Bicol

Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten), stabile Angina pectoris.

arterielle Hypertonie in Form von Mono - oder Kombinationstherapie (in Kombination mit Thiazid-Diuretika),

stabile Angina pectoris,

chronische Herzinsuffizienz in Kombination mit Diuretika, Digoxin oder ACE-Hemmern.

arterielle Hypertonie (in der Monotherapie und in Kombination mit Diuretika),

chronische Herzinsuffizienz (als Teil der Kombinationstherapie),

Ischämische Herzkrankheit (stabile Angina pectoris).

Arterielle Hypertonie (in Monotherapie und Kombination mit Diuretika), chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer Kombinationstherapie), ischämische Herzkrankheit: stabile Angina pectoris.

Hinein, nach dem Essen, mit ein wenig Flüssigkeit. Die Dosis wird individuell ausgewählt.

arterielle Hypertension: die empfohlene Dosis in den ersten 7-14 Tagen-12,5 mg/Tag am Morgen nach dem Frühstück oder aufgeteilt in 2 Dosen von 6,25 mg, dann — 25 mg / Tag einmal am Morgen oder aufgeteilt in 2 Dosen von 12,5 mg.Nach 14 Tagen kann die Dosis wieder erhöht werden.

Stabile Angina pectoris: die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 2 mal täglich, nach 7-14 Tagen unter ärztlicher Aufsicht kann die Dosis auf 25 mg 2 mal täglich erhöht werden. Nach 14 Tagen mit unzureichender Wirksamkeit und guter Verträglichkeit kann die Dosis noch erhöht werden. Die tägliche Gesamtdosis sollte 100 mg (50 mg 2 mal täglich), im Alter von über 70 Jahren — 50 mg/Tag (25 mg 2 mal täglich) nicht überschreiten.

Wenn Sie die nächste Dosis überspringen, sollte das Medikament so schnell wie möglich eingenommen werden, aber wenn sich die Zeit der nächsten Dosis nähert, nehmen Sie es nur, ohne zu verdoppeln. Wenn Sie das Medikament absetzen müssen, sollte die Dosisreduktion schrittweise innerhalb von 1-2 Wochen durchgeführt werden.

Hinein, zu den Mahlzeiten (um das Risiko einer orthostatischen Hypotonie zu reduzieren), mit genügend Flüssigkeit gepresst.

arterielle Hypertension

Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg / Tag einmal (am Morgen nach dem Frühstück) für die ersten 2 Tage, dann 25 mg 1 einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis nach 14 Tagen erhöht werden. Die maximale Dosis beträgt 50 mg pro Tag einmal oder in 2 Dosen (morgens und abends). Bei älteren Patienten kann in einigen Fällen eine Dosis von 12,5 mg wirksam sein.

Angina pectoris

Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 2 mal täglich für die ersten 2 Tage, dann 25 mg 2 mal (morgens und abends) pro Tag. Falls erforderlich, kann die tägliche Dosis nach 7-14 Tagen auf ein Maximum von 100 mg / Tag erhöht werden, aufgeteilt in 2 Dosen. Bei älteren Menschen beträgt die maximale Tagesdosis 50 mg, aufgeteilt in 2 Dosen.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Dosis wird individuell ausgewählt und eine sorgfältige Überwachung durchgeführt. Sie sollten den Zustand des Patienten während der ersten 2-3 Stunden nach der ersten Verabreichung oder nach der ersten erhöhten Dosis beobachten. Dosis und Verabreichung von anderen Medikamenten, wie Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmer sollten vor der Ernennung von Carvedilol Sandoz fixiert werden^®. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 3,125 mg 2 mal täglich für 14 Tage. Bei guter Verträglichkeit und der Notwendigkeit, die Dosierung zu erhöhen, wird das Medikament in einer Dosis von 6,25 mg 2 mal täglich verabreicht, dann — bis zu 25 mg 2 mal täglich. Patienten werden die maximal tolerierbare Dosis verschrieben. Die maximal empfohlene Dosis beträgt 25 mg 2 mal täglich für Patienten mit einem Körpergewicht von bis zu 85 kg und 50 mg 2 mal täglich für Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 85 kg.

Zu Beginn der Behandlung und vor jeder Erhöhung der Dosis sollte den Zustand des Patienten überwachen, da möglicherweise Verschlechterung der Herzinsuffizienz. Flüssigkeitsretention kann sich entwickeln, und aufgrund der Anwesenheit von vasodilatatorischen Effekt — arterielle Hypotonie und Lethargie. Bei Flüssigkeitsretention sollte die Dosis von Diuretika erhöht werden, außerdem kann eine vorübergehende Verringerung der Dosis von Carvedilol Sandoz erforderlich sein^®. Manchmal ist eine vorübergehende Aussetzung der Behandlung erforderlich.

Hinein, mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit, unabhängig von der Mahlzeit.

Bei arterieller Hypertonie: die Anfangsdosis beträgt 6,25-12,5 mg einmal täglich in den ersten 2 Tagen der Behandlung, dann-25 mg einmal täglich. Wenn der blutdrucksenkende Effekt nach 2 Wochen der Therapie nicht ausreicht, kann die Dosis um das 2-fache erhöht werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 50 mg 1 einmal täglich (möglicherweise geteilt durch 2 Dosen).

Bei Angina pectoris: die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 2 mal täglich in den ersten 2 Behandlungstagen, dann-25 mg 2 mal täglich. Wenn die antianginöse Wirkung nach 2 Wochen der Therapie nicht ausreicht, kann die Dosis um das 2-fache erhöht werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 100 mg pro Tag, aufgeteilt in 2 Dosen.

Bei chronischer Herzinsuffizienz die Dosis wird individuell unter strenger Aufsicht eines Arztes ausgewählt. Die Anfangsdosis beträgt 3,125 mg 2 mal täglich für 2 Wochen, dann (bei guter Verträglichkeit) wird diese Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen auf 6,25 mg 2 mal täglich erhöht, dann-bis zu 12,5 mg 2 mal täglich, dann-bis zu 25 mg 2 mal täglich. Die Dosis sollte auf ein Maximum erhöht werden, das von den Patienten gut vertragen wird. Bei Patienten mit einem Gewicht von weniger als 85 kg die Zieldosis beträgt 50 mg pro Tag, bei Patienten mit einem Gewicht von mehr als 85 kg die Zieldosis beträgt 75-100 mg pro Tag. Wenn die Behandlung für mehr als 2 Wochen unterbrochen wird, beginnt ihre Wiederaufnahme mit einer Dosis von 3,125 mg 2 mal täglich, gefolgt von einer Erhöhung der Dosis

Hinein. unabhängig von der Mahlzeit.

arterielle Hypertension

Die Anfangsdosis beträgt 6,25-12,5 mg einmal täglich in den ersten 2 Behandlungstagen. Dann 25 mg 1 einmal täglich. Wenn die antihypertensive Wirkung nach 2 Wochen der Therapie nicht ausreicht, kann die Dosis um das 2-fache erhöht werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 50 mg 1 einmal täglich (mögliche Aufteilung in 2 Dosen).

CHD

Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 2 mal täglich in den ersten 2 Behandlungstagen. Dann 25 mg 2 mal am Tag. Wenn die antianginöse Wirkung nach 2 Wochen der Therapie nicht ausreicht, kann die Dosis um das 2-fache erhöht werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 100 mg pro Tag, aufgeteilt in 2 Dosen.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Dosis wird individuell unter sorgfältiger Aufsicht eines Arztes ausgewählt. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 3,125 mg 2 mal täglich für 2 Wochen. Bei guter Verträglichkeit wird die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen auf 6,25 mg 2 mal täglich erhöht, dann auf 12,5 mg 2 mal täglich, dann — bis zu 25 mg 2 mal täglich. Die Dosis sollte auf ein Maximum erhöht werden, das von den Patienten gut vertragen wird. Bei Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 85 kg beträgt die Zieldosis 50 mg pro Tag, bei Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 85 kg beträgt die Zieldosis 75-100 mg pro Tag.

Überempfindlichkeit, chronisch obstruktive Lungenerkrankungen, schwere Leberversagen, ausgedrückt Ätiologie, Sinus-Knoten-Schwäche-Syndrom, AV-Blockade II und Sh Grad (mit Ausnahme von Patienten mit Rhythmus-Treiber), dekompensierte Herzinsuffizienz, pulmonale Hypertonie oder kardiogener Schock, arterielle Hypotonie, Schwangerschaft, Stillen, Alter bis zu 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit bei Personen unter 18 Jahren ist nicht installiert).

Überempfindlichkeit gegen Carvedilol und andere Komponenten des Arzneimittels,

chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation,

Sinusknoten-Schwäche-Syndrom,

AV-Blockade II-III st., mit Ausnahme von Patienten mit künstlichen Rhythmus-Treiber,

ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge / min),

kardiogener Schock, Kollaps,

Asthma bronchiale,

schwere Leberfunktionsstörungen,

metabolische Azidose,

Schwangerschaft,

Laktationsperiode,

alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt),

gemeinsame intravenöse Verabreichung von Verapamil, Diltiazem oder anderen Antiarrhythmika (insbesondere Antiarrhythmika der Klasse I).

Mit Vorsicht und unter Kontrolle:

Diabetes mellitus,

Hypoglykämie,

Thyreotoxikose,

Phäochromozytom (nur stabilisiert durch die Ernennung von Alpha-Blocker),

okklusive Erkrankungen der peripheren Gefäße,

AV-Blockade I Grad,

COPD,

Prinzmetal-Angina,

Psoriasis,

Nierenfunktionsstörung,

Depression,

Myasthenia,

behandlung mit Alpha-Blockern und Alpha-Adrenomimetika,

gleichzeitige Anwendung mit Drogen Digitalis, Diuretika und / oder MAO-Hemmer,

alter.

Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder andere Komponenten des Arzneimittels,

akute und chronische Herzinsuffizienz (im Stadium der Dekompensation),

schwere Leberinsuffizienz,

AV-Blockade II-III Grad,

ausgeprägte Bradykardie (weniger als 50 Schläge / min),

Sinusknoten-Schwäche-Syndrom,

kardiogener Schock,

COPD,

arterielle Hypotonie (sAD-weniger als 85 mmHg. El.),

alter bis 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung nicht installiert).

Mit Vorsicht:

Prinzmetal-Angina,

Diabetes mellitus,

Hypoglykämie,

Thyreotoxikose,

okklusive Erkrankungen der peripheren Gefäße,

Phäochromozytom,

Depression,

Myasthenia,

Psoriasis,

Niereninsuffizienz,

AV-Blockade I Grad,

umfangreiche chirurgische Eingriffe,

totale Anästhesie.

Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder andere Komponenten des Medikaments, akute und dekompensierte chronische Herzinsuffizienz, schwere Leberversagen, AV-Blockade II-III Grad, schwere Bradykardie (weniger als 50 Schläge / min), Sinusknoten-Schwäche-Syndrom, arterielle Hypotonie (sAD weniger als 85 mm Hg. st.), kardiogener Schock, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit sind nicht installiert).

Mit Vorsicht: prinzmetal Angina, Thyreotoxikose, okklusive periphere Gefäßerkrankungen, Phäochromozytom, Psoriasis, Nierenversagen, AV-Blockade Grad I, umfangreiche chirurgische Eingriffe und Vollnarkose, Diabetes mellitus, Hypoglykämie, Depression, Myasthenia gravis.

Vom Nervensystem und Sinnesorgane: kopfschmerzen, Schwindel, synkopale Zustände, Muskelschwäche (häufiger zu Beginn der Behandlung), Schlafstörungen, Depression, Parästhesien, Verringerung der Sekretion von Tränenflüssigkeit.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Bradykardie, AV-Blockade, orthostatische Hypotonie, selten — «intermittierende» Lahmheit, Verletzung der peripheren Durchblutung, das Fortschreiten der Herzinsuffizienz, Thrombozytopenie, Leukopenie.

Seitens der Atemwege: niesen, verstopfte Nase, Bronchospasmus, Kurzatmigkeit (bei prädisponierten Patienten).

Aus dem Verdauungstrakt: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall oder Verstopfung, erhöhte Aktivität der Leber Transaminasen.

Aus dem Harnsystem: schwere Nierenfunktionsstörungen, Schwellungen.

Von der Haut: Exazerbation von Psoriasis-Ausschlägen.

allergische Reaktion: exanthem, Urtikaria, Juckreiz, Hautausschläge.

Ander: grippeähnliches Syndrom, Schmerzen in den Extremitäten, Gewichtszunahme.

In den empfohlenen Dosen von Bicol^® es ist gut verträglich, aber in einigen Fällen sind Nebenwirkungen möglich.

Seitens des Verdauungssystems: übelkeit, trockener Mund, Bauchschmerzen, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, erhöhte Aktivität der Leber Transaminasen.

Vom Nervensystem: kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Verlust des Bewusstseins, Muskelschwäche (in der Regel zu Beginn der Behandlung), Schlafstörungen, Depression, Parästhesien.

Von den Sinnen: verringerung der Tränen.

Aus dem Urogenitalsystem: Nierenfunktionsstörungen, Schwellungen, Verletzung des Wasserlassens.

Seitens der Organe der Hämatopoese: Leukopenie, Thrombozytopenie.

allergische Reaktion: urtikaria, Juckreiz, Hautausschläge, das Auftreten und/oder Exazerbation der Psoriasis, Niesen, verstopfte Nase, Bronchospasmus, Kurzatmigkeit (bei prädisponierten Patienten), sehr selten — anaphylaktoide Reaktion.

Von der CCC: Bradykardie, orthostatische Hypotonie, Angina pectoris, AV-Blockade, Fortschreiten der Kreislaufversagen (kalte Extremitäten), Fortschreiten der Herzinsuffizienz, Verschlimmerung des Syndroms der intermittierenden Lahmheit, Raynaud-Syndrom.

Endokrine Störungen: Gewichtszunahme.

Ander: schmerzen in den Extremitäten, grippeähnliche Symptome.

Wie bei anderen Medikamenten, die Alpha-Adrenorezeptoren blockieren, kann sich der aktuelle Diabetes mellitus latent manifestieren oder seine Symptome verstärken.

Von der Seite des zentralen Nervensystems: kopfschmerzen (in der Regel mild und zu Beginn der Behandlung), Schwindel, Bewusstlosigkeit, Myasthenia gravis (häufiger zu Beginn der Behandlung), Schlafstörungen, Depression, Parästhesien, erhöhte Müdigkeit.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, orthostatische Hypotonie, Angina pectoris, AV — Blockade, seltene-okklusive Störungen der peripheren Durchblutung, das Fortschreiten der Herzinsuffizienz.

Seitens des Verdauungssystems: trockener Mund, Übelkeit, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, erhöhte Aktivität der Leber Transaminasen.

Seitens der Organe der Hämatopoese: Thrombozytopenie, Leukopenie.

Von der metabolischen Seite: Gewichtszunahme, Verletzung des Kohlenhydratstoffwechsels.

allergische Reaktion: allergische Hautreaktionen (Exantheme, Urtikaria, Juckreiz, Hautausschläge), Exazerbation der Psoriasis, verstopfte Nase.

Seitens der Atemwege: Kurzatmigkeit und Bronchospasmus (bei prädisponierten Patienten).

Ander: grippeähnliches Syndrom, Schmerzen in den Extremitäten, intermittierende Lahmheit, Abnahme der Träne, Niesen, Myalgie, Arthralgie, selten — Verletzung des Wasserlassens, eingeschränkte Nierenfunktion.

Von der Seite des zentralen Nervensystems: schwindel, Kopfschmerzen (in der Regel nicht stark und zu Beginn der Behandlung), Verlust des Bewusstseins, Myasthenia gravis (häufiger zu Beginn der Behandlung), erhöhte Müdigkeit, Depression, Schlafstörungen, Parästhesien.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, orthostatische Hypotonie, AV-Blockade II-III Art., seltene-Verletzung der peripheren Durchblutung, das Fortschreiten der Herzinsuffizienz (während der Erhöhung der Dosen), Schwellung der unteren Extremitäten, Angina pectoris, deutliche Abnahme des Blutdrucks.

Seitens des Verdauungstraktes: trockener Mund, Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, erhöhte Aktivität der Leber Transaminasen.

Seitens des Hämatopoiesesystems: selten-Thrombozytopenie, Leukopenie.

Von der metabolischen Seite: Gewichtszunahme, Verletzung des Kohlenhydratstoffwechsels.

allergische Reaktion: allergische Hautreaktionen, Exazerbation der Psoriasis, verstopfte Nase.

Seitens der Atemwege: Kurzatmigkeit und Bronchospasmus (bei prädisponierten Patienten).

Ander: sehstörungen, Verringerung der Träne, grippeähnliche Syndrom, Niesen, Myalgie, Arthralgie, Schmerzen in den Extremitäten, «intermittierende» Lahmheit, selten — Verletzung des Wasserlassens, eingeschränkte Nierenfunktion.

Symptome: Bronchospasmus), Herzinsuffizienz, kardiogener Schock, Herzstillstand.

Die Behandlung: Magenspülung, Ernennung von Adrenorezeptor-Agonisten, symptomatische Therapie.

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks (Garten 80 mmHg.und unten), ausgedrückt Bradykardie (weniger als 50 Schläge/min), Verletzung der Atemfunktion (Bronchospasmus, etc.), chronisches Kreislaufversagen, kardiogener Schock, Herzstillstand.

Die Behandlung: in den ersten zwei Stunden Erbrechen verursachen und den Magen spülen.

Eine Überdosierung erfordert eine intensive Behandlung, die Kontrolle der Vitalfunktionen ist notwendig.. Der Patient sollte in einer Position mit erhöhten Beinen sein, dh in der Position der Trendelenburg. Die Antidote der Beta-Adrenoblocking-Aktion sind Orciprenalin oder Isoprenalin 0,5-1 mg iv und / oder Glucagon in einer Dosis von 1-5 mg (die maximale Dosis von 10 mg).

Schwere Hypotonie wird durch parenterale Verabreichung von Flüssigkeit und wiederholte Verabreichung von Adrenalin in einer Dosis von 5-10 mg (oder seine intravenöse Infusion mit einer Rate von 5 µg/min) behandelt.

Wenn übermäßige Bradykardie ernennen / Atropin in einer Dosis von 0,5-2 mg. Zur Aufrechterhaltung der Herzaktivität: in/in schnell (innerhalb von 30 c) Glucagon verabreicht, wonach eine konstante Infusion mit einer Rate von 2-5 mg / h.

Wenn die periphere gefäßerweiternde Wirkung (warme Gliedmaßen, zusätzlich zu einer signifikanten arteriellen Hypotonie) vorherrscht, ist es notwendig, Noradrenalin 5-10 mcg als intravenöse Infusion zu ernennen — 5 mcg / min.

Um den Bronchospasmus zu stoppen, werden Beta-Adrenomimetika (in Form von Aerosol oder intravenös) oder Aminophyllin/in verschrieben.

Wenn sich Krämpfe entwickeln, wird eine langsame Verabreichung von Diazepam oder Clonazepam empfohlen.

In schweren Fällen von Intoxikation, wenn die Symptome des Schocks dominieren, sollte die Behandlung fortgesetzt werden, bis sich der Zustand des Patienten stabilisiert hat, unter Berücksichtigung von T_1/2 Carvedilol, das ist 6-10 h.

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks (begleitet von Schwindel oder Ohnmacht), Bradykardie (weniger als 50 Schläge/min). Es kann zu Kurzatmigkeit aufgrund von Bronchospasmus und Erbrechen kommen. In schweren Fällen sind kardiogener Schock, Atemstörungen, Verwirrung, Leitungsstörungen, Herzstillstand möglich.

Die Behandlung: es ist notwendig, die Überwachung und Korrektur der lebenswichtigen Indikatoren durchzuführen, falls erforderlich-auf der Intensivstation. Die Behandlung ist symptomatisch. Es ist ratsam, intravenöse Anwendung von m-Holinoblokatorov (Atropin), Adrenomimetikov (Adrenalin, Noradrenalin).

Symptome: verringerung des Blutdrucks (begleitet von Schwindel oder Ohnmacht), Bradykardie. Es kann zu Kurzatmigkeit aufgrund von Bronchospasmus und Erbrechen kommen. In schweren Fällen sind kardiogener Schock, Atemstörungen, Verwirrung, Leitungsstörungen möglich.

Die Behandlung: es ist notwendig, die Vitalwerte zu überwachen und zu korrigieren, falls erforderlich — auf der Intensivstation. symptomatische Therapie. Es ist ratsam, / in der Einführung von m-Holinoblokatorov (Atropin), Adrenomimetikov (Epinephrin, Noradrenalin).

Reduziert OPSS, reduziert die Vor-und Nachlastung des Herzens. Hat keinen ausgeprägten Einfluss auf den Fettstoffwechsel und den Gehalt an Kalium, Natrium und Magnesium im Blutplasma.

Hat eine kombinierte nicht-selektive Beta-Blocker, Alpha₁- blockierende und antioxidative Wirkung. Die vasodilatierende Wirkung ist hauptsächlich mit der Alpha-Blockade verbunden₁-Rezeptoren. Dank Vasodilatation reduziert OPSS. Hat keine innere sympathomimetische Aktivität und, wie Propranolol, hat eine membranstabilisierende Wirkung.

Starkes Antioxidans, beseitigt freie Sauerstoffradikale. Die Gesamtheit der vasodilatatorischen Wirkung und Beta-adrenoblokiruyuschego Eigenschaften von Carvedilol führt zu, dass bei Patienten mit Bluthochdruck Blutdrucksenkung nicht durch eine gleichzeitige Erhöhung der OPSS begleitet wird, die bei der Einnahme von Beta-Adrenoblokatorov beobachtet wird. Die Herzfrequenz nimmt leicht ab, der renale Blutfluss und die Nierenfunktion bleiben erhalten. Da der periphere Blutfluss erhalten bleibt, wird eine Abkühlung der Extremitäten sehr selten beobachtet, im Gegensatz zu Patienten, die mit Beta-Adrenoblockern behandelt werden.

Die antihypertensive Wirkung entwickelt sich schnell-durch 2-3 Stunden nach einer Einzeldosis und dauert 24 Stunden.Bei längerer Behandlung wird die maximale Wirkung nach 3-4 Wochen beobachtet. Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit hat Carvedilol eine antiishämische und antianginöse Wirkung. Reduziert die Vor-und Nachlastung des Herzens. Hat keinen ausgeprägten Einfluss auf den Fettstoffwechsel und den Gehalt an Kalium -, Natrium-und Magnesiumionen im Plasma. Bei Patienten mit eingeschränkter Funktion des linken Ventrikels und / oder Kreislaufversagen alpha₁- adrenoblocking Wirkung von Carvedilol führt zu einer Erweiterung der arteriellen und, in geringerem Maße, venöse Gefäße, Carvedilol hat eine positive Wirkung auf die hämodynamischen Indikatoren: erhöht die Funktion der Freisetzung des linken Ventrikels und reduziert seine Größe.

Carvedilol hat eine positive Wirkung auf die Hämodynamik des Herzens und die linke ventrikuläre Auswurffraktion sowohl bei der dilatativen Kardiomyopathie als auch bei der ischämischen Form der Herzinsuffizienz. Bei Herzinsuffizienz nimmt das natürlich-systolische und natürlich-diastolische Volumen sowie der periphere und pulmonale vaskuläre Widerstand ab. Die Auswurffraktion und der Herzindex bei normaler Herzfunktion ändern sich nicht.

Es wurde festgestellt, dass die zusätzliche Ernennung vor dem Hintergrund der empfangenen Herzglykoside, ACE-Hemmer und Diuretika Carvedilol reduziert die Sterblichkeitsrate, verlangsamt das Fortschreiten der Krankheit und verbessert den allgemeinen Zustand des Patienten unabhängig von der Schwere der Erkrankung. Die Wirkung von Carvedilol ist bei Patienten mit Tachykardie (Herzfrequenz mehr als 82 Schläge/min) und niedriger Emissionsfraktion (weniger als 23%) ausgeprägter.

Während der Behandlung mit Carvedilol ändert sich das Verhältnis von HDL/LDL-Cholesterin nicht.

Carvedilol hat eine kombinierte nicht-selektive β₁-, β₂-, α₁- blockierende Aktion. Das Medikament hat keine eigene sympathomimetische Aktivität, hat membranstabilisierende Eigenschaften. Aufgrund der Blockade von β-Adrenorezeptoren des Herzens kann der Blutdruck, die Herzleistung und die Herzfrequenz reduziert werden. Carvedilol hemmt das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System durch die Blockade von β - Adrenorezeptoren der Nieren, was zu einer Abnahme der Renin-Plasma-Aktivität führt. Blockiert α-Adrenorezeptoren, kann das Medikament eine Erweiterung der peripheren Gefäße verursachen, wodurch der systemische vaskuläre Widerstand reduziert wird. Die Kombination von β-Adrenorezeptor-Blockade und Vasodilatation hat die folgenden Auswirkungen: bei Patienten mit arterieller Hypertonie-Verringerung der Anzeige, bei Patienten mit KHK-antiishämische und antianginöse Wirkung, bei Patienten mit linken Ventrikel Dysfunktion und Kreislaufversagen — verbessert die hämodynamischen Parameter, erhöht die linke Ventrikel Freisetzung Fraktion und reduziert seine Größe

Carvedilol hat eine kombinierte nicht-selektive β₁-, β₂- und α₁- blockierende Aktion. Hat keine eigene sympathomimetische Aktivität, hat membranstabilisierende Eigenschaften. Aufgrund der Blockade von β-Adrenorezeptoren des Herzens kann der Blutdruck, die Herzleistung und die Herzfrequenz reduziert werden. Carvedilol hemmt das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System durch die Blockade von β - Adrenorezeptoren der Nieren, was zu einer Abnahme der Renin-Plasmaaktivität führt. Blockiert α-Adrenorezeptoren, kann das Medikament eine Erweiterung der peripheren Gefäße verursachen, wodurch der systemische vaskuläre Widerstand reduziert wird. Die Kombination von β-Adrenorezeptor-Blockade und Vasodilatation hat die folgenden Auswirkungen: bei Patienten mit arterieller Hypertonie-Verringerung der Anzeige, bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit-antiishämische und antianginale Wirkung, bei Patienten mit linken Ventrikel Dysfunktion und Kreislaufversagen-wirkt sich positiv auf die hämodynamischen Parameter, erhöht die linke Ventrikel Freisetzung Fraktion und reduziert seine Größe.

Schnell und fast vollständig aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Bindet an Plasmaproteine bei 98-99%. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 25% aufgrund des hohen Stoffwechsels in der Leber. Metaboliten haben Beta-adrenoblockiruûирующimi Eigenschaften. Nahrung verlangsamt die Absorption, hat aber keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Die Konzentration im Blutplasma ist proportional zur Dosis. Mit_max im Plasma wird durch 1 h. T erreicht._1/2 - 6-10 h. Es wird hauptsächlich mit Galle ausgeschieden.

Bei älteren Patienten ist die Plasmakonzentration um etwa 50% höher als bei jüngeren. Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, kann die Bioverfügbarkeit auf 80% steigen. Geht durch die Plazentaschranke, wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Die Absorption von Carvedilol ist schnell und hoch. T_max ist 1 h nach der Einnahme des Medikaments. Die Konzentration im Plasma ist proportional zur Dosis. Der Wert der biologischen Verfügbarkeit beträgt etwa 30%. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme verlangsamt die Absorption des Medikaments, hat aber keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit.

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 98-99%. V_d — über 2 l / kg und erhöht (um 80%) im Falle von Leberfunktionsstörungen (durch die Verringerung der Wirkung der ersten Passage durch die Leber). Es wird hauptsächlich in der Leber durch intensive Verbindung mit Glucuronsäure metabolisiert. Durch Demethylierung und Hydroxylierung des Phenylrings werden drei aktive Metaboliten mit ausgeprägten antioxidativen und adrenoblockierenden Eigenschaften gebildet. T_1/2 Carvedilol ist 6-10 h, Plasma-Clearance-über 590 ml / min. Es wird hauptsächlich mit Galle und einem kleinen Teil — durch die Nieren ausgeschieden.

Dringt durch die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Carvedilol wird bei der Hämodialyse praktisch nicht ausgeschieden. Bei Leberzirrhose ist die Bioverfügbarkeit von Carvedilol 4-mal höher und C_max das Blutplasma ist 5 mal höher als normal. Carvedilol wird hauptsächlich über den Verdauungstrakt ausgeschieden, daher wird bei eingeschränkter Nierenfunktion keine Kumulation des Arzneimittels beobachtet.

Es sollte berücksichtigt werden, dass bei älteren Patienten die Konzentration von Carvedilol im Blutplasma um 50% höher ist als bei jüngeren Patienten.

Carvedilol wird schnell aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Hat eine hohe Lipophilie. C_max im Blut wird durch 1-1, 5 Stunden erreicht. Bindet an Plasmaproteine auf 95-99%. Bioverfügbarkeit des Medikaments 24-28%. Essen hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Metabolisiert in der Leber unter Bildung einer Reihe von aktiven Metaboliten-60-75% des adsorbierten Arzneimittels wird beim ersten Durchgang durch die Leber metabolisiert. Metaboliten haben eine ausgeprägte antioxidative und adrenoblockierende Wirkung. Die Ausscheidung des Medikaments aus dem Körper erfolgt über den Verdauungstrakt. T_1/2 ist 6-10 h.

Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Carvedilol nicht signifikant. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erhöht sich die systemische Bioverfügbarkeit von Carvedilol durch die Verringerung des Stoffwechsels beim ersten Durchgang durch die Leber. Bei schweren Verletzungen der Leber ist Carvedilol kontraindiziert. Carvedilol dringt durch die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Schnell aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Hat eine hohe Lipophilie. Mit_max im Blut wird durch 1-1, 5 Stunden erreicht. Bindet an Plasmaproteine auf 95-99%. Bioverfügbarkeit-24-28 h. Essen hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Metabolisiert in der Leber, um eine Reihe von aktiven Metaboliten zu bilden, 60-75% adsorbiertes Medikament wird in der «ersten Passage» durch die Leber metabolisiert. Metaboliten haben eine ausgeprägte antioxidative und adrenoblockierende Wirkung. Es wird über den Verdauungstrakt aus dem Körper ausgeschieden. T_1/2 ist 6-10 h. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Carvedilol nicht signifikant.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erhöht sich die systemische Bioverfügbarkeit von Carvedilol durch die Verringerung des Stoffwechsels beim «ersten Durchgang» durch die Leber. Bei schweren Verletzungen der Leber ist Carvedilol kontraindiziert.

Carvedilol dringt durch die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Erhöht die Wirkung von hypoglykämischen Mitteln, erhöht die Konzentration von Digoxin im Blut. Einige Antiarrhythmika, Mittel zur Narkose, Antihypertensiva, antianginalnye Mittel, andere Beta-Adrenoblokatora (in t. tsch. in Form von Augentropfen), MAO-Hemmer, Sympatholytika (Reserpin) , Herzglykoside können die Wirkung verstärken. Cimetidin erhöht die Konzentration von Bicol im Blut, Rifampicin, Phenobarbital-reduzieren. Die gleichzeitige Anwendung mit Mutterkornalkaloiden verschlechtert die periphere Durchblutung. Nicht kompatibel mit / in der Einführung von Verapamil und Diltiazem (möglicherweise eine deutliche Verlangsamung des Herzrhythmus und eine deutliche Senkung des Blutdrucks)

Mittel, die die Reserven von Katecholaminen (Reserpin, MAO-Hemmer) erschöpfen, können schwere Bradykardie und arterielle Hypotonie verursachen.

Die gleichzeitige Ernennung von ACE-Hemmern mit Carvedilol, Thiazid-Diuretika, gleichzeitig verschriebenen Vasodilatatoren kann zu einem starken Rückgang des Blutdrucks führen.

Erhöht die Wirkung von Insulin und Sulfonylharnstoff-Derivate (gleichzeitig maskieren oder schwächen die Schwere der Symptome der Hypoglykämie, Verringerung der Spaltung von Glykogen der Leber zu Glukose). Zusammen mit der Ernennung von Insulin oder blutzuckersenkende Medikamente orale Verabreichung, Sie sollten den Blutzuckerspiegel überwachen.

CYP2D6-Izofermenta-Inhibitoren (Chinidin, Fluoxetin, Propafenon) können die Konzentration von R erhöhen ()- Enantiomer Carvedilol.

Die kombinierte Anwendung mit Antiarrhythmika (insbesondere Klasse I) und BMCC (Verapamil, Diltiazem) kann eine schwere arterielle Hypotonie und Herzinsuffizienz hervorrufen. Die intravenöse Verabreichung dieser Medikamente zusammen mit der Einnahme von Carvedilol ist kontraindiziert.

Erhöht die Konzentration von Digoxin, das erfordert die Überwachung seiner Konzentration, weil.gleichzeitige Ernennung mit Herzglykoside kann zu AV-Blockade führen.

Allgemeine Anästhetika verstärken die negativen inotropen und blutdrucksenkenden Wirkungen.

Phenobarbital und Rifampicin beschleunigen den Stoffwechsel und reduzieren die Konzentration von Carvedilol im Plasma.

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation (Cimetidin), Diuretika und ACE-Hemmer erhöhen die Konzentration und erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.

Carvedilol verzögert den Metabolismus von Cyclosporin.

Carvedilol kann die Wirkung anderer gleichzeitig eingenommener Antihypertensiva potenzieren (Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, Thiazid-Diuretika, Vasodilatatoren) oder Mittel, die eine blutdrucksenkende Wirkung haben (Nitrate).

Bei der gemeinsamen Anwendung von Carvedilol und Diltiazem können Herzleitungsstörungen und hämodynamische Störungen auftreten.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Carvedilol und Digoxin erhöht sich die Konzentration des letzteren und die AV-Zeit kann erhöht werden.

Carvedilol kann die Wirkung von Insulin und orale blutzuckersenkende Mittel, die Symptome einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie) können maskiert, so dass bei Patienten mit Diabetes mellitus sollten regelmäßige Kontrollen des Blutzuckerspiegels.

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation (Cimetidin) verstärken, und Induktoren (Phenobarbital, Rifampicin) schwächen die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.

Medikamente, die den Inhalt von Katecholaminen reduzieren (Reserpin), MAO-Hemmer erhöhen das Risiko von arterieller Hypotonie und schwerer Bradykardie.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ciclosporin erhöht die Konzentration des letzteren (es wird empfohlen, die tägliche Dosis von Cyclosporin).

Die gleichzeitige Verabreichung von Clonidin kann die blutdrucksenkende und herzrhythmusreduzierende Wirkung von Carvedilol potenzieren.

Allgemeine Anästhetika verstärken die negativen inotropen und blutdrucksenkenden Wirkungen von Carvedilol.

Carvedilol kann die Wirkung anderer gleichzeitig eingenommener Antihypertensiva oder Medikamente potenzieren, die eine blutdrucksenkende Wirkung haben (Nitrate).

Bei der gemeinsamen Anwendung von Carvedilol und Diltiazem können Herzleitungsstörungen und hämodynamische Störungen auftreten.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Carvedilol und Digoxin erhöht sich die Konzentration des letzteren und die AV-Zeit kann erhöht werden.

Carvedilol kann die Wirkung von Insulin und oralen Antidiabetika, die Symptome einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie) können maskiert, daher ist bei Patienten mit Diabetes mellitus sollten regelmäßige Kontrolle des Niveaus des Zuckers im Blut.

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation (Cimetidin) verstärken, und Induktoren (Phenobarbital, Rifampicin) schwächen die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.

Medikamente, die den Inhalt von Katecholaminen reduzieren (Reserpin, MAO-Hemmer), erhöhen das Risiko von arterieller Hypotonie und schwerer Bradykardie.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ciclosporin erhöht die Konzentration des letzteren (es wird empfohlen, die tägliche Dosis von Cyclosporin).

Die gleichzeitige Verabreichung von Clonidin kann die blutdrucksenkende und herzrhythmusreduzierende Wirkung von Carvedilol potenzieren.

Allgemeine Anästhetika verstärken die negative inotrope und blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.