Antiss

Levosetirizin

Çok Yıllık Alerjik Rinit

Antiss, 6 aydan 2 yıla kadar olan çocuklarda çok yıllık alerjik rinit ile ilişkili semptomları hafifletmek için endikedir.

Kronik İdiyopatik Ürtiker

Antiss, yetişkinlerde ve 6 aylıktan itibaren çocuklarda kronik idiyopatik Ürtikerin komplike olmayan cilt belirtilerinin tedavisi için endikedir.

Antiss, 2.5 mg/5 mL (0.5 mg / mL) oral çözelti ve gerekirse 2.5 mg'lık bir uygulama sağlayan 5 mg kırılgan (elde edilen) tabletler olarak mevcuttur. Antiss, yiyecek tüketiminden bağımsız olarak alınabilir.

Çok Yıllık Alerjik Rinit

6 Aydan 2 Yıla Kadar Olan Çocuklar

Önerilen başlangıç Antiss dozu, akşamları günde bir kez 1.25 mg'dır (1/2 çay kaşığı oral çözelti) [2.5 mL]. 5 mg alan yetişkinlere benzer maruz kalma ile günde bir kez 1.25 mg doz aşılmamalıdır.

Kronik İdiyopatik Ürtiker

Yetişkinler Ve 12 Yaş Ve Üstü Çocuklar

Önerilen Antiss dozu, akşamları günde bir kez 5 mg'dır (1 tablet veya 2 çay kaşığı [10 mL] oral çözelti). Bazı hastalar akşamları günde bir kez 2.5 mg (1/2 tablet veya 1 çay kaşığı [5 mL] oral çözelti) ile yeterince kontrol edilebilir.

6 ila 11 yaş arası çocuklar

Önerilen Antiss dozu, akşamları günde bir kez 2.5 mg (1/2 tablet veya 1 çay kaşığı [5 mL] oral Solüsyondur. 2.5 mg'lık doz aşılmamalıdır, çünkü 5 mg'a sistemik maruz kalma yetişkinlerde olduğu gibi yaklaşık iki kat daha yüksektir.

6 Aydan 5 Yıla Kadar Olan Çocuklar

Önerilen başlangıç Antiss dozu, akşamları günde bir kez 1.25 mg'dır (1/2 çay kaşığı oral çözelti) [2.5 mL]. 5 mg alan yetişkinlere benzer maruz kalma ile günde bir kez 1.25 mg doz aşılmamalıdır.

Böbrek ve karaciğer yetmezliği için doz ayarlaması

Yetişkinlerde ve 12 yaş ve üstü çocuklarda:

• hafıf böbrek yetmezliği (Kreatinin klirensi [CL_CR] = 50-80 mL / dak): günde bir doz 2.5 mg,
• orta derecede böbrek yetmezliği (CL_CR = 30-50 mL / dak): günde bir doz 2.5 mg,
• Şiddetli böbrek yetmezliği (CL_CR = 10-30 mL / dak): haftada iki kez 2.5 mg'lik bir doz önerilir (her 3-4 günde bir).,
• Son dönem böbrek hastası olan hastalar (CL_CR 10 mL / dak) ve hemodiyaliz geçiren hastalar Antiss almalıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilir.

Antiss kullanımı kontrendikedir:

Bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalar

Levosetirizine veya Antiss bileşenlerinden herhangi birine veya Setirizine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalar. Gözlenen reaksiyonlar Ürtikerden Anafilaksiye kadar değişir.

Son dönem böbrek hastalığı olan hastalar

Son dönem böbrek hastalığı olan hastalar (CL_CR 10 mL / dak) ve Hemodiyaliz geçiren hastalar

Böbrek yetmezliği olan pediatrik hastalar

Böbrek yetmezliği olan 6 aydan 11 yaşına kadar olan çocuklar

Özel uyarı (lar)

Bir parçası olarak dahil "Düzenler" Bölüm

Önlemler

Uyku hali

Klinik çalışmalarda, antiss ile tedavi edilen bazı hastalarda uyuşukluk, yorgunluk ve asteni bildirilmiştir. Hastalar, Antiss aldıktan sonra makine kullanmak veya araba kullanmak gibi tam zihinsel uyanıklık ve motor koordinasyonu gerektiren tehlikeli mesleklere girmeleri konusunda uyarılmalıdır. Antiss'nin alkol veya diğer Merkezi Sinir Sistemi Depresanları ile eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır, çünkü Uyanıklıkta ek bir azalma ve merkezi sinir sisteminin performansında ek bir bozulma meydana gelebilir.

İdrar retansiyonu

Antiss ile Pazarlandıktan sonra idrar retansiyonu bildirilmiştir. Antiss, idrar retansiyonu riskini artırabileceğinden, predispozan idrar retansiyonu faktörleri (örneğin omurilik lezyonu, prostat hiperplazisi) olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. İdrar retansiyonu meydana gelirse Antiss'yi durdurun.

Klinik Olmayan Toksikoloji

Kanserojenez, Mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Levosetirizin ile kanserojenlik çalışmaları yapılmamıştır. Bununla birlikte, Setirizin kanserojenlik çalışmalarının değerlendirilmesi, Levosetirizinin kanserojen potansiyelinin belirlenmesi ile ilgilidir. Sıçanlarda 2 yıllık bir Kanserojenlik çalışmasında, Setirizin 20 mg/kg'a kadar diyet dozlarında kanserojen değildi (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 15 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 10 katı ve 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 15 katı).₂ = = kaynaklar = = ). Farelerde 2 yıllık bir kanserojenlik çalışmasında, setirizin, 16 mg / kg'lık bir gıda dozunda (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 6 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 4 katı ve 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 6 katı) erkeklerde benign karaciğer tümörlerinin insidansında bir artışa neden oldu.₂ = = kaynaklar = = ). 4 mg/kg'lık bir diyet dozunda benign tümör insidansında artış gözlenmedi (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 2 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda Önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 2 katı ve 6 aydan 5 yıla kadar olan çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 2 katı_{). Bu bulgunun Antis'inin uzun süreli kullanımı ile klinik önemi bilinmektedir.}

Levosetirizin, Ames testinde ve insan lenfosit testinde, fare lenfoma testinde ve insan lenfosit testinde mutajenik değildi. in vivo - farelerde mikronükleus testi klastojenik değildir.

Farelerde doğurganlık ve genel üreme performansı çalışmasında, setirizin 64 mg/kg oral dozda doğurganlığı etkilemedi (mg / m2 bazında yetişkinler için önerilen günlük oral dozun yaklaşık 25 katı).

Belirli Popülasyonlarda kullanım

Gebelik

Gebelik Kategorisi B

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini tahmin etmediğinden, Antiss sadece açıkça gerekli olduğunda hamilelik sırasında kullanılmalıdır.

Teratojenik Etkiler

Sıçanlarda ve tavşanlarda, Levosetirizin, yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 320 ve 390 katı oral dozlarda mg/m idi.₂ - baz teratojenik değil.

Emziren Anneler

Levosetirizin ile peri ve postnatal hayvan çalışmaları yapılmamıştır. Farelerde, Setirizin, yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 40 katı olan barajlarda oral bir dozda laktasyon sırasında yavrularda gecikmiş kilo alımına neden oldu.₂ - üs. Beagle Köpeklerinde yapılan çalışmalar, Setirizin dozunun yaklaşık %3'ünün sütte atıldığını göstermiştir. Setirizinin insan sütüne atıldığı bildirilmiştir. Levosetirizinin anne sütüne de atılması beklendiğinden, emziren annelerde Antiss kullanımı önerilmez.

Pediatrik Kullanım

6 ay ila 17 yaş arasındaki hastalarda kronik idiyopatik Ürtikerin komplike olmayan cilt belirtilerinin tedavisi için önerilen Antiss dozu, 18 yaş ve üstü yetişkinlerin etkinliğinin Ekstrapolasyonuna dayanmaktadır.

Çok yıllık alerjik rinit ve 6 aydan 11 yıla kadar kronik idiyopatik ürtiker semptomlarını tedavi etmek için 6 aydan 2 yaşına kadar olan hastalarda önerilen antiss dozu, yetişkin ve pediatrik hastalarda sistemik antiss maruziyetinin ve 6 aydan 11 yaşına kadar olan hastalar için önerilen doza eşit veya daha yüksek dozlarda Antiss Güvenlik profilinin çapraz karşılaştırılmasına dayanmaktadır.

Günde bir kez Antiss 5 mg'ın güvenliği, 4 ve 6 haftalık iki plasebo kontrollü klinik çalışmada 6 ila 12 yaş arasındaki 243 pediatrik hastada değerlendirildi. Günde iki kez Antiss 1.25 mg'ın güvenliği, 1 ila 5 yaş arasındaki 114 pediatrik hastada 2 haftalık bir klinik çalışmada ve 6 ila 11 ay arasındaki 45 pediatrik hastada 2 haftalık bir klinik çalışmada günde bir kez antiss 1.25 mg'ın güvenliği değerlendirildi.

Çok yıllık alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtiker semptomlarının tedavisinde günde bir kez 1.25 mg (6 aydan 5 yıla kadar) ve günde bir kez 2.5 mg (6 ila 11 yıl) Antiss'nin etkinliği, yetişkinler ve çocuklar arasındaki farmakokinetik karşılaştırmaya dayanarak 12 yaş ve üstü hastalarda günde bir kez Antiss 5 mg'ın kanıtlanmış etkinliğinin ekstrapolasyonu ile desteklenir.

Çapraz çalışma karşılaştırmaları, 6 ila 12 yaş arası Pediatrik hastalara 5 mg Antiss dozunun uygulanmasının, sağlıklı yetişkinlere 5 mg Antiss uygulandığında gözlenen yaklaşık iki kat sistemik maruz kalma (AUC) ile sonuçlandığını göstermektedir. Bu nedenle, 6 ila 11 yaş arası çocuklar için önerilen doz günde bir kez 2.5 mg'ı geçmemelidir. Bir popülasyon farmakokinetik çalışmasında, 6 aydan 5 yıla kadar olan çocuklarda günde bir kez 1.25 mg'lık bir doz, yetişkinlerde günde bir kez 5 mg'a benzer sistemik maruz kalma ile sonuçlandı..

Geriatrik Kullanım

Her onaylanmış endikasyon için Antiss ile yapılan klinik çalışmalar, genç hastalardan farklı yanıt verip vermeyeceklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda hastayı içermemiştir. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir fark göstermemiştir. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonunun azaldığı ve eşlik eden bir hastalık veya başka bir ilaç tedavisinin daha yüksek sıklığını yansıtan dikkatli olmalıdır.

Böbrek yetmezliği

Antiss'nin esas olarak böbrekler tarafından elimine edildiği bilinmektedir ve böbrek yetmezliği olan hastalarda bu ilaca advers reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonunun azalması olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalı ve böbrek fonksiyonunun izlenmesi yararlı olabilir.

Karaciğer yetmezliği

Levosetirizin esas olarak böbrekler tarafından değişmeden elimine edildiğinden, karaciğer yetmezliği olan hastalarda Levosetirizin klirensinin önemli ölçüde azalması olası değildir.

Antiss kullanımı uyuşukluk, yorgunluk, asteni ve idrar retansiyonu ile ilişkilendirilmiştir.

Klinik Deneme Deneyimi

Aşağıda açıklanan Güvenlik verileri, 1 hafta ila 6 ay arasında değişen 14 kontrollü klinik çalışmada alerjik rinit veya kronik idiyopatik ürtiker olan 2708 hastada Antiss'ye Maruz kalmayı yansıtmaktadır.

Yetişkinler ve ergenler için kısa süreli Güvenlik verileri (6 haftaya kadar maruz kalma), 1896 hastanın (825 erkek ve 12 yaş ve üstü 1071 kadın) akşamları günde bir kez Antiss 2.5, 5 veya 10 mg ile tedavi edildiği sekiz klinik çalışmaya dayanmaktadır.

Yetişkinlerde ve ergenlerde uzun vadeli Güvenlik verileri (4 veya 6 aylık maruz kalma), alerjik rinitli 428 hastanın (190 erkek ve 238 kadın) günde bir kez Antiss 5 mg'a maruz kaldığı iki klinik çalışmaya dayanmaktadır. Uzun vadeli Güvenlik verileri, 12-24 aylık 255 Antiss ile tedavi edilen Denekte 18 aylık bir çalışmadan da mevcuttur.

Klinik çalışmalar çok farklı koşullar altında yürütüldüğünden, bir tıbbi ürünün klinik çalışmalarında gözlemlenen advers reaksiyon oranları doğrudan başka bir tıbbi ürünün klinik çalışmasında gözlemlenenlerle karşılaştırılamaz ve pratikte gözlemlenenleri yansıtmayabilir.

12 yaş ve üstü yetişkinler ve ergenler

6 haftaya kadar süren çalışmalarda, yetişkin ve Ergen hastaların ortalama yaşı 32 yıl, hastaların %44'ü erkek, %56'sı kadın ve büyük çoğunluğu (%90'dan fazla) Kafkas idi.

Bu çalışmalarda, Antiss 2.5 mg ve 5 mg grubundaki deneklerin %43'ü ve %42'si, plasebo grubundaki %43'e kıyasla en az bir advers olay yaşadı.

1-6 hafta süren plasebo kontrollü çalışmalarda, en sık görülen ADVERS REAKSİYONLAR uyuşukluk, nazofarenjit, yorgunluk, ağız kuruluğu ve farenjit idi ve çoğu hafif ila orta şiddette idi. Antiss ile uyku hali, test edilen 2.5, 5 ve 10 mg dozları arasında doz farklılıkları gösterdi ve geri çekilmeye yol açan en sık görülen Advers Reaksiyondu (%0.5).

Tablo 1, Antiss 2'ye maruz kalan 12 yaş ve üstü deneklerin %2'sinden fazlasında veya eşitinde bildirilen Advers reaksiyonları listeler.Antiss ile plasebodan daha sık görülen sekiz plasebo kontrollü klinik çalışmada 5 mg veya 5 mg.

Tablo 1 Antiss 2'ye maruz kalan 12 yaş ve üstün denekler: %2'sinde bildir ADVERS REAKSİYONLAR*.Plaseboyu kontrol Kliniği çalışmada günde bir kez 5 mg veya 5 mg 1-6 hafta sür

Antiss'e maruz kalan 12 yaş ve üstü yetişkinlerde ve ergenlerde plasebodan daha yüksek insidansta görülen tıbbi öneme sahip ek ADVERS REAKSİYONLAR senkop (%0.2) ve kilo Alımıdır (%0.5).

6 ila 12 yaş arası pediatrik hastalar

6 ila 12 yaş arasındaki toplam 243 Pediatrik hasta, iki kısa süreli çift kör plasebo kontrollü çalışmada günde bir kez 5 mg Antiss aldı. Hastaların yaş ortalaması 9.8, 79 (%32) 6-8 ve %50'si Kafkas idi. Tablo 2, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda Antiss 5 mg'a maruz kalan ve antiss ile plasebodan daha sık görülen 6 ila 12 yaş arasındaki deneklerin %2'sinden fazlasında veya eşitinde bildirilen Advers reaksiyonları listeler.max

1 ila 5 yaş arasındaki toplam 114 Pediatrik hasta, iki haftalık plasebo kontrollü, çift kör bir güvenlik çalışmasında günde iki kez 1.25 mg Antiss aldı. Hastaların yaş ortalaması 3.8, %32'si 1 ila 2, %71'i Kafkas ve %18'i Siyahtı. Tablo 3, Antiss 1'e maruz kalan 1 ila 5 yaş arasındaki hastaların %2'sinden fazlasında veya eşitinde bildirilen Advers reaksiyonları listeler.Plasebo kontrollü Güvenlik çalışmasında günde iki kez 25 mg, antiss ile plasebodan daha sık meydana geldi.

Tablo 3 Antiss 1'e maruz kalan 1-5 yaş arası denekler ≥%2* 'sinde bildir ADVERS REAKSİYONLAR.2 haftalık plaseboyu bir klinik çalışmada günde iki kez 25 mg

6 ila 11 aylık Pediatri hastalar

6 ila 11 aylık toplam 45 Pediatri hasta Antiss 1 aldi.İki haftalık plaseboyu kontrol edin, çift kör bir güvenlik çalışmasında günde bir kez 25 mg. 9 ay, q'i Kafkas ve 1'i Siyahti. 1 ' den fazla Denekte Bildir ADVERS REAKSİYONLAR (I.e. 6 ila 11 ay arasında Antiss 1'e maruz kalan deneklerin %3'e fazlası ve eşit) .Antiss ile plasebodan daha sık görülen plaseboyu kontrol etme güvenliği çalışmasında günde bir kez 25 mg, sırasıyla antiss ile tedavi asil 6 ( ) ve 1 (%4) ve 3 (%7) ve 1 (%4) çocuklarda ıshal ve kabızlığı içiyordudur.

Uzun Yıllara Dayanan Kliniği Çalışma Deneyi

İki kontrol Kliniği çalışmada, 12 yaş ve üstün 428 hasta (190 erkek ve 238 kadın) 4 veya 6 ay boyunca günde bir kez Antiss 5 mg ile tedavi asil. Hasta özelikleri ve Güvenlik profili kısa süreli çalışmalarda görülenlere benzerdi. Plasebo grubundaki 2 (<%1) ile karşıyığında, uyku hali'de, yorgunluk veya asteni için anti-semptomlarla tedavi asil on (%2.3) hasta.

Alerjik rinit veya kronik idiyopatik ürtiker olan 12 yaşındaki çocuklar uzun süreli Kliniği çalışmalar yoktur.

Laboratuvar testi anormallikleri

Klinik çalışmalarında hastaların <%1'inde kan bilirubin ve transaminaz yükselmeleri bildir. Yükselmeler geçti ve biriniz hasta kesilmenin yolunu açtı.

Pazarlama'nın ardından deneyim

Klinik çalışmada bildir ve yukarı listelenen Advers reaksiyonlara ek olarak, pazarlama sonrası Antiss kullanımı ile aşağıdakiadvers reaksiyonlar bildir. Bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllülerin bildiklerinden, güvenilen bir şekilde tahmin etmek ve ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün olur.max

Antiss ile tedavi sırasında bildir bu reaksiyonun bir yanıdır, Setirizin ile pazarlama'dan sonra deneyimlerden daha fazla potansiyeldir ciddi advers reaksiyonlar bildir. Levosetirizin, setirizin ana farmakolojik olarak aktif bileşeni olduundan, aşkıdaki advers olayları Antiss ile tedavi sırasında da ortaya çıktı akilda tutulmaıdır.

Antiss ile aşırı doz bildirilmiştir.

Doz aşımı belirtileri yetişkinlerde uyuşukluk olabilir. Çocuklarda, başlangıçta huzursuzluk ve huzursuzluk, ardından uyuşukluk oluşabilir. Antiss için bilinen spesifik bir panzehir yoktur. Doz aşımı meydana gelirse, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. Antiss, diyaliz ile etkili bir şekilde çıkarılmaz ve diyaliz, aynı anda bir diyaliz maddesi alınmadıkça etkisizdir.

Akut maksimum ölümcül olmayan oral Levosetirizin dozu farelerde 240 mg / kg idi (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 190 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 230 katı ve 6 aydan 5 yıla kadar olan çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 180 katı₂ = = kaynaklar = = ). Sıçanlarda maksimum ölümcül olmayan oral doz 240 mg / kg idi (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 390 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 460 katı ve 6 aydan 5 yıla kadar olan çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 370 katı₂ = = kaynaklar = = ).

Yetişkin sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalar, 2, 5 mg ve 5 mg dozlarında Levosetirizin, histaminin intradermal enjeksiyonunun neden olduğu cilt hastalığını ve Alevlenmeyi inhibe ettiğini göstermiştir. Buna karşılık, dekstrocetirizin, wheal ve flare reaksiyonunun İnhibisyonunda belirgin bir değişiklik göstermedi. 5 mg'lık bir dozda levosetirizin, 14 pediatrik Denekte (6 ila 11 yaş arası) İntradermal Histamin enjeksiyonunun neden olduğu wheal ve parlamayı inhibe etti ve aktivite en az 24 saat sürdü. Histamin Wheal Cilt testlerinin klinik önemi bilinmemektedir.

Tek bir 30 mg Levosetirizin dozu ile yapılan bir QT / QTc çalışması QTc aralığı üzerinde hiçbir etki göstermedi. Tek bir Levosetirizin dozu etkili olmasa da, Levosetirizinin tek bir dozdan sonra etkileri kararlı durumda olamaz. Levosetirizinin çoklu dozlardan sonra QTc aralığı Üzerindeki Etkisi bilinmemektedir. Levosetirizinin, Setirizin ile yapılan QTc çalışmalarının sonuçlarına ve Setirizinin uzun pazarlama sonrası geçmişine dayanarak, QT uzaması raporları olmadan QT / QTc etkilerine sahip olması beklenmemektedir.

Levosetirizin, yetişkin sağlıklı gönüllülerde terapötik doz aralığında doğrusal farmakokinetik gösterdi.

Emilim

Levosetirizin, oral uygulamadan sonra hızlı ve kapsamlı bir şekilde emilir. Yetişkinlerde pik plazma konsantrasyonları elde edilir.Oral tabletin uygulanmasından 9 saat sonra. Günlük oral uygulamadan sonra birikim oranı 1'dir..12 kararlı durum ile 2 gün sonra elde edilir. Pik konsantrasyonlar tipik olarak günde bir kez tek ve tekrarlanan 5 mg dozdan sonra 270 ng / mL ve 308 ng / ml'dir.. Gıda, Levosetirizin Tabletinin Maruz Kalma derecesi (AUC) üzerinde hiçbir etkiye sahip değildi, ancak Tmax yaklaşık 1 gecikti.Levosetirizin hem gıda ile hem de gıda olmadan uygulanabilir

5 mg (10 mL) Antiss oral solüsyonunun bir dozu, 5 mg Antiss Tablet dozuna biyoeşdeğerlidir. Sağlıklı yetişkin deneklere 5 mg'lık bir oral Antiss çözeltisinin oral uygulamasından sonra, ortalama pik plazma konsantrasyonları dozdan yaklaşık 0.5 saat sonra elde edildi.

Dağıtım

Levosetirizinin ortalama plazma protein bağlanması in vitro 90-5000 ng/mL aralığındaki konsantrasyondan bağımsız olarak, gözlenen terapötik plazma seviyeleri de dahil olmak üzere %91 ila %92 arasında değişiyordu. Oral dozdan sonra, ortalama görünür dağılım hacmi, Tüm Vücut suyu dağılımını temsil eden yaklaşık 0.4 L / kg'dır.

Metabolizma

İnsanlarda Levosetirizin metabolizmasının derecesi dozun %14'ünden daha azdır ve bu nedenle genetik Polimorfizmden veya hepatik ilaçlardan metabolize edici enzim inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımından kaynaklanan farklılıkların ihmal edilebilir olması beklenmektedir. Metabolik yollar arasında aromatik oksidasyon, N-ve O-dealkilasyon ve taurin konjugasyonu bulunur. Dealkilasyon yolları esas olarak CYP 3A4 aracılık ederken, aromatik oksidasyon birkaç ve/veya tanımlanmamış CYP İzoformlarını içerir.

Bertaraf

Yetişkin sağlıklı gönüllülerde plazma yarı ömrü, oral tabletlerin ve oral solüsyonun uygulanmasından yaklaşık 8 ila 9 saat sonra ve levosetirizin için ortalama toplam oral vücut klirensi yaklaşık 0.63 mL / kg / dak idi. Levosetirizin ve metabolitlerinin atılımının ana yolu idrar yoluyla gerçekleşir ve dozun ortalama %85.4'ünü oluşturur. Dışkı atılımı dozun sadece %12.9'unu oluşturur. Levosetirizin hem glomerüler filtrasyon hem de aktif tübüler sekresyon ile elimine edilir. Levosetirizinin renal klirensi Kreatinin klirensi ile ilişkilidir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda Levosetirizin klirensi azalır

-

-