Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 09.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
İlaca duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonların yetişkin tedavisi:
Kabuklu tabletler
keskin sinüzit;
nedensel ajanları antibiyotiklere karşı çoklu dirençli mikroorganizma suşları olan topluluk temelli pnömoni *;
kronik bronşitin alevlenmesi;
cilt ve deri altı yapıların komplike olmayan enfeksiyonları;
cilt ve deri altı yapıların karmaşık enfeksiyonları (enfekte diyabetik ayak dahil);
polimikrobik enfeksiyonlar dahil olmak üzere karmaşık intraabdominal enfeksiyonlar (dah. intraperitoneal apseler);
pelvik organların komplike olmayan enflamatuar hastalıkları (dahil. salpingit ve endometritler).
İnfüzyonlar için bir çözüm
nedensel ajanları antibiyotiklere karşı çoklu dirençli mikroorganizma suşları olan topluluk temelli pnömoni *;
cilt ve yumuşak dokuların karmaşık enfeksiyonları (enfekte diyabetik ayak dahil);
polimikrobik enfeksiyonlar dahil olmak üzere karmaşık intraabdominal enfeksiyonlar (dah. intraperitoneal apseler).
*Streptococcus pneumoniae çoklu antibiyotik direncine sahip penisiline dirençli suşlar ve penisilinler (minimum ≥2 mg / ml baskılama aktivitesi ile), ikinci nesil sefalosporinler (sefuroksim), makrolidler, tetrasiklin ve trimetoprit gibi bantlardan iki veya daha fazla antibiyotiğe dirençli suşları içerir.
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды;
Взрослым. Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина — 400 мг 1 раз в день при любых инфекциях. Не следует превшать рекомендуемую дозу.
Длительность терапии
Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.
Обострение хронического бронхита — 5–10 дней.
Внебольничная пневмония — общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение, затем прием внутрь) 7–14 дней.
Острый синусит — 7 дней.
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей — 7 дней.
Осложненные инфекции кожи и подкожных структур — общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 7–21 день.
Осложненные интраабдоминальные инфекции — общая длительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5–14 дней.
Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза — 14 дней.
В/в (в виде инфузии длительностью не менее 60 мин).
Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (250 мл раствора для инфузий) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом. На начальных этапах лечения может применяться СИМОФЛОКС® раствор для инфузий, а затем, при наличии показаний, препарат может быть назначен внутрь в таблетках.
- внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7–14 дней;
- осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7–21 день;
- осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5–14 дней.
Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.
По данным клинических исследований, продолжительность лечения препаратом СИМОФЛОКС® в виде таблеток и раствора для инфузий может достигать 21 дня.
Пациенты пожилого возраста: изменения режима дозирования не требуется.
Дети: эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
Нарушение функции печени: пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью)изменения режима дозирования не требуется.
Почечная недостаточность: у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с Cl креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Применение у пациентов различных этнических групп: изменения режима дозирования не требуется.
Способ применения
Препарат вводится в/в в виде инфузий длительностью не менее 60 минут как в неразбавленном виде, так и в сочетании со следующими совместимыми с ним растворами (с использованием Т-образного переходника):
- вода для инъекций;
- раствор натрия хлорида 0,9%;
- раствор натрия хлорида 1М;
- раствор декстрозы 5%;
- раствор декстрозы 10%;
- раствор декстрозы 40%;
- раствор ксилита 20%;
- раствор Рингера;
- раствор Рингера лактат.
Если СИМОФЛОКС® раствор для инфузий назначается совместно с другими препаратами, то каждый препарат следует вводить отдельно.
Смесь раствора препарата СИМОФЛОКС® с приведенными выше инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 ч при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может выпадать осадок, который растворяется при комнатной температуре. Раствор должен храниться в производственной упаковке. Следует применять только прозрачный раствор.
ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
18 yaşına kadar çocukluk;
gebelik;
emzirme ;
kinolon serisinin antibiyotik tedavisi sonucunda gelişen tendonların patolojisi tarihinde varlığı;
moksifloksasinin sokulmasından sonraki klinik öncesi ve klinik çalışmalarda, QT aralığının uzatılmasında ifade edilen kalbin elektrofizyolojik parametrelerinde bir değişiklik gözlenmiştir. Bu bağlamda, moksifloksasin kullanımı aşağıdaki kategorilerdeki hastalarda kontrendikedir: QT aralığının konjenital veya edinilmiş belgelenmiş uzantıları, elektrolit ihlalleri, özellikle yanlış hipokalemi; klinik olarak anlamlı bradikardi; sol ventrikül salınımının azaltılmış bir kısmı ile klinik olarak anlamlı kalp yetmezliği; tarihte ritim bozukluklarının varlığı, klinik semptomlar eşlik eder;
moksifloksasin, QT aralığını uzatan diğer ilaçlarla kullanılamaz;
ilaçta laktoz varlığı nedeniyle, alımı konjenital laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonunda (tabletler için) kontrendikedir;
sınırlı sayıda klinik veri nedeniyle, moksifloksasin kullanımı, karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child-Pew sınıflandırmasına göre C sınıfı) ve transaminazlarda VGN'den beş kat daha fazla artış gösteren hastalar için kontrendikedir
SÜREKLİLİK İLE
Aşağıdaki hastalıklarda ve koşullarda:
CNS hastalıkları (dahil. CNS'nin katılımından şüphelenilen hastalıklar) konvulsif nöbetlerin ortaya çıkmasına yatkınlık ve konvülsif aktivite eşiğini azaltma;
tarihte psikoz ve psikiyatrik hastalığı olan hastalar;
akut miyokard iskemisi ve kalp durması gibi potansiyel olarak pro-aritmik rahatsızlıkları olan hastalar (özellikle kadınlar ve yaşlı hastalar);
myastenia gravis;
karaciğer sirozu;
potasyum içeriğini azaltan ilaçlarla eşzamanlı alma;
genetik yatkınlığı olan veya glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliğinin gerçek varlığı olan hastalar (bu hastalar, chinolonların tedavisinde hemolitik reaksiyonlara eğilimlidir).
400 mg moksifloksasin (ekstra, adım tedavisi ile - ilacın sonraki yutulmasıyla intravenöz uygulaması - ve sadece intravenöz olarak) kullanıldığında kaydedilen advers reaksiyonlara ilişkin veriler, klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası mesajlardan (italik olarak) elde edilir.
“Sık sık” grupta listelenen advers reaksiyonlar, bulantı ve ishal hariç,% 3'ün altında bir sıklıkta karşılaşmıştır.
Her frekans grubunda, istenmeyen ilaç reaksiyonları azalan önem sırasına göre listelenmiştir. Frekans şu şekilde belirlenir: sıklıkla (≥1 / 100 ila <1/10), seyrek olarak (≥1 / 1000 ila <1/100), nadiren (≥1 / 10000 ila <1/1000), çok nadiren ( <1/1000).
Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: sık - mantar süperenfeksiyonları.
Kan oluşturma sisteminin yanından: seyrek olarak - anemi; lökopeni; nötropeni; trombositopeni; trombosit memesi / artmış MHO; nadiren - tromboplastin konsantrasyonunda bir değişiklik; çok nadiren - protrombin konsantrasyonunda bir artış / MHO'da bir azalma .
Bağışıklık sisteminin yanından: seyrek - alerjik reaksiyonlar; kaşıntı, döküntü, ürtiker, eozinofili; nadiren - anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar, laringeal ödem dahil anjiyonörotik ödem (potansiyel olarak hayatı tehdit eden); çok nadiren - anafilaktik / anafilaktoid şok (h. potansiyel olarak hayatı tehdit eden).
Metabolik taraftan: seyrek - hiperlipidemi; nadiren - hiperglisemi, hiperürisemi; çok nadiren - hipoglisemi.
Zihinsel bozukluklar : seyrek olarak - anksiyete, psikomotor hiperaktivite / ajitasyon; nadiren - duygusal değişkenlik, depresyon (çok nadir durumlarda, intihar düşünceleri veya intihar girişimleri gibi kendine zarar verme davranışı mümkündür) halüsinasyonlar; çok nadiren - duyarsızlaşma, psikotik reaksiyonlar (potansiyel olarak intihar düşünceleri veya intihar girişimleri gibi kendine zarar verme davranışında kendini gösterir).
Sinir sisteminin yanından: sık - baş ağrısı. baş dönmesi; seyrek - pastezia / disestezi, bozulmuş tat duyarlılığı (çok nadir agevsia vakaları dahil), konfüzyon ve yönelim bozukluğu, uyku bozuklukları, titreme, baş dönmesi, uyuşukluk; nadiren - hipestion, koku hissi (anosmi dahil), SARS, bozulmuş koordinasyon (ezginlik dahil) özellikle yaşlı hastalarda düşmeden kaynaklanan yaralanmalara yol açan çok nadir durumlarda), çeşitli klinik belirtileri olan kramplar (dahil. "büyük mal" nöbetler); bozulmuş dikkat, konuşma bozukluğu, amnezi, periferik nöropati ve polinöropati; çok nadiren - hiperestezi.
Görüş gövdesinin yanından: seyrek olarak - görme bozukluğu (özellikle Merkezi Vergi Servisi'nin tepkilerinde); çok nadiren - geçici görme kaybı (özellikle Merkezi Vergi Servisi'nden gelen tepkilerin arka planına karşı).
İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: nadiren - sağırlık dahil kulak çınlaması işitme bozukluğu (genellikle geri dönüşümlüdür).
MSS'nin yanından: sık sık - eşlik eden hipokalemili hastalarda QT aralığının uzaması; seyrek olarak - QT aralığının uzaması, kalp atışı hissi, taşikardi, vazodilatasyon; nadiren - ventriküler taşiaritmi, bayılma; kan basıncında artış / azalma; çok nadiren - spesifik olmayan aritmiler polimorfik gastrikasardi (torrade de pointes), kalp durması (esas olarak klinik olarak anlamlı bradikardi, akut miyokardiyal iskemi gibi aritmiye eğilimli koşullarda).
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: seyrek olarak - nefes darlığı (astım durumları dahil).
LCD'nin yanından: sık - bulantı, kusma, karın ağrısı, ishal; seyrek - iştah azalması ve gıda tüketiminin azalması, kabızlık, dispepsi, meteorizm, gastroenterit (erozif gastroenterit hariç), artmış amilaz aktivitesi; nadiren - disfaji, stomatit, psödomembranozik kolit (çok nadir durumlarda.
Karaciğer ve safra yolundan: sık sık - hepatik transaminazların artan aktivitesi; seyrek olarak bozulmuş karaciğer fonksiyonu (artmış LDH aktivitesi dahil), bilirubin konsantrasyonunun artması, GGT aktivitesinin artması, SchF'nin kan aktivitesinin artması; nadiren - sarılık, hepatit (esas olarak kolestatik); çok nadiren - fulminan hepatit, potansiyel olarak hayatı tehdit eden karaciğer yetmezliğine yol açar (ölümcül vakalar dahil).
Cildin ve yumuşak dokuların yanından: çok nadiren - Stevens-Johnson sendromu veya toksik epidermal nekroliz (potansiyel olarak hayatı tehdit eden) gibi bullseye cilt reaksiyonları.
İskelet kasının ve bağ dokusunun yanından: seyrek olarak - artralji, kas ağrısı, nadiren - tendinit, artmış kas tonusu ve krampları, kas zayıflığı; çok nadiren - tendon rüptürleriartrit kas-iskelet sistemi hasarı nedeniyle kamp bozuklukları, miyasteni gravis semptomlarında artış.
Böbreklerden ve idrar yollarından: seyrek olarak - dehidrasyon (ishal veya sıvı alımında azalma nedeniyle); nadiren bozulmuş böbrek fonksiyonu, böbrek yetmezliği (özellikle önceden böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda böbrek hasarına yol açabilen dehidrasyonun bir sonucu olarak).
Genel bozukluklar: sık sık - giriş yerinde yerel reaksiyonlar; seyrek olarak - uygulama yerinde spesifik olmayan ağrı, terleme, flebit ve tromboflebit genel halsizlik; nadiren şişme.
Adım tedavisi alan grupta aşağıdaki istenmeyen reaksiyonların gelişme sıklığı daha yüksekti: sıklıkla - GGT aktivitesinde bir artış; seyrek olarak - ventriküler taşiaritmi, hipotansiyon, ödem, psödomembranöz kolit (hayatı tehdit eden komplikasyonlarla ilişkili çok nadir durumlarda), çeşitli klinik belirtileri olan kramplar (h. "büyük mal" nöbetler), halüsinasyonlar, böbrek fonksiyon bozukluğu, böbrek yetmezliği (özellikle önceden böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda böbrek hasarına yol açabilen dehidrasyonun bir sonucu olarak).
Aşırı dozda moksifloksasin hakkında sınırlı veri mevcuttur. Bir kez 1200 mg'a kadar bir dozda ve 10 gün veya daha fazla 600 mg'a kadar bir dozda moksifloksasin kullanıldığında hiçbir yan etki kaydedilmemiştir. Doz aşımı durumunda, klinik tabloya odaklanmalı ve EKG izleme ile semptomatik destekleyici tedavi uygulamalısınız. İlacın oral uygulamasından hemen sonra aktif karbonun amacı, aşırı doz vakalarında moksifloksasinin aşırı sistemik etkilerini önlemeye yardımcı olabilir.
Etki mekanizması
Moksifloksasin, geniş bir etki aralığı olan 8-metoksiflorisinolon içeren bir bakterisidal antibakteriyel ilaçtır. Moksifloksasinin bakterisidal etkisi, mikrobiyal hücre DNA'sının biyosentezinin çoğaltılması, onarılması ve transkripsiyonunun bozulmasına ve sonuç olarak mikrobiyal hücrelerin ölümüne yol açan bakteriyel topoizomer II ve IV'ün inhibisyonundan kaynaklanmaktadır.
Moksifloksasinin minimum bakterisitleri genellikle minimum inhibitör konsantrasyonları ile karşılaştırılabilir.
Direnç mekanizmaları
Penisilinler, sefalosporinlere karşı direnç gelişimine yol açan mekanizmalar. aminoglikozitler, makrolidler ve tetrasiklinam, moksifloksasinin antibakteriyel aktivitesini etkilemez. Bu antibakteriyel ilaç grupları ile moksifloksasin arasında çapraz maruziyet kaydedilmemiştir. Plazma stabilitesi vakası da olmamıştır. Toplam sürdürülebilirlik sıklığı çok düşüktür (10-7-10-10). Moksifloksasine direnç, çoklu mutasyonlar yoluyla yavaşça gelişir. Minimum inhibitör konsantrasyonun (MIC) altındaki konsantrasyonlarda moksifloksasinin mikroorganizmalar üzerindeki çoklu etkilerine MIC'de sadece hafif bir artış eşlik eder. Kinolonlara çapraz maruziyet vakaları not edilir. Bununla birlikte, diğer chinolonlara dirençli bazı gram-pozitif ve anaerobik mikroorganizmalar, moksifloksasine duyarlılığı korur.
C pozisyonunda bir metoksiksan moksifloksisin ilavesinin tespit edildiği tespit edilmiştir8 moksifloksasinin aktivitesini arttırır ve gram-pozitif bakterilerin dirençli mutant suşlarının oluşumunu azaltır. C konumunda bir bisikloamin grubuna katılma7 florinolonlara karşı direnç mekanizması olan aktif akının gelişmesini önler.
Moksifloksasin in vitro çok çeşitli gram-negatif ve gram-pozitif mikroorganizmalar, anaeroblar, aside dirençli bakteriler ve atipik bakteriler ile ilişkili olarak aktiftir Mikoplazma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., β-laktam ve makrolid antibiyotiklere dirençli bakterilerin yanı sıra.
Bir kişinin bağırsak mikroflorasına etkisi
Gönüllüler üzerinde yapılan iki çalışma, oral moksifloksasin uygulamasından sonra bağırsak mikroflorasında aşağıdaki değişiklikleri kaydetti.
Konsantrasyonlarda bir azalma kaydedildi Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.yanı sıra anaeroblar Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptocococcus spp. Bu değişiklikler 2 hafta boyunca geri dönüşümlüdür. Toksin Clostridium difficile tespit edilmedi.
İn vitro duyarlılık testi
Moksifloksasinin antibakteriyel aktivite aralığı mikroorganizmaları içerir:
Hassas | Orta derecede hassas | Dirençli |
Gram pozitif | ||
Gardnerella vaginalis | ||
Streptococcus pneumoniae * (penisiline dirençli suşlar ve çoklu antibiyotik direncine sahip suşlar dahil) ve penisilin (MIC ≥2 μg / ml), ikinci nesil sefalosporinler (örn. sefuroksim), makrolidler, tetrasiklin, trimetoprim | ||
Streptococcus pyogenes (grup A) * | ||
Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus *; Streptococcus constellatus *; Streptococcus intermedius *) | ||
Grup Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. takımyıldızı) | ||
Streptococcus agalactiae | ||
Streptococcus disgalactiae | ||
Staphylococcus aureus (metilsiline duyarlı suşlar dahil) * | Staphylococcus aureus (metilsilin / ofloksasine duyarlı suşlar dahil).+ | |
Koagulazonegatif stafilokoklar (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. similans)metilsiline duyarlı suşlar dahil | Koagulazonegatif stafilokoklar (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. similans), metilsiline dirençli suşlar dahil | |
Enterococcus faecalis * (sadece vankomisin ve gentamisine duyarlı suşlar) | ||
Enterococcus avium * | ||
Enterococcus faecium * | ||
Okuryazarlık | ||
Haemophillus influenzae (üretim yapan ve çiftleşmeyen β-laktamazlar dahil) * | ||
Haemophillus parainfluenzae * | ||
Moraxella catarrhalis (üretim yapan ve çiftleşmeyen β-laktamazlar dahil) * | ||
Bordetella pertussis; | ||
Legionella pneumophila; | Escherichia coli *а | |
Acinetobacter baumani | Klebsiella pneumoniae *а | |
Klebsiella oxytoca | ||
Citrobacter freundii | ||
Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius; E. sakazaki) | ||
Enterobacter cloacae * | ||
Pantoea aglomerans | ||
Pseudomonas aeruginosa | ||
Pseudomonas floresanları | ||
Burkholderia cepacia | ||
Stenotrophomonas maltophilia | ||
Proteus mirabilis * | ||
Proteus vulgaris | ||
Morganella morganii | ||
Neisseria gonorrhoeae * | ||
Providencia spp. (P. rettgeri; P. stuartii) | ||
Anaerobes | ||
Bacteroides spp. (B. fragilis *, B. distasonis; B. tetaiotaomicron *; B. ovatus; B.uniformis *; B. vulgaris) | ||
Fusobacterium spp. | ||
Peptostreptococcus spp. | ||
Porphyromonas spp. | ||
Prevotela spp. | ||
Propionibacterium spp. | ||
Clostridium spp.* | ||
SARS | ||
Chlamydia pneumoniae * | ||
Chlamydia trachomatis * | ||
Mikoplazma pneumoniae * | ||
Mikoplazma hominis | ||
Mikoplazma genitalium | ||
Legionella pneumophila * | ||
Coxiella burnetii |
* Moksifloksasine duyarlılık klinik verilerle doğrulanır.
+ SIMOFLOX ilacının kullanımı® suşların neden olduğu enfeksiyonların tedavisi için önerilmez S. aureusmetilsiline (MRSA) dayanıklıdır. MRSA'nın neden olduğu iddia edilen veya teyit edilen enfeksiyonlar durumunda, uygun antibakteriyel ilaçlarla tedavi reçete edilmelidir.
Bazı suşlar için, edinilen direncin yayılması coğrafi bölgeye ve zaman içinde değişebilir. Bu bağlamda, suşun hassasiyetini test ederken, özellikle ciddi enfeksiyonları tedavi ederken direnç hakkında yerel bilgilere sahip olmanız tavsiye edilir. Hastanede tedavi gören hastalar AUC / MIC değerine sahipse90125'i aşıyor ve Cmak/ MIC90 8-10 arasında yer alır, bu klinik bir iyileşmeyi içerir. Poliklinikler için, bu vekil parametrelerin değerleri genellikle daha azdır: AUC / MIC90 > 30-40.
Parametre (ortalama değer) | AUCIC *, h | Cmak/ MIC90 (1 saat infüzyon) |
MIC90 0.125 mg / l | 279 | 23.6 |
MIC90 0.25 mg / l | 140 | 11.8 |
MIC90 0.5 mg / l | 70 | 5.9 |
* İnhibitör eğri altındaki EAAİK alan (AUC / MIC oranı90).
Emme. Oral uygulama ile hızlı ve neredeyse tamamen emilir. Mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 91'dir.
Bir kez 50 ila 1200 mg ve 10 gün boyunca 600 mg / gün dozunda alındığında moksifloksasinin farmakokinetiği doğrusaldır. Parametrelerin denge durumuna 3 gün içinde ulaşılır.
400 mg moksifloksasin C'nin tek kullanımından sonramak kanda 0.5-4 saat içinde ulaşılır ve 3.1 mg / l'dir. Günde 1 kez 400 mg moksifloksasin aldıktan sonra Css (maks.) Css (min) sırasıyla 3.2 mg / l ve 0.6 mg / l'dir. Moksifloksasin alırken, yiyecekle birlikte, C başarı zamanında hafif bir artış vardırmak (2 saatte) ve hafif bir düşüş Cmak (yaklaşık% 16), emme süresi değişmez. Bununla birlikte, bu veriler klinik öneme sahip değildir ve ilaç yemekten bağımsız olarak kullanılabilir.
1 saat C için 400 mg'lık bir dozda tek bir infüzyondan sonramak infüzyonun sonunda elde edilir ve yaklaşık 4.1 mg / l'dir, bu da ilacı içeri alırken bu göstergenin değerine kıyasla yaklaşık% 26 oranında artışa karşılık gelir. Uygulamada / uygulamada AUC göstergesi ile belirlenen ilacın maruziyeti, içe doğru alındığında biraz fazladır. 1 saat C süren 400 mg'lık bir dozda ilacın infüzyonlarında / infüzyonlarında çokluss (maks.) Css (min) sırasıyla 4.1 ila 5.9 mg / L ve 0.43 ila 0.84 mg / L arasında değişir. İnfüzyon sonunda ortalama stabil 4.4 mg / L konsantrasyonlarına ulaşılır.
Dağıtım. Moksifloksasin dokularda ve organlarda hızla dağılır ve kan proteinlerine (esas olarak albümin ile) yaklaşık% 45 oranında bağlanır. Vd yaklaşık 2 l / kg'dır.
Plazmadakileri aşan yüksek konsantrasyonlarda moksifloksasin, pulmoner dokuda (h. epitel sıvısında, alveolar makrofajlarda), mukoza bronşlarında, sinüs sinüslerinde (üst-insan ve etmoidal sinüsler), nr poliplerde, inflamasyon odaklarında, cilt etkilendiğinde enflamatuar kabarcıkların içeriğinde. İnterstisyel bir sıvı ve tükürükte, ilaç, plazmadan daha yüksek bir konsantrasyonda, serbest, beyaz olmayan bir formda belirlenir. Ek olarak, ilacın yüksek konsantrasyonları karın organlarının dokularında, periton sıvısında ve ayrıca kadın genital organlarının dokularında belirlenir.
Metabolizma. Biyotransformasyonun 2. fazını geçtikten sonra, moksifloksasin hem değişmemiş formunda hem de inaktif sülfo bileşikleri (M1) ve glukuronidler (M2) formunda böbrekler ve gastrointestinal sistem tarafından vücuttan atılır. Moksifloksasin, mikrozomal sitokrom P450 sistemi ile biyotransformasyona maruz bırakılmaz. Ml ve M2 metabolitleri kan plazmasında orijinal bileşikten daha düşük konsantrasyonlarda bulunur. Klinik öncesi çalışmaların sonuçlarına dayanarak, bu metabolitlerin güvenlik ve tolerans açısından vücut üzerinde olumsuz bir etkisi olmadığı kanıtlanmıştır.
Sonuç. T1/2 moksifloksasin yaklaşık 12 saattir. 400 mg'lık bir dozda girişte veya girişte alındıktan sonra ortalama toplam klerens 179 ila 246 ml / dakikadır. Renal klerens 24-53 ml / dakikadır. Bu, ilacın kısmi kanal yeniden emilimini gösterir. Orijinal bileşik ve 2. faz metabolitlerinin kütle dengesi yaklaşık% 96-98'dir, bu da oksidatif metabolizmanın olmadığını gösterir. Oral olarak alındığında tek dozun yaklaşık% 22'si (400 mg) (% 22 - girildiğinde) bağırsaklar yoluyla böbrekler tarafından değişmeden, yaklaşık% 26 oranında görüntülenir.
Çeşitli hasta gruplarında farmakokinetik
Yaş, cinsiyet ve etnik köken. Erkeklerde ve kadınlarda moksifloksasinin farmakokinetiğini incelerken, AUC ve C açısından% 33'lük farklılıklar ortaya çıkmıştırmak Moksifloksasinin emilimi zemine bağlı değildi. AUC ve C'deki farklılıklar .mak cinsiyetten ziyade ağırlık farkından kaynaklanıyordu ve klinik olarak anlamlı kabul edilmiyor. Çeşitli etnik gruplardan ve farklı yaşlardaki hastalarda moksifloksasinin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı bir fark yoktu.
Çocuklar. Çocuklarda moksifloksasinin farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Böbrek yetmezliği. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda moksifloksasinin farmakokinetiğinde anlamlı bir değişiklik görülmemiştir (kl kreatinin <30 ml / dak / 1.73 m olan hastalar dahil)2) ve sürekli hemodiyaliz ve uzun ayaktan periton diyalizi üzerine yerleştirilir.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre A ve B sınıfları) sağlıklı gönüllülere ve normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalara kıyasla moksifloksasin konsantrasyonunda anlamlı bir fark yoktu.
- Hinolonlar / flor bolonları
Atenololol, ranitidin, kalsiyum içeren katkı maddeleri, teofilin, siklosporin, oral kontraseptifler, glisenklamid, itrakonazol, digoksin, morfin, probenesid (moksifloksasin ile klinik olarak anlamlı etkileşimin olmaması ile doğrulanır) ile birlikte kullanıldığında, doz düzeltmesi gerekli değildir.
QT aralığını uzatan ilaçlar . QT moksifloksasin aralığının ve QT aralığının uzamasını etkileyen diğer ilaçların uzatılmasının olası katkı etkisi dikkate alınmalıdır. Moksifloksasin ve QT aralığının uzamasını etkileyen ilaçların birlikte kullanımı nedeniyle, polimorfik gastrikasidi dahil gastrointestinal aritmi gelişme riski artar (torsade de puan) QT aralığının uzamasını etkileyen aşağıdaki ilaçlarla moksifloksasinin ortak kullanımı: kontrendikedir.
- sınıf 1A'nın anti-aritmik ilaçları (hinidin, hidrochinidin, disopiramid, vb.).);
- Sınıf Sh anti-aritmik ilaçlar (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid, vb.).);
- antipsikotikler (fenotiazin, pimosid, sertindol, haloperidol, sülfoprid vb.).);
- trisiklik antidepresanlar;
- antimikrobiyaller (sparfloksasin, eritromisin (v / c), pentamidin; antimalaryal ilaçlar, özellikle halofantrin);
- antihistaminikler (terfenadin, astemizol, misolastin);
- diğerleri (cysaprius, winkamin (in / c), büyülenmiş, difemanil).
Antasit ajanlar, polivitaminler ve mineraller (tabletler için). Antikasidik ajanlar, polivitaminler ve mineraller ile eşzamanlı olarak moksifloksasin alınması, bu ilaçlarda bulunan çok değerlikli katyonlarla şelat komplekslerinin oluşumu nedeniyle, içe alındıktan sonra moksifloksin emiliminin bozulmasına neden olabilir. Sonuç olarak, plazmada moksifloksasin konsantrasyonu istenenden önemli ölçüde düşük olabilir. Bu bağlamda, antakid ilaçlar, antiretroviral ilaçlar (ör. didanosin) ve magnezyum veya alüminyum, sükralfat ve demir veya çinko içeren diğer ilaçlar, moksifloksin içine alındıktan 4 saat önce veya sonra en az 4 saat kullanılmalıdır.
Warfarin. Varfarin PV ve diğer kan pıhtılaşma parametreleri ile birleştirildiğinde değişmez.
INR değerindeki değişiklik . Antikoagülanlar, sentetik antibakteriyel ajanlarla kombinasyon halinde alınan hastalarda, h. moksifloksasin ile, anti-değiştirici ilaçların antikoagülan aktivitesinde artış vakaları olmuştur. Risk faktörleri bulaşıcı bir hastalığın varlığı (ve beraberindeki enflamatuar süreç), hastanın yaşı ve genel durumudur. Moksifloksasin ve warfarin arasında herhangi bir etkileşim tespit edilmemesine rağmen, bu ilaçlarla ko-enfeksiyon alan hastalarda, INR'yi izlemek ve gerekirse dolaylı antikoagülanların dozunu ayarlamak gerekir.
Digoksin. Moksifloksasin ve digoksin birbirlerinin farmakokinetik parametrelerini önemli ölçüde etkilemez. Tekrarlanan dozlarda moksifloksasin C atarkenmak digoksin AUS ve C ile yaklaşık% 30 artmıştırmin digoksin değişmedi.
Aktif kömür. Aktif karbon ve moksifloksasinin 400 mg'lık bir dozda aynı anda kullanılmasıyla, ilacın sistemik biyoyararlanımı, emiliminin frenlenmesi sonucunda% 80'den fazla azalır. Doz aşımı durumunda, emişin erken bir aşamasında aktif karbon kullanımı sistemik etkide daha fazla artışı önler.
Eşzamanlı aktif karbon alımı ile moksifloksasinin sokulmasıyla, gastrohepatik resirkülasyonun iletilmesinde moksifloksasinin adsorpsiyonu nedeniyle ilacın sistemik biyoyararlanımı biraz azalır (yaklaşık% 20 oranında).
Süt ürünleri ve yemek. Moksifloksin emme yemek yerken değişmez (süt ürünleri dahil). Moxyfloksasin yemekten bağımsız olarak alınabilir.
Uyumsuzluk. Aşağıdakileri içeren diğer çözeltilerle eşzamanlı olarak bir moksifloksasin infüzyon çözeltisi eklemek imkansızdır:% 10 ve% 20'lik bir sodyum klorür çözeltisi,% 4.2 ve% 8.4'lük bir sodyum hidrokarbonat çözeltisi.
However, we will provide data for each active ingredient