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Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Lagerung
Bei kontrollierter Raumtemperatur von 15 bis 30 ° C lagern. Behälter fest halten geschlossen. Vor Licht schützen.
MERCK AND CO., INC., Whitehouse Station, NJ 08889, USA. Ausgestellt April 2001. FDA Rev Datum: 25.02.2003
Hypertonie
BLOCADREN (Timolol) ist zur Behandlung von Bluthochdruck indiziert. Es kann allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere Diuretika vom Thiazid-Typ, angewendet werden.
Myokardinfarkt
BLOCADREN (Timolol) ist bei Patienten angezeigt, die die akute Phase des Myokardinfarkts überlebt haben und klinisch stabil sind, um die kardiovaskuläre Mortalität und das Risiko einer erneuten Abwehr zu verringern.
Migräne
BLOCADREN (Timolol) ist zur Prophylaxe von Migränekopfschmerzen indiziert.
Hypertonie
Die übliche Anfangsdosis von BLOCADREN (Timolol) beträgt 10 mg zweimal täglich, unabhängig davon, ob sie allein oder zur Diuretikatherapie angewendet wird. Die Dosierung kann abhängig von Herzfrequenz und Blutdruckreaktion erhöht oder verringert sein. Die übliche Gesamtwartungsdosis beträgt 20-40 mg pro Tag. Eine Erhöhung der Dosierung auf maximal 60 mg pro Tag, aufgeteilt in zwei Dosen, kann erforderlich sein. Zwischen den Dosierungserhöhungen sollte ein Intervall von mindestens sieben Tagen liegen.
BLOCADREN (Timolol) kann mit einem Thiaziddiuretikum oder mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet werden. Die Patienten sollten zu Beginn einer solchen Begleittherapie sorgfältig beobachtet werden.
Myokardinfarkt
Die empfohlene Dosierung für die langfristige prophylaktische Anwendung bei Patienten mit überlebt die akute Phase eines Myokardinfarkts beträgt 10 mg zweimal täglich (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE).
Migräne
Die übliche Anfangsdosis von BLOCADREN (Timolol) beträgt 10 mg zweimal täglich. Während der Erhaltungstherapie kann die tägliche Dosierung von 20 mg als Einzeldosis verabreicht werden. Die tägliche Gesamtdosis kann in geteilten Dosen auf maximal 30 mg erhöht oder je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit einmal täglich auf 10 mg verringert werden. Wenn nach 6-8 Wochen Anwendung der maximalen Tagesdosis kein zufriedenstellendes Ansprechen erzielt wird, sollte die Therapie mit BLOCADREN (Timolol) abgebrochen werden.
BLOCADREN (Timolol) ist bei Patienten mit bronchialem Asthma oder mit Vorgeschichte kontraindiziert von bronchialem Asthma oder schwerer chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (siehe WARNHINWEISE); Sinus Bradykardie; atrioventrikulärer Block zweiten und dritten Grades; offener Herz Fehler (siehe WARNHINWEISE); kardiogener Schock; Überempfindlichkeit gegen dieses Produkt.
WARNHINWEISE
Herzversagen
Eine sympathische Stimulation kann für die Unterstützung des Kreislaufs bei Personen mit verminderter Myokardkontraktilität von wesentlicher Bedeutung sein, und ihre Hemmung durch Beta-adrenerge Rezeptorblockade kann zu einem schwereren Versagen führen. Obwohl Betablocker bei offen Herzinsuffizienz vermieden werden sollten, können sie bei Patienten mit Versagen in der Vorgeschichte, die gut entschädigt sind, normalerweise mit Digitalis und Diuretika, erforderlichenfalls mit Vorsicht angewendet werden. Sowohl Digitalis als auch Timolol maleat langsame AV-Leitung. Wenn das Herzversagen weiterhin besteht, sollte die Therapie mit BLOCADREN (Timolol) abgebrochen werden.
Bei Patienten ohne Herzversagen in der Vorgeschichte anhaltende Depression des Myokards mit Beta-Blockern über einen bestimmten Zeitraum kann in einigen Fälle führen zu Herzversagen. Beim ersten Anzeichen oder Symptom eines Herzversagens Patienten, die BLOCADREN (Timolol) erhalten, sollten digitalisiert und / oder mit einem Diuretikum versehen werden und die Reaktion genau beobachtet. Wenn das Herzversagen trotz ausreichender Wirkung anhält Die Digitalisierung und Diuretikatherapie BLOCADREN (Timolol) sollte zurückgezogen werden.
Verschlimmerung der ischämischen Herzkrankheit nach abruptem Rückzug - Bei zurückgezogenen Patienten wurde eine Überempfindlichkeit gegen Katecholamine beobachtet aus der Betablocker-Therapie; Verschlimmerung von Angina und in einigen Fällen Myokard Nach abruptem Absetzen einer solchen Therapie trat ein Infarkt auf. Wann Absetzen von chronisch verabreichtem Timololmaleat, insbesondere bei Patienten Bei ischämischer Herzerkrankung sollte die Dosierung über einen bestimmten Zeitraum schrittweise reduziert werden von ein bis zwei Wochen und der Patient sollte sorgfältig überwacht werden. Wenn Angina deutlich verschlechtert sich oder es entwickelt sich eine akute Koronarinsuffizienz, Timololmaleat-Verabreichung sollte unverzüglich, zumindest vorübergehend, wieder eingeführt und andere geeignete Maßnahmen getroffen werden für die Behandlung von instabiler Angina sollte genommen werden. Patienten sollten gewarnt werden gegen Unterbrechung oder Absetzen der Therapie ohne ärztlichen Rat. Da Erkrankungen der Herzkranzgefäße häufig sind und möglicherweise nicht erkannt werden, kann dies der Fall sein Es ist ratsam, die Timolol-maleate-Therapie auch bei Patienten nicht abrupt abzubrechen nur wegen Bluthochdruck behandelt.
Obstruktive Lungenerkrankung
PATIENTEN MIT CHRONISCHER ZIELE PULMONÄRE KRANKHEIT (z.CHRONIC BRONCHITIS, EMPHYSEMA) DER MILDEN- ODER MODERATSEVERITÄT, BRONCHOSPASTIC-KRANKHEIT ODER EINE GESCHICHTE DER BRONCHOSPASTISCHEN KRANKHEIT (ANDERE ALS BRONCHIAL ASTHMA ODER EINE GESCHICHTE VON BRONCHIAL ASTHMA, IN DER „BLOCADREN“ KONTRAINDIZIERT IST, siehe KONTRAINDIKATIONEN), SOLLTE IM ALLGEMEINEN NICHT BETA BLOCKERS ERHALTEN, EINSCHLIESSLICH „BLOCADREN (Timolol)“. Jedoch Wenn bei solchen Patienten BLOCADREN (Timolol) erforderlich ist, sollte das Medikament verabreicht werden mit Vorsicht, da es die Bronchodilatation blockieren kann, die durch endogene und exogene Katecholamin-Stimulation von Beta erzeugt wird2 Rezeptoren.
Große Operation
Die Notwendigkeit oder Wünschbarkeit eines Entzugs der Beta-Blockierungstherapie vor einer größeren Operation ist umstritten. Die Beta-adrenerge Rezeptorblockade beeinträchtigt die Fähigkeit des Herzens, auf Beta-adrenergisch vermittelte Reflexreize zu reagieren. Dies kann das Risiko einer Vollnarkose bei chirurgischen Eingriffen erhöhen. Einige Patienten, die beta-adrenerge Rezeptorblocker erhalten, waren während der Anästhesie einer langwierigen schweren Hypotonie ausgesetzt. Es wurde auch über Schwierigkeiten beim Neustart und der Aufrechterhaltung des Herzschlags berichtet. Aus diesen Gründen empfehlen einige Behörden bei Patienten, die sich einer elektiven Operation unterziehen, die schrittweise Entnahme von Beta-adrenergen Rezeptorblockern.
Falls während der Operation erforderlich, die Wirkung von beta-adrenergen Blockern kann durch ausreichende Dosen von Agonisten wie Isoproterenol, Dopamin, umgekehrt werden Dobutamin oder Levarterenol (siehe ÜBERDOSIERUNG).
Diabetes Mellitus
BLOCADREN (Timolol) sollte bei spontanen Patienten mit Vorsicht angewendet werden Hypoglykämie oder bei Diabetikern (insbesondere bei Patienten mit labilem Diabetes) die Insulin oder orale Hypoglykämika erhalten. Beta-adrenerger Rezeptor Blockierungsmittel können die Anzeichen und Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren.
Thyrotoxikose
Beta-adrenerge Blockade kann bestimmte klinische Symptome maskieren (z., Tachykardie) der Hyperthyreose. Patienten, bei denen der Verdacht auf Thyrotoxikose besteht, sollten sorgfältig behandelt werden, um einen plötzlichen Entzug der Beta-Blockade zu vermeiden, die einen Schilddrüsensturm auslösen könnte.
VORSICHTSMASSNAHMEN
Allgemeines
Beeinträchtigte Leber- oder Nierenfunktion: Da BLOCADREN (Timolol) teilweise ist in der Leber metabolisiert und hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, Dosisreduktionen kann erforderlich sein, wenn eine Leber- und / oder Niereninsuffizienz vorliegt.
Dosierung in Gegenwart eines markierten Nierenversagens: Obwohl die Die Pharmakokinetik von BLOCADREN (Timolol) wird durch eine gekennzeichnete Nierenfunktionsstörung nicht stark verändert Bei Patienten mit ausgeprägter Nierenfunktionsstörung wurden blutdrucksenkende Reaktionen beobachtet Dialyse nach 20 mg Dosen. Die Dosierung bei solchen Patienten sollte daher erfolgen sei besonders vorsichtig.
Muskelschwäche: Beta-adrenerge Blockade wurde gemeldet potenzierende Muskelschwäche, die mit bestimmten myasthenischen Symptomen übereinstimmt (z., Diplopie, Ptosis und allgemeine Schwäche). Timolol wurde selten berichtet bei einigen Patienten mit Myasthenia gravis oder Myasthenic die Muskelschwäche zu erhöhen Symptome.
Zerebrovaskuläre Unzulänglichkeit: Wegen möglicher Auswirkungen von beta-adrenerge Blockierungsmittel relativ zu Blutdruck und Puls, diese Mittel sollten bei Patienten mit zerebrovaskulärer Insuffizienz mit Vorsicht angewendet werden. Wenn Anzeichen oder Symptome beobachtet werden, die auf einen verringerten zerebralen Blutfluss hinweisen, ist dies zu berücksichtigen sollte gegeben werden, um diese Mittel abzusetzen.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
In einer zweijährigen Studie mit Timololmaleat bei Ratten war ein statistisch signifikanter Anstieg der Inzidenz von Nebennierenpheochromozytomen bei männlichen Ratten zu verzeichnen, denen 300 mg / kg / Tag verabreicht wurden (250-fache ** die empfohlene maximale Dosis beim Menschen). Ähnliche Unterschiede wurden bei Ratten, denen Dosen verabreicht wurden, die ungefähr dem 20- oder 80-fachen ** der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis entsprachen, nicht beobachtet.
In einer lebenslangen Studie an Mäusen gab es statistisch signifikante Erhöhungen der Inzidenz von gutartigen und bösartigen Lungentumoren, gutartigen Uteruspolypen und Brustadenokarzinomen bei weiblichen Mäusen bei 500 mg / kg / Tag (ungefähr 400-mal ** die empfohlene maximale menschliche Dosis). aber nicht bei 5 oder 50 mg / kg / Tag. In einer anschließenden Studie an weiblichen Mäusen, in der post mortem Untersuchungen auf Gebärmutter und Lunge beschränkt waren, wurde erneut ein statistisch signifikanter Anstieg der Inzidenz von Lungentumoren bei 500 mg / kg / Tag beobachtet.
Das erhöhte Auftreten eines Brustadenokarzinoms war mit Erhöhungen des Serumprolaktins verbunden, die bei weiblichen Mäusen auftraten, denen Timolol mit 500 mg / kg / Tag verabreicht wurde, jedoch nicht in Dosen von 5 oder 50 mg / kg / Tag. Eine erhöhte Inzidenz von Adenokarzinomen bei Nagetieren wurde mit der Verabreichung mehrerer anderer Therapeutika in Verbindung gebracht, die das Serumprolaktin erhöhen, aber beim Menschen wurde keine Korrelation zwischen Serumprolaktinspiegeln und Brusttumoren festgestellt. Darüber hinaus gab es bei erwachsenen weiblichen Probanden, die orale Dosierungen von bis zu 60 mg Timololmaleat, der maximal empfohlenen täglichen oralen Dosierung beim Menschen, erhielten, keine klinisch bedeutsamen Veränderungen des Serumprolaktins.
Timololmaleat hatte bei der Bewertung kein mutagenes Potential in vivo (Maus) im Mikronukleus-Test und im zytogenetischen Assay (Dosen bis zu 800 mg / kg) und in vitro in einem neoplastischen Zelltransformationstest (bis zu 100 µg / ml). In Ames-Tests wurden die höchsten Timolol-Konzentrationen eingesetzt, 5000 oder 10.000 µg / Platte, waren mit statistisch signifikanten Erhöhungen von assoziiert Revertanten, die mit dem Tester-Stamm TA100 beobachtet wurden (in sieben Replikat-Assays), aber nicht in drei zusätzlichen Stämmen. In den Assays mit Tester-Stamm TA100, Nr Eine konsistente Dosis-Wirkungs-Beziehung wurde beobachtet, ebenso wenig wie das Testverhältnis zur Kontrolle von Revertanten erreichen Sie 2. Ein Verhältnis von 2 wird normalerweise als Kriterium angesehen für einen positiven Ames-Test.
Fortpflanzungs- und Fruchtbarkeitsstudien an Ratten zeigten keine nachteiligen Auswirkungen auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit bei Dosen bis zum 125-fachen ** der empfohlenen Höchstdosis beim Menschen.
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie C . Teratogenitätsstudien mit Timolol bei Mäusen, Ratten und Kaninchen in Dosen von bis zu 50 mg / kg / Tag (ungefähr 40-mal ** das Maximum empfohlene Tagesdosis beim Menschen) zeigte keine Hinweise auf fetale Missbildungen. Obwohl Bei dieser Dosis wurde bei Ratten eine verzögerte fetale Ossifikation beobachtet, es gab keine nachteilige Auswirkungen auf die postnatale Entwicklung von Nachkommen. Dosen von 1000 mg / kg / Tag (ungefähr 830-mal ** die empfohlene maximale Tagesdosis beim Menschen) waren maternotoxisch bei Mäusen und führte zu einer erhöhten Anzahl von fetalen Resorptionen. Erhöht fetale Resorptionen wurden auch bei Kaninchen in Dosen von ungefähr 40 mal ** beobachtet die maximal empfohlene Tagesdosis beim Menschen, in diesem Fall ohne offensichtliche Maternotoxizität. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. BLOCADREN (Timolol) sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen dies rechtfertigt potenzielles Risiko für den Fötus.
Stillende Mütter
Timololmaleat wurde in der Muttermilch nachgewiesen.
Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen von Timolol bei stillenden Säuglingen sollte entschieden werden, ob die Pflege abgebrochen oder das Medikament abgesetzt werden soll, wobei die Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter zu berücksichtigen ist.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
** Basierend auf dem Patientengewicht von 50 kg
SEITENWIRKUNGEN
BLOCADREN (Timolol) wird bei richtig ausgewählten Patienten normalerweise gut vertragen. Die meisten Nebenwirkungen waren mild und vorübergehend.
In einer multizentrischen (12-wöchigen) klinischen Studie zum Vergleich von Timololmaleat und Placebo bei hypertensiven Patienten wurden die folgenden Nebenwirkungen spontan berichtet und als ursächlich mit Timololmaleat verwandt angesehen:
| Timolol Maleat (n = 176) % |
Placebo (n = 168) % |
|
| KÖRPER ALS GANZ | ||
| Müdigkeit / Müdigkeit | 3.4 | 0,6 |
| Kopfschmerzen | 1.7 | 1.8 |
| Brustschmerzen | 0,6 | 0 |
| Asthenie | 0,6 | 0 |
| CARDIOVASCULAR | ||
| Bradykardie | 9.1 | 0 |
| Arrhythmie | 1.1 | 0,6 |
| Synkope | 0,6 | 0 |
| Ödeme | 0,6 | 1.2 |
| DIGESTIVE | ||
| Dyspepsie | 0,6 | 0,6 |
| Übelkeit | 0,6 | 0 |
| HAUT | ||
| Juckreiz | 1.1 | 0 |
| NERVOUS SYSTEM | ||
| Schwindel | 2.3 | 1.2 |
| Schwindel | 0,6 | 0 |
| Parästhesie | 0,6 | 0 |
| PSYCHIATRISCH | ||
| verminderte Libido | 0,6 | 0 |
| VERLETZUNG | ||
| Atemnot | 1.7 | 0,6 |
| Bronchialkrampf | 0,6 | 0 |
| rales | 0,6 | 0 |
| BESONDERE SENSEN | ||
| Augenreizung | 1.1 | 0,6 |
| Tinnitus | 0,6 | 0 |
Diese Daten sind repräsentativ für die Inzidenz von Nebenwirkungen, die bei ordnungsgemäß ausgewählten Patienten beobachtet werden können, die mit BLOCADREN (Timolol) behandelt wurden, d.h., ausgenommen Patienten mit bronchospastischer Erkrankung, Herzinsuffizienz oder anderen Kontraindikationen für die Betablocker-Therapie.
Bei Patienten mit Migräne betrug die Inzidenz von Bradykardie 5 Prozent.
Bei einer Koronararterienerkrankung wurde die Population im norwegischen Multi-Center untersucht
Versuch (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE), die Häufigkeit des Hauptnachteils
Reaktionen und die Häufigkeit, mit der diese zum Absetzen führten
Therapie in der Timolol- und Placebo-Gruppe waren
| Unerwünschte Reaktion *** | Rückzug† | |||
| Timolol (n = 945) % |
Placebo (n = 939) % |
Timolol (n = 945) % |
Placebo (n = 939) % |
|
| Asthenie oder Müdigkeit | 5 | 1 | <1 | <1 |
| Herzfrequenz <40 Schläge / Minute | 5 | <1 | 4 | <1 |
| Herzversagen - nicht tödlich | 8 | 7 | 3 | 2 |
| Hypotonie | 3 | 2 | 3 | 1 |
| Lungenödem-nicht tödlich | 2 | <1 | <1 | <1 |
| Claudication | 3 | 3 | 1 | <1 |
| AV Block - 2. oder 3. Grades | <1 | <1 | <1 | <1 |
| Sinoatrial Block | <1 | <1 | <1 | <1 |
| Kalte Hände und Füße | 8 | <1 | <1 | 0 |
| Übelkeit oder Verdauungsstörungen | 8 | 6 | 1 | <1 |
| Schwindel | 6 | 4 | 1 | 0 |
| Bronchialobstruktion | 2 | <1 | 1 | <1 |
| *** Wenn eine Nebenwirkung erneut auftritt
Als Patient wird es nur einmal aufgelistet. †Nur Hauptgrund für den Entzug bei jedem Patienten ist gelistet. Diese Nebenwirkungen können auch bei behandelten Patienten auftreten für Bluthochdruck. |
Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen wurden in der klinischen Erfahrung berichtet mit dem Medikament: Körper als Ganzes: Anaphylaxie, Extremitätsschmerzen, vermindert Bewegungstoleranz, Gewichtsverlust, Fieber; Herz-Kreislauf: Herz Festnahme, Herzversagen, zerebraler Gefäßunfall, Verschlechterung der Angina pectoris, Verschlechterung der arteriellen Insuffizienz, Raynauds Phänomen, Herzklopfen, Vasodilatation; Verdauungsstörungen: Magen-Darm-Schmerzen, Hepatomegalie, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie; Hämatologisch: nichtthrombozytopenische Purpura; Endokrin: Hyperglykämie, Hypoglykämie; Haut: Hautausschlag, Hautreizung, erhöhte Pigmentierung, Schwitzen, Alopezie; Bewegungsapparat: Arthralgie; Nervensystem: lokale Schwäche, Zunahme von Anzeichen und Symptomen von Myasthenia gravis; Psychiatrisch: Depressionen, Albträume, Schläfrigkeit Schlaflosigkeit, Nervosität, verminderte Konzentration, Halluzinationen; Atemwege: Husten; Besondere Sinne: Sehstörungen, Diplopie, Ptosis, trockene Augen; Urogenital: Impotenz, Urinierungsschwierigkeiten.
Es gab Berichte über Retroperitonealfibrose bei Patienten, die Timololmaleat erhielten, und bei Patienten, die andere beta-adrenerge Blockierungsmittel erhielten. Ein kausaler Zusammenhang zwischen dieser Erkrankung und der Therapie mit beta-adrenergen Blockern wurde nicht festgestellt.
Mögliche nachteilige Auswirkungen: Darüber hinaus eine Vielzahl von nachteiligen Effekte, die in klinischen Studien mit BLOCADREN (Timolol) nicht beobachtet wurden, aber mit anderen berichtet wurden Beta-adrenerge Blockierungsmittel sollten als mögliche nachteilige Auswirkungen angesehen werden von BLOCADREN (Timolol): Nervensystem: Reversible psychische Depressionen schreiten voran zu Katatonie; ein akutes reversibles Syndrom, das durch Desorientierung für gekennzeichnet ist Zeit und Ort, Verlust des Kurzzeitgedächtnisses, emotionale Labilität, leicht getrübt Sensorium und verminderte Leistung bei Neuropsychometrie; Herz-Kreislauf: Intensivierung des AV-Blocks (siehe KONTRAINDIKATIONEN); Verdauungsstörungen: Mesenteriale arterielle Thrombose, ischämische Kolitis; Hämatologisch: Agranulozytose thrombozytopenische Purpura; Allergisch: Erythematöser Ausschlag, Fieber kombiniert mit Schmerzen und Halsschmerzen, Laryngospasmus mit Atemnot; Verschiedenes: Peyronie-Krankheit.
Es gab Berichte über ein Syndrom, das psoriasiformen Hautausschlag, Bindehautentzündung sicca, Otitis und sklerosierende Serositis umfasst, die dem Beta-adrenergen Rezeptorblockierungsmittel Praxol zugeschrieben werden. Dieses Syndrom wurde bei BLOCADREN (Timolol) nicht berichtet.
Ergebnisse klinischer Labortests: Klinisch wichtige Änderungen in Standardlaborparametern wurden selten mit der Verabreichung verbunden von BLOCADREN (Timolol). Leichter Anstieg des Blutharnstoffstickstoffs, des Serumkaliums und des Harns Säure und Triglyceride sowie leichte Abnahmen von Hämoglobin, Hämatokrit und HDL-Cholesterin trat auf, war jedoch nicht progressiv oder mit klinischen assoziiert Manifestationen. Es wurde über Erhöhungen der Leberfunktionstests berichtet.
Drogeninteraktionen
Katecholamin-abbauende Medikamente: Enge Beobachtung des Patienten wird empfohlen, wenn Patienten, die Katecholamin abbauen, BLOCADREN (Timolol) verabreicht wird Medikamente wie Reserpin, wegen möglicher additiver Effekte und der Produktion von Hypotonie und / oder ausgeprägter Bradykardie, die Schwindel, Synkope, erzeugen kann oder posturale Hypotonie.
Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente: Stumpfung der blutdrucksenkenden Wirkung von Beta-Adrenozeptor-Blockern durch nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel Medikamente wurden gemeldet. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Mittel sollten die Patienten dies tun sorgfältig beobachtet werden, um zu bestätigen, dass die gewünschte therapeutische Wirkung erzielt wurde erhalten.
Calciumantagonisten: Literaturberichte legen nahe, dass orales Kalzium Antagonisten können in Kombination mit beta-adrenergen Blockern angewendet werden wenn die Herzfunktion normal ist, sollte aber bei Patienten mit eingeschränkter Behinderung vermieden werden Herzfunktion. Hypotonie, AV-Leitungsstörungen und linksventrikulär Bei einigen Patienten, die eine beta-adrenerge Blockierung erhielten, wurde über ein Versagen berichtet Mittel, wenn dem Behandlungsschema ein oraler Calciumantagonist zugesetzt wurde. Hypotonie trat eher auf, wenn der Calciumantagonist ein Dihydropyridinderivat war z.B., Nifedipin, während linksventrikulärer Ausfall und AV-Leitungsstörungen traten eher bei Verapamil oder Diltiazem auf.
Intravenöse Calciumantagonisten sollten bei Patienten, die beta-adrenerge Blockierungsmittel erhalten, mit Vorsicht angewendet werden.
Digitalis und entweder Diltiazem oder Verapamil: Das Begleiter Verwendung von Beta-adrenergen Blockierungsmitteln mit Digitalis und entweder Diltiazem oder Verapamil kann bei der Verlängerung der AV-Leitungszeit additive Wirkungen haben.
Chinidin: Potenzierte systemische Beta-Blockade (z., verringert Herzfrequenz) wurde während der kombinierten Behandlung mit Chinidin und Timolol berichtet möglicherweise, weil Chinidin den Metabolismus von Timolol über den P-450 hemmt Enzym, CYP2D6.
Clonidin: Beta-adrenerge Blockierungsmittel können die verschlimmern Rebound-Hypertonie, die dem Entzug von Clonidin folgen kann. Wenn die beiden Medikamente werden gleichzeitig verabreicht, das adrenerge Beta-Blocker sollte zurückgezogen werden einige Tage vor dem allmählichen Entzug von Clonidin. Wenn Clonidin ersetzt wird durch Betablocker-Therapie die Einführung von adrenergen Beta-Blocker-Blocker sollte sich nach Beendigung der Clonidin-Verabreichung um mehrere Tage verzögern.
Risiko einer anaphylaktischen Reaktion: Während der Einnahme von Betablockern Patienten mit einer Atopie in der Vorgeschichte oder einer schweren anaphylaktischen Reaktion in der Vorgeschichte auf eine Vielzahl von Allergenen kann reaktiver auf wiederholte versehentliche diagnostische sein oder therapeutische Herausforderung bei solchen Allergenen. Solche Patienten reagieren möglicherweise nicht zu den üblichen Dosen von Adrenalin zur Behandlung anaphylaktischer Reaktionen.
Schwangerschaftskategorie C . Teratogenitätsstudien mit Timolol bei Mäusen, Ratten und Kaninchen in Dosen von bis zu 50 mg / kg / Tag (ungefähr 40-mal ** das Maximum empfohlene Tagesdosis beim Menschen) zeigte keine Hinweise auf fetale Missbildungen. Obwohl Bei dieser Dosis wurde bei Ratten eine verzögerte fetale Ossifikation beobachtet, es gab keine nachteilige Auswirkungen auf die postnatale Entwicklung von Nachkommen. Dosen von 1000 mg / kg / Tag (ungefähr 830-mal ** die empfohlene maximale Tagesdosis beim Menschen) waren maternotoxisch bei Mäusen und führte zu einer erhöhten Anzahl von fetalen Resorptionen. Erhöht fetale Resorptionen wurden auch bei Kaninchen in Dosen von ungefähr 40 mal ** beobachtet die maximal empfohlene Tagesdosis beim Menschen, in diesem Fall ohne offensichtliche Maternotoxizität. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. BLOCADREN (Timolol) sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen dies rechtfertigt potenzielles Risiko für den Fötus.
BLOCADREN (Timolol) wird bei richtig ausgewählten Patienten normalerweise gut vertragen. Die meisten Nebenwirkungen waren mild und vorübergehend.
In einer multizentrischen (12-wöchigen) klinischen Studie zum Vergleich von Timololmaleat und Placebo bei hypertensiven Patienten wurden die folgenden Nebenwirkungen spontan berichtet und als ursächlich mit Timololmaleat verwandt angesehen:
| Timolol Maleat (n = 176) % |
Placebo (n = 168) % |
|
| KÖRPER ALS GANZ | ||
| Müdigkeit / Müdigkeit | 3.4 | 0,6 |
| Kopfschmerzen | 1.7 | 1.8 |
| Brustschmerzen | 0,6 | 0 |
| Asthenie | 0,6 | 0 |
| CARDIOVASCULAR | ||
| Bradykardie | 9.1 | 0 |
| Arrhythmie | 1.1 | 0,6 |
| Synkope | 0,6 | 0 |
| Ödeme | 0,6 | 1.2 |
| DIGESTIVE | ||
| Dyspepsie | 0,6 | 0,6 |
| Übelkeit | 0,6 | 0 |
| HAUT | ||
| Juckreiz | 1.1 | 0 |
| NERVOUS SYSTEM | ||
| Schwindel | 2.3 | 1.2 |
| Schwindel | 0,6 | 0 |
| Parästhesie | 0,6 | 0 |
| PSYCHIATRISCH | ||
| verminderte Libido | 0,6 | 0 |
| VERLETZUNG | ||
| Atemnot | 1.7 | 0,6 |
| Bronchialkrampf | 0,6 | 0 |
| rales | 0,6 | 0 |
| BESONDERE SENSEN | ||
| Augenreizung | 1.1 | 0,6 |
| Tinnitus | 0,6 | 0 |
Diese Daten sind repräsentativ für die Inzidenz von Nebenwirkungen, die bei ordnungsgemäß ausgewählten Patienten beobachtet werden können, die mit BLOCADREN (Timolol) behandelt wurden, d.h., ausgenommen Patienten mit bronchospastischer Erkrankung, Herzinsuffizienz oder anderen Kontraindikationen für die Betablocker-Therapie.
Bei Patienten mit Migräne betrug die Inzidenz von Bradykardie 5 Prozent.
Bei einer Koronararterienerkrankung wurde die Population im norwegischen Multi-Center untersucht
Versuch (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE), die Häufigkeit des Hauptnachteils
Reaktionen und die Häufigkeit, mit der diese zum Absetzen führten
Therapie in der Timolol- und Placebo-Gruppe waren
| Unerwünschte Reaktion *** | Rückzug† | |||
| Timolol (n = 945) % |
Placebo (n = 939) % |
Timolol (n = 945) % |
Placebo (n = 939) % |
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| Asthenie oder Müdigkeit | 5 | 1 | <1 | <1 |
| Herzfrequenz <40 Schläge / Minute | 5 | <1 | 4 | <1 |
| Herzversagen - nicht tödlich | 8 | 7 | 3 | 2 |
| Hypotonie | 3 | 2 | 3 | 1 |
| Lungenödem-nicht tödlich | 2 | <1 | <1 | <1 |
| Claudication | 3 | 3 | 1 | <1 |
| AV Block - 2. oder 3. Grades | <1 | <1 | <1 | <1 |
| Sinoatrial Block | <1 | <1 | <1 | <1 |
| Kalte Hände und Füße | 8 | <1 | <1 | 0 |
| Übelkeit oder Verdauungsstörungen | 8 | 6 | 1 | <1 |
| Schwindel | 6 | 4 | 1 | 0 |
| Bronchialobstruktion | 2 | <1 | 1 | <1 |
| *** Wenn eine Nebenwirkung erneut auftritt
Als Patient wird es nur einmal aufgelistet. †Nur Hauptgrund für den Entzug bei jedem Patienten ist gelistet. Diese Nebenwirkungen können auch bei behandelten Patienten auftreten für Bluthochdruck. |
Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen wurden in der klinischen Erfahrung berichtet mit dem Medikament: Körper als Ganzes: Anaphylaxie, Extremitätsschmerzen, vermindert Bewegungstoleranz, Gewichtsverlust, Fieber; Herz-Kreislauf: Herz Festnahme, Herzversagen, zerebraler Gefäßunfall, Verschlechterung der Angina pectoris, Verschlechterung der arteriellen Insuffizienz, Raynauds Phänomen, Herzklopfen, Vasodilatation; Verdauungsstörungen: Magen-Darm-Schmerzen, Hepatomegalie, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie; Hämatologisch: nichtthrombozytopenische Purpura; Endokrin: Hyperglykämie, Hypoglykämie; Haut: Hautausschlag, Hautreizung, erhöhte Pigmentierung, Schwitzen, Alopezie; Bewegungsapparat: Arthralgie; Nervensystem: lokale Schwäche, Zunahme von Anzeichen und Symptomen von Myasthenia gravis; Psychiatrisch: Depressionen, Albträume, Schläfrigkeit Schlaflosigkeit, Nervosität, verminderte Konzentration, Halluzinationen; Atemwege: Husten; Besondere Sinne: Sehstörungen, Diplopie, Ptosis, trockene Augen; Urogenital: Impotenz, Urinierungsschwierigkeiten.
Es gab Berichte über Retroperitonealfibrose bei Patienten, die Timololmaleat erhielten, und bei Patienten, die andere beta-adrenerge Blockierungsmittel erhielten. Ein kausaler Zusammenhang zwischen dieser Erkrankung und der Therapie mit beta-adrenergen Blockern wurde nicht festgestellt.
Mögliche nachteilige Auswirkungen: Darüber hinaus eine Vielzahl von nachteiligen Effekte, die in klinischen Studien mit BLOCADREN (Timolol) nicht beobachtet wurden, aber mit anderen berichtet wurden Beta-adrenerge Blockierungsmittel sollten als mögliche nachteilige Auswirkungen angesehen werden von BLOCADREN (Timolol): Nervensystem: Reversible psychische Depressionen schreiten voran zu Katatonie; ein akutes reversibles Syndrom, das durch Desorientierung für gekennzeichnet ist Zeit und Ort, Verlust des Kurzzeitgedächtnisses, emotionale Labilität, leicht getrübt Sensorium und verminderte Leistung bei Neuropsychometrie; Herz-Kreislauf: Intensivierung des AV-Blocks (siehe KONTRAINDIKATIONEN); Verdauungsstörungen: Mesenteriale arterielle Thrombose, ischämische Kolitis; Hämatologisch: Agranulozytose thrombozytopenische Purpura; Allergisch: Erythematöser Ausschlag, Fieber kombiniert mit Schmerzen und Halsschmerzen, Laryngospasmus mit Atemnot; Verschiedenes: Peyronie-Krankheit.
Es gab Berichte über ein Syndrom, das psoriasiformen Hautausschlag, Bindehautentzündung sicca, Otitis und sklerosierende Serositis umfasst, die dem Beta-adrenergen Rezeptorblockierungsmittel Praxol zugeschrieben werden. Dieses Syndrom wurde bei BLOCADREN (Timolol) nicht berichtet.
Ergebnisse klinischer Labortests: Klinisch wichtige Änderungen in Standardlaborparametern wurden selten mit der Verabreichung verbunden von BLOCADREN (Timolol). Leichter Anstieg des Blutharnstoffstickstoffs, des Serumkaliums und des Harns Säure und Triglyceride sowie leichte Abnahmen von Hämoglobin, Hämatokrit und HDL-Cholesterin trat auf, war jedoch nicht progressiv oder mit klinischen assoziiert Manifestationen. Es wurde über Erhöhungen der Leberfunktionstests berichtet.
Überdosierung wurde mit Tabletten BLOCADREN (Timolol) berichtet. Eine 30-jährige Frau wurde aufgenommen 650 mg BLOCADREN (Timolol) (maximale empfohlene Tagesdosis - 60 mg) und erfahren Herzblock zweiten und dritten Grades. Sie erholte sich ohne Behandlung, aber ungefähr zwei Monate später entwickelte sich unregelmäßiger Herzschlag, Bluthochdruck, Schwindel, Tinnitus Ohnmacht, erhöhte Pulsfrequenz und Borderline-Herzblock ersten Grades.
Die orale LD50 des Arzneimittels beträgt 1190 und 900 mg / kg bei weiblichen Mäusen und weibliche Ratten.
Ein in vitro Hämodialyse-Studie mit 14C Timolol hinzugefügt zu menschliches Plasma oder Vollblut zeigte, dass Timolol von diesen leicht dialysiert werden konnte Flüssigkeiten; Eine Studie an Patienten mit Nierenversagen zeigte jedoch, dass Timolol dialyzete nicht ohne weiteres.
Die häufigsten Anzeichen und Symptome, die bei einer Überdosierung mit einem Beta-Adrenergikum zu erwarten sind Rezeptorblockierungsmittel sind symptomatische Bradykardie, Hypotonie, Bronchospasmus und akutes Herzversagen. Die Therapie mit BLOCADREN (Timolol) sollte abgebrochen und abgebrochen werden der Patient beobachtete genau. Die folgenden zusätzlichen therapeutischen Maßnahmen sollte in Betracht gezogen werden:
- Magenspülung.
- Symptomatische Bradykardie: Atropinsulfat intravenös verwenden in einer Dosierung von 0,25 mg bis 2 mg, um eine Vagalblockade zu induzieren. Wenn Bradykardie anhält, intravenöses Isoproterenolhydrochlorid sollte mit Vorsicht verabreicht werden. In refraktären Fällen kann die Verwendung eines transvenösen Herzschrittmachers in Betracht gezogen werden.
- Hypotonie: Verwenden Sie eine sympathomimetische Druckertherapie als Dopamin, Dobutamin oder Levarterenol. In refraktären Fällen die Verwendung von Glucagon Es wurde berichtet, dass Hydrochlorid nützlich ist.
- Bronchospasmus: Verwenden Sie Isoproterenolhydrochlorid. Zusätzlich Eine Therapie mit Aminophyllin kann in Betracht gezogen werden.
- Akutes Herzversagen: Konventionelle Therapie mit Digitalis Diuretika und Sauerstoff sollten sofort eingeführt werden. In refraktären Fällen Die Verwendung von intravenösem Aminophyllin wird empfohlen. Dies kann befolgt werden, wenn notwendig durch Glucagonhydrochlorid, von dem berichtet wurde, dass es nützlich ist.
- Herzblock (zweiter oder dritter Grad): Verwenden Sie Isoproterenolhydrochlorid oder ein transvenöser Herzschrittmacher.
However, we will provide data for each active ingredient
