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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 19.03.2022
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Krämpfe der glatten Muskulatur bei Erkrankungen der Gallenwege (холецистолитиаз, холангиолитиаз, Cholezystitis, periholetsistit, Cholangitis, papillit);
Krämpfe der glatten Muskulatur der Harnwege (Nephrolithiasis, urethrolithiasis, Pyelitis, Blasenentzündung, Krämpfe der Blase);
Krämpfe der glatten Muskulatur des Verdauungstraktes (Magengeschwür und Zwölffingerdarm Geschwüre, Gastritis, Krämpfe von Cardia und Pylorus, Enteritis, Kolitis, spastische Kolitis mit Verstopfung, Reizdarmsyndrom mit Blähungen) — als hilfstherapie;
Spannungskopfschmerz — als hilfstherapie;
Dysmenorrhoe (Menstruationsschmerzen) — als hilfstherapie.
Krämpfe der glatten Muskulatur, im Zusammenhang mit Erkrankungen der Gallenwege: холецистолитиаз, холангиолитиаз, Cholezystitis, periholetsistit, Cholangitis, papillit;
Krämpfe der glatten Muskulatur der Harnwege: Stein, уретролитиаз, Pyelitis, Zystitis, Tenesmus der Blase;
als adjuvante Therapie (bei Unmöglichkeit der oralen Therapie):
Krämpfe der glatten Muskulatur des Verdauungstraktes: Geschwüre Krankheit Magen und Zwölffingerdarm Geschwüre, Gastritis, Krämpfe Cardia und Pylorus, Enteritis, Kolitis;
gynäkologische Erkrankungen: Dysmenorrhoe.
nach Innen.
Erwachsene — auf 40–80 mg (1– 2 Tabelle.) 2– 3 mal am Tag. Maximale Tagesdosis — 240 mg.
Kinder im Alter von 3– 6 Jahre — in einer Einzeldosis von 20 mg, die maximale Tagesdosis — 120 mg (in 2– 3 Empfang); 6– 12 Jahre alt — Einzeldosis 40 mg, die maximale Tagesdosis — 200 mg; Vielzahl der Anwendung — 2– 5 mal am Tag.
Innen, Erwachsene: 40–80 mg 3 mal täglich. Kinder: unter 6 Jahren — auf 10–20 mg 1– 2 mal am Tag, 6– 12 Jahre alt — auf 20 mg 1– 2 mal am Tag.
Nach innen.
Erwachsene. Auf 1– 2 Tabelle. 1 Empfang 2– 3 mal am Tag, die maximale Tagesdosis — 6 Tabelle. (240 mg).
Kinder. Klinische Studien über die Verwendung von drotaverin bei Kindern wurden nicht durchgeführt. Im Falle der Ernennung von drotaverin für Kinder von 6 bis 12 Jahren — 1 Tabelle. 1 Empfang 1– 2 mal am Tag, die maximale Tagesdosis — 2 Tabelle. (80 mg); über 12 Jahre alt — 1 Tabelle. 1 Empfang 1– 4 mal am Tag oder 2 Tabletten. 1 Empfang 1– 2 mal am Tag, die maximale Tagesdosis — 4 Tabelle. (160 mg).
Wenn Sie das Medikament ohne Rücksprache mit einem Arzt einnehmen, beträgt die empfohlene Dauer der Einnahme des Medikaments in der Regel 1– 2 Tage. In Fällen, in denen drotaverin als hilfstherapie verwendet wird, kann die Behandlungsdauer ohne Rücksprache mit einem Arzt länger sein (2– 3 Tage). Wenn das Schmerzsyndrom anhält, sollte der Patient einen Arzt aufsuchen.
In/m, in/in.
Erwachsene: die Durchschnittliche Tagesdosis beträgt 40– 240 mg geteilt durch 1– 3 / m Einführung.
Bei akuten Nieren-und gallensteinkoliken — 40– 80 mg IV, langsam (die Dauer der Verabreichung von etwa 30 C).
überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine der hilfskomponenten des Arzneimittels;
schwere Nieren-oder Leberinsuffizienz;
schwere Herzinsuffizienz (niedriges herzinsuffizienzsyndrom);
erbliche Galaktose-Intoleranz, Laktasemangel und Glucose-Galactose-Malabsorption-Syndrom (das Medikament enthält Laktose-Monohydrat);
Stillzeit (keine klinischen Daten);
Kinder unter 6 Jahren.
mit Vorsicht: arterielle Hypotonie; Kinder (Mangel an klinischer Erfahrung); Schwangerschaft (siehe «Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit»).
Lösung für die an - / in-und/m-Einführung
überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe des Arzneimittels;
überempfindlichkeit gegen natriumdisulfit (siehe»Besondere Hinweise");
schwere Leber-oder Nierenversagen;
schwere chronische Herzinsuffizienz;
Alter der Kinder (die Verwendung von drotaverin bei Kindern in klinischen Studien wurde nicht untersucht);
Stillzeit (klinische Studien fehlen).
mit Vorsicht: arterielle Hypotonie (kollapsgefahr, siehe «Besondere Hinweise»); Schwangerschaft (siehe «Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit»).
Im folgenden sind die negativen Reaktionen, die in klinischen Studien beobachtet wurden, unterteilt nach Organsystemen, die die Häufigkeit Ihres Auftretens nach den folgenden Abstufungen angeben, die von der who empfohlen werden: sehr oft (≥10%); oft (≥1%,< 10%); selten (≥ 0,1%, < 1%); selten (≥0,01%,< 0,1%); sehr selten, einschließlich einzelner Nachrichten (< 0,01 %); die Frequenz ist unbekannt (nach den vorhandenen Daten kann die Frequenz nicht bestimmt werden).
vom Nervensystem: selten — Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit.
von der CCC: selten — Herzklopfen, BLUTDRUCKSENKUNG.
aus dem Verdauungstrakt: selten — übelkeit, Verstopfung.
aus dem Immunsystem: allergische Reaktionen (Angioödem, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz) (siehe «Kontraindikationen»).
Im folgenden sind die negativen Reaktionen, die in klinischen Studien beobachtet wurden, unterteilt nach Organsystemen, die die Häufigkeit Ihres Auftretens gemäß der folgenden abstufung angeben: sehr oft (≥10%), oft (≥1,< 10%); selten (≥0,1,< 1%); selten (≥0,01,< 0,1%); sehr selten, einschließlich einzelner Nachrichten (< 0,01%); unbekannte Frequenz (nach den verfügbaren Daten kann die Frequenz nicht ermittelt werden).
von der CCC: selten — Herzklopfen, BLUTDRUCKSENKUNG.
von der Seite des zentralen Nervensystems: selten — Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit.
aus dem Verdauungstrakt: selten — übelkeit, Verstopfung.
seitens des Immunsystems: selten — allergische Reaktionen (Angioödem, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz) (siehe «Kontraindikationen»); unbekannte Häufigkeit — bei der Anwendung des Medikaments wurde über die Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks mit tödlichem Ausgang und ohne tödliches Ergebnis berichtet.
lokale Reaktionen: selten — Reaktionen an der Injektionsstelle.
Symptome: Herzrhythmusstörungen und Leitungsstörungen einschließlich einer vollständigen Blockade Schenkelblock und Herzversagen, das kann tödlich sein.
Behandlung: Patienten müssen unter ärztlicher Aufsicht stehen und sollten bei Bedarf symptomatisch und auf die Aufrechterhaltung der grundlegenden Körperfunktionen ausgerichtet behandelt werden, einschließlich künstlicher Induktion von Erbrechen oder Magenspülung.
Symptome: überdosierung drotaverina zauberte mit Herzrhythmusstörungen und Leitungsstörungen einschließlich einer vollständigen Blockade Füße Beam guisa und Herzversagen, das kann tödlich sein.
Behandlung: im Falle einer überdosierung müssen die Patienten unter strenger medizinischer Aufsicht stehen und sollten symptomatische Therapien und Behandlungen durchführen, die auf die Aufrechterhaltung der grundlegenden Körperfunktionen abzielen.
Drotaverin ist ein Derivat von isochinolin, das durch die Hemmung des Enzyms PDE-4 eine starke Krampflösende Wirkung auf die glatte Muskulatur aufweist. Hemmung des Enzyms PDE-4 führt zu einer Erhöhung der Konzentration von Camp, Inaktivierung der Kinase der leichten Kette von Myosin, die in der Zukunft die Entspannung der glatten Muskulatur verursacht.
Die Verringerung der Konzentration von Ca-Ionen2+ die Wirkung von drotaverin durch Camp erklärt die antagonistische Wirkung von drotaverin in Bezug auf ca-Ionen2+. in vitro drotaverin hemmt das Enzym PDE-4 ohne Hemmung der Enzyme PDE-3 und PDE-5. Daher hängt die Wirksamkeit von drotaverin von den Konzentrationen von PDE-4 in verschiedenen Geweben ab. PDE-4 ist am wichtigsten, um die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur zu unterdrücken, daher kann die selektive Hemmung von PDE-4 für die Behandlung von hyperkinetischen Dyskinesie und verschiedenen Krankheiten, begleitet von einem spastischen Zustand des Verdauungstraktes, nützlich sein. Die Hydrolyse von Camp im Myokard und der glatten Muskulatur der Gefäße erfolgt hauptsächlich durch das Enzym PDE-3, was auf die Tatsache zurückzuführen ist, dass bei hoher krampflösender Aktivität in drotaverin keine ernsthaften Nebenwirkungen aus dem Herzen und den Blutgefäßen und ausgeprägte Wirkungen gegen CCC.
Drotaverin ist wirksam bei Krämpfen der glatten Muskulatur sowohl neurogener als auch muskulöser Herkunft. Unabhängig von der Art der vegetativen Innervation entspannt drotaverin die glatte Muskulatur des Verdauungstraktes, der Gallenwege, des Urogenitalsystems.
Aufgrund seiner vasodilatatorischen Wirkung verbessert drotaverin die Blutversorgung von Geweben.
Somit beseitigen die oben beschriebenen Wirkmechanismen von drotaverin den Krampf der glatten Muskulatur, was zu einer Verringerung der Schmerzen führt.
Drotaverin ist ein Derivat von isochinolin, das eine starke Krampflösende Wirkung auf die glatte Muskulatur durch Hemmung des Enzyms PDE aufweist. Das PDE-Enzym ist für die Hydrolyse von Camp zu amp notwendig. Die Hemmung des Enzyms PDE führt zu erhöhten Konzentrationen von zyklischem amp, startet die folgende gestaffelte Reaktion: hohe Konzentrationen von zyklischem amp aktiviert Camp-abhängige Phosphorylierung der Kinase Myosin leichte Ketten (КЛЦМ), Phosphorylierung КЛЦМ führt zu einer Verringerung Ihrer Affinität zu Ca2+-кальмодулиновому Komplex, was zu einer inaktivierten Form КЛЦМ unterstützt die Entspannung der Muskulatur. Camp beeinflusst außerdem die zytosolkonzentration Von ca 2+ durch die Stimulierung des Transports von Ca2 + in den extrazellulären Raum und das sarkoplasmatische Retikulum. Diese Senkung der Konzentration von ca 2+ Wirkung von drotaverin durch Camp erklärt die antagonistische Wirkung von drotaverin in Bezug auf Ca2+.
in vitro drotaverin hemmt das Enzym PDE-4 ohne Hemmung der Isoenzyme PDE-3 und PDE-5. Daher hängt die Wirksamkeit von drotaverin von den Konzentrationen von PDE-4 in Geweben ab, die sich in verschiedenen Geweben unterscheiden. PDE-4 ist am wichtigsten, um die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur zu unterdrücken, daher kann die selektive Hemmung von PDE-4 für die Behandlung von hyperkinetischen Dyskinesie und verschiedenen Krankheiten, begleitet von einem spastischen Zustand des Verdauungstraktes, nützlich sein.
Die Hydrolyse von Camp im Myokard und der glatten Muskulatur der Gefäße erfolgt hauptsächlich durch Isoenzym PDE-3, was auf die Tatsache zurückzuführen ist, dass bei hoher krampflösender Aktivität in drotaverin keine ernsthaften Nebenwirkungen des Herzens und der Blutgefäße und ausgeprägte Wirkungen gegen CCC zurückzuführen sind.
Drotaverin ist wirksam bei Krämpfen der glatten Muskulatur sowohl neurogener als auch muskulöser Herkunft. Unabhängig von der Art der vegetativen Innervation entspannt drotaverin die glatte Muskulatur des Verdauungstraktes, der Gallenwege, des Urogenitalsystems.
Absorption. im Vergleich zu Papaverin wird drotaverin bei Einnahme schneller und vollständiger aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Nach dem präsystemischen Stoffwechsel tritt 65% der Dosis von drotaverin in den systemischen Blutkreislauf ein. Cmax drotaverin im Blutplasma wird durch 45 erreicht– 60 min.
Verteilung.In vitro drotaverin hat eine hohe Bindung an Plasmaproteine (95–98%), insbesondere mit Albumin, γ- und & beta;-globulinen. Drotaverin wird gleichmäßig in den Geweben verteilt, dringt in die glatten Muskelzellen ein. Dringt nicht durch die BBB ein. Drotaverin und / oder seine Metaboliten können leicht durch die plazentaschranke eindringen.
Stoffwechsel. Drotaverin wird fast vollständig in der Leber metabolisiert.
Ableitung. T1/2 drotaverin ist 8– 10 H. während 72 Stunden wird drotaverin fast vollständig aus dem Körper ausgeschieden. Über 50% drotaverin wird über die Nieren ausgeschieden und über 30% — durch den Verdauungstrakt. Drotaverin wird hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden, eine unveränderte Form von drotaverin im Urin ist nicht nachweisbar.
Drotaverin und / oder seine Metaboliten können leicht durch die plazentaschranke eindringen.
In vitro drotaverin hat eine hohe Bindung an Plasmaproteine (95–97%), insbesondere mit Albumin, & gamma;-und β-globulinen sowie mit α - HDL.
Beim Menschen wird drotaverin durch O-desethylierung fast vollständig in der Leber metabolisiert. Seine Metaboliten konjugieren schnell mit Glucuronsäure. Der hauptmetabolit ist 4 '- desetildrotaverin, zusätzlich zu dem 6-desetildrotaverin und 4'-desetildrotaveraldin identifiziert wurden.
Beim Menschen wurde ein Zweikammer-mathematisches Modell verwendet, um die Pharmakokinetik von drotaverin zu bewerten. Das Letzte T 1/2 der plasmaradioaktivität Betrug 16 Stunden.
T 1/2 ist 8– 10 H. während 72 h drotaverin fast vollständig aus dem Körper ausgeschieden, mehr als 50% drotaverin wird von den Nieren ausgeschieden (hauptsächlich in Form von Metaboliten) und über 30% — durch den Darm. Unverändertes drotaverin im Urin ist nicht nachweisbar.
- Krampflösendes Mittel [Vasodilatatoren]
- Krampflösendes Mittel [myotropische Krampflösende Mittel]
Levodopa. PDE-Inhibitoren, ähnlich wie Papaverin, reduzieren die antiparkinsonische Wirkung von levodopa. Bei der Ernennung von drotaverin zur gleichen Zeit mit levodopa ist es möglich, Steifigkeit und Tremor zu erhöhen.
Andere Krampflösende Mittel, einschließlich m-holinoblocker. Gegenseitige Stärkung der krampflösenden Wirkung.
Levodopa. PDE-Hemmer, ähnlich wie Papaverin, Schwächen die antiparkinsonische Wirkung von levodopa. Bei der Ernennung von drotaverin zur gleichen Zeit mit levodopa ist es möglich, Steifigkeit und Tremor zu erhöhen.
Papaverin, бендазол und andere Spasmolytika (einschließlich m-Anticholinergika). Drotaverin erhöht die Krampflösende Wirkung von Papaverin, bendazol und anderen Spasmolytika, einschließlich m-holinoblokatora.
Trizyklische Antidepressiva, Chinidin und procainamid. Erhöht die Hypotonie, verursacht durch trizyklische Antidepressiva, Chinidin und procainamid.
Morphin. Reduziert die krampfhafte Aktivität von Morphin.
Phenobarbital. Stärkung der krampflösenden Wirkung von drotaverin.