Finoptin

Symptome : Große Dosen (Aufnahme bis zu 6 g des Arzneimittels) können eine tiefe Bewusstseinsdepression, eine arterielle Hypotonie und eine Sinusbradykardie verursachen, die manchmal in die AV-Blockade übergeht - Asystolie.

Behandlung: im Falle einer arteriellen Hypotonie und / oder einer vollständigen AV-Blockade - bei / bei der Einführung von Flüssigkeit, Dopamin (Dopamin), Gluconat-Calcium, Isoprotheren oder Noradrenalin. Die Behandlung ist symptomatisch und hängt vom klinischen Bild einer Überdosierung ab. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Symptome : ausgeprägte Bradykardie, AV-Blockade, Blutdruckabfall, Herzinsuffizienz, Synotriumblockade.

Behandlung: bei der Früherkennung - Magenspülung bei weniger als 12 Stunden seit der Einnahme des Arzneimittels sowie zu einem späteren Zeitpunkt mit verminderten motorischen Fähigkeiten des Magen-Darm-Trakts (Mangel an Darmgeräuschen während der Auskultation). Symptomatische Therapie: bei Rhythmus- und Leitungsstörungen - in / in Isoprenalin, Adrenalin, Atropin, Gluconat Calcium 10% ige Lösung 10–20 ml, künstlicher Rhythmustreiber, in / in der Infusion von Plasmaersatzlösungen. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Die Vergiftungssymptome infolge einer Überdosierung von Isoptin hängen von der Menge des eingenommenen Arzneimittels, dem Zeitpunkt der Entgiftungsmaßnahmen und der verminderten Fähigkeit des Myokards (je nach Alter) ab. Tödliche Fälle wurden als Ergebnis einer Überdosierung gemeldet.

Das Folgende hat Vorrang Symptome: Blutdruckabfall (in einigen Fällen auf Werte, die nicht gemessen werden können) Schock, Bewusstlosigkeit; AV-Blockade mit I- und II-Grad, oft mit Perioden von Venkebach mit oder ohne Rutschrhythmus; vollständige AV-Blockade mit vollständiger AV-Dissoziation, aufschlussreicher Rhythmus, Herzstillstand; Sinus Bradykardie, Stopp des Sinusknotens.

Behandlung. Therapeutische Ereignisse sollte in Abhängigkeit von der Dauer und Methode der Einnahme des Isoptin-Arzneimittels sowie von der Art und Schwere der Vergiftungssymptome durchgeführt werden.

Im Falle einer Überdosierung einer großen Anzahl von Tabletten, die mit einer Schale beschichtet sind, verlängerte Wirkung (d. H. Izoptin SR 240) muss berücksichtigt werden, dass der Wirkstoff innerhalb von 48 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels im Inneren freigesetzt und in den Darm aufgenommen wird. Abhängig von der Zeit der Einnahme des Arzneimittels im Inneren befinden sich einzelne Konglomerate der Reste geschwollener Tabletten, die als aktive Depots wirken, wahrscheinlich auf dem gesamten LCD

Allgemeine Ereignisse.

Wenn keine Motorisierung des Magens und des Darms vorliegt (kranialistische Anzeichen einer Auskultation), ist es ratsam, den Magen auch nach 12 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels im Inneren zu spülen. Wenn der Verdacht auf eine Überdosierung des Arzneimittels Isoptin SR 240 besteht, wird die Umsetzung geeigneter Maßnahmen zur Entfernung des Arzneimittels gezeigt, z. B. Erbrechen, Waschen von Magen und Darm in Kombination mit einer endoskopischen Untersuchung, Abnehmen von Abführmitteln, Erbrechen .

Zu den konventionellen Notfall-Wiederbelebungsmaßnahmen gehören eine Massage mit geschlossenem Herzen, künstliche Beatmung und elektrische Herzstimulation.

Besondere Ereignisse.

Ausschluss von Effekten, die mit der Unterdrückung der Herzfunktion, arterieller Hypotonie und Bradykardie verbunden sind.

Calcium ist ein spezifisches Gegenmittel: 10–30 ml 10% der Gluconat-Calciumlösung werden als / Injektion (2,25–4,5 mmol) eingeführt, gegebenenfalls neu gestartet oder in Form einer langsamen Tropfinfusion (z. B. 5 mmol / h).

Die folgenden Aktivitäten können erforderlich sein.

Bei AV-Blockaden II oder III Grad, Sinusbradykardie, Herzstillstand: Atropin, Isoprenalin, Orziprenalin oder Herzstimulation.

Im Fall einer arteriellen Hypotonie: Dopamin, Dobutamin, Noradrenalin.

Bei anhaltenden Anzeichen eines Myokardversagens: Dopamin, Dobutamin, nach Bedarf zusätzliche Kalziuminjektionen.

Das Medikament reduziert den Bedarf an Myokardsauerstoff, indem es die Kontraktilität des Myokards verringert und die MSS reduziert. Verursacht die Ausdehnung der Herzgefäße in der Herzkranzgefäße und erhöht den Blutfluss in der Herzkranzgefäße. reduziert den Ton der glatten Muskeln der peripheren Arterien und des OPSS

Akilen (ANTIANGINAL) verlangsamt die AV-Leitfähigkeit erheblich und hemmt die Automatisierung des Sinusknotens, wodurch das Medikament zur Behandlung von supraventrikulären Arrhythmien eingesetzt werden kann.

Akilen (ANTIANGINAL) ist ein Selektionsmedikament zur Behandlung von vasospastischer Stenokardie (Prinzmetal angina pectoris). Es wirkt sich auf die Spannungsangina pectoris sowie auf die Behandlung von Stenokardie mit supraventrikulären Rhythmusstörungen aus.

Der „langsame“ Kalziumkanalblocker hemmt den Transmembrantransport von Calciumionen zu den reduzierenden Fasern der glatten Muskelzellen. Die antianginale und hypotensive Wirkung ist sowohl mit einer direkten Wirkung auf das Myokard als auch mit dem Einfluss auf die periphere Hämodynamik verbunden, indem der Ton der peripheren Arterien und des OPSS verringert wird. Die Blockade von Calciumionen in Kardiomyozyten reduziert die Myokardakronymie, und reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Es hat einen spasmolytischen, negativen Fremd- und Chronotrop-Effekt, reduziert die Leitfähigkeit durch den AV-Knoten signifikant, verlängert die Refraktärperiode und unterdrückt den Automatismus des Sinusknotens.

Verapamil hemmt Transmembrancalciumionen in glatte Muskelzellen. Der anti-anginale Effekt ist mit einer direkten Wirkung auf Myokard und einem Einfluss auf die periphere Hämodynamik verbunden (reduziert den Ton der peripheren Arterien, OPSS). Die Blockade von Calciumionen, die in die Zelle gelangen, führt zu einer Abnahme der in den makroergischen Beziehungen des ATF enthaltenen Energieumwandlung in mechanische Arbeiten und zu einer Abnahme der Kontraktilität des Myokards.

Die blutdrucksenkende Wirksamkeit des Arzneimittels Isoptin SR 240 ist auf eine Abnahme der Resistenz peripherer Gefäße zurückzuführen, ohne das CCC als Reflexreaktion zu erhöhen. AD beginnt am ersten Behandlungstag direkt abzunehmen; Dieser Effekt bleibt bei der Langzeittherapie bestehen. Isoptin SR 240 wird zur Behandlung aller Arten von arterieller Hypertonie angewendet: zur Monotherapie von leichter oder mittelschwerer arterieller Hypertonie in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln, insbesondere Diuretika, und nach jüngsten Beobachtungen APF-Inhibitoren mit schwerer arterieller Hypertonie. Es hat einen vasodilierenden, hypotensiven, negativen Fremd- und Chronotrop-Effekt. Das Medikament Isoptin SR 240 hat eine ausgeprägte antiarrhythmische Wirkung, insbesondere bei Pankreas-Arrhythmien. Es verzögert den Impuls im AV-Knoten. Infolgedessen wird der Sinusrhythmus wiederhergestellt und / oder die Häufigkeit von Magenkontraktionen normalisiert sich je nach Art der Arrhythmie. Normales MSS ändert sich nicht oder nimmt nicht leicht ab.

Bei Einnahme nach innen werden mehr als 90% der akzeptierten Dosis absorbiert. Der Stoffwechsel wird ausgesetzt, wenn "erste Passage" durch die Leber erfolgt. 90% Proteinbindung. T_1/2 bei Einnahme einer Einzeldosis - 2,8–7,4 Stunden; bei wiederholter Einnahme von Dosen - 4,5–12 Stunden. Es wird hauptsächlich von Nieren und 9–16% durch den Darm abgeleitet. Der Hauptmetabolit ist die Norm Akilen (ANTIANGINAL), die eine weniger ausgeprägte hypotempfindliche Aktivität aufweist als der unveränderte Akilen (ANTIANGINAL).

Die orale Absaugung im LCD beträgt 90%, die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels 20%. Blutproteinbindung - 90%. MIT_max - 80–400 ng / ml. Für längere Formen T_max - 5–7 h, T_1/2 - 11 h.

Es wird hauptsächlich von Urin und etwa 25% von Galle angetrieben. Das Medikament dringt durch die Plazentaschranke, die mit Muttermilch ausgeschieden wird. Es wird in der Leber durch N-Disalkylierung und O-Demethylierung mit der Bildung mehrerer Metaboliten schnell metabolisiert. Der bedeutendste Metabolit Norverapamyl ist pharmakologisch aktiv. Die Kumulierung des Arzneimittels und seiner Metaboliten erklärt die erhöhte Wirkung bei der Behandlung. Die Entwicklung der Verträglichkeit für Verapamil wird nicht beobachtet.

Verapamil, ein Wirkstoff des Arzneimittels Isoptin SR 240, wird schnell und fast vollständig im Dünndarm absorbiert. Der Sauggrad beträgt 90–92%. T_1/2 - 3 bis 7 Stunden nach einmaliger Einnahme des Arzneimittels im Inneren. Bei mehrfacher Rezeption T_1/2 Verapamila kann sich im Vergleich zu einem einzelnen Trick fast verdoppeln.

Verapamil wird fast vollständig metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist Norverapamyl, das pharmakologische Aktivität hat. Andere Metaboliten sind meist inaktiv.

Verapamil und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren gewonnen; nur 3–4% - unverändert. Innerhalb von 2450% der verabreichten Dosis des Arzneimittels wird mit Urin innerhalb von 48 Stunden - 55–60% und innerhalb von 5 Tagen - 70% ausgeschieden. Bis zu 16% werden mit Kot eliminiert. Kürzlich erhaltene Ergebnisse zeigen, dass es bei Menschen mit normaler Nierenfunktion und bei Patienten im Endstadium des Nierenversagens keine Unterschiede in der Pharmakokinetik von Verapamil gibt.

Bei IBS und arterieller Hypertonie wurde keine Korrelation zwischen der therapeutischen Wirkung und der Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma gefunden. Es gibt nur eine bestimmte Beziehung zwischen dem Spiegel des Arzneimittels im Blutplasma und der Wirkung auf das PR-Intervall. Nach Einnahme der Dosierungsformen mit längerer Wirkung dehnt sich die Konzentrationskurve von Verapamil im Blutplasma aus und wird steuerlicher als bei Einführung von Dosierungsformen mit normaler Freisetzung.

Etwa 90% des Arzneimittels sind mit Blutplasmaproteinen assoziiert.

Bioverfügbarkeit

Nach oraler Verabreichung unterliegt Verapamil einem signifikanten Metabolismus der „ersten Passage“, die fast ausschließlich in der Leber auftritt.

Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit gesunder Freiwilliger nach einem einzelnen Medikament beträgt 22%. Jüngste Studien bei Patienten mit flackernden Arrhythmien oder Angina pectoris haben gezeigt, dass die durchschnittliche Bioverfügbarkeit 35 bzw. 24% beträgt, nachdem eine Einzeldosis des Arzneimittels in bzw. / in der Dosis verabreicht wurde.

Bei mehrfachem Drogenkonsum steigt die Bioverfügbarkeit im Vergleich zu einer einzelnen Aufnahme um fast das Zweifache. Dieser Effekt ist wahrscheinlich auf die teilweise Sättigung der Systeme von Leberenzymen und / oder den vorübergehenden Anstieg der Durchblutung in der Leber nach einmaliger Aufnahme von Verapamil zurückzuführen. Bei Patienten mit Leberversagen im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion war die Bioverfügbarkeit von Verapamil viel höher und die Entfernung von Arzneimitteln verzögerte sich.

Durchdringung der Plazenta

Verapamil dringt in die Plazentaschranke ein; Die im Blutplasma aus der Nabelvene gefundene Konzentration betrug 20–92% der Konzentration im Blutplasma der Mutter.

Mit Muttermilch durchführen

Verapamil wird mit Muttermilch ausgeschieden, aber bei therapeutischen Dosen ist seine Konzentration so gering, dass die klinische Wirkung bei Neugeborenen unwahrscheinlich ist.