Allcet-DC

Allcet-DC

Levosetirizin

Çok Yıllık Alerjik Rinit

Allcet-DC, 6 aydan 2 yıla kadar olan çocuklarda çok yıllık alerjik rinit ile ilişkili semptomları hafifletmek için endikedir.

Kronik İdiyopatik Ürtiker

Allcet-DC, yetişkinlerde ve 6 aylıktan itibaren çocuklarda kronik idiyopatik Ürtikerin komplike olmayan cilt belirtilerinin tedavisi için endikedir.

Allcet-DC, 2.5 mg/5 mL (0.5 mg/mL) oral çözelti ve gerekirse 2.5 mg'lık bir uygulama sağlayan 5 mg kırılgan (elde edilen) tabletler olarak mevcuttur. Allcet-DC, yiyecek tüketiminden bağımsız olarak alınabilir.

Çok Yıllık Alerjik Rinit

6 Aydan 2 Yıla Kadar Olan Çocuklar

Allcet-DC'nin Önerilen başlangıç dozu, akşamları günde bir kez 1.25 mg'dır (1/2 çay kaşığı oral çözelti) [2.5 mL]. 5 mg alan yetişkinlere benzer maruz kalma ile günde bir kez 1.25 mg doz aşılmamalıdır.

Kronik İdiyopatik Ürtiker

Yetişkinler Ve 12 Yaş Ve Üstü Çocuklar

Önerilen Allcet-DC dozu, akşamları günde bir kez 5 mg'dır (1 tablet veya 2 çay kaşığı [10 mL] oral çözelti). Bazı hastalar akşamları günde bir kez 2.5 mg (1/2 tablet veya 1 çay kaşığı [5 mL] oral çözelti) ile yeterince kontrol edilebilir.

6 ila 11 yaş arası çocuklar

Önerilen Allcet-DC dozu, akşamları günde bir kez 2.5 mg'dır (1/2 tablet veya 1 çay kaşığı [5 mL] oral çözelti). 2.5 mg'lık doz aşılmamalıdır, çünkü 5 mg'a sistemik maruz kalma yetişkinlerde olduğu gibi yaklaşık iki kat daha yüksektir.

6 Aydan 5 Yıla Kadar Olan Çocuklar

Allcet-DC'nin Önerilen başlangıç dozu, akşamları günde bir kez 1.25 mg'dır (1/2 çay kaşığı oral çözelti) [2.5 mL]. 5 mg alan yetişkinlere benzer maruz kalma ile günde bir kez 1.25 mg doz aşılmamalıdır.

Böbrek ve karaciğer yetmezliği için doz ayarlaması

Yetişkinlerde ve 12 yaş ve üstü çocuklarda:

• hafıf böbrek yetmezliği (Kreatinin klirensi [CL_CR] = 50-80 mL / dak): günde bir doz 2.5 mg,
• orta derecede böbrek yetmezliği (CL_CR = 30-50 mL / dak): günde bir doz 2.5 mg,
• Şiddetli böbrek yetmezliği (CL_CR = 10-30 mL / dak): haftada iki kez 2.5 mg'lik bir doz önerilir (her 3-4 günde bir).,
• Son dönem böbrek hastası olan hastalar (CL_CR 10 mL / dak) ve hemodiyaliz geçiren hasta Allcet - DC almalıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilir.

Allcet-DC kullanımı kontrendikedir:

Bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalar

Levosetirizine veya Allcet-DC bileşenlerinden herhangi birine veya Setirizine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalar. Gözlenen reaksiyonlar Ürtikerden Anafilaksiye kadar değişir.

Son dönem böbrek hastalığı olan hastalar

Son dönem böbrek hastalığı olan hastalar (CL_CR 10 mL / dak) ve Hemodiyaliz geçiren hastalar

Böbrek yetmezliği olan pediatrik hastalar

Böbrek yetmezliği olan 6 aydan 11 yaşına kadar olan çocuklar

Özel uyarı (lar)

Bir parçası olarak dahil "Düzenler" Bölüm

Önlemler

Uyku hali

Klinik çalışmalarda, Allcet-DC ile tedavi edilen bazı hastalarda uyuşukluk, yorgunluk ve asteni bildirilmiştir. Hastalar, aşağıdaki gibi tam zihinsel uyanıklık ve motor Koordinasyon gerektiren tehlikeli mesleklere maruz kalmaları konusunda uyarılmalıdır:. B. Allcet-DC'Yİ aldıktan sonra makine kullanmak veya araba kullanmak. Allcet-DC'nin alkol veya diğer Merkezi Sinir Sistemi Depresanları ile birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır, çünkü Uyanıklıkta ek bir azalma ve merkezi sinir sisteminin performansında ek bir bozulma meydana gelebilir

İdrar retansiyonu

Allcet-DC ile Pazarlandıktan sonra idrar retansiyonu bildirilmiştir. Allcet-DC, idrar retansiyonu riskini artırabileceğinden, predispozan idrar retansiyonu faktörleri (örneğin omurilik lezyonu, prostat hiperplazisi) olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. İdrar retansiyonu meydana gelirse Allcet-DC'Yİ durdurun.

Klinik Olmayan Toksikoloji

Kanserojenez, Mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Levosetirizin ile kanserojenlik çalışmaları yapılmamıştır. Bununla birlikte, Setirizin kanserojenlik çalışmalarının değerlendirilmesi, Levosetirizinin kanserojen potansiyelinin belirlenmesi ile ilgilidir. Sıçanlarda 2 yıllık bir Kanserojenlik çalışmasında, Setirizin 20 mg/kg'a kadar diyet dozlarında kanserojen değildi (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 15 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 10 katı ve 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 15 katı).₂ = = kaynaklar = = ). Farelerde 2 yıllık bir kanserojenlik çalışmasında, setirizin, 16 mg / kg'lık bir gıda dozunda (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 6 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 4 katı ve 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 6 katı) erkeklerde benign karaciğer tümörlerinin insidansında bir artışa neden oldu.₂ = = kaynaklar = = ). 4 mg/kg'lık bir diyet dozunda benign tümör insidansında artış gözlenmedi (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 2 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda Önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 2 katı ve 6 aydan 5 yıla kadar olan çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 2 katı_{). Bu bulgunun Allcet-DC'nin uzun süreli kullanımı ile klinik önemi bilinmemektedir.}

Levosetirizin, Ames testinde ve insan lenfosit testinde, fare lenfoma testinde ve insan lenfosit testinde mutajenik değildi. in vivo - farelerde mikronükleus testi klastojenik değildir.

Farelerde doğurganlık ve genel üreme performansı çalışmasında, setirizin 64 mg/kg oral dozda doğurganlığı etkilemedi (mg / m2 bazında yetişkinler için önerilen günlük oral dozun yaklaşık 25 katı).

Belirli Popülasyonlarda kullanım

Gebelik

Gebelik Kategorisi B

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini tahmin etmediğinden, Allcet-DC hamilelik sırasında sadece açıkça gerekli olduğunda kullanılmalıdır.

Teratojenik Etkiler

Sıçanlarda ve tavşanlarda, Levosetirizin, yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 320 ve 390 katı oral dozlarda mg/m idi.₂ - baz teratojenik değil.

Emziren Anneler

Levosetirizin ile peri ve postnatal hayvan çalışmaları yapılmamıştır. Farelerde, Setirizin, yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 40 katı olan barajlarda oral bir dozda laktasyon sırasında yavrularda gecikmiş kilo alımına neden oldu.₂ - üs. Beagle Köpeklerinde yapılan çalışmalar, Setirizin dozunun yaklaşık %3'ünün sütte atıldığını göstermiştir. Setirizinin insan sütüne atıldığı bildirilmiştir. Levosetirizinin anne sütüne de atılması beklendiğinden, emziren annelerde Allcet-DC kullanımı önerilmez.

Pediatrik Kullanım

6 ay ila 17 yaş arasındaki hastalarda kronik idiyopatik Ürtikerin komplike olmayan cilt belirtilerinin tedavisi için önerilen Allcet-DC dozu, 18 yaş ve üstü yetişkinlerin etkinliğinin Ekstrapolasyonuna dayanmaktadır.

Çok yıllık alerjik rinit ve 6 aydan 11 yıla kadar kronik idiyopatik ürtiker semptomlarını tedavi etmek için 6 aydan 2 yıla kadar olan hastalarda önerilen Allcet-DC dozu, yetişkin ve pediatrik hastalarda allcet-DC'nin sistemik maruziyetinin ve 6 aydan 11 yıla kadar olan hastalar için önerilen doza eşit veya daha yüksek dozlarda Allcet-DC'nin güvenlik profilinin çapraz karşılaştırılmasına dayanmaktadır.

Günde bir kez Allcet-DC 5 mg'ın güvenliği, 4 ve 6 haftalık iki plasebo kontrollü klinik çalışmada 6 ila 12 yaş arasındaki 243 pediatrik hastada değerlendirildi. Günde iki kez Allcet-DC 1.25 mg'ın güvenliği, 1 ila 5 yaş arasındaki 114 pediatrik hastada iki haftalık bir klinik çalışmada ve 6 ila 11 ay arasındaki 45 pediatrik hastada iki haftalık bir klinik çalışmada günde bir kez allcet-DC 1.25 mg'ın güvenliği değerlendirildi.

Çok yıllık alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtiker semptomlarının tedavisinde günde bir kez 1.25 mg (6 aydan 5 yıla kadar) ve günde bir kez 2.5 mg (6 ila 11 yıl) Allcet-DC'nin etkinliği, yetişkinler ve çocuklar arasındaki farmakokinetik karşılaştırmaya dayanarak 12 yaş ve üstü hastalarda günde bir kez allcet-DC 5 mg'ın kanıtlanmış etkinliğinin ekstrapolasyonu ile desteklenir.

Çapraz çalışma karşılaştırmaları, 6 ila 12 yaş arası Pediatrik hastalara 5 mg Allcet-DC dozunun uygulanmasının, sağlıklı yetişkinlere 5 mg Allcet-DC uygulandığında gözlenen yaklaşık iki kat sistemik maruz kalma (AUC) ile sonuçlandığını göstermektedir. Bu nedenle, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda, önerilen doz günde bir kez 2.5 mg'ı geçmemelidir. Bir popülasyon farmakokinetik çalışmasında, 6 aydan 5 yıla kadar olan çocuklarda günde bir kez 1.25 mg'lık bir doz, yetişkinlerde günde bir kez 5 mg'a benzer sistemik maruz kalma ile sonuçlandı

Geriatrik Kullanım

Allcet-DC ile yapılan klinik çalışmalar, her onaylanmış endikasyon için, genç hastalardan farklı yanıt verip vermeyeceklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda hastayı içermemiştir. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir fark göstermemiştir. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonunun azaldığı ve eşlik eden bir hastalık veya başka bir ilaç tedavisinin daha yüksek sıklığını yansıtan dikkatli olmalıdır.

Böbrek yetmezliği

Allcet-DC'nin esas olarak böbrekler tarafından elimine edildiği bilinmektedir ve böbrek yetmezliği olan hastalarda bu ilaca advers reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonunun azalması olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalı ve böbrek fonksiyonunun izlenmesi yararlı olabilir.

Karaciğer yetmezliği

Levosetirizin esas olarak böbrekler tarafından değişmeden elimine edildiğinden, karaciğer yetmezliği olan hastalarda Levosetirizin klirensinin önemli ölçüde azalması olası değildir.

Allcet-DC kullanımı uyuşukluk, yorgunluk, asteni ve idrar retansiyonu ile ilişkilendirilmiştir.

Klinik Deneme Deneyimi

Aşağıda açıklanan Güvenlik verileri, 1 hafta ila 6 ay arasında değişen 14 kontrollü klinik çalışmada alerjik rinit veya kronik idiyopatik ürtiker olan 2708 hastada Allcet-DC'ye Maruz kalmayı yansıtmaktadır.

Yetişkinler ve ergenler için kısa süreli Güvenlik verileri (6 haftaya kadar maruz kalma), 1896 hastanın (825 erkek ve 12 yaş ve üstü 1071 kadın) akşamları günde bir kez Allcet-DC 2.5, 5 veya 10 mg ile tedavi edildiği sekiz klinik çalışmaya dayanmaktadır.

Pediatrik hastaların kısa süreli Güvenlik verileri, alerjik rinitli 243 çocuğun (6 ila 12 yaş arası 162 erkek ve 81 kadın) 4 ila 6 hafta boyunca günde bir kez Allcet-DC 5 mg ile tedavi edildiği iki klinik çalışmaya dayanmaktadır..2 hafta boyunca günde iki kez 25 mg ve alerjik rinit veya kronik ürtiker semptomları olan 45 çocuğun (28 erkek ve 6 ila 11 aylık 17 kadın) Allcet-DC 1 ile tedavi edildiği bir klinik çalışma.2 hafta boyunca günde bir kez 25 mg

Yetişkinlerde ve ergenlerde uzun vadeli Güvenlik verileri (4 veya 6 aylık maruz kalma), alerjik rinitli 428 hastanın (190 erkek ve 238 kadın) günde bir kez Allcet-DC 5 mg'a maruz kaldığı iki klinik çalışmaya dayanmaktadır. Uzun vadeli Güvenlik verileri, 12 ila 24 ay arasında Allcet-DC ile tedavi edilen 255 Denekte 18 aylık bir çalışmadan da mevcuttur.

Klinik çalışmalar çok farklı koşullar altında yürütüldüğünden, bir tıbbi ürünün klinik çalışmalarında gözlemlenen advers reaksiyon oranları doğrudan başka bir tıbbi ürünün klinik çalışmasında gözlemlenenlerle karşılaştırılamaz ve pratikte gözlemlenenleri yansıtmayabilir.

12 yaş ve üstü yetişkinler ve ergenler

6 haftaya kadar süren çalışmalarda, yetişkin ve Ergen hastaların ortalama yaşı 32 yıl, hastaların %44'ü erkek, %56'sı kadın ve büyük çoğunluğu (%90'dan fazla) Kafkas idi.

Bu çalışmalarda, allcet-DC 2.5 mg ve 5 mg grubundaki deneklerin %43'ü ve %42'si, plasebo grubundaki %43'e kıyasla en az bir advers olay yaşadı.

1-6 hafta süren plasebo kontrollü çalışmalarda, en sık görülen ADVERS REAKSİYONLAR uyuşukluk, nazofarenjit, yorgunluk, ağız kuruluğu ve farenjit idi ve çoğu hafif ila orta şiddette idi. Allcet-DC ile uyku hali, test edilen 2.5, 5 ve 10 mg dozları arasında bir doz sırası gösterdi ve geri çekilmeye yol açan en sık görülen Advers Reaksiyondu (%0.5).

Tablo 1, Allcet-DC 2'ye maruz kalan 12 yaş ve üstü deneklerin %2'sinden fazlasında veya eşitinde bildirilen Advers reaksiyonları listeler.Allcet-DC ile plasebodan daha sık görülen sekiz plasebo kontrollü klinik çalışmada 5 mg veya 5 mg.

Tablo 1 allcet-DC 2'ye maruz kalan 12 yaş ve üstün denekler ≥ %2 *' sinde bildir ADVERS REAKSİYONLAR.Plaseboyu kontrol Kliniği çalışmada günde bir kez 5 mg veya 5 mg 1-6 hafta sür

Allcet-dc'e maruz kalan 12 yaş ve üstün yetişlerinde ve ergenlerde plasebodan daha yüksek ins görülen tibbi öneme sahib ek ADVERS REAKSİYONLAR senkop (%0.2) ve kilo Alımıdır (%0.5).

6 ila 12 yaş arası Pediatri hastalar

6 ila 12 yaş arası toplam 243 Pediatrik hasta, iki kısa süreli plaseboyu kontrol çift kör çalışmada günde bir allcet-DC 5 mg aldi. Hasta yaşam yeri 9.8, 79 (2) 6-8 ve P'si Kafkas ıdi. Tablo 2, plaseboyu kontrol edin klinik çalışmada Allcet-DC 5 mg'a maruz kalan 6 ila 12 yaş arası denekler %2'sinden fazında resimler ve ALLCET-DC ile plasebodan daha sık görülen Advers reaksiyonları listesi.max

1 ila 5 yaş arası toplam 114 Pediatrik hasta, iki haftalık plaseboyu kontrol et, çift kör bir güven çalışmasında günde iki kez 1.25 mg ALLCET-DC aldi. Hasta yaşam yeri 3.8, 2'si 1 ila 2, q'i Kafkas Ve'i Siyahti. Tablo 3, Allcet-DC 1 'e maruz kalan 1 ila 5 yaş arası denekler %2' sinden fazında ve eşitinde Bildir Advers reaksiyonları listeler.Plaseboyu kontrol edin güvenlik çalışmasında günde iki kez 25 mg, allcet-DC ile plasebodan dahaonik meydan geldi'dir.

Tablo 3 Allcet-DC 1 'e maruz kalan 1-5 yaş arası deneklerin ≥ %2'sinde advers reaksiyonlar*.2 haftalık plaseboyu bir Kliniği çalışmada günde iki kez 25 mg

6 ila 11 aylık Pediatri hastalar

6 ila 11 aylık toplam 45 Pediatri hasta allcet-DC 1 aldı.İki haftalık plaseboyu kontrol edin, çift kör bir güvenlik çalışmasında günde bir kez 25 mg. 9 ay, q'i Kafkas ve 1'i Siyahti. 1 'den fazla Denekte bildir ADVERS REAKSİYONLAR (i. e. 6 ila 11 ay arasında Allcet-DC 1' e maruz kalan denekler %3 ' üne eşit ve dahauy).Allcet-DC'de plasebodan daha sık görülen plaseboyu kontrol edin güvenlik'te çalışmada günde 25 mg, 6 ( ) ve 1 (%4) ve 3 (%7) ve 1 (%4) çocuklar bildir.

Uzun Yıllara Dayanan Kliniği Çalışma Deneyi

İki kontrol Kliniği çalışmada, 12 yaş ve üstün 428 hasta (190 erkek ve 238 kadın) 4 veya 6 ay boyunca günde bir allcet-DC 5 mg ile tedavi asil. Hasta özelleri ve Güvenlik profili kısa süreli çalışmalard görülenlere benzerdi. Allcet - DC ile tedavi edendi on (%2.3) hasta, plasebo grubunda 2 (<%1) ile başa çıkmada uyku hali, yorgunluk ve asteni nedeni tedavi edendi.

Alerjik rinit veya kronik idiyopatik ürtiker olan 12 yaşındaki çocuklar uzun süreli Kliniği çalışmalar yok.

Laboratuvar testleri anormallikleri

Klinik çalışmalarında hastalar <%1'inde kan bilirubin ve transaminaz yükselmeleri bildir. Yükselmeler geçti ve biriniz hasta kesilmeninin yolunu açtı.

Pazarlama'nın ardından deneyim

Klinik çalışmada bildir ve yukarı listelenen Advers reaksiyonlara ek olarak, ALLCET-DC'nin pazarlama sonrası kullanımı ile aşağıdakiadvers reaksiyonlar bildir. Bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan hayırsever bildiklerinden, güvenilen bir şeker tahmine ve ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak'ı her zaman mümkün olur.max

Allcet - DC ile tedavi sirasinde bildir bu reaksiyonlara ek olarak, Setirizin ile pazarlama'dan sonra deneyimlerden dahaazla potansiyel olan ciddi advers olayları bildir. Levosetirizin, setirizin ana farmakolojik olan aktif bileşeni olan, aşkıdaki advers olaylarının Allcet-DC ile tedavi sırasında da orta çıktı akilda tutulmazıdır.

Allcet-DC ile aşırı doz bildirilmiştir.

Doz aşımı belirtileri yetişkinlerde uyuşukluk olabilir. Çocuklarda, başlangıçta huzursuzluk ve huzursuzluk, ardından uyuşukluk oluşabilir. Allcet-DC için bilinen spesifik bir panzehir yoktur. Doz aşımı meydana gelirse, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. Allcet-DC, diyaliz ile etkili bir şekilde çıkarılmaz ve diyalize edilebilir bir ajan eşzamanlı olarak alınmadıkça diyaliz etkisizdir.

Akut maksimum ölümcül olmayan oral Levosetirizin dozu farelerde 240 mg / kg idi (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 190 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 230 katı ve 6 aydan 5 yıla kadar olan çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 180 katı₂ = = kaynaklar = = ). Sıçanlarda maksimum ölümcül olmayan oral doz 240 mg / kg idi (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 390 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 460 katı ve 6 aydan 5 yıla kadar olan çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 370 katı₂ = = kaynaklar = = ).

Yetişkin sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalar, 2, 5 mg ve 5 mg dozlarında Levosetirizin, histaminin intradermal enjeksiyonunun neden olduğu cilt hastalığını ve Alevlenmeyi inhibe ettiğini göstermiştir. Buna karşılık, dekstrocetirizin, wheal ve flare reaksiyonunun İnhibisyonunda belirgin bir değişiklik göstermedi. 5 mg'lık bir dozda levosetirizin, 14 pediatrik Denekte (6 ila 11 yaş arası) İntradermal Histamin enjeksiyonunun neden olduğu wheal ve parlamayı inhibe etti ve aktivite en az 24 saat sürdü. Histamin Wheal Cilt testlerinin klinik önemi bilinmemektedir.

Tek bir 30 mg Levosetirizin dozu ile yapılan bir QT / QTc çalışması QTc aralığı üzerinde hiçbir etki göstermedi. Tek bir Levosetirizin dozu etkili olmasa da, Levosetirizinin tek bir dozdan sonra etkileri kararlı durumda olamaz. Levosetirizinin çoklu dozlardan sonra QTc aralığı Üzerindeki Etkisi bilinmemektedir. Levosetirizinin, Setirizin ile yapılan QTc çalışmalarının sonuçlarına ve Setirizinin uzun pazarlama sonrası geçmişine dayanarak, QT uzaması raporları olmadan QT / QTc etkilerine sahip olması beklenmemektedir.

Levosetirizin, yetişkin sağlıklı gönüllülerde terapötik doz aralığında doğrusal farmakokinetik gösterdi.

Emilim

Levosetirizin, oral uygulamadan sonra hızlı ve kapsamlı bir şekilde emilir. Yetişkinlerde pik plazma konsantrasyonları elde edilir.Oral tabletin uygulanmasından 9 saat sonra. Günlük oral uygulamadan sonra birikim oranı 1'dir..12 kararlı durum ile 2 gün sonra elde edilir. Pik konsantrasyonlar tipik olarak günde bir kez tek ve tekrarlanan 5 mg dozdan sonra 270 ng / mL ve 308 ng / ml'dir.. Gıda, Levosetirizin Tabletinin Maruz Kalma derecesi (AUC) üzerinde hiçbir etkiye sahip değildi, ancak Tmax yaklaşık 1 gecikti.Levosetirizin hem gıda ile hem de gıda olmadan uygulanabilir

5 mg (10 mL) allcet-DC oral solüsyonunun bir dozu, 5 mg Allcet-DC tabletlerinin bir dozuna biyoeşdeğerlidir. Sağlıklı yetişkin gönüllülere 5 mg'lık bir allcet-DC oral Solüsyon dozunun oral olarak uygulanmasından sonra, ortalama pik plazma konsantrasyonları dozdan yaklaşık 0.5 saat sonra elde edildi.

Dağıtım

Levosetirizinin ortalama plazma protein bağlanması in vitro 90-5000 ng/mL aralığındaki konsantrasyondan bağımsız olarak, gözlenen terapötik plazma seviyeleri de dahil olmak üzere %91 ila %92 arasında değişiyordu. Oral dozdan sonra, ortalama görünür dağılım hacmi, Tüm Vücut suyu dağılımını temsil eden yaklaşık 0.4 L / kg'dır.

Metabolizma

İnsanlarda Levosetirizin metabolizmasının derecesi dozun %14'ünden daha azdır ve bu nedenle genetik Polimorfizmden veya hepatik ilaçlardan metabolize edici enzim inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımından kaynaklanan farklılıkların ihmal edilebilir olması beklenmektedir. Metabolik yollar arasında aromatik oksidasyon, N-ve O-dealkilasyon ve taurin konjugasyonu bulunur. Dealkilasyon yolları esas olarak CYP 3A4 aracılık ederken, aromatik oksidasyon birkaç ve/veya tanımlanmamış CYP İzoformlarını içerir.

Bertaraf

Yetişkin sağlıklı gönüllülerde plazma yarı ömrü, oral tabletlerin ve oral solüsyonun uygulanmasından yaklaşık 8 ila 9 saat sonra ve levosetirizin için ortalama toplam oral vücut klirensi yaklaşık 0.63 mL / kg / dak idi. Levosetirizin ve metabolitlerinin atılımının ana yolu idrar yoluyla gerçekleşir ve dozun ortalama %85.4'ünü oluşturur. Dışkı atılımı dozun sadece %12.9'unu oluşturur. Levosetirizin hem glomerüler filtrasyon hem de aktif tübüler sekresyon ile elimine edilir. Levosetirizinin renal klirensi Kreatinin klirensi ile ilişkilidir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda Levosetirizin klirensi azalır

-

-