Amlopen

aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzschlag, Kurzatmigkeit, ausgeprägte Verringerung der ANZEIGE, Ohnmacht, Vaskulitis, ödeme (Schwellung der Knöchel und Füße), Gezeiten von Blut ins Gesicht; selten — Rhythmusstörungen (ätiologie, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflattern), Schmerzen in der Brust, orthostatische Hypotonie; sehr selten — Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Extrasystole, Migräne.

des zentralen Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Stimmungsschwankungen, Krämpfe; selten — Verlust des Bewusstseins, hypästhesie, Nervosität, Parästhesien, Tremor, Vertigo, Müdigkeit, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Depression, außergewöhnliche Träume; sehr selten — Ataxie, Apathie, Unruhe, Amnesie.

seitens des Verdauungssystems: übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen; selten — erhöhte Leber Transaminasen und Gelbsucht (aufgrund von Cholestase), Pankreatitis, trockener Mund, Blähungen, zahnfleischhyperplasie, Verstopfung oder Durchfall; sehr selten — Gastritis, erhöhter Appetit.

aus dem Urogenitalsystem: selten — pollakiurie, schmerzhafter Drang zum Wasserlassen, Nykturie, Verletzung der sexuellen Funktion (einschließlich. Abnahme der Potenz); sehr selten — Dysurie, Polyurie.

Haut: sehr selten — xerodermie, Alopezie, Dermatitis, Purpura, Verfärbung der Haut.

Allergische Reaktionen: Juckreiz der Haut, Ausschlag (in T. H. eritematosnaya, makulopapulärer ' Ausschlag, Urtikaria), angioneurotisches ödem.

aus dem Bewegungsapparat: selten — Arthralgie, Arthrose, Myalgie (bei längerem Gebrauch); sehr selten — Myasthenia Gravis.

andere: selten — Gynäkomastie, urikämie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Thrombozytopenie, Leukopenie, Hyperglykämie, Sehstörungen, Konjunktivitis, Diplopie, Augenschmerzen, Tinnitus, Rückenschmerzen, Dyspnoe, Nasenbluten, vermehrtes Schwitzen, Durst; sehr selten — kalter klebriger Schweiß, Husten, Rhinitis, parosmie, Verletzung der Geschmackserlebnisse, Verletzung der akkommodation, Xerophthalmie.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die unten aufgeführt sind, wurde entsprechend der folgenden bestimmt (who-Klassifizierung): sehr oft — mehr als 1/10; oft — von mehr als 1/100 bis weniger als 1/10; selten — von mehr als 1/1000 bis weniger als 1/100; selten — von mehr als 1/10000 bis weniger als 1/1000; sehr selten — von weniger als 1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

von der CCC: oft — Herzklopfen, periphere Schwellungen (Knöchel und Füße), blutstöße auf die Haut des Gesichts; selten — übermäßige Senkung des BLUTDRUCKS; sehr selten — Ohnmacht, Kurzatmigkeit, Vaskulitis, orthostatische Hypotonie, Entwicklung oder Verschlimmerung des Verlaufs von CHF, Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Schmerzen in der Brust.

aus dem Bewegungsapparat: selten — artralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten — Myasthenia Gravis.

vom Nervensystem: oft — Kopfschmerzen, Schwindel, erhöhte Müdigkeit, Schläfrigkeit; selten — Müdigkeit, Allgemeines Unwohlsein, hypästhesie, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Labilität der Stimmung, ungewöhnliche Träume, erhöhte Erregbarkeit, Depression, Angst, Klingeln in den Ohren, Perversion des Geschmacks; sehr selten — Migräne, vermehrtes Schwitzen, Apathie, Unruhe, Ataxie, Amnesie; unbekannt — extrapyramidale Störungen.

seitens des Verdauungssystems: oft — übelkeit, Bauchschmerzen; selten — Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Dyspepsie, Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst; selten — zahnfleischhyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten — Pankreatitis, Gastritis, Gelbsucht (aufgrund von Cholestase), Hyperbilirubinämie, erhöhte Leber Transaminasen, Hepatitis.

seitens der Organe der Hämatopoese: sehr selten — thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Atemwege: selten — Kurzatmigkeit, Rhinitis, Nasenbluten; sehr selten — Husten.

Sinnesorgane: selten — Diplopie, Verletzung der akkommodation, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Sehstörungen.

aus dem Urogenitalsystem: selten — häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie, Verletzung der erektilen Funktion; sehr selten — Dysurie, Polyurie.

Haut: selten — Dermatitis; sehr selten — Alopezie, xerodermie, kalter Schweiß, Verletzung der Hautpigmentierung.

Stoffwechselstörungen: sehr selten — Hyperglykämie; selten — Zunahme / Abnahme des Körpergewichts.

Allergische Reaktionen: selten — Juckreiz der Haut, Ausschlag (einschließlich. erythematöse, makulopapulöse, Urtikaria); sehr selten — angioneurotisches ödem, Erythem multiforme.

Laborwerte: sehr selten — Hyperglykämie.

andere: selten — Schüttelfrost, Gynäkomastie, Schmerz der nicht spezifizierten Lokalisation; sehr selten — parosmie.

Symptome: niedriger ausgedrückt, Tachykardie, übermäßige periphere Vasodilatation.

Behandlung: Magenspülung, Ernennung von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der Herz-Kreislauf-Funktion, überwachung der Funktion von Herz und Lunge, erhöhte Position der Extremitäten, überwachung von BCC und Diurese. Um den Tonus der Gefäße wiederherzustellen — Verwendung von vasokonstriktorischen Medikamenten (in Abwesenheit von Kontraindikationen für Ihre Verwendung); um die Folgen von BCC zu beseitigen — intravenöse Verabreichung von Calciumgluconat. Hämodialyse ist unwirksam.

Symptome: ausgeprägte Verringerung der ANZEIGE mit der möglichen Entwicklung von Reflex-Tachykardie und übermäßige periphere Vasodilatation (es besteht die Möglichkeit, eine ausgeprägte und anhaltende arterielle Hypotonie, einschließlich.mit der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Ernennung von Aktivkohle (vor allem in den ersten 2 Stunden nach einer überdosierung), Magenspülung, erhabene Position der unteren Extremitäten, aktive Aufrechterhaltung der CCC-Funktion, überwachung der Leistung von Herz und Lunge, überwachung von BCC und Diurese.

Um den Tonus der Gefäße wiederherzustellen — Verwendung von vasokonstriktorischen Medikamenten (in Abwesenheit von Kontraindikationen für Ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Blockade von calciumkanälen zu beseitigen — intravenöse Verabreichung von Calciumgluconat. Hämodialyse ist unwirksam.

Kommunikation mit digidropiridinovmi Rezeptoren, tut calzieve Kanäle, senkt transmembranny übergang von Kalzium-Ionen in die Zelle (mehr in gladkomyshechne Zellen Behälter, als cardiomiotita). Auswirkungen der Erweiterung antianginalnoe koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen; wenn Striche reduziert die schwere der zerebraler Infarkt; Erweiterung der periphere Arteriolen, Auswirkungen-Runde, verringert prednagruzku Herz, reduziert die Herzen von Sauerstoff brauchen. Die Erweiterung der wichtigsten Koronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards, erhöht die Sauerstoffzufuhr zum Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina pectoris); verhindert die Entwicklung der koronararterienkonstriktion (in T.tsch. verursacht durch Rauchen). Bei Patienten mit Angina pectoris eine einzelne tägliche Dosis erhöht die Zeit der übung, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und» ischämische " Depression st-Segment; reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und Verbrauch von nitroglycerin. Hat eine lange dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Blutdrucksenkende Wirkung ist auf die direkte vasodilatierende Wirkung auf die glatten Muskeln der Blutgefäße zurückzuführen. Bei arterieller Hypertonie bietet eine Einzeldosis eine klinisch signifikante Abnahme des BLUTDRUCKS während 24 h (in der Position des Patienten «liegend " und " stehend»). Verursacht keinen starken Rückgang des BLUTDRUCKS, verminderte Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität, Fraktionen des linken Ventrikels. Reduziert den Grad der Hypertrophie des linken Ventrikels, hat antiatherosklerotische und kardioprotektive Wirkung bei koronarer Herzkrankheit. Hat keinen Einfluss auf die Kontraktilität und die Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine reflexerhöhung der Herzfrequenz, hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die glomeruläre Filtrationsrate, hat eine schwache natriumuretische Wirkung. Bei diabetischer Nephropathie erhöht sich die schwere der Mikroalbuminurie nicht. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Lipide des Plasmas. Zeit der Wirkung — 2– 4 h, Dauer der Wirkung — 24 h.

Dihydropyridin-Derivat — BCC, hat eine blutdrucksenkende und antianginale Wirkung. Blockiert langsame calciumkanäle, reduziert transmembranny übergang von Calciumionen in die Zelle (mehr in glatten Muskelzellen der Gefäße, als in kardiomyozyten).

Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen:

- wenn Angina die schwere der myokardialen Ischämie reduziert; Erweiterung der peripheren Arteriolen, reduziert OPSS, reduziert postnagruzku auf das Herz, reduziert den Bedarf an Sauerstoff im Myokard;

- Erweiterung der Koronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischemisierten Zonen des Myokards, erhöht die Sauerstoffzufuhr zum Myokard (vor allem bei vasospastischer Angina pectoris); verhindert koronararterienspasmus (einschließlich.durch Rauchen verursacht).

Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris einzelne tägliche Dosis erhöht die Toleranz für körperliche Aktivität, verlangsamt die Entwicklung von Angina-Attacken und ischämische Depression st-Segment, reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und Verbrauch von nitroglycerin und anderen Nitraten.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Blutdrucksenkende Wirkung ist auf die direkte vasodilatierende Wirkung auf die glatten Muskeln der Blutgefäße zurückzuführen. Bei arterieller Hypertonie bietet eine Einzeldosis eine klinisch signifikante Abnahme des BLUTDRUCKS für 24 Stunden (in der Position des Patienten im liegen und stehen).

Orthostatische Hypotonie bei der Anwendung von Amlodipin ist ziemlich selten. Amlodipin verursacht keine Abnahme der Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität,der Fraktion des linken Ventrikels. Reduziert den Grad der Hypertrophie des linken Ventrikels. Hat keinen Einfluss auf die Kontraktilität und kardiologische Leitfähigkeit, verursacht keine Reflex Anstieg der Herzfrequenz, agregatia Stoppt Thrombozyten, erhöht GFR, geringe natriyureticeski Wirkung.

Bei diabetischer Nephropathie erhöht sich die schwere der Mikroalbuminurie nicht. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Blutplasma Lipide und kann bei der Behandlung von Patienten mit Asthma bronchiale, Diabetes mellitus und Gicht verwendet werden. Eine signifikante Abnahme des BLUTDRUCKS wird in 6 beobachtet– 10 h, Dauer der Wirkung — 24 Stunden

Bei Patienten mit Erkrankungen der SSA (einschließlich koronare Atherosklerose mit einer Niederlage des Gefäßes und der Stenose bis 3 oder mehr Arterien, Arteriosklerose der carotis-Arterien), nach Myokardinfarkt, čreskožnuû beide die transluminale koronare Angioplastie (PTCA), oder bei Patienten mit Angina pectoris Anwendung von Amlodipin verhindert die Entwicklung Verdickung der INTIMA-Medien Halsschlagadern, reduziert die Sterblichkeit von Myokardinfarkt, Schlaganfall, PTCA, koronare bypass-Pfropfen; führt zu einer Verringerung der Zahl der Krankenhauseinweisungen wegen instabiler Angina pectoris und Fortschreiten der chronischen Herzinsuffizienz; reduziert die Häufigkeit von Interventionen zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses.

Erhöht nicht das Risiko des Todes oder der Entwicklung von Komplikationen und tödlichen Ergebnissen bei Patienten mit CHF (III– IV Funktionsklasse nach Klassifikation NYHA) vor dem hintergrund der Therapie mit digoxin, Diuretika und ACE-Hemmern. Bei Patienten mit CHF (III– IV Funktionsklasse nach Klassifikation NYHA) nicht-aishämische ätiologie bei der Anwendung von Amlodipin besteht die Möglichkeit eines lungenödems.

Nach Einnahme von Amlodipin wird langsam aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Die Durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, C_max im Serum wird nach 6 beobachtet– 9 h. Die Konzentration des stabilen Gleichgewichts wird nach 7 Tagen der Therapie erreicht. Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption von Amlodipin. Das Durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 L / kg, was darauf hinweist, dass der Bóder kleinste Teil des Medikaments in den Geweben und relativ kleiner ist — im Blut. Bóder Letzte Teil des Medikaments, im Blut (95%), bindet an Plasmaproteine. Amlodipin ist langsam, aber umfangreiche Stoffwechsel (90%) in der Leber mit der Bildung von wirksamen Metaboliten, hat die Wirkung der «ersten Passage» durch die Leber. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität. Nach einer einmaligen Einnahme variiert T _1/2 von 31 bis 48 h, mit der Ernennung von T_1/2  — ca. 45 h. Über 60% der oral eingenommenen Dosis wird hauptsächlich in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden, 10% — unverändert, und 20–25% — mit Kot sowie Muttermilch. Common Cl von Amlodipin — 0,116 ml / c / kg (7 ml / min / kg; 0,42 L / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2  — 65 h) im Vergleich zu Jungen Patienten, aber dieser Unterschied hat keine klinische Bedeutung. Dehnung T_1/2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz nimmt an, dass in eine lange Ansammlung der Droge im Körper höher ist (T_1/2 — bis zu 60 h). Nierenversagen hat keinen signifikanten Einfluss auf die Kinetik von Amlodipin. Das Medikament dringt durch die BBB ein. Bei Hämodialyse wird es nicht entfernt.

Nach der Einnahme wird Amlodipin gut aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Die Durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64– 80%, T_max im Serum — 6– 12 Stunden C _ss erreicht nach 7– 8 Tage Therapie.

Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption von Amlodipin. Die Durchschnittliche V_d ist 21 L / kg, was darauf hindeutet, dass die Bóder kleinste Teil des Medikaments ist in den Geweben und der kleinere — im Blut. B & oacute;der Letzte Teil des Medikaments, im Blut (97,5%), bindet an Plasmaproteine. Amlodipin unterliegt einem langsamen, aber aktiven Stoffwechsel in der Leber in Abwesenheit einer signifikanten Wirkung des ersten Durchgangs. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer Einzeldosis T_1/2 variiert von 35 bis 50 h, bei wiederholter Ernennung T_1/2 beträgt etwa 45 H. Über 60% der Dosis wird über die Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden, 10% — unverändert, und 20–25% — durch den Darm mit Galle. Die gesamtfreiheit von Amlodipin beträgt 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg; 0,42 L/h / kg).

Alter. bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 — 65 h) im Vergleich zu Jungen Patienten, aber dieser Unterschied hat keine klinische Bedeutung.

Leberversagen. Verlängerung T_1/2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz nimmt an, dass bei Langzeitanwendung von Kumulierung der Droge im Körper höher ist (T_1/2 — bis zu 60 h).

Nierenversagen. Nierenversagen hat keinen signifikanten Einfluss auf die Kinetik von Amlodipin.

Amlodipin dringt durch die BBB ein. Bei Hämodialyse wird es nicht entfernt.

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Plasma und erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen — verringern. Blutdrucksenkende Wirkung Schwächen NSAIDs, insbesondere Indomethacin (natriumretention und Blockade der PG-Synthese durch die Nieren), Alpha-adrenostimulanzien, östrogene( natriumretention), Sympathomimetika. Thiazid und "Schleife" Diuretika, Beta-adrenoblokatora, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen antianginalny und blutdrucksenkende Wirkung. Amiodaron, Chinidin, Alpha ₁ - adrenoblokatora, antipsychotische Medikamente (Neuroleptika) und andere BCC können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken. Hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von digoxin und Warfarin. Cimetidin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin. In Verbindung mit der Verwendung von lithiumpräparaten können die Manifestationen Ihrer Toxizität (übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) erhöht werden). Calciumpräparate können die Wirkung von BCC reduzieren. Procainamid, Chinidin und andere Medikamente, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen, verstärken den negativen dromotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des QT-Intervalls erhöhen. Pharmakokinetik von Amlodipin ändert sich nicht zusammen mit der Ernennung von Cimetidin. Grapefruitsaft kann die Konzentration von Amlodipin im Plasma reduzieren, aber dieser Rückgang ist so gering, dass es die Wirkung von Amlodipin nicht signifikant ändert.

Amlodipin kann sicher zur Behandlung von Bluthochdruck zusammen mit Thiazid-Diuretika, &alpha angewendet werden;-adrenoblokatorami, β - adrenoblokatorami oder ACE-Hemmer. Bei Patienten mit stabiler Angina kann Amlodipin mit anderen antianginalen Mitteln wie verlängerten oder kurz wirkenden Nitraten, &beta kombiniert werden;-adrenoblokatorami.

Im Gegensatz zu anderen BCC, klinisch signifikante Interaktion von Amlodipin (III Generation BCC) wurde nicht in Verbindung mit NSAIDs gefunden., einschließlich. und mit Indometacin.

Es ist möglich, die antianginale und antihypertensive Wirkung von BCC in Kombination mit Thiazid und Schleife Diuretika, ACE-Hemmer, &beta zu erhöhen;-adrenoblokatorami und Nitrate, sowie Ihre antihypertensive Wirkung in Verbindung mit der Verwendung von &alpha zu erhöhen;₁ - adrenoblokatorami, Neuroleptika.

Obwohl in der Studie von Amlodipin negative inotrope Wirkung in der Regel nicht beobachtet, jedoch, einige BCC kann die schwere der negativen inotrope Wirkung von Antiarrhythmika erhöhen, was zu einer Verlängerung des QT-Intervalls (zum Beispiel Amiodaron und Chinidin).

Amlodipin kann auch sicher gleichzeitig mit Antibiotika und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung angewendet werden.

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie hat keinen Einfluss auf die Parameter der Pharmakokinetik von Amlodipin.

Wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg wird nicht von signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin begleitet.

Simvastatin: gleichzeitige wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Simvastatin in einer Dosis von 80 mg führt zu einer Erhöhung der Exposition gegenüber Simvastatin auf 77%. In solchen Fällen sollte die Dosis von Simvastatin auf 20 mg begrenzt werden.

Ethanol (alkoholhaltige Getränke): Amlodipin mit einer einzigen und wiederholten Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Antivirale Mittel (Ritonavir): erhöht die Plasmakonzentrationen von BCC, einschließlich.und Amlodipin.

Neuroleptika und isofluran: erhöhte blutdrucksenkende Wirkung von Dihydropyridin-Derivaten.

calciumpräparate können die Wirkung von BCC verringern.

In Kombination mit der Verwendung von BCC mitLithium (für Amlodipin keine Daten), kann die Manifestation Ihrer Neurotoxizität erhöhen (übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus).

Studien zur gleichzeitigen Anwendung von Amlodipin und Cyclosporin bei gesunden Probanden und allen Patientengruppen, mit Ausnahme von Patienten nach Nierentransplantation, wurden nicht durchgeführt. Verschiedene Studien der Interaktion von Amlodipin mit Cyclosporin bei Patienten nach Nierentransplantation zeigen, dass die Verwendung dieser Kombination kann nicht zu einer Wirkung führen oder erhöhen C_min Cyclosporin in unterschiedlichem Maße bis zu 40%. Sie sollten diese Daten berücksichtigen und die Konzentration von Ciclosporin in dieser Gruppe von Patienten überwachen, während Sie Ciclosporin und Amlodipin anwenden.

Hat keinen Einfluss auf die serumkonzentration von digoxin und seine renale clearance.

Hat keinen signifikanten Einfluss auf die Wirkung von Warfarin (PV).

Cimetidin: hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.

In Studienin vitro Amlodipin hat keinen Einfluss auf die Bindung an Plasmaproteine digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin.

Grapefruitsaft: gleichzeitige Einzeldosis 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin im inneren ist nicht von einer signifikanten änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin begleitet. Allerdings wird nicht empfohlen, Grapefruit-Saft und Amlodipin gleichzeitig, da mit einem genetischen полиморфизме izofermenta CYP3A4 die Bioverfügbarkeit von Amlodipin und dadurch — erhöhte blutdrucksenkende Wirkung.

Aluminium - oder magnesiumhaltige Antazida: Ihre Einzeldosis hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.

CYP3A4-Isoenzym-Hemmer: bei gleichzeitiger Anwendung von Diltiazem in einer Dosis von 180 mg und Amlodipin in einer Dosis von 5 mg bei älteren Patienten (von 69 bis 87 Jahre) mit arterieller Hypertonie erhöht sich die systemische Exposition von Amlodipin um 57%. Die gleichzeitige Anwendung von Amlodipin und erythromycin bei gesunden Probanden (von 18 bis 43 Jahre) führt nicht zu signifikanten Veränderungen in der Exposition von Amlodipin (Erhöhung der AUC um 22%). Obwohl die klinische Bedeutung dieser Effekte völlig unklar ist, können Sie bei älteren Patienten ausgeprägter sein.

Starke Inhibitoren des CYP3A4-isoenzyms (zum Beispiel Ketoconazol, Itraconazol) können zu einer Erhöhung der Konzentration von Amlodipin im Blutplasma in einem größeren Ausmaß führen, als Diltiazem. Amlodipin und CYP3A4-izofermenta-Inhibitoren sollten mit Vorsicht angewendet werden.

Clarithromycin: Inhibitor des CYP3A4-isoenzyms. Bei Patienten, die gleichzeitig Clarithromycin und Amlodipin einnehmen, ist das Risiko einer BLUTDRUCKSENKUNG erhöht. Patienten, die eine solche Kombination einnehmen, wird empfohlen, unter strenger ärztlicher Aufsicht zu stehen.

Induktoren CYP3A4 Isoenzym: Daten über die Wirkung von Induktoren CYP3A4 Isoenzym auf die Pharmakokinetik von Amlodipin Nein. BLUTDRUCK sollte sorgfältig überwacht werden, während die Verwendung von Amlodipin und Induktoren des CYP3A4-isoenzyms.

Tacrolimus: zusammen mit der Verwendung von Amlodipin besteht das Risiko einer Erhöhung der Konzentration von Tacrolimus im Blutplasma. Um die Toxizität von Tacrolimus bei gleichzeitiger Anwendung mit Amlodipin zu vermeiden, sollten Sie die Konzentration von Tacrolimus im Blutplasma von Patienten überwachen und die Dosis von Tacrolimus gegebenenfalls anpassen.