Komposition:
Anwendung:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 14.03.2022
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Monotherapie von partiellen epileptischen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei erstmaliger Epilepsie bei Erwachsenen;
zusätzliche Therapie von partiellen epileptischen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen.
Innen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Tablette kann in 2 gleiche Teile unterteilt werden.
Dosierungsschema
Exalief® wird im Modus der Monotherapie oder zusätzlich zur antikonvulsiven Therapie verschrieben. Empfohlene Anfangsdosis — 400 mg/Tag, durch 1– 2 Wochen die Dosis wird auf 800 mg/Tag erhöht.
Unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion auf die Behandlung kann die Dosis auf 1200 mg/Tag erhöht werden. Einige Patienten, die das Medikament exalief® im Modus der Monotherapie einnehmen, können auf Dosen von 1600 mg/Tag reagieren (siehe «Pharmakodynamik»).
Spezielle Patientengruppen
Alter (über 65 Jahre). Dosisanpassung ist nicht erforderlich, vorausgesetzt, dass die Nierenfunktion nicht beeinträchtigt ist. Aufgrund der begrenzten Daten wird nicht empfohlen, eine tägliche Einzeldosis von 1600 mg in Monotherapie bei älteren Patienten einzunehmen.
Nierenversagen. bei der Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz sollten Sie vorsichtig sein und eine Korrektur in Abhängigkeit vom Cl-Wert von Kreatinin durchführen:
- CL Kreatinin > 60 ml / min: Dosisanpassung ist nicht erforderlich;
- CL Kreatinin 30– 60 ml / min: Anfangsdosis — 400 mg jeden zweiten Tag für 2 Wochen, dann — 400 mg / Tag. Unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion kann die Dosis jedoch erhöht werden;
- CL Kreatinin < 30 ml / min: Anwendung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz wird nicht wegen datenmangel empfohlen.
Patienten mit Leberinsuffizienz. bei leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Pharmakokinetik von eslikarbazepinacetat bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wurde nicht untersucht (siehe «Pharmakokinetik», «Besondere Hinweise»), daher wird seine Verwendung in dieser Kategorie von Patienten nicht empfohlen.
überempfindlichkeit gegen eslikarbazepinacetat, andere carboxamidderivate (zB Carbamazepin, oxcarbazepin) oder eines der Hilfsstoffe des Arzneimittels;
atrioventrikuläre Blockade II oder III Grad;
schweres Nierenversagen (CL Kreatinin !
schweres Leberversagen (Pharmakokinetik von eslikarbazepinacetat in dieser Kategorie von Patienten wurde nicht untersucht);
Kinder unter 18 Jahren.
Sicherheitsübersicht
In klinischen Studien (komplementäre und Monotherapie) 1983 Erwachsene Patienten mit partiellen epileptischen Anfällen erhielten eslikarbazepinacetat.
Unerwünschte Reaktionen waren in der Regel leicht bis mittelschwer und traten hauptsächlich in den ersten Wochen der Therapie auf.
Unerwünschte Reaktionen, die während der Therapie mit Exalief® aufgetreten sind, sind hauptsächlich dosisabhängige Reaktionen, die mit der Zugehörigkeit zur carboxamidklasse verbunden sind. Die häufigsten unerwünschten Reaktionen, während der Placebo-kontrollierten klinischen Studien der ergänzenden Therapie bei Erwachsenen Patienten mit Epilepsie und Studien der Monotherapie eslikarbazepinacetat mit einem aktiven Medikament Vergleich (Carbamazepin mit kontrollierter Freisetzung), waren Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und übelkeit. Die meisten unerwünschten Reaktionen wurden bei weniger als 3% der Patienten in beiden Gruppen beobachtet.
Liste der unerwünschten Reaktionen
In der folgenden Tabelle werden alle unerwünschten Reaktionen, die in klinischen Studien und postregistracionnogo эсликарбазепина Acetat.
Unerwünschte Reaktionen werden nach Ihrer Häufigkeit unterteilt: sehr Häufig ≥1/10; oft von ≥1/100 bis < 1/10, selten von & ge;1/1000 bis < 1/100; selten von & ge; 1/10 000 bis < 1/1000 und Reaktionen, deren Frequenz unbekannt ist (die Frequenz kann nach den verfügbaren Daten nicht ausgewertet werden). In jeder Kategorie werden unerwünschte Reaktionen in absteigender Reihenfolge der schwere dargestellt.
max
Beschreibung einiger unerwünschter Reaktionen
seitens des sehorgans und des Nervensystems. zusammen mit der Ernennung эсликарбазепина Acetat und Carbamazepin während der Placebo-kontrollierten Studien gab es folgende Nebenwirkungen: Diplopie (bei 11,4% der Patienten bei gleichzeitiger Einnahme von Carbamazepin und bei 2,4% der Patienten ohne Einnahme von Carbamazepin), Gleichgewichtsstörungen (bei 6,7% der Patienten bei gleichzeitiger Einnahme von Carbamazepin und bei 2,7% der Patienten ohne Einnahme von Carbamazepin) und Schwindel (bei 30% der Patienten bei gleichzeitiger Einnahme von Carbamazepin und bei 11,5% der Patienten ohne Einnahme von Carbamazepin) (siehe «Interaktionen»).
PR-Intervall. die Verlängerung des PR-Intervalls ist mit der Einnahme von eslikarbazepin verbunden. In diesem Fall können unerwünschte Reaktionen auftreten (Z. B. AV-Blockade, Ohnmacht, Bradykardie).
Unerwünschte Reaktionen im Zusammenhang mit der Zugehörigkeit zur carboxamidklasse. bei Placebo-kontrollierten Studien von eslikarbazepinacetat gab es keine seltenen unerwünschten Reaktionen wie knochenmarkunterdrückung, anaphylaktische Reaktionen, schwere Hautreaktionen (Z. B. Stevens-Johnson-Syndrom), systemischer Lupus erythematodes oder schwere Arrhythmie. Diese Reaktionen wurden jedoch bei der Anwendung von oxcarbazepin festgestellt, daher kann Ihr auftreten vor dem hintergrund der Therapie mit eslikarbazepinacetat nicht vollständig ausgeschlossen werden.
Bei längerer Anwendung in Kombination mit strukturell verwandten Pep — Carbamazepin und oxcarbazepin — reduzierte mpct, Osteopenie, Osteoporose und Frakturen wurden berichtet. Der Mechanismus der Wirkung von Medikamenten auf den Knochenstoffwechsel ist unbekannt.
Benachrichtigung über unerwünschte Reaktionen
Es ist äußerst wichtig, um über Nebenwirkungen, die während der postregistracionnogo Arzneimittels. Dies ermöglicht es Ihnen, das Verhältnis von nutzen und Risiko zu kontrollieren, wenn es angewendet wird. Bitte melden Sie das auftreten unerwünschter Reaktionen an der in dieser Beschreibung angegebenen Adresse.
Symptome: bei einer versehentlichen überdosierung von eslikarbazepinacetat wurden Reaktionen aus dem zentralen Nervensystem wie Schwindel, wackeliger Gang und Hemiparese beobachtet. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.
Behandlung: im Falle einer überdosierung wird eine geeignete symptomatische und unterstützende Behandlung angezeigt. Falls erforderlich, werden Metaboliten von eslikarbazepinacetat während der Hämodialyse effektiv entfernt.
Wirkungsmechanismus
Die genauen Wirkmechanismen von eslikarbazepinacetat sind unbekannt. Jedoch laut den Ergebnissen der elektrophysiologischen Studien in vitro, эсликарбазепина Acetat und seinen Metaboliten stabilisieren инактивированное Zustand потенциалозависимых Natrium-Kanäle, verhindert deren Aktivierung und somit die Aufrechterhaltung periodische Erregung von Neuronen.
Pharmakodynamische Effekte
Eslikarbazepinacetat und seine aktiven Metaboliten verhindern die Entwicklung von epileptischen Anfällen bei präklinischen Modellen, was es erlaubt, seine antikonvulsive Wirkung beim Menschen vorherzusagen. Beim Menschen manifestiert sich die pharmakologische Aktivität von eslikarbazepinacetat hauptsächlich durch seinen aktiven Metaboliten — eslikarbazepin.
Klinische Wirksamkeit
Erwachsene Patienten. Effizienz эсликарбазепина Acetat in der Zusammensetzung weitere Therapie wurde im Verlauf von 4 doppelblinden, Placebo-kontrollierten Phase-III-Studien bei 1703 Erwachsenen Patienten mit partiellen epileptischen Anfällen, рефрактерными zur Behandlung von anderen (von einer Kombination aus 1 bis 3) Antikonvulsiva (Sonde). Eslikarbazepinacetat wurde in einzelnen täglichen Dosen von 400, 800 und 1200 mg verabreicht. Es wurde festgestellt, dass die Einnahme von eslikarbazepinacetat in Dosen von 800 und 1200 mg einmal täglich ist wesentlich effektiver bei der Verringerung der Häufigkeit von Anfällen im Vergleich zu Placebo während der 12-wöchigen erhaltungsperiode.
Wirksamkeit Monotherapie эсликарбазепина Acetat wurde in einer doppelblinden, kontrollierten mit einem aktiven Komparator (Carbamazepin mit kontrollierter Freisetzung) Studie bei 815 randomisierten Erwachsenen Patienten mit neu diagnostizierten fokalen epileptischen Anfällen. Eslicarbazepinacetat wurde in einer einzigen Tagesdosis von 800, 1200 und 1600 mg verabreicht.
Wirkung der Therapie, zeigte im Laufe des 26-Wochen-Frist Auswertung wurde für 1 Jahr der Behandlung.
Die Wirksamkeit von eslikarbazepinacetat beim übergang zur Monotherapie wurde in 2 doppelblinden Studien mit historischer Kontrolle bei 365 randomisierten Erwachsenen Patienten mit partiellen epileptischen Anfällen gezeigt.
Die Einnahme von eslikarbazepinacetat in Dosen von 1200 und 1600 mg wurde untersucht.
ältere Patienten. die Sicherheit und Wirksamkeit von eslikarbazepinacetat als zusätzliche Therapie bei partiellen epileptischen Anfällen bei älteren Patienten wurde in einer unkontrollierten Studie mit einer Dauer von 26 Wochen bei 72 Patienten über 65 Jahre bewertet. Die Ergebnisse der Studie zeigten, dass die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen im Zusammenhang mit der Einnahme des Medikaments in dieser Bevölkerung (65,3%) war ähnlich wie bei Patienten, die an doppelblinden Studien der Phase III (66,8%). Die häufigsten unerwünschten Ereignisse im Zusammenhang mit der Einnahme des Medikaments waren Schwindel (12,5%), Schläfrigkeit (9,7%), Müdigkeit, Krämpfe und Hyponatriämie (jeweils 8,3%), nasopharyngitis (6,9%) und Infektionen der oberen Atemwege (5,6%).
50 von 72 Patienten, die die Studie begannen, beendeten eine 26-wöchige Behandlungsdauer, die 69,4% der Retention auf dem Medikament entspricht (siehe «Dosierung und Verabreichung»).
Daten über die Verwendung von Monotherapie bei älteren Menschen sind begrenzt. 27 Patienten über 65 Jahren erhielten eine Therapie mit eslikarbazepinacetat im Monotherapie-Modus während einer klinischen Studie.
Absaugung
Eslikarbazepinacetat wird weitgehend zu eslikarbazepin metabolisiert. Nach Einnahme bleibt die Konzentration von eslikarbazepinacetat im Blutplasma in der Regel unter dem Niveau der quantitativen Bestimmung. T max eslikarbazepin im Plasma ist 2– 3 Stunden nach der Einnahme. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments kann als hoch, da die Menge an Metaboliten, die im Urin nachweisbar, beträgt mehr als 90% der Dosis эсликарбазепина Acetat.
Verteilung
Die Bindung von eslikarbazepin an Plasmaproteine ist relativ gering (<40%) und hängt nicht von seiner Konzentration ab. Nach den Ergebnissen der Forschung in-vitro, das Vorhandensein von Warfarin, Diazepam, digoxin, Phenytoin und tolbutamid hat keinen signifikanten Einfluss auf den Grad der Bindung von eslikarbazepin an Plasmaproteine. Eslikarbazepin wiederum wirkt sich praktisch nicht auf die Bindung an Plasmaproteine Warfarin, Diazepam, digoxin, Phenytoin und tolbutamid aus.
Stoffwechsel
Eslikarbazepinacetat beim ersten Durchgang durch die Leber wird schnell und intensiv zu seinem wichtigsten aktiven Metaboliten metabolisiert — eslikarbazepin — durch Hydrolyse.
Css eslikarbazepin im Plasma wird durch 4 erreicht– 5 Tage der Anwendung des Medikaments 1 einmal täglich, das entspricht einer effektiven T 1/2 über 20– 24 Stunden in Studien mit gesunden Probanden und Erwachsenen Patienten mit Epilepsie scheinbare T1/2 Betrug 10– 20 und 13– 20 h beziehungsweise.
R-likarbazepin und oxcarbazepin, die pharmakologische Aktivität haben, sowie eslikarbazepinacetat-Konjugate, eslikarbazepin, R-likarbazepin und oxcarbazepin mit Glucuronsäure.
Eslikarbazepinacetat hat keinen Einfluss auf den eigenen Stoffwechsel und die clearance.
Eslikarbazepin ist ein schwacher Induktor des isoenzyms CYP3A4 und hat eine hemmende Wirkung auf das Isoenzym CYP2C19 (siehe «Interaktion»).
In experimentellen Studien an frischen menschlichen Hepatozyten ergab die Fähigkeit von eslikarbazepin, die Aktivität des isoenzyms UGT1A1 leicht zu induzieren, die an glukuronirovaniya-Reaktionen beteiligt ist.
Ableitung
Metaboliten von eslikarbazepinacetat werden hauptsächlich von den Nieren aus dem systemischen Blutkreislauf ausgeschieden, unverändert und in Form von Konjugaten mit Glucuronsäure. Эсликарбазепин und seiner glucuronid bilden mehr als 90% aller Metaboliten, urinmenge (etwa 2/3 werden als эсликарбазепина und 1/3 — in Form von glucuronid).
Linearität / Nichtlinearität
Im Dosisbereich von 400– 1200 mg, sowohl bei gesunden Probanden als auch bei Patienten mit Epilepsie, eslikarbazepinacetat hat eine lineare und dosisabhängige Pharmakokinetik.
Spezielle Patientengruppen
Alter (über 65 Jahre). das Pharmakokinetische Profil von eslikarbazepinacetat ändert sich nicht bei älteren Patienten Mit CL Kreatinin > 60 ml / min (siehe»Dosierung und Verabreichung").
Nierenversagen. Metaboliten von eslikarbazepinacetat werden hauptsächlich von den Nieren aus dem systemischen Blutkreislauf ausgeschieden. Nach den Ergebnissen der Studie mit Patienten mit Niereninsuffizienz von leicht bis schwer, die clearance des Medikaments hängt von der Nierenfunktion ab. Während der Behandlung mit Exalief ® es wird empfohlen, seine Dosis In CL Kreatinin zu korrigieren < 60 ml / min (siehe»Dosierung und Verabreichung").
Metaboliten von eslikarbazepinacetat werden während der Hämodialyse aus dem Blutplasma ausgeschieden.
Leberversagen. Pharmakokinetik und Stoffwechsel von eslikarbazepin Acetat wurde bei gesunden Probanden und Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz nach wiederholter Einnahme des Medikaments untersucht. Moderate Leberinsuffizienz hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von eslikarbazepinacetat. Bei leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe «Dosierung und Verabreichung»).
Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wurde die Pharmakokinetik von eslikarbazepin nicht untersucht.
Geschlecht. Studien mit Patienten und gesunden Probanden haben keine Abhängigkeit von der Pharmakokinetik von eslikarbazepin Acetat vom Geschlecht gezeigt.
- Antiepileptikum [Antiepileptikum]
Studien zur arzneimittelwechselwirkung wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.
Eslikarbazepinacetat wird aktiv in eslikarbazepin metabolisiert, das hauptsächlich durch glukuronirovaniya ausgeschieden wird. In vitro eslikarbazepin ist ein schwacher Induktor des isoenzyms CYP3A4 und UDF-GT. In vivo es erhöht den Stoffwechsel von Arzneimitteln, die hauptsächlich durch CYP3A4-Isoenzym oxidiert werden (zum Beispiel Simvastatin), was eine Erhöhung der Dosis solcher Medikamente in Verbindung mit eslikarbazepinacetat erfordern kann.
Eslikarbazepin in vivo kann den Stoffwechsel von Medikamenten erhöhen, die Konjugation mit UDF-GT reagieren. Bei der Ernennung oder Abschaffung des Medikaments Exalief® , sowie die änderung der Dosierung der Enzymaktivität stabilisiert sich für 2– 3 Wochen, was sollte berücksichtigt werden, wenn Sie die Dosis von Medikamenten korrigieren müssen, zusammen mit dem Medikament Exalief®.
Эсликарбазепин CYP hemmt CYP2C19, das ergibt eine potentielle Möglichkeit дозозависимого Interaktion mit Drogen, die sind hauptsächlich mit der Teilnahme von izofermenta CYP2C19 (Z. B. Phenytoin).
Interaktion mit anderen Pep
Carbamazepin. während der Studie mit gesunden Probanden führte die gleichzeitige Anwendung von eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 800 mg / Tag und Carbamazepin in einer Dosis von 400 mg 2 mal täglich zu einer Abnahme des aktiven Metaboliten — eslikarbazepin (durchschnittlich 32%), was höchstwahrscheinlich durch glucuronierung verursacht wird. In diesem Fall wurde eine Erhöhung der Wirkung von Carbamazepin oder seinem Metaboliten (Carbamazepin-Epoxid) nicht beobachtet. Somit, unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion auf die Behandlung, in Kombination mit der Ernennung von Carbamazepin kann eine Erhöhung der Dosis von eslikarbazepinacetat erforderlich sein. Studien mit Patienten haben gezeigt, dass bei gleichzeitiger Verabreichung mit Carbamazepin das Risiko der folgenden unerwünschten Reaktionen erhöht wird: Diplopie, Koordinationsstörungen und Schwindel. Das Risiko der Verstärkung anderer spezifischer unerwünschter Reaktionen kann nicht ausgeschlossen werden, die durch die gleichzeitige Einnahme von Carbamazepin und eslikarbazepinacetat verursacht werden.
Phenytoin. während der Studie mit gesunden Probanden führte die gleichzeitige Anwendung von eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag und Phenytoin zu einer Abnahme des aktiven Metaboliten — eslikarbazepin (durchschnittlich 31– 33%), die höchstwahrscheinlich durch glucuronierung induziert wird. In diesem Fall gab es eine Zunahme der Wirkung von Phenytoin (durchschnittlich 31–35%), was vermutlich durch die Hemmung des CYP2C19-isoenzyms verursacht wird. Daher kann unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion auf die Behandlung mit der kombinierten Verabreichung eine Erhöhung der Dosis von eslikarbazepinacetat und eine Verringerung der Dosis von Phenytoin erforderlich sein.
Lamotrigin. Glukuronirovanie ist der Hauptweg des Metabolismus von eslikarbazepin und Lamotrigin, so dass Ihre Wechselwirkung möglich ist. Während der Studie mit gesunden Probanden, Einnahme von eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag, es gab eine geringe pharmakokinetische Wechselwirkung mit Lamotrigin (Schwächung der Wirkung des letzteren auf 15%), daher ist eine Korrektur Ihrer Dosierung in der Regel nicht erforderlich. Aufgrund der möglichen individuellen Variabilität kann die Wechselwirkung von eslikarbazepinacetat und Lamotrigin bei einigen Patienten jedoch klinisch signifikant sein.
Topiramat. Im Verlauf der Studie mit gesunden Probanden bei gleichzeitiger Anwendung эсликарбазепина Acetat in einer Dosierung von 1200 mg/Tag und Topiramat keine signifikanten Veränderungen festgestellt Aktionen эсликарбазепина, aber die Wirkung von Topiramat sank um 18%, was wahrscheinlich durch eine Abnahme der Bioverfügbarkeit. Dosisanpassung ist in diesem Fall nicht erforderlich.
Valproat und Levetiracetam. Analyse der pharmakokinetischen Daten aus Phase-III-Studien an Erwachsenen Patienten mit Epilepsie zeigte, dass die gleichzeitige Einnahme von Valproat oder леветирацетама keinen Einfluss auf die Wirkung эсликарбазепина, allerdings sind diese Informationen nicht von den Ergebnissen der traditionellen Studien der Wechselwirkung von Medikamenten.
Oxcarbazepin. es wird Nicht empfohlen, eslikarbazepinacetat gleichzeitig mit oxcarbazepin zu verschreiben, da eine übermäßige Exposition gegenüber aktiven Metaboliten möglich ist.
andere Medikamente
orale Kontrazeptiva. bei der Anwendung von eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag bei Frauen, mit oralen Kontrazeptiva, gab es eine Schwächung der systemischen Wirkung von Levonorgestrel und Ethinylestradiol im Durchschnitt 37 und 42% bzw., was höchstwahrscheinlich durch die Induktion des CYP3A4-isoenzyms verursacht wird. Frauen mit gebärfähigem Potenzial sollten während der Behandlung mit Exalief® und vor dem Ende des aktuellen Menstruationszyklus nach dem absetzen dieses Medikaments angemessene Verhütungsmethoden anwenden (siehe «Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit»).
Simvastatin. während der Studie mit gesunden Probanden zusammen mit der Verwendung von eslikarbazepin Acetat in einer Dosis von 800 mg / Tag gab es eine Schwächung der systemischen Wirkung von Simvastatin im Durchschnitt 50%, was höchstwahrscheinlich durch die Induzierung des CYP3A4-isoenzyms verursacht wird. In Kombination mit eslikarbazepinacetat kann eine Erhöhung der Dosis von Simvastatin erforderlich sein.
Rosuvastatin. während der Studie mit gesunden Probanden bei gleichzeitiger Anwendung mit eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag gab es eine Schwächung der systemischen Wirkung von rosuvastatin im Durchschnitt 36–39%. Der Mechanismus dieser Wechselwirkung ist unbekannt, aber vielleicht wird es durch eine Verletzung der transportaktivität von rosuvastatin oder eine Kombination dieses Faktors mit der Induktion seines Stoffwechsels verursacht. Da die Beziehung zwischen der Wirkung und der Aktivität von Medikamenten unklar ist, wird empfohlen, die Reaktion auf die Therapie zu überwachen (Z. B. die überwachung des Cholesterinspiegels).
Warfarin. Bei gleichzeitiger Anwendung von eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag und Warfarin gibt es eine kleine (23%), aber eine statistisch signifikante Abschwächung der Wirkung von S-Warfarin. Die Wirkung von eslikarbazepinacetat auf die Pharmakokinetik von R-Warfarin oder auf die Blutgerinnung wurde nicht beobachtet. Aufgrund der Möglichkeit der individuellen Wechselwirkung von Arzneimitteln in den ersten Wochen nach Beginn oder Ende der gemeinsamen Verwendung von Warfarin und eslikarbazepinacetat sollte besonderes Augenmerk auf die überwachung der INR gelegt werden.
Digoxin. während der Studie mit gesunden Probanden hat die Wirkung von eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 1200 mg/Tag auf die Pharmakokinetik von digoxin nicht festgestellt. Dies deutet darauf hin, dass eslikarbazepinacetat keine Auswirkungen auf den Transport von P-gp hat.
MAO-Hemmer. Angesichts der strukturellen ähnlichkeit von eslikarbazepinacetat und trizyklischen Antidepressiva ist eine Wechselwirkung zwischen eslikarbazepinacetat und MAO-Hemmern theoretisch möglich.
außerhalb der Reichweite von Kindern Aufbewahren.
Haltbarkeit von Exalief® 5 Jahre.nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums verwenden.
Tabletten | 1 Tabelle. |
Wirkstoff: | |
эсликарбазепина Acetat | 800 mg |
sonstige Bestandteile: Povidon К29/32; Croscarmellose-Natrium; Magnesiumstearat |
Tabletten, 800 mg. 10 oder 15 Tabletten. in Blister (PVC / Aluminium). 2, 3, 6 oder 9 bl. auf 10 Tabelle. oder 2 bl. auf 15 Tabellen. in einen Karton legen.
Allgemeine Risiken im Zusammenhang mit Epilepsie und Pep
Es gibt Hinweise darauf, dass die Prävalenz von Fehlbildungen bei Kindern, die bei Frauen mit Epilepsie geboren wurden, bei 2– 3 mal höher als in der Allgemeinen Bevölkerung (die Häufigkeit von Laster ist etwa 3%). Am häufigsten werden die folgenden Fehlbildungen identifiziert: Spaltung der Oberlippe, Anomalien der Entwicklung von CCC und defekte des Neuralrohrs. Kombinierte Therapie mit Antikonvulsiva geht einher mit erhöhten Risiko für angeborene Fehlbildungen im Vergleich zu allein, daher ist es notwendig, wenn möglich verschreiben aciclovir.
Frauen mit einem gespeicherten gebärfähigen Potenzial, insbesondere die Planung einer Schwangerschaft, sollten von einem Spezialisten beobachtet werden. Die Notwendigkeit einer antiepileptischen Therapie wird bei Frauen geschätzt, die eine Schwangerschaft planen. Eine plötzliche Abschaffung der antikonvulsionstherapie ist aufgrund des Risikos eines epileptischen Anfalls, der sowohl für die Mutter als auch für den Fötus zu schwerwiegenden Folgen führen kann, unzulässig.
Frauen mit gebärfähigem Potenzial und Empfängnisverhütung
Es gab eine unerwünschte Wechselwirkung von eslikarbazepinacetat mit oralen Kontrazeptiva. Während der Behandlung und bis zum Ende des aktuellen Menstruationszyklus, nachdem es abgeschlossen ist, ist es notwendig, eine Alternative, wirksame und sichere Methode der Empfängnisverhütung zu verwenden.
Schwangerschaft
Daten über die Verwendung von eslikarbazepinacetat bei schwangeren Frauen fehlen. Bei Tierversuchen wurde eine reproduktionstoxizität bei dem Medikament festgestellt. Die Zweckmäßigkeit des Medikaments Exalief ® sollte erneut bewertet werden, wenn während seiner Einnahme eine Schwangerschaft Auftritt oder geplant ist. Es wird empfohlen, minimale wirksame Dosen des Medikaments zu verschreiben und wenn möglich, Monotherapie mindestens im ersten Trimester der Schwangerschaft zu bevorzugen. Patienten sollten vor einem erhöhten Risiko für angeborene Fehlbildungen im Fötus gewarnt werden und die Möglichkeit für schwangerschaftsvorsorgeuntersuchungen bieten.
Überwachung und Vorsichtsmaßnahmen
Pep kann zur Entwicklung eines folsäuremangels beitragen, der eine zusätzliche Ursache für Anomalien im Fötus ist. Bei der Planung einer Schwangerschaft und nach Ihrem Beginn wird empfohlen, Folsäure-Präparate zusätzlich einzunehmen. Eine spezifische pränatale Diagnose von angeborenen Fehlbildungen sollte auch für Frauen angeboten werden, die Folsäure einnehmen.
Neugeborene
Bei Neugeborenen, deren Mütter eine antikonvulsive Therapie erhielten, gab es Fälle von Blutungen. Als vorbeugendes Mittel sollten Frauen in den letzten Wochen der Schwangerschaft und Neugeborenen Kindern Vitamin K1verabreicht werden.
Stillen
Es gibt keine Daten über das eindringen von eslikarbazepinacetat in die menschliche Muttermilch. Während der Forschung wurde das eindringen von eslikarbazepinacetat in die Muttermilch von Tieren nachgewiesen. Das stillen sollte zum Zeitpunkt der Ernennung von eslikarbazepinacetat abgebrochen werden, da das Risiko für das Kind nicht ausgeschlossen werden kann.
Fruchtbarkeit
Es gibt keine Daten über die Wirkung von eslikarbazepinacetat auf die menschliche Fruchtbarkeit. Tierstudien haben nach der Therapie mit eslikarbazepinacetat eine fruchtbarkeitsstörung festgestellt.
auf Rezept.
Suizidales Verhalten
Bei der Ernennung von antikonvulsiven Medikamenten für mehrere Indikationen gab es Fälle von suizidalem Verhalten. Eine meta-Analyse von randomisierten Placebo-kontrollierten Pep-Studien zeigte auch einen leichten Anstieg des Risikos für suizidales Verhalten. Der Mechanismus dieses Phänomens ist unbekannt, die verfügbaren Daten schließen die Möglichkeit einer ähnlichen Reaktion vor dem hintergrund der Einnahme von eslikarbazepinacetat nicht aus. Daher sollten die Patienten auf Anzeichen von suizidalem Verhalten überwacht und geeignete Behandlungsmöglichkeiten in Betracht gezogen werden. Wenn Anzeichen von suizidalem Verhalten auftreten, sollten Patienten (und Personen, die sich um Patienten kümmern) einen Arzt aufsuchen.
Störungen des Nervensystems
Die Einnahme von eslikarbazepinacetat kann von unerwünschten Reaktionen des zentralen Nervensystems begleitet werden, wie Schwindel und Schläfrigkeit, was das Risiko von versehentlichen Verletzungen erhöht.
weitere Vorsichtsmaßnahmen
Falls erforderlich, sollte das Medikament Exalief® es schrittweise durchgeführt werden, um das Risiko einer Erhöhung der Häufigkeit von epileptischen Anfällen zu minimieren.
Hautreaktionen
In klinischen Studien mit Patienten mit Epilepsie in 1,2% der gesamten Bevölkerung von Patienten, empfangen von Exalief ® , festgestellt unerwünschte Reaktion in Form von Hautausschlag. Wenn Symptome einer überempfindlichkeit gegen das Medikament auftreten, sollte Exalief® abgebrochen werden.
Das Vorhandensein des HLA-B*1502 Allels (Han-Chinesen, Eingeborene von Thailand und anderen asiatischen Ländern)
Es gibt Hinweise, dass das HLA-B*1502-Allel, das bei den Chinesen der Han-Nation, Eingeborenen von Thailand und anderen asiatischen Ländern vorhanden ist, mit dem Risiko der Entwicklung des Stevens-Johnson-Syndroms bei der Behandlung von Carbamazepin verbunden ist. Die Chemische Struktur von eslikarbazepinacetat ist ähnlich wie Carbamazepin und es besteht ein erhöhtes Risiko für Stevens-Johnson-Syndrom bei Patienten mit HLA-B*1502-Allel bei der Behandlung von eslikarbazepinacetat. Die Prävalenz des HLA-B*1502-Allels unter den Chinesen der Han-Nation und den Eingeborenen Thailands beträgt etwa 10%. Vor der Ernennung von Carbamazepin oder chemisch verwandten verbindungen, wenn möglich, sollten Patienten dieser population auf das Vorhandensein des Allels untersucht werden. Die Verwendung von eslikarbazepinacetat bei Patienten mit nachgewiesener Anwesenheit von HLA-B*1502-Allel kann gerechtfertigt sein, wenn der nutzen der Anwendung das Risiko übersteigt.
Aufgrund der Prävalenz dieses Allels in anderen asiatischen Ländern (etwa 15% in den Philippinen und Malaysia), kann ein Screening auf das Vorhandensein eines HLA-B*1502-Allels auch sinnvoll sein.
Das Vorhandensein des HLA-a*3101-Allels (Vertreter der europäischen und japanischen Bevölkerung)
Es gibt Hinweise darauf, dass das HLA-a * 3101-Allel in der europäischen und japanischen Bevölkerung bei der Behandlung mit Carbamazepin das Risiko für allergische Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemischen Manifestationen oder in weniger schwerer Form akute generalisierte exentematöse pustulose und makulopapulöse Hautausschläge erhöht.. Die Prävalenz des HLA-a*3101-Allels variiert stark in der ethnischen Bevölkerung und liegt zwischen 2 und 5% in der europäischen und etwa 10% — in der japanischen Bevölkerung. HLA-a * 3101-Allel kann das Risiko von carbamazepininduzierten Hautreaktionen (in den meisten Fällen weniger ernst) von 5% in der Gesamtbevölkerung auf 26% in der europäischen Bevölkerung erhöhen, während sein fehlen wiederum das Risiko von 5 auf 3,8 reduzieren kann%.
Daten zur Empfehlung eines screenings von Patienten auf das Vorhandensein eines HLA-a*3101-Allels vor der Ernennung von Carbamazepin oder chemisch verwandten verbindungen reichen nicht aus.
Die Verwendung von Carbamazepin oder chemisch verwandten verbindungen bei Patienten mit nachgewiesener Anwesenheit von HLA-a*3101-Allel kann gerechtfertigt sein, wenn der nutzen der Anwendung das Risiko übersteigt.
Hyponatriämie
Hyponatriämie wurde als unerwünschte Reaktion auf die Verwendung von Exalief® bei 1,5% der Patienten beobachtet. In den meisten Fällen ist Hyponatriämie asymptomatisch, aber es kann von klinischen Manifestationen wie erhöhte epileptische Anfälle, das auftreten von Verwirrung oder Bewusstseinsstörungen begleitet werden. Die Häufigkeit der Hyponatriämie steigt mit Zunehmender Dosis von eslikarbazepinacetat. Bei Hyponatriämie infolge von Nierenversagen in der Geschichte oder als Ergebnis der gleichzeitigen Verabreichung von Medikamenten, die Hyponatriämie verursachen (z.B. Diuretika, desmopressin, Carbamazepin), vor und während der Behandlung эсликарбазепина Acetat, als auch mit der Entwicklung der klinischen Symptome der Hyponatriämie Sie möchten Steuern die Konzentration von Natrium im Serum. Mit der Entwicklung einer klinisch signifikanten Hyponatriämie sollte eslikarbazepinacetat aufgehoben werden.
PR-Intervall
In klinischen Studien von eslikarbazepinacetat wurde eine Verlängerung des PR-Intervalls beobachtet. Vorsicht ist geboten bei bestimmten Bedingungen (Z. B. bei niedrigen Konzentrationen von Thyroxin, herzleitungsstörungen) oder gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten, die nach den verfügbaren Daten das PR-Intervall verlängern können.
Nierenversagen
Bei der Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz sollten Sie vorsichtig sein und eine Dosisanpassung gemäß CL Kreatinin durchführen (siehe «Dosierung und Verabreichung»). Mit CL Kreatinin < 30 ml / min Anwendung von Exalief ® wird aufgrund unzureichender Datenmengen nicht empfohlen.
Leberversagen
Aufgrund der begrenzten Anzahl von klinischen Daten für Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz in dieser Kategorie von Patienten wird Exalief® mit Vorsicht angewendet. Aufgrund des Mangels an klinischen Daten wird nicht empfohlen, Exalief® Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz zu ernennen.
Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten. Exalief® hat geringe bis mäßige Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu bedienen. Einige Patienten können (besonders zu Beginn der Behandlung) Schwindel, Schläfrigkeit oder Sehstörungen auftreten. Patienten sollten gewarnt werden, dass es wahrscheinlich eine Verletzung der Fähigkeit, ein Fahrzeug oder Mechanismen zu fahren, und empfehlen, von der Verwaltung des Fahrzeugs oder Mechanismen zu unterlassen, bevor Sie einen Einfluss auf die Einnahme des Medikaments.
- G40 Epilepsie
- G40.1 Lokalisierte (fokale) (kollektive) symptomatische Epilepsie und epileptische Syndrome mit einfachen fokalen Anfällen
- G40.2 Lokalisierte (fokale) (kollektive) symptomatische Epilepsie und epileptische Syndrome mit komplexen fokalen Anfälle
- G40.3 Generalisierte idiopathische Epilepsie und epileptische Syndrome
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