Serenzal

Çok yıllı alerjik rinit

Serenzal'ın 6 ay ila 2 yaş arası çocuklarda çok yıllık alerjik rinit ile ilişkili semptomları hafiflettiği endikedir.

Kronik idiyopatik ürtiker

Serenzal, yetişkinlerde ve 6 aylık çocuklarda kronik idiyopatik ürtikerin komplike olmayan cilt belirtilerinin tedavisi için endikedir.

Serenzal, almak için 2.5 mg / 5 mL (0.5 mg / mL) çözelti ve gerekirse 2.5 mg uygulanmasına izin veren 5 mg kırılgan (hedefli) tabletler olarak mevcuttur. Serenzal gıda tüketiminden bağımsız olarak alınabilir.

Çok yıllı alerjik rinit

6 aydan 2 yaşına kadar çocuklar

Serenzal'ın önerilen başlangıç dozu, akşamları günde bir kez 1.25 mg'dır (1/2 çay kaşığı çözelti) [2.5 mL]. Günde bir kez 1.25 mg'lık doz, 5 mg alan yetişkinlere karşılaştırılabilir maruziyetle aşılmamalıdır.

Kronik idiyopatik ürtiker

Yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar

Önerilen Serenzal dozu, akşamları günde bir kez 5 mg'dır (1 tablet veya 2 çay kaşığı [10 mL] çözelti). Bazı hastalar günde bir kez 2.5 mg (1/2 tablet veya 1 çay kaşığı [5 mL] çözelti ile) yeterince kontrol edilebilir.

6 ila 11 yaş arası çocuklar

Önerilen Serenzal dozu, akşamları günde bir kez 2.5 mg'dır (1/2 tablet veya 1 çay kaşığı [5 mL] çözelti). 2.5 mg'lık doz aşılmamalıdır, çünkü 5 mg'daki sistemik maruziyet yetişkinlerden yaklaşık iki kat daha yüksektir.

6 aydan 5 yaşına kadar çocuklar

Serenzal'ın önerilen başlangıç dozu, akşamları günde bir kez 1.25 mg'dır (1/2 çay kaşığı çözelti) [2.5 mL]. Günde bir kez 1.25 mg'lık doz, 5 mg alan yetişkinlere karşılaştırılabilir maruziyetle aşılmamalıdır.

Böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu için doz ayarlaması

Yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda:

• hafif böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi [CL_CR] = 50-80 mL / dak): günde bir kez 2.5 mg'lık bir doz önerilir
• orta derecede böbrek yetmezliği (CL_CR = 30-50 mL / dak): günde bir kez 2.5 mg'lık bir doz önerilir
• Şiddetli böbrek yetmezliği (CL_CR = 10-30 mL / dak): haftada iki kez 2.5 mg'lık bir doz (3-4 günde bir uygulanır) önerilir
• Son dönem böbrek hastalığı hastaları (CL_CR <10 mL / dak) ve hemodiyalize giren hastalar serenzal almamalıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilir.

serenzal kullanımı kontrendikedir:

Aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalar

Levosetirizin veya serenzal veya setirizin bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalar. Gözlemlenen reaksiyonlar ürtikerden anafilaksiye kadar değişir.

Son dönem böbrek hastalığı hastaları

Son dönem böbrek hastalığı hastaları (CL_CR <10 mL / dak) ve hemodiyalize giren hastalar

Böbrek yetmezliği olan pediatrik hastalar

Böbrek yetmezliği olan 6 aydan 11 yaşına kadar olan çocuklar

UYARILAR

Bir parçası olarak içerir "KORUMALAR" Bölüm

ÖNLEMLER

Somnolans

Klinik çalışmalar, serenzal tedavi gören bazı hastalarda uyku hali, yorgunluk ve asteni bildirmiştir. Hastalar, Serenzal'ı aldıktan sonra makine kullanmak veya motorlu araç kullanmak gibi tam zihinsel uyanıklık ve motor koordinasyonu gerektiren tehlikeli meslekler uygulamamaları konusunda uyarılmalıdır. Serenzal'ın alkol veya merkezi sinir sisteminin diğer depresanları ile eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır, çünkü merkezi sinir sisteminin performansında ek uyanıklık ve ek bozulma meydana gelebilir.

Üriner retansiyon

Serenzal ile pazarlama sonrasında idrar retansiyonu bildirilmiştir. Serenzal, predispozan idrar retansiyon faktörleri olan hastalarda (örn. omurilik lezyonu, prostat hiperplazisi) Serenzal olarak idrar retansiyonu riskini artırabilir. İdrar davranışı meydana geldiğinde Serenzal'dan çıkın.

Klinik olmayan toksikoloji

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Levosetirizin ile karsinojenite çalışması yapılmamıştır. Bununla birlikte, setirizin karsinojenisite çalışmalarının değerlendirilmesi, levosetirizin kanserojen potansiyelinin belirlenmesi ile ilgilidir. Sıçanlarda yapılan 2 yıllık karsinojenite çalışmasında, setirizin, 20 mg / kg'a kadar olan diyet dozlarında kanserojen değildi (yetişkinlerde önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 15 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 10 katı ve mg / m'de 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 15 katı₂ - temel).). Farelerde yapılan 2 yıllık karsinojenite çalışmasında, setirizin, erkeklerde 16 mg / kg gıda dozunda iyi huylu karaciğer tümörü insidansında artışa neden oldu (yetişkinlerde önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 6 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 4 katı ve mg / m'de 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 6 katı₂ - temel).). 4 mg / kg'lık bir diyet dozunda iyi huylu tümör insidansında artış gözlenmemiştir (yetişkinlerde önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 2 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum oral günlük doza ve mg / m'de 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 2 katına göre_{). Bu bulguların serenzalın uzun süreli kullanımındaki klinik önemi bilinmemektedir.}

Levocetirizin, Ames testinde ve insan lenfosit testinde, fare lenfoma testinde ve içinde mutajenik değildi in vivo - klastojenik olmayan farelerde mikronükleus testi.

Farelerde doğurganlık ve genel üreme performansı çalışmasında, setirizin 64 mg / kg'lık bir oral dozda doğurganlığı etkilemedi (yetişkinlerde mg / m² bazında önerilen oral günlük dozun yaklaşık 25 katı).

Belirli popülasyonlarda kullanın

Gebelik

Gebelik kategorisi B

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini tahmin etmediğinden, Serenzal sadece hamilelik sırasında açıkça gerekli olduğunda kullanılmalıdır.

Teratojenik etkiler

Sıçanlarda ve tavşanlarda levocetirizin, yaklaşık 320 veya oral dozlarda idi. Yetişkinlerde mg / m'de önerilen maksimum oral günlük dozun 390 katı₂ - teratojenik değil temel.

Emziren anneler

Levoasetirizin ile peri- ve postnatal hayvan çalışmaları yapılmamıştır. Farelerde, setirizin, barajlarda oral bir dozda emzirme sırasında yavruların gecikmiş bir kilo alımına neden oldu, bu da yetişkinlerde mg / m'de önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 40 katıdır₂ - temele karşılık geldi. Beagle köpeklerinde yapılan çalışmalar, setirizin dozunun yaklaşık% 3'ünün sütle atıldığını gösterdi. Setirizin'in anne sütüne geçtiği bildirilmiştir. Levosetirizin de anne sütüne geçmesi beklendiğinden, emziren annelerde serenzal kullanılması önerilmez.

Pediatrik kullanım

Önerilen Serenzal dozu 6 aydan 17 yaşına kadar olan hastalarda kronik idiyopatik ürtikerin komplike olmayan cilt semptomlarının tedavisi için, 18 yaşından itibaren yetişkinlerin etkinliğinin ekstrapolasyonuna dayanır.

Çok yıllı alerjik rinit semptomlarını tedavi etmek için 6 ay ila 2 yaş arası ve kronik idiyopatik ürtiker ile 6 ay ila 11 yaş arasındaki hastalarda önerilen serenzal dozu, yetişkinlerde serenzal sistemik maruziyetinin çapraz çalışma karşılaştırmasına dayanmaktadır. pediatrik hastalar ve Serenzal'ın yetişkinlerde ve pediatrik hastalarda dozlarda güvenlik profili, 6 ay ila 11 yaş arası hastalar için önerilen doza karşılık gelen veya bu dozu aşan.

4 ve 6 hafta süren iki plasebo kontrollü klinik çalışmada 6 ila 12 yaş arası 243 pediatrik hastada günde bir kez 5 mg Serenzal'ın güvenliği araştırıldı. 1 ila 5 yaş arası 114 pediatrik hastada 2 haftalık bir klinik çalışmada Serenzal'ın 1.25 mg'lık güvenliği ve 6 ila 11 yaş arası 45 pediatrik hastada 2 haftalık bir klinik çalışmada günde bir kez 1.25 mg Serenzal'ın güvenliği gösterilmiştir. Aylar incelendi.

Serenzal'ın etkinliği günde bir kez 1.25 mg (6 aydan 5 yıla kadar) ve günde bir kez 2.5 mg (6 ila 11 yıl) çok yıllık alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtiker semptomlarını tedavi etmek, yetişkinler ve çocuklar arasındaki farmakokinetik karşılaştırmaya dayanarak 12 yaş ve üstü hastalarda Serenzal'ın günde bir kez kanıtlanmış etkinliğinin ekstrapolasyonu ile desteklenir.

Çalışmalar arası karşılaştırmalar, 5 mg Serenzal dozunun 6 ila 12 yaşındaki pediatrik hastalara uygulanmasının, sağlıklı yetişkinlere 5 mg Serenzal uygulandığında gözlenen yaklaşık çift sistemik maruziyet (EAA) ile sonuçlandığını göstermektedir. Bu nedenle, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda günde bir kez 2.5 mg'lık önerilen doz aşılmamalıdır. Bir popülasyon farmakokinetik çalışmasında, 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda günde bir kez 1.25 mg uygulanması, yetişkinlerde günde bir kez 5 mg ile karşılaştırılabilir sistemik maruziyet ile sonuçlanmıştır..

Geriatrik uygulama

Onaylanan her endikasyon için Serenzal ile yapılan klinik çalışmalar, genç hastalardan farklı yanıt verip vermediğinizi belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda hasta içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında azalma sıklığını ve eşlik eden bir hastalığı veya diğer ilaç tedavisini yansıtan dikkatli olmalıdır.

Böbrek yetmezliği

Serenzal'ın böbreklere önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve böbrek yetmezliği olan hastalarda bu ilaç üzerinde yan etki riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçerken dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir.

Karaciğer yetmezliği

Levosetirizin öncelikle böbrekler yoluyla değişmeden atıldığından, levosetirizin klerensinin karaciğer yetmezliği olan hastalarda önemli ölçüde azalması olası değildir.

Serenzal uyku hali, yorgunluk, asteni ve idrar retansiyonu ile ilişkilendirilmiştir.

Klinik çalışmalar deneyimi

Aşağıda açıklanan güvenlik verileri, 1 haftadan 6 aya kadar 14 kontrollü klinik çalışmada alerjik rinit veya kronik idiyopatik ürtiker hastalarında serenzale maruz kalmayı yansıtmaktadır.

Yetişkinler ve ergenler için kısa süreli güvenlik verileri (6 haftaya kadar maruz kalma), 1896 hastanın (825 erkek ve 12 yaş ve üstü 1071 kadın) bir kez Serenzal 2.5, 5 veya 10 mg ile tedavi edildiği sekiz klinik çalışmaya dayanmaktadır. günde.

Pediatrik hastaların kısa süreli güvenlik verileri iki klinik çalışmaya dayanmaktadır, alerjik rinitli 243 çocuk (6 ila 12 yaş arası 162 erkek ve 81 kadın) 4 ila 6 hafta boyunca günde bir kez 5 mg Serenzal, klinik çalışma, 114 çocukta (1 ila 5 yaş arası 65 erkek ve 49 kadın) alerjik rinit veya 2 hafta boyunca günde iki kez 1.25 mg serenzal ile kronik idiyopatik ürtiker ve klinik bir çalışma ile, 45 çocukta (6 ila 11 aylık 28 erkek ve 17 kadın) 2 hafta boyunca günde bir kez 1.25 mg Serenzal ile alerjik rinit veya kronik ürtiker belirtileri ile tedavi edildi.

Yetişkinlerde ve ergenlerde uzun süreli güvenlik verileri (4 veya 6 aylık maruziyet), alerjik rinitli 428 hastanın (190 erkek ve 238 kadın) serenzal ile günde bir kez 5 mg tedaviye maruz kaldığı iki klinik çalışmaya dayanmaktadır. Uzun süreli güvenlik verileri, 12-24 aylık 255 Serenzal ile tedavi edilen denekle yapılan 18 aylık bir çalışmadan da elde edilebilir.

Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmasındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

12 yaşından büyük yetişkinler ve gençler

6 haftaya kadar süren çalışmalarda, yetişkinlerin ve ergenlerin ortalama yaşı 32, hastaların% 44'ü erkek ve% 56'sı kadın ve büyük çoğunluğu (% 90'dan fazla) Kafkasyalıydı.

Bu çalışmalarda Serenzal gruplarındaki deneklerin% 43 ve% 42'sinde 2.5 mg ve vardı. Plasebo grubunda% 43'e kıyasla 5 mg en az bir advers olay.

1-6 hafta süren plasebo kontrollü çalışmalarda en sık görülen yan etkiler uyku hali, nazofarenjit, yorgunluk, ağız kuruluğu ve farenjitti ve çoğu hafif ila orta şiddettedir. Serenzal ile somnolans, test edilen 2.5, 5 ve 10 mg dozları arasında doz farklılıkları gösterdi ve sütten kesmeye (% 0.5) yol açan en yaygın yan etki oldu.

Tablo 1, Serenzal'da plasebodan daha yaygın olan sekiz plasebo kontrollü klinik çalışmada Serenzal 2.5 mg veya 5 mg'a maruz kalan 12 yaş ve üstü hastaların% 2'sinden fazla veya buna eşit olarak bildirilen yan etkileri listelemektedir.

Tablo 1 1-6 hafta süren plasebo kontrollü klinik çalışmalarda günde bir kez 2.5 mg veya 5 mg Serenzal'a maruz kalan 12 yaş ve üstü kişilerin ≥% 2'sinde * bildirilen yan etkiler

Serenzal maruz kalan 12 yaş ve üstü yetişkinlerde ve ergenlerde plasebodan daha yüksek insidansla gözlenen tıbbi önemdeki ek yan etkiler senkop (% 0.2) ve kilo alımıdır (% 0.5).

6-12 yaş arası pediatrik hastalar

6 ila 12 yaş arası toplam 243 pediatrik hastaya iki kısa süreli plasebo kontrollü çift kör çalışmada günde bir kez 5 mg Serenzal verildi. Hastaların ortalama yaşı 9.8, 79 (% 32) 6 ila 8 yaş ve% 50'si Kafkasyalıydı. Tablo 2, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda Serenzal 5 mg'a maruz kalan ve Serenzal'da plasebo.max'a göre daha yaygın olan 6 ila 12 yaş arası deneklerin% 2'sinden fazla veya buna eşit olarak bildirilen yan etkileri listelemektedir

İki haftalık plasebo kontrollü çift kör bir güvenlik çalışmasında günde iki kez 1.25 mg Serenzal 1.25 mg aldı. Hastaların ortalama yaşı 3.8,% 32'si 1 ila 2,% 71'i Kafkas ve% 18'i siyahtır. Tablo 3, Serenzal'da plasebodan daha yaygın olan plasebo kontrollü güvenlik çalışmasında günde iki kez 1.25 mg Serenzal'a maruz kalan 1 ila 5 yaş arası hastaların% 2'sinden fazla veya buna eşit olarak bildirilen yan etkileri listelemektedir.

Tablo 3 Serenzal'a maruz kalan 1-5 yaş arası hastaların ≥% 2'sinde * bildirilen yan etkiler günde iki kez 1.25 mg 2 haftalık plasebo kontrollü bir klinik çalışmada

6 ila 11 aylık pediatrik hastalar

İki haftalık plasebo kontrollü çift kör güvenlik çalışmasında günde bir kez 6 ila 11 aylık toplam 45 pediatrik hasta 1.25 mg Serenzal aldı. Hastaların ortalama yaşı 9 ay,% 51'i Kafkas ve% 31'i siyahtır. 1'den fazla kişide bildirilen yan etkiler (ör. deneklerin% 3'ünden büyük veya ona eşit) 6 ila 11 aylıkken Serenzal 1 maruz bırakıldı. Serenzal'da plasebodan daha yaygın olan plasebo kontrollü güvenlik çalışmasında günde bir kez 25 mg, ishal ve kabızlık, 6 (% 13) ve 1 (% 4) ve 3 (% 7) ve 1 ( % 4) Serenzal'daki çocuklar veya..

Uzun yıllar klinik çalışma deneyimi

İki kontrollü klinik çalışmada, 428 hasta (190 erkek ve 238 kadın) 12 yaşından itibaren 4 veya 6 ay boyunca günde bir kez 5 mg Serenzal ile tedavi edildi. Hasta özellikleri ve güvenlik profili kısa süreli çalışmalarda olanlara benzerdi. Serenzal ile tedavi edilen on (% 2, 3) hasta, plasebo grubundaki 2 (<% 1) ile karşılaştırıldığında uyku hali, yorgunluk veya asteni nedeniyle kesildi.

Alerjik rinit veya kronik idiyopatik ürtiker olan 12 yaşın altındaki çocuklarda uzun süreli klinik çalışma yoktur.

Laboratuvar tenekeleri

Klinik çalışmalarda hastaların <% 1'inde kan bilirubin ve transaminazlarda artış bildirilmiştir. Artışlar geçiciydi ve hiçbir hastada kesilmeye yol açmadı.

Pazarlama deneyimi

Klinik çalışmalarda bildirilen ve yukarıda listelenen yan etkilere ek olarak, onaylandıktan sonra Serenzal kullanılırken aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir

Serenzal ile bildirilen bu reaksiyonlara ek olarak, setirizin ile pazarlama sonrası deneyimin potansiyel olarak ciddi yan etkileri bildirilmiştir. Levosetirizin, setirizin farmakolojik olarak en aktif bileşeni olduğundan, serenzal tedavi ile aşağıdaki advers olayların da meydana gelebileceği akılda tutulmalıdır.

Serenzal ile aşırı doz bildirilmiştir.

Doz aşımı belirtileri yetişkinlerde uyuşukluk olabilir. Çocuklar huzursuzluk ve huzursuzluk yaşayabilir, bunu uyku hali izleyebilir. Serenzal'a özgü bir antidot bilinmemektedir. Doz aşımı meydana gelirse, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. Serenzal diyaliz ile etkili bir şekilde çıkarılmaz ve diyaliz edilebilir bir ajan aynı anda alınmadıkça diyaliz etkisizdir.

Akut maksimum ölümcül olmayan oral levoketirizin dozu farelerde 240 mg / kg idi (yetişkinlerde önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 190 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 230 katı ve mg / m'de 6 aydan 5 yaşına kadar olan çocuklarda önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 180 katı₂ - temel).). Sıçanlarda, ölümcül olmayan maksimum oral doz 240 mg / kg idi (yetişkinlerde önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 390 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 460 katı ve mg / m'de 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum oral günlük dozun yaklaşık 370 katı₂ - temel).).

Sağlıklı yetişkin deneklerde yapılan çalışmalar, 2.5 mg ve 5 mg dozlarda levoketirizin, cilt hastalığını ve histamin intradermal enjeksiyonunun neden olduğu alevlenmeyi inhibe ettiğini göstermiştir. Aksine, dekstroketirizin balina ve parlama reaksiyonunun inhibisyonunda belirgin bir değişiklik göstermedi. 5 mg'lık bir dozda levoketirizin, 14 pediatrik hastada (6 ila 11 yaş arası) intradermal histamin enjeksiyonunun neden olduğu buğday ve parlamayı inhibe etti ve aktivite en az 24 saat devam etti. Histamin-buğday cilt testlerinin klinik önemi bilinmemektedir.

Tek bir 30 mg levocetirizin dozu olan bir QT / QTc çalışmasının QTc aralığı üzerinde hiçbir etkisi yoktu. Tek bir levosetirizin dozunun bir etkisi olmasa da, tek bir dozdan sonra levosetirizin etkileri kararlı durum olamaz. Levosetirizin, birkaç doz uygulandıktan sonra QTc aralığı üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Levocetirizin, setirizin ile yapılan QTc çalışmalarının sonuçları ve setirizin pazarına yerleştirildikten sonraki uzun tarih nedeniyle QT uzaması raporları olmadan QT / QTc etkilerine sahip olması beklenmemektedir.

Levoketirizin, sağlıklı yetişkin deneklerde terapötik doz aralığı üzerinde doğrusal farmakokinetik göstermiştir.

Emilim

Levoketirizin oral uygulamadan sonra hızla ve yoğun bir şekilde emilir. Yetişkinlerde pik plazma konsantrasyonlarına ulaşılır.Oral tabletin uygulanmasından .9 saat sonra. Günlük oral uygulamadan sonra birikim oranı 1.12'dir ve 2 gün sonra kararlı duruma ulaşılır. Tepe konsantrasyonları, tek bir dozdan sonra sırasıyla 270 ng / mL ve 308 ng / mL'dir ve günde bir kez tekrarlanan 5 mg'dır. Gıdaların levosetirizin tabletinin maruz kalma derecesi (EAA) üzerinde hiçbir etkisi yoktu, ancak Tmax yaklaşık 1.25 saat gecikti ve Cmax yüksek yağlı bir yemekle uygulandıktan sonra yaklaşık% 36 azaltıldı; bu nedenle levosetirizin, yiyecekle birlikte veya yemeksiz uygulanabilir.

Alınacak 5 mg (10 mL) Serenzal çözeltisi dozu, 5 mg Serenzal tablet dozuna biyoeşdeğerdir. Sağlıklı yetişkin deneklere yutmak için 5 mg'lık bir Serenzal çözeltisinin oral yoldan verilmesinden sonra, ortalama pik plazma konsantrasyonlarına dozdan yaklaşık 0.5 saat sonra ulaşıldı.

Dağıtım

Levosetirizin ortalama plazma proteinlerine bağlanması in vitro 90-5000 ng / mL aralığındaki konsantrasyondan bağımsız olarak, gözlenen terapötik plazma seviyeleri dahil olmak üzere% 91 ila 92 arasındaydı. Oral dozlamadan sonra, ortalama görünür dağılım hacmi yaklaşık 0.4 L / kg'dır, bu da tüm vücut suyundaki dağılımı temsil eder.

Metabolizma

İnsanlarda levosetirizin metabolizma seviyesi dozun% 14'ünden azdır ve bu nedenle genetik polimorfizm veya karaciğer tıbbi ürünlerinin metabolize edici enzim inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımından kaynaklanan farklılıkların ihmal edilebilir olması beklenmektedir. Metabolizma yolları arasında aromatik oksidasyon, N ve O-dealkilasyon ve taurin konjugasyonu bulunur. Dealkilasyon yollarına esas olarak CYP 3A4 aracılık ederken, aromatik oksidasyon birkaç ve / veya tanımlanamayan CYP izoformları içerir.

Eliminasyon

Sağlıklı yetişkinlerde plazma yarılanma ömrü Tablet aldıktan ve çözelti aldıktan yaklaşık 8 ila 9 saat sonra dolandırıcılık ve levosetirizin Dolandırıcılığı için ortalama toplam oral klerens yaklaşık 0.63 mL / kg / dak. Levosetirizin ve metabolitlerinin ana atılım yolu idrar yoluyladır ve dozun ortalama% 85.4'ünü oluşturur. dışkı yoluyla atılım, dozun sadece% 12.9'unu oluşturur. Levoketirizin hem glomerüler filtrasyon hem de aktif tübüler sekresyon ile atılır. Levosetirizin renal klerensi kreatinin klerensi ile ilişkilidir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda levosetirizin klerensi azalır.