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Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 25.03.2022
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generalisierte Angststörung (GTR);
Panikstörung;
Syndrom der autonomen Dysfunktion;
alkoholentzugssyndrom (als hilfstherapie);
depressive Störungen — hilfstherapie (das Medikament wird nicht für die Monotherapie der Depression verschrieben).
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Innerhalb, immer zur gleichen Tageszeit, vor oder nach den Mahlzeiten (um signifikante Schwankungen der Konzentration des Wirkstoffs im Blutplasma während des Tages zu vermeiden).
Das Medikament sollte nicht episodisch eingenommen werden, um Angst zu behandeln, da sich die therapeutische Wirkung des Medikaments Ansitec® erst nach wiederholter Einnahme entwickelt und sich frühestens nach 7 manifestiert– 14 Tage Behandlung.
Die Dosis sollte für jeden Patienten individuell ausgewählt werden. Empfohlene Anfangsdosis — 15 mg; es kann durch 5 mg/Tag alle 2 oder 3 Tage erhöht werden. Die tägliche Dosis sollte in 2 unterteilt werden– 3 Empfang. Die übliche Tagesdosis beträgt 20– 30 mg. Die maximale Einzeldosis beträgt 30 mg; die maximale Tagesdosis sollte 60 mg nicht überschreiten.
Spezielle Patientengruppen
Ältere Patienten. das Alter selbst erfordert keine Dosisanpassung, da die Pharmakokinetik von Buspiron keine altersbedingten Veränderungen erfährt.
Eingeschränkte Nierenfunktion. wenn die Nierenfunktion des Medikaments sollte mit Vorsicht und in reduzierten Dosen verwendet werden.
Verletzung der Leber. bei Verletzung der Leber sollte das Medikament mit Vorsicht und in reduzierten Dosen verwendet werden, was die einzelnen Dosen reduziert oder das Intervall zwischen den Dosen erhöht.
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überempfindlichkeit gegen jede Komponente des Medikaments;
schwere Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) — unter 10 ml/min);
schwere Leberinsuffizienz (PV — mehr als 18 Sekunden);
gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern oder 14-Tage-Zeitraum nach der Abschaffung der irreversiblen Mao-Hemmer, oder 1 Tag nach der Abschaffung der reversiblen MAO-Hemmer;
Glaukom;
Myasthenia Gravis;
Stillzeit;
Schwangerschaft oder Verdacht auf Schwangerschaft;
Alter bis 18 Jahre (die Sicherheit und Wirksamkeit von Buspiron für diese Altersgruppe ist nicht bewiesen).
mit Vorsicht: Leberzirrhose, Nierenversagen (siehe «Besondere Hinweise»).
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Buspiron wird normalerweise gut vertragen. Nebenwirkungen, wenn Sie beobachtet werden, treten in der Regel zu Beginn der Behandlung auf und verschwinden dann trotz der fortgesetzten Einnahme des Medikaments. In einigen Fällen ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren.
Um die Häufigkeit von Nebenwirkungen des Medikaments zu bestimmen, verwenden Sie die folgende Klassifikation: oft (mehr als 1/100); selten (von 1/100 bis 1/1000); selten( weniger als 1/1000); sehr selten(< 1/10000) (in vielen Fällen in Abwesenheit eines vergleichsmedikaments konnte die Verbindung unerwünschter Wirkungen mit der Einnahme des Medikaments nicht nachgewiesen werden).
von der CCC: oft — Schmerzen in der Brust; selten — Ohnmacht, Hypotonie, Bluthochdruck; selten — Störungen der zerebralen Durchblutung, Dekompensation von Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, myokardiopathie, Bradykardie.
von der Seite des zentralen Nervensystems: oft — Schwindel, Kopfschmerzen, erhöhte nervöse Erregbarkeit, Schlafstörungen; selten — dysphorische Reaktionen, depersonalisierung, Dysphorie, überempfindlichkeit gegen Lärm, Euphorie, Hyperkinese, Angst, Apathie, Halluzinationen, Verwirrung, Verlängerung der Reaktionszeit, Selbstmordgedanken, epileptische Anfälle, Parästhesien, Verletzung der Bewegungskoordination, Tremor; selten — Klaustrophobie, Intoleranz gegenüber Kälte, Stupor, Stottern, extrapyramidale Störungen, psychotische Störungen.
seh - und hörorgane: Häufig — Tinnitus, Laryngitis, Schwellung der Nasenschleimhaut; selten — verschwommenes sehen, Juckreiz in den Augen, Rötung der Augen, Konjunktivitis, gestörte Geschmack und olfaktorische Empfindungen; selten — Störungen des Innenohrs, Augenschmerzen, Photophobie, erhöhter IOP.
aus dem endokrinen System: selten — Galaktorrhoe und schilddrüsenläsion.
aus dem Verdauungstrakt: selten — übelkeit, Blähungen, Anorexie, erhöhter Appetit, Speichelfluss, darmblutungen; selten — Durchfall, brennen in der Zunge.
aus dem Urogenitalsystem: selten !auml; dizuriceskie Störung (einschließlich häufiges Wasserlassen, Harnverhalt), Störungen der Menstruation, verminderte Libido; seltene — Amenorrhoe, Entzündung der Beckenorgane, Bettnässen, verzögerte Ejakulation, Impotenz.
aus dem Bewegungsapparat: selten — Muskelkrämpfe, muskelsteifigkeit, artralgie; selten — Muskelschwäche.
Atemwege: selten — Hyperventilation, Luftmangel, Schweregefühl in der Brust; selten — Nasenbluten.
Hautseite: selten — Schwellung, Juckreiz, Hitzewallungen, Haarausfall, trockene Haut, Schwellung des Gesichts, Verletzlichkeit der Haut, Hautausschlag.
andere: Zunahme des Körpergewichts, Fieber, Abnahme des Körpergewichts, Muskel-und Knochenschmerzen; selten — Alkoholmissbrauch, stimmverlust, Tinnitus, Schluckauf.
Veränderungen der Laborwerte: selten — Erhöhung der Blutserum alt und ACT; selten — Eosinophilie, Leukopenie, Thrombozytopenie.
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Symptome: Magen-Darm-Störungen, übelkeit, Erbrechen, Schwindel und Schläfrigkeit; Unterdrückung des Bewusstseins unterschiedlicher schwere (bei schweren Formen).
Behandlung: Magenspülung und symptomatische Therapie. Dialyse ist unwirksam.
die bisherigen Erfahrungen zeigen, dass selbst extrem hohe Dosen (Einzeldosis 375 mg) nicht unbedingt schwere Symptome verursachen.
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Anxiolytische (Beruhigungsmittel) Mittel der nicht-Benzodiazepin-Reihe, hat auch eine antidepressive Wirkung. Im Gegensatz zu klassischen Anxiolytika hat es keine antiepileptischen, sedierenden, hypnotischen und muskelrelaxierenden Wirkungen.
Der Wirkmechanismus ist mit der Wirkung von Buspiron auf das serotonerge und dopaminerge System verbunden. Selektiv blockiert die presinaptischen dopaminrezeptoren und erhöht die erregungsrate der Dopamin-Neuronen des mittelhirns. Darüber hinaus ist Buspiron ein selektiver partieller Agonist von 5-HT1A - Serotonin-Rezeptoren. Buspiron hat keine signifikante Wirkung auf Benzodiazepin-Rezeptoren und hat keinen Einfluss auf die Bindung von GABA, hat keinen negativen Einfluss auf Psychomotorische Funktionen, verursacht keine Toleranz, Drogenabhängigkeit und Entzugssyndrom. Potenziert nicht die Wirkung von Alkohol. Nach anxiolytischer Aktivität ist Buspiron ungefähr gleich benzodiazepinam.
Der therapeutische Effekt entwickelt sich allmählich und wird durch 7 bemerkt– 14 Tage nach Beginn der Behandlung wird die maximale Wirkung nach 4 Wochen aufgezeichnet.
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Nach Einnahme wird Buspiron schnell und fast vollständig aus dem Verdauungstrakt absorbiert.
Buspiron unterliegt einem intensiven Stoffwechsel der ersten Passage durch die Leber. Daher wird die unveränderte Substanz im systemischen Blutkreislauf in einer kleinen Konzentration gefunden, die erhebliche individuelle Unterschiede aufweist. Bioverfügbarkeit ist 4%. C max im Blutplasma wird durch 60 erreicht– 90 min nach Einnahme des Medikaments. Bei gesunden Probanden hatte Buspiron eine lineare (proportionale Dosis) Pharmakokinetik nach Einnahme von 10– 40 mg. Ähnliche pharmakokinetische Parameter bei älteren Patienten gefunden. Nach einer einmaligen Einnahme von 20 mg des Arzneimittels liegen seine Blutplasmaspiegel zwischen 1 und 6 ng / ml. Etwa 95% Buspiron bindet an Plasmaproteine (86% — mit Plasma-Albumin, der Rest — C & alpha; 1 - saures Glykoprotein).
Buspiron wird einem oxidativen Stoffwechsel unterzogen, hauptsächlich mit CYP3A4-isoenzymen. Verschiedene hydroxylierte Metaboliten werden gebildet. Der hauptmetabolit (5-ON-Buspiron) ist inaktiv. Dealkylierter Metabolit — 1-(2-pyrimidinyl)-Piperazin, 1-PP — aktiv. Seine anxiolytische Aktivität bei 4– 5 mal niedriger als die ursprüngliche Substanz, aber sein Blutplasma ist höher, und T 1/2 ist ungefähr 2 mal länger als Buspiron. Nach einer einmaligen Verabreichung von14 C-markiertem Buspiron, 29– 63% der Radioaktivität wird innerhalb von 24 Stunden im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten. Ungefähr 18– 38% der verabreichten Dosis wird mit Kot ausgeschieden. Nach einer einmaligen Einnahme von 10– 40 mg T1/2 der ursprünglichen Substanz ist ungefähr 2– 3 h, und T 1/2 des aktiven Metaboliten ist 4,8 h.
Gleichzeitige Mahlzeit verlangsamt die Absorption von Buspiron, aber durch die Reduktion досистемного clearance (Effekt der ersten Passage) dies erhöht die Bioverfügbarkeit von Buspiron. Nach der Einnahme mit Nahrung erhöht sich der auc-Wert von Buspiron um 84% und sein Cmax — auf 16%.
C ss im Blutplasma kann etwa 2 Tage nach Beginn der regelmäßigen Einnahme erreicht werden.
Der scheinbare Vd ist 5,3 L / kg.
Buspiron wird in die Muttermilch ausgeschieden, es gibt jedoch keine Daten zur plazentaübertragung.
Erhöhte Plasmaspiegel von Buspiron und auc-Werte, sowie Verlängerung T1/2 kann in Verletzung der Leber beobachtet werden. Aufgrund der Freisetzung der unveränderten Substanz in der Galle ist eine zweite Spitze der Konzentration von Buspiron im Blutplasma möglich. Patienten mit Leberzirrhose sollten das Medikament in niedrigeren Dosen oder in den gleichen Dosen in längeren Intervallen verabreicht werden.
Bei Nierenversagen kann die clearance von Buspiron um 50% reduziert werden. Bei Nierenversagen sollte Buspiron mit Vorsicht und in reduzierten Dosen verabreicht werden.
Die Pharmakokinetik von Buspiron bei älteren Patienten ist nicht verändert.
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- Angstlösende Mittel (Beruhigungsmittel) [Serotonerge Mittel]
- Дофаминомиметики
- Angstlösende Mittel (Beruhigungsmittel) [Anxiolytika]
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Angesichts der pharmakokinetischen Eigenschaften des Medikaments (geringe Bioverfügbarkeit, intensiver Stoffwechsel in der Leber, hohe Bindung an Proteine), gibt es eine hohe Wahrscheinlichkeit der Wechselwirkung mit Buspiron gleichzeitig verabreicht Medikamente; da Buspiron hat eine signifikante therapeutische Breite, pharmakokinetische Wechselwirkungen führen nicht zu klinisch signifikanten pharmakodynamischen Veränderungen.
MAO-Hemmer (MAO). Beschreibt die Erhöhung der ANZEIGE und das auftreten von hypertensiven Krisen nach gleichzeitiger Verabreichung von Buspiron und Drogen, die auf MAO (moclobemid, selegilin); in dieser Hinsicht Buspiron kann nicht mit IMAO kombiniert werden. Nach der Abschaffung der irreversiblen IMAO (zB selegilin) vor der Verabreichung des Medikaments Ansitec® (und Umgekehrt) sollte mindestens 14 Tage dauern. Ebenso sollte mindestens 14 Tage nach absetzen des Medikaments Ansitec® vor der Verabreichung von moclobemid (Reversible IMAO) vergehen. Ansitec® kann jedoch 1 Tag nach der Abschaffung von moclobemid verabreicht werden.
CYP3A4-Inhibitoren und Induktoren. in-vitro-Studien haben gezeigt, dass Buspiron hauptsächlich durch Cytochrom P450-Isoenzyme CYP3A4 metabolisiert wird. Gleichzeitige Einführung von Buspiron und CYP3A4-Hemmer (erythromycin, Itraconazol, Nefazodon, Diltiazem, Verapamil und Grapefruitsaft) kann zu Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten führen, und wenn ein starker Inhibitor auch das Niveau von Buspiron im Blutplasma erhöhen; daher ist es notwendig, die Dosis von Buspiron (zum Beispiel bis zu 2,5 mg 2 mal pro Tag) zu reduzieren.
Starke Induktoren CYP3A4 (Z. B. Rifampicin) können die Plasmaspiegel von Buspiron signifikant senken und seine pharmakodynamischen Wirkungen Schwächen.
Medikamente, die stark an Proteine gebunden sind. da Buspiron stark an Proteine bindet (95%), besteht ständig die Möglichkeit, mit anderen proteingebundenen Wirkstoffen zu interagieren. Studienin vitro haben gezeigt, dass Buspiron nicht stark gebundene Arzneimittel (Warfarin, Phenytoin, propranolol) aus Proteinen verdrängen kann, aber schwach gebundene Arzneimittel wie digoxin ersetzen kann.
Mit der gemeinsamen Verabreichung von Cimetidinmit Buspiron C max Buspiron erhöht sich um 40%, und seine AUC ändert sich nicht. Die gemeinsame Verabreichung dieser Medikamente erfordert eine sorgfältige medizinische überwachung.
Wenn die gemeinsame Verabreichung vonDiazepam mit Buspiron nordiazepam leicht erhöht, und Nebenwirkungen auftreten können: systemischer Schwindel, Kopfschmerzen, übelkeit.
Substanzen, die das zentrale Nervensystem unterdrücken, und Alkohol. die Gemeinsame Verabreichung von Buspiron mit Triazolam oder fluazepam erhöht nicht die Dauer oder Stärke der Wirkung dieser Benzodiazepine. Nach einer Einzeldosis von 20 mg Buspiron werden seine Wirkungen auf das zentrale Nervensystem nicht verstärkt. Erfahrung mit der gemeinsamen Anwendung von Buspiron und anderen Anxiolytika oder anderen Mitteln, die auf das zentrale Nervensystem (zum Beispiel Neuroleptika und Antidepressiva) wirken, ist unzureichend. Daher ist in solchen Fällen eine sorgfältige medizinische überwachung notwendig.
Andere Arzneimittel. aufgrund des Mangels an relevanten klinischen Daten ist die gemeinsame Verwendung von Buspiron mit blutdrucksenkenden Medikamenten, herzglykosiden, oralen Kontrazeptiva und protivodiabetičeskimi Mitteln nur unter den Bedingungen der sorgfältigen medizinischen überwachung möglich.
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