Kompozisyon:
Uygulama:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 31.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Rizatriptan Max MSDriptan 40 mg (tek doz olarak veya iki saatlik aşırı doz aralığına sahip iki doz olarak) 300'den fazla yetişkin hastada genellikle iyi tolere edilmiştir; Baş dönmesi ve uyku hali ilaca bağlı en yaygın yan etkilerdi.
Toplam 80 mg (dört saat içinde) toplam dozlarda 12 deneğin Rizatriptan Max MSDriptan aldığı klinik farmakolojik bir çalışmada, iki denekte senkoplar ve / veya bradikardi meydana geldi. 29 yaşında bir kadın olan bir hastada, toplam 80 mg rizatriptan Max MSDriptan (iki saatten fazla kabul edilir) aldıktan üç saat sonra başlayan kusma, bradikardi ve baş dönmesi gelişti. Diğer semptomlar başladıktan bir saat sonra atropine yanıt veren üçüncü derece bir AV bloğu gözlendi. İkinci denek, 25 yaşında bir erkek, ağrılı bir venipunkturdan hemen sonra geçici baş dönmesi, senkop, inkontinans ve beş saniyelik sistolik bir duraklama yaşadı (EKG monitöründe). Venipunktur, denek toplam 80 mg rizatriptan Max MSDriptan (dört saatten fazla uygulanır) aldıktan iki saat sonra gerçekleşti.
Rizatriptan Max MSDriptan'ın farmakolojisine dayanarak, aşırı dozdan sonra yüksek tansiyon veya daha ciddi kardiyovasküler semptomlar ortaya çıkabilir. Gastrointestinal dekontaminasyon (ör. gastrik lavaj ve ardından aktif karbon) Rizatriptan Max MSDriptan orodispersible tabletlerle aşırı dozdan şüphelenilen hastalarda düşünülmelidir. Klinik ve elektrokardiyografik izleme, klinik semptom gözlenmese bile en az 12 saat devam etmelidir.
Hemo- veya periton diyalizinin Rizatriptan Max MSDriptan'ın serum konsantrasyonları üzerindeki etkileri bilinmemektedir.
Farmakoterapötik grup: analjezikler; Anti-migren preparatları; seçici serotonin - (5HT 1) agonistleri, ATC kodu: N02C C04
Etki mekanizması: Seçici serotonin - (5HT1B / 1D) - agonistler
Rizatriptan Max MSDriptan seçici olarak yüksek afiniteye sahip insan 5-HT'ye bağlanır1B ve 5-HT1D Reseptörler ve 5-HT'de çok az etkisi veya farmakolojik aktivitesi vardır2, 5-HT3; adrenerges alfa1, alfa2 veya beta; D1, D2, dopaminerjik, histamin h1; muskarinik; veya benzodiazepin reseptörleri.
Migren baş ağrısının tedavisinde Rizatriptan Max MSDriptan'ın terapötik aktivitesi, 5-HT'de agonistik etkilerini etkileyebilir1B-ve 5-HT1D - Reseptörler, bir saldırı sırasında genişlediğine inanılan ekstraserebral intrakraniyal kan damarlarına ve sizi innerve eden trigeminal duyusal sinirlere geri gönderilir. Bu 5-HT'nin etkinleştirilmesi1B - ve 5-HT1D - Reseptörler, ağrı üreten intrakraniyal kan damarlarının daralmasına ve nöropeptit salınımının inhibisyonuna yol açabilir, bu da hassas dokularda inflamasyonun azalmasına ve merkezi trigeminal ağrı sinyali iletiminin azalmasına neden olabilir.
Klinik etkililik ve güvenlik
Yetişkinler
Tabletler
Rizatriptan Max MSDriptan tabletlerin migren ataklarının akut tedavisinde etkinliği, bir yıla kadar Rizatriptan Max MSDriptan 5 veya 10 mg alan 2.000'den fazla hasta ile yapılan dört çok merkezli, plasebo kontrollü çalışmada gösterilmiştir. Baş ağrıları dozlama ve yanıt oranlarından 30 dakika sonra meydana geldi (ör. Orta veya şiddetli baş ağrısının ağrısız veya hafif ağrıya indirgenmesi) tedaviden iki saat sonra, 10 mg tablet ile% 67-77, 5 mg tablet ile% 60-63 ve plasebo ile% 23-40. Rizatriptan Max MSDriptan tabletleri ile ilk tedaviye cevap vermeyen hastalara aynı nöbet için tekrar teşhis konulmamasına rağmen, daha sonraki bir nöbet için tedaviye hala cevap vermeleri muhtemeldir. Rizatriptan Max MSDriptan, migren atakları ile bağlantılı olarak fonksiyonel sakatlığı azalttı ve bulantı, fotofobi ve fonofobiyi hafifletti.
Rizatriptan Max MSDriptan, adet başlangıcından 3 gün önce veya sonra ortaya çıkan adet migreni, D.H. migrenlerin tedavisinde etkili olmaya devam etmektedir.
Orodispersible tabletler
Migren ataklarının akut tedavisinde rizatriptan Max MSDriptan orodispersible tabletin etkinliği, tasarımı Rizatriptan Max MSDriptan tabletlerle yapılan çalışmalara benzeyen iki çok merkezli, randomize, plasebo kontrollü çalışmada gösterilmiştir. Bir çalışmada (n = 311), rizatriptan Max MSDriptan orodispersible tabletlerle tedavi edilen hastalarda deşarj oranları, plasebo grubunda% 47'ye kıyasla, uygulamadan iki saat sonra Rizatriptan Max MSDriptan 5 mg ve 10 mg için yaklaşık% 66 idi. Daha büyük bir çalışmada (n = 547), uygulamadan iki saat sonra rahatlama oranı, plasebo grubunda% 28'e kıyasla, rizatriptan Max MSDriptan orodispersible tablet 5 mg ve 10 mg'dan sonra% 74 ile tedavi edilen hastalarda% 59 idi. Rizatriptan Max MSDriptan orodispersible tabletler de migren ataklarına eşlik eden sakatlığı, bulantıyı, fotofobiyi ve fonofobiyi hafifletti. 10 mg doz için iki klinik çalışmadan birinde dozlamadan 30 dakika sonra ağrı kesici üzerinde önemli bir etki gözlenmiştir.
Oral tablet ile yapılan çalışmalara dayanarak, Rizatriptan Max MSDriptan menstrüel migrenlerin, menstrüasyonun başlamasından 3 gün önce veya sonra ortaya çıkan D.H. migrenlerin tedavisinde etkili olmaya devam etmektedir.
Pediatrik popülasyon
Gençler (12-17 yaş)
Rizatriptan Max MSDriptan'ın pediatrik hastalarda (12 ila 17 yaş) etkinliği çok merkezli, randomize, çift kör, plasebo kontrollü paralel grup çalışmasında (n = 570) incelenmiştir. Tarihsel olarak, hasta popülasyonunun NSAID'lere ve parasetamol tedavisine yanıt vermesi gerekmiyordu. Nitelikli migren baş ağrısı olan hastalara başlangıçtan itibaren 30 dakika içinde başlangıçta plasebo veya Rizatriptan Max MSDriptan uygulandı. 15 dakikalık plasebo lavmanından sonra, plaseboya cevap vermeyen tedavi edilen denekler, plasebo veya Rizatriptan Max MSDriptan ile tek bir migren saldırısı. Ağırlık bazlı bir dozlama stratejisi ile hastalara 20 kg ila <40 kg 5 mg rizatriptan Max MSDriptan ve 40 kg hastalarına 10 mg rizatriptan Max MSDriptan verildi.
Bu zenginleştirilmiş popülasyon çalışmasında, ağrı rahatlamasının birincil etkililik son noktası (orta veya şiddetli ağrının ağrısız olarak azaltılması) için aktif tedavi ve plasebo arasında% 9'luk bir fark gözlendi (Rizatriptan Max MSDriptan vs. altında% 31). Plasebo için% 22 (p = 0, 025)). İkincil son nokta ağrısının giderilmesi için anlamlı bir fark bulunmadı (orta veya şiddetli ağrının hafif veya ağrısız olarak azaltılması).
Çocuklar (6-11 yaş)
Rizatriptan Max MSDriptan'ın etkinliği, aynı akut plasebo kontrollü klinik çalışmada (n = 200) 6 ila 11 yaş arası pediyatrik hastalarda da incelenmiştir. Tedaviden 2 saat sonra ağrısız olan hastaların yüzdesi, Rizatriptan Max MSDriptan 5 ve 10 mg alan hastalarda plasebo alanlara göre istatistiksel olarak anlamlı farklılık göstermedi (39,% 8 vs. 30,% 4, p = 0, 269).
Rizatriptan Max MSDriptan orodispersible tabletler migren hastalarının migren ataklarını sıvıları yutmak zorunda kalmadan tedavi etmelerini sağlar. Bu, hastaların örneğin sıvılar mevcut olmadığında ilaçlarını daha erken vermelerine ve sıvıları yutarak GI semptomlarının kötüleşmesini önlemelerine izin verebilir.
Emilim
Rizatriptan Max MSDriptan oral uygulamadan sonra hızla ve tamamen emilir.
Tabletler: tabletin ortalama oral biyoyararlanımı yaklaşık% 40-45 ve ortalama pik plazma konsantrasyonlarıdır (CMaks) yaklaşık 1-1, 5 saatte ulaşılır (TMaks). Oral tablet dozunun yüksek yağlı bir kahvaltı ile uygulanmasının Rizatriptan Max MSDriptan'ın emilim derecesi üzerinde hiçbir etkisi yoktu, ancak emilim yaklaşık bir saat gecikti.
Orodispersible tabletler: orodispersible tabletin ortalama oral biyoyararlanımı yaklaşık% 40-45 ve ortalama pik plazma konsantrasyonlarıdır (CMaks) yaklaşık 1,58 saatte ulaşılır (TMaks).
Orodispersible tablet formülasyonu olarak Rizatriptan Max MSDriptan uygulandıktan sonra maksimum plazma konsantrasyonuna kadar geçen süre, tablete göre 30-60 dakika geciktirilir.
Yiyeceklerin etkisi: gıdanın rizatriptan Max MSDriptan'ın orodispersible tabletten emilimi üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. Rizatriptan Max MSDriptan tabletlerinde, tabletler tedarik edildiğinde uygulandığında Tmax yaklaşık 1 saat geciktirilir. Orodispersible tablet yemeklerden sonra uygulanırsa Rizatriptan Max MSDriptan daha da gecikebilir..
Dağıtım
Rizatriptan Max MSDriptan plazma proteinlerine minimal (% 14) bağlanır. Dağılım hacmi erkek deneklerde yaklaşık 140 litre ve kadın deneklerde 110 litredir.
Biyotransformasyon
Rizatriptan Max MSDriptan metabolizmasının birincil yolu, monoamin oksidaz-A (MAO-A) tarafından farmakolojik olarak aktif olmayan indolessijik asit metabolitine oksidatif deaminasyon yoluyladır. N-monodesmetil-rizatriptan Max MSDriptan, 5-HT'deki bileşiğe benzer aktiviteye sahip bir metabolit1B / 1D - Reseptörler, daha az ölçüde oluşur, ancak Rizatriptan Max MSDriptan'ın farmakodinamik aktivitesine önemli ölçüde katkıda bulunmaz. N-monodesmetil-rizatriptan Max MSDriptan'ın plazma konsantrasyonları, ana bileşiğinkilerinin yaklaşık% 14'üdür ve benzer bir oranda elimine edilir. Diğer küçük metabolitler arasında N-OXID, 6-hidroksi bileşiği ve 6-hidroksimetabolitinin sülfat konjugatı bulunur. Bu küçük metabolitlerin hiçbiri farmakolojik olarak aktif değildir. Oral uygulamadan sonra 14C etiketli Rizatriptan Max MSDriptan, Rizatriptan Max MSDriptan'ı dolaşan plazma radyoaktivitesinin yaklaşık% 17'si yapar.
Eliminasyon
İntravenöz uygulamadan sonra, EAA erkeklerde orantılı olarak ve doz 10-60 ug / kg doz aralığında olan kadınlarda neredeyse orantılı olarak artar. Oral uygulamadan sonra, EAA 2.5-10 mg'lık bir doz aralığında dozla neredeyse orantılı olarak artar. Erkeklerde ve kadınlarda Rizatriptan Max MSDriptan'ın plazma yarılanma ömrü ortalama 2-3 saattir. Rizatriptan Max MSDriptan'ın plazma klerensi erkeklerde ortalama 1.000-1.500 ml / dakika ve kadınlarda yaklaşık 900-1, 100 ml / dakika; bunun yaklaşık% 20-30'u böbrek klerensidir. Oral dozdan sonra 14C etiketli Rizatriptan Max MSDriptan, radyoaktivitenin yaklaşık% 80'ini idrarda ve dozun yaklaşık% 10'unu dışkıda atmıştır. Bu, metabolitlerin öncelikle böbrekler yoluyla atıldığını gösterir.
İlk geçiş metabolizmasına uygun olarak, oral dozun yaklaşık% 14'ü değişmemiş Rizatriptan Max MSDriptan olarak idrarla atılırken,% 51'i indolessijik asit metaboliti olarak atılır. Aktif bir N-monodesmetil metaboliti olarak idrarda% 1'den fazla atılmaz.
Rizatriptan Max MSDriptan maksimum dozlama programına göre uygulandığında, plazmada her gün ilaç birikimi meydana gelmez.
Hastaların özellikleri
Aşağıdaki veriler oral tablet formülasyonu ile yapılan çalışmalara dayanmaktadır.
Migren atak hastaları: migren atağı Rizatriptan Max MSDriptan'ın farmakokinetiğini etkilemez.
Cinsiyet: Rizatriptan Max MSDriptan'ın EAA'sı (10 mg oral) erkeklerde kadınlardan yaklaşık% 25 daha düşüktü, CMaks % 11 daha düşük ve T idiMaks aynı zamanda meydana geldi. Bu bariz farmakokinetik farkın klinik önemi yoktu.
Yaşlılar: tablet uygulamasından sonra yaşlılarda (65 ila 77 yaş grubu) gözlenen Rizatriptan Max MSDriptan'ın plazma konsantrasyonları genç yetişkinlere benzerdi.
Pediatrik: 6 ila 17 yaş arası pediatrik migren hastalarında rizatriptan Max MSDriptan (oral liyofilizat formülasyonu olarak) ile farmakokinetik bir çalışma yapılmıştır. 20-39 kg veya 10 mg rizatriptan ağır pediatrik hastalarda yutulması için 5 mg rizatriptan Max MSDriptan liyofilizatların tek başına uygulanmasından sonraki ortalama maruziyetler, 40 kg ağırlığındaki pediatrik hastalarda yutulması için% 15 daha düşük ve% 17 daha yüksekti. tek doz 10 mg'a maruz kalır rizatriptan Max MSDriptan yetişkinlerde yutulması için liyofilizatlar. Bu farklılıkların klinik önemi belirsizdir.
Karaciğer yetmezliği (Child-Pugh skoru 5-6): Karaciğerin hafif alkolik sirozunun neden olduğu karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda oral tablet uygulamasından sonra, Rizatriptan Max MSDriptan'ın plazma konsantrasyonları erkek ve kadın deneklerde erkeklerde olanlara benzerdi. AUC (% 50) ve C'de önemli bir artışMaks (% 25) orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda gözlenmiştir (Child-Pugh skoru 7). Child-Pugh skoru> 7 (şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu) olan hastalarda farmakokinetik araştırılmamıştır.
Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin - klerens 10-60 ml / dak / 1, 73 m2) Rizatriptan Max MSDriptan'ın EAA değeri, tabletlerin uygulanmasından sonra sağlıklı gönüllülerden önemli ölçüde farklı değildir. Hemodiyaliz hastalarında (kreatinin klerensi <10 ml / dak / 1.73 m2), Rizatriptan Max MSDriptan için EAA normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre yaklaşık% 44 daha büyüktü. Tüm böbrek yetmezliği olan hastalarda Rizatriptan Max MSDriptan'ın maksimum plazma konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülerinkine benzerdi.
However, we will provide data for each active ingredient