Socid

Socid yetişkinlerde ve 1 yaşın üzerindeki ve> 10 kg'dan büyük çocuklarda endikedir.

Socid gastro-dirençli kapsüller şu şekilde verilir:

Yetişkinler:

- Duodenum ülserlerinin tedavisi

- Duodenum ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

- Mide ülserlerinin tedavisi

- Mide ülserlerinden nükslerin önlenmesi

- Uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde Helicobacter pylori (H. pylori) Mide ülserlerinde eradikasyon

- NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi

- Yüksek riskli hastalarda NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi

- Reflü özofajit tedavisi

- Tedavi edilmiş reflü özofajitli hastaların uzun süreli tedavisi

- Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi

- Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi

Pedriatrik popülasyon:

1 yaşından büyük çocuklar ve> 10 kg

- reflü özofajit tedavisi

- Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi

4 yaşından büyük çocuklar ve ergenler

- Duodenal ülserlerin tedavisinde antibiyotiklerle kombinasyon halinde H. pylori

Socid kapsülleri:

Yetişkinler

- Duodenum ülserlerinin tedavisi

- Duodenum ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

- Mide ülserlerinin tedavisi

- Mide ülserlerinden nükslerin önlenmesi

- Uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde Helicobacter pylori (H. pylori) Mide ülserlerinde eradikasyon

- NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi

- Yüksek riskli hastalarda NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi

- Reflü özofajit tedavisi

- Tedavi edilmiş reflü özofajitli hastaların uzun süreli tedavisi

- Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi

- Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi

Pediatrik kullanım

1 yaşından büyük çocuklar ve> 10 kg

- Reflü özofajit tedavisi

- Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi

4 yaşından büyük çocuklar ve ergenler

- Duodenal ülserlerin tedavisinde antibiyotiklerle kombinasyon halinde H. pylori

Yetişkinlerde pozoloji

Duodenum ülserlerinin tedavisi

Aktif duodenum ülseri olan hastalarda önerilen doz günde bir kez Socid 20 mg'dır. Çoğu hasta iki hafta içinde tedavi edilir. İlk kurstan sonra tam olarak tedavi edilemeyen hastalar genellikle iki haftalık bir tedavi için tedavi edilir. Düşük duyarlı duodenum ülseri olan hastalarda günde bir kez 40 mg toplum önerilir ve iyileşme genellikle dört hafta içinde elde edilir.

Duodenum ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

Duodenum ülserlerinin nüksetmesini önlemek için H. pylori negatif hastalar ya da eğer H. pylori eradikasyon mümkün değildir, önerilen Socid dozu günde bir kez 20 mg'dır. Bazı hastalarda günlük 10 mg'lık bir doz yeterli olabilir. Tedavi başarısızlığı durumunda, doz 40 mg'a çıkarılabilir.

Mide ülserlerinin tedavisi

Önerilen doz günde bir kez 20 mg'dır. Çoğu hasta dört hafta içinde tedavi edilir. İlk kurstan sonra tam olarak tedavi edilemeyen hastalar genellikle dört haftalık bir tedavi için tedavi edilir. Mide ülseri zayıf olan hastalarda günde bir kez 40 mg toplum önerilir ve iyileşme genellikle sekiz hafta içinde sağlanır.

Mide ülserlerinden nükslerin önlenmesi

Zayıf memnun edici mide ülseri olan hastalarda nüksleri önlemek için, önerilen Socid dozu günde bir kez 20 mg'dır. Gerekirse, doz günde bir kez Socid 40mg'a yükseltilebilir.

H. pylori Mide ülserlerinden eradikasyon

Geri ödeme için H. pylori Antibiyotik seçerken, bireysel hastanın ilaç toleransı dikkate alınmalı ve ulusal, bölgesel ve yerel direnç modelleri ve tedavi kılavuzlarına uygun olarak gerçekleştirilmelidir.

- 1 hafta boyunca günde iki kez 20 mg + klaritromisin 500 mg + amoksisilin 1000 mg

veya

- Bir hafta boyunca günde iki kez 20 mg + klaritromisin 250 mg (alternatif olarak 500 mg) + metronidazol 400 mg - (veya 500 mg veya tinidazol 500 mg)

veya

- Bir hafta boyunca günde üç kez 500 mg + metronidazol 400 mg (veya 500 mg veya tinidazol 500 mg) ile günde bir kez 40 mg asit

Her rejimde sabırlıysa H. pylori pozitiftir, tedavi tekrarlanabilir.

NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi:

NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi için önerilen Socid dozu günde bir kez 20 mg'dır. Çoğu hasta dört hafta içinde tedavi edilir. İlk kurstan sonra tam olarak tedavi edilemeyen hastalar genellikle dört haftalık bir tedavi için tedavi edilir.

Önleme Yüksek riskli hastalarda NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserleri

Yüksek riskli hastalarda NSAID ile ilişkili mide ülserlerini ve duodenum ülserlerini (yaş> 60, mide ve duodenum ülserlerinin öyküsü, üst GI kanaması öyküsü) önlemek için, önerilen doz günde bir kez 20 mg socid'dir.

Reflü özofajit tedavisi

Önerilen doz günde bir kez Socid 20mg'dır. Çoğu hasta 4 hafta içinde tedavi edilir. İlk kurstan sonra tam olarak tedavi edilemeyen hastalar genellikle dört haftalık bir tedavi için tedavi edilir.

Şiddetli özofajitli hastalarda günde bir kez 40 mg socid önerilir ve iyileşme genellikle sekiz hafta içinde sağlanır.

Tedavi edilmiş reflü özofajitli hastaların uzun süreli tedavisi

Tedavi edilmiş reflü özofajitli hastaların uzun süreli tedavisi için önerilen Socid dozu günde bir kez 10 mg'dır. Gerekirse, doz günde bir kez 20-40 mg Socid'e yükseltilebilir.

Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi

Önerilen doz günde 20 mg Socid'dir. Hastalar günde 10 mg'a uygun şekilde yanıt verebilir ve bu nedenle bireysel doz ayarlamaları düşünülmelidir. Socid 20mg ile günlük dört haftalık tedaviden sonra semptom kontrolü sağlanamazsa, daha fazla inceleme yapılması önerilir.

Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi

Zollinger-Ellison sendromlu hastalarda, doz ayrı ayrı ayarlanmalı ve klinik olarak belirtildiği sürece tedavi devam etmelidir. Önerilen başlangıç dozu günde 60 mg Socid'dir. Ciddi hastalıkları olan ve diğer tedavilere yetersiz yanıt veren tüm hastalar etkili bir şekilde kontrol edildi ve hastaların% 90'ından fazlası günde 20-120 mg Socid dozu aldı. Socid dozu günde 80 mg'ı aşarsa, doz bölünmeli ve günde iki kez verilmelidir.

Pediatrik popülasyon

0-12 aylık ve <10 kg olan çocuklarda socid'in güvenliği ve etkinliği henüz belirlenmemiştir.

1 yaşından büyük çocuklar ve> 10 kg

Reflü özofajit tedavisi

Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi

Posoloji önerileri aşağıdaki gibidir:

Özofatit yeniden akın

Tedavi süresi 4-8 haftadır.

Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi

Tedavi süresi 2-4 haftadır. Semptom kontrolüne 2-4 hafta sonra ulaşılmadıysa, hasta daha fazla incelenmelidir.

4 yaşından büyük çocuklar ve ergenler

Duodenum ülserlerinin H pylori ile tedavisi.

Uygun bir kombinasyon tedavisi seçerken, bakteriyel direnç, tedavi süresi (çoğu zaman 7 gün, ancak bazen 14 güne kadar) ve antibakteriyel ajanların uygun kullanımı ile ilgili resmi ulusal, bölgesel ve yerel kılavuzlar dikkate alınmalıdır.

Tedavi bir uzman tarafından izlenmelidir.

Dozaj önerileri aşağıdaki gibidir:

Özel hasta grupları:

Böbrek yetmezliği

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda günlük 10-20 mg'lık bir doz yeterli olabilir.

Daha yaşlı

Yaşlılarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Uygulama şekli :

sabahları, tercihen yiyeceksiz, yarım bardak su ile yutulan sosid kapsüllerin alınması tavsiye edilir.

Kapsüller ezilmemeli veya çiğnenmemelidir.

yutma güçlüğü çeken hastalar ve yarı katı yiyecekleri içebilen veya yutabilen çocuklar için:

Hastalar kapsülü açabilir ve içeriği yarım bardak su ile veya içeriği hafif asidik bir sıvı içinde karıştırdıktan sonra yutabilirler, örn. meyve suyu veya elma sosu veya karbonatsız suda. Hastalara dispersiyonun derhal (veya 30 dakika içinde) alınması ve içmeden kısa bir süre önce karıştırılması ve yarım bardak su ile durulanması tavsiye edilmelidir.

Alternatif olarak, hastalar kapsülü emebilir ve peletleri yarım bardak su ile yutabilir. Enterik olarak kaplanmış peletler çiğnenmemelidir.

Pozoloji

Yetişkinler

Duodenum ülserlerinin tedavisi

Aktif duodenum ülseri olan hastalarda önerilen doz günde bir kez Socid 20 mg'dır. Çoğu hasta iki hafta içinde tedavi edilir. İlk kurstan sonra tam olarak tedavi edilemeyen hastalar genellikle iki haftalık bir tedavi için tedavi edilir. Düşük duodenum ülseri olan hastalarda günde bir kez 40 mg toplum önerilir ve iyileşme genellikle dört hafta içinde elde edilir.

Duodenum ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

Duodenum ülserlerinin nüksetmesini önlemek içinH. pylori negatif hastalar ya da eğer H. pylori eradikasyon mümkün değildir, önerilen Socid dozu günde bir kez 20 mg'dır. Bazı hastalarda günlük 10 mg'lık bir doz yeterli olabilir. Tedavi başarısızlığı durumunda, doz 40 mg'a çıkarılabilir.

Mide ülserlerinin tedavisi

Önerilen doz günde bir kez 20 mg Socid'dir. Çoğu hasta dört hafta içinde tedavi edilir. İlk kurstan sonra tam olarak tedavi edilemeyen hastalar genellikle dört haftalık bir tedavi için tedavi edilir. Mide ülseri zayıf olan hastalarda günde bir kez 40 mg toplum önerilir ve iyileşme genellikle sekiz hafta içinde sağlanır.

Mide ülserlerinden nükslerin önlenmesi

Zayıf memnun edici mide ülseri olan hastalarda nüksleri önlemek için, önerilen Socid dozu günde bir kez 20 mg'dır. Gerekirse, doz günde bir kez 40 mg socid'e yükseltilebilir.

Mide ülserlerinde H. pylori'nin ortadan kaldırılması

Geri ödeme için H. pylori Antibiyotik seçerken, bireysel hastanın ilaç toleransı dikkate alınmalı ve ulusal, bölgesel ve yerel direnç modelleri ve tedavi kılavuzlarına uygun olarak gerçekleştirilmelidir.

- Bir hafta boyunca günde iki kez 20 mg + klaritromisin 500 mg + amoksisilin 1000 mg veya

- 20 mg + klaritromisin 250 mg (alternatif olarak 500 mg) + metronidazol 400 mg (veya 500 mg veya tinidazol 500 mg), bir hafta boyunca günde iki kez veya

- Bir hafta boyunca günde üç kez 500 mg amoksisilin ve 400 mg metronidazol (veya 500 mg veya tinidazol 500 mg) ile günde bir kez 40 mg asit.

Her rejimde sabırlıysa H. pylori pozitiftir, tedavi tekrarlanabilir.

NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi

NSAID tedavisi için-İlişkili mide ve duodenum ülserleri, önerilen Socid dozu günde bir kez 20 mg'dır. Çoğu hasta dört hafta içinde tedavi edilir. İlk kurstan sonra tam olarak tedavi edilemeyen hastalar genellikle dört haftalık bir tedavi için tedavi edilir.

Yüksek riskli hastalarda NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi

NSAID'in önlenmesi için - Yüksek riskli hastalarda ilişkili mide ülserleri veya duodenum ülserleri (yaş> 60, mide ve duodenum ülseri öyküsü, üst GI kanaması öyküsü) önerilen doz günde bir kez Socid 20 mg'dır.

Reflü özofajit tedavisi

Önerilen doz günde bir kez 20 mg Socid'dir. Çoğu hasta dört hafta içinde tedavi edilir. İlk kurstan sonra tam olarak tedavi edilemeyen hastalar genellikle dört haftalık bir tedavi için tedavi edilir.

Şiddetli özofajitli hastalarda günde bir kez 40 mg socid önerilir ve iyileşme genellikle sekiz hafta içinde yapılır.

Tedavi edilmiş reflü özofajitli hastaların uzun süreli tedavisi

Tedavi edilmiş reflü özofajitli hastaların uzun süreli tedavisi için önerilen Socid dozu günde bir kez 10 mg'dır. Gerekirse, doz günde bir kez 20-40 mg Socid'e yükseltilebilir.

Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi

Önerilen doz günde 20 mg Socid'dir. Hastalar günde 10 mg'a uygun şekilde yanıt verebilir ve bu nedenle bireysel doz ayarlamaları düşünülmelidir.

Socid 20 mg ile dört haftalık tedaviden sonra günlük olarak semptom kontrolü sağlanamazsa, daha fazla inceleme yapılması önerilir.

Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi

Zollinger-Ellison sendromlu hastalarda, doz ayrı ayrı ayarlanmalı ve klinik olarak belirtildiği sürece tedavi devam etmelidir. Önerilen başlangıç dozu günde 60 mg Socid'dir. Ciddi hastalıkları olan ve diğer tedavilere yetersiz yanıt veren tüm hastalar etkili bir şekilde kontrol edildi ve hastaların% 90'ından fazlası günde 20-120 mg Socid dozu aldı. Socid dozu günde 80 mg'ı aşarsa, doz bölünmeli ve günde iki kez verilmelidir.

Pediatrik popülasyon

1 yaşından büyük çocuklar ve> 10 kg

Reflü özofajit tedavisi

Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi

Dozaj önerileri aşağıdaki gibidir:

Özofajiti yeniden akıtın: tedavi süresi 4-8 haftadır.

Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi: tedavi süresi 2-4 haftadır. Semptom kontrolüne 2-4 hafta sonra ulaşılmadıysa, hasta daha fazla incelenmelidir.

4 yaşından büyük çocuklar ve ergenler

Duodenum ülserlerinin H. pylori ile tedavisi

Uygun bir kombinasyon tedavisi seçerken, bakteriyel direnç, tedavi süresi (çoğu zaman 7 gün, ancak bazen 14 güne kadar) ve antibakteriyel ajanların uygun kullanımı ile ilgili resmi ulusal, bölgesel ve yerel kılavuzlar dikkate alınmalıdır.

Tedavi bir uzman tarafından izlenmelidir.

Dozaj önerileri aşağıdaki gibidir:

Özel popülasyonlar

Böbrek yetmezliği

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda günlük 10-20 mg'lık bir doz yeterli olabilir.

Daha yaşlı

Yaşlılarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Uygulama şekli

Sabahları yarım bardak su ile yutulan Socid kapsüllerinin alınması tavsiye edilir. Kapsüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.

yutma güçlüğü çeken hastalar ve yarı katı yiyecekleri içebilen veya yutabilen çocuklar için

Hastalar kapsülü açabilir ve içeriği yarım bardak su ile veya içeriği hafif asidik bir sıvı içinde karıştırdıktan sonra yutabilirler, örn. meyve suyu veya elma sosu veya karbonatsız suda. Hastalara dispersiyonun derhal (veya 30 dakika içinde) alınması ve içmeden kısa bir süre önce karıştırılması ve yarım bardak su ile durulanması tavsiye edilmelidir.

Alternatif olarak, hastalar kapsülü emebilir ve peletleri yarım bardak su ile yutabilir. Enterik olarak kaplanmış peletler çiğnenmemelidir.

Diğer proton pompası inhibitörleri (PPI) gibi katı, nelfinavir ile aynı anda kullanılmamalıdır.

Diğer proton pompası inhibitörleri (PPI) gibi, omeprazol nelfinavir ile birlikte kullanılmamalıdır.

Alarm belirtisi varsa (ör. önemli kasıtsız kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hememezis veya melaena) ve mide ülseri şüphesi veya varlığı varsa, tedavi semptomları hafifletebileceği ve tanıyı geciktirebileceği için malignite hariç tutulmalıdır.

Atazanavirin proton pompası inhibitörleri ile birlikte kullanılması önerilmez. Atazanavirin bir proton pompası inhibitörü ile kombinasyonu kaçınılmaz olarak sınıflandırılırsa, yakın klinik izleme (ör. viral yük) atazanavir dozunda 100 mg ritonavir ile 400 mg'a bir artış ile kombinasyon halinde önerilir; Socid 20 mg aşılmamalıdır.

Tüm asit bloke edici ilaçlarda olduğu gibi, Socid B vitamini emebilir₁₂ Hipo veya aklorohidriye bağlı olarak azaltın (siyanocobalamin). Vücut depoları azalmış veya B vitamini için risk faktörleri olan hastalarda bu durum söz konusu olmalıdır₁₂ - uzun süreli tedavide emilim.

Socid bir CYP2C19 inhibitörüdür. Socid ile tedaviye başlarken veya sona ererken, CYP2C19 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünlerle etkileşim potansiyeli göz önünde bulundurulmalıdır. Klopidogrel ve socid arasında bir etkileşim gözlenir. Bu etkileşimin klinik önemi belirsizdir. Önlem olarak, aynı anda socid ve klopidogrel kullanımı önerilmez.

Hipomagnezemi

Socid gibi ÜFE ile tedavi edilen hastalarda en az üç ay ve çoğu durumda bir yıl boyunca şiddetli hipomagnezemi bildirilmiştir. Yorgunluk, tetani, deliryum, kramplar, baş dönmesi ve ventriküler aritmiler gibi hipomagnezeminin şiddetli belirtileri ortaya çıkabilir, ancak sinsice başlayabilir ve göz ardı edilebilir. Etkilenen hastaların çoğunda, magnezyum replasmanı ve ÜFE'nin kesilmesinden sonra hipomagnezemi düzeldi

Daha uzun tedavi görmesi beklenen veya digoksin veya hipomagnezemiye neden olabilecek diğer ilaçlarla PPI alan hastalarda (ör. diüretikler), sağlık profesyonelleri ÜFE tedavisine başlamadan önce ve tedavi sırasında düzenli olarak ölçmek için magnezyum seviyesini göz önünde bulundurmalıdır.

Proton pompa inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreler (> 1 yıl) kullanıldığında, özellikle yaşlılarda veya diğer tanınmış risk faktörlerinde kalça, bilek ve omurga kırığı riskini biraz artırabilir. Gözlem çalışmaları, proton pompası inhibitörlerinin genel kırık riskini% 10-40 oranında artırabileceğini düşündürmektedir. Bu artışın bir kısmı diğer risk faktörlerinden kaynaklanıyor olabilir. Osteoporoz riski taşıyan hastalara mevcut klinik yönergelere göre bakılmalı ve yeterli D vitamini ve kalsiyum tüketmelidir.

Subakut kutanöz lupus eritematozus (SCLE)

Proton pompası inhibitörleri çok nadir SCLE vakalarıyla ilişkilidir. Lezyonlar, özellikle cildin güneşe maruz kalan bölgelerinde ortaya çıkarsa ve artralji eşlik ediyorsa, hasta derhal tıbbi yardım almalı ve doktor Socid'i durdurmayı düşünmelidir. Bir proton pompası inhibitörü ile önceden tedaviden sonra SCLE, diğer proton pompası inhibitörleri ile SCLE riskini artırabilir.

Laboratuvar testlerine müdahale

Yüksek bir kromogranin A (CgA) seviyesi nöroendokrin tümörler üzerindeki çalışmaları etkileyebilir. Bu bozukluğu önlemek için, Socid tedavisi CgA ölçümlerinden en az beş gün önce kesilmelidir. İlk ölçümden sonra CgA ve gastrin seviyeleri referans aralığına dönmediyse, ölçümler proton pompası inhibitörleri ile tedavinin bitiminden 14 gün sonra tekrarlanmalıdır.

Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz izomaltaz yetmezliği problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, gastrointestinal enfeksiyon riskini artırabilir Salmonella ve Campylobacter ve muhtemelen hastanede yatan hastalarda Clostridium difficileönderlik etmek.

Tüm uzun süreli tedavilerde olduğu gibi, özellikle tedavi süresi 1 yıl ise, hastalar düzenli olarak izlenmelidir.

Pediatrik popülasyon:

Kronik hastalığı olan bazı çocukların uzun süreli tedaviye ihtiyacı olabilir, ancak bu önerilmez.

Alarm belirtisi varsa (ör. önemli kasıtsız kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hememezis veya melena) ve mide ülseri şüphesi veya varlığı varsa, tedavi semptomları hafifletebileceği ve tanıyı geciktirebileceği için malignite hariç tutulmalıdır.

Atazanavirin proton pompası inhibitörleri ile birlikte kullanılması önerilmez. Atazanavirin bir proton pompası inhibitörü ile kombinasyonu kaçınılmaz olarak sınıflandırılırsa, yakın klinik izleme (ör. viral yük) atazanavir dozunda 100 mg ritonavir ile 400 mg'a bir artış ile kombinasyon halinde önerilir; Omeprazol 20 mg aşılmamalıdır.

Tüm asit bloke edici ilaçlar gibi, omeprazol B vitamini emebilir₁₂ Hipo- veya aklorohidriye bağlı olarak azaltın (siyanocobalamin). Vücut depoları azalmış veya B vitamini için risk faktörleri olan hastalarda bu durum söz konusu olmalıdır₁₂ - uzun süreli tedavide emilim.

Omeprazol bir CYP2C19 inhibitörüdür. Omeprazol ile tedaviye başlarken veya sona ererken, CYP2C19 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünlerle etkileşim potansiyeli göz önünde bulundurulmalıdır. Klopidogrel ve omeprazol arasında bir etkileşim gözlenir. Bu etkileşimin klinik önemi belirsizdir. Önlem olarak, omeprazol ve klopidogrelin eşzamanlı kullanımı önerilmez.

Omeprazol gibi proton pompası inhibitörleri (PPI) ile tedavi edilen hastalarda en az üç ay ve çoğu durumda bir yıl boyunca şiddetli hipomagnezemi bildirilmiştir. Yorgunluk, tetani, deliryum, kramplar, baş dönmesi ve ventriküler aritmiler gibi hipomagnezeminin şiddetli belirtileri ortaya çıkabilir, ancak sinsice başlayabilir ve göz ardı edilebilir. Etkilenen hastaların çoğunda, magnezyum replasmanı ve ÜFE'nin kesilmesinden sonra hipomagnezemi düzeldi

Daha uzun tedavi görmesi beklenen veya digoksin ile PPI alan veya hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlar alan hastalarda (ör. diüretikler), sağlık profesyonelleri ÜFE tedavisine başlamadan önce ve tedavi sırasında düzenli olarak ölçmek için magnezyum seviyesini göz önünde bulundurmalıdır.

Proton pompa inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreler (> 1 yıl) kullanıldığında, özellikle yaşlılarda veya diğer tanınmış risk faktörlerinde kalça, bilek ve omurga kırığı riskini biraz artırabilir. Gözlem çalışmaları, proton pompası inhibitörlerinin genel kırık riskini% 10-40 oranında artırabileceğini düşündürmektedir. Bu artışın bir kısmı diğer risk faktörlerinden kaynaklanıyor olabilir. Osteoporoz riski taşıyan hastalara mevcut klinik yönergelere göre bakılmalı ve yeterli D vitamini ve kalsiyum tüketmelidir.

Subakut kutanöz lupus eritematozus (SCLE)

Proton pompası inhibitörleri çok nadir SCLE vakalarıyla ilişkilidir. Lezyonlar, özellikle cildin güneşe maruz kalan bölgelerinde ortaya çıkarsa ve artralji eşlik ederse, hasta derhal tıbbi yardım almalı ve doktor Socid'i durdurmayı düşünmelidir. Bir proton pompası inhibitörü ile önceden tedaviden sonra SCLE, diğer proton pompası inhibitörleri ile SCLE riskini artırabilir.

Laboratuvar testlerine müdahale

Yüksek bir kromogranin A (CgA) seviyesi nöroendokrin tümörler üzerindeki çalışmaları etkileyebilir. Bu bozukluğu önlemek için, omeprazol tedavisi CgA ölçümlerinden en az 5 gün önce kesilmelidir. İlk ölçümden sonra CgA ve gastrin seviyeleri referans aralığına dönmediyse, ölçümler proton pompası inhibitörleri ile tedavinin bitiminden 14 gün sonra tekrarlanmalıdır.

Kronik hastalığı olan bazı çocukların uzun süreli tedaviye ihtiyacı olabilir, ancak bu önerilmez.

Socid laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu ile nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, gastrointestinal enfeksiyon riskini artırabilir Salmonella ve Campylobacter ve muhtemelen hastanede yatan hastalarda Clostridium difficileönderlik etmek.

Tüm uzun süreli tedavilerde olduğu gibi, özellikle tedavi süresi 1 yıl ise, hastalar düzenli olarak izlenmelidir.

Socid'in araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde hiçbir etkisi yoktur veya ihmal edilebilir bir etkisi yoktur. Baş dönmesi ve görme sorunları gibi yan etkiler ortaya çıkabilir. Etkilenirse, hastalar makine kullanmamalı veya kullanmamalıdır.

En yaygın yan etkiler (hastaların% 1-10'u) baş ağrısı, karın ağrısı, kabızlık, ishal, şişkinlik ve bulantı / kusmadır.

Socid klinik çalışmasında ve pazarlama sonrası aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiş veya şüphelenilmiştir. Kimse doza bağımlı değildi.

Aşağıda listelenen yan etkiler frekans ve sistem organ sınıfına (SOC) göre sınıflandırılmıştır. Frekans kategorileri aşağıdaki kurallara göre tanımlanır:

- çok yaygın (> 1/10)

- Ortak (> 1/100 ila <1/10)

- bazen (> 1 / 1,000 - ila <1/100)

- nadir (> 1 / 10.000 - <1 / 1.000)

- çok nadir (<1 / 10.000)

- bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemiyor)

Pediatrik popülasyon

Asitle ilişkili hastalıkları olan 0 ila 16 yaş arası toplam 310 çocukta toplum güvenliği değerlendirildi. Şiddetli eroziv özofajitli bir klinik çalışma sırasında Socid ile 749 güne kadar idame tedavisi alan 46 çocuktan sınırlı uzun süreli güvenlik verileri mevcuttur. İstenmeyen olay profili genellikle kısa ve uzun süreli tedavide yetişkinlerle aynıdır. Sosid tedavinin ergenlik ve büyüme üzerindeki etkileri hakkında uzun vadeli veri yoktur.

Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir.

Güvenlik profilinin özeti

En yaygın yan etkiler (hastaların% 1-10'u) baş ağrısı, karın ağrısı, kabızlık, ishal, şişkinlik ve bulantı / kusmadır.

Tablo yan etkiler listesi

Omeprazol klinik çalışmasında ve pazarlama sonrası aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiş veya şüphelenilmiştir. Kimse doza bağımlı değildi. Aşağıda listelenen yan etkiler frekans ve sistem organ sınıfına (SOC) göre sınıflandırılmıştır. Frekans kategorileri aşağıdaki kurallara göre tanımlanır: Çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 ila <1/10), olağandışı (> 1/1, 000 ila <1/100), nadir (> 1 / 10.000 - <1 / 1,000), çok nadir (<1. 000), Bilinmiyor (eldeki verilerden tahmin edilemiyor).

Pediatrik popülasyon

Omeprazolün güvenliği, asitle ilişkili hastalıkları olan 0 ila 16 yaş arası toplam 310 çocukta değerlendirildi. Şiddetli eroziv özofajitli bir klinik çalışma sırasında 749 güne kadar omeprazol ile idame tedavisi alan 46 çocuktan sınırlı uzun süreli güvenlik verileri mevcuttur. İstenmeyen olay profili genellikle kısa ve uzun süreli tedavide yetişkinlerle aynıdır. Omeprazol tedavisinin ergenlik ve büyüme üzerindeki etkileri hakkında uzun vadeli veri yoktur.

Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri Sarı Kart Şeması web sitesi aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Socid doz aşımının insanlar üzerindeki etkileri hakkında sınırlı bilgi bulunmaktadır. Literatürde 560 mg'a kadar dozlar tarif edilmiş ve 2.400 mg socid'e (olağan önerilen klinik dozun 120 katı) kadar tek oral dozlara ulaşıldığında ara sıra raporlar elde edilmiştir. Bulantı, kusma, baş dönmesi, karın ağrısı, ishal ve baş ağrısı bildirilmiştir. Bireysel vakalarda ilgisizlik, depresyon ve karışıklık da tanımlanmıştır.

Aşırı dozda socid ile bağlantılı olarak tarif edilen semptomlar geçiciydi ve ciddi bir sonuç bildirilmedi. Eliminasyon oranı, artan dozlarla değişmedi (birinci dereceden kinetik). Gerekirse tedavi semptomatiktir.

Omeprazol doz aşımının insanlarda etkileri hakkında sınırlı bilgi bulunmaktadır. Literatürde 560 mg'a kadar dozlar tarif edilmiş ve bireysel oral dozlar 2.400 mg omeprazole (normal önerilen klinik dozun 120 katı) ulaştığında ara sıra raporlar elde edilmiştir. Bulantı, kusma, baş dönmesi, karın ağrısı, ishal ve baş ağrısı bildirilmiştir. Bireysel vakalarda ilgisizlik, depresyon ve karışıklık da tanımlanmıştır.

Açıklanan semptomlar geçiciydi ve ciddi bir sonuç bildirilmedi. Eliminasyon oranı, artan dozlarla değişmedi (birinci dereceden kinetik). Gerekirse tedavi semptomatiktir.

Farmakoterapötik grup: proton pompası inhibitörü, ATC kodu: A02BC01

Etki mekanizması:

İki enantiyomerin rasemik bir karışımı olan Socid, hedeflenen bir etki mekanizması yoluyla mide asidi sekresyonunu azaltır. Parietal hücredeki asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Hızlı çalışır ve günde bir kez dozlama ile mide asidi sekresyonunun geri dönüşümlü inhibisyonu ile kontrol sağlar.

Socid zayıf bir bazdır ve konsantre edilir ve parietal hücre içindeki hücre içi kanaliküllerin kuvvetli asidik ortamında aktif forma dönüştürülür, burada h +, K + -ATPase - asit pompası enzimini inhibe eder. Mide asidi oluşum sürecinin son adımı üzerindeki bu etki doza bağlıdır ve uyarandan bağımsız olarak hem bazal asit sekresyonunun hem de uyarılmış asit sekresyonunun oldukça etkili bir inhibisyonunu sağlar.

Farmakodinamik etkiler:

Gözlenen tüm farmakodinamik etkiler, socid'in asit sekresyonu üzerindeki etkisi ile açıklanabilir.

Klinik etkililik ve güvenlik:

Mide asidi sekresyonuna etkisi:

Günde bir kez socid ile oral dozlama, gündüz ve gece mide asidi sekresyonunun hızlı ve etkili bir şekilde inhibisyonunu sağlar ve tedaviden sonraki 4 gün içinde maksimum etki elde edilir. Socid 20mg daha sonra duodenum ülseri olan hastalarda 24 saatlik intragastrik asitte ortalama en az% 80 azalma sağlar, pentagastrin stimülasyonundan sonra pik asit üretiminde ortalama azalma dozlamadan yaklaşık% 70 sonra olur.

Socid 20mg ile oral dozlama, duodenum ülseri olan hastalarda 24 saatlik sürenin ortalama 17 saati boyunca> 3'lük bir intragastrik pH'ı korur.

Azalan asit sekresyonu ve intragastrik asitliğin bir sonucu olarak Socid, gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda özofagustaki aside doza bağlı maruziyeti azaltır / normalleştirir. Asit sekresyonunun inhibisyonu, belirli bir zamanda gerçek plazma konsantrasyonu ile değil, Socid'in plazma konsantrasyon-zaman eğrisi (AUC) altındaki alanla ilgilidir.

Socid ile tedavi sırasında taşifilaksi gözlenmedi.

H. pylori üzerindeki etkisi

H. pylori duodenal ve mide ülserleri dahil mide ülserleri ile ilişkilidir. H. pylori gastrit gelişiminde önemli bir faktördür. H. pylori mide asidi ile birlikte mide ülserlerinin gelişiminde önemli faktörlerdir. H. pylori mide kanseri gelişimi için artan bir riskle ilişkili olan atrofik gastrit gelişiminde önemli bir faktördür.

Eradikasyonu H. pylori Sosid ve antimikrobiyal ajanlar, yüksek iyileşme oranları ve mide ülserlerinin uzun süreli remisyonu ile ilişkilidir.

Çift tedaviler test edilmiştir ve üçlü tedavilerden daha az etkili olduğu kanıtlanmıştır. Bununla birlikte, bilinen bir aşırı duyarlılığın üçlü bir kombinasyonun kullanımını engellediği durumlarda düşünülebilir.

Asit inhibisyonu ile ilgili diğer etkiler

Uzun süreli tedavi sırasında, mide bezi kistleri bir miktar artmış sıklıkta bildirilmiştir. Bu değişiklikler, asit sekresyonunun belirgin bir inhibisyonunun fizyolojik bir sonucudur, iyi huyludur ve geri dönüşümlü görünmektedir.

Proton pompası inhibitörleri de dahil olmak üzere ajanlara bağlı mide asidinin azalması, gastrointestinal sistemde normalde bulunan bakteri sayısını arttırır. Asit azaltıcı ilaçlarla tedavi, gastrointestinal enfeksiyon riskini artırabilir Salmonella ve Campylobacter ve muhtemelen hastanede yatan hastalarda Clostridium difficileönderlik etmek..

Serum gasrin, azaltılmış asit sekresyonuna yanıt olarak antisekretorik tıbbi ürünlerle tedavi sırasında artar. CgA ayrıca mide asidinin azalması nedeniyle artar. Artan CgA seviyesi nöroendokrin tümörler üzerindeki çalışmaları etkileyebilir.

Yayınlanmış mevcut kanıtlar, proton pompası inhibitörlerinin CgA ölçümlerinden 5 gün ila 2 hafta önce kesilmesi gerektiğini göstermektedir. Bu, ÜFE tedavisinden sonra yanlış arttırılabilen CgA değerlerinin referans aralığına dönmesini sağlar.

Socid ile uzun süreli tedavi sırasında bazı hastalarda (hem çocuklar hem de yetişkinler) artmış serum gazı seviyeleri ile ilişkili olabilecek artan sayıda ECL hücresi gözlenmiştir. Sonuçlar, klinik önemi olmayan dikkate alınmalıdır.

Pediatrik popülasyon

Şiddetli reflü özofajitli çocuklarda (1 ila 16 yaş) kontrolsüz bir çalışmada, socid, vakaların% 90'ında 0.7 ila 1.4 mg / kg'lık dozlarda özofajit seviyesini iyileştirdi ve reflü semptomlarını önemli ölçüde azalttı. Tek kör bir çalışmada, klinik olarak teşhis edilen gastroözofageal reflü hastalığı olan 0-24 aylık çocuklar 0.5, 1.0 veya 1.5 mg socid / kg ile tedavi edildi. Kusma / yetersizlik sıklığı, 8 haftalık tedaviden sonra doza bakılmaksızın% 50 azalmıştır.

Kefaret Helicobacter pylori çocuklarda

Randomize, çift kör bir klinik çalışma (heliot çalışması), tedavi sırasında iki antibiyotik (amoksisilin ve klaritromisin) ile kombinasyon halinde socid olduğu sonucuna varmıştır H. pylori - Gastritli 4 yaşından büyük çocuklarda enfeksiyonlar güvenli ve etkiliydi: H. pylori eradikasyon oranı:% 74 (23/31 hasta), amoksisilin + klaritromisin ile karşılaştırıldığında% 9,% 4 (3/32 hasta). Bununla birlikte, dispeptik semptomlarla ilgili klinik kullanım kanıtı gösterilmemiştir. Bu çalışma 4 yaşın altındaki çocuklar için bilgileri desteklememektedir.

Farmakoterapötik grup: Asitle ilişkili bozukluklar için ilaçlar, proton pompası inhibitörleri, ATC kodu: A02BC01

Etki mekanizması

Omeprazol, iki enantiyomerin rasemik bir karışımıdır hedeflenen bir etki mekanizması ile mide asidi salgılanmasını azaltır. Parietal hücredeki asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Hızlı çalışır ve günde bir kez dozlama ile mide asidi sekresyonunun geri dönüşümlü inhibisyonu ile kontrol sağlar.

Omeprazol zayıf bir bazdır ve konsantre edilir ve parietal hücre içindeki hücre içi kanaliküllerin kuvvetli asidik ortamında aktif forma dönüştürülür, burada h enzimidir₊ K₊-ATPase - asit pompası inhibe eder. Mide asidi oluşum sürecinin son adımı üzerindeki bu etki doza bağlıdır ve uyarandan bağımsız olarak hem bazal asit sekresyonunun hem de uyarılmış asit sekresyonunun oldukça etkili bir inhibisyonunu sağlar.

Farmakodinamik etkiler

Gözlenen tüm farmakodinamik etkiler, omeprazolün asit sekresyonu üzerindeki etkisi ile açıklanabilir.

Mide asidi sekresyonu üzerindeki etkisi

omeprazol ile günde bir kez oral dozaj, gastrik asit sekresyonunun gece gündüz hızlı ve etkili bir şekilde inhibisyonunu sağlar ve maksimum etki tedaviden sonraki 4 gün içinde elde edilir. Omeprazol 20 mg ile, duodenum ülseri olan hastalarda 24 saatlik intragastrik asitte ortalama en az% 80 azalma korunur, pentagastrin stimülasyonundan sonra pik asit üretiminde ortalama azalma dozlamadan yaklaşık% 70 sonra olur.

Omeprazol 20 mg ile oral dozaj, duodenum ülseri olan hastalarda 24 saatlik sürenin ortalama 17 saati boyunca> 3'lük bir intragastrik pH'ı korur.

Azalan asit sekresyonu ve intragastrik asitliğin bir sonucu olarak, omeprazol, gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda özofagusta aside doza bağlı maruziyeti azaltır / normalleştirir.

Asit sekresyonunun inhibisyonu, omeprazolün plazma konsantrasyon-zaman eğrisi (EAA) altındaki alanla ilişkilidir, belirli bir zamanda gerçek plazma konsantrasyonu ile değil.

Omeprazol tedavisi sırasında taşifilaksi gözlenmedi.

H. pylori üzerindeki etkisi

H. pylori duodenal ve mide ülserleri dahil mide ülserleri ile ilişkilidir. H. pylori gastrit gelişiminde önemli bir faktördür. H. pylori mide asidi ile birlikte mide ülserlerinin gelişiminde önemli faktörlerdir. H. pylori mide kanseri gelişimi için artan bir riskle ilişkili olan atrofik gastrit gelişiminde önemli bir faktördür.

Eradikasyonu H. pylori Omeprazol ve antimikrobiyal ajanlar, yüksek iyileşme oranları ve mide ülserlerinin uzun süreli remisyonu ile ilişkilidir.

Çift tedaviler test edilmiş ve üçlü tedavilerden daha az etkili olduğu bulunmuştur. Bununla birlikte, bilinen bir aşırı duyarlılığın üçlü bir kombinasyonun kullanımını engellediği durumlarda düşünülebilir.

Asit inhibisyonu ile ilgili diğer etkiler

Uzun süreli tedavi sırasında, mide kistleri bir miktar artmış sıklıkta bildirilmiştir. Bu değişiklikler, asit sekresyonunun belirgin bir inhibisyonunun fizyolojik bir sonucudur, iyi huyludur ve geri dönüşümlü görünmektedir.

Proton pompası inhibitörleri de dahil olmak üzere ajanlara bağlı mide asidinin azalması, gastrointestinal sistemde normalde bulunan bakteri sayısını arttırır. Asit azaltıcı ilaçlarla tedavi, gastrointestinal enfeksiyon riskini artırabilir Salmonella ve Campylobacter ve muhtemelen hastanede yatan hastalarda Kurşun Clostridium difficile.

Serum gasrin, azaltılmış asit sekresyonuna yanıt olarak antisekretorik tıbbi ürünlerle tedavi sırasında artar. CgA ayrıca mide asidinin azalması nedeniyle artar. Artan CgA seviyesi nöroendokrin tümörler üzerindeki çalışmaları etkileyebilir. Yayınlanmış mevcut kanıtlar, proton pompası inhibitörlerinin CgA ölçümlerinden 5 gün ila 2 hafta önce kesilmesi gerektiğini göstermektedir. Bu, ÜFE tedavisinden sonra yanlış arttırılabilen CgA değerlerinin referans aralığına dönmesini sağlar.

Omeprazol ile uzun süreli tedavi sırasında bazı hastalarda (hem çocuklar hem de yetişkinler) artmış serum gazı seviyeleri ile ilişkili olabilecek artan sayıda ECL hücresi gözlenmiştir. Sonuçlar, klinik önemi olmayan dikkate alınmalıdır.

Pediatrik popülasyon

Şiddetli reflü özofajitli çocuklarda (1 ila 16 yaş) kontrolsüz bir çalışmada, omeprazol, vakaların% 90'ında 0.7 ila 1.4 mg / kg dozlarını iyileştirdi ve özofajit seviyelerini önemli ölçüde azalttı ve reflü semptomlarını önemli ölçüde azalttı. Tek kör bir çalışmada, klinik olarak teşhis edilen gastroözofageal reflü hastalığı olan 0-24 aylık çocuklar 0.5, 1.0 veya 1.5 mg omeprazol / kg ile tedavi edildi. Kusma / yetersizlik sıklığı, 8 haftalık tedaviden sonra doza bakılmaksızın% 50 azalmıştır.

Çocuklarda H. pylori'nin ortadan kaldırılması

Randomize, çift kör bir klinik çalışma (HÃ © şirketi Liot çalışması), iki antibiyotik (amoksisilin ve klaritromisin) ile kombinasyon halinde omeprazolün tedavisinde güvenli ve etkili olduğu sonucuna varmıştır H. pylori - Gastritli 4 yaş ve üstü çocuklarda enfeksiyon: H. pylori Eradikasyon oranı: Amoksisilin + klaritromisin ile% 9.4'e (3/32 hasta) kıyasla omeprazol + amoksisilin + klaritromisin ile% 74.2 (23/31 hasta). Bununla birlikte, dispeptik semptomlarla ilgili klinik kullanım kanıtı yoktu. Bu çalışma 4 yaşın altındaki çocuklar için bilgileri desteklememektedir.

Emilim

Socid asitle elenebilir ve bu nedenle sert jelatin kapsüllerde enterik olarak kaplanmış granüller olarak oral yoldan uygulanır. Socid emilimi hızlıdır, dozdan 1-2 saat sonra pik plazma seviyeleri meydana gelir. Socid ince bağırsakta emilir ve genellikle 3-6 saat içinde tamamlanır. Eşzamanlı gıda alımının biyoyararlanım üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Tek bir oral Socid dozunun sistemik mevcudiyeti (biyoyararlanım) yaklaşık% 40'tır. Günde bir kez tekrarlanan uygulamadan sonra, biyoyararlanım yaklaşık% 60'a çıkar.

Dağıtım

Sağlıklı kişilerde görünen dağılım hacmi yaklaşık 0.3 l / kg vücut ağırlığıdır. Socid% 97 proteine bağlıdır.

Biyotransformasyon

Socid, sitokrom P450 sistemi (CYP) tarafından tamamen metabolize edilir. Metabolizmanın ana kısmı, plazmada ana metabolit olan hidroksiSocid oluşumundan sorumlu olan polimorfik olarak eksprese edilen CYP 2C19'a bağlıdır. Kalan kısım, sosid sülfon oluşumundan sorumlu başka bir spesifik izoform olan CYP3A4'e bağlıdır. Socid'in CYP 2C19'a olan yüksek afinitesinin bir sonucu olarak, CYP 2C19 için diğer substratlarla rekabetçi inhibisyon ve metabolik ilaç etkileşimleri potansiyeli vardır. Bununla birlikte, CYP3A4'e olan düşük afinite nedeniyle, Socid'in diğer CYP3A4 substratlarının metabolizmasını inhibe etme potansiyeli yoktur. Ek olarak, socid en önemli CYP enzimleri üzerinde inhibitör bir etkiye sahip değildir.

Kafkas nüfusunun yaklaşık% 3'ünde ve Asya nüfusunun% 15-20'sinde fonksiyonel CYP 2C19 enzimi yoktur ve zayıf metabolizörler olarak adlandırılır. Bu tür bireylerde, Socid'in metabolizmasının esas olarak CYP3A4 tarafından katalize edilmesi muhtemeldir. Günde bir kez 20 mg socid tekrar tekrar uygulandıktan sonra, zayıf metabolizörlerde ortalama EAA, fonksiyonel CYP2C19 enzimi (kapsamlı metabolizörler) olan hastalara göre 5 ila 10 kat daha yüksekti. Ortalama pik plazma konsantrasyonları da 3 ila 5 kat daha yüksekti. Bu bulguların socid dozu üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Eliminasyon

Socid'in plazma eliminasyon yarılanma ömrü genellikle hem bir saatten daha azdır hem de günde bir kez oral dozlama yapılır. Socid, günde bir kez uygulama sırasında birikme eğilimi olmayan dozlar arasındaki plazmadan tamamen elimine edilir. Oral bir socid dozunun neredeyse% 80'i idrarda metabolitler olarak atılır, geri kalanı dışkıda, özellikle safra sekresyonundan.

Tekrarlanan uygulama ile Socid AUC artar. Bu artış doza bağımlıdır ve tekrarlanan uygulamadan sonra doğrusal olmayan bir doz AUC ilişkisine yol açar. Bu zaman ve doz bağımlılığı, CYP2C19 enziminin socid ve / veya metabolitleri (örn. sülfon).

Mide asidi sekresyonu üzerinde etkisi olan hiçbir metabolit bulunamadı.

Özel popülasyonlar

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda toplum metabolizması bozulur, bu da AUC'nin artmasına neden olur. Socid günde bir kez dozlama eğilimi göstermemiştir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu

Sistemik biyoyararlanım ve eliminasyon oranı dahil olmak üzere sosyo farmakokinetik, böbrek yetmezliği olan hastalarda değişmeden kalır.

Daha yaşlı

Socid'in metabolizma hızı yaşlılarda (75-79 yaş) bir miktar azalır.

Pediatrik hastalar

1 yaş ve üstü çocuklar için önerilen dozlarla tedavi sırasında yetişkinlere kıyasla benzer plazma konsantrasyonları elde edilmiştir. Socid metabolize etme yeteneğinin düşük olması nedeniyle 6 aylıktan küçük çocuklarda socid klerensi düşüktür.

Emilim

Omeprazol ve omeprazol magnezyum asitle kaplanabilir ve bu nedenle kapsüllerde veya tabletlerde enterik olarak kaplanmış granüller olarak oral olarak uygulanır. Omeprazol emilimi hızlıdır, dozdan yaklaşık 1-2 saat sonra ortaya çıkan pik plazma seviyeleri. Omeprazolün emilimi ince bağırsakta gerçekleşir ve genellikle 3-6 saat içinde tamamlanır. Eşzamanlı gıda alımının biyoyararlanım üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Tek bir oral omeprazol dozunun sistemik mevcudiyeti (biyoyararlanım) yaklaşık% 40'tır. Günde bir kez tekrarlanan uygulamadan sonra, biyoyararlanım yaklaşık% 60'a çıkar.

Dağıtım

Sağlıklı kişilerde görünen dağılım hacmi yaklaşık 0.3 l / kg vücut ağırlığıdır. Omeprazol% 97 plazma proteinine bağlıdır.

Biyotransformasyon

Omeprazol, sitokrom P450 sistemi (CYP)) tarafından tamamen metabolize edilir. Metabolizmasının çoğu, plazmada ana metabolit olan hidroksiomeprazolün oluşumundan sorumlu olan polimorfik olarak eksprese edilen CYP2C19'a bağlıdır. Kalan kısım, omeprazol sülfon oluşumundan sorumlu olan başka bir spesifik izoform olan CYP3A4'e bağlıdır. Omeprazolün CYP2C19'a yüksek afinitesinin bir sonucu olarak, CYP2C19 için ilaçlar ve diğer substratlar arasında rekabetçi inhibisyon ve metabolik etkileşimler potansiyeli vardır. Bununla birlikte, CYP3A4'e olan düşük afinite nedeniyle, omeprazolün diğer CYP3A4 substratlarının metabolizmasını inhibe etme potansiyeli yoktur. Ek olarak, omeprazolün en önemli CYP enzimleri üzerinde inhibitör bir etkisi yoktur.

Kafkas nüfusunun yaklaşık% 3'ünde ve Asya nüfusunun% 15-20'sinde fonksiyonel CYP2C19 enzimi yoktur ve zayıf metabolizörler olarak adlandırılır. Bu tür insanlarda, omeprazol metabolizmasının esas olarak CYP3A4 tarafından katalize edilmesi muhtemeldir. Günde bir kez 20 mg omeprazol uygulamasından sonra, ortalama EAA zayıf metabolizörlerde fonksiyonel CYP2C19 enzimi (geniş metabolizörler) olan hastalara göre 5 ila 10 kat daha yüksekti. Ortalama pik plazma konsantrasyonları da 3 ila 5 kat daha yüksekti. Bu sonuçların omeprazol dozu üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Eliminasyon

Omeprazolün plazma eliminasyon yarılanma ömrü genellikle hem bir saatten daha azdır hem de günde bir kez oral dozlamadan tekrarlanır. Omeprazol, günde bir kez uygulama sırasında birikme eğilimi olmayan dozlar arasındaki plazmadan tamamen elimine edilir. Oral bir omeprazol dozunun neredeyse% 80'i idrarda metabolitler olarak atılır, geri kalanı dışkıda, özellikle safra sekresyonundan çıkarılır.

Doğrusallık / doğrusal olmama

Omeprazol EAA tekrar tekrar uygulama ile alır. Bu artış doza bağımlıdır ve tekrarlanan uygulamadan sonra doğrusal olmayan bir doz AUC ilişkisine yol açar. Bu zaman ve doz bağımlılığı, CYP2C19 enziminin omeprazol ve / veya metabolitleri (örn. sülfon).

Mide asidi sekresyonu üzerinde etkisi olan hiçbir metabolit bulunamadı.

Özel popülasyonlar

karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda omeprazol metabolizması bozulur, bu da AUC'nin artmasına neden olur. Omeprazol, günde bir kez dozlama ile birikme eğilimi göstermemiştir.

Böbrek yetmezliği

Sistemik biyoyararlanım ve eliminasyon oranı dahil olmak üzere omeprazolün farmakokinetiği, böbrek yetmezliği olan hastalarda değişmeden kalır.

Daha yaşlı

Omeprazolün metabolizma hızı yaşlılarda (75-79 yaş) bir miktar azalır.

Pediatrik popülasyon

1 yaş ve üstü çocuklar için önerilen dozlarla tedavi sırasında yetişkinlere kıyasla benzer plazma konsantrasyonları elde edilmiştir. 6 aylıktan küçük çocuklarda, omeprazolün düşük metabolik kapasitesi nedeniyle omeprazolün klerensi düşüktür.

Uygulanamaz.

Uygulanamaz.

Özel imha gerekliliği yoktur.

Özel bir gereklilik yok.