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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 12.03.2022
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Aptiom
Eslicarbazepine
monotherapie von partiellen epileptischen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei der ersten diagnostizierten Epilepsie bei Erwachsenen,
zusätzliche Therapie von partiellen epileptischen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen.
monotherapie von partiellen epileptischen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei der ersten diagnostizierten Epilepsie bei Erwachsenen,
zusätzliche Therapie von partiellen epileptischen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen.
Hinein, unabhängig von der Mahlzeit. Die Tablette kann in 2 gleiche Teile unterteilt werden.
Dosierungsschema
Exalief® im Modus der Monotherapie oder zusätzlich zur antikonvulsiven Therapie verschrieben. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 400 mg/Tag, nach 1-2 Wochen wird die Dosis auf 800 mg / Tag erhöht.
Unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion auf die Behandlung kann die Dosis auf 1200 mg/Tag erhöht werden. Einige Patienten, die das Medikament Exalief einnehmen® im Modus der Monotherapie können sie auf Dosen von 1600 mg/Tag reagieren (siehe «Pharmakodynamik»).
Spezielle Patientengruppen
Alter (über 65 Jahre). Dosisanpassung des Medikaments ist nicht erforderlich, vorausgesetzt, dass die Nierenfunktion nicht beeinträchtigt ist. Aufgrund der begrenzten Daten wird nicht empfohlen, eine tägliche Einzeldosis von 1600 mg in Monotherapie bei älteren Patienten einzunehmen.
Niereninsuffizienz. Bei der Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz sollten Sie vorsichtig sein und eine Korrektur in Abhängigkeit von der Größe von Cl Kreatinin durchführen:
- Cl Kreatinin >60 ml / min: Keine Dosisanpassung erforderlich,
- Cl Kreatinin 30-60 ml / min: Die Anfangsdosis beträgt 400 mg jeden zweiten Tag für 2 Wochen, dann — 400 mg/Tag. Angesichts der individuellen Reaktion kann die Dosis jedoch erhöht werden,
- Cl Kreatinin <30 ml / min: Anwendung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz wird nicht empfohlen, da die Daten nicht ausreichend sind.
Patienten mit Leberversagen. Bei leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Pharmakokinetik von Eslikarbazepinacetat bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wurde nicht untersucht (siehe «Pharmakokinetik», «Besondere Hinweise»), daher wird seine Verwendung in dieser Kategorie von Patienten nicht empfohlen.
Hinein, unabhängig von der Mahlzeit. Die Tablette kann in 2 gleiche Teile unterteilt werden.
Dosierungsschema
Aptiom® im Modus der Monotherapie oder zusätzlich zur antikonvulsiven Therapie verschrieben. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 400 mg/Tag, nach 1-2 Wochen wird die Dosis auf 800 mg / Tag erhöht.
Unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion auf die Behandlung kann die Dosis auf 1200 mg/Tag erhöht werden. Einige Patienten, die Aptiom einnehmen® im Modus der Monotherapie können sie auf Dosen von 1600 mg/Tag reagieren (siehe «Pharmakodynamik»).
Spezielle Patientengruppen
Alter (über 65 Jahre). Dosisanpassung des Medikaments ist nicht erforderlich, vorausgesetzt, dass die Nierenfunktion nicht beeinträchtigt ist. Aufgrund der begrenzten Daten wird nicht empfohlen, eine tägliche Einzeldosis von 1600 mg in Monotherapie bei älteren Patienten einzunehmen.
Niereninsuffizienz. Bei der Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz sollten Sie vorsichtig sein und eine Korrektur in Abhängigkeit von der Größe von Cl Kreatinin durchführen:
- Cl Kreatinin >60 ml / min: Keine Dosisanpassung erforderlich,
- Cl Kreatinin 30-60 ml / min: Die Anfangsdosis beträgt 400 mg jeden zweiten Tag für 2 Wochen, dann — 400 mg/Tag. Angesichts der individuellen Reaktion kann die Dosis jedoch erhöht werden,
- Cl Kreatinin <30 ml / min: Anwendung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz wird nicht empfohlen, da die Daten nicht ausreichend sind.
Patienten mit Leberversagen. Bei leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Pharmakokinetik von Eslikarbazepinacetat bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wurde nicht untersucht (siehe «Pharmakokinetik», «Besondere Hinweise»), daher wird seine Verwendung in dieser Kategorie von Patienten nicht empfohlen.
Überempfindlichkeit gegen Eslikarbazepinacetat, andere Derivate von Carboxamid (zum Beispiel Carbamazepin, Oxcarbazepin) oder eines der Hilfsstoffe des Arzneimittels,
atrioventrikuläre Blockade II oder III Grad,
schweres Nierenversagen (Cl Kreatinin <30 ml / min) (Daten über die Verwendung des Medikaments in dieser Kategorie von Patienten sind nicht ausreichend),
schwere Leberinsuffizienz (Pharmakokinetik von Eslikarbazepinacetat in dieser Kategorie von Patienten wurde nicht untersucht),
kinder unter 18 Jahren.
Häufige Risiken im Zusammenhang mit Epilepsie und der Einnahme von PEP
Es gibt Angaben, dass die Prävalenz von Fehlbildungen bei Kindern, Geburten bei Frauen mit Epilepsie, 2-3 mal höher als in der Allgemeinen Bevölkerung (Häufigkeit von Fehlbildungen etwa 3%). Am häufigsten werden die folgenden Fehlbildungen identifiziert: Spaltung der Oberlippe, Anomalien der Entwicklung von CCC und Defekte des Neuralrohrs. Kombinierte Therapie mit Antikonvulsiva begleitet von einem erhöhten Risiko für angeborene Fehlbildungen im Vergleich zu allein, daher ist es notwendig, wenn möglich, verschreiben aciclovir.
Frauen mit einem gespeicherten gebärfähigen Potenzial, insbesondere die Planung einer Schwangerschaft, sollten von einem Spezialisten beobachtet werden. Die Notwendigkeit einer antiepileptischen Therapie wird bei Frauen geschätzt, die eine Schwangerschaft planen. Eine plötzliche Abschaffung der Antikonvulsionstherapie ist aufgrund des Risikos eines epileptischen Anfalls, der sowohl für die Mutter als auch für den Fötus zu schwerwiegenden Folgen führen kann, unzulässig.
Frauen mit erhaltenem gebärfähigem Potenzial und Empfängnisverhütung
Es gab eine unerwünschte Wechselwirkung von Eslikarbazepinacetat mit oralen Kontrazeptiva. Während der Behandlung und bis zum Ende des aktuellen Menstruationszyklus, nachdem es abgeschlossen ist, ist es notwendig, eine alternative, wirksame und sichere Methode der Empfängnisverhütung zu verwenden.
Schwangerschaft
Daten über die Verwendung von Eslikarbazepinacetat bei schwangeren Frauen fehlen. Bei Tierversuchen wurde eine Reproduktionstoxizität bei dem Medikament festgestellt. Zweckmäßigkeit der Ernennung des Medikaments Exalief® es sollte erneut ausgewertet werden, wenn während der Einnahme eine Schwangerschaft auftritt oder geplant ist. Es wird empfohlen, minimale wirksame Dosen des Medikaments zu verschreiben und wenn möglich, Monotherapie mindestens im ersten Trimester der Schwangerschaft zu bevorzugen. Patienten sollten vor einem erhöhten Risiko für angeborene Fehlbildungen im Fötus gewarnt werden und die Möglichkeit für Schwangerschaftsvorsorgeuntersuchungen bieten.
Überwachung und Vorsichtsmaßnahmen
PEP kann zur Entwicklung eines Folsäuremangels beitragen, der eine zusätzliche Ursache für Anomalien im Fötus ist. Bei der Planung einer Schwangerschaft und nach ihrem Beginn wird empfohlen, Folsäure-Präparate zusätzlich einzunehmen. Eine spezifische pränatale Diagnose von angeborenen Fehlbildungen sollte auch für Frauen angeboten werden, die Folsäure einnehmen.
Neugeborene
Bei Neugeborenen, deren Mütter eine antikonvulsive Therapie erhielten, gab es Fälle von Blutungen. Als vorbeugendes Mittel sollten Frauen in den letzten Schwangerschaftswochen und neugeborenen Kindern Vitamin K verabreicht werden1.
Stillen
Es gibt keine Daten über das Eindringen von Eslikarbazepinacetat in die menschliche Muttermilch. Während der Forschung wurde das Eindringen von Eslikarbazepinacetat in die Muttermilch von Tieren nachgewiesen. Das Stillen sollte zum Zeitpunkt der Ernennung von Eslikarbazepinacetat abgebrochen werden, da das Risiko für das Kind nicht ausgeschlossen werden kann.
Fruchtbarkeit
Es gibt keine Daten über die Wirkung von Eslikarbazepinacetat auf die menschliche Fruchtbarkeit. Tierstudien haben nach der Therapie mit Eslikarbazepinacetat eine Fruchtbarkeitsstörung festgestellt.
Zusammenfassung der Sicherheitsinformationen
In klinischen Studien (komplementäre und Monotherapie) 1983 erwachsene Patienten mit partiellen epileptischen Anfällen erhielten Eslikarbazepinacetat.
Unerwünschte Reaktionen waren in der Regel leicht bis mittelschwer und traten hauptsächlich in den ersten Wochen der Therapie auf.
Unerwünschte Reaktionen, die vor dem Hintergrund der Therapie mit Exalief auftraten®. sind hauptsächlich dosisabhängige Reaktionen, die mit der Zugehörigkeit zur Carboxamidklasse verbunden sind. Die häufigsten Nebenwirkungen, Schwellenländern während der Placebo-kontrollierten klinischen Studien Zusatztherapie bei Erwachsenen Patienten mit Epilepsie Monotherapie und Forschung эсликарбазепина Azetat mit aktivem Komparator (Carbamazepin mit kontrollierter Freisetzung), waren Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und übelkeit. Die meisten unerwünschten Reaktionen wurden bei weniger als 3% der Patienten in beiden Gruppen beobachtet.
Liste der unerwünschten Reaktionen
Die folgende Tabelle listet alle unerwünschten Reaktionen auf, die in klinischen Studien und postregistratsionnogo Anwendung von Eslikarbazepinacetat aufgezeichnet wurden.
Unerwünschte Reaktionen sind nach ihrer Häufigkeit unterteilt: sehr oft ≥1/10, oft ≥1/100 bis <1/10, selten ≥1/1000 bis <1/100, selten ≥1/10 000 bis <1/1000 und Reaktionen, deren Häufigkeit unbekannt ist (die Frequenz kann nach den verfügbaren Daten nicht ausgewertet werden). In jeder Kategorie werden unerwünschte Reaktionen in absteigender Reihenfolge der Schwere dargestellt.
Unerwünschte Reaktionen, die vor dem Hintergrund der Therapie mit Exalief auftraten® während der klinischen Forschung und postregistratsionnogo Anwendung
Organsysteme und Zustände | Sehr oft | Oft | Selten | Selten | Häufigkeit unbekannt |
Aus dem Blut und dem Lymphsystem | Anämie | Thrombozytopenie, Leukopenie | |||
Seitens des Immunsystems | Überempfindlichkeit | ||||
Seitens des endokrinen Systems | Hypothyreose | ||||
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung | Hyponatriämie, verminderter Appetit | Störung des Elektrolytgleichgewichts, Dehydration, Hypochlorämie | |||
Psychische Störungen | Schlaflosigkeit | Psychotische Störungen, Apathie, Depression, Nervosität, Unruhe, Reizbarkeit, Aufmerksamkeitsdefizit/Hyperaktivität, Verwirrung, Stimmung Labilität, Weinerlichkeit, Verlangsamung der Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen, Angst | |||
Vom Nervensystem | Schwindel, Schläfrigkeit | Kopfschmerzen, Aufmerksamkeitsstörungen, Zittern, Ataxie, Gleichgewichtsstörungen | Verletzung der Bewegungskoordination, Gedächtnisverlust, Amnesie, erhöhte Schläfrigkeit, Sedierung, Aphasie, Dysesthesia, Dystonie, Lethargie, Parosmie, Kleinhirn-Syndrom, Krämpfe, periphere Neuropathie, Nystagmus, Sprachstörung, Dysarthrie, brennendes Gefühl, Parästhesie, Migräne | ||
Von der Behörde des Sehens | Diplopie, defokussiertes Sehen | Sehstörungen, Oszillopsie, Verletzung der freundlichen Bewegungen der Augäpfel, Hyperämie der Bindehaut | |||
Von der Behörde hören und labyrinth Störungen | Schwindel | Hörverlust, Tinnitus | |||
Von der Seite des Herzens | Herzklopfen, Bradykardie | ||||
Von der Seite der Gefäße | Arterielle Hypertonie (einschließlich hypertensiver Krise), arterielle Hypotonie, orthostatische Hypotonie, Hitzewallungen, Kältegefühl in Händen und Füßen | ||||
Seitens der Atemwege, Brustorgane und Mediastinum | Nasenbluten, Brustschmerzen | ||||
Aus dem Verdauungstrakt | Übelkeit, Erbrechen, Durchfall | Verstopfung, Dyspepsie, Gastritis, Bauchschmerzen, trockener Mund, Bauchbeschwerden, Blähungen, Gingivitis, Melena, Zahnschmerzen | Pankreatitis | ||
Von der Leber und Gallenwege | Verletzung der Leber | ||||
Von der Haut und subkutanen Geweben | Ausschlag | Alopezie, trockene Haut, vermehrtes Schwitzen, Erythem, Hautläsionen, Juckreiz, allergische Dermatitis | Medizinischer Ausschlag mit Eosinophilie und systemischen Manifestationen (DRESS-Syndrom) | ||
Muskel-Skelett-System und Bindegewebe | Myalgie, Verletzung des Knochenstoffwechsels, Muskelschwäche, Schmerzen in den Extremitäten | ||||
Auf Seiten der Nieren und Harnwege | Harnwegsinfektionen | ||||
Allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle | Müdigkeit, Gangstörungen, Müdigkeit | Unwohlsein, Schüttelfrost, periphere Schwellung | |||
Labor-und Instrumentendaten | Senkung des BLUTDRUCKS, Reduzierung des Körpergewichts, erhöhter BLUTDRUCK, verminderte Konzentration von Natrium im Blut, Abnahme der chloride im Blut, Erhöhung der остеокальцина, Abnahme der Hämatokrit, Abnahme der Hb-Konzentration im Blut, erhöhte Leberenzyme | ||||
Verletzungen, Intoxikationen und Komplikationen der Manipulation | Toxizität des Medikaments, Tropfen, thermische Verbrennung |
Beschreibung einiger unerwünschter Reaktionen
Von der Seite des Sehorgans und des Nervensystems. Zusammen mit der Ernennung эсликарбазепина Azetat und Carbamazepin während der Placebo-kontrollierten Studien wurden folgende unerwünschte Reaktionen: Diplopie (bei 11,4% der Patienten bei gleichzeitiger Einnahme von Carbamazepin und bei 2,4% der Patienten ohne Einnahme von Carbamazepin), Koordinationsstörungen (bei 6,7% der Patienten bei gleichzeitiger Einnahme von Carbamazepin und bei 2,7% der Patienten ohne Einnahme von Carbamazepin) und Schwindel (bei 30% der Patienten bei gleichzeitiger Einnahme von Carbamazepin und bei 11,5% der Patienten ohne Einnahme von Carbamazepin) (siehe «Wechselwirkung»).
PR-Intervall. Die Verlängerung des PR-Intervalls ist mit der Einnahme von Eslikarbazepin verbunden. In diesem Fall können unerwünschte Reaktionen auftreten (z. B. AV-Blockade, Ohnmacht, Bradykardie).
Unerwünschte Reaktionen im Zusammenhang mit der Zugehörigkeit zur Carboxamid-Klasse. Während der Placebo-kontrollierten Studien эсликарбазепина Azetat beobachtet solche seltenen Nebenwirkungen wie Unterdrückung der Funktion des Knochenmarks, anaphylaktische Reaktionen, schwere Hautreaktionen (z.B. ein mit der B. ein mit der B. Stevens-Johnson-Syndrom), systemischer Lupus erythematodes oder schwere Arrhythmie. Diese Reaktionen wurden jedoch bei der Anwendung von Oxcarbazepin festgestellt, daher kann ihr Auftreten vor dem Hintergrund der Therapie mit Eslikarbazepinacetat nicht vollständig ausgeschlossen werden.
Bei längerer Anwendung in Kombination mit strukturell verwandten PEP — Carbamazepin und Oxcarbazepin — wurde eine Abnahme der MPKT, Osteopenie, Osteoporose und Frakturen berichtet. Der Mechanismus der Wirkung von Medikamenten auf den Knochenstoffwechsel ist unbekannt.
Benachrichtigung über unerwünschte Reaktionen
Es ist äußerst wichtig, unerwünschte Reaktionen zu benachrichtigen, die während der Postregistrierung des Medikaments aufgetreten sind. Dies ermöglicht es Ihnen, das Verhältnis von Nutzen und Risiko zu kontrollieren, wenn es angewendet wird. Bitte melden Sie das Auftreten unerwünschter Reaktionen an der in dieser Beschreibung angegebenen Adresse.
Zusammenfassung der Sicherheitsinformationen
In klinischen Studien (komplementäre und Monotherapie) 1983 erwachsene Patienten mit partiellen epileptischen Anfällen erhielten Eslikarbazepinacetat.
Unerwünschte Reaktionen waren in der Regel leicht bis mittelschwer und traten hauptsächlich in den ersten Wochen der Therapie auf.
Unerwünschte Reaktionen, die vor dem Hintergrund der Therapie mit Aptiom auftraten®. sind hauptsächlich dosisabhängige Reaktionen, die mit der Zugehörigkeit zur Carboxamidklasse verbunden sind. Die häufigsten Nebenwirkungen, Schwellenländern während der Placebo-kontrollierten klinischen Studien Zusatztherapie bei Erwachsenen Patienten mit Epilepsie Monotherapie und Forschung эсликарбазепина Azetat mit aktivem Komparator (Carbamazepin mit kontrollierter Freisetzung), waren Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und übelkeit. Die meisten unerwünschten Reaktionen wurden bei weniger als 3% der Patienten in beiden Gruppen beobachtet.
Liste der unerwünschten Reaktionen
Die folgende Tabelle listet alle unerwünschten Reaktionen auf, die in klinischen Studien und postregistratsionnogo Anwendung von Eslikarbazepinacetat aufgezeichnet wurden.
Unerwünschte Reaktionen sind nach ihrer Häufigkeit unterteilt: sehr oft ≥1/10, oft ≥1/100 bis <1/10, selten ≥1/1000 bis <1/100, selten ≥1/10 000 bis <1/1000 und Reaktionen, deren Häufigkeit unbekannt ist (die Frequenz kann nach den verfügbaren Daten nicht ausgewertet werden). In jeder Kategorie werden unerwünschte Reaktionen in absteigender Reihenfolge der Schwere dargestellt.
Unerwünschte Reaktionen, die vor dem Hintergrund der Therapie mit Aptiom auftraten® während der klinischen Forschung und postregistratsionnogo Anwendung
Organsysteme und Zustände | Sehr oft | Oft | Selten | Selten | Häufigkeit unbekannt |
Aus dem Blut und dem Lymphsystem | Anämie | Thrombozytopenie, Leukopenie | |||
Seitens des Immunsystems | Überempfindlichkeit | ||||
Seitens des endokrinen Systems | Hypothyreose | ||||
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung | Hyponatriämie, verminderter Appetit | Störung des Elektrolytgleichgewichts, Dehydration, Hypochlorämie | |||
Psychische Störungen | Schlaflosigkeit | Psychotische Störungen, Apathie, Depression, Nervosität, Unruhe, Reizbarkeit, Aufmerksamkeitsdefizit/Hyperaktivität, Verwirrung, Stimmung Labilität, Weinerlichkeit, Verlangsamung der Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen, Angst | |||
Vom Nervensystem | Schwindel, Schläfrigkeit | Kopfschmerzen, Aufmerksamkeitsstörungen, Zittern, Ataxie, Gleichgewichtsstörungen | Verletzung der Bewegungskoordination, Gedächtnisverlust, Amnesie, erhöhte Schläfrigkeit, Sedierung, Aphasie, Dysesthesia, Dystonie, Lethargie, Parosmie, Kleinhirn-Syndrom, Krämpfe, periphere Neuropathie, Nystagmus, Sprachstörung, Dysarthrie, brennendes Gefühl, Parästhesie, Migräne | ||
Von der Behörde des Sehens | Diplopie, defokussiertes Sehen | Sehstörungen, Oszillopsie, Verletzung der freundlichen Bewegungen der Augäpfel, Hyperämie der Bindehaut | |||
Von der Behörde hören und labyrinth Störungen | Schwindel | Hörverlust, Tinnitus | |||
Von der Seite des Herzens | Herzklopfen, Bradykardie | ||||
Von der Seite der Gefäße | Arterielle Hypertonie (einschließlich hypertensiver Krise), arterielle Hypotonie, orthostatische Hypotonie, Hitzewallungen, Kältegefühl in Händen und Füßen | ||||
Seitens der Atemwege, Brustorgane und Mediastinum | Nasenbluten, Brustschmerzen | ||||
Aus dem Verdauungstrakt | Übelkeit, Erbrechen, Durchfall | Verstopfung, Dyspepsie, Gastritis, Bauchschmerzen, trockener Mund, Bauchbeschwerden, Blähungen, Gingivitis, Melena, Zahnschmerzen | Pankreatitis | ||
Von der Leber und Gallenwege | Verletzung der Leber | ||||
Von der Haut und subkutanen Geweben | Ausschlag | Alopezie, trockene Haut, vermehrtes Schwitzen, Erythem, Hautläsionen, Juckreiz, allergische Dermatitis | Medizinischer Ausschlag mit Eosinophilie und systemischen Manifestationen (DRESS-Syndrom) | ||
Muskel-Skelett-System und Bindegewebe | Myalgie, Verletzung des Knochenstoffwechsels, Muskelschwäche, Schmerzen in den Extremitäten | ||||
Auf Seiten der Nieren und Harnwege | Harnwegsinfektionen | ||||
Allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle | Müdigkeit, Gangstörungen, Müdigkeit | Unwohlsein, Schüttelfrost, periphere Schwellung | |||
Labor-und Instrumentendaten | Senkung des BLUTDRUCKS, Reduzierung des Körpergewichts, erhöhter BLUTDRUCK, verminderte Konzentration von Natrium im Blut, Abnahme der chloride im Blut, Erhöhung der остеокальцина, Abnahme der Hämatokrit, Abnahme der Hb-Konzentration im Blut, erhöhte Leberenzyme | ||||
Verletzungen, Intoxikationen und Komplikationen der Manipulation | Toxizität des Medikaments, Tropfen, thermische Verbrennung |
Beschreibung einiger unerwünschter Reaktionen
Von der Seite des Sehorgans und des Nervensystems. Zusammen mit der Ernennung эсликарбазепина Azetat und Carbamazepin während der Placebo-kontrollierten Studien wurden folgende unerwünschte Reaktionen: Diplopie (bei 11,4% der Patienten bei gleichzeitiger Einnahme von Carbamazepin und bei 2,4% der Patienten ohne Einnahme von Carbamazepin), Koordinationsstörungen (bei 6,7% der Patienten bei gleichzeitiger Einnahme von Carbamazepin und bei 2,7% der Patienten ohne Einnahme von Carbamazepin) und Schwindel (bei 30% der Patienten bei gleichzeitiger Einnahme von Carbamazepin und bei 11,5% der Patienten ohne Einnahme von Carbamazepin) (siehe «Wechselwirkung»).
PR-Intervall. Die Verlängerung des PR-Intervalls ist mit der Einnahme von Eslikarbazepin verbunden. In diesem Fall können unerwünschte Reaktionen auftreten (z. B. AV-Blockade, Ohnmacht, Bradykardie).
Unerwünschte Reaktionen im Zusammenhang mit der Zugehörigkeit zur Carboxamid-Klasse. Während der Placebo-kontrollierten Studien эсликарбазепина Azetat beobachtet solche seltenen Nebenwirkungen wie Unterdrückung der Funktion des Knochenmarks, anaphylaktische Reaktionen, schwere Hautreaktionen (z.B. ein mit der B. ein mit der B. Stevens-Johnson-Syndrom), systemischer Lupus erythematodes oder schwere Arrhythmie. Diese Reaktionen wurden jedoch bei der Anwendung von Oxcarbazepin festgestellt, daher kann ihr Auftreten vor dem Hintergrund der Therapie mit Eslikarbazepinacetat nicht vollständig ausgeschlossen werden.
Bei längerer Anwendung in Kombination mit strukturell verwandten PEP — Carbamazepin und Oxcarbazepin — wurde eine Abnahme der MPKT, Osteopenie, Osteoporose und Frakturen berichtet. Der Mechanismus der Wirkung von Medikamenten auf den Knochenstoffwechsel ist unbekannt.
Benachrichtigung über unerwünschte Reaktionen
Es ist äußerst wichtig, unerwünschte Reaktionen zu benachrichtigen, die während der Postregistrierung des Medikaments aufgetreten sind. Dies ermöglicht es Ihnen, das Verhältnis von Nutzen und Risiko zu kontrollieren, wenn es angewendet wird. Bitte melden Sie das Auftreten unerwünschter Reaktionen an der in dieser Beschreibung angegebenen Adresse.
Symptome: bei einer versehentlichen Überdosierung von Eslikarbazepinacetat wurden Reaktionen aus dem zentralen Nervensystem wie Schwindel, wackeliger Gang und Hemiparese beobachtet. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.
Die Behandlung: im Falle einer Überdosierung wird eine entsprechende symptomatische und unterstützende Behandlung gezeigt. Falls erforderlich, werden Metaboliten von Eslikarbazepinacetat während der Hämodialyse effektiv entfernt.
Wirkmechanismus
Die genauen Wirkmechanismen von Eslikarbazepinacetat sind unbekannt. Jedoch nach den Ergebnissen der elektrophysiologischen Studien in vitro, Eslikarbazepinacetat und seine Metaboliten stabilisieren den inaktivierten Zustand der potenziell abhängigen Natriumkanäle, verhindern deren Aktivierung und unterstützen somit die periodische Erregung von Neuronen.
Pharmakodynamische Effekte
Eslikarbazepinacetat und seine aktiven Metaboliten verhindern die Entwicklung von epileptischen Anfällen bei präklinischen Modellen, was es erlaubt, seine antikonvulsive Wirkung beim Menschen vorherzusagen. Beim Menschen manifestiert sich die pharmakologische Aktivität von Eslikarbazepinacetat hauptsächlich durch seinen aktiven Metaboliten — Eslikarbazepin.
Klinische Wirksamkeit
Erwachsene Patienten. Die Wirksamkeit von Eslikarbazepinacetat als Teil der zusätzlichen Therapie wurde in 4 doppelblinden Placebo-kontrollierten Phase-III-Studien bei 1703 erwachsenen Patienten mit partiellen epileptischen Anfällen festgestellt, refraktär zur Behandlung anderer (von 1 bis zu einer Kombination von 3) Antiepileptika (PEP). Es wurde festgestellt, dass die Einnahme von Eslikarbazepin Acetat in Dosen von 800 und 1200 mg 1 einmal täglich ist viel effektiver bei der Verringerung der Häufigkeit von Anfällen im Vergleich zu Placebo während der 12-Wochen-Erhaltungszeit.
Die Wirksamkeit der Monotherapie Eslikarbazepinacetat wurde in einer doppelblinden kontrollierten Studie mit einem aktiven Vergleich (Carbamazepin mit kontrollierter Freisetzung) bei 815 randomisierten erwachsenen Patienten mit erstmals diagnostizierten partiellen epileptischen Anfällen festgestellt. Eslikarbazepinacetat wurde in Einzeldosen von 800, 1200 und 1600 mg verabreicht.
Wirkung der Therapie, demonstriert während der 26-wöchigen Testzeit wurde für 1 Jahr der Behandlung.
Die Wirksamkeit von Eslikarbazepinacetat beim Übergang zur Monotherapie wurde in 2 doppelblinden Studien mit historischer Kontrolle bei 365 randomisierten erwachsenen Patienten mit partiellen epileptischen Anfällen gezeigt.
Die Einnahme von Eslikarbazepinacetat in Dosen von 1200 und 1600 mg wurde untersucht.
Ältere Patienten. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Eslikarbazepinacetat als zusätzliche Therapie bei partiellen epileptischen Anfällen bei älteren Patienten wurde in einer unkontrollierten Studie mit einer Dauer von 26 Wochen bei 72 Patienten über 65 Jahre bewertet. Die Ergebnisse der Studie zeigten, dass die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen im Zusammenhang mit der Einnahme des Medikaments in dieser Bevölkerung (65,3%) war ähnlich wie bei Patienten, die an doppelblinden Studien der Phase III (66,8%). Die häufigsten unerwünschten Ereignisse im Zusammenhang mit der Einnahme des Medikaments waren Schwindel (12,5%), Schläfrigkeit (9,7%), Müdigkeit, Krämpfe und Hyponatriämie (jeweils 8,3%), Nasopharyngitis (6,9%) und Infektionen der oberen Atemwege (5,6%)
50 von 72 Patienten, die die Studie begannen, beendeten eine 26-wöchige Behandlungsdauer, die 69,4% der Retention auf dem Medikament entspricht (siehe «Dosierung und Verabreichung»).
Daten über die Verwendung von Monotherapie bei älteren Menschen sind begrenzt. 27 patienten über 65 Jahren erhielten eine Therapie mit Eslikarbazepinacetat im Monotherapie-Modus während einer klinischen Studie.
Absorption
Eslikarbazepinacetat wird weitgehend zu Eslikarbazepin metabolisiert. Nach Einnahme bleibt die Konzentration von Eslikarbazepinacetat im Blutplasma in der Regel unter dem Niveau der quantitativen Bestimmung. Tmax Eslikarbazepin im Plasma ist 2-3 Stunden nach der Verabreichung. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments kann als hoher, da die Anzahl der Metaboliten, die im Urin nachweisbar, beträgt mehr als 90% der Dosis эсликарбазепина Azetat.
Verteilung
Die Bindung von Eslikarbazepin an Plasmaproteine ist relativ gering (<40%) und hängt nicht von seiner Konzentration ab. Nach den Ergebnissen der Forschung in vitro, das Vorhandensein von Warfarin, Diazepam, Digoxin, Phenytoin und Tolbutamid hat keinen signifikanten Einfluss auf den Grad der Bindung von Eslikarbazepin an Plasmaproteine. Eslikarbazepin wiederum wirkt sich praktisch nicht auf die Bindung an Plasmaproteine Warfarin, Diazepam, Digoxin, Phenytoin und Tolbutamid aus.
Metabolismus
Eslikarbazepinacetat beim ersten Durchgang durch die Leber wird schnell und intensiv in seinen hauptaktiven Metaboliten — Eslikarbazepin — durch Hydrolyse metabolisiert.
Css Eslikarbazepin im Plasma wird durch 4-5 Tage der Anwendung des Medikaments 1 einmal täglich erreicht, was dem wirksamen T entspricht1/2 über 20-24 h. In Studien mit gesunden Probanden und erwachsenen Patienten mit Epilepsie scheint T1/2 war 10-20 und 13-20 h beziehungsweise.
R-Likarbazepin und Oxcarbazepin, die pharmakologische Aktivität haben, sowie Eslikarbazepinacetat-Konjugate, Eslikarbazepin, R-Likarbazepin und Oxcarbazepin mit Glucuronsäure.
Eslikarbazepinacetat hat keinen Einfluss auf den eigenen Stoffwechsel und die Clearance.
Eslikarbazepin ist ein schwacher Induktor des Isoenzyms CYP3A4 und hat eine hemmende Wirkung auf das Isoenzym CYP2C19 (siehe «Interaktion»).
In experimentellen Studien an frischen menschlichen Hepatozyten ergab die Fähigkeit von Eslikarbazepin, die Aktivität des Isoenzyms UGT1A1 leicht zu induzieren, die an Glukuronirovaniya-Reaktionen beteiligt ist.
Aufzucht
Metaboliten von Eslikarbazepinacetat werden hauptsächlich von den Nieren aus dem systemischen Blutkreislauf ausgeschieden, unverändert und in Form von Konjugaten mit Glucuronsäure. Эсликарбазепин und seinem glucuronid machen mehr als 90% aller Metaboliten, urinmenge (etwa 2/3 werden in Form von эсликарбазепина und 1/3 — in Form von glucuronid).
Linearität/Nichtlinearität
Im Dosisbereich von 400-1200 mg, sowohl bei gesunden Probanden als auch bei Patienten mit Epilepsie, Eslikarbazepinacetat hat eine lineare und dosisabhängige Pharmakokinetik.
Spezielle Patientengruppen
Alter (über 65 Jahre). Das pharmakokinetische Profil von Eslikarbazepinacetat ändert sich nicht bei älteren Patienten mit Cl Kreatinin >60 ml/min (siehe «Dosierung und Verabreichung»).
Niereninsuffizienz. Metaboliten von Eslikarbazepinacetat werden hauptsächlich von den Nieren aus dem systemischen Blutkreislauf ausgeschieden. Nach den Ergebnissen der Studie mit Patienten mit Niereninsuffizienz von leicht bis schwer, die Clearance des Medikaments hängt von der Nierenfunktion ab. Während der Behandlung mit Exalief® es wird empfohlen, seine Dosis bei Cl Kreatinin <60 ml/min anzupassen (siehe «Dosierung und Verabreichung»).
Metaboliten von Eslikarbazepinacetat werden während der Hämodialyse aus dem Blutplasma ausgeschieden.
Leberinsuffizienz. Pharmakokinetik und Metabolismus von Eslikarbazepinacetat wurden bei gesunden Probanden und Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz nach wiederholter Einnahme des Medikaments untersucht. Moderate Leberinsuffizienz hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Eslikarbazepinacetat. Bei leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe «Dosierung und Verabreichung»).
Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wurde die Pharmakokinetik von Eslikarbazepin nicht untersucht.
Geschlecht. Studien mit Patienten und gesunden Probanden haben keine Abhängigkeit der Pharmakokinetik von Eslikarbazepinacetat vom Geschlecht gezeigt.
Absorption
Eslikarbazepinacetat wird weitgehend zu Eslikarbazepin metabolisiert. Nach Einnahme bleibt die Konzentration von Eslikarbazepinacetat im Blutplasma in der Regel unter dem Niveau der quantitativen Bestimmung. Tmax Eslikarbazepin im Plasma ist 2-3 Stunden nach der Verabreichung. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments kann als hoher, da die Anzahl der Metaboliten, die im Urin nachweisbar, beträgt mehr als 90% der Dosis эсликарбазепина Azetat.
Verteilung
Die Bindung von Eslikarbazepin an Plasmaproteine ist relativ gering (<40%) und hängt nicht von seiner Konzentration ab. Nach den Ergebnissen der Forschung in vitro, das Vorhandensein von Warfarin, Diazepam, Digoxin, Phenytoin und Tolbutamid hat keinen signifikanten Einfluss auf den Grad der Bindung von Eslikarbazepin an Plasmaproteine. Eslikarbazepin wiederum wirkt sich praktisch nicht auf die Bindung an Plasmaproteine Warfarin, Diazepam, Digoxin, Phenytoin und Tolbutamid aus.
Metabolismus
Eslikarbazepinacetat beim ersten Durchgang durch die Leber wird schnell und intensiv in seinen hauptaktiven Metaboliten — Eslikarbazepin — durch Hydrolyse metabolisiert.
Css Eslikarbazepin im Plasma wird durch 4-5 Tage der Anwendung des Medikaments 1 einmal täglich erreicht, was dem wirksamen T entspricht1/2 über 20-24 h. In Studien mit gesunden Probanden und erwachsenen Patienten mit Epilepsie scheint T1/2 war 10-20 und 13-20 h beziehungsweise.
R-Likarbazepin und Oxcarbazepin, die pharmakologische Aktivität haben, sowie Eslikarbazepinacetat-Konjugate, Eslikarbazepin, R-Likarbazepin und Oxcarbazepin mit Glucuronsäure.
Eslikarbazepinacetat hat keinen Einfluss auf den eigenen Stoffwechsel und die Clearance.
Eslikarbazepin ist ein schwacher Induktor des Isoenzyms CYP3A4 und hat eine hemmende Wirkung auf das Isoenzym CYP2C19 (siehe «Interaktion»).
In experimentellen Studien an frischen menschlichen Hepatozyten ergab die Fähigkeit von Eslikarbazepin, die Aktivität des Isoenzyms UGT1A1 leicht zu induzieren, die an Glukuronirovaniya-Reaktionen beteiligt ist.
Aufzucht
Metaboliten von Eslikarbazepinacetat werden hauptsächlich von den Nieren aus dem systemischen Blutkreislauf ausgeschieden, unverändert und in Form von Konjugaten mit Glucuronsäure. Эсликарбазепин und seinem glucuronid machen mehr als 90% aller Metaboliten, urinmenge (etwa 2/3 werden in Form von эсликарбазепина und 1/3 — in Form von glucuronid).
Linearität/Nichtlinearität
Im Dosisbereich von 400-1200 mg, sowohl bei gesunden Probanden als auch bei Patienten mit Epilepsie, Eslikarbazepinacetat hat eine lineare und dosisabhängige Pharmakokinetik.
Spezielle Patientengruppen
Alter (über 65 Jahre). Das pharmakokinetische Profil von Eslikarbazepinacetat ändert sich nicht bei älteren Patienten mit Cl Kreatinin >60 ml/min (siehe «Dosierung und Verabreichung»).
Niereninsuffizienz. Metaboliten von Eslikarbazepinacetat werden hauptsächlich von den Nieren aus dem systemischen Blutkreislauf ausgeschieden. Nach den Ergebnissen der Studie mit Patienten mit Niereninsuffizienz von leicht bis schwer, die Clearance des Medikaments hängt von der Nierenfunktion ab. Während der Behandlung mit Aptiom® es wird empfohlen, seine Dosis bei Cl Kreatinin <60 ml/min anzupassen (siehe «Dosierung und Verabreichung»).
Metaboliten von Eslikarbazepinacetat werden während der Hämodialyse aus dem Blutplasma ausgeschieden.
Leberinsuffizienz. Pharmakokinetik und Metabolismus von Eslikarbazepinacetat wurden bei gesunden Probanden und Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz nach wiederholter Einnahme des Medikaments untersucht. Moderate Leberinsuffizienz hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Eslikarbazepinacetat. Bei leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe «Dosierung und Verabreichung»).
Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wurde die Pharmakokinetik von Eslikarbazepin nicht untersucht.
Geschlecht. Studien mit Patienten und gesunden Probanden haben keine Abhängigkeit der Pharmakokinetik von Eslikarbazepinacetat vom Geschlecht gezeigt.
- Antiepileptika [Antiepileptika]
Studien zur Arzneimittelwechselwirkung wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.
Eslikarbazepinacetat wird aktiv in Eslikarbazepin metabolisiert, das hauptsächlich durch Glukuronirovaniya ausgeschieden wird. In vitro Eslikarbazepin ist ein schwacher Induktor des Isoenzyms CYP3A4 und UDF-GT. In vivo es erhöht den Stoffwechsel von Arzneimitteln, die hauptsächlich durch CYP3A4-Isoenzym oxidiert werden (zum Beispiel Simvastatin), was eine Erhöhung der Dosis solcher Medikamente in Verbindung mit Eslikarbazepinacetat erfordern kann.
Eslikarbazepin in vivo kann den Stoffwechsel von Medikamenten erhöhen, die Konjugation mit UDF-GT reagieren. Bei der Ernennung oder Abschaffung des Medikaments Exalief® und auch wenn Sie den Modus wechseln Abgabe stabilisiert die Aktivität der Enzyme innerhalb von 2-3 Wochen, das sollte bei der Notwendigkeit einer Korrektur Dosen von Medikamenten, die zusammen mit der Dröge Эксалиеф®.
Эсликарбазепин CYP hemmt CYP2C19, das ergibt eine potentielle mglichkeit дозозависимого Interaktion mit ihm Drogen, die sind hauptsächlich mit der Teilnahme von izofermenta CYP2C19 (Z. B. Phenytoin).
Interaktion mit anderen PEP
Carbamazepin. Während der Studie mit gesunden Probanden die gleichzeitige Anwendung von Eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 800 mg / Tag und Carbamazepin in einer Dosis von 400 mg 2 mal täglich führte zu einer Abnahme des aktiven Metaboliten-Eslikarbazepin (im Durchschnitt 32%), was höchstwahrscheinlich durch die Induktion von glukuronirovaniya verursacht wird. In diesem Fall wurde eine Erhöhung der Wirkung von Carbamazepin oder seinem Metaboliten (Carbamazepin-Epoxid) nicht beobachtet. Somit, unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion auf die Behandlung, in Kombination mit der Ernennung von Carbamazepin kann eine Erhöhung der Dosis von Eslikarbazepinacetat erforderlich sein. Studien mit Patienten haben gezeigt, dass bei gleichzeitiger Verabreichung mit Carbamazepin das Risiko der folgenden unerwünschten Reaktionen erhöht wird: Diplopie, Koordinationsstörungen und Schwindel. Das Risiko der Verstärkung anderer spezifischer unerwünschter Reaktionen kann nicht ausgeschlossen werden, die durch die gleichzeitige Einnahme von Carbamazepin und Eslikarbazepinacetat verursacht werden
Phenytoin. In einer Studie mit gesunden Probanden, die gleichzeitige Anwendung von Eslikarbazepin Acetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag und Phenytoin führte zu einer Abnahme des aktiven Metaboliten — Eslikarbazepin (durchschnittlich 31-33%), die,wahrscheinlich, verursacht durch die Induktion von glukuronirovaniya. Es gab eine Zunahme der Wirkung von Phenytoin (durchschnittlich 31-35%), was vermutlich durch die Hemmung des CYP2C19-Isoenzyms verursacht wird. Daher kann unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion auf die Behandlung mit der kombinierten Verabreichung eine Erhöhung der Dosis von Eslikarbazepinacetat und eine Verringerung der Dosis von Phenytoin erforderlich sein
Lamotrigin. Glukuronirovanie ist der Hauptweg des Metabolismus von Eslikarbazepin und Lamotrigin, so dass ihre Wechselwirkung möglich ist. Während der Studie mit gesunden Probanden, Einnahme von Eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag, es gab eine geringe pharmakokinetische Wechselwirkung mit Lamotrigin (Schwächung der Wirkung des letzteren auf 15%), daher ist eine Korrektur ihrer Dosierung in der Regel nicht erforderlich. Aufgrund der möglichen individuellen Variabilität kann die Wechselwirkung von Eslikarbazepinacetat und Lamotrigin bei einigen Patienten jedoch klinisch signifikant sein.
Topiramat. Während der Studie mit gesunden Probanden, während die Verwendung von Eslikarbazepin Acetat Dosis 1200 mg / Tag und Topiramata keine signifikanten Veränderungen der Wirkung von Eslikarbazepin, aber die Wirkung von Topiramata sank um 18%, was, wahrscheinlich, durch eine Abnahme der Bioverfügbarkeit verursacht. Dosisanpassung ist in diesem Fall nicht erforderlich.
Valproat und Levetiracetam. Die Analyse pharmakokinetischer Daten aus der Phase-III-Studien an Erwachsenen Patienten mit Epilepsie ergab, dass die gleichzeitige Einnahme von Valproat oder леветирацетама keinen Einfluss auf die Wirkung эсликарбазепина, aber diese Informationen nicht von den Ergebnissen aus konventionellen Studien der Wechselwirkung von Medikamenten.
Oxcarbazepin. Es wird nicht empfohlen, Eslikarbazepinacetat gleichzeitig mit Oxcarbazepin zu verschreiben, da eine übermäßige Exposition gegenüber aktiven Metaboliten möglich ist.
Andere Medikamente
orales Kontrazeptivum. Bei der Anwendung von Eslikarbazepin Acetat in einer Dosis 1200 mg / Tag bei Frauen, mit oralen Kontrazeptiva, gab es eine Schwächung der systemischen Wirkung von Levonorgestrel und Ethinylestradiol im Durchschnitt 37 und 42% bzw., was höchstwahrscheinlich durch die Induktion des CYP3A4-Isoenzyms verursacht wird. Frauen mit einem gespeicherten gebärfähigen Potenzial sollten während der Behandlung mit Exalief angemessene Verhütungsmethoden anwenden® und bis zum Ende des aktuellen Menstruationszyklus nach dem Absetzen dieses Medikaments (siehe «Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit»).
Simvastatin. In einer Studie mit gesunden Probanden zusammen mit der Verwendung von Eslikarbazepin Acetat in einer Dosis von 800 mg / Tag gab es eine Schwächung der systemischen Wirkung von Simvastatin im Durchschnitt 50%, was höchstwahrscheinlich durch die Induzierung des CYP3A4-Isoenzyms verursacht wird. In Kombination mit Eslikarbazepinacetat kann eine Erhöhung der Dosis von Simvastatin erforderlich sein.
Rosuvastatin. Während der Studie mit gesunden Probanden zusammen mit der Verwendung von Eslikarbazepin-Acetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag gab es eine Schwächung der systemischen Wirkung von Rosuvastatin im Durchschnitt 36-39%. Der Mechanismus dieser Wechselwirkung ist unbekannt, aber vielleicht wird es durch eine Verletzung der Transportaktivität von Rosuvastatin oder eine Kombination dieses Faktors mit der Induktion seines Stoffwechsels verursacht. Da die Beziehung zwischen der Wirkung und der Aktivität von Medikamenten unklar ist, wird empfohlen, die Reaktion auf die Therapie zu überwachen (z. B. die Überwachung des Cholesterinspiegels).
Warfarin. Zusammen mit der Verwendung von Eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag und Warfarin gibt es eine kleine (23%), aber eine statistisch signifikante Abschwächung der Wirkung von S-Warfarin. Die Wirkung von Eslikarbazepinacetat auf die Pharmakokinetik von R-Warfarin oder auf die Blutgerinnung wurde nicht beobachtet. Aufgrund der Möglichkeit der individuellen Wechselwirkung von Arzneimitteln in den ersten Wochen nach Beginn oder Ende der gemeinsamen Verwendung von Warfarin und Eslikarbazepinacetat sollte besonderes Augenmerk auf die Überwachung der INR gelegt werden.
Digoxin. Während der Studie mit gesunden Probanden gab es keine Wirkung von Eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag auf die Pharmakokinetik von Digoxin. Dies deutet darauf hin, dass Eslikarbazepinacetat keine Auswirkungen auf den Transport von P-gp hat.
MAO-Hemmer. Angesichts der strukturellen Ähnlichkeit von Eslikarbazepinacetat und trizyklischen Antidepressiva ist eine Wechselwirkung zwischen Eslikarbazepinacetat und MAO-Hemmern theoretisch möglich.
Studien zur Arzneimittelwechselwirkung wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.
Eslikarbazepinacetat wird aktiv in Eslikarbazepin metabolisiert, das hauptsächlich durch Glukuronirovaniya ausgeschieden wird. In vitro Eslikarbazepin ist ein schwacher Induktor des Isoenzyms CYP3A4 und UDF-GT. In vivo es erhöht den Stoffwechsel von Arzneimitteln, die hauptsächlich durch CYP3A4-Isoenzym oxidiert werden (zum Beispiel Simvastatin), was eine Erhöhung der Dosis solcher Medikamente in Verbindung mit Eslikarbazepinacetat erfordern kann.
Eslikarbazepin in vivo kann den Stoffwechsel von Medikamenten erhöhen, die Konjugation mit UDF-GT reagieren. Bei der Ernennung oder Abschaffung des Medikaments Aptiom® und auch wenn Sie den Modus wechseln Abgabe stabilisiert die Aktivität der Enzyme innerhalb von 2-3 Wochen, das sollte bei der Notwendigkeit einer Korrektur Dosen von Medikamenten, die zusammen mit der Droge Aptiom®.
Эсликарбазепин CYP hemmt CYP2C19, das ergibt eine potentielle mglichkeit дозозависимого Interaktion mit ihm Drogen, die sind hauptsächlich mit der Teilnahme von izofermenta CYP2C19 (Z. B. Phenytoin).
Interaktion mit anderen PEP
Carbamazepin. Während der Studie mit gesunden Probanden die gleichzeitige Anwendung von Eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 800 mg / Tag und Carbamazepin in einer Dosis von 400 mg 2 mal täglich führte zu einer Abnahme des aktiven Metaboliten-Eslikarbazepin (im Durchschnitt 32%), was höchstwahrscheinlich durch die Induktion von glukuronirovaniya verursacht wird. In diesem Fall wurde eine Erhöhung der Wirkung von Carbamazepin oder seinem Metaboliten (Carbamazepin-Epoxid) nicht beobachtet. Somit, unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion auf die Behandlung, in Kombination mit der Ernennung von Carbamazepin kann eine Erhöhung der Dosis von Eslikarbazepinacetat erforderlich sein. Studien mit Patienten haben gezeigt, dass bei gleichzeitiger Verabreichung mit Carbamazepin das Risiko der folgenden unerwünschten Reaktionen erhöht wird: Diplopie, Koordinationsstörungen und Schwindel. Das Risiko der Verstärkung anderer spezifischer unerwünschter Reaktionen kann nicht ausgeschlossen werden, die durch die gleichzeitige Einnahme von Carbamazepin und Eslikarbazepinacetat verursacht werden
Phenytoin. In einer Studie mit gesunden Probanden, die gleichzeitige Anwendung von Eslikarbazepin Acetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag und Phenytoin führte zu einer Abnahme des aktiven Metaboliten — Eslikarbazepin (durchschnittlich 31-33%), die,wahrscheinlich, verursacht durch die Induktion von glukuronirovaniya. Es gab eine Zunahme der Wirkung von Phenytoin (durchschnittlich 31-35%), was vermutlich durch die Hemmung des CYP2C19-Isoenzyms verursacht wird. Daher kann unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion auf die Behandlung mit der kombinierten Verabreichung eine Erhöhung der Dosis von Eslikarbazepinacetat und eine Verringerung der Dosis von Phenytoin erforderlich sein
Lamotrigin. Glukuronirovanie ist der Hauptweg des Metabolismus von Eslikarbazepin und Lamotrigin, so dass ihre Wechselwirkung möglich ist. Während der Studie mit gesunden Probanden, Einnahme von Eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag, es gab eine geringe pharmakokinetische Wechselwirkung mit Lamotrigin (Schwächung der Wirkung des letzteren auf 15%), daher ist eine Korrektur ihrer Dosierung in der Regel nicht erforderlich. Aufgrund der möglichen individuellen Variabilität kann die Wechselwirkung von Eslikarbazepinacetat und Lamotrigin bei einigen Patienten jedoch klinisch signifikant sein.
Topiramat. Während der Studie mit gesunden Probanden, während die Verwendung von Eslikarbazepin Acetat Dosis 1200 mg / Tag und Topiramata keine signifikanten Veränderungen der Wirkung von Eslikarbazepin, aber die Wirkung von Topiramata sank um 18%, was, wahrscheinlich, durch eine Abnahme der Bioverfügbarkeit verursacht. Dosisanpassung ist in diesem Fall nicht erforderlich.
Valproat und Levetiracetam. Die Analyse pharmakokinetischer Daten aus der Phase-III-Studien an Erwachsenen Patienten mit Epilepsie ergab, dass die gleichzeitige Einnahme von Valproat oder леветирацетама keinen Einfluss auf die Wirkung эсликарбазепина, aber diese Informationen nicht von den Ergebnissen aus konventionellen Studien der Wechselwirkung von Medikamenten.
Oxcarbazepin. Es wird nicht empfohlen, Eslikarbazepinacetat gleichzeitig mit Oxcarbazepin zu verschreiben, da eine übermäßige Exposition gegenüber aktiven Metaboliten möglich ist.
Andere Medikamente
orales Kontrazeptivum. Bei der Anwendung von Eslikarbazepin Acetat in einer Dosis 1200 mg / Tag bei Frauen, mit oralen Kontrazeptiva, gab es eine Schwächung der systemischen Wirkung von Levonorgestrel und Ethinylestradiol im Durchschnitt 37 und 42% bzw., was höchstwahrscheinlich durch die Induktion des CYP3A4-Isoenzyms verursacht wird. Frauen mit einem gespeicherten gebärfähigen Potenzial sollten während der Behandlung mit Aptiom angemessene Verhütungsmethoden anwenden® und bis zum Ende des aktuellen Menstruationszyklus nach dem Absetzen dieses Medikaments (siehe «Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit»).
Simvastatin. In einer Studie mit gesunden Probanden zusammen mit der Verwendung von Eslikarbazepin Acetat in einer Dosis von 800 mg / Tag gab es eine Schwächung der systemischen Wirkung von Simvastatin im Durchschnitt 50%, was höchstwahrscheinlich durch die Induzierung des CYP3A4-Isoenzyms verursacht wird. In Kombination mit Eslikarbazepinacetat kann eine Erhöhung der Dosis von Simvastatin erforderlich sein.
Rosuvastatin. Während der Studie mit gesunden Probanden zusammen mit der Verwendung von Eslikarbazepin-Acetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag gab es eine Schwächung der systemischen Wirkung von Rosuvastatin im Durchschnitt 36-39%. Der Mechanismus dieser Wechselwirkung ist unbekannt, aber vielleicht wird es durch eine Verletzung der Transportaktivität von Rosuvastatin oder eine Kombination dieses Faktors mit der Induktion seines Stoffwechsels verursacht. Da die Beziehung zwischen der Wirkung und der Aktivität von Medikamenten unklar ist, wird empfohlen, die Reaktion auf die Therapie zu überwachen (z. B. die Überwachung des Cholesterinspiegels).
Warfarin. Zusammen mit der Verwendung von Eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag und Warfarin gibt es eine kleine (23%), aber eine statistisch signifikante Abschwächung der Wirkung von S-Warfarin. Die Wirkung von Eslikarbazepinacetat auf die Pharmakokinetik von R-Warfarin oder auf die Blutgerinnung wurde nicht beobachtet. Aufgrund der Möglichkeit der individuellen Wechselwirkung von Arzneimitteln in den ersten Wochen nach Beginn oder Ende der gemeinsamen Verwendung von Warfarin und Eslikarbazepinacetat sollte besonderes Augenmerk auf die Überwachung der INR gelegt werden.
Digoxin. Während der Studie mit gesunden Probanden gab es keine Wirkung von Eslikarbazepinacetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag auf die Pharmakokinetik von Digoxin. Dies deutet darauf hin, dass Eslikarbazepinacetat keine Auswirkungen auf den Transport von P-gp hat.
MAO-Hemmer. Angesichts der strukturellen Ähnlichkeit von Eslikarbazepinacetat und trizyklischen Antidepressiva ist eine Wechselwirkung zwischen Eslikarbazepinacetat und MAO-Hemmern theoretisch möglich.