Betac

Betac

Betaxolol

Tabletten, folienbeschichtet

arterielle Hypertension,

prävention von Angina pectoris.

Hinein, ohne zu kauen, mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit gepresst.

Die Anfangsdosis beträgt 1 Tabelle. (20 mg) pro Tag.

Dosierung bei Patienten mit Niereninsuffizienz

Die Dosis sollte entsprechend der Nierenfunktion des Patienten eingestellt werden: Dosisänderungen sind nicht erforderlich, wenn Cl Kreatinin >20 ml/min.Zu Beginn der Behandlung wird jedoch empfohlen, eine klinische Überwachung durchzuführen, bis das Gleichgewicht des Medikaments im Blut erreicht ist (durchschnittlich 4 Tage).

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin <20 ml/min) die empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg/Tag (bei Patienten mit Hämodialyse — unabhängig von der Häufigkeit und Zeit der Hämodialyse — Sitzungen).

Dosierung bei Patienten mit Leberinsuffizienz

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist eine Dosisänderung normalerweise nicht erforderlich. Zu Beginn der Therapie wird jedoch eine gründlichere klinische Überwachung des Patienten empfohlen.

Überempfindlichkeit gegen Betaxolol,

schwere chronische Herzinsuffizienz IIB-III Grad,

kardiogener Schock,

AV-Blockade II und III Grad (ohne Verbindung von künstlichen Rhythmus-Treiber),

Prinzmetal-Angina,

Sinusknoten-Schwäche-Syndrom (einschließlich sinoatriale Blockade),

ausgeprägte Bradykardie,

arterielle Hypotonie,

Kombinationstherapie mit Sultoprid und Floktafenin,

gleichzeitige Aufnahme von MAO-Hemmern,

Kardiomegalie (ohne Anzeichen von Herzinsuffizienz),

alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht installiert).

Aufgrund der Anwesenheit von Laktose ist das Medikament kontraindiziert:

bei angeborener Galaktosämie,

glukose - / Galactose - Malabsorptionssyndrom oder Laktasemangel.

Mit Vorsicht:

allergische Reaktionen in der Geschichte,

Phäochromozytom,

metabolische Azidose,

obliterative Erkrankungen der peripheren Gefäße ("intermittierende" Lahmheit, Raynaud-Syndrom),

Leberinsuffizienz,

chronisches Nierenversagen,

Hämodialyse,

Myasthenia,

Depression (einschließlich in der Anamnese),

älteres Alter,

AV-Blockade I Grad,

chronisch obstruktive Lungenerkrankung (Asthma bronchiale, Lungenemphysem),

Psoriasis,

chronische Kreislaufversagen,

Thyreotoxikose,

Diabetes mellitus.

Vom Nervensystem: erhöhte Müdigkeit, Schwäche, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Alpträume, Depression, Angst, Verwirrung oder kurzfristigen Gedächtnisverlust, Halluzinationen, asthenisches Syndrom, Muskelschwäche, Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit «intermittierenden» Lahmheit, Raynaud-Syndrom), Tremor.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: sinus Bradykardie, Herzschlag, orthostatische Hypotonie, Verletzung der Herzleitfähigkeit, AV-Blockade (bis zu Herzstillstand), Arrhythmie, Schwächung der Myokardkontraktilität, Entwicklung (oder Verschlimmerung) der Symptome der Herzinsuffizienz (Schwellung der Knöchel, Füße, Beine), ausgedrückt Verringerung der Anzeige, Manifestation von Angiospasmus (Verringerung der peripheren Durchblutung, Abkühlung der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom), Schmerzen in der Brust.

Seitens des Verdauungssystems: trockenheit der Schleimhäute der Mundhöhle, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, Leberfunktionsstörungen (dunkler Urin, Gelbsucht der Haut oder der Haut, Cholestase), Geschmacksänderung.

Seitens der Atemwege: verstopfte Nase, Atembeschwerden bei der Ernennung von großen Dosen (Verlust der Selektivität) und/oder bei prädisponierten Patienten — Laringo - und Bronchospasmus.

Von den Sinnen: sehstörungen, Verringerung der Sekretion von Tränendrüsen, Trockenheit und Augenschmerzen, Konjunktivitis.

Von der Haut: erhöhte Schwitzen, Hyperämie der Haut, Exantheme, Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen, Verschlimmerung der Psoriasis.

allergische Reaktion: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria.

Seitens des endokrinen Systems: Hyperglykämie bei Patienten mit Insulin-abhängigen Diabetes mellitus, Hypoglykämie bei Patienten, Empfangen von Insulin, hypothyreoider Zustand.

Auswirkungen auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Ander: Rückenschmerzen, Arthralgie, Schwächung der Libido, verminderte Potenz, «Entzug» - Syndrom (erhöhte Angina pectoris, erhöhter Blutdruck).

Labor-Daten: in seltenen Fällen wird das Auftreten von antinuklearen Antikörpern beobachtet, die nur in Ausnahmefällen von klinischen Manifestationen wie systemischem Lupus erythematodes begleitet werden, wenn die Behandlung beendet wird.

Symptome: schwere Bradykardie, Schwindel, AV-Blockade, deutliche Verringerung der Anzeige, Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, Ohnmacht, Herzinsuffizienz, Atembeschwerden, Bronchospasmus, Zyanose der Nägel der Finger und Handflächen, Krämpfe.

Die Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von adsorbierenden Mitteln,

im Falle von Bradykardie oder übermäßige Senkung des Blutdrucks sollten die folgenden Maßnahmen angewendet werden:

atropin 1-2 mg intravenös,

1 mg Glucagon (möglicherweise wiederholt), begleitet, falls erforderlich, langsame Infusion 25 mcg Isoprenalin oder Dobutamin 2,5–10 mcg/kg/min. Im Falle der Herzdekompensation bei Neugeborenen, Mütter, die während der Schwangerschaft nahmen Beta-Blocker: Glucagon Rate von 0,3 mg / kg, Krankenhausaufenthalt auf der Intensivstation, Isoprenalin und Dobutamin: in der Regel in ausreichend hohen Dosen und für eine lange Zeit, die die Überwachung eines Spezialisten erfordert.

Betaxolol zeichnet sich durch drei pharmakologische Eigenschaften aus:

kardioselektive Beta-adrenoblockiruûирующim Wirkung,

das Fehlen einer partiellen agonistischen Aktivität (dh zeigt keine eigene sympathomimetische Wirkung),

schwache membranstabilisierende Wirkung (wie Chinidin oder Lokalanästhetika) in Konzentrationen, höher als therapeutische.

Schnell und vollständig (100%) wird nach oraler Verabreichung aus dem Verdauungstrakt absorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 85%. C_max im Blutplasma wird es nach 2-4 Stunden erreicht. Betaxolol bindet an Plasmaproteine um etwa 50%.

Die Durchlässigkeit durch die GEB und die Plazentaschranke ist gering. Sekretion mit Muttermilch-unbedeutend.

Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 6 l / kg.Im Körper wird Betaxolol hauptsächlich in inaktive Metaboliten umgewandelt. Die Löslichkeit in Fetten ist moderat.

Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden (mehr als 80%), 10-15% unverändert. T_1/2 Betaxolol-15-20 h. Die Halbwertszeit bei Verletzung der Leber verlängert sich um 33%, aber die Clearance ändert sich nicht, bei Verletzung der Nierenfunktion verdoppelt sich die Halbwertszeit (es ist notwendig, die Dosen zu reduzieren).

Wird nicht mit Hämodialyse entfernt.

• Beta-Blocker

Viele Medikamente können Bradykardie verursachen. Diese Gruppe umfasst Beta-Blocker, Antiarrhythmika Klasse IA (Chinidin, Dizopiramid), Amiodaron und Sotalol Klasse III Antiarrhythmika, Diltiazem und Verapamil Klasse IV, sowie Digitalis Glykoside, Clonidin, Guanfacin, Mefloxin und Cholinesterase-Hemmer, gezeigt, um die Alzheimer-Krankheit zu behandeln.

Kontraindizierte Kombinationen

Floctafenin. Im Falle von Schock oder arterielle Hypotonie aufgrund von Floktafenin verursachen Beta-Adrenoblokatora eine Abnahme der kardiovaskulären kompensatorischen Reaktionen.

Sultoprid. Ausgeprägte Bradykardie (additive Wirkung).

Zu vermeidende Kombinationen:

Blocker von "langsamen" Calciumkanälen (Bepridil, Diltiazem und Verapamil). Störungen des Automatismus (ausgeprägte Bradykardie, Stoppen des Sinusknoten), Störungen der AV-Leitung, Herzinsuffizienz (synergistische Wirkung).

Diese Kombination darf nur unter sorgfältiger klinischer und EKG-überwachung, insbesondere bei älteren Patienten oder zu Beginn der Behandlung.

Amiodaron. Verstöße gegen Kontraktilität, Automatismus und Leitfähigkeit (Unterdrückung sympathischer kompensatorischer Mechanismen).

Kombinationen, die mit Vorsicht angewendet werden sollten

Inhalative Halogen-Anästhetika. Beta-Adrenoblokatora reduzieren kompensatorische kardiovaskuläre Reaktionen (während der Operation kann die Wirkung der Blockade von Beta-Adrenorezeptoren durch Beta-Adrenostimulanzien eliminiert werden). In der Regel sollte die Therapie mit Beta-Adrenoblockern nicht abgesetzt werden, und ein abruptes Absetzen des Medikaments sollte in jedem Fall vermieden werden. Der Anästhesist muss über die Behandlung informiert werden.

Medikamente, die Vorhofflimmern verursachen können (außer Sultoprid). Antiarrhythmika der Klasse IA (Chinidin, гидрохинидин und Disopyramid) und Klasse III (Amiodaron, дофетилид, ибутилид, Sotalol), einige Neuroleptika aus der Gruppe der Phenothiazin (Chlorpromazin, циамемазин, levomepromazin, Thioridazin), бензамиды (Amisulprid, sulpirid, tiaprid), butyrophenone (Droperidol, Haloperidol), andere Neuroleptika (pimozid) und andere Arzneimittel (Cisaprid, дифеманил, in der/in erythromycin, halofantrin, мизоластин, Moxifloxacin, pentamidin, in der/in спирамицин und Vincamin).

Erhöhtes Risiko für ventrikuläre Arrhythmien, insbesondere «torsades de pointes» .

Klinische und elektrokardiographische Überwachung ist erforderlich.

Propafenon. Verletzungen der Kontraktilität, des Automatismus und der Leitfähigkeit (Unterdrückung sympathischer kompensatorischer Mechanismen).

Klinische und elektrokardiographische Überwachung ist erforderlich.

Baclofen. Erhöhte antihypertensive Wirkung.

Es ist notwendig, den Blutdruck zu überwachen und die Dosis des blutdrucksenkenden Mittels gegebenenfalls anzupassen.

Insulin und orale Derivate von Sulfonylharnstoffen. Alle Beta-Adrenoblocker können bestimmte Symptome einer Hypoglykämie maskieren: Herzklopfen und Tachykardie.

Der Patient sollte vor der Notwendigkeit gewarnt werden, die Selbstkontrolle des Blutzuckerspiegels zu erhöhen, insbesondere zu Beginn der Behandlung.

Cholinesterase-Inhibitoren (Ambenonium, Donepezil, Galantamin, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin, Takrin). Das Risiko einer Zunahme der Bradykardie (additive Wirkung).

Regelmäßige klinische Überwachung ist erforderlich.

Antihypertensiva der zentralen Wirkung (Clonidin, Alpha - Methyldopa, Guanfancin, Moxonidin, Rilmenidin). Eine deutliche Erhöhung des Blutdrucks mit einer scharfen Abschaffung des blutdrucksenkenden Medikaments der zentralen Wirkung.

Es ist notwendig, eine abrupte Abschaffung des blutdrucksenkenden Mittels zu vermeiden und eine klinische Überwachung durchzuführen.

Lidocain/in. Erhöhte Konzentration von Lidocain im Plasma mit einem möglichen Anstieg der unerwünschten neurologischen Symptome und Effekte aus dem Herz-Kreislauf-System (Abnahme des Metabolismus von Lidocain in der Leber).

Es wird empfohlen, klinische und elektrokardiographische Überwachung und, vielleicht, Kontrolle der Konzentration von Lidocain im Blutplasma während der Behandlung mit Beta-adrenoblokatorami und nach seiner Beendigung. Falls erforderlich-Dosisanpassung von Lidocain.

Zu berücksichtigende Kombinationen

NSAIDs (systemisch), einschließlich selektive COX-2-Inhibitoren. Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung (Unterdrückung der Synthese von PG und Wassereinlagerungen und Natrium pyrazolonovymi Derivate).

BKK. Arterielle Hypotonie, Kreislaufversagen bei Patienten mit latenter oder unkontrollierter Herzinsuffizienz. Die Behandlung mit Beta-Adrenoblockern kann die sympathischen Reflexmechanismen minimieren.

Trizyklische Antidepressiva (Typ Imipramin), Neuroleptika. Erhöhte blutdrucksenkende Wirkung und das Risiko einer orthostatischen Hypotonie (additive Wirkung).

Meflochin. Risiko von Bradykardie (additive Wirkung).

Dipyridamol (in/in). Stärkung der antihypertensiven Wirkung.

Alpha-Adrenoblokatora, in der Urologie (Alfuzosin, Doxazosin, Prazosin, Tamsulosin, Terazosin) verwendet. Stärkung der antihypertensiven Wirkung. Erhöhtes Risiko für orthostatische Hypotonie.

Amifostin. Stärkung der antihypertensiven Wirkung.

Allergene zur Immuntherapie oder Allergenextrakte für Hauttests, erhöhen Sie das Risiko von schweren systemischen allergischen Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, empfangenden Betaxolol.

Phenytoin wenn die an - / in der Einleitung erhöht die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des Blutdrucks.

Reduziert die Clearance Xanthin (außer Diphyllin) und erhöht ihre Konzentration im Blutplasma, vor allem bei Patienten mit anfänglich erhöhten Clearance von Theophyllin (zum Beispiel unter dem Einfluss des Rauchens).

Blutdrucksenkende Wirkung schwächen Östrogene (Natriumretention).

Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und Guanfacin erhöhen Sie das Risiko der Entwicklung oder Verschlimmerung von Bradykardie, AV-Blockade, Herzstillstand.

Nifedipin kann zu einer signifikanten Abnahme des Blutdrucks führen.

Diuretika, Clonidin, Sympatholytika, Hydralazin und andere blutdrucksenkende Medikamente kann zu einer übermäßigen Senkung des Blutdrucks führen.

Verlängert die Aktion nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien und gerinnungshemmende Wirkung Kumarins.

Ethanol, Beruhigungsmittel und Hypnotika erhöhen Sie die Unterdrückung des zentralen Nervensystems.

Die gleichzeitige Anwendung mit wird nicht empfohlen MAO-Hemmer aufgrund der signifikanten Zunahme der blutdrucksenkenden Wirkung sollte die Behandlungsunterbrechung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Betaxolol mindestens 14 Tage betragen.

Nicht hydrierte Mutterkornalkaloide erhöhen Sie das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

C07AB05 Betaxolol