Lekoptin

1. Behandlung von leichter bis mittelschwerer Hypertonie.

2. Behandlung und Prophylaxe von chronisch stabiler Angina, vasospastischer Angina und instabiler Angina.

3. Behandlung und Prophylaxe von paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie und Verringerung der ventrikulären Rate bei Vorhofflattern / Fibrillation. Verapamil sollte nicht angewendet werden, wenn Vorhofflattern / Fibrillation das Wolff-Parkinson-White-Syndrom kompliziert (siehe Gegenanzeigen).

2) Zur Behandlung und Prophylaxe von Angina pectoris (einschließlich Angina varianten).

3) Die Behandlung und Prophylaxe von paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie und die Verringerung der ventrikulären Rate bei Vorhofflimmern / Flattern. Lekoptin sollte bei Patienten mit Wolff-Parkinson-White-Syndrom nicht gegen Vorhofflimmern / Flattern angewendet werden.

Erwachsene:

Hypertonie: Anfangs 120 mg b.d. Erhöhung auf 160 mg b.d. wenn nötig. In einigen Fällen wurden Dosierungen von bis zu 480 mg täglich in geteilten Dosen verwendet. Eine weitere Blutdrucksenkung kann durch Kombination von Verapamil mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere Diuretika, erreicht werden. Zur gleichzeitigen Anwendung mit Betablockern siehe Vorsichtsmaßnahmen.

Angina: 120 mg t.d.s. wird empfohlen. 80 mg t.d.s. kann bei einigen Patienten mit Angina der Anstrengung völlig zufriedenstellend sein. Weniger als 120 mg t.d.s sind bei der Variante Angina wahrscheinlich nicht wirksam.

Supraventrikuläre Tachykardien: 40-120 mg, t.d.s. entsprechend der Schwere der Erkrankung.

Leberfunktionsstörung: Verapamil wird in der Leber weitgehend metabolisiert, und bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die Dosis reduziert und sorgfältig titriert werden.

Nierenfunktionsstörung: Etwa 70% einer verabreichten Dosis von Verapamil werden als Metaboliten im Urin ausgeschieden. Verapamil sollte bei eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht verschrieben werden. Eine sorgfältige Patientenüberwachung wird empfohlen.

Kinder:

Bis zu 2 Jahre: 20 mg, 2-3 mal am Tag.

2 Jahre und älter: 40-120 mg, 2-3 mal täglich, je nach Alter und Wirksamkeit.

Ältere:

Die Erwachsenendosis wird empfohlen, es sei denn, die Leber- oder Nierenfunktion ist beeinträchtigt (siehe Vorsichtsmaßnahmen).

Posologie

Erwachsene:

Angina: 120 mg dreimal täglich werden empfohlen. 80 mg dreimal täglich können bei einigen Patienten mit Angina der Anstrengung völlig zufriedenstellend sein. Es ist unwahrscheinlich, dass weniger als 120 mg dreimal täglich bei der Angina-Variante wirksam sind.

Supraventrikuläre Tachykardien: 40-120 mg dreimal täglich, abhängig von der Schwere der Erkrankung.

Pädiatrische Bevölkerung:

Es wurde ein paradoxer Anstieg der Arrhythmierate bei Kindern festgestellt. Daher sollte Lekoptin nur unter fachkundiger Aufsicht verwendet werden.

Bis zu 2 Jahre: 20 mg 2-3 mal am Tag.

2 Jahre und älter: 40-120 mg 2-3 mal täglich je nach Alter und Wirksamkeit.

Ältere: Die Erwachsenendosis wird empfohlen, es sei denn, die Leber- oder Nierenfunktion ist beeinträchtigt.

Art der Verabreichung

Zur oralen Verabreichung.

Kardiogener Schock

Akuter Myokardinfarkt, der durch Bradykardie, Hypotonie oder linksventrikuläres Versagen kompliziert wird

Atrioventrikulärer Block zweiten oder dritten Grades

Sino-atrialer Block

Krankes Sinussyndrom

Unkompensierte Herzinsuffizienz

Bradykardie von weniger als 50 Schlägen / Minute (außer bei Patienten mit funktionierendem künstlichem ventrikulärem Herzschrittmacher)

Intravenöses Dantrolen

Hypotonie von weniger als 90 mm Hg systolisch

Vorhofflattern oder Fibrillation, die mit einem Zubehörweg verbunden ist (z. Wolff-Parkinson-White-Syndrom, Lown-Ganong-Levine-Syndrom)

Porphyrie

Gleichzeitige Einnahme von Grapefruitsaft.

-

- Hypotonie (von weniger als 90 mmHg systolisch)

- atrioventrikulärer Block zweiten oder dritten Grades; krankes Sinus-Syndrom (außer bei Patienten mit einem funktionierenden künstlichen Herzschrittmacher); nicht kompensierte Herzinsuffizienz; markierte Bradykardie (weniger als 50 Schläge / Minute).

- Die Kombination mit Betablockern ist bei Patienten mit schlechter ventrikulärer Funktion kontraindiziert.

- Wolff-Parkinson-Weiß-Syndrom.

- Die gleichzeitige Einnahme von Grapefruitsaft ist kontraindiziert.

- Akuter Myokardinfarkt, der durch Bradykardie, ausgeprägte Hypotonie oder linksventrikuläres Versagen kompliziert wird.

- Kombination mit Ivabradin

Da Verapamil in der Leber weitgehend metabolisiert wird, ist bei Patienten mit Lebererkrankungen eine sorgfältige Dosistitration von Verapamil erforderlich. Obwohl die Pharmakokinetik von Verapamil bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht beeinträchtigt wird, ist Vorsicht geboten und eine sorgfältige Überwachung des Patienten wird empfohlen. Verapamil wird während der Dialyse nicht entfernt.

Verapamil kann die Impulsleitung beeinflussen und daher sollte Verapamil-Lösung bei Patienten mit Bradykardie oder AV-Block ersten Grades mit Vorsicht angewendet werden. Patienten mit Vorhofflattern / Fibrillation in Verbindung mit einem akzessorischen Weg (z. Das WPW-Syndrom) kann eine erhöhte Leitung über den anomalen Weg entwickeln, und eine ventrikuläre Tachykardie kann ausgefällt werden.

Verapamil kann die linksventrikuläre Kontraktilität beeinträchtigen. Dieser Effekt ist gering und normalerweise nicht wichtig, aber Herzversagen kann ausgefällt oder verschlimmert werden. Bei Patienten mit beginnendem Herzversagen sollte Verapamil daher erst verabreicht werden, nachdem ein solches Herzversagen mit einer geeigneten Therapie kontrolliert wurde, z. digitalis.

Bei der Behandlung von Bluthochdruck mit Verapamil ist eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks des Patienten erforderlich.

Dieses Produkt enthält auch flüssiges Maltit. Patienten mit seltenen erblichen Problemen der Fructose-Intoleranz sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Verapamil wird in der Leber weitgehend metabolisiert, und in Fällen, in denen Leberschäden vorliegen, sollte besondere Vorsicht geboten sein, da die Verapamil-Plasmaspiegel erhöht sein können

Bei der Behandlung mit HMG CoA-Reduktase-Inhibitoren (z. Simvastatin, Atorvastatin oder Lovastatin) für Patienten, die Verapamil einnehmen. Diese Patienten sollten mit der niedrigstmöglichen Verapamil-Dosis begonnen und nach oben titriert werden. Wenn Verapamil-Behandlung zu Patienten gegeben werden soll, die bereits HMG CoA-Reduktase-Inhibitor einnehmen (z. Simvastatin, Atorvastatin oder Lovastatin) finden Sie in den Empfehlungen in den jeweiligen Statinproduktinformationen.

Bei Erkrankungen, bei denen die neuromuskuläre Übertragung betroffen ist (Myasthenia gravis, Lambert-Eaton-Syndrom, fortgeschrittene Duchenne-Muskeldystrophie), mit Vorsicht anwenden.

Lekoptin kann aufgrund seiner Wirkungsweise die linksventrikuläre Kontraktilität beeinträchtigen. Der Effekt ist gering und normalerweise nicht wichtig. Herzversagen kann jedoch verschlimmert oder ausgefällt werden, wenn es vorliegt. In Fällen mit schlechter ventrikulärer Funktion sollte Lekoptin daher erst nach einer geeigneten Therapie bei Herzversagen wie Digitalis usw. verabreicht werden.

Lekoptin kann die Impulsleitung beeinflussen und sollte bei Patienten mit atrioventrikulärem Block ersten Grades mit Vorsicht angewendet werden. Die Wirkungen von Lekoptin und Betablockern oder anderen Arzneimitteln können sowohl in Bezug auf die Leitung als auch in Bezug auf die Kontraktion additiv sein. Daher sollte bei gleichzeitiger oder enger Zusammenarbeit Vorsicht geboten sein. Dies gilt insbesondere dann, wenn eines der Arzneimittel intravenös verabreicht wird.

Im akuten Stadium des Myokardinfarkts ist Vorsicht geboten.

Patienten mit Vorhofflimmern / Flattern und einem akzessorischen Weg (eg Das Wolff-Parkinson-White-Syndrom kann selten eine erhöhte Leitung über den anomalen Weg entwickeln, und eine ventrikuläre Tachykardie kann ausgefällt werden.

Da Lekoptin in der Leber weitgehend metabolisiert wird, ist bei Patienten mit Lebererkrankungen eine sorgfältige Dosistitration von Lekoptin erforderlich. Die Disposition von Lekoptin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde nicht vollständig nachgewiesen, weshalb eine sorgfältige Überwachung des Patienten empfohlen wird. Lekoptin wird während der Dialyse nicht entfernt.

Alpha-Blocker: Verapamil kann die Plasmakonzentrationen von Prazosin und Terazosin erhöhen, die eine additive blutdrucksenkende Wirkung haben können.

Antikonvulsiva: Verapamil kann die Plasmakonzentrationen von Carbamazepin erhöhen. Dies kann Nebenwirkungen wie Diplopie, Kopfschmerzen, Ataxie oder Schwindel hervorrufen. Verapamilspiegel können bei Einnahme von Phenytoin reduziert werden.

Antidepressiva: Verapamil kann die Plasmakonzentrationen von Imipramin erhöhen.

Antidiabetika: Verapamil kann die Plasmakonzentrationen von Glibenclamid (Glyburid) erhöhen.

Antihypertensiva, Diuretika, Vasodilatatoren: Potenzierung der blutdrucksenkenden Wirkung.

Antiinfektiva: Rifampicin kann die Plasmakonzentration von Verapamil verringern, was zu einer verringerten blutdrucksenkenden Wirkung führen kann. Erythromycin, Clarithromycin und Telithromycin: Kann die Plasmakonzentrationen von Verapamil erhöhen.

Antineoplaste: Verapamil kann die Plasmakonzentrationen von Doxorubicin erhöhen.

Barbiturate: Phenobarbital kann die Plasmakonzentrationen von Verapamil verringern.

Benzodiazepine und andere Anxiolytika: Verapamil kann die Plasmakonzentrationen von Buspiron und Midazolam erhöhen.

Beta-Blocker, Antiarrhythmika oder inhalative Anästhetika: Die Kombination mit Verapamil kann zu additiven kardiovaskulären Effekten führen (z. AV-Block, Bradykardie, Hypotonie, Herzinsuffizienz). Intravenöse Betablocker sollten nicht an Patienten verabreicht werden, die mit Verapamil behandelt werden. Verapamil kann die Plasma-Clearance von Flecainid leicht verringern, während Flecainid keinen Einfluss auf die Verapamil-Plasma-Clearance hat. Verapamil kann die Plasmakonzentrationen von Chinidin erhöhen. Bei Patienten mit hypertropher Kardiomyopathie kann ein Lungenödem auftreten.

Herzglykoside: Es wurde gezeigt, dass Verapamil die Serumkonzentration von Digoxin und Digitoxin erhöht, und es ist Vorsicht hinsichtlich der Digitalis-Toxizität geboten. Der Digitalis-Spiegel sollte bestimmt und die Glykosid-Dosis bei Bedarf reduziert werden.

Cimetidin: Eine Erhöhung des Verapamil-Serumspiegels ist möglich.

Colchicin: Colchicin ist ein Substrat sowohl für CYP3A als auch für den Efflux-Transporter P-Glykoprotein (P-gp). Es ist bekannt, dass Verapamil CYP3A und P-gp hemmt. Wenn Verapamil und Colchicin zusammen verabreicht werden, kann die Hemmung von P-gp und / oder CYP3A durch Verapamil zu einer erhöhten Exposition gegenüber Colchicin führen. Die kombinierte Verwendung wird nicht empfohlen.

HIV-Antivirale Mittel: Aufgrund des metabolischen Hemmpotentials einiger antiviraler HIV-Mittel wie Ritonavir können die Plasmakonzentrationen von Verapamil ansteigen. Vorsicht ist geboten oder die Dosis von Verapamil kann verringert werden.

HMG Co-A Reductase Inhibitors (Statinen): Verapamil kann die Plasmakonzentrationen von Simvastatin, Atorvastatin und Lovastatin erhöhen. Behandlung mit HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren (z. Simvastatin, Atorvastatin oder Lovastatin) bei einem Patienten, der Verapamil einnimmt, sollte mit der niedrigstmöglichen Dosis begonnen und nach oben titriert werden. Wenn Verapamil-Behandlung Patienten zugesetzt werden soll, die bereits einen HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor einnehmen (z. Simvastatin, Atorvastatin oder Lovastatin) erwägen eine Verringerung der Statindosis und ein Re-Titrat gegen Serumcholesterinkonzentrationen.

Es gibt keinen direkten klinischen In-vivo-Nachweis für eine Wechselwirkung zwischen Atorvastatin und Verapamil. Es besteht jedoch ein starkes Potenzial für Verapamil, die Pharmakokinetik von Atorvastatin auf ähnliche Weise wie Simvastatin oder Lovastatin signifikant zu beeinflussen. Seien Sie vorsichtig, wenn Atorvastatin und Verapamil gleichzeitig verabreicht werden.

Fluvastatin, Pravastatin und Rosuvastatin werden durch CYP 3A4 nicht metabolisiert und interagieren weniger wahrscheinlich mit Verapamil.

Immunsuppressiva: Verapamil kann die Plasmakonzentrationen von Ciclosporin, Everolimus, Sirolimus und Tacrolimus erhöhen.

Intravenöses Dantrolen: Die Assoziation dieses intravenös und Verapamil verabreichten Muskelrelaxans ist potenziell gefährlich (kann bei Tieren tödliches Kammerflimmern verursachen) und kontraindiziert.

Lithium: Die Serumspiegel von Lithium können verringert sein (pharmakokinetische Wirkung); Es kann eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Lithium geben, was eine erhöhte Neurotoxizität verursacht (pharmakodynamische Wirkung).

Neuromuskuläre Blockierungsmittel bei der Anästhesie: Die Wirkungen können potenziert werden. Die Wirkungen von Verapamil können zu anderen blutdrucksenkenden Mitteln additiv sein.

Serotoninrezeptoragonisten: Verapamil kann die Plasmakonzentrationen von Almotriptan erhöhen.

Theophyllin: Verapamil kann die Plasmakonzentrationen von Theophyllin erhöhen.

Uricosurics: Sulfinpyrazon kann die Plasmakonzentrationen von Verapamil verringern, was zu einer verringerten blutdrucksenkenden Wirkung führen kann.

Andere: St. Johanniskraut kann die Plasmakonzentrationen von Verapamil verringern, während Grapefruitsaft die Plasmakonzentrationen von Verapamil erhöhen kann.

Schwangerschaft

Obwohl Tierstudien keine teratogenen Wirkungen gezeigt haben, sollte Verapamil im ersten Schwangerschaftstrimester nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist nach Einschätzung des Klinikers für das Wohl des Patienten von wesentlicher Bedeutung.

Stillzeit

Verapamil wird in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden und ist wahrscheinlich nicht schädlich. Bei Verapamil wurde jedoch über seltene Überempfindlichkeitsreaktionen berichtet, die daher nur während der Stillzeit angewendet werden sollten, wenn sie nach Einschätzung des Klinikers für das Wohl des Patienten von wesentlicher Bedeutung sind.

Fruchtbarkeit

Es liegen keine Informationen zu den Auswirkungen von Verapamil auf die Fruchtbarkeit vor.

Abhängig von der individuellen Anfälligkeit kann die Fähigkeit des Patienten, ein Fahrzeug zu fahren, Maschinen zu bedienen oder unter gefährlichen Bedingungen zu arbeiten, beeinträchtigt sein. Dies gilt insbesondere in den Anfangsstadien der Behandlung oder beim Wechsel von einem anderen Medikament. Wie bei vielen anderen gängigen Arzneimitteln hat sich gezeigt, dass Verapamil den Blutspiegel von Alkohol erhöht und dessen Elimination verlangsamt. Daher können die Wirkungen von Alkohol übertrieben sein.

Abhängig von der individuellen Anfälligkeit kann die Fähigkeit des Patienten, Maschinen zu fahren oder zu bedienen, aufgrund von Schläfrigkeit beeinträchtigt sein. Dies gilt insbesondere in den Anfangsstadien der Behandlung oder beim Wechsel von einem anderen Arzneimittel. Es wurde gezeigt, dass Lekoptin den Blutspiegel von Alkohol erhöht und seine Elimination verlangsamt. Daher können die Wirkungen von Alkohol übertrieben sein.

Verapamil wird im Allgemeinen gut vertragen. Nebenwirkungen sind normalerweise mild und vorübergehend und ein Absetzen der Therapie ist selten erforderlich.

Störungen des Immunsystems: Allergische Reaktionen (z. Erythem, Juckreiz, Urtikaria, Quinkes Ödem, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Alopezie und Purpura) werden sehr selten gesehen.

Störungen des Nervensystems: Zittern und extrapyramidales Syndrom. Kopfschmerzen und Schwindel wurden selten berichtet. Parästhesie kann auftreten.

Ohren- und Labyrinthstörungen: Schwindel und Tinnitus.

Herzerkrankungen: Insbesondere bei hoher Gabe oder bei vorheriger Myokardschädigung, Einige kardiovaskuläre Wirkungen von Verapamil können gelegentlich größer sein als therapeutisch gewünscht: bradykardische Arrhythmien, wie Sinus Bradykardie, Sinusarrest mit Asystolie, AV-Block zweiten und dritten Grades, Bradyarrhythmie im Vorhofflimmern, Herzklopfen, Tachykardie, Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz.

Gefäßerkrankungen: Periphere Ödeme, Hypotonie. Gelegentlich wird ein Spülen beobachtet. Erythromelalgie kann auftreten.

Magen-Darm-Störungen: Verstopfung kann auftreten. Übelkeit, Erbrechen, Ileus, Bauchschmerzen / Beschwerden wurden selten berichtet.

Zahnfleischhyperplasie kann sehr selten auftreten, wenn das Arzneimittel über längere Zeiträume verabreicht wird, und ist bei Absetzen des Arzneimittels vollständig reversibel.

Hepatobiliäre Störungen: Eine reversible Beeinträchtigung der Leberfunktion, die durch einen Anstieg der Transaminase und / oder der alkalischen Phosphatase gekennzeichnet ist, kann in sehr seltenen Fällen während der Verapamil-Behandlung auftreten und ist höchstwahrscheinlich eine Überempfindlichkeitsreaktion.

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: In sehr seltenen Fällen kann es zu Muskelschwäche, Myalgie und Arthralgie kommen.

Fortpflanzungssystem und Bruststörungen: Impotenz (erektile Dysfunktion) wurde selten berichtet und Fälle von Galactorrhoe isoliert. In sehr seltenen Fällen wurde bei älteren männlichen Patienten unter langfristiger Verapamil-Behandlung Gynäkomastie beobachtet, die in allen Fällen, in denen das Medikament abgesetzt wurde, vollständig reversibel war. Es wurde über Erhöhungen des Prolaktinspiegels berichtet.

Allgemeine Störungen und Bedingungen auf dem Verwaltungsgelände: Müdigkeit und Knöchelödeme wurden selten berichtet.

Untersuchungen: Es wurde über Erhöhungen der Blutprolaktinspiegel berichtet.

Störungen des Immunsystems: allergische Reaktionen (z. Erythem, Juckreiz, Urtikaria) werden sehr selten gesehen.

Störungen des Nervensystems: Kopfschmerzen treten selten auf, Schwindel, Parästhesie, Zittern, extrapyramidales Syndrom (z. Parkinsonismus), Dystonie.

Ohren- und Labyrinthstörungen: Schwindel, Tinnitus.

Herzerkrankungen: Bradykardische Arrhythmien wie Sinusbradykardie, Sinusstillstand mit Asystolie, AV-Block 2. und 3. Grades, Bradyarrhythmie bei Vorhofflimmern, Herzklopfen, Tachykardie, Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Hypotonie.

Gefäßerkrankungen: Spülung, peripheres Ödem.

Magen-Darm-Erkrankungen: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung sind keine Seltenheit, Ileus und Bauchschmerzen / -beschwerden. Zahnfleischhyperplasie kann sehr selten auftreten, wenn das Medikament über längere Zeiträume verabreicht wird. Dies ist vollständig reversibel, wenn das Medikament abgesetzt wird.

Haut- und Unterhautstörungen: Alopezie, Knöchelödem, Quinkes Ödem, Steven-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Erythromelalgie, Purpura.

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Muskelschwäche, Myalgie und Arthralgie.

Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brust: Impotenz (erektile Dysfunktion) wurde selten berichtet und Fälle von Galactorrhoe isoliert. Gynäkomastie wurde in sehr seltenen Fällen bei älteren männlichen Patienten unter längerer Lekoptin-Behandlung beobachtet, die in allen Fällen, in denen das Medikament abgesetzt wurde, vollständig reversibel war.

Allgemeine Störungen und Bedingungen am Verabreichungsort: Müdigkeit.

Untersuchungen: In sehr seltenen Fällen kann während der Lekoptin-Behandlung eine reversible Beeinträchtigung der Leberfunktion auftreten, die durch einen Anstieg der Transaminasen und / oder der alkalischen Phosphatase gekennzeichnet ist, und ist höchstwahrscheinlich eine Überempfindlichkeitsreaktion.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card Scheme zu melden. Website: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Der Verlauf der Symptome bei der Verapamilvergiftung hängt von der eingenommenen Menge, dem Zeitpunkt der Entgiftungsmaßnahmen und der Myokardkontraktilität (altersbedingt) ab.

Die Hauptsymptome sind wie folgt: Blutdruckabfall (manchmal zu Werten, die nicht nachweisbar sind) Schocksymptome, Bewusstlosigkeit, AV-Block ersten und zweiten Grades (häufig als Wenckebachs Phänomen mit oder ohne Fluchtrhythmus) Gesamt-AV-Block mit vollständiger AV-Dissoziation, Fluchtrhythmus, Asystolie, Sinus Bradykardie, Sinusarrest Hyperglykämie, Betäubung und metabolische Azidose. Todesfälle sind infolge einer Überdosierung aufgetreten. Die zu treffenden therapeutischen Maßnahmen hängen vom Zeitpunkt der Einnahme von Verapamil sowie von Art und Schweregrad der Vergiftungssymptome ab. Eine Magenspülung unter Anwendung der üblichen Vorsichtsmaßnahmen kann auch später als 12 Stunden nach der Einnahme angebracht sein, wenn keine gastrointestinale Motilität (peristaltische Geräusche) erkennbar ist.

Die üblichen intensiven Wiederbelebungsmaßnahmen wie extrathorakale Herzmassage, Atmung, Defibrillation und / oder Herzschrittmachertherapie. Spezifische Maßnahmen: Beseitigung kardiodepressiver Wirkungen, Hypotonie oder Bradykardie. Das spezifische Gegenmittel ist Calcium, z. 10 - 20 ml einer intravenös verabreichten 10% igen Calciumgluconatlösung (2,25 - 4,5 mmol), die gegebenenfalls wiederholt oder als kontinuierliche Tropfinfusion verabreicht wird (z. 5mmol / Stunde).

Folgende Maßnahmen können ebenfalls erforderlich sein: Bei AV-Block zweiten und dritten Grades Sinus Bradykardie, Asystolie: Atropin-, Isoprenalin-, Orciprenalin- oder Herzschrittmachertherapie. Bei Hypotonie nach angemessener Positionierung des Patienten: Dopamin, Dobutamin, Noradrenalin. Bei Anzeichen eines anhaltenden Myokardversagens: Dopamin, Dobutamin, Herzglykoside oder gegebenenfalls wiederholte Calciumgluconat-Injektionen.

Der Verlauf der Symptome bei der Lekoptin-Vergiftung hängt von der eingenommenen Menge, dem Zeitpunkt der Entgiftungsmaßnahmen und der Myokardkontraktilität (altersbezogen) ab. Die Hauptsymptome sind wie folgt: Blutdruckabfall (manchmal zu Werten, die nicht nachweisbar sind) Schocksymptome, Bewusstlosigkeit, AV-Block 1. und 2. Grades (häufig als Wenckebachs Phänomen mit oder ohne Fluchtrhythmus) Gesamt-AV-Block mit vollständiger AV-Dissoziation, Fluchtrhythmus, Asystolie, Bradykardie bis zu hohem AV-Block und, Sinusarrest, Hyperglykämie, Betäubung und metabolische Azidose. Todesfälle sind infolge einer Überdosierung aufgetreten.

Die zu treffenden therapeutischen Maßnahmen hängen vom Zeitpunkt der Einnahme von Lekoptin sowie von Art und Schweregrad der Vergiftungssymptome ab. Bei Vergiftungen mit großen Mengen von Präparaten mit langsamer Freisetzung ist zu beachten, dass die Freisetzung des Wirkstoffs und die Absorption im Darm mehr als 48 Stunden dauern können. Lekoptinhydrochlorid kann nicht durch Hämodialyse entfernt werden. Abhängig vom Zeitpunkt der Einnahme sollte berücksichtigt werden, dass es auf der gesamten Länge des Magen-Darm-Trakts einige Klumpen unvollständig gelöster Tabletten geben kann, die als aktive Drogendepots fungieren.

Allgemeine Maßnahmen: Magenspülung mit den üblichen Vorsichtsmaßnahmen, auch später als 12 Stunden nach der Einnahme, wenn keine gastrointestinale Motilität (peristaltische Geräusche) nachweisbar ist. Bei Verdacht auf eine Vergiftung durch ein Präparat mit modifizierter Freisetzung sind umfangreiche Eliminierungsmaßnahmen angezeigt, wie z. B. induziertes Erbrechen, Entfernen des Magen- und Dünndarminhalts unter Endoskopie, Darmspülung, Abführmittel und hohe Einläufe. Es gelten die üblichen intensiven Wiederbelebungsmaßnahmen wie extrathorakale Herzmassage, Atmung, Defibrillation und / oder Herzschrittmachertherapie.

Spezifische Maßnahmen: Beseitigung kardiodepressiver Wirkungen, Hypotonie oder Bradykardie. Das spezifische Gegenmittel ist Calcium, z. 10 20 ml einer intravenös verabreichten 10% igen Calciumgluconatlösung (2,25 - 4,5 mmol), die gegebenenfalls wiederholt oder als kontinuierliche Tropfinfusion verabreicht wird (z. 5mmol / Stunde).

Folgende Maßnahmen können ebenfalls erforderlich sein: Bei AV-Block 2. oder 3. Grades Sinus Bradykardie, Asystol - Atropin, Isoprenalin, Orciprenalin oder Herzschrittmachertherapie. Bei Hypotonie - Dopamin, Dobutamin, Noradrenalin (Noradrenalin). Wenn Anzeichen eines anhaltenden Myokardversagens vorliegen - Dopamin, Dobutamin, falls erforderlich, wiederholte Kalziuminjektionen.

Verapamil ist ein Calciumantagonist, der die innere Bewegung von Calciumionen in Herzmuskelzellen, in glatten Muskelzellen der Koronar- und systemischen Arterien und in den Zellen des intrakardialen Leitungssystems blockiert. Verapamil senkt den peripheren Gefäßwiderstand ohne Reflex-Tachykardie. Es wird angenommen, dass seine Wirksamkeit bei der Senkung des erhöhten systolischen und diastolischen Blutdrucks auf diese Wirkungsweise zurückzuführen ist. Die Abnahme des systemischen und koronaren Gefäßwiderstands und die sparende Wirkung auf den intrazellulären Sauerstoffverbrauch scheinen die anti-anginalen Eigenschaften des Arzneimittels zu erklären. Aufgrund seiner Wirkung auf die Bewegung von Kalzium im intrakardialen Leitsystem reduziert Verapamil die Automatik, verringert die Leitungsgeschwindigkeit und erhöht die Refraktärperiode.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Selektive Kalziumkanalblocker mit direkten Herzeffekten, Phenylalkylaminderivate.

ATC-Code: C08 DA01

Lekoptinhydrochlorid ist ein Kalziumkanalblocker und wird als Antiarrhythmikum der Klasse IV eingestuft.

Wirkmechanismus

Lekoptin hemmt den Eintritt von Kalzium in glatte Muskelzellen der systemischen und koronaren Arterien sowie in die Zellen des Herzmuskels und des intrakardialen Leitungssystems.

Lekoptin senkt den peripheren Gefäßwiderstand mit wenig oder keiner Reflextachykardie. Es wird angenommen, dass seine Wirksamkeit bei der Senkung des erhöhten systolischen und diastolischen Blutdrucks hauptsächlich auf diese Wirkungsweise zurückzuführen ist.

Die Abnahme des systemischen und koronaren Gefäßwiderstands und die sparende Wirkung auf den intrazellulären Sauerstoffverbrauch scheinen die anti-anginalen Eigenschaften des Produkts zu erklären.

Aufgrund der Auswirkung auf die Bewegung von Kalzium im intrakardialen Leitungssystem reduziert Lekoptin die Automatik, verringert die Leitungsgeschwindigkeit und erhöht die Refraktärperiode.

Absorption

Über 90% von Verapamil werden nach Verabreichung absorbiert, wobei maximale Plasmakonzentrationen zwischen 1 und 2 Stunden auftreten und nicht durch Lebensmittel signifikant beeinflusst zu sein scheinen.

Verteilung, Biotransformation und Elimination

Verapamil unterliegt einem präsystemischen Leberstoffwechsel, wobei bis zu 80% der auf diese Weise eliminierten Dosis eliminiert werden. Aufgrund der schnellen Biotransformation von Verapamil während seines ersten Durchgangs durch die Portalzirkulation liegt die absolute Bioverfügbarkeit zwischen 20 und 35%. Verapamil ist im ganzen Körper mit einer Verteilungshalbwertszeit von 15 - 30 Minuten weit verbreitet. Verapamil ist zu 90% an Plasmaproteine gebunden, hauptsächlich an Albumin und 1 Glykoprotein. Die Halbwertszeit von Verapamil nach einer oralen Einzeldosis liegt zwischen 2 und 7 Stunden. Nach wiederholter Verabreichung steigt es jedoch auf 4,5 bis 12 Stunden, was zu einer Akkumulation des Arzneimittels führt.

Absorption

Lekoptin wird zu ungefähr 90% aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert.

Verteilung

Lekoptin wirkt innerhalb von 1-2 Stunden nach oraler Verabreichung mit einer maximalen Plasmakonzentration nach 1-2 Stunden. Die Plasmakonzentrationen variieren erheblich. Lekoptin ist zu etwa 90% an Plasmaproteine gebunden.

Biotransformation

Lekoptin unterliegt einem sehr erheblichen First-Pass-Metabolismus in der Leber und die Bioverfügbarkeit beträgt nur etwa 20%. Es wird in der Leber weitgehend zu mindestens 12 Metaboliten metabolisiert, von denen gezeigt wurde, dass NorLekoptin eine gewisse Aktivität aufweist.

Beseitigung

Lekoptin weist eine bi- oder triphasische Eliminationskinetik auf und soll nach einer oralen Einzeldosis eine terminale Plasma-Halbwertszeit von 2-8 Stunden aufweisen. Nach wiederholten oralen Dosen steigt dieser Wert auf 4,5-12 Stunden. Etwa 70% einer Dosis werden von den Nieren in Form ihrer Metaboliten ausgeschieden, aber etwa 16% werden auch in der Galle in den Kot ausgeschieden. Weniger als 4% werden unverändert ausgeschieden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Lekoptin überquert die Plazenta und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Verapamil ist ein Medikament, bei dem umfangreiche klinische Erfahrungen gesammelt wurden. Relevante Informationen für den verschreibenden Arzt finden Sie an anderer Stelle in der Zusammenfassung der Produkteigenschaften.

Nicht zutreffend.

Nicht zutreffend.

Keiner bekannt.