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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 31.03.2022
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Monotherapie partieller epileptischer Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung mit der ersten diagnostizierten Epilepsie bei Erwachsenen;
zusätzliche Therapie für partielle epileptische Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen.
Innerhalb, unabhängig vom Essen. Die Tablette kann in 2 gleiche Teile unterteilt werden.
Dosierungsmodus
Exalief® werden im Monotherapie-Modus oder zusätzlich zur laufenden Antikonvulsivum-Therapie verschrieben. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 400 mg / Tag. Nach 1-2 Wochen wird die Dosis auf 800 mg / Tag erhöht.
Angesichts des individuellen Ansprechens auf die Behandlung kann die Dosis auf 1200 mg / Tag erhöht werden. Einige Patienten nehmen das Medikament Eksalief ein® kann im Monotherapie-Modus auf Dosen von 1600 mg / Tag ansprechen (siehe. "Pharmakodynamik").
Spezielle Patientengruppen
Älteres Alter (über 65). Eine Dosiskorrektur des Arzneimittels ist nicht erforderlich, sofern die Funktion der Nieren nicht beeinträchtigt wird. Aufgrund begrenzter Daten wird nicht empfohlen, bei älteren Patienten eine tägliche Einzeldosis von 1600 mg im Monotherapie-Modus einzunehmen.
Nierenversagen. Bei der Behandlung von Patienten mit Nierenversagen sollte Vorsicht geboten sein und eine Korrektur in Abhängigkeit vom Wert von Cl kreatinin vorgenommen werden:
- Cl Kreatinin> 60 ml / min: Eine Dosiskorrektur ist nicht erforderlich
- Cl Kreatinin 30–60 ml / min: Anfangsdosis - 400 mg pro Tag für 2 Wochen, dann - 400 mg / Tag. Unter Berücksichtigung der individuellen Reaktion kann die Dosis jedoch erhöht werden
- Cl-Kreatinin <30 ml / min: Die Anwendung bei Patienten mit schwerem Nierenversagen wird aufgrund unzureichender Daten nicht empfohlen.
Patienten mit Leberversagen. Bei leichtem und mittelschwerem Leberversagen ist keine Dosiskorrektur erforderlich. Die Pharmakokinetik von Aslikarbazepinacetat bei Patienten mit schwerem Leberversagen wurde nicht untersucht (siehe. "Pharmakokinetik", "Sonderanweisungen") wird daher die Verwendung in dieser Patientenkategorie nicht empfohlen.
Überempfindlichkeit gegen Aslycarbazepinacetat, ein anderes Derivat von Carboxamid (z. Carbamazepin, Oxcarbazepin) oder eine der Hilfssubstanzen des Arzneimittels;
atrioventrikuläre Blockade des II oder III Grades;
schweres Nierenversagen (Cl-Kreatinin <30 ml / min) (Daten zur Verwendung des Arzneimittels in dieser Kategorie von Patienten reichen nicht aus);
schweres Leberversagen (die Pharmakokinetik von Asilikarbazepinacetat in dieser Patientenkategorie wurde nicht untersucht);
Kindheit bis zu 18 Jahren.
Sicherheitszusammenfassung
In klinischen Studien (zusätzliche und Monotherapie) erhielten erwachsene Patienten mit partiellen epileptischen Anfällen von 1983 Aslycarbazepinacetat.
Unerwünschte Reaktionen waren normalerweise leicht oder mittelschwer und traten hauptsächlich in den ersten Wochen der Therapie auf.
Unerwünschte Reaktionen, die vor dem Hintergrund der Therapie mit dem Medikament Eksalief auftraten®sind hauptsächlich dosisabhängige Reaktionen, die mit der Zugehörigkeit zur Klasse der Carboxide verbunden sind. Die häufigsten unerwünschten Reaktionen, die während placebokontrollierter klinischer Studien zur zusätzlichen Therapie bei erwachsenen Patienten mit Epilepsie und Studien zur Monotherapie von Eslicarbazepinacetat mit einem aktiven Vergleichsmedikament (Carbamazepin mit kontrollierter Freisetzung) auftraten, waren Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und Übelkeit. Die meisten unerwünschten Reaktionen wurden bei weniger als 3% der Patienten in beiden Gruppen beobachtet.
Liste unerwünschter Reaktionen
In der folgenden Tabelle sind alle unerwünschten Reaktionen aufgeführt, die während klinischer Studien und der post-restriktiven Anwendung von Acetateslicarbazepin aufgezeichnet wurden.
Unerwünschte Reaktionen werden nach ihrer Häufigkeit des Auftretens getrennt: sehr oft ≥ 1/10; oft von ≥ 1/100 bis <1/10, selten von ≥ 1/1000 bis <1/100; selten von ≥1/10 000 bis <1/1000 und Reaktionen, deren Häufigkeit unbekannt ist (Häufigkeit kann nicht durch verfügbare Daten geschätzt werden). In jeder Kategorie werden unerwünschte Reaktionen in absteigender Reihenfolge dargestellt.
Unerwünschte Reaktionen, die vor dem Hintergrund der Therapie mit dem Medikament Eksalief auftraten® während klinischer Studien und nach der Anwendung
Organsysteme und Bedingungen | Sehr oft | Oft | Selten | Selten | Frequenz unbekannt |
Aus dem Blut- und Lymphsystem | Anämie | Thrombozytopenie, Leukopenie | |||
Aus dem Immunsystem | Überempfindlichkeit | ||||
Aus dem endokrinen System | Hypothyreose | ||||
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung | Hyponatriämie, verminderter Appetit | Verletzung des Gleichgewichts von Elektrolyten, Dehydration, Hypochlämie | |||
Geistige Störungen | Schlaflosigkeit | Psychotische Störungen, Apathie, Depression, Nervosität, Unruhe, Reizbarkeit, Aufmerksamkeitsdefizitstörung / Hyperaktivität, Verwirrung, Stimmungsfähigkeit, Krybosität, Verlangsamung der Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen, Angstzustände | |||
Von der Seite des Nervensystems | Schwindel, Schläfrigkeit | Kopfschmerzen, Aufmerksamkeitsstörung, Zittern, Ataxie, Ungleichgewicht | Verletzung der Bewegungskoordination, Gedächtnisreduktion, Amnesie, erhöhte Schläfrigkeit, beruhigende Wirkung, Aphasie, Dysesthesie, Dystonie, Lethargie, Parosmie, Kleinhirnsyndrom, Krämpfe, periphere Neuropathie, Nystagmus, Sprachstörung, Dysarthrie, Brennen, Parastasie, Migräne | ||
Von der Seite des Sichtkörpers | Diplopie, defokussierte Sicht | Sehbehinderung, Oszillopsie, beeinträchtigte kofreundliche Augenapfelbewegungen, Hyperämie-Konjunktiva | |||
An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen | Schwindel | Vermindertes Gehör, Tinnitus | |||
Von der Seite des Herzens | Das Gefühl von Herzschlag, Bradykardie | ||||
Von der Seite der Schiffe | Arterielle Hypertonie (einschließlich Hypertonie), arterielle Hypotonie, orthostatische Hypotonie, Gezeiten, ein Gefühl von Kälte in Armen und Beinen | ||||
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum | Nasenbluten, Brustschmerzen | ||||
Von der Seite des LCD | Übelkeit, Erbrechen, Durchfall | Verstopfung, Dyspepsie, Gastritis, Bauchschmerzen, Mundtrockenheit, Beschwerden im Bauchraum, Blähungen, Gingivitis, Melenas, Zahnschmerzen | Pankreatitis | ||
Aus der Leber und dem Gallenweg | Verletzung der Leberfunktion | ||||
Von der Haut und dem Unterhautgewebe | Hautausschlag | Alopezie, trockene Haut, vermehrtes Schwitzen, Erythem, Hautläsion, Juckreiz, allergische Dermatitis | Medizinischer Ausschlag mit Eosinophilie und System Manifestationen (DRESS-Syndrom) | ||
Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes | Myalgie, Knochenstoffwechselstörung, Muskelschwäche, Schmerzen in den Gliedmaßen | ||||
Aus den Nieren und der Harnwege | Harnwegsinfektionen | ||||
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort | Ermüdend, Camping, Asthenie | Unterernährung, Schüttelfrost, peripheres Ödem | |||
Labor- und Werkzeugdaten | Blutdruckabfall, Abnahme des Körpergewichts, Erhöhung des Blutdrucks, Abnahme der Natriumkonzentration im Blut, Abnahme des Blutchloridgehalts, Erhöhung des Osteocalcingehalts, Abnahme des Hämatokrits, Abnahme der Hb-Konzentration im Blut, Zunahme der Lebertransaminaseaktivität | ||||
Verletzungen, Vergiftungen und Komplikationen der Manipulation | Toxizität des Arzneimittels, Tropfen, thermische Verbrennung |
Beschreibung einiger unerwünschter Reaktionen
Von der Seite des Sichtkörpers und des Nervensystems. Bei gleichzeitiger Anwendung von Asylikarbazepinacetat und Carbamazepin, Die folgenden unerwünschten Reaktionen wurden in placebokontrollierten Studien festgestellt: Diplopie (bei 11,4% der Patienten bei gleichzeitiger Aufnahme von Carbamazepin und bei 2,4% der Patienten, kein Carbamazepin einnehmen) Verletzung der Koordination von Bewegungen (bei 6,7% der Patienten bei gleichzeitiger Aufnahme von Carbamazepin und bei 2,7% der Patienten, kein Carbamazepin einnehmen) und Schwindel (bei 30% der Patienten bei gleichzeitiger Einnahme von Carbamazepin und bei 11,5% der Patienten, kein Carbamazepin einnehmen) (sehen. "Interaktion").
Intervall PR . Die Verlängerung des PR-Intervalls ist mit dem Empfang von Eslicarbazepin verbunden. In diesem Fall können unerwünschte Reaktionen auftreten (z. B. AV-Blockaden, Ohnmachtsbedingungen, Bradykardie).
Unerwünschte Reaktionen im Zusammenhang mit der Zugehörigkeit zur Klasse der Carboxide. Während placebokontrollierter Studien mit Aesilicarbazepinacetat wurden seltene unerwünschte Reaktionen wie Knochenmarksuppression, anaphylaktische Reaktionen, schwere Hautreaktionen (wie das Stevens-Johnson-Syndrom), systemischer roter Lupus oder schwere Arrhythmien nicht beobachtet. Diese Reaktionen wurden jedoch bei Verwendung von Okskarbazepin festgestellt, weshalb es unmöglich ist, ihr Auftreten vor dem Hintergrund der Therapie mit Acetateslicarbazepin vollständig auszuschließen.
Für eine längere Anwendung in Kombination mit strukturell verwandten PES - Carbamazepin und Oxalazepin - wurde über eine Abnahme von MPCT, Osteopenie, Osteoporose und Frakturen berichtet. Der Einflussmechanismus von Arzneimitteln auf den Knochenstoffwechsel ist unbekannt.
Hinweis auf unerwünschte Reaktionen
Es ist unbedingt erforderlich, unerwünschte Reaktionen zu melden, die während des Konsums nach der Freisetzung des Arzneimittels aufgetreten sind. Auf diese Weise können Sie das Verhältnis von Nutzen und Risiko bei der Anwendung kontrollieren. Mediziner werden gebeten, unerwünschte Reaktionen an die in dieser Beschreibung angegebene Adresse zu melden.
Symptome : Bei versehentlicher Überdosierung von Aslycarbazepinacetat wurden Reaktionen des ZNS wie Schwindel, prekärer Gang und Hemipare beobachtet. Ein spezifisches Gegenmittel ist unbekannt.
Behandlung: Im Falle einer Überdosierung wird die entsprechende symptomatische und unterstützende Behandlung gezeigt. Falls erforderlich, werden die Metaboliten des Asilicarbazepinacetats mit Hämodialyse wirksam entfernt.
Der Wirkungsmechanismus
Die genauen Wirkmechanismen des Acetateslicarbazepins sind unbekannt. Nach den Ergebnissen der elektrophysiologischen Forschung in vitroEslicarbazepinacetat und seine Metaboliten stabilisieren den inaktivierten Zustand potentiell abhängiger Natriumkanäle, verhindern deren Aktivierung und unterstützen so die periodische Stimulation von Neuronen.
Pharmakodynamische Wirkungen
Eslicarbazepinacetat und seine aktiven Metaboliten verhindern die Entwicklung epileptischer Anfälle in präklinischen Modellen, wodurch seine antikonvulsive Wirkung beim Menschen vorhergesagt werden kann. Beim Menschen manifestiert sich die pharmakologische Aktivität von Eslicarbazepinacetat hauptsächlich durch seinen aktiven Metaboliten - Eslicarbazepin.
Klinische Effizienz
Erwachsene Patienten. Die Wirksamkeit von Acetateslicarbazepin als Teil der Zusatztherapie wurde während 4 doppelblinden, placebokontrollierten Studien der Phase III bei 1703 erwachsenen Patienten mit partiellen epileptischen Anfällen festgestellt, die auf die Behandlung mit anderen (von 1 bis zu einer Kombination von 3) Antiepileptika (PEP) zurückzuführen sind ). Die Verwendung von Asylikarbazepinacetat in täglichen Einzeldosen von 400, 800 und 1200 mg wurde untersucht. Es wurde festgestellt, dass die einmal tägliche Einnahme von Aslycarbazepinacetat in Dosen von 800 und 1200 mg die Häufigkeit von Anfällen im Vergleich zu Placebo während eines 12-wöchigen Unterstützungszeitraums viel wirksamer verringert.
Die Wirksamkeit der Monotherapie von Eslicarbazepinacetat wurde in einem Doppelblindvergleich festgestellt, der mit einem Wirkstoff (Carbamazepin mit kontrollierter Freisetzung) durch eine Studie an 815 randomisierten erwachsenen Patienten mit zuerst diagnostizierten partiellen epileptischen Anfällen kontrolliert wurde. Die Verwendung von Asylikarbazepinacetat in täglichen Einzeldosen von 800, 1200 und 1600 mg wurde untersucht.
Der während des 26-wöchigen Bewertungszeitraums nachgewiesene Therapieeffekt blieb während des 1-jährigen Behandlungsjahres erhalten.
Die Wirksamkeit von Acetateslicarbazepin beim Übergang zur Monotherapie wurde in 2 Doppelblindstudien mit historischer Kontrolle bei 365 randomisierten erwachsenen Patienten mit partiellen epileptischen Anfällen gezeigt.
Die Aufnahme von Asylikarbazepinacetat in Dosen von 1200 und 1600 mg wurde untersucht.
Ältere Patienten. Die Sicherheit und Effizienz von Acetateslicarbazepin als zusätzliche Therapie für partielle epileptische Anfälle bei älteren Patienten wurde in einer unkontrollierten Studie mit einer Dauer von 26 Wochen bei 72 Patienten über 65 Jahren bewertet. Die Ergebnisse der Studie zeigten, dass die Häufigkeit unerwünschter Phänomene im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels in dieser Population (65,3%) den Ergebnissen von Patienten ähnlich war, die an doppelblinden Studien der Phase III (66,8%) teilnahmen. Die häufigsten unerwünschten Phänomene im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels waren Schwindel (12,5%), Schläfrigkeit (9,7%), Müdigkeit, Krämpfe und Hyponatriämie (jeweils 8,3%), Nasopharyngitis (6,9%) und Infektionen der oberen Atemwege (5,6%) ).
50 der 72 Patienten, die mit der Studie begonnen haben, haben die 26-wöchige Behandlungsdauer abgeschlossen, was 69,4% der Retentionsrate des Arzneimittels entspricht (siehe. "Anwendungsmethode und Dosen").
Daten zur Anwendung von Monotherapie bei älteren Menschen sind begrenzt. 27 Patienten über 65 erhielten während einer klinischen Studie eine Aesilicarbazepinacetat-Therapie im Monotherapie-Modus.
Saugen
Eslicarbazepinacetat wird in Eslicarbazepin weitgehend metabolisiert. Nach der Einnahme bleibt die Konzentration von Aslyceticarbazepin im Blutplasma in der Regel unter dem quantitativen Bestimmungsgrad. Tmax Eslicarbazepin im Plasma ist 2-3 Stunden nach dem Empfang. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels kann als hoch angesehen werden, da die Menge der im Urin gefundenen Metaboliten mehr als 90% der Dosis von Aeslicarbazepinacetat beträgt.
Verteilung
Die Bindung des Eslicarbazepins an Plasmaproteine ist relativ gering (<40%) und hängt nicht von seiner Konzentration ab. Nach Forschungsergebnissen in vitroDas Vorhandensein von Warfarin, Diazepam, Digoxin, Phenytoin und Colbutamid beeinflusst den Bindungsgrad von Eslicarbazepin mit Plasmaproteinen nicht signifikant. Eslicarbazepin hat wiederum nur geringe Auswirkungen auf die Bindung an die Proteine von Warfarinplasma, Diazepam, Digoxin, Phenytoin und Colbutamid.
Stoffwechsel
Eslicarbazepinacetat metabolisiert beim ersten Durchgang durch die Leber schnell und intensiv durch Hydrolyse zu seinem aktiven Hauptmetaboliten - Eslicarbazepin -.
Css Eslicarbazepin im Plasma wird nach 4-5 Tagen 1 Mal pro Tag mit dem Arzneimittel erreicht, was einem wirksamen T entspricht1/2 ca. 20-24 Stunden. In Studien mit gesunden Freiwilligen und erwachsenen Patienten mit Epilepsie ist offensichtlich T1/2 betrug 10–20 bzw. 13–20 Stunden.
Eine kleine Menge der folgenden Metaboliten findet sich im Plasma: R-Lycarbazepin und Oxcarbazepin, die pharmakologische Aktivität aufweisen, sowie das Konjugat von Eslicarbazepinacetat, Eslicarbazepin, R-Lycarbazepin und Oxcarbazepin mit Glucuronsäure.
Eslicarbazepinacetat beeinflusst seinen eigenen Stoffwechsel und seine Clearance nicht.
Eslicarbazepin ist ein schwacher Induktionsfaktor des CYP3A4-Isopurs und hat eine hemmende Wirkung auf das CYP2C19-Isoenzym (siehe. "Interaktion").
In experimentellen Studien an frischen menschlichen Hepatozyten wurde die Fähigkeit von Eslicarbazepin offenbart, die Aktivität der an Glucuronationsreaktionen beteiligten UGT1A1-Isopurment leicht zu induzieren.
Die Schlussfolgerung
Eslicarbazepinacetat-Metaboliten werden hauptsächlich durch die Nieren, unverändert und in Form von Konjugaten mit Glucuronsäure aus dem systemischen Blutfluss entfernt. Eslicarbazepin und sein Glucuronid machen mehr als 90% aller mit Urin abgeleiteten Metaboliten aus (etwa 2/3 werden als Eslicarbazepin und 1/3 als Glucuronid ausgeschieden).
Linearität / Nichtlinearität
Im Dosisbereich von 400–1200 mg hat Aslycarbazepinacetat sowohl bei gesunden Probanden als auch bei Patienten mit Epilepsie eine lineare und dosisabhängige Pharmakokinetik.
Spezielle Patientengruppen
Älteres Alter (über 65). Das pharmazeutische Profil von Aslycarbazepinacetat ändert sich bei älteren Patienten mit Cl-Kreatinin> 60 ml / min nicht (siehe. "Anwendungsmethode und Dosen").
Nierenversagen. Eslicarbazepinacetat-Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren aus dem systemischen Blutfluss entfernt. Nach den Ergebnissen einer Studie mit Patienten mit Nierenversagen von leichtem bis schwerem Grad hängt die Medikation des Arzneimittels von der Funktion der Nieren ab. Während der Behandlung mit Exalief® Eine Korrektur seiner Dosis bei Cl Creatinin <60 ml / min wird empfohlen (siehe. "Anwendungsmethode und Dosen").
Eslicarbazepinacetat-Metaboliten werden während der Hämodialyse aus dem Blutplasma entfernt.
Pädiatrisches Versagen. Pharmakokinetik und Metabolismus von Eslicarbazepinacetat wurden bei gesunden Probanden und Patienten mit mittelschwerem Leberversagen nach mehreren Medikamenten untersucht. Ein mäßiges Leberversagen hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Eslicarbazepinacetats. Bei leichtem und mittelschwerem Leberversagen ist keine Dosiskorrektur erforderlich (siehe. "Anwendungsmethode und Dosen").
Bei Patienten mit schwerem Leberversagen untersuchte die Pharmakokinetik kein Eslicarbazepin.
Geschlecht. Studien mit Patienten und gesunden Freiwilligen zeigten keine Abhängigkeit der Pharmakokinetik des Asilikarbazepinacetats auf dem Boden.
- Antiepileptikum [Provoepileptisches Mittel]
Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen untersucht.
Eslicarbazepinacetat wird aktiv zu Eslicarbazepin metabolisiert, das hauptsächlich durch Glucuronation gewonnen wird. In vitro Eslicarbazepin ist eine schwache Induktion des CYP3A4- und UDF-GT-Isopurmiums. In vivo es verbessert den Metabolismus von Arzneimitteln, die hauptsächlich durch den CYP3A4-Isoporenwert oxidiert werden (z. Simvastatin), das bei Verwendung zusammen mit Aslycarbazepinacetat eine Erhöhung der Dosis solcher Arzneimittel erfordern kann.
Eslikarbazepin in vivo kann den Stoffwechsel von Arzneimitteln verbessern, die auf eine Konjugation mit UDF-GT reagieren. Bei der Verschreibung oder Abbruch des Arzneimittels Eksalief®Neben der Änderung der Dosierungsart stabilisiert sich die Aktivität der Enzyme 2-3 Wochen lang, was gegebenenfalls die Korrektur der zusammen mit dem Medikament Eksalief eingenommenen Arzneimitteldosen berücksichtigen sollte®.
Eslicarbazepin hemmt das CYP2C19-Isopurmium, wodurch es Arzneimitteln ermöglicht wird, mit ihm zu interagieren, die hauptsächlich unter Beteiligung des CYP2C19-Isopurs metabolisiert werden (z. Phenytoin).
Interaktion mit anderen SPE
Karbamazepin. In einer Studie mit gesunden Freiwilligen, Die gleichzeitige Anwendung von Acetateslicarbazepin in einer Dosis von 800 mg / Tag und Carbamazepin in einer Dosis von 400 mg zweimal täglich führte zu einer Abnahme der Wirkung des aktiven Metaboliten Eslicarbazepin (durchschnittlich 32%) was höchstwahrscheinlich durch Glukurinationsvermittlung verursacht wird. Gleichzeitig wurde eine Zunahme der Wirkung von Carbamazepin oder seinem Metaboliten (Pocoxidcarbamazepin) nicht beobachtet. Unter Berücksichtigung des individuellen Ansprechens auf die Behandlung kann daher bei gleichzeitiger Anwendung von Carbamazepin eine Erhöhung der Dosis von Aslycarbazepinacetat erforderlich sein. Patientenstudien haben gezeigt, dass bei gleichzeitiger Anwendung von Carbamazepin das Risiko der folgenden unerwünschten Reaktionen steigt: Diplopie, beeinträchtigte Bewegungskoordination und Schwindel. Das Risiko, andere spezifische unerwünschte Reaktionen zu verstärken, die durch die gleichzeitige Anwendung von Carbamazepin und Acetateslicarbazepin verursacht werden, kann nicht ausgeschlossen werden.
Phoenixoin. In einer Studie mit gesunden Probanden führte die gleichzeitige Anwendung von Acetateslicarbazepin in einer Dosis von 1200 mg / Tag und Phenytoin zu einer Abnahme der Wirkung des aktiven Metaboliten Eslicarbazepin (durchschnittlich 31–33%), was höchstwahrscheinlich verursacht wird durch Glucuronation in der Bildung. Gleichzeitig nahm die Wirkung von Phenytoin (durchschnittlich 31–35%) zu, was angeblich durch die Hemmung des CYP2C19-Isopurmiums verursacht wird. Unter Berücksichtigung des individuellen Ansprechens auf die Behandlung für einen kombinierten Zweck kann es daher erforderlich sein, die Dosis von Aslyceticarbazepinacetat zu erhöhen und die Phenytoin-Dosis zu verringern.
Lamotrigin. Die Glukurinierung ist der Hauptstoffwechselweg von Eslicarbazepin und Lamotrigin, sodass ihre Wechselwirkung möglich ist. In einer Studie mit gesunden Probanden, die Aslycarbazepinacetat in einer Dosis von 1200 mg / Tag einnahmen, gab es eine leichte pharmakokinetische Wechselwirkung mit Lamotridin (Verschwäche letzteres um 15%), weshalb eine Korrektur ihres Dosierungsmodus normalerweise nicht erforderlich ist. Aufgrund der möglichen individuellen Variabilität kann die Wechselwirkung von Eslicarbazepinacetat und Lamotridgin bei einigen Patienten klinisch signifikant sein.
Topiramat. Während der Studie, unter Beteiligung gesunder Freiwilliger bei gleichzeitiger Anwendung von Acetateslicarbazepin in einer Dosis von 1200 mg / Tag und Topiramat, Es gab keine signifikanten Veränderungen in der Wirkung von Eslicarbazepin, jedoch, Die Wirkung von Topiramat nahm um 18% ab, Dies ist höchstwahrscheinlich auf eine Abnahme der Bioverfügbarkeit zurückzuführen. Eine Korrektur der Dosis ist in diesem Fall nicht erforderlich.
Valproat und Levetirazetam. Eine Analyse der pharmakokinetischen Daten, die in Phase-III-Studien mit erwachsenen Patienten mit Epilepsie erhalten wurden, ergab, dass die gleichzeitige Einnahme von Walproat oder Levetirazetam die Wirkung von Eslicarbazepin nicht beeinflusst. Diese Informationen werden jedoch durch die Ergebnisse traditioneller Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen nicht gestützt.
Okskarbazepin. Es wird nicht empfohlen, Asketarbazepinacetat gleichzeitig mit Oxcarbazepin zu verschreiben, da eine übermäßige Exposition gegenüber aktiven Metaboliten möglich ist.
Andere Drogen
Orale Kontrazeptiva. Bei Anwendung von Acetateslicarbazepin in einer Dosis von 1200 mg / Tag bei Frauen mit oralen Kontrazeptiva, Eine Abschwächung der systemischen Wirkung von Linksschuss und Ethinylestradiol wurde um durchschnittlich 37 und 42% beobachtet, beziehungsweise, Dies wird höchstwahrscheinlich durch die Induktion der CYP3A4-Verwächung verursacht. Frauen mit beibehaltenem Fortpflanzungspotential sollten während der Behandlung mit Exalief angemessene Verhütungsmethoden anwenden® und bis zum Ende des aktuellen Menstruationszyklus nach der Abschaffung dieses Arzneimittels (siehe. "Antrag auf Schwangerschaft und Stillzeit").
Simvastatin. In einer Studie mit gesunden Probanden bei Verwendung von Acetat mit Eslicarbazepin in einer Dosis von 800 mg / Tag wurde eine Abschwächung der systemischen Wirkung von Simvastatin um durchschnittlich 50% beobachtet, was höchstwahrscheinlich auf die Induktion von CYP3A4-Isophelement zurückzuführen ist. Für die kombinierte Anwendung mit einem Aslicarbazepinacetat kann eine Erhöhung der Simvastatin-Dosis erforderlich sein.
Rosuvastatin. In einer Studie mit gesunden Probanden unter Verwendung von Acetat mit Eslicarbazepin in einer Dosis von 1200 mg / Tag wurde eine Abschwächung der systemischen Wirkung von Rozuvastatin um durchschnittlich 36–39% beobachtet. Der Mechanismus dieser Wechselwirkung ist unbekannt, kann jedoch durch eine Verletzung der Transportaktivität von Rozuvastatin oder eine Kombination dieses Faktors mit der Vermittlung seines Stoffwechsels verursacht werden. Da der Zusammenhang zwischen Wirkung und Aktivität von Arzneimitteln unklar ist, wird empfohlen, das Ansprechen auf die Therapie zu überwachen (z. B. Kontrolle des X-Spiegels).
Warfarin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Acetateslicarbazepin in einer Dosis von 1200 mg / Tag und Warfarin wird eine kleine (23%), aber statistisch signifikante Schwächung des S-Warfarin beobachtet. Der Einfluss von Asketarbazepin auf die Pharmakokinetik von R-Warfarin oder auf die Blutgerinnung wird nicht erwähnt. Aufgrund der Möglichkeit einer individuellen Variabilität der Wechselwirkung von Arzneimitteln in den ersten Wochen nach Beginn oder Ende des gemeinsamen Konsums von Warfarin und Acetateslicarbazepin sollte der Überwachung von INR besondere Aufmerksamkeit gewidmet werden
Digoxin. Während der Studie wurde unter Beteiligung gesunder Freiwilliger der Einfluss von Aesetateslicarbazepin in einer Dosis von 1200 mg / Tag auf die Pharmakokinetik von Digoxin nicht festgestellt. Dies deutet darauf hin, dass Asylikarbazepinacetat den Transport von P-gp nicht beeinflusst.
MAO-Hemmer. Angesichts der strukturellen Ähnlichkeit von Acetateslicarbazepin und trizyklischen Antidepressiva ist die Wechselwirkung zwischen Eslicarbazepinacetat und MAO-Inhibitoren theoretisch möglich.
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
Haltbarkeit der Droge Eksalief®5 Jahre.Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.
Pillen | 1 Tabelle. |
Wirkstoff : | |
Eslicarbazepinacetat | 800 mg |
Hilfsstoffe : obedon K29 / 32; Natriumcroscarmellose; Magnesiumstearat |
Pillen, 800 mg. Jeweils 10 oder 15 Tabletten. in Blister (PVC / Aluminium). Für 2, 3, 6 oder 9 bl. Jeweils 10 Tabletten. oder 2 bl. Jeweils 15 Tabletten. in einen Kartonbeutel gelegt.
Allgemeine Risiken im Zusammenhang mit Epilepsie und PEP-Empfang
Es gibt Hinweise darauf, dass die Prävalenz von Missbildungen bei Kindern von Frauen mit Epilepsie 2-3-mal höher ist als in der Gesamtbevölkerung (die Häufigkeit von Defekten beträgt ungefähr 3%). Meistens werden folgende Laster erkannt: Spaltung der Oberlippe, Anomalien bei der Entwicklung des CCC und Defekte im Nervenrohr. Die kombinierte Therapie mit Antikonvulsiva geht mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Geburtsfehlern im Vergleich zur Monotherapie einher. Daher ist es erforderlich, nach Möglichkeit eine Monotherapie zu verschreiben.
Frauen mit beibehaltenem Fortpflanzungspotential, insbesondere diejenigen, die eine Schwangerschaft planen, sollten von einem Spezialisten beobachtet werden. Die Notwendigkeit einer antiepileptischen Therapie wird bei Frauen bewertet, die eine Schwangerschaft planen. Die scharfe Abschaffung der Antikonvulsivumtherapie ist aufgrund des Risikos eines epileptischen Angriffs, der schwerwiegende Folgen für Mutter und Fötus haben kann, nicht akzeptabel.
Frauen mit beibehaltenem Fortpflanzungspotential und Verhütungsvermögen
Es wurde eine unerwünschte Wechselwirkung von Asketarbazepinacetat mit oralen Kontrazeptiva festgestellt. Während der Behandlung und bis zum Ende des aktuellen Menstruationszyklus nach dessen Abschluss ist eine alternative, wirksame und sichere Verhütungsmethode erforderlich.
Schwangerschaft
Daten zur Anwendung von Asketarbazepin bei schwangeren Frauen liegen nicht vor. In Tierversuchen zeigte das Medikament Reproduktionstoxizität. Die Machbarkeit der Verschreibung des Arzneimittels Eksalief® sollte neu bewertet werden, wenn eine Schwangerschaft auftritt oder während ihrer Aufnahme geplant ist. Es wird empfohlen, minimale wirksame Dosen des Arzneimittels zu verschreiben und nach Möglichkeit zumindest im I-Trimester der Schwangerschaft der Monotherapie den Vorzug zu geben. Die Patienten müssen vor dem erhöhten Risiko gewarnt werden, Geburtsfehler beim Fötus zu entwickeln, und bieten die Möglichkeit eines vorgeburtlichen Screenings.
Überwachung und Vorsichtsmaßnahmen
SPE kann zur Entwicklung eines Folsäuremangels beitragen, der eine zusätzliche Ursache für Anomalien beim Fötus darstellt. Bei der Planung einer Schwangerschaft und nach ihrem Einsetzen wird empfohlen, zusätzlich Folsäurepräparate einzunehmen. Selbst Frauen, die Folsäure einnehmen, sollte eine spezifische pränatale Diagnose angeborener Missbildungen angeboten werden.
Neugeborene
Bei Neugeborenen, deren Mütter eine Antikonvulsivumtherapie erhielten, gab es Fälle von Blutungen. Vitamin K sollte als vorbeugende Maßnahme für Frauen in den letzten Schwangerschaftswochen und Neugeborene verschrieben werden1.
Stillen
Es liegen keine Daten zum Eindringen von Asylikarbazepinacetat in die Muttermilch vor. Die Studien ergaben das Eindringen von Aslycarbazepinacetat in die Muttermilch von Tieren. Das Stillen sollte zum Zeitpunkt der Ernennung von Aslikarbazepinacetat abgebrochen werden, da das Risiko für das Kind nicht ausgeschlossen werden kann.
Fruchtbarkeit
Es liegen keine Daten zur Wirkung von Ascetateslicarbazepin auf die menschliche Fruchtbarkeit vor. Tierversuche ergaben nach Therapie mit Asylikarbazepinacetat eine Verletzung der Fruchtbarkeit.
Nach dem Rezept.
Selbstmordverhalten
Bei der Ernennung von Anti-Süd-Medikamenten zeigten mehrere Indikationen Fälle von Suizidverhalten. Eine Metaanalyse randomisierter placebokontrollierter PES-Studien hat auch einen leichten Anstieg des Risikos für die Entwicklung von Selbstmordverhalten gezeigt. Der Mechanismus dieses Phänomens ist unbekannt. Die verfügbaren Daten schließen die Möglichkeit einer ähnlichen Reaktion vor dem Hintergrund der Einnahme von Acetateslicarbazepin nicht aus. Daher sollten die Patienten auf Anzeichen von Selbstmordverhalten überwacht und Optionen für eine angemessene Behandlung in Betracht gezogen werden. Wenn Anzeichen von Selbstmordverhalten vorliegen, sollten Patienten (und Patientenpfleger) einen Arzt konsultieren.
Verstöße gegen das Nervensystem
Die Einnahme von Aslikarbazepinacetat kann mit unerwünschten Reaktionen des Zentralnervensystems wie Schwindel und Schläfrigkeit einhergehen, was das Risiko von Unfallverletzungen erhöht.
Andere Vorsichtsmaßnahmen
Bei Bedarf das Medikament Eksalief abbrechen® Es sollte schrittweise durchgeführt werden, um das Risiko einer Erhöhung der Häufigkeit epileptischer Anfälle zu minimieren.
Hautreaktionen
In klinischen Studien mit Patienten mit Epilepsie erhielten 1,2% der gesamten Patientenpopulation durch Exalief®Es wurde eine unerwünschte Reaktion in Form von Hautausschlag festgestellt. Mit Symptomen einer Überempfindlichkeit gegen das Medikament, Exalief® sollte rückgängig gemacht werden.
Das Vorhandensein von HLA-B * 1502 Allel (Han-Chinesen, Eingeborene aus Thailand und anderen asiatischen Ländern)
Es gibt Hinweise darauf, dass das HLA-B * 1502-Allel, das in Han-Chinesen, Einheimischen aus Thailand und anderen asiatischen Ländern vorhanden ist, mit dem Risiko verbunden ist, ein Stevens-Johnson-Syndrom bei der Behandlung von Carbamazepin zu entwickeln. Die chemische Struktur von Ascetateslicarbazepin liegt nahe an einem solchen Carbamazepin, und es besteht die Möglichkeit eines erhöhten Risikos des Stevens-Johnson-Syndroms bei Patienten mit HLA-B * 1502-Allel bei der Behandlung von Acetateslicarbazepin. Die Prävalenz von HLA-B * 1502 bei Han-Chinesen und Thailändern beträgt etwa 10%. Wenn möglich, sollten vor der Zuordnung von Carbamazepin oder chemisch verwandten Verbindungen Screening-Patienten dieser Population auf das Vorhandensein des angegebenen Allels durchgeführt werden. Die Verwendung von Acetateslicarbazepin bei Patienten mit nachgewiesenem HLA-B * 1502-Allel kann gerechtfertigt werden, wenn die Verwendung das Risiko übersteigt.
Aufgrund der Prävalenz dieses Allels bei Einheimischen anderer asiatischer Länder (etwa 15% bei Einwohnern der Philippinen und Malaysias) kann auch ein Screening auf das Vorhandensein eines HLA-B * 1502-Allels angebracht sein.
Das Vorhandensein von HLA-A * 3101 Allel (Vertreter der europäischen und japanischen Bevölkerung)
Es gibt Hinweise darauf, dass das HLA-A * 3101-Allel, das bei Vertretern der europäischen und japanischen Bevölkerung bei der Behandlung von Carbamazepin vorhanden ist, das Risiko für die Entwicklung von allergischen Hautreaktionen wie dem Stevens-Johnson-Syndrom erhöht, toxische epidermale Nekrolyse, Drogenausschlag mit Eosinophilie und systemischen Manifestationen oder weniger schwerer Form von akutem Generalisiert. Die Prävalenz von HLA-A * 3101-Allel variiert stark in der ethnischen Bevölkerung und liegt in der europäischen Bevölkerung zwischen 2 und 5% und in der japanischen Bevölkerung zwischen etwa 10%. Das Vorhandensein von HLA-A * 3101-Allel kann das Risiko von Carbamazepin-induzierten Hautreaktionen (in den meisten Fällen weniger schwerwiegend) von 5% in der Gesamtbevölkerung auf 26% in der europäischen Bevölkerung erhöhen, während seine Abwesenheit wiederum das Risiko verringern kann von 5 bis 3,8%.
Daten zur Empfehlung des Screenings von Patienten auf das Vorhandensein eines HLA-A * 3101-Allels vor der Verschreibung von Carbamazepin oder chemisch verwandten Verbindungen reichen nicht aus.
Die Verwendung von Carbamazepin oder chemisch verwandten Verbindungen bei Patienten mit nachgewiesenem HLA-A * 3101-Allel kann gerechtfertigt sein, wenn die Verwendung das Risiko übersteigt.
Hyponatriämie
Hyponatriämie wurde als unerwünschte Reaktion auf die Anwendung des Arzneimittels Eksalief festgestellt® bei 1,5% der Patienten. In den meisten Fällen ist Hyponatriämie asymptomatisch, kann jedoch von klinischen Manifestationen wie erhöhten epileptischen Anfällen, dem Auftreten von Verwirrung oder Bewusstseinsstörungen begleitet werden. Die Häufigkeit von Hyponatriämie nimmt mit einer Erhöhung der Dosis von Aslycarbazepinacetat zu. Bei Hyponatriämie aufgrund eines Nierenversagens bei Anamnese oder infolge der gleichzeitigen Einnahme von Medikamenten, die zu Hyponatriämie führen können (z. Diuretika, Desmopressin, Carbamazepin), vor und während der Behandlung von Eslicarbazepinacetat sowie bei der Entwicklung klinischer Symptome einer Hyponatriämie ist es notwendig, die Natriumkonzentration im Serum zu kontrollieren. Bei der Entwicklung einer klinisch signifikanten Hyponatriämie von Eslicarbazepin sollte Acetat abgeschafft werden.
Intervall PR
In klinischen Studien mit Allycarbazepinacetat wurde das PR-Intervall verlängert. Bei bestimmten Bedingungen (z. B. bei niedrigen Thyroxinkonzentrationen, Herzleitungsstörungen) oder bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten, die Berichten zufolge das PR-Intervall verlängern können, muss Vorsicht geboten sein .
Nierenversagen
Bei der Behandlung von Patienten mit Nierenversagen sollte Vorsicht geboten sein und die Dosiskorrektur sollte gemäß Cl kreatinin durchgeführt werden (siehe. "Anwendungsmethode und Dosen"). Mit Cl Kreatinin <30 ml / min Anwendung des Arzneimittels Eksalief® wegen unzureichender Daten nicht empfohlen.
Pädiatrisches Versagen
Aufgrund der begrenzten Menge klinischer Daten für Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Leberversagen in dieser Kategorie von Patienten mit Eksalief® mit Vorsicht verwenden. Aufgrund des Mangels an klinischen Daten wird nicht empfohlen, Exalief zuzuweisen® Patienten mit schwerem Leberversagen.
Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten. Exalief® hat einen geringen oder mäßigen Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten. Bei einigen Patienten kann Schwindel, Schläfrigkeit oder Sehbehinderung auftreten (insbesondere zu Beginn der Behandlung). Die Patienten sollten gewarnt werden, dass dies wahrscheinlich die Fähigkeit zum Fahren eines Fahrzeugs oder von Mechanismen verletzt, und sie sollten aufgefordert werden, kein Fahrzeug oder keine Mechanismen zu fahren, bis das Medikament betroffen ist.
- G40 Epilepsie
- G40.1 Lokalisierte (fokale) (partielle) symptomatische Epilepsie und epileptische Syndrome mit einfachen partiellen Anfällen
- G40.2 Lokalisierte (fokale) (partielle) symptomatische Epilepsie und epileptische Syndrome mit komplexen partiellen Krampfanfällen
- G40.3 Verallgemeinerte idiopathische Epilepsie und epileptische Syndrome
However, we will provide data for each active ingredient