Kompozisyon:
Uygulama:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 12.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Pozoloji
18 yaşından büyük yetişkinler
Önerilen doz günde 10 mg'dır.
Daha düşük mukavemetli (5 mg) diğer ilaçlar mevcuttur ve daha düşük doza ihtiyaç duyan hastalar tarafından kullanılmalıdır.
Redozlama: Dozlar en az iki saatle ayrılmalıdır; her 24 saatlik dönemde iki dozdan fazla alınmamalıdır.
- baş ağrıları 24 saat içinde tekrarlarsa: ilk saldırı rahatladıktan sonra baş ağrısı dönerse, başka bir doz alınabilir. Yukarıdaki doz sınırlarına uyulmalıdır
- reaksiyona girmeden sonra: başlangıç dozu etkisiz olduğunda aynı nöbetin tedavisi için ikinci bir dozun etkinliği kontrollü çalışmalarda araştırılmamıştır. Bu nedenle, bir hasta ilk doza cevap vermezse, aynı saldırı için ikinci doz alınmamalıdır.
Klinik çalışmalar, bir saldırının tedavisine cevap vermeyen hastaların, sonraki nöbetlerin tedavisine hala yanıt verebileceğini göstermiştir.
Bazı hastalar, özellikle aşağıdaki hasta grupları olmak üzere, daha düşük (5 mg) Rizatriptan Tevariptan orodispersible tabletleri almalıdır:
Propranolol üzerindeki hastalar. Rizatriptan tevariptan uygulaması en az iki saat propranolol uygulamasından ayrılmalıdır..
Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar.
Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalar.
Dozlar en az iki saat ile ayrılmalıdır; her 24 saatlik dönemde iki dozdan fazla alınmamalıdır.
65 yaşından büyük hastalar
65 yaşın üzerindeki hastalarda rizatriptan tevariptanın güvenliği ve etkinliği sistematik olarak araştırılmamıştır.
Pediatrik popülasyon
18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde rizatriptan tevariptanın güvenliği ve etkinliği henüz belirlenmemiştir.
Bununla birlikte, <2, bir pozoloji hakkında herhangi bir öneri yapılamaz.Uygulama şekli.
Oral kullanım için.
Gıda etkileri: Rizatriptan tevariptan beslenen durumda uygulanırsa, etki başlangıcı gecikebilir..
Rizatriptan Tevariptan orodispersible tabletlerin sıvı ile alınması gerekmez.
Rizatriptan Tevariptan orodispersible tabletler delikli bir blister ambalaj içinde paketlenir. Hastalara blister ambalajı kuru ellerle soymaları ve orodispers tableti dilin üzerine koymaları, burada çözülmeleri ve tükürük ile yutulması talimatı verilmelidir.
Orodispersible tabletler, sıvıların bulunmadığı durumlarda veya sıvılarla tablet almakla ilişkili olabilecek bulantı ve kusmayı önlemek için kullanılabilir.
Rizatriptan Tevariptan sadece açıkça migren teşhisi konan hastalara verilmelidir. Rizatriptan Tevariptan baziler veya hemiplejik migren hastalarında kullanılmamalıdır.
Rizatriptan Tevariptan, "atipik" baş ağrılarını, D.H. potansiyel olarak ciddi hastalıklarla ilişkili olabilecekleri tedavi etmek için kullanılmamalıdır (ör. CVA, rupturanevrizma) serebrovasküler vazokonstriksiyonun zararlı olabileceği.
Rizatriptan Tevariptan, göğüs ağrısı ve gerginlik gibi yoğun ve boynu etkileyebilen geçici semptomlarla ilişkili olabilir. Bu tür semptomlar iskemik kalp hastalığını gösteriyorsa, başka bir doz alınmamalı ve uygun bir değerlendirme yapılmalıdır.
Diğer 5-HT'de olduğu gibi1B / 1D - Reseptör agonistlerine, tespit edilmemiş bir kalp hastalığı olması muhtemel hastalara veya koroner arter hastalığı (CAD) riski olan hastalara önceden değerlendirme yapılmadan Rizatriptan Tevariptan verilmemelidir [ör. Yüksek tansiyonu olan hastalar, şeker hastaları, sigara içenler veya nikotin ikame tedavisi kullanıcıları, 40 yaşın üzerindeki erkekler, menopoz sonrası kadınlar, demet ablukası olan hastalar ve CAD için güçlü bir aile öyküsü olan hastalar]. Kalp testleri kalp hastalığından muzdarip her hastayı tanımlayamaz ve çok nadir durumlarda, 5-HT olduğunda altta yatan kardiyovasküler hastalığı olmayan hastalarda ciddi kardiyak olaylar meydana gelmiştir1 - agonistler uygulandı. CAD'nin kurulduğu kişilere Rizatriptan Teviptan verilmemelidir.
5-HT1B / 1D reseptör agonistleri koroner vazospazm ile ilişkilendirildi. Nadir durumlarda, miyokard iskemisi veya 5-HT ile miyokard enfarktüsü1B / 1D - rizatriptan tevariptan dahil reseptör agonistleri rapor edildi.
Diğer 5-HT1B / 1D Agonistler (ör. sumatriptan) rizatriptan tevariptan ile aynı anda kullanılmamalıdır.
Ergotamin ilaçları uygulamadan önce Rizatriptan Tevariptan'ı kullandıktan sonra en az altı saat beklemeniz önerilir (ör. ergotamin, dihidro-ergotamin veya metilergid). Ergotamin içeren bir preparat uygulandıktan sonra, rizatriptan tevariptan verilmeden en az 24 saat önce olmalıdır. 16 sağlıklı erkeğin oral rizatriptan tevariptan ve parenteral ergotamin aldığı klinik farmakolojik bir çalışmada hiçbir katkı maddesi vazospaztik etki gözlenmese de, bu tür katkı maddeleri teorik olarak mümkündür.
Triptan ve seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) veya serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar) ile birlikte tedavi edildikten sonra serotonin sendromu (değişmiş zihinsel durum, otonom instabilite ve nöromüsküler anormallikler dahil) bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar ciddi olabilir. Rizatriptan tevariptan ve bir SSRI veya SNRI ile birlikte tedavi klinik olarak gerekçelendirilirse, özellikle tedavinin başlangıcında, doz artışlarıyla veya başka bir serotonerjik ilacın eklenmesiyle yeterli hasta izlemesi önerilir.
Triptanların eşzamanlı kullanımı ile olumsuz etkiler elde edilebilir (5-HT1B / 1D Agonistler) ve St. içeren bitkisel preparatlar. John'un şarabı (Hypericum perforatum) daha yaygındır.
Anjiyoödem (ör. yüz ödemi, dil şişmesi ve radyant ödem) rizatriptan tevariptan dahil triptanlarla tedavi edilen hastalarda ortaya çıkabilir. Dil veya boğazda anjiyoödem meydana gelirse, semptomlar düzelene kadar hasta tıbbi gözetim altına alınmalıdır. Tedavi derhal durdurulmalı ve başka bir ilaç sınıfında aktif bir bileşenle değiştirilmelidir.
CYP 2D6 substratları alan hastalara Rizatriptan Teviptan uygulandığında etkileşim potansiyeli göz önünde bulundurulmalıdır.
İlaçlar baş ağrısını (MOH) aşırı kullanır
Ağrı kesicilerin baş ağrıları için uzun süre kullanılması sizi daha da kötüleştirebilir. Bu durum yaşanırsa veya şüphelenilirse, tıbbi tavsiye alınmalı ve tedavi durdurulmalıdır. Düzenli baş ağrısı ilaçlarına rağmen (veya nedeniyle) sık veya günlük baş ağrısı olan hastalarda MOH tanısından şüphelenilmelidir.
Fenilketonürikler: Fenilketonurika hastalarına fenilalaninin zararlı olabileceği bildirilmelidir. Rizatriptan Tevariptan orodispersible tabletler aspartam (fenilalanin içeren) içerir. Her 10 mg rizatriptan tevariptan orodispersible tablet 10 mg aspartam içerir.
Farmakoterapötik grup: analjezikler; Anti-migren preparatları; seçici serotonin - (5HT 1) agonistleri, ATC kodu: N02C C04
Etki mekanizması: Seçici serotonin - (5HT1B / 1D) - agonistler
Rizatriptan Tevariptan seçici olarak yüksek afiniteli insan 5-HT'ye bağlanır1B ve 5-HT1D Reseptörler ve 5-HT'de çok az etkisi veya farmakolojik aktivitesi vardır2, 5-HT3; adrenerges alfa1, alfa2 veya beta; D1, D2, dopaminerjik, histamin H1; muskarinik; veya benzodiazepin reseptörleri.
Migren baş ağrısının tedavisinde rizatriptan tevariptanın terapötik aktivitesi, 5-HT'de agonistik etkilerini etkileyebilir1B-ve 5-HT1D - Reseptörler, bir saldırı sırasında genişlediğine inanılan intrakraniyal ekstraserebral kan damarlarına ve sizi innerve eden trigeminal duyusal sinirlere bağlanır. Bu 5-HT'nin etkinleştirilmesi1B - ve 5-HT1D - Reseptörler, ağrı üreten intrakraniyal kan damarlarının daralmasına ve nöropeptit salınımının inhibisyonuna yol açabilir, bu da hassas dokularda inflamasyonun azalmasına ve merkezi trigeminal ağrı sinyali iletiminin azalmasına neden olabilir.
Klinik etkililik ve güvenlik
Yetişkinler
Tabletler
Rigriptan tevariptan tabletlerin migren ataklarının akut tedavisinde etkinliği, bir yıla kadar 5 veya 10 mg Rizatriptan tevariptan alan 2.000'den fazla hasta ile yapılan dört çok merkezli, plasebo kontrollü çalışmada gösterilmiştir. Baş ağrıları dozlama ve yanıt oranlarından 30 dakika sonra meydana geldi (ör. Orta veya şiddetli baş ağrısının ağrısız veya hafif ağrıya indirgenmesi) tedaviden iki saat sonra, 10 mg tablet ile% 67-77, 5 mg tablet ile% 60-63 ve plasebo ile% 23-40. Rizatriptan Teviptan tabletleri ile ilk tedaviye cevap vermeyen hastalara aynı nöbet için tekrar teşhis konulmamasına rağmen, muhtemelen bir sonraki nöbet tedavisine yanıt veriyorlardı. Rizatriptan Tevariptan, migren atakları ile bağlantılı olarak fonksiyonel sakatlığı azalttı ve bulantı, fotofobi ve fonofobiyi hafifletti.
Rizatriptan Tevariptan, adet başlangıcından 3 gün önce veya sonra ortaya çıkan adet migreni, D.H. migrenlerin tedavisinde etkili olmaya devam etmektedir.
Orodispersible tabletler
Migren ataklarının akut tedavisinde rizatriptan-tevariptan orodispersible tabletin etkinliği, tasarımı rizatriptan-tevariptan tabletlerle yapılan çalışmalara benzer olan iki çok merkezli, randomize, plasebo kontrollü çalışmada gösterilmiştir. Bir çalışmada (n = 311), rizatriptan tevariptan orodispersible tabletlerle tedavi edilen hastalarda rahatlama oranı, plasebo grubunda% 47'ye kıyasla, rizatriptan tevariptan 5 mg ve 10 mg için yaklaşık% 66 idi. Daha büyük bir çalışmada (n = 547), uygulamadan iki saat sonra rahatlama oranı, plasebo grubunda% 28'e kıyasla, 5 mg rizatriptan tevariptan orodispersible tablet ile tedavi edilen hastalarda% 59 ve 10 mg'dan sonra% 74 idi. Rizatriptan Tevariptan orodispersible tablet, migren ataklarına eşlik eden sakatlığı, bulantıyı, fotofobiyi ve fonofobiyi de hafifletti. 10 mg doz için iki klinik çalışmadan birinde dozlamadan 30 dakika sonra ağrı kesici üzerinde önemli bir etki gözlenmiştir.
Oral tablet ile yapılan çalışmalara dayanarak, rizatriptan tevariptan adet migrenlerinin, menstrüasyonun başlamasından 3 gün önce veya sonra ortaya çıkan D.H. migrenlerin tedavisinde etkili olmaya devam etmektedir.
Pediatrik popülasyon
Gençler (12-17 yaş)
Rizatriptan tevariptanın pediatrik hastalarda (12 ila 17 yaş) etkinliği çok merkezli, randomize, çift kör, plasebo kontrollü paralel grup çalışmasında (n = 570) incelenmiştir. Tarihsel olarak, hasta popülasyonunun NSAID'lere ve parasetamol tedavisine yanıt vermesi gerekmiyordu. Nitelikli migren baş ağrısı olan hastalara başlangıçtan itibaren 30 dakika içinde başlangıçta plasebo veya rizatriptan tevariptan uygulandı. 15 dakikalık plasebo lavmanından sonra, plaseboya cevap vermeyen tedavi edilen denekler, plasebo veya Rizatriptan Teviptan ile tek bir migren saldırısı. Ağırlık bazlı bir dozlama stratejisi ile hastalara 20 kg ila <40 kg 5 mg rizatriptan tevariptan ve 40 kg hastalarına 10 mg rizatriptan tevariptan verildi.
Bu zenginleştirilmiş popülasyon çalışmasında, ağrı rahatlamasının birincil etkililik son noktası (orta veya şiddetli ağrının ağrısız olarak azaltılması) için aktif tedavi ve plasebo arasında% 9'luk bir fark gözlendi (Rizatriptan Tevariptan ile% 31). Plasebo için% 22 (p = 0, 025)). İkincil son nokta ağrısının giderilmesi için anlamlı bir fark bulunmadı (orta veya şiddetli ağrının hafif veya ağrısız olarak azaltılması).
Çocuklar (6-11 yaş)
Rizatriptan tevariptanın etkinliği, aynı akut plasebo kontrollü klinik çalışmada (n = 200) 6 ila 11 yaş arası pediyatrik hastalarda da incelenmiştir. Tedaviden 2 saat sonra ağrısız olan hastaların yüzdesi, Rizatriptan Tevariptan 5 ve 10 mg alan hastalarda plasebo alanlara göre istatistiksel olarak anlamlı farklılık göstermedi (39,% 8 vs. 30,% 4, p = 0, 269).
Rizatriptan Tevariptan orodispersible tabletler migren hastalarının migren ataklarını sıvıları yutmak zorunda kalmadan tedavi etmelerini sağlar. Bu, hastaların örneğin sıvılar mevcut olmadığında ilaçlarını daha erken vermelerine ve sıvıları yutarak GI semptomlarının kötüleşmesini önlemelerine izin verebilir.
Emilim
Rizatriptan tevariptan oral uygulamadan sonra hızla ve tamamen emilir.
Tabletler: tabletin ortalama oral biyoyararlanımı yaklaşık% 40-45 ve ortalama pik plazma konsantrasyonlarıdır (CMaks) yaklaşık 1-1, 5 saatte ulaşılır (TMaks). Oral tablet dozunun yüksek yağlı bir kahvaltı ile uygulanmasının rizatriptan tevariptanın emilim derecesi üzerinde hiçbir etkisi yoktu, ancak emilim yaklaşık bir saat gecikti.
Orodispersible tabletler: orodispersible tabletin ortalama oral biyoyararlanımı yaklaşık% 40-45 ve ortalama pik plazma konsantrasyonlarıdır (CMaks) yaklaşık 1,58 saatte ulaşılır (TMaks).
Orodispersible tablet formülasyonu olarak rizatriptan tevriptan uygulandıktan sonra maksimum plazma konsantrasyonuna kadar geçen süre, tablete göre 30-60 dakika geciktirilir.
Yiyeceklerin etkisi: gıdanın orodispersible tabletten rizatriptan tevariptanın emilimi üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. Rizatriptan tevariptan tabletlerde, tabletler beslendiğinde uygulandığında Tmax yaklaşık 1 saat geciktirilir. Orodispersible tablet yemeklerden sonra uygulanırsa rizatriptan tevariptan emiliminde daha fazla gecikme meydana gelebilir..
Dağıtım
Rizatriptan Tevariptan plazma proteinlerine minimal (% 14) bağlanır. Dağılım hacmi erkek deneklerde yaklaşık 140 litre ve kadın deneklerde 110 litredir.
Biyotransformasyon
Rizatriptan-tevariptan metabolizmasının birincil yolu, monoamin oksidaz-A (MAO-A) tarafından farmakolojik olarak aktif olmayan indolessijik asit metabolitine oksidatif deaminasyon yoluyladır. N-monodesmetil-rizatriptan tevariptan, 5-HT'de bileşiğe benzer bir aktiviteye sahip bir metabolit1B / 1D - Reseptörler, küçük ölçüde oluşur, ancak rizatriptan tevariptanın farmakodinamik aktivitesine önemli ölçüde katkıda bulunmaz. N-monodesmetil-rizatriptan tevariptanın plazma konsantrasyonları, bileşiğinkilerinin yaklaşık% 14'üdür ve benzer bir oranda elimine edilir. Diğer küçük metabolitler arasında N-OXID, 6-hidroksi bileşiği ve 6-hidroksimetabolitinin sülfat konjugatı bulunur. Bu küçük metabolitlerin hiçbiri farmakolojik olarak aktif değildir. Oral uygulamadan sonra 14C etiketli Rizatriptan Tevariptan, Rizatriptan Tevariptan'ı dolaşan plazma radyoaktivitesinin yaklaşık% 17'si yapar.
Eliminasyon
İntravenöz uygulamadan sonra, EAA erkeklerde orantılı olarak ve doz 10-60 ug / kg doz aralığında olan kadınlarda neredeyse orantılı olarak artar. Oral uygulamadan sonra, EAA 2.5-10 mg'lık bir doz aralığında dozla neredeyse orantılı olarak artar. Erkeklerde ve kadınlarda rizatriptan tevariptanın plazma yarılanma ömrü ortalama 2-3 saattir. Rizatriptan Tevariptan'ın plazma klerensi erkeklerde ortalama 1.000-1.500 ml / dakika ve kadınlarda yaklaşık 900-1, 100 ml / dakika; bunun yaklaşık% 20-30'u böbrek klerensidir. Oral dozdan sonra 14C etiketli rizatriptan tevariptan, radyoaktivitenin yaklaşık% 80'ini idrarda ve dozun yaklaşık% 10'unu dışkıda atmıştır. Bu, metabolitlerin öncelikle böbrekler yoluyla atıldığını gösterir.
İlk geçiş metabolizmasına paralel olarak, oral dozun yaklaşık% 14'ü değişmemiş rizatriptan tevariptan olarak idrarla atılırken,% 51'i indolösetik asit metaboliti olarak atılır. Aktif bir N-monodesmetil metaboliti olarak idrarda% 1'den fazla atılmaz.
Rizatriptan tevariptan maksimum dozlama programına göre uygulandığında, plazmada her gün ilaç birikimi meydana gelmez.
Hastaların özellikleri
Aşağıdaki veriler oral tablet formülasyonu ile yapılan çalışmalara dayanmaktadır.
Migren atak hastaları: migren atağı rizatriptan tevariptanın farmakokinetiğini etkilemez.
Cinsiyet: Rizatriptan tevariptanın EAA değeri (10 mg oral) erkeklerde kadınlardan yaklaşık% 25 daha düşüktü, CMaks % 11 daha düşük ve T idiMaks aynı zamanda meydana geldi. Bu bariz farmakokinetik farkın klinik önemi yoktu.
Yaşlılar: tablet uygulamasından sonra yaşlılarda (65 ila 77 yaş grubu) gözlenen rizatriptan tevariptanın plazma konsantrasyonları genç yetişkinlere benzerdi.
Pediatrik: 6 ila 17 yaş arası pediatrik migren hastalarında rizatriptan tevariptan (yutma için liyofilizat formülasyonu olarak) ile farmakokinetik bir çalışma yapılmıştır. 40 kg ağırlığındaki pediyatrik hastalarda yutulması için 20-39 kg veya 10 mg rizatriptan tevariptan liyofilizatların tek başına 5 mg rizatriptan tevariptan liyofilizatın uygulanmasından sonraki ortalama maruziyetler, tek uygulamadan sonra maruziyetten% 15 daha düşük ve% 17 daha yüksekti. 10 mg yetişkinlere yutulması için rizatriptan tevariptan liyofilizat. Bu farklılıkların klinik önemi belirsizdir.
Karaciğer yetmezliği (Child-Pugh skoru 5-6): Karaciğerin hafif alkolik sirozunun neden olduğu karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda oral tablet uygulamasından sonra, rizatriptan tevariptanın plazma konsantrasyonları erkek ve kadın deneklerde görülenlere benzerdi. AUC (% 50) ve C'de önemli bir artışMaks (% 25) orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda gözlenmiştir (Child-Pugh skoru 7). Child-Pugh skoru> 7 (şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu) olan hastalarda farmakokinetik araştırılmamıştır.
Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin - klerens 10-60 ml / dak / 1, 73 m2) Tabletlerin uygulanmasından sonra rizatriptan tevariptanın EAA değeri sağlıklı gönüllülerden önemli ölçüde farklı değildir. Hemodiyaliz hastalarında (kreatinin klerensi <10 ml / dak / 1.73 m2), rizatriptan tevariptan için EAA normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre yaklaşık% 44 daha büyüktü. Tüm derecelerde böbrek yetmezliği olan hastalarda rizatriptan tevariptanın maksimum plazma konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülerinkine benzerdi.
However, we will provide data for each active ingredient