Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 17.03.2022
![](/style/images/attention_blue.png)
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
Gastroözofageal reflü hastalığı:
erozif reflü özofagitinin tedavisi;
nüksetmeyi önlemek için erozif reflü özofajitini iyileştirdikten sonra uzun süreli destekleyici tedavi;
gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi.
Kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak mide ve duodenumun peptik ülseri:
ile ilişkili duodenum ülseri tedavisi Helicobacter pylori;
ilişkili peptik ülserin tekrarlarının önlenmesi Helicobacter pylori.
Uzun süre NIP alan hastalar:
NVP alımı ile ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi;
risk altındaki hastalarda NVP almakla ilişkili mide ülseri ve duodenumun önlenmesi;
Zollinger-Ellison sendromu veya patolojik hipersekresyon ile karakterize edilen diğer durumlar.
![](/style/images/attention_blue.png)
İçeride. Tablet tamamen çiğnemeden, yeterince su içmeden yutulmalıdır.
GERB (yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar)
Erosive reflü özofajit tedavisi: 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg. İlk kurstan sonra özofajit iyileşmesinin meydana gelmediği veya semptomların devam ettiği durumlarda 4 haftalık ek bir tedavi süreci önerilir.
Erozif reflü özofajitinin iyileşmesinden sonra uzun süreli destekleyici tedavi, nüksetmeyi önleme: Günde bir kez 20 mg.
GERB'nin semptomatik tedavisi: Özofajitsiz hastalar için günde 20 mg 1 kez. 4 haftalık tedaviden sonra semptomlar ortadan kalkmazsa, hastanın ek muayenesi yapılmalıdır. Semptomları ortadan kaldırdıktan sonra, semptomlar devam ettiğinde günde bir kez 20 mg olan “gerekirse” ilaç rejimine geçebilirsiniz. NSAI alan ve mide ülseri veya duodenal bağırsak gelişme riski olan hastalar için gerekirse tedavi önerilmez.
Peptik ülser (yetişkinler)
Helicobacter pylori'nin ereksiyonu için kombinasyon terapisinin bir parçası olarak:
- ilişkili duodenum ülseri tedavisi Helicobacter pylori: Esomeprazol Canon 20 mg, amoksisilin 1000 mg ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde 2 kez alınır;
- İlişkili peptik ülserin nüksetmesinin önlenmesi Helicobacter pylori: Esomeprazol Canon 20 mg, amoksisilin 1000 mg ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde 2 kez alınır.
Peptik ülserden kanama olan hastalarda uzun süreli asit baskılayıcı tedavi (nüksetmeyi önlemek için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların kullanımından sonra / sonra): Ezomeprazol Canon, mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların kullanımından sonra / kullanımında 4 hafta boyunca günde 40 mg 1 kez.
Uzun süre NSA alan hastalar
NSAID kullanımı nedeniyle mide ülserlerinin tedavisi: Ezomeprazol Canon günde 20 mg 1 kez; tedavi süresi 4-8 hafta.
NPV kullanımı nedeniyle mide ülseri ve duodenum ülserlerinin önlenmesi: Ezomeprazol Canon günde 20 mg 1 kez.
Mide bezlerinin patolojik hipersekresyonu ile karakterize edilen durumlar, h. Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik hipersekresyon: günde 2 kez önerilen başlangıç Ezomeprazol Canon dozu 40 mg. Ayrıca, doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi hastalığın klinik tablosu ile belirlenir.
80 ila 160 mg / gün esomeprazol kullanma deneyimi vardır, ilacı günde 80 mg'dan fazla alırken, gerekli dozu 2 doza bölmeniz önerilir.
Böbrek yetmezliği: Ezomeprazol Canon dozunun düzeltilmesi gerekli değildir. Bununla birlikte, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazol kullanma deneyimi sınırlıdır ve bu hasta kategorisindeki bir ilacı reçete ederken dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik başarısızlık: hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği için doz düzeltmesi gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için, maksimum günlük doz 20 mg'ı geçmemelidir.
Yaşlı hastalar: ilacın doz düzeltmesi gerekli değildir.
İçeride. Tablet tamamen çiğnemeden, yeterince su içmeden yutulmalıdır.
GERB (yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar)
Erosive reflü özofajit tedavisi: 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg. İlk kurstan sonra özofajit iyileşmesinin meydana gelmediği veya semptomların devam ettiği durumlarda 4 haftalık ek bir tedavi süreci önerilir.
Erozif reflü özofajitinin iyileşmesinden sonra uzun süreli destekleyici tedavi, nüksetmeyi önleme: Günde bir kez 20 mg.
GERB'nin semptomatik tedavisi: Özofajitsiz hastalar için günde 20 mg 1 kez. 4 haftalık tedaviden sonra semptomlar ortadan kalkmazsa, hastanın ek muayenesi yapılmalıdır. Semptomları ortadan kaldırdıktan sonra, semptomlar devam ettiğinde günde bir kez 20 mg olan “gerekirse” ilaç rejimine geçebilirsiniz. NSAI alan ve mide ülseri veya duodenal bağırsak gelişme riski olan hastalar için gerekirse tedavi önerilmez.
Peptik ülser (yetişkinler)
Helicobacter pylori'nin ereksiyonu için kombinasyon terapisinin bir parçası olarak:
- ilişkili duodenum ülseri tedavisi Helicobacter pylori: Xsom 20 mg, amoksisilin 1000 mg ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde 2 kez alınır;
- İlişkili peptik ülserin nüksetmesinin önlenmesi Helicobacter pylori: Xsom 20 mg, amoksisilin 1000 mg ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde 2 kez alınır.
Peptik ülserden kanama olan hastalarda uzun süreli asit baskılayıcı tedavi (nüksetmeyi önlemek için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların kullanımından sonra / sonra): Mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların kullanımından sonra / sonrasında 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg Xsom.
Uzun süre NSA alan hastalar
NSAID kullanımı nedeniyle mide ülserlerinin tedavisi: Xsom günde 20 mg 1 kez; tedavi süresi 4-8 hafta.
NPV kullanımı nedeniyle mide ülseri ve duodenum ülserlerinin önlenmesi: Xsom günde 20 mg 1 kez.
Mide bezlerinin patolojik hipersekresyonu ile karakterize edilen durumlar, h. Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik hipersekresyon: günde 2 kez 40 mg önerilen başlangıç Xsom dozu. Ayrıca, doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi hastalığın klinik tablosu ile belirlenir.
80 ila 160 mg / gün esomeprazol kullanma deneyimi vardır, ilacı günde 80 mg'dan fazla alırken, gerekli dozu 2 doza bölmeniz önerilir.
Böbrek yetmezliği: Xsom dozunun düzeltilmesi gerekli değildir. Bununla birlikte, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazol kullanma deneyimi sınırlıdır ve bu hasta kategorisindeki bir ilacı reçete ederken dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik başarısızlık: hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği için doz düzeltmesi gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için, maksimum günlük doz 20 mg'ı geçmemelidir.
Yaşlı hastalar: ilacın doz düzeltmesi gerekli değildir.
![](/style/images/attention_blue.png)
esomeprazol, değiştirilmiş benzimidazoller ve ilacı oluşturan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık;
fruktoz, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya şeker-izomaltaz eksikliğinin kalıtsal intoleransı;
atazanavir ve lfinavir olmayanlarla eşzamanlı alım (diğer proton pompası inhibitörleri gibi);
emzirme dönemi;
12 yaşına kadar çocukluk (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir);
gastroözofageal reflü hastalığı dışındaki nedenlerle 12 yaşın üzerindeki çocukluk.
Dikkatle: gebelik; şiddetli böbrek yetmezliği (kullanım deneyimi sınırlıdır).
![](/style/images/attention_blue.png)
Belirtilen yan etkiler doza bağlı değildi. Reaksiyonlar, oluşum sıklığına göre sınıflandırılır - genellikle ≥1 / 100, <1/10; seyrek olarak ≥1 / 1000, <1/100; nadiren <1/1000; çok nadiren <1/10000; bilinmiyor (mevcut verilere dayanarak değerlendirilmesi imkansız).
Kan oluşturma sisteminin yanından: nadiren - lökopeni, trombositopeni; çok nadiren - agranülositoz, kabuk tedavisi.
Merkezi sinir sisteminin ve duyuların yanından: sık - baş ağrısı; seyrek - uykusuzluk, baş dönmesi, parestezi, uyuşukluk, bulanık görme; nadiren - ajitasyon, konfüzyon, depresyon; çok nadiren - saldırganlık, halüsinasyonlar.
LCD'nin yanından: sıklıkla - karın ağrısı, kabızlık, ishal, meteorizm, bulantı / kusma; seyrek - ağız kuruluğu; nadiren - tat bozukluğu, stomatit, gastrointestinal kandidiyaz, sarılık olan veya olmayan hepatit; çok nadiren - karaciğer yetmezliği, daha önce karaciğer hastalığı olan hastalarda ensefalopati; bilinmeyen sıklık -.
Solunum sisteminden: nadiren - bronkospazm.
Cildin yanından: seyrek - dermatit, kaşıntı, döküntü, ürtiker; nadiren - alopesi, ışığa duyarlılık, halsizlik, artan terleme; çok nadiren - multiform eritem, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (TEN).
Kas-iskelet sistemi tarafından: nadiren - artralji, kas ağrısı; çok nadiren - kas güçsüzlüğü.
Genitoüriner sistemden: çok nadiren - interstisyel yeşim.
Üreme sisteminden ve meme bezlerinden: çok nadiren - jinekomasti.
Alerjik reaksiyonlar : nadiren - ateş, anjiyonörotik şişme ve anafilaktik reaksiyon / şok gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Metabolik ve beslenme bozuklukları: seyrek - periferik ödem; nadiren - hiponatremi; çok nadiren - hipomagnezi, şiddetli hipomagnemi hipokalsemi ile ilişkili olabilir.
Laboratuvar göstergeleri: seyrek olarak - hepatik transaminazların aktivitesinde bir artış..
![](/style/images/attention_blue.png)
Belirtiler : şu anda çok nadir görülen kasıtlı aşırı doz vakaları açıklanmaktadır. 280 mg'lık bir dozda esomeprazolün oral uygulamasına, gastrointestinal sistemden genel bir zayıflık ve semptomlar eşlik etti. Esomeprazolün 80 mg'lık bir dozda bir kerelik kullanımı herhangi bir olumsuz sonuca neden olmamıştır.
Tedavi: spesifik panzehir bilinmemektedir. Ezomeprazol plazma proteinlerine bağlanır, bu nedenle diyaliz etkisizdir. Doz aşımı durumunda, semptomatik ve genel destekleyici tedavi gereklidir.
![](/style/images/attention_blue.png)
Esomeprazol bir Omprazol S izomeridir ve parietal hücrelerdeki proton pompasını spesifik olarak inhibe ederek midede hidroklorik asit salgılanmasını azaltır. Her iki omprazol, S- ve R-izomeri izomeri de benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir.
Etki mekanizması
Ezomeprazol zayıf bir bazdır, midenin yüksek asit ortamında parietal hücrelerin salgılayıcı tübüllerinde birikir, burada bir proton pompası etkinleştirilir ve inhibe edilir - H + / K + -ATFazu enzimi. Ezomeprazol, hidroklorik asidin hem bazal hem de uyarılmış salgılanmasını inhibe eder.
Midede asit salgılanmasına etkisi
Esomeprazolün etkisi, 20 veya 40 mg oral uygulamadan sonra 1 saat içinde gelişir. Günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda 5 gün boyunca günlük ilaçlarla ortalama Cmak pentagastrin ile stimülasyondan sonra hidroklorik asit% 90 azalır (ilaç tedavinin 5. gününde alındıktan 6-7 saat sonra asit konsantrasyonu ölçülürken).
ERB'li hastalarda ve midede 20 veya 40 mg pH'lık bir dozda günlük 5 günlük esomeprazol alımından sonra klinik semptomların varlığı, ortalama 13 ve 17 saat 24 saat boyunca 4'ten yüksekti. İlacın 20 mg / gün dozunda alınmasının arka planına karşı, 4'ün üzerindeki intraventür pH, hastaların% 76, 54 ve 24'ünde sırasıyla 8, 12 ve 16 saat boyunca korunmuştur. 40 mg esomeprazol için bu oran sırasıyla% 97, 92 ve 56'dır.
Asit salgısı ile ilacın plazmada konsantrasyonu arasında bir korelasyon ortaya çıkmıştır (konsantrasyonu tahmin etmek için AUC parametresi kullanılmıştır).
Asit sekresyonunun inhibe edilmesiyle elde edilen terapötik etki
40 mg / gün dozunda esomeprazol alırken, reflü özofagit tedavisi 4 haftalık tedavi boyunca hastaların yaklaşık% 78'inde ve% 93 ila 8 haftalık tedavide ortaya çıkar.
Bir hafta içinde uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde günde 2 kez 20 mg'lık bir dozda ezomeprazol tedavisi başarılı bir eradikasyona yol açar Helicobacter pylori hastaların yaklaşık% 90'ı. Haftalık eradik bir kurstan sonra komplike olmayan ülseratif hastalığı olan hastalar, ülseri iyileştirmek ve semptomları ortadan kaldırmak için sır karşıtı ilaçlarla daha sonra monoterapiye ihtiyaç duymazlar.
Asit sekresyonunun inhibisyonu ile ilişkili diğer etkiler
Sır anti-gizli ilaçlarla tedavi sırasında, asit sekresyonundaki bir azalmanın sonucu olarak plazmada gastrit seviyesi artar.
Uzun zamandır esomeprazol alan hastalarda, muhtemelen plazmada gastrin seviyesindeki bir artışla ilişkili olan enterokromafin benzeri hücrelerin sayısında bir artış vardır.
Uzun süredir salgılayıcı ilaçlar kullanan hastalarda, midede glandüler kistlerin oluşumu daha sık görülür. Bu fenomen, asit sekresyonunun inhibisyonunun bir sonucu olarak fizyolojik değişikliklerden kaynaklanmaktadır. Kistler iyi huyludur ve ters gelişime maruz kalırlar.
Ranitidin ile yapılan iki karşılaştırmalı çalışmada, esomeprazol, seçici TSOG-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere steroidal olmayan antienflamatuar tedavi alan hastalarda peptik ülserlerin iyileşmesinde daha iyi verimlilik göstermiştir.
Esomeprazolün etkinliğini değerlendiren iki çalışmada, seçici TSOG-2 kullanımı da dahil olmak üzere NVPI alan hastalarda (60 yaşın üzerindeki yaş grubu ve / veya anamnezde peptik ülser ile) peptik ülserlerin önlenmesinde yüksek verimlilik göstermiştir. inhibitörler.
![](/style/images/attention_blue.png)
Emilim ve dağıtım
Esomeprazol asidik bir ortamda kararsızdır, bu nedenle tabletler, mide suyunun etkisine dayanıklı bir kabuğa sahip granülleri içeren oral uygulama için kullanılır. Esomeprazolün koşullar altında bir R-izomerine dönüştürülmesi in vivo önemsizdir.
Esomeprazolün emilmesi hızlıdır, Tmak aldıktan sonra 1-2 saattir. Mutlak biyoyararlanım, 40 mg'lık bir dozda tek bir ilaçtan sonra% 64'tür ve tekrarlanan alımdan sonra% 89'a yükselir. 20 mg'lık bir dozda esomeprazol için değerler sırasıyla% 50 ve 68 idi. Vd - 0.22 l / kg. Plazma proteinleri ile bağlantı% 97'dir.
Yeme yavaşlar ve midede esomeprazol emilimini azaltır, ancak bu hidroklorik asit salgılanmasının inhibisyonunun etkinliğini önemli ölçüde etkilemez.
Metabolizma ve üreme
Esomeprazol, sitokrom sistemi P450 (CYP) tarafından tamamen metabolize edilir. Esomeprazolün kütlesi spesifik polimorfik izoform CYP2C19 kullanılarak metabolize edilirken, esomeprazolün hidroksit ve demetillenmiş metabolitleri oluşur. Kalanın metabolizması başka bir spesifik izoform CYP3A4 tarafından gerçekleştirilir; bu durumda, plazmada tanımlanan ana metabolit olan sülfoneröz esomeprazol oluşur.
Aktif izoprozim CYP2C19 (hızlı metabolizörler) olan hastalarda, sistem klerensi tek bir randevudan sonra 17 l / s ve çoklu alımdan sonra 9 l / s'dir. T1/2 - Dozlama modunda günde 1 kez sistematik alım ile 1.3 saat. EAA, çoklu dozlar (karaciğerden ilk geçiş sırasında metabolizmanın azalmasının yanı sıra CYP2C19 izoprazen ve / veya sülfonik inhibisyonunun neden olduğu sistem açıklığında bir azalmanın bir sonucu olan sistematik alım ile doğrusal olmayan doz ve EAA bağımlılığı) artar. metabolit).
Günde 1 kez günlük alım ile esomeprazol, dozlar arasında kan plazmasından tamamen çıkarılır ve birikmez. Esomeprazolün ana metabolizması midede hidroklorik asit salgılanmasını etkilemez. Oral kullanımda, kabul edilen dozun% 80'ine kadarı idrarlı böbrekler tarafından atılır (% 1'den az - değişmemiş), geri kalanı dışkı ile atılır.
Bazı hasta gruplarında farmakokinetik
Nüfusun yaklaşık% 2.9 ± 1.5'inde CYP2C19 enzimi inaktiftir (aktif metabolizması olan hastalar) ve esomeprazol metabolizması esas olarak CYP3A4 enzimi tarafından gerçekleştirilir. Günde 1 kez 40 mg esomeprazol sistematik alımı ile, aktif metabolizması olan hastalarda (CYP2C19 enziminin katılımıyla) ortalama EAA bu parametrenin değerinden% 100 daha yüksektir. Ortalama değerler Cmak inaktif metabolizması olan hastalarda plazmada yaklaşık% 60 artmıştır. Bu özellikler esomeprazolün dozajını ve yöntemini etkilemez.
Yaşlı hastalarda (71-80 yaş), esomeprazol metabolizması önemli değişikliklere uğramamaktadır.
40 mg esomeprazolün tek bir alımından sonra, kadınlarda ortalama EAA değeri erkeklerden% 30 daha yüksektir. İlacın günde 1 kez günlük alımı ile, erkeklerde ve kadınlarda farmakokinetikte herhangi bir fark yoktur.
Bu özellikler esomeprazolün dozajını ve yöntemini etkilemez.
Hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda esomeprazol metabolizması, normal karaciğer fonksiyonuna sahip olanlarla benzerdir. Şiddetli karaciğer yetmezliği ile, metabolik hız azalır, bu da AUC'de 2 kez bir artışa eşlik eder, bu nedenle ilacın maksimum günlük dozunun (20 mg) reçete edilmesi önerilir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik çalışması yapılmamıştır. Böbrekler esomeprazolün kendisini değil metabolitlerini çıkardığından, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazol metabolizmasının değişmediği varsayılabilir. 20 ve 40 mg esomeprazolün yeniden alınmasından 12-18 yaş arası çocuklarda AUC ve T değerimak kan plazmasında AUC ve T değerlerine benzerdimak yetişkinlerde.
![](/style/images/attention_blue.png)
- Mide bezlerinin salgılanmasını azaltan bir araç proton pompası inhibitörüdür [Toppal pompa inhibitörleri]
![](/style/images/attention_blue.png)
Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Esomeprazol tedavisinde midede azalan asitlik, emme mekanizması ortamın asitliğine bağlı olan diğer ilaçların emiliminde bir azalmaya veya artışa yol açabilir. Hidroklorik asit veya antasit ajanların salgılanmasını baskılayan diğer ilaçlarda olduğu gibi, esomeprazol tedavisi ketokonazol veya itrakonazol ve erlotinib emiliminde bir azalmaya ve digoksin gibi ilaçların emiliminde bir artışa yol açabilir. Günde bir kez 20 mg'lık bir dozda ortak omeprazol alımı ve digoksin, digoksinin biyoyararlanımını% 10 arttırır (hastaların% 20'sinde digoksinin biyoyararlanımı% 30'a kadar artmıştır).
Omprazolün bazı antiretroviral ilaçlarla etkileşime girdiği gösterilmiştir. Bu etkileşimin mekanizmaları ve klinik önemi her zaman bilinmemektedir. Omeprazol tedavisinin arka planına karşı pH'da bir artış antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. CYP2C19 izopurmiyum seviyesinde etkileşmek de mümkündür. Omeprazol ve atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçların birlikte atanmasıyla, omeprazol tedavisinin arka planında serum konsantrasyonlarında bir azalma kaydedilir. Bu nedenle, eşzamanlı uygulanması önerilmez. Omeprazolün (günde 40 mg 1 kez) 300 mg / ritonavir ile sağlıklı gönüllülere 100 mg atazanavir ile birlikte atanması, atazanavirin biyoyararlanımında önemli bir azalmaya yol açtı (AUC, Cmak ve Cmin kan plazmasında yaklaşık% 75 azaldı). Atazanavir dozunda 400 mg'a bir artış, omeprazolün atazanavirin biyoyararlanımı üzerindeki etkisini telafi etmedi. Omprazol ve sakinavirin eşzamanlı olarak atanmasıyla, serumdaki sakinavir konsantrasyonunda bir artış kaydedildi, diğer bazı antiretroviral ilaçlarla reçete edildiğinde konsantrasyonları değişmedi. Omeprazol ve esomeprazolün benzer farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, esomeprazolün atazanavir ve lfinavir olmayan antiretroviral ilaçlarla birlikte kullanılması önerilmez.
Ezomeprazol, metabolizmasında yer alan ana izo-çiftlik olan CYP2C19'u inhibe eder. Esomeprazolün, diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin gibi CYP2C19 izopurmentinin metabolizmasında diğer ilaçlarla birlikte kullanılması, bu ilaçların kan plazmasındaki konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir ve dozda bir azalmaya neden olabilir. 30 mg ve diazepam dozunda oral olarak esomeprazolün eklem alımı ile CYP2C19'un bir substratı olan diazepamın klerensi% 45 oranında azaltılır.
Epilepsili hastalarda oral olarak 40 mg ve fenitoin dozunda esomeprazolün eklem alımı ile plazmada kalan fenitoin konsantrasyonu% 13 artmıştır. Bu bağlamda, esomeprazol tedavisinin başlangıcında ve iptal edildiğinde plazmada fenitoin konsantrasyonunun kontrol edilmesi önerilir.
Omeprazolün günde bir kez 40 mg'lık bir dozda kullanılması AUC ve C'de bir artışa yol açtımak varikonazol (izopurment CYP2C19 substratı) sırasıyla% 15 ve 41 oranında.
Varfarin alan hastalarda esomeprazol oral olarak 40 mg'lık bir dozda kullanıldığında, pıhtılaşma süresi izin verilen değerler içinde kaldı. Bununla birlikte, varfarin ve esomeprazolün kombine kullanımı için MHO endeksinde klinik olarak anlamlı artışların olduğu bildirilmiştir. Bu bağlamda, MHO'nun bu ilaçların ortak kullanımının başında ve sonunda izlenmesi önerilmektedir.
Omeprazolün günde 40 mg 1 dozda kullanılması C'de bir artışa neden oldumak ve tilostazolün EAA değeri sırasıyla% 18 ve 26; tilostazolün aktif metabolitlerinden biri için artış sırasıyla% 29 ve 69 idi.
Sağlıklı gönüllüler için, 40 mg ve sisaprid dozunda esomeprazolün eklem oral uygulaması AUC'yi% 32 arttırdı ve T'yi% 31 arttırdı1/2 cisaprida; Cmak plazmada sisaprid önemli ölçüde değişmedi. Sisaprid ile monoterapi sırasında gözlenen QT aralığının hafif uzaması, esomeprazol eklendiğinde artmadı. Esomeprazolün, amoksisilin ve kinidin farmakokinetiğinde klinik olarak önemli değişikliklere neden olmadığı gösterilmiştir.
İlaçların esomeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi
İzoporsium CYP2C19 ve CYP3A4, esomeprazolün metabolizmasında rol oynar. Esomeprazol ve klaritromisinin ortak oral kullanımı olan CYP3A4 izofeni inhibitörü (günde 500 mg 2 kez 1), esomeprazol için AUC değerinde iki kat artışa neden olur.
Esomeprazolün ve varikonazol gibi kombine izofeni inhibitörü CYP3A4 ve CYP2C19'un birlikte kullanımı, esomeprazolün EAA'sında 2 kattan fazla bir artışa yol açabilir. Kural olarak, bu gibi durumlarda, esomeprazol dozunun düzeltilmesi gerekli değildir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan ve uzun süreli kullanımı olan hastalarda bir doz esomeprazolün düzeltilmesi gerekebilir.
Esomeprazol ile birlikte kullanıldığında rifampisin ve delikli hayvansal ürünler gibi CYP2C19 ve CYP3A4 izopherlerini indükleyen ilaçlar, esomeprazol metabolizmasını hızlandırarak kan plazmasındaki esomeprazol konsantrasyonunda bir azalmaya yol açabilir.