Cyclobenzaprine

Cyclobenzaprin® (cyclobenzaprinhydrochlorid-Kapseln mit verlängerter Freisetzung) ist als Ergänzung zur Ruhe-und Physiotherapie zur Linderung von Muskelkrämpfen im Zusammenhang mit akuten, schmerzhaften Erkrankungen des Bewegungsapparates indiziert. Die Verbesserung äußert sich in der Linderung von Muskelkrämpfen und den damit verbundenen Anzeichen und Symptomen, nämlich Schmerzen, Zärtlichkeit und Bewegungseinschränkung.

Anwendungsbeschränkungen

• Cyclobenzaprin sollte nur für kurze Zeiträume (bis zu zwei oder drei Wochen) angewendet werden, da für längere Zeit kein ausreichender wirksamkeitsnachweis vorliegt und Muskelkrämpfe im Zusammenhang mit akuten, schmerzhaften Erkrankungen des Bewegungsapparates im Allgemeinen von kurzer Dauer sind und eine spezifische Therapie für längere Zeiträume selten gerechtfertigt ist..
• Cyclobenzaprin wurde bei der Behandlung von Spastik im Zusammenhang mit zerebralen oder rückenmarkserkrankungen oder bei Kindern mit Zerebralparese nicht als wirksam befunden.

die empfohlene erwachsenendosis für die meisten Patienten beträgt eine (1) Cyclobenzaprin 15 mg Kapsel, die einmal täglich eingenommen wird. Einige Patienten benötigen möglicherweise bis zu 30 mg / Tag als eine (1) Cyclobenzaprin-30-mg-Kapsel, die einmal täglich eingenommen wird, oder als zwei (2) Cyclobenzaprin-15-mg-Kapseln, die einmal täglich eingenommen werden.

• es wird empfohlen, die Dosen ungefähr zur gleichen Zeit pro Tag einzunehmen.
• die Anwendung von Cyclobenzaprin über einen Zeitraum von mehr als zwei oder drei Wochen wird nicht empfohlen.

• Überempfindlichkeit gegen Bestandteile dieses Produkts. Diese Nebenwirkungen können sich als anaphylaktische Reaktion, Urtikaria, Gesichts-und/oder zungenschwellung oder pruritus manifestieren. Beenden Sie Cyclobenzaprin, wenn eine überempfindlichkeitsreaktion vermutet wird.
• Gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase (MAO) - Hemmern oder innerhalb von 14 Tagen nach deren absetzen. Hyperpyretische krisenanfälle und Todesfälle traten bei Patienten auf, die Cyclobenzaprin (oder strukturell ähnliche trizyklische Antidepressiva) gleichzeitig mit Mao-Hemmern erhielten.
• Während der akuten Erholungsphase des Myokardinfarkts und bei Patienten mit Arrhythmien, herzblockaden oder Leitungsstörungen oder kongestiver Herzinsuffizienz.
• Hyperthyreose.

WARNHINWEISE

Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.

VORSICHTSMAßNAHMEN

Serotonin-Syndrom

Die Entwicklung eines potenziell lebensbedrohlichen serotoninsyndroms wurde mit Cyclobenzaprin in Kombination mit anderen Arzneimitteln wie selektiven serotonin-wiederaufnahmehemmern (SSRIs), serotonin-Noradrenalin-wiederaufnahmehemmern (SNRIs), trizyklischen Antidepressiva (TCAs), tramadol, bupropion, meperidin, verapamil oder MAO-Hemmern berichtet. Die gleichzeitige Anwendung von Cyclobenzaprin mit MAO-Hemmern ist kontraindiziert. Serotonin-Syndrom Symptome können psychische Statusänderungen umfassen (e.g., Verwirrung, Erregung, Halluzinationen), autonome Instabilität (e.g., Diaphorese, Tachykardie, labiler Blutdruck, Hyperthermie), neuromuskuläre Anomalien (e.g., tremor, Ataxie, Hyperreflexie, clonus, muskelsteifigkeit) und / oder gastrointestinale Symptome (e.g., übelkeit, Erbrechen, Durchfall). Die Behandlung mit Cyclobenzaprin und begleitenden serotonergen Wirkstoffen sollte sofort abgebrochen werden, wenn die oben genannten Reaktionen auftreten, und eine unterstützende symptomatische Behandlung sollte eingeleitet werden. Wenn eine gleichzeitige Behandlung mit Cyclobenzaprin und anderen serotonergen Arzneimitteln klinisch gerechtfertigt ist, wird eine sorgfältige Beobachtung empfohlen, insbesondere zu Beginn der Behandlung oder bei dosiserhöhungen.

Trizyklische Antidepressiva-ähnliche Wirkungen

Cyclobenzaprin ist strukturell verwandt mit den trizyklischen Antidepressiva, z.B. Amitriptylin und Imipramin. Es wurde berichtet, dass trizyklische Antidepressiva Arrhythmien, Sinustachykardie, Verlängerung der leitungszeit, die zu Myokardinfarkt und Schlaganfall führt, hervorrufen. Cyclobenzaprin kann die Wirkung von Alkohol, Barbituraten und anderen ZNS-Depressiva verstärken.

Einige der schwerwiegenderen Reaktionen des Zentralnervensystems (ZNS), die bei den trizyklischen Antidepressiva festgestellt wurden, traten in Kurzzeitstudien mit Cyclobenzaprin für andere Indikationen als Muskelkrämpfe im Zusammenhang mit akuten Erkrankungen des Bewegungsapparates auf und in der Regel in Dosen etwas größer als die für skelettmuskelkrämpfe empfohlenen. Wenn sich klinisch signifikante ZNS-Symptome entwickeln, sollten Sie das absetzen von Cyclobenzaprin in Betracht ziehen.

Verwendung bei Älteren Menschen

Infolge eines 40% igen Anstiegs der cyclobenzaprinplasmaspiegel und einer 56% igen Erhöhung der plasma-Halbwertszeit nach Verabreichung von Cyclobenzaprin bei älteren Probanden im Vergleich zu Jungen Erwachsenen wird die Anwendung von Cyclobenzaprin bei älteren Menschen nicht empfohlen.

Anwendung Bei Patienten Mit Leberfunktionsstörung

Infolge eines zweifach höheren Cyclobenzaprin-plasmaspiegels bei Patienten mit leichter leberfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden nach Verabreichung von Cyclobenzaprin mit sofortiger Freisetzung und aufgrund einer begrenzten dosierungsflexibilität mit Cyclobenzaprin wird die Anwendung von Cyclobenzaprin bei Patienten mit leichter, mittelschwerer oder schwerer leberfunktionsstörung nicht empfohlen.

Atropinähnliche Wirkung

Aufgrund seiner atropinähnlichen Wirkung sollte Cyclobenzaprin bei Patienten mit Harnverhalt in der Vorgeschichte, Engwinkelglaukom, erhöhtem Augeninnendruck und bei Patienten, die anticholinerge Medikamente einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden.

Patientenberatung Informationen

Siehe FDA-zugelassene patientenbeschriftung (PATIENTENINFORMATIONEN ).

• Raten Sie den Patienten, die Einnahme von Cyclobenzaprin abzubrechen und Ihren Arzt sofort zu Benachrichtigen, wenn Symptome einer allergischen Reaktion wie Atembeschwerden, Nesselsucht, Schwellung von Gesicht oder Zunge oder Juckreiz auftreten.
• weisen Patienten darauf Hin, dass Cyclobenzaprin nicht mit MAO-Hemmern oder innerhalb von 14 Tagen nach absetzen eingenommen werden sollte.
• Vorsicht Patienten vor dem Risiko eines serotoninsyndroms bei gleichzeitiger Anwendung von Cyclobenzaprin und anderen Arzneimitteln wie SSRIs, SNRIs, TCAs, tramadol, bupropion, meperidin, verapamil oder MAO-Hemmern. Beraten Sie Patienten über die Anzeichen und Symptome des serotoninsyndroms und weisen Sie die Patienten an, sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn diese Symptome auftreten.
• Raten Sie Patienten, die Einnahme von Cyclobenzaprin abzubrechen und Ihren Arzt sofort zu Benachrichtigen, wenn Arrhythmien oder Tachykardie auftreten.
• raten Sie Patienten, dass Cyclobenzaprin die Nebenwirkungen von Alkohol verstärken kann. Diese Wirkungen können auch beobachtet werden, wenn Cyclobenzaprin zusammen mit anderen ZNS-Depressiva eingenommen wird.
• Vorsicht Patienten über den Betrieb eines Automobils oder andere gefährliche Maschinen, bis es vernünftigerweise sicher ist, dass Cyclobenzaprin Therapie wird nicht nachteilig auf Ihre Fähigkeit, in solchen Aktivitäten zu engagieren.
• Patienten Raten, Cyclobenzaprin ungefähr zur gleichen Zeit jeden Tag einzunehmen.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien wurden an CD-1-Mäusen und Sprague-Dawley-Ratten mit Cyclobenzaprin durchgeführt, um Ihr krebserzeugendes Potenzial zu bewerten. In einer 81-wöchigen karzinogenitätsstudie wurde bei 3 von 21 männlichen Mäusen ein metastasiertes hämangiosarkom mit 10 mg/kg/Tag beobachtet (2-fache MRHD auf mg/m² - basis). In einer 105-wöchigen karzinogenitätsstudie wurde ein malignes astrozytom bei 3 von 50 männlichen Ratten mit 10 mg/kg/Tag (3-fache MRHD auf mg/m² - basis) beobachtet. Es gab keine tumorbefunde bei weiblichen Mäusen oder Ratten.

Cyclobenzaprin-HCl war in den folgenden assays nicht mutagenisch oder clastogen: ein in vitro Ames bakterieller mutationstest, in vitro chinesischer hamster-Eierstock (CHO) - chromosomenaberrationstest und in vivo-Maus-Knochenmark-Mikronukleus-assay. Cyclobenzaprin HCl hatte keine Auswirkungen auf die Fertilität und Fortpflanzungsfähigkeit bei männlichen oder weiblichen Ratten in oralen Dosen von bis zu 20 mg/kg/Tag (6-fache MRHD auf mg/m² basis).

Verwendung in Bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaftskategorie B

Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien mit Cyclobenzaprin bei schwangeren. Da tiervermehrungsstudien nicht immer die Reaktion des Menschen Vorhersagen, sollte Cyclobenzaprin nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist. Es wurden keine behandlungsbedingten Auswirkungen auf die embryofetalentwicklung bei Mäusen und Kaninchen beobachtet, die ungefähr das 3-bzw. 15-fache der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis (MRHD) erreichten (auf mg/m² basis bei mütterlichen Dosen von 20 mg/kg/Tag sowohl bei Mäusen als auch bei Kaninchen).

Nichtteratogene Wirkungen

Es wurde gezeigt, dass Cyclobenzaprin die postnatale Entwicklung von Welpen beeinträchtigt, wenn Dämme während der Schwangerschaft und Stillzeit bei Ratten mit dem Medikament behandelt wurden. Diese Studie ergab, dass Cyclobenzaprin das Körpergewicht und das überleben der Welpen bei ungefähr ≥ 3-facher MRHD verringerte (auf mg/m² - basis bei mütterlichen Dosen von 10 und 20 mg/kg/Tag bei Ratten).

Stillende Mütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in die Muttermilch ausgeschieden wird. Da Cyclobenzaprin eng mit den trizyklischen Antidepressiva verwandt ist, von denen bekannt ist, dass Sie teilweise in die Muttermilch ausgeschieden werden, ist Vorsicht geboten, wenn Cyclobenzaprin einer stillenden Frau verabreicht wird.

Pädiatrische Anwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Cyclobenzaprin wurde bei pädiatrischen Patienten nicht untersucht.

Geriatrische Anwendung

Klinische Studien mit Cyclobenzaprin umfassten keine ausreichende Anzahl von Patienten ab 65 Jahren, um die Sicherheit und Wirksamkeit von Cyclobenzaprin in der älteren Bevölkerung zu bestimmen. Die Plasmakonzentration und Halbwertszeit von Cyclobenzaprin sind bei älteren Menschen im Vergleich zur Allgemeinen Patientenpopulation signifikant erhöht. Dementsprechend wird die Anwendung von Cyclobenzaprin bei älteren Menschen nicht empfohlen.

Leberfunktionsstörung

Die Anwendung von Cyclobenzaprin wird bei Patienten mit leichter, mittelschwerer oder schwerer leberfunktionsstörung nicht empfohlen.

Die Häufigsten Nebenwirkungen in den Klinischen Studien mit Cyclobenzaprin

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten raten wider.

Die unten beschriebenen Daten spiegeln die Exposition gegenüber Cyclobenzaprin bei 253 Patienten in 2 klinischen Studien wider. Cyclobenzaprin wurde in zwei doppelblinden, placebokontrollierten, aktiv kontrollierten parallelgruppen-Studien mit identischem design untersucht. Die Studienpopulation Bestand aus Patienten mit Muskelkrämpfen, die mit akuten schmerzhaften Erkrankungen des Bewegungsapparates einhergingen. Die Patienten erhielten 15 mg oder 30 mg Cyclobenzaprin oral einmal täglich, Cyclobenzaprin immediate-release (IR) 10 mg dreimal täglich oder placebo für 14 Tage.

Die häufigsten Nebenwirkungen (Inzidenz ≥ 3% in jeder Behandlungsgruppe und größer als placebo) waren Mundtrockenheit, Schwindel, Müdigkeit, Verstopfung, übelkeit, Dyspepsie und Somnolenz (siehe Tabelle 1).max

Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien oder postmarketing-Erfahrungen mit Cyclobenzaprin, Cyclobenzaprin IR oder trizyklischen Arzneimitteln berichtet. Da einige dieser Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.

In einem postmarketing-überwachungsprogramm von Cyclobenzaprin IR wurden am häufigsten Schläfrigkeit, trockener Mund sowie Schwindel und Nebenwirkungen bei 1% bis 3% der Patienten berichtet: Müdigkeit/Müdigkeit, Asthenie, übelkeit, Verstopfung, Dyspepsie, unangenehmer Geschmack, verschwommenes sehen, Kopfschmerzen, Nervosität und Verwirrung.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei postmarketing-Erfahrungen (Cyclobenzaprin oder Cyclobenzaprin IR) in klinischen Studien mit Cyclobenzaprin IR (Inzidenz < 1%) oder in postmarketing-Erfahrungen mit anderen trizyklischen Arzneimitteln:

Körper als Ganzes: Synkope; Unwohlsein; Brustschmerzen; ödeme.

Herz-Kreislauf: Tachykardie; Arrhythmie; vasodilatation; Herzklopfen; Hypotonie; Hypertonie; Myokardinfarkt; Herzblock; Schlaganfall.

Verdauung: Erbrechen; Anorexie; Durchfall; Magen-Darm-Schmerzen; gastritis; Durst; Blähungen; ödeme der Zunge; abnorme Leberfunktion und seltene Berichte über hepatitis, Gelbsucht und Cholestase; paralytischer ileus, Zungenverfärbung; stomatitis; parotisschwellung.

endokrin: Unangemessenes ADH-Syndrom.

Hämatologisch und Lymphatisch: Purpura; knochenmarkdepression; Leukopenie; Eosinophilie; Thrombozytopenie.

Überempfindlichkeit: Anaphylaxie; Angioödem; pruritus; gesichtsödem; Urtikaria; Hautausschlag.

Stoffwechsel, Ernährung und Immun: Erhöhung und Senkung des Blutzuckerspiegels; Gewichtszunahme oder-Verlust.

Muskel-Skelett -: Lokale Schwäche, Myalgie.

Nervensystem und Psychiatrie: Anfälle, Ataxie; Schwindel; Dysarthrie; zittern; Hypertonie; Krämpfe; Muskelzucken; Desorientierung; Schlaflosigkeit; depressive Stimmung; abnormale Empfindungen; Angst; Erregung; Psychose, abnormales denken und träumen; Halluzinationen; Aufregung; Parästhesien; Diplopie; serotoninsyndrom; malignes neuroleptisches Syndrom; verminderte oder erhöhte libido; abnormaler Gang; Wahnvorstellungen; aggressives Verhalten; paranoia; periphere Neuropathie; Bell-Lähmung; Veränderung Der EEG-Muster; extrapyramidale Symptome.

Atemwege: Atemnot.

Haut: Schwitzen, Photosensibilisierung; Alopezie.

Besondere Sinne: Ageusia; tinnitus.

Urogenital: harnfrequenz und / oder-retention; beeinträchtigtes Wasserlassen; Erweiterung der Harnwege; Impotenz; hodenschwellung; Gynäkomastie; Brustvergrößerung; Galaktorrhoe.

Obwohl selten, können Todesfälle durch überdosierung mit Cyclobenzaprin auftreten. Multiple drogenaufnahme (einschließlich Alkohol) ist bei absichtlicher überdosierung von Cyclobenzaprin üblich. Da die Behandlung von überdosierungen Komplex ist und sich ändert, wird empfohlen, dass sich der Arzt an ein giftkontrollzentrum wendet, um aktuelle Informationen zur Behandlung zu erhalten. Anzeichen und Symptome einer Toxizität können sich nach einer überdosierung mit Cyclobenzaprin schnell entwickeln; daher ist eine krankenhausüberwachung so schnell wie möglich erforderlich.

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Die häufigsten Effekte im Zusammenhang mit einer überdosierung von Cyclobenzaprin sind Schläfrigkeit und Tachykardie. Weniger häufige Manifestationen sind zittern, Erregung, Koma, Ataxie, Bluthochdruck, verschwommene Sprache, Verwirrung, Schwindel, übelkeit, Erbrechen und Halluzinationen. Seltene, aber potenziell kritische Manifestationen einer überdosierung sind Herzstillstand, Brustschmerzen, Herzrhythmusstörungen, schwere Hypotonie, Anfälle und malignes neuroleptisches Syndrom. Veränderungen im Elektrokardiogramm, insbesondere in DER QRS-Achse oder-Breite, sind klinisch signifikante Indikatoren für die cyclobenzaprintoxizität. Andere mögliche Auswirkungen einer überdosierung umfassen alle unter Nebenwirkungen aufgeführten Symptome (6).

Verwaltung

allgemein

Da die Behandlung von überdosierungen Komplex und sich ändert, wird empfohlen, dass sich der Arzt an ein giftkontrollzentrum wendet, um aktuelle Informationen zur Behandlung zu erhalten. um sich vor den seltenen, aber potenziell kritischen Manifestationen zu schützen, die oben beschrieben wurden, ein EKG zu erhalten und sofort eine herzüberwachung einzuleiten. Schützen Sie die Atemwege des Patienten, stellen Sie eine intravenöse Leitung her und initiieren Sie die magendekontamination. Beobachtung mit herzüberwachung und Beobachtung auf Anzeichen von ZNS oder Atemdepression, Hypotonie, Herzrhythmusstörungen und/oder leitungsblockaden und Anfällen ist notwendig. Wenn während dieses Zeitraums zu irgendeinem Zeitpunkt Anzeichen einer Toxizität auftreten, ist eine erweiterte überwachung erforderlich. Die überwachung der plasmamedikamentspiegel sollte das management des Patienten nicht leiten. Die Dialyse ist wahrscheinlich aufgrund niedriger Plasmakonzentrationen des Arzneimittels wertlos.

Gastrointestinale Dekontamination

Alle Patienten, bei denen der Verdacht auf eine überdosierung mit Cyclobenzaprin besteht, sollten eine gastrointestinale Dekontamination erhalten. Dies sollte eine Magenspülung mit großem Volumen umfassen, gefolgt von Aktivkohle. Wenn das Bewusstsein beeinträchtigt ist, sollte die Atemwege vor der lavage gesichert werden und emesis ist kontraindiziert.

Herz-Kreislauf

Eine maximale Gliedmaßen-Blei-QRS-Dauer von 0,10 Sekunden kann der beste Hinweis auf die schwere der überdosierung sein. Bei Patienten mit dysrhythmien und/oder QRS-Erweiterung sollte eine serumalkalisierung auf einen pH-Wert von 7,45 bis 7,55 unter Verwendung von intravenösem Natriumbicarbonat und hyperventilation (je nach Bedarf) eingeleitet werden. Ein pH-Wert > 7.60 oder ein pCO2 < 20 mmHg ist unerwünscht. Dysrhythmien, die nicht auf die natriumbicarbonattherapie/hyperventilation reagieren, können auf Lidocain, bretylium oder phenytoin ansprechen. Typ 1A und 1C Antiarrhythmika sind im Allgemeinen kontraindiziert (Z. B. Chinidin, Disopyramid und procainamid).

ZNS

Bei Patienten mit ZNS-depression wird eine frühe intubation wegen der Möglichkeit einer abrupten Verschlechterung empfohlen. Anfälle sollten mit Benzodiazepinen oder, wenn diese unwirksam sind, anderen Antikonvulsiva (Z. B. phenobarbital, phenytoin) kontrolliert werden. Physostigmin wird nicht empfohlen, außer um lebensbedrohliche Symptome zu behandeln, die nicht auf andere Therapien reagiert haben, und dann nur in enger Absprache mit einem giftkontrollzentrum.

Psychiatrische Nachsorge

Da eine überdosierung Häufig beabsichtigt ist, können Patienten während der Erholungsphase auf andere Weise Selbstmord versuchen. Psychiatrische überweisung kann angemessen sein.

Pädiatrisches Management

Die Prinzipien des Managements von überdosierungen von Kindern und Erwachsenen sind ähnlich. Es wird dringend empfohlen, dass der Arzt das lokale giftkontrollzentrum für eine spezifische Pädiatrische Behandlung kontaktiert.

Absorption

Nach einmaliger Verabreichung von Cyclobenzaprin 15 mg und 30 mg bei gesunden Erwachsenen Probanden (n=15) erhöhten sich Cmax, AUC0-168h und AUC0-∞ ungefähr dosisproportional von 15 mg auf 30 mg. Die Zeit bis zum Höhepunkt der cyclobenzaprinkonzentration im plasma (Tmax) Betrug 7 bis 8 Stunden für beide Dosen von Cyclobenzaprin.

Eine Studie mit lebensmitteleffekt, die an gesunden Erwachsenen Probanden (n=15) unter Verwendung einer Einzeldosis Cyclobenzaprin 30 mg durchgeführt wurde, zeigte einen statistisch signifikanten Anstieg der Bioverfügbarkeit, wenn Cyclobenzaprin 30 mg mit Nahrung im Verhältnis zum nüchternen Zustand verabreicht wurde. Es gab einen 35% igen Anstieg der Spitzen-plasma-Cyclobenzaprin-Konzentration (Cmax) und einen 20% igen Anstieg der Exposition (AUC0-168h und AUC0-∞) in Gegenwart von Lebensmitteln. Es wurde jedoch kein Effekt in Tmax oder der Form der mittleren plasma-cyclobenzaprinkonzentration im Vergleich zum Zeitprofil festgestellt. Cyclobenzaprin im plasma war zunächst sowohl im gefütterten als auch im nüchternen Zustand nach 1,5 Stunden nachweisbar.

In einer mehrfachdosisstudie mit Cyclobenzaprin 30 mg, die 7 Tage lang einmal täglich in einer Gruppe gesunder Erwachsener Probanden verabreicht wurde (n=35), wurde eine 2,5-fache Akkumulation von plasma-cyclobenzaprinspiegeln im steady-state festgestellt.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Cyclobenzaprin wird weitgehend metabolisiert und hauptsächlich als glucuronide über die Niere ausgeschieden. Cytochrome P-450 3A4, 1A2 und in geringerem Maße 2D6 vermitteln die N-Demethylierung, einen der oxidativen Wege für Cyclobenzaprin. Cyclobenzaprin hat eine eliminationshalbwertszeit von 32 Stunden (Bereich 8-37 Stunden; n=18); die plasmaclearance beträgt 0,7 L/min nach einmaliger Verabreichung von Cyclobenzaprin.