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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 13.03.2022
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Ji Ni Le Er ist zur Behandlung von Bluthochdruck indiziert. Es kann allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet werden.
Die Dosierung von Ji Ni Le Er muss an die Bedürfnisse jedes Patienten angepasst werden. Die Therapie sollte normalerweise einmal täglich mit 17 mg oral eingeleitet und dann um 8,5 mg pro Woche oder längere Intervalle erhöht werden, um eine angemessene Kontrolle des Blutdrucks zu erreichen. Die übliche Erhaltungsdosis beträgt 17 bis 34 mg einmal täglich. Die Blutdruckreaktion steigt über den täglichen Dosisbereich von 8,5 bis 34 mg, aber auch die Rate unerwünschter Ereignisse steigt. Dosen über 34 mg einmal täglich werden nicht empfohlen. Ji Ni Le Er wurde sicher mit Diuretika, ACE-Hemmern und Beta-Blockern eingesetzt. Von Patienten über 65 Jahren oder von Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wird erwartet, dass sie höhere Plasmakonzentrationen von Nisoldipin entwickeln. Ihr Blutdruck sollte während einer Dosisanpassung engmaschig überwacht werden. Bei diesen Patientengruppen wird eine Anfangsdosis von nicht mehr als 8,5 mg täglich empfohlen. Ji Ni Le Er Tabletten sollten einmal täglich oral verabreicht werden. Ji Ni Le Er sollte auf leeren Magen eingenommen werden (1 Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit). Grapefruitprodukte sollten vor und nach der Dosierung vermieden werden. Ji Ni Le Er ist eine Dosierungsform mit verlängerter Freisetzung und Tabletten sollten ganz geschluckt, nicht gebissen, geteilt oder zerkleinert werden.
Ji Ni Le Er ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Dihydropyridin-Calciumkanalblocker kontraindiziert.
WARNHINWEISE
Erhöhter Angina- und / oder Myokardinfarkt bei Patienten mit koronarer Arteriekrankheit
In seltenen Fällen haben Patienten, insbesondere Patienten mit schwerer obstruktiver Erkrankung der Herzkranzgefäße, zu Beginn der Kalziumkanalblocker-Therapie oder zum Zeitpunkt der Dosiserhöhung eine erhöhte Häufigkeit, Dauer und / oder Schwere der Angina oder einen akuten Myokardinfarkt entwickelt. Der Mechanismus dieses Effekts wurde nicht festgelegt. In kontrollierten Studien mit Ji Ni Le Er bei Patienten mit Angina wurde dies in etwa 1,5% der Fälle bei Patienten mit Nisoldipin beobachtet, verglichen mit 0,9% bei Patienten mit Placebo.
VORSICHTSMASSNAHMEN
Allgemeines
Hypotonie
Da Nisoldipin wie andere Vasodilatatoren den peripheren Gefäßwiderstand verringert, wird eine sorgfältige Überwachung des Blutdrucks während der anfänglichen Verabreichung und Titration von Ji Ni Le Er empfohlen. Eine genaue Beobachtung ist besonders wichtig für Patienten, die bereits Medikamente einnehmen, von denen bekannt ist, dass sie den Blutdruck senken. Obwohl bei den meisten Patienten die blutdrucksenkende Wirkung von Ji Ni Le Er bescheiden und gut verträglich ist, hatten gelegentliche Patienten eine übermäßige und schlecht verträgliche Hypotonie. Diese Reaktionen traten normalerweise während der anfänglichen Titration oder zum Zeitpunkt der anschließenden Anpassung der Aufwärtsdosis auf.
Herzinsuffizienz
Obwohl akute hämodynamische Studien zu Nisoldipin bei Patienten mit Herzinsuffizienz der NYHA-Klasse II-IV keine negativen inotropen Wirkungen gezeigt haben, wurde die Sicherheit von Ji Ni Le Er bei Patienten mit Herzinsuffizienz nicht nachgewiesen. Bei der Anwendung von Ji Ni Le Er bei Patienten mit Herzinsuffizienz oder beeinträchtigter ventrikulärer Funktion ist daher Vorsicht geboten, insbesondere in Kombination mit einem Betablocker.
Patienten mit Leberfunktionsstörung
Da Nisoldipin von der Leber weitgehend metabolisiert wird und bei Patienten mit Zirrhose etwa das Fünffache der Blutkonzentrationen erreicht, sollte Ji Ni Le Er bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden (siehe DOSIERUNG UND VERWALTUNG).
Labortests
Es ist nicht bekannt, dass Ji Ni Le Er die Interpretation von Labortests beeinträchtigt.
CYP3A4-Inhibitoren und Induktoren
Ji Ni Le Er ist ein Substrat von CYP3A4, und die gleichzeitige Anwendung von Ji Ni Le Er mit einem bekannten Induktor oder Inhibitor von CYP3A4 sollte im Allgemeinen vermieden werden.
Durch die gleichzeitige Anwendung von Phenytoin mit einer Dosis, die 34 mg Ji Ni Le Er-Tabletten bei epileptischen Patienten bioäquivalent ist, wurden die Nisoldipin-Plasmakonzentrationen auf nicht nachweisbare Werte gesenkt. Die gleichzeitige Anwendung von Ji Ni Le Er mit Phenytoin sollte vermieden und eine alternative blutdrucksenkende Therapie in Betracht gezogen werden. Die pharmakokinetischen Wechselwirkungen zwischen Nisoldipin und Betablockern (Atenolol, Propranolol) waren variabel und nicht signifikant. Propranolol abgeschwächt den Anstieg der Herzfrequenz nach Verabreichung von Nisoldipin mit sofortiger Freisetzung. Die Blutdruckwirkung von Ji Ni Le Er war bei Patienten unter Atenolol tendenziell größer als bei Patienten ohne andere blutdrucksenkende Therapie. Chinidin mit 648 mg bid verringerte die Bioverfügbarkeit (AUC) von Nisoldipin um 26%, nicht jedoch die Spitzenkonzentration. Nisoldipin mit sofortiger Freisetzung erhöhte die Plasma-Chinidin-Konzentrationen um etwa 20%. Diese Wechselwirkung ging nicht mit EKG-Änderungen einher und ihre klinische Bedeutung ist nicht bekannt. Es wurden keine signifikanten Wechselwirkungen zwischen Nisoldipin und Warfarin oder Digoxin gefunden.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Die diätetische Verabreichung von Nisoldipin an männliche und weibliche Ratten über einen Zeitraum von bis zu 24 Monaten (mittlere Dosen bis zu 82 und 111 mg / kg / Tag, 16- und 19-fache der empfohlenen Höchstdosis beim Menschen [MRHD] auf mg / m2 Basis) bzw. weibliche Mäuse für bis zu 21 Monate (mittlere Dosen von bis zu 217 mg / kg / Tag, 20-fache MRHD auf einem mg / m2 Basis) ergab keine Hinweise auf eine tumorerzeugende Wirkung von Nisoldipin. Bei männlichen Mäusen, die eine mittlere Dosis von 163 mg Nisoldipin / kg / Tag erhalten (16-fache MRHD von 60 mg / Tag auf einem mg / m2 Basis) wurde eine erhöhte Häufigkeit von Magenpapillomen beobachtet, die jedoch immer noch im historischen Bereich lag. Bei niedrigeren Dosen (bis zu 58 mg / kg / Tag) wurden keine Hinweise auf eine Magenneoplasie beobachtet. Nisoldipin war negativ, wenn es in einer Reihe von Genotoxizitätstests getestet wurde, einschließlich des Ames-Tests und des CHO / HGRPT-Assays auf Mutagenität und der in vivo Maus-Mikronukleus-Test und in vitro CHO-Zelltest auf Klastogenität.
Bei Verabreichung an männliche und weibliche Ratten in Dosen von bis zu 30 mg / kg / Tag (etwa das Fünffache der MRHD auf einem mg / m2 Basis) Nisoldipin hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit.
Schwangerschaftskategorie C
Nisoldipin war bei Dosen, die nicht maternaltoxisch waren, weder teratogen noch fetotoxisch. Nisoldipin war fetotoxisch, aber bei Ratten und Kaninchen nicht teratogen, wenn Dosen zu maternaler Toxizität führten (reduzierte Gewichtszunahme der Mutter). Bei trächtigen Ratten wurde eine erhöhte fetale Resorption (Postimplantationsverlust) bei 100 mg / kg / Tag beobachtet, und ein verringertes fetales Gewicht wurde sowohl bei 30 als auch bei 100 mg / kg / Tag beobachtet. Diese Dosen betragen im Vergleich zu mg / m etwa das 5- bzw. 16-fache der MRHD2 Basis. Bei trächtigen Kaninchen wurden verringerte fetale und plazentare Gewichte in einer Dosis von 30 mg / kg / Tag beobachtet, was etwa dem 10-fachen der MRHD im Vergleich zu mg / m entspricht2 Basis. In einer Studie, in der schwangere Affen (sowohl behandelt als auch kontrolliert) hohe Abtreibungs- und Sterblichkeitsraten aufwiesen, war der einzige überlebende Fötus aus einer Gruppe, die einer mütterlichen Dosis von 100 mg Nisoldipin / kg / Tag ausgesetzt war (etwa das 30-fache der MRHD im Vergleich zu a mg / m2 Basis) mit Vorder- und Wirbelanomalien dargestellt, die zuvor bei Kontrollaffen desselben Stammes nicht beobachtet wurden. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Ji Ni Le Er sollte in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Stillende Mütter
Es ist nicht bekannt, ob Nisoldipin in die Muttermilch übergeht. Da viele Medikamente in die Muttermilch übergehen, sollte beschlossen werden, die Pflege abzubrechen oder Ji Ni Le Er unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter abzusetzen.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
Klinische Studien mit Nisoldipin umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere gemeldete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Von Patienten über 65 wird erwartet, dass sie höhere Plasmakonzentrationen von Nisoldipin entwickeln. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen. Dies spiegelt die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie wider.
Weltweit haben mehr als 6000 Patienten in klinischen Studien Nisoldipin zur Behandlung von Bluthochdruck erhalten, entweder als sofortige Freisetzung oder als Formulierung mit verlängerter Freisetzung von Ji Ni Le Er. Von etwa 1.500 Patienten, die Ji Ni Le Er in Hypertoniestudien erhielten, wurden etwa 55% mindestens 2 Monate lang exponiert, und etwa ein Drittel wurde über 6 Monate exponiert, die große Mehrheit in Dosen von 17 mg und mehr.
Ji Ni Le Er wird im Allgemeinen gut vertragen. In den klinischen Studien der USA mit Ji Ni Le Er bei Bluthochdruck brachen 10,9% der 921 Ji Ni Le Er-Patienten die Behandlung aufgrund unerwünschter Ereignisse ab, verglichen mit 2,9% von 280 Placebo-Patienten. Die Häufigkeit von Abbrüchen aufgrund unerwünschter Erfahrungen war mit der Dosis verbunden, mit einer Abbruchrate von 5,4% und 10,9% bei der niedrigsten bzw. höchsten Tagesdosis.
Die am häufigsten auftretenden unerwünschten Erfahrungen mit Ji Ni Le Er sind solche, die mit seinen Vasodilatatoreigenschaften zusammenhängen. Diese sind im Allgemeinen mild und führen nur gelegentlich zum Entzug des Patienten aus der Behandlung. Die folgende Tabelle, aus placebokontrollierten Paralleldosis-Antwortstudien der USA mit Ji Ni Le Er unter Verwendung von Dosen über den klinischen Dosierungsbereich bei Patienten mit Bluthochdruck, listet alle unerwünschten Ereignisse auf, unabhängig vom kausalen Zusammenhang mit Ji Ni Le Er, für die die Gesamtinzidenz von Ji Ni Le Er bei Ji Ni Le Er sowohl> 1% als auch höher war als bei Placebo.
Unerwünschtes Ereignis | Nisoldipin (%) (n = 663) | Placebo (%) (n = 280) |
Peripherieödem | 22 | 10 |
Kopfschmerzen | 22 | 15 |
Schwindel | 5 | 4 |
Pharyngitis | 5 | 4 |
Vasodilatation | 4 | 2 |
Sinusitis | 3 | 2 |
Herzklopfen | 3 | 1 |
Brustschmerzen | 2 | 1 |
Übelkeit | 2 | 1 |
Hautausschlag | 2 | 1 |
Nur periphere Ödeme und möglicherweise Schwindel scheinen dosisabhängig zu sein. |
Unerwünschtes Ereignis | Ji Ni Le Er, Dosis bioäquivalent zu: | ||||
Placebo | 8,5 mg | 17 mg | 25,5 mg | 34 mg | |
(Raten in%) | N = 280 | N = 30 | N = 170 | N = 105 | N = 139 |
Peripherieödem | 10 | 7 | 15 | 20 | 27 |
Schwindel | 4 | 7 | 3 | 3 | 4 |
Die häufigen unerwünschten Ereignisse traten bei Männern ungefähr gleich häufig auf wie bei Frauen und bei Patienten über 65 Jahren ähnlich häufig auf wie bei Patienten unter diesem Alter, mit der Ausnahme, dass Kopfschmerzen bei älteren Patienten viel seltener waren. Mit Ausnahme von peripheren Ödemen und Vasodilatationen, die bei Weißen häufiger auftraten, waren die Nebenwirkungen bei Schwarzen und Weißen ähnlich.
Die folgenden unerwünschten Ereignisse traten bei ≤ 1% aller Patienten auf, die in klinischen Studien in den USA und im Ausland wegen Bluthochdruck behandelt wurden, oder in anderen Studien mit nicht spezifizierter Inzidenz. Obwohl ein kausaler Zusammenhang von Ji Ni Le Er mit diesen Ereignissen nicht festgestellt werden kann, werden sie aufgelistet, um den Arzt auf einen möglichen Zusammenhang mit der Behandlung mit Ji Ni Le Er aufmerksam zu machen.
Körper als Ganzes: Cellulitis, Schüttelfrost, Gesichtsödem, Fieber, Grippesyndrom, Unwohlsein
Herz-Kreislauf: Vorhofflimmern, zerebrovaskulärer Unfall, Herzinsuffizienz, AV-Block ersten Grades, Hypertonie, Hypotonie, juguläre Venenblähungen, Migräne, Myokardinfarkt, posturale Hypotonie, ventrikuläre Extrasystolen, supraventrikuläre Tachykardie, Synkope, systolisches Auswurfgeräusch, T-Abnormalitäten bei ECG-Veränderungen (Flach,
Verdauungsstörungen: abnorme Leberfunktionstests, Anorexie, Kolitis, Durchfall, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Dysphagie, Blähungen, Gastritis, gastrointestinale Blutung, Zahnfleischhyperplasie, Glossitis, Hepatomegalie, gesteigerter Appetit, Melena, Mundgeschwüre
Endokrin: Diabetes mellitus, Schilddrüsenentzündung
Hemisch und lymphatisch: Anämie, Ekchymosen, Leukopenie, Petechien
Stoffwechsel und Ernährung: Gicht, Hypokaliämie, erhöhte Serumkreatinkinase, erhöhter Nichtproteinstickstoff, Gewichtszunahme, Gewichtsverlust
Bewegungsapparat: Arthralgie, Arthritis, Beinkrämpfe, Myalgie, Myasthenie, Myositis, Tenosynovitis
Nervös: abnorme Träume, abnormales Denken und Verwirrtheit, Amnesie, Angstzustände, Ataxie, zerebrale Ischämie, verminderte Libido, Depression, Hypästhesie, Hypertonie, Schlaflosigkeit, Nervosität, Parästhesie, Schläfrigkeit, Zittern, Schwindel
Atemwege: Asthma, Atemnot, endinspiratorisches Keuchen und feine Rales, Nasenbluten, erhöhter Husten, Kehlkopfentzündung, Pharyngitis, Pleuraerguss, Rhinitis, Sinusitis
Haut und Gliedmaßen: Akne, Alopezie, trockene Haut, exfoliative Dermatitis, Pilzdermatitis, Herpes simplex, Herpes zoster, makulopapulärer Ausschlag, Juckreiz, pustelförmiger Ausschlag, Hautverfärbung, Hautgeschwür, Schwitzen, Urtikaria
Besondere Sinne: Sehstörungen, Amblyopie, Blepharitis, Bindehautentzündung, Ohrenschmerzen, Glaukom, juckende Augen, Keratokonjunktivitis, Mittelohrentzündung, Netzhautablösung, Tinnitus, tränende Augen, Geschmacksstörung, vorübergehender einseitiger Sehstörungen, Glaskörperschwimmer
Urogenital: Dysurie, Hämaturie, Impotenz, Nykturie, Harnfrequenz, erhöhter BUN und Serumkreatinin, Vaginalblutung, Vaginitis
Das folgende Postmarketing-Ereignis wurde bei Patienten, die Ji Ni Le Er erhielten, sehr selten berichtet: systemische Überempfindlichkeitsreaktion, die eine oder mehrere der folgenden Symptome umfassen kann; Angioödem, Atemnot, Tachykardie, Engegefühl in der Brust, Hypotonie und Hautausschlag. Ein eindeutiger Kausalzusammenhang mit Ji Ni Le Er wurde nicht festgestellt. Ein ungewöhnliches Ereignis, das bei Nisoldipin mit sofortiger Freisetzung beobachtet, bei Ji Ni Le Er jedoch nicht beobachtet wurde, war ein Fall von Lichtempfindlichkeit. Gynäkomastie wurde mit der Verwendung von Kalziumkanalblockern in Verbindung gebracht.
Es gibt keine Erfahrung mit einer Überdosierung von Nisoldipin. Im Allgemeinen erfordert eine Überdosierung mit anderen Dihydropyridinen, die zu einer ausgeprägten Hypotonie führt, eine aktive kardiovaskuläre Unterstützung, einschließlich der Überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Funktion, der Erhöhung der Extremitäten und der umsichtigen Verwendung von Kalziuminfusionen, Druckmitteln und Flüssigkeiten. Es ist zu erwarten, dass die Clearance von Nisoldipin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verlangsamt wird. Da Nisoldipin stark proteingebunden ist, ist eine Dialyse wahrscheinlich nicht von Nutzen. Plasmapherese kann jedoch von Vorteil sein.