Rinityn

Emilim

Rinyn hızlı ve iyi emilir. Eşzamanlı gıda alımı, klinik etkiyi etkilemeden rinitenin emilimini biraz geciktirebilir.

Dağıtım

Rinit güçlü bir şekilde bağlanır (% 97 ila% 99) ve aktif metaboliti plazma proteinlerine (% 73 ila% 76) orta derecede bağlanır.

Sağlıklı gönüllülerde, rinitin yarı ömrü ve plazmada aktif metaboliti yaklaşık 1 veya 'dir.

Biyotransformasyon

Oral uygulamadan sonra, rinit hızlı ve iyi emilir ve esas olarak CYP3A4 ve CYP2D6 tarafından kapsamlı bir ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Ana metabolit desrinitin (DL) - farmakolojik olarak aktiftir ve klinik etkinin büyük bir kısmından sorumludur. Rinityn ve DL maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşır (T_Maks) 1-1, 5 saat arasında veya.

Kontrollü çalışmalarda ketokonazol, eritromisin ve simetidin ile birlikte kullanıldıktan sonra, ancak klinik olarak anlamlı değişiklikler olmadan (elektrokardiyografik dahil) rinitin plazma konsantrasyonlarında bir artış bildirilmiştir.

Eliminasyon

Sağlıklı yetişkin deneklerde ortalama eliminasyon yarılanma ömrü, rinit için 8, 4 saat (aralık = 3 ila 20 saat) ve ana aktif metabolit için 28 saat (aralık = 8, 8 ila 92 saat) idi.

Dozun yaklaşık% 40'ı 10 günlük bir süre boyunca ve esas olarak konjüge metabolitler şeklinde idrarla ve dışkıda% 42 atılır. Dozun yaklaşık% 27'si ilk 24 saat boyunca idrarla atılır. Aktif bileşenin% 1'inden azı, rinit veya DL olarak aktif formda değişmeden atılır

Doğrusallık

Rionn ve aktif metabolitin biyoyararlanım parametreleri dozla orantılıdır.

Yaşlı insanlar

Rinityn ve metabolitlerinin farmakokinetik profili sağlıklı yetişkin gönüllülerde ve sağlıklı geriatrik gönüllülerde karşılaştırılabilir.

Böbrek yetmezliği

Kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda, hem EAA hem de pik plazma seviyeleri arttı (C_Maks) AUC'lere ve pik plazma seviyelerine (C_Maks) böbrek fonksiyonu normal olan hastalardan. Rinitin ve metabolitinin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü Fark Normal deneklerde gözlenenden önemli ölçüde değil. Hemodiyalizin, kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda rinitin farmakokinetiği veya aktif metaboliti üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Karaciğer yetmezliği

Kronik alkolik karaciğer hastalığı olan hastalarda, EAA ve pik plazma seviyeleri (C_Maks) iki kat daha yüksek rinitken, aktif metabolitin farmakokinetik profili normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalarda önemli ölçüde değişmemiştir. Rinit ve metabolitleri için eliminasyon yarılanma ömürleri 24 saat veya idi. 37 saat ve artan şiddet ile karaciğer hastalığı.

Rinityn ve aktif metaboliti emziren kadınların anne sütüne geçer.