Kompozisyon:
Uygulama:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 27.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Pozoloji
18 yaşından büyük yetişkinler
Önerilen doz günde 10 mg'dır.
Daha düşük mukavemetli (5 mg) diğer ilaçlar mevcuttur ve daha düşük doza ihtiyaç duyan hastalar tarafından kullanılmalıdır.
Redozlama: Dozlar en az iki saatle ayrılmalıdır; her 24 saatlik dönemde iki dozdan fazla alınmamalıdır.
- baş ağrıları 24 saat içinde tekrarlarsa: ilk saldırı rahatladıktan sonra baş ağrısı dönerse, başka bir doz alınabilir. Yukarıdaki doz sınırlarına uyulmalıdır
- reaksiyona girmeden sonra: başlangıç dozu etkisiz olduğunda aynı nöbetin tedavisi için ikinci bir dozun etkinliği kontrollü çalışmalarda araştırılmamıştır. Bu nedenle, bir hasta ilk doza cevap vermezse, aynı saldırı için ikinci doz alınmamalıdır.
Klinik çalışmalar, bir saldırının tedavisine cevap vermeyen hastaların, sonraki nöbetlerin tedavisine hala yanıt verebileceğini göstermiştir.
Bazı hastalar, özellikle aşağıdaki hasta grupları olmak üzere, daha düşük (5 mg) dozda Rizatriptan Actavisriptan orodispersible tabletleri almalıdır:
Propranolol üzerindeki hastalar. Rizatriptan Actavisriptan uygulaması en az iki saat propranolol uygulamasından ayrılmalıdır..
Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar.
Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalar.
Dozlar en az iki saat ile ayrılmalıdır; her 24 saatlik dönemde iki dozdan fazla alınmamalıdır.
65 yaşından büyük hastalar
65 yaşın üzerindeki hastalarda Rizatriptan Actavisriptan'ın güvenliği ve etkinliği sistematik olarak araştırılmamıştır.
Pediatrik popülasyon
18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde Rizatriptan Actavisriptan'ın güvenliği ve etkinliği henüz kanıtlanmamıştır.
Bununla birlikte, <2, bir pozoloji hakkında herhangi bir öneri yapılamaz.Uygulama şekli.
Oral kullanım için.
Gıda etkileri: Rizatriptan Actavisriptan beslenen durumda uygulandığında eylemin başlangıcı gecikebilir..
Rizatriptan Actavisriptan orodispersible tabletlerin sıvı ile alınması gerekmez.
Rizatriptan Actavisriptan orodispersible tabletler delikli bir blister ambalaj içinde paketlenir. Hastalara blister ambalajı kuru ellerle soymaları ve orodispers tableti dilin üzerine koymaları, burada çözülmeleri ve tükürük ile yutulması talimatı verilmelidir.
Orodispersible tabletler, sıvıların bulunmadığı durumlarda veya sıvılarla tablet almakla ilişkili olabilecek bulantı ve kusmayı önlemek için kullanılabilir.
Monoamin oksidazın (MAO) eşzamanlı uygulanması - inhibitörler veya MAO inhibitörü tedavisini durdurduktan sonraki iki hafta içinde kullanın.
Şiddetli karaciğer veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar.
Daha önce serebrovasküler kaza (CVA) veya geçici iskemik atak (TIA) olan hastalar.
Orta derecede şiddetli veya şiddetli hipertansiyon veya tedavi edilmemiş hafif hipertansiyon.
İskemik kalp hastalığı (anjina pektoris, miyokard enfarktüsü öyküsü veya belgelenmiş sessizlik iskemisi), iskemik kalp hastalığı veya Prinzmetal-angina belirtileri ve semptomları dahil olmak üzere kurulan koroner arter hastalığı.
Periferik vasküler hastalık.
Rizatriptan Actavisriptan ve Ergotamin, ergotamin türevleri (metilergid dahil) veya diğer 5-HT'nin birlikte kullanımı1B/1D - reseptör agonistleri.
Rizatriptan Actavisriptan 40 mg (tek doz olarak veya iki saatlik aşırı doz aralığına sahip iki doz olarak) 300'den fazla yetişkin hastada genellikle iyi tolere edilmiştir; Baş dönmesi ve uyku hali ilaca bağlı en yaygın yan etkilerdi.
Toplam 80 mg (dört saat içinde) toplam dozlarda 12 deneğin Rizatriptan Actavisriptan aldığı klinik farmakolojik bir çalışmada, iki denekte senkoplar ve / veya bradikardi meydana geldi. 29 yaşında bir kadın olan bir hastada toplam 80 mg Rizatriptan Actavisriptan (iki saatten fazla kabul edilir) aldıktan üç saat sonra başlayan kusma, bradikardi ve baş dönmesi gelişti. Diğer semptomlar başladıktan bir saat sonra atropine yanıt veren üçüncü derece bir AV bloğu gözlendi. İkinci denek, 25 yaşında bir erkek, ağrılı bir venipunkturdan hemen sonra geçici baş dönmesi, senkop, inkontinans ve beş saniyelik sistolik bir duraklama yaşadı (EKG monitöründe). Venipunktur, denek toplam 80 mg Rizatriptan Actavisriptan (dört saatten fazla uygulanır) aldıktan iki saat sonra gerçekleşti.
Rizatriptan Actavisriptan'ın farmakolojisine dayanarak, aşırı dozdan sonra yüksek tansiyon veya daha ciddi kardiyovasküler semptomlar ortaya çıkabilir. Gastrointestinal dekontaminasyon (ör. gastrik lavaj ve ardından aktif karbon) Rizatriptan Actavisriptan orodispersible tabletlerle aşırı dozdan şüphelenilen hastalarda dikkate alınmalıdır. Klinik ve elektrokardiyografik izleme, klinik semptom gözlenmese bile en az 12 saat devam etmelidir.
Hemo- veya periton diyalizinin Rizatriptan Actavisriptan'ın serum konsantrasyonları üzerindeki etkileri bilinmemektedir.
Emilim
Rizatriptan Actavisriptan oral uygulamadan sonra hızla ve tamamen emilir.
Tabletler: tabletin ortalama oral biyoyararlanımı yaklaşık% 40-45 ve ortalama pik plazma konsantrasyonlarıdır (CMaks) yaklaşık 1-1, 5 saatte ulaşılır (TMaks). Oral tablet dozunun yüksek yağlı bir kahvaltı ile uygulanmasının Rizatriptan Actavisriptan'ın emilim derecesi üzerinde hiçbir etkisi yoktu, ancak emilim yaklaşık bir saat ertelendi.
Orodispersible tabletler: orodispersible tabletin ortalama oral biyoyararlanımı yaklaşık% 40-45 ve ortalama pik plazma konsantrasyonlarıdır (CMaks) yaklaşık 1,58 saatte ulaşılır (TMaks).
Orodispersible tablet formülasyonu olarak Rizatriptan Actavisriptan uygulandıktan sonra maksimum plazma konsantrasyonuna kadar geçen süre, tablete göre 30-60 dakika geciktirilir.
Yiyeceklerin etkisi: Yiyeceklerin orodispersible tabletten Rizatriptan Actavisriptan'ın emilimi üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. Rizatriptan Actavisriptan tabletlerinde, tabletler beslendiğinde uygulandığında Tmax yaklaşık 1 saat geciktirilir. Orodispersible tablet yemeklerden sonra uygulanırsa Rizatriptan Actavisriptan emilimi daha da gecikebilir..
Dağıtım
Rizatriptan Actavisriptan plazma proteinlerine minimal (% 14) bağlanır. Dağılım hacmi erkek deneklerde yaklaşık 140 litre ve kadın deneklerde 110 litredir.
Biyotransformasyon
Rizatriptan Actavisriptan metabolizmasının birincil yolu, monoamin oksidaz-A (MAO-A) tarafından farmakolojik olarak aktif olmayan indolessijik asit metabolitine oksidatif deaminasyon yoluyladır. N-monodesmetil-rizatriptan actavisriptan, 5-HT'deki bileşiğe benzer aktiviteye sahip bir metabolit1B / 1D - Reseptörler, küçük ölçüde oluşur, ancak Rizatriptan Actavisriptan'ın farmakodinamik aktivitesine önemli ölçüde katkıda bulunmaz. N-monodesmetil-rizatriptan aktavisriptanın plazma konsantrasyonları, başlangıç bileşiğinin yaklaşık% 14'üdür ve benzer bir oranda elimine edilir. Diğer küçük metabolitler arasında N-OXID, 6-hidroksi bileşiği ve 6-hidroksimetabolitinin sülfat konjugatı bulunur. Bu küçük metabolitlerin hiçbiri farmakolojik olarak aktif değildir. Oral uygulamadan sonra 14C etiketli Rizatriptan Actavisriptan, Rizatriptan Actavisriptan'ı dolaşan plazma radyoaktivitesinin yaklaşık% 17'si yapar.
Eliminasyon
İntravenöz uygulamadan sonra, EAA erkeklerde orantılı olarak ve doz 10-60 ug / kg doz aralığında olan kadınlarda neredeyse orantılı olarak artar. Oral uygulamadan sonra, EAA 2.5-10 mg'lık bir doz aralığında dozla neredeyse orantılı olarak artar. Rizatriptan Actavisriptan'ın erkeklerde ve kadınlarda plazma yarılanma ömrü ortalama 2-3 saattir. Rizatriptan Actavisriptan'ın plazma klerensi erkeklerde ortalama 1.000-1.500 ml / dakika ve kadınlarda yaklaşık 900-1, 100 ml / dakika; bunun yaklaşık% 20-30'u böbrek klerensidir. Oral dozdan sonra 14C etiketli Rizatriptan Actavisriptan, radyoaktivitenin yaklaşık% 80'ini idrarda ve dozun yaklaşık% 10'unu dışkıda atmıştır. Bu, metabolitlerin öncelikle böbrekler yoluyla atıldığını gösterir.
İlk geçiş metabolizmasına uygun olarak, oral dozun yaklaşık% 14'ü değişmemiş Rizatriptan Actavisriptan olarak idrarla atılırken,% 51'i indolessijik asit metaboliti olarak atılır. Aktif bir N-monodesmetil metaboliti olarak idrarda% 1'den fazla atılmaz.
Rizatriptan Actavisriptan maksimum dozlama programına göre uygulandığında, plazmada her gün ilaç birikimi meydana gelmez.
Hastaların özellikleri
Aşağıdaki veriler oral tablet formülasyonu ile yapılan çalışmalara dayanmaktadır.
Migren atak hastaları: migren atağı Rizatriptan Actavisriptan'ın farmakokinetiğini etkilemez.
Cinsiyet: Rizatriptan Actavisriptan'ın EAA değeri (10 mg oral) erkeklerde kadınlardan yaklaşık% 25 daha düşüktü, CMaks % 11 daha düşük ve T idiMaks aynı zamanda meydana geldi. Bu bariz farmakokinetik farkın klinik önemi yoktu.
Yaşlılar: tablet uygulamasından sonra yaşlılarda (65 ila 77 yaş grubu) gözlenen Rizatriptan Actavisriptan'ın plazma konsantrasyonları genç yetişkinlere benzerdi.
Pediatrik: 6 ila 17 yaş arası pediatrik migren hastalarında Rizatriptan Actavisriptan (liyofilizat almak için bir formülasyon olarak) ile farmakokinetik bir çalışma yapılmıştır. 20-39 kg veya 10 mg ağırlığındaki pediatrik hastalarda yutulması için 5 mg rizatriptan Actavisriptan Lyophilisate'in tek uygulamasından sonra ortalama maruziyetler, 40 kg ağırlığındaki pediatrik hastalarda yutulması için Actavisriptan Lyophilisate, tek başına maruziyette% 15 daha düşük ve% 17 daha yüksekti. 10 mg yetişkinlere yutulması için rizatriptan Actavisriptan liyofilizat. Bu farklılıkların klinik önemi belirsizdir.
Karaciğer yetmezliği (Child-Pugh skoru 5-6): Karaciğerin hafif alkolik sirozunun neden olduğu karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda oral tablet uygulamasından sonra, Rizatriptan Actavisriptan'ın plazma konsantrasyonları erkek ve kadın deneklerde erkeklerde olanlara benzerdi. AUC (% 50) ve C'de önemli bir artışMaks (% 25) orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda gözlenmiştir (Child-Pugh skoru 7). Child-Pugh skoru> 7 (şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu) olan hastalarda farmakokinetik araştırılmamıştır.
Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin - klerens 10-60 ml / dak / 1, 73 m2) Rizatriptan Actavisriptan'ın EAA değeri, tabletlerin uygulanmasından sonra sağlıklı gönüllülerden önemli ölçüde farklı değildir. Hemodiyaliz hastalarında (kreatinin klerensi <10 ml / dak / 1.73 m2), Rizatriptan Actavisriptan için EAA normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre yaklaşık% 44 daha büyüktü. Tüm böbrek yetmezliği olan hastalarda Rizatriptan Actavisriptan'ın maksimum plazma konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülerinkine benzerdi.
However, we will provide data for each active ingredient