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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 08.04.2022
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Hypertonie
Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) ist bei der Behandlung von Bluthochdruck angezeigt. Es kann allein oder gleichzeitig mit Diuretika vom Thiazid-Typ angewendet werden.
Die Dosierung von Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) -Tabletten mit kontrollierter Freisetzung sollte individualisiert werden. Die empfohlene Anfangsdosis von Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) beträgt 5 mg einmal täglich als Monotherapie oder in Kombination mit einem Thiaziddiuretikum. Eine blutdrucksenkende Reaktion tritt normalerweise innerhalb von 2 Stunden auf,mit der maximalen blutdrucksenkenden Reaktion, die 8-10 Stunden nach der Dosis auftritt; Die Blutdrucksenkung wird nach der Verabreichung des Arzneimittels mindestens 24 Stunden lang aufrechterhalten. Falls erforderlich,Die Dosis kann in Schritten von 5 mg in Intervallen von 2 bis 4 Wochen bis zu einer Maximaldosis von 20 mg / Tag angepasst werden. Unerwünschte Erfahrungen werden in der Häufigkeit über 10 mg / Tag erhöht.
Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) -Tabletten mit kontrollierter Freisetzung sollten ganz geschluckt und nicht gebissen oder geteilt werden.
Die Bioverfügbarkeit (erhöhte AUC) von DynaCirc® (Isradipin) mit sofortiger Freisetzung ist bei älteren Patienten (über 65 Jahre), Patienten mit Leberfunktionsstörungen und Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung erhöht. Normalerweise sollte bei diesen Patienten einmal täglich eine Anfangsdosis von Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) 5 mg angewendet werden.
Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) ist bei Personen kontraindiziert, die eine Überempfindlichkeit gegen einen der Inhaltsstoffe der Formulierung gezeigt haben.
WARNINGS
None
PRECAUTIONS
General
Blood Pressure: Because Esradin (Isradipine)® (isradipine) decreases peripheral resistance, like other calcium blockers Esradin (Isradipine)® (isradipine) may occasionally produce symptomatic hypotension. However, symptoms like syncope and severe dizziness have rarely been reported in hypertensive patients administered Esradin (Isradipine)® (isradipine), particularly at the initial recommended doses (see DOSAGE AND ADMINISTRATION).
Use in Patients with Congestive Heart Failure: Although acute hemodynamic studies in patients with congestive heart failure have shown that immediate-release DynaCirc® (isradipine) reduced afterload without impairing myocardial contractility, it has a negative inotropic effect at high doses in vitro and possibly in some patients. Caution should be exercised when using Esradin (Isradipine)® (isradipine) in congestive heart failure patients, particularly in combination with a beta-blocker.
Peripheral Edema: Peripheral edema, when it occurs, is usually mild to moderate in severity. It is a localized phenomenon thought to be associated with vasodilation of arterioles and other small blood vessels,and not due to left ventricular dysfunction or generalized fluid retention. Peripheral edema is dose-related with an incidence ranging from approximately 9% at 5 mg; 13% at 10 mg; 16% at 15 mg; and 36% at the highest dose studied (20 mg once-daily). With patients whose hypertension is complicated by congestive heart failure, care should be taken to differentiate this edema from the effects of decreasing left ventricular function. Although the frequency of edema is correlated with dose, no Esradin (Isradipine)® (isradipine) treated patients discontinued the short-term (6 weeks or less), placebo-controlled hypertension studies as a result of edema. Less than 5% of Esradin (Isradipine)® (isradipine) treated patients in long-term studies discontinued due to edema.
Other: As with any other non-deformable material, caution should be used when administering Esradin (Isradipine)® (isradipine) in patients with pre-existing severe gastrointestinal narrowing (pathologic or iatrogenic).There have been reports of obstructive symptoms in patients with known strictures associated with ingestion of other GITS products.
Carcinogenesis, Mutagenesis,Impairment of Fertility
Treatment of male rats for 2 years with 2.5, 12.5, or 62.5 mg/kg/day isradipine admixed with the diet (approximately 6, 31, and 156 times the maximum recommended daily dose based on a 50 kg man) resulted in dose dependent increases in the incidence of benign Leydig cell tumors and testicular hyperplasia relative to untreated control animals. These findings, which were replicated in a subsequent experiment, may have been indirectly related to an effect of isradipine on circulating gonadotropin levels in the rats; a comparable endocrine effect was not evident in male patients receiving therapeutic doses of the drug on a chronic basis. Treatment of mice for two years with 2.5, 15, or 80 mg/kg/day isradipine in the diet (approximately 6,38,and 200 times the maximum recommended dose based on a 50 kg man) showed no evidence of oncogenicity. There was no evidence of mutagenic potential based on the results of a battery of mutagenic tests.No effect on fertility was observed in male and female rats treated with up to 60 mg/kg/day isradipine.
Pregnancy
Pregnancy Category C: Isradipine was administered orally to rats and rabbits during organogenesis. Treatment of pregnant rats with doses of 6, 20, or 60 mg/kg/day produced a significant reduction in maternal weight gain during treatment with the highest dose (150 times the maximum recommended human daily dose) but with no lasting effects on the mother or the offspring.Treatment ofpregnant rabbits with doses of 1,3,or 10mg/kg/day (2.5,7.5,and 25 times the maximum recommended human daily dose) produced decrements in maternal body weight gain and increased fetal resorption at the two higher doses.There was no evidence of embryotoxicity at doses which were not maternotoxic and no evidence of teratogenicity at any dose tested.In a peri/postnatal administration study in rats,reduced maternal body weight gain during late pregnancy at oral doses of 20 and 60 mg/kg/day isradipine was associated with reduced birth weights and decreased peri and postnatal pup survival.
There are no adequate and well controlled studies in pregnant women. The use of Esradin (Isradipine)® (isradipine) during pregnancy should only be considered if the potential benefit outweighs potential risks.
Nursing Mothers
It is not known whether DynaCirc® (isradipine) is excreted in human milk.Because many drugs are excreted in human milk,and because of the potential for adverse effects of DynaCirc® (isradipine) on nursing infants,a decision should be made as to whether to discontinue nursing or discontinue the drug, taking into account the importance of the drug to the mother.
Pediatric Use
Safety and effectiveness have not been established in children.
Geriatric Use
Clinical studies of Esradin (Isradipine)® (isradipine) did not include sufficient numbers of subjects aged 65 and over to determine whether they respond differently from younger subjects. Other reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly and younger patients. Elderly patients have deceased clearance of DynaCirc® (isradipine) with a higher average AUC and Cmax (see Pharmacokinetics and Metabolism).The larger extent of bioavailability may be a result of a reduced clearance and/or reduced first-pass metabolism of the drug. In general, dose selection for an elderly patient should be cautious,reflecting the greater frequency of decreased hepatic, renal,or cardiac function,and of concomitant disease or other drug therapy (see DOSAGE AND ADMINISTRATION).
In einer kontrollierten klinischen Studie mit Esradin (Isradipin)® (Isradipin) dosisabhängiges Ödem trat bei einer Inzidenz von ungefähr 9% bei 5 mg auf; 13% bei 10 mg; 16% bei 15 mg; und 36% bei der höchsten untersuchten Dosis (20 mg) war leicht bis mittelschwer,und war nicht mit Alter oder Geschlecht verwandt.
Die Inzidenz von ausgelösten oder freiwilligen Nebenwirkungen (ausgenommen nicht drogenbedingte) in den folgenden Tabellen basiert auf 6-wöchigen multizentrischen, placebokontrollierten, doppelblinden Hypertonie-Studien. Weniger als 1% der mit Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) oder Placebo behandelten Patienten brachen diese Studien aufgrund von Nebenwirkungen ab.
Die häufigsten unerwünschten Erfahrungen (≥ 1,0%), die mit Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) in einer Dosis-Wirkungs-Studie berichtet wurden, sind in der folgenden Tabelle gezeigt. Es gab keine Abbrüche von Patienten, die mit Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) behandelt wurden. in dieser Studie aufgrund dieser häufigen Nebenwirkungen.
Am häufigsten gemeldete neu auftretende unerwünschte Reaktionen in der Dosis-Wirkungs-Studie
Unerwünschte Reaktionen (ohne nicht drogenbezogene) | Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) | ||||
5 mg (N = 79) | 10 mg (N = 79) | 15 mg (N = 82) | 20 mg (N = 78) | Placebo Group (N = 83) | |
Kopfschmerzen | 13,9% | 12,7% | 18,3% | 10,3% | 15,7% |
Ödeme | 8,9% | 12,7% | 15,9% | 35,9% | 3,6% |
Schwindel | 5,1% | 6,3% | 3,7% | 6,4% | 2,4% |
Verstopfung | 3,8% | 1,3% | 1,2% | 2,6% | 0,0% |
Müdigkeit | 2,5% | 7,6% | 3,7% | 3,8% | 2,4% |
Spülen | 2,5% | 3,8% | 1,2% | 1,3% | 1,2% |
Bauchbeschwerden | 1,3% | 5,1% | 3,7% | 5,1% | 1,2% |
Hautausschlag | 1,3% | 1,3% | 0,0% | 2,6% | 0,0% |
Die folgende Tabelle zeigt erregte oder freiwillige unerwünschte Erfahrungen für Esradin (Isradipin)® (Isradipin) behandelte Patienten in zwei 6 Wochen, placebokontrolliert, multizentrische Studien, in Dosen von 5-20 mg, und vom Ermittler als zumindest drogenbedingt angesehen. Die Ergebnisse für Esradin (Isradipin)® (Isradipin) behandelte Patienten werden für alle zusammen gepoolten Dosen vorgestellt (von mindestens 1,0% der mit Wirkstoffen behandelten Patienten berichtet)Die Inzidenz von Nebenwirkungen ist nachstehend aufgeführt:
Unerwünschte Reaktionen (ohne nicht drogenbezogene) | Behandlungsgruppe | |
Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) (N = 422) | Placebo (N = 186) | |
Ödeme | 15,2% | 2,2% |
Kopfschmerzen | 13,0% | 12,4% |
Schwindel | 4,7% | 2,7% |
Müdigkeit | 4,3% | 2,2% |
Bauchbeschwerden | 2,8% | 0,5% |
Spülen | 1,9% | 0,5% |
Verstopfung | 1,7% | 0,0% |
Herzklopfen | 1,2% | 0,0% |
Übelkeit | 1,2% | 1,6% |
Abdominal Distention | 1,2% | 0,0% |
Die folgenden unerwünschten Erfahrungen wurden bei 0,5% -1,0% oder weniger mit Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) oder DynaCirc® (Isradipin) behandelten Patienten mit sofortiger Freisetzung in hypertensiven Studien berichtet oder in Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen mit DynaCirc® mit sofortiger Freisetzung festgestellt (Isradipin) Kapseln. Schwerwiegendere Ereignisse werden kursiv dargestellt. Das Verhältnis dieser nachteiligen Erfahrungen zur Verabreichung von Isradipin ist ungewiss.
HAUT:Pruritus, Urtikaria, Angioödem.
MUSKULOSKELETAL: Rückenschmerzen / Schmerzen, Gelenkschmerzen, Nackenschmerzen / Wund / Steif, Beine schmerzen / Schmerzen, Krämpfe der Beine / Füße.
VERLETZUNG: Dyspnoe, verstopfte Nase, Husten.
CARDIOVASCULAR: Nasenbluten, Tachykardie, Brustschmerzen, Atemnot, Hypotonie Synkope, Vorhofflimmern oder Kammerflimmern, Myokardinfarkt, Herzversagen.
GASTROINTESTINAL:Durchfall, Erbrechen, Appetit nahmen zu oder ab.
RUGENITAL: Pollakiurie, Impotenz, Dysurie, Nocturie.
ZENTRAL NERVOUS: Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Lethargie, Nervosität, Libidoabnahme / -frigidität, Impotenz, Depression, Parästhesie (einschließlich Taubheit und Kribbeln), vorübergehender ischämischer Anfall, Schlaganfall.
AUTONOMISCH: Trockener Mund, Hyperhidrose, visuelle Störung.
VERSCHIEDENE: Gewichtszunahme, Halsbeschwerden Drogenfieber, Leukopenie, erhöhte Leberfunktionstests.
In klinischen Studien mit Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) -Tabletten mit kontrollierter Freisetzung wurde keine gastrointestinale Blutung berichtet.
In einer offenen Hypertonie-Studie mit Langzeit- (einem Jahr) Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) waren die berichteten unerwünschten Ereignisse im Allgemeinen dieselben wie in den placebokontrollierten Kurzzeitstudien. Etwa 6% der mit Esradin (Isradipin) ® (Isradipin) behandelten Patienten brachen die Langzeitstudie aufgrund von Nebenwirkungen ab.
Mit DynaCirc® sofort freigeben (Isradipin) Kapseln, Die meisten unerwünschten Erfahrungen waren vorübergehend, mild, und im Zusammenhang mit vasodilatatorischen Effekten. Die folgende Tabelle zeigt die häufigsten unerwünschten Ereignisse, die in US-klinischen Tri-als für DynaCirc® mit sofortiger Freisetzung gemeldet wurden (Isradipin) Kapseln, freiwillig oder ausgelöst, und vom Ermittler als zumindest drogenbedingt angesehen.
Unerwünschte Erfahrung | DynaCirc® (Isradipin) | Placebo (N = 297) % | ActiveControls * (N = 414) % | |||
Alle Dosen | 2,5 mg b.i.d. | 5 mg b.i.d.† | 10 mg b.i.d.†† | |||
Kopfschmerzen | 13.7 | 12.6 | 10.7 | 22.0 | 14.1 | 9.4 |
Schwindel | 7.3 | 8.0 | 5.3 | 3.4 | 4.4 | 8.2 |
Ödeme | 7.2 | 3.5 | 8.7 | 8.5 | 3.0 | 2.9 |
Herzklopfen | 4.0 | 1.0 | 4.7 | 5.1 | 1.4 | 1.5 |
Müdigkeit | 3.9 | 2.5 | 2.0 | 8.5 | 0,3 | 6.3 |
Spülen | 2.6 | 3.0 | 2.0 | 5.1 | 0,0 | 1.2 |
Brustschmerzen | 2.4 | 2.5 | 2.7 | 1.7 | 2.4 | 2.9 |
Übelkeit | 1.8 | 1.0 | 2.7 | 5.1 | 1.7 | 3.1 |
Dyspnoe | 1.8 | 0,5 | 2.7 | 3.4 | 1.0 | 2.2 |
Bauchbeschwerden | 1.7 | 0,0 | 3.3 | 1.7 | 1.7 | 3.9 |
Tachykardie | 1.5 | 1.0 | 1.3 | 3.4 | 0,3 | 0,5 |
Hautausschlag | 1.5 | 1.5 | 2.0 | 1.7 | 0,3 | 0,7 |
Pollakiuria | 1.5 | 2.0 | 1.3 | 3.4 | 0,0 | <1,0 |
Schwäche | 1.2 | 0,0 | 0,7 | 0,0 | 0,0 | 1.2 |
Erbrechen | 1.1 | 1.0 | 1.3 | 0,0 | 0,3 | 0,2 |
Durchfall | 1.1 | 0,0 | 2.7 | 3.4 | 2.0 | 1.9 |
†Anfangsdosis von 2,5 mg b.i.d. gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 5,0 mg b.i.d. ††Anfangsdosis von 2,5 mg b.i.d. gefolgt von sequentieller Titration auf 5,0 mg b.i.d.7,5 mg b.i.d.und Erhaltungsdosis von 10,0 mg b.i.d. * Propranolol, Prazosin, Hydrochlorothiazid, Enalapril, Captopril. |
In offenen Langzeitstudien mit einer Dauer von bis zu zwei Jahren mit DynaCirc® (Isradipin) -Kapseln mit sofortiger Freisetzung waren die berichteten unerwünschten Erfahrungen im Allgemeinen dieselben wie in den kurzfristig kontrollierten Studien. Die Gesamthäufigkeit dieser unerwünschten Ereignisse war langfristig etwas höher als in den kontrollierten Studien, aber in den kontrollierten Studien waren die meisten Nebenwirkungen mild und vorübergehend.
Obwohl keine gut dokumentierten Erfahrungen mit einer Überdosierung mit DynaCirc® (Isradipin) vorliegen, deuten die verfügbaren Daten darauf hin, dass wie bei anderen Dihydropyridinen eine grobe Überdosierung zu einer übermäßigen peripheren Vasodilatation mit anschließend markierter und wahrscheinlich längerer systemischer Hypotonie führen würde. Eine klinisch signifikante Überdosierung der Hypotonie erfordert eine aktive kardiovaskuläre Unterstützung, einschließlich der Überwachung der Herz- und Atemfunktion, der Erhöhung der unteren Extremitäten und der Aufmerksamkeit für das zirkulierende Flüssigkeitsvolumen und den Urinausstoß. Ein Vasokonstriktor (wie Adrenalin, Noradrenalin oder Levarterenol) kann bei der Wiederherstellung des Gefäßtonus und des Blutdrucks hilfreich sein, sofern keine Kontraindikation für seine Verwendung vorliegt. Da Isradipin stark proteingebunden ist, ist eine Dialyse wahrscheinlich nicht von Nutzen.
Eine signifikante Letalität wurde bei Mäusen beobachtet, denen orale Dosen von über 200 mg / kg und Kaninchen verabreicht wurden, denen etwa 50 mg / kg Isradipin verabreicht wurden. Ratten tolerierten Dosen von über 2000 mg / kg ohne Auswirkungen auf das Überleben.