Drotaverine forte

Krämpfe glatter Muskeln, die mit Erkrankungen des Gallenführwegs verbunden sind: Cholezystolithiasis, Cholangiolithiasis, Cholezystitis, Pericholekitis, Cholangitis, Papillitis;

Krämpfe glatter Muskeln der Harnwege: Nephrolytiase, Urethrolithiasis, Pyelitis, Cistitis, Mochtaum;

Als Hilfstherapie (wenn eine orale Therapie nicht möglich ist) :

Krämpfe der glatten Muskeln des Magen-Darm-Trakts: Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Krämpfe der Kardia und des Torhüters, Enteritis, Kolitis;

gynäkologische Erkrankungen: Desmenorea.

V / m, v / v.

Erwachsene: Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 40–240 mg, geteilt durch 1–3 c / m Verabreichung.

Bei akuter Nieren- und Gallensteinkoliken - 40–80 mg pro / s, langsam (die Verabreichungsdauer beträgt ca. 30 s).

Lösung für in / in und in / m der Verabreichung

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe des Arzneimittels;

Überempfindlichkeit gegen Natriumdisulfit (siehe. "Besondere Anweisungen");

schweres Leber- oder Nierenversagen;

schwere chronische Herzinsuffizienz;

Kindheit (die Anwendung von Drotaverin bei Kindern wurde in klinischen Studien nicht untersucht);

Stillzeit (klinische Studien nicht verfügbar).

Mit Vorsicht : arterielle Hypotonie (Captis Hazard, siehe. "Besondere Anweisungen"); Schwangerschaft (siehe. "Antrag auf Schwangerschaft und Stillzeit").

Nachfolgend sind die in klinischen Studien beobachteten Nebenwirkungen geteilt durch Organsysteme aufgeführt, die die Häufigkeit ihres Auftretens gemäß der folgenden Abstufung anzeigen: sehr oft (≥ 10%), oft (≥ 1, <10%); selten (≥ 0,1, <1%); selten (≥ 0,01, <0,1% verfügbar); sehr selten durch einzelne Nachrichten bestimmt (<0,0.0.

Von der Seite des MSS : selten - Herzklopfen, Blutdruckabfall.

Von der Seite des ZNS : selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit.

Von der Seite des LCD : selten - Übelkeit, Verstopfung.

Von der Seite des Immunsystems : selten - allergische Reaktionen (angioneurotische Schwellung, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz) (siehe. "Unterdrückung"); unbekannte Häufigkeit - Bei der Verwendung des Arzneimittels wurde über die Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks mit tödlichem Ausgang und ohne tödlichen Ausgang berichtet.

Lokale Reaktionen : selten - Reaktionen am Verabreichungsort.

Symptome : Eine Überdosis Drotaverin war mit einer beeinträchtigten Herzfrequenz und -leitung verbunden, einschließlich der vollständigen Blockade der Beine des Gis-Strahls und des Herzstillstands, die tödlich sein können.

Behandlung: Im Falle einer Überdosierung sollten die Patienten engmaschig überwacht und einer symptomatischen Therapie und Behandlung unterzogen werden, um die Grundfunktionen des Körpers aufrechtzuerhalten.

Drotaverin ist ein Derivat von Isokhinolina, das durch Hemmung des FDE-Enzyms eine starke krampfolithische Wirkung auf glatte Muskeln zeigt. Das FDE-Enzym ist für die Hydrolyse von CAMF zum AMF notwendig. Die Hemmung des FDE-Enzyms führt zu einer Erhöhung der CAMF-Konzentration, was die folgende Kaskadenreaktion auslöst: Hohe CAMF-Konzentrationen aktivieren die cAMF-abhängige Phosphorylierung der Kinase von Lichtketten von Myosen (KLCM) Die Phosphorylierung von KLCM führt zu einer Abnahme seiner Affinität zu Ca²⁺-calmodulin-Komplex, wodurch die inaktivierte Form von KLCM die Muskelrelaxation unterstützt. CAMF beeinflusst auch die Zytosolkonzentration des Ka-Ions²⁺ dank der Förderung des Ca-Transports²⁺ im extrazellulären Raum und im sarkoplasmatischen Retikulum. Diese niedrige Ionenkonzentration Ca²⁺ Die Wirkung von Drotaverin durch die CAMF erklärt die antagonistische Wirkung von Drotaverin in Bezug auf Ca²⁺.

In vitro Drotaverin hemmt das FDE-4-Enzym, ohne die Isoperen von FDE-3 und FDE-5 zu hemmen. Daher hängt die Effizienz von Drotaverin von den Konzentrationen von FDE-4 in Geweben ab, die in verschiedenen Geweben variieren. FDE-4 ist am wichtigsten, um die kontraktive Aktivität glatter Muskeln zu unterdrücken. Daher kann eine selektive Hemmung von FDE-4 zur Behandlung von hyperkinetischer Dyskinesie und verschiedenen Krankheiten, die von einem spastischen LCD-Zustand begleitet werden, nützlich sein

Die CAMF-Hydrolyse in Myokard und den glatten Muskeln der Gefäße erfolgt hauptsächlich mit Hilfe der FDE-3-Isoensima, was die Tatsache erklärt, dass das Drotaverin bei hoher krampfartiger Aktivität keine schwerwiegenden Nebenwirkungen auf Herz und Blutgefäße hat und ausgeprägte Wirkungen hat auf das CCC .

Drotaverin ist wirksam in Krämpfen glatter Muskeln neurogenen und muskelartigen Ursprungs. Unabhängig von der Art der vegetativen Innervation entspannt das Drotaverin die glatten Muskeln des Magen-Darm-Trakts, die Galle-führenden Spuren und das Harnsystem.

Drotaverin und / oder seine Metaboliten können leicht durch die Plazentaschranke eindringen.

In vitro Drotaverin hat eine hohe Verbindung mit Plasmaproteinen (95–97%), insbesondere mit Albumin, γ- und β-Globulin sowie mit α-LPVP

Beim Menschen wird Drotaverin in der Leber durch O-Desethylierung fast vollständig metabolisiert. Seine Metaboliten konjugieren schnell mit Glucuronsäure. Der Hauptmetabolit ist 4 'Deethyldropotaverin, zusätzlich wurden 6-Dezethyldropowerrin und 4'-Dethyldrotaveraldin identifiziert.

Beim Menschen wurde ein zweikammeriges mathematisches Modell verwendet, um die Leistung der Pharmakokinetik von Drotaverin zu bewerten. Ende T_1/2 Die Plasma-Radioaktivität betrug 16 Stunden.

T_1/2 ist 8-10 Stunden. Innerhalb von 72 Stunden wird Drotaverin fast vollständig aus dem Körper ausgeschieden, mehr als 50% des Drotaverins werden von den Nieren ausgeschieden (hauptsächlich in Form von Metaboliten) und etwa 30% über den Darm. Nicht austauschbares Drotaverin im Urin wird nicht nachgewiesen.

• Vasodilatatoren
• Spasmolithikum ist myotrop

Levodopa. FDE-Inhibitoren wie Papaverin schwächen die antiparkinsonische Wirkung von Levodopa. Bei gleichzeitiger Zuordnung eines Drotaverins mit dem Levodopa sind eine erhöhte Steifigkeit und ein erhöhtes Zittern möglich.

Papaverin, Bendazol und andere Spasmolithika (einschließlich h. und m-Cholinolithik). Drotaverin verstärkt die spasmolytische Wirkung von Papaverin, Bendazol und anderen Spasmolittika, einschließlich M-Cholin-Blockern.

Trizyklische Antidepressiva, Chinidin und Prominenzamid. Verbessert die Hypotonie durch trizyklische Antidepressiva, Chinidin und Prokinamid.

Morphin. Reduziert die krampflösende Aktivität von Morphin.

Fenobarbital. Stärkung der spasmolytischen Wirkung von Drotaverin.