Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 24.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Kronik stabil anjina pektorisin profilaksisi için Raynaud fenomeni ve esansiyel hipertansiyon tedavisi.
Esansiyel hipertansiyon veya kronik stabil anjina pektoris hastası olan ve hızlı salimli nifedipin formları (Adalat kapsülleri) ile tedavi edilen hastalar için, kardiyovasküler komplikasyon riskinde doza bağlı bir artış (ör.miyokard enfarktüsü) ve mortalite oluşabilir. Bu nedenle, Adalat kapsülleri sadece esansiyel hipertansiyonu veya kronik stabil anjina pektorisi olan hastaların başka bir tedavi uygun değilse tedavisi için kullanılmalıdır.
Kronik stabil anjina pektorisin profilaksisi için Raynaud fenomeni ve esansiyel hipertansiyon tedavisi.
Esansiyel hipertansiyon veya kronik stabil anjina pektoris hastası olan ve hızlı salimli nifedipin formları (Osmo-Adalat kapsülleri) ile tedavi edilen hastalar için, kardiyovasküler komplikasyon riskinde doza bağlı bir artış (ör.miyokard enfarktüsü) ve mortalite oluşabilir. Bu nedenle, Osmo-Adalat kapsülleri sadece esansiyel hipertansiyonu veya kronik stabil anjina pektorisi olan hastaların başka bir tedavi uygun değilse tedavisi için kullanılmalıdır.
Pozoloji
Maksimum toplam günlük doz 60 mg'dır. Önerilen başlangıç dozu sekiz saatte bir 5 mg'dır ve daha sonra yanıtlara göre doz titrasyonu, sekiz saatte bir maksimum 20 mg'a yükselmeye izin verir.
CYP 3A4 inhibitörleri veya CYP 3A4 indükleyicileri ile birlikte uygulanması, nifedipin dozunun uyarlanması veya nifedipin kullanılmaması önerisine neden olabilir.
Tedavi süresi
Tedaviye süresiz olarak devam edilebilir.
Özel popülasyonlar için ek bilgiler
Pediyatrik popülasyon
18 yaşın altındaki çocuklarda Adalat kapsüllerinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Yaşlı insanlar (> 65 yaş)
Adalat kapsüllerinin farmakokinetiği yaşlılarda değiştirilir, böylece daha düşük idame dozları nifedipin gerekebilir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Nifedipin öncelikle karaciğer tarafından metabolize edilir ve bu nedenle hafif, orta veya şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar dikkatle izlenmeli ve dozun azaltılması gerekebilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda nifedipinin farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Farmakokinetik verilere dayanarak, böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Uygulama şekli
Oral kullanım.
Adalat kapsülleri, yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz olarak biraz sıvı ile yutulmalıdır.
Adalat kapsülleri greyfurt suyu ile alınmamalıdır.
Pozoloji
Maksimum toplam günlük doz 60 mg'dır. Önerilen başlangıç dozu sekiz saatte bir 5 mg'dır ve daha sonra yanıtlara göre doz titrasyonu, sekiz saatte bir maksimum 20 mg'a yükselmeye izin verir.
CYP 3A4 inhibitörleri veya CYP 3A4 indükleyicileri ile birlikte uygulanması, nifedipin dozunun uyarlanması veya nifedipin kullanılmaması önerisine neden olabilir.
Tedavi süresi
Tedaviye süresiz olarak devam edilebilir.
Özel popülasyonlar için ek bilgiler
Pediyatrik popülasyon
Osmo-Adalat kapsüllerinin 18 yaşın altındaki çocuklarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Yaşlı insanlar (> 65 yaş)
Osmo-Adalat kapsüllerinin farmakokinetiği yaşlılarda değiştirilir, böylece daha düşük idame dozları nifedipin gerekebilir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Nifedipin öncelikle karaciğer tarafından metabolize edilir ve bu nedenle hafif, orta veya şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar dikkatle izlenmeli ve dozun azaltılması gerekebilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda nifedipinin farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Farmakokinetik verilere dayanarak, böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Uygulama şekli
Oral kullanım.
Osmo-Adalat kapsülleri, yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz olarak biraz sıvı ile yutulmalıdır.
Osmo-Adalat kapsülleri greyfurt suyu ile alınmamalıdır.
Adalat kapsülleri, teorik çapraz reaktivite riski nedeniyle aktif maddeye aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalara veya diğer dihidropiridinlere veya bölüm 4.4 ve 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine uygulanmamalıdır.
Adalat kapsülleri kardiyojenik şok, klinik olarak anlamlı aort darlığı, kararsız anjina veya akut miyokard enfarktüsünden sonraki 4 hafta içinde veya içinde kullanılmamalıdır.
Adalat kapsülleri, anjina akut ataklarının tedavisinde kullanılmamalıdır.
Adalat kapsüllerinin malign hipertansiyonda güvenliği belirlenmemiştir.
Adalat kapsülleri miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi için kullanılmamalıdır.
Adalat kapsülleri rifampisin ile birlikte uygulanmamalıdır, çünkü enzim indüksiyonu nedeniyle nifedipinin etkili plazma seviyelerine ulaşılamayabilir.
Osmo-Adalat kapsülleri kardiyojenik şok, klinik olarak anlamlı aort darlığı, kararsız anjina veya akut miyokard enfarktüsünden sonraki 4 hafta içinde veya içinde kullanılmamalıdır.
Osmo-Adalat kapsülleri, anjina akut ataklarının tedavisinde kullanılmamalıdır.
Osmo-Adalat kapsüllerinin malign hipertansiyonda güvenliği belirlenmemiştir.
Osmo-Adalat kapsülleri miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi için kullanılmamalıdır.
Osmo-Adalat kapsülleri rifampisin ile birlikte uygulanmamalıdır, çünkü enzim indüksiyonu nedeniyle nifedipinin etkili plazma seviyelerine ulaşılamayabilir.
Adalat kapsülleri beta-blokerler değildir ve bu nedenle ani beta-bloker çekilmesinin tehlikelerine karşı hiçbir koruma sağlamaz; bu tür bir geri çekilme, beta-bloker dozunun, tercihen 8-10 gün boyunca kademeli olarak azaltılması olmalıdır.
Adalat kapsülleri beta bloke edici ilaçlar ve diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde kullanılabilir, ancak postüral hipotansiyona neden olan ilave bir etki olasılığı akılda tutulmalıdır. Adalat kapsülleri, diğer antihipertansif tedavinin kesilmesinden sonra olası geri tepme etkilerini önlemeyecektir.
Çok düşük tansiyonu olan hastalarda (sistolik basıncı 90 mm Hg'den az olan şiddetli hipotansiyon) dikkatli olunmalıdır.
Kısa etkili nifedipin ile tedavi, miyokardiyal ve serebrovasküler iskemi gibi kardiyovasküler komplikasyonlara neden olabilecek kan basıncı ve refleks taşikardisinde abartılı bir düşüşe neden olabilir.
Diğer vazoaktif maddelerde olduğu gibi, anjina pektoris, özellikle tedavinin başlangıcında, derhal salınan nifedipin ile çok nadiren ortaya çıkabilir (spontan raporlardan veriler). Klinik çalışmalardan elde edilen veriler, anjina pektoris ataklarının ortaya çıkmasının nadir olduğunu doğrulamaktadır.
Anjina pektoris hastası hastalarda, özellikle tedavinin başlangıcında anjina pektoris ataklarının sıklığı, süresi ve şiddetinde bir artış meydana gelebilir.
Miyokard enfarktüsünün oluşumu izole vakalarda tanımlanmıştır, ancak bunu altta yatan hastalığın doğal seyrinden ayırt etmek mümkün değildir.
Adalat kapsülleri, kadının klinik durumu nifedipin ile tedavi gerektirmedikçe hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Adalat kapsülleri, standart tedaviye yanıt vermeyen şiddetli hipertansiyonu olan kadınlar için ayrılmalıdır.
I.V. ile nifedipin uygulanırken kan basıncının dikkatle izlenmesi gerekir. magnezyum sülfat, hem anne hem de fetüse zarar verebilecek kan basıncında aşırı düşüş olasılığı nedeniyle.
Adalat kapsüllerinin emzirme sırasında kullanılması önerilmez, çünkü nifedipinin anne sütüne geçtiği bildirilmiştir ve nifedipinin bebeğe maruz kalmasının etkileri bilinmemektedir.
Hafif, orta veya şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli izleme ve dozun azaltılması gerekebilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda nifedipinin farmakokinetiği araştırılmamıştır. Bu nedenle, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda nifedipin dikkatle kullanılmalıdır.
Adalat kapsülleri, kalp rezervi zayıf olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Nifedipin ile zaman zaman kalp yetmezliğinin bozulması gözlenmiştir.
Önerilenlerden daha yüksek dozlarda, özellikle miyokard enfarktüsünden sonra, iskemik kalp hastalığının tedavisinde artan mortalite ve morbidite hakkında bazı endişeler vardır.
Diyabetik hastalarda Adalat kapsüllerinin kullanılması, kontrollerinin ayarlanmasını gerektirebilir.
Malign hipertansiyon ve hipovolemisi olan diyaliz hastalarında kan basıncında belirgin bir azalma meydana gelebilir.
Nifedipin, sitokrom P450 3A4 sistemi yoluyla metabolize edilir. Bu enzim sistemini inhibe ettiği veya indüklediği bilinen ilaçlar bu nedenle nifedipinin ilk geçişini veya klerensini değiştirebilir.
Sitokrom P450 3A4 sisteminin inhibitörleri olarak bilinen ve bu nedenle nifedipinin plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilecek ilaçlar arasında şunlar bulunur:
- makrolid antibiyotikler (ör., eritromisin)
- anti-HIV proteaz inhibitörleri (ör., ritonavir)
- azol antimikotikleri (ör., ketokonazol)
- antidepresanlar, nefazodon ve fluoksetin
- kinupristin / dalfopristin
- valproik asit
- simetidin
Bu ilaçlarla birlikte uygulandıktan sonra kan basıncı izlenmeli ve gerekirse nifedipin dozunda bir azalma düşünülmelidir.
Adalat kapsülleri, alerjik reaksiyonlara neden olabilecek sarı turuncu S (E110) içerir.
Osmo-Adalat kapsülleri beta-blokerler değildir ve bu nedenle ani beta-bloker çekilmesinin tehlikelerine karşı hiçbir koruma sağlamaz; bu tür herhangi bir geri çekilme, beta-bloker dozunun, tercihen 8-10 gün boyunca kademeli olarak azaltılması olmalıdır.
Osmo-Adalat kapsülleri, beta bloke edici ilaçlar ve diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde kullanılabilir, ancak postüral hipotansiyona neden olan ilave bir etki olasılığı akılda tutulmalıdır. Osmo-Adalat kapsülleri, diğer antihipertansif tedavinin kesilmesinden sonra olası geri tepme etkilerini önlemeyecektir.
Çok düşük tansiyonu olan hastalarda (sistolik basıncı 90 mm Hg'den az olan şiddetli hipotansiyon) dikkatli olunmalıdır.
Kısa etkili nifedipin ile tedavi, miyokardiyal ve serebrovasküler iskemi gibi kardiyovasküler komplikasyonlara neden olabilecek kan basıncı ve refleks taşikardisinde abartılı bir düşüşe neden olabilir.
Diğer vazoaktif maddelerde olduğu gibi, anjina pektoris, özellikle tedavinin başlangıcında, derhal salınan nifedipin ile çok nadiren ortaya çıkabilir (spontan raporlardan veriler). Klinik çalışmalardan elde edilen veriler, anjina pektoris ataklarının ortaya çıkmasının nadir olduğunu doğrulamaktadır.
Anjina pektoris hastası hastalarda, özellikle tedavinin başlangıcında anjina pektoris ataklarının sıklığı, süresi ve şiddetinde bir artış meydana gelebilir.
Miyokard enfarktüsünün oluşumu izole vakalarda tanımlanmıştır, ancak bunu altta yatan hastalığın doğal seyrinden ayırt etmek mümkün değildir.
Osmo-Adalat kapsülleri, kadının klinik durumu nifedipin ile tedavi gerektirmedikçe hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Osmo-Adalat kapsülleri, standart tedaviye yanıt vermeyen şiddetli hipertansiyonu olan kadınlar için ayrılmalıdır.
I.V. ile nifedipin uygulanırken kan basıncının dikkatle izlenmesi gerekir. magnezyum sülfat, hem anne hem de fetüse zarar verebilecek kan basıncında aşırı düşüş olasılığı nedeniyle.
Osmo-Adalat kapsüllerinin emzirme sırasında kullanılması önerilmez, çünkü nifedipinin anne sütüne geçtiği bildirilmiştir ve nifedipinin bebeğe maruz kalmasının etkileri bilinmemektedir.
Hafif, orta veya şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli izleme ve dozun azaltılması gerekebilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda nifedipinin farmakokinetiği araştırılmamıştır. Bu nedenle, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda nifedipin dikkatle kullanılmalıdır.
Kardiyak rezervi zayıf olan hastalarda Osmo-Adalat kapsülleri dikkatle kullanılmalıdır. Nifedipin ile zaman zaman kalp yetmezliğinin bozulması gözlenmiştir.
Önerilenlerden daha yüksek dozlarda, özellikle miyokard enfarktüsünden sonra, iskemik kalp hastalığının tedavisinde artan mortalite ve morbidite hakkında bazı endişeler vardır.
Diyabetik hastalarda Osmo-Adalat kapsüllerinin kullanılması, kontrollerinin ayarlanmasını gerektirebilir.
Malign hipertansiyon ve hipovolemisi olan diyaliz hastalarında kan basıncında belirgin bir azalma meydana gelebilir.
Nifedipin, sitokrom P450 3A4 sistemi yoluyla metabolize edilir. Bu enzim sistemini inhibe ettiği veya indüklediği bilinen ilaçlar bu nedenle nifedipinin ilk geçişini veya klerensini değiştirebilir.
Sitokrom P450 3A4 sisteminin inhibitörleri olarak bilinen ve bu nedenle nifedipinin plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilecek ilaçlar arasında şunlar bulunur:
- makrolid antibiyotikler (ör., eritromisin)
- anti-HIV proteaz inhibitörleri (ör., ritonavir)
- azol antimikotikleri (ör., ketokonazol)
- antidepresanlar, nefazodon ve fluoksetin
- kinupristin / dalfopristin
- valproik asit
- simetidin
Bu ilaçlarla birlikte uygulandıktan sonra kan basıncı izlenmeli ve gerekirse nifedipin dozunda bir azalma düşünülmelidir.
Osmo-Adalat kapsülleri, alerjik reaksiyonlara neden olabilecek sarı turuncu S (E110) içerir.
Bireyden bireye yoğunluğu değişen ilaca reaksiyonlar, araç veya makine kullanma yeteneğini bozabilir. Bu özellikle tedavinin başlangıcında, ilacın değiştirilmesinde ve alkolle kombinasyon halinde geçerlidir.
Advers ilaç reaksiyonları (ADR'ler) CIOMS III frekans kategorilerine göre sıralanmış nifedipin ile plasebo kontrollü çalışmalara dayanmaktadır (klinik araştırma veri tabanı: nifedipin n = 2.661; plasebo n = 1.486; durumu: 22 Şubat 2006 ve EYLEM çalışması: nifedipin n = 3.825; plasebo n = 3.840) aşağıda listelenmiştir: Ödem hariç% 3'ün altında bir sıklıkta "yaygın" altında listelenen ADR'ler gözlenmiştir (% 9.9) ve baş ağrısı (% 3.9).
Nifedipin içeren ürünlerle bildirilen ADR'lerin frekansları aşağıdaki tabloda özetlenmiştir. Her frekans grubunda, istenmeyen etkiler azalan ciddiyet sırasına göre sunulmaktadır. Frekanslar yaygın (> 1/100 ila <1/10), nadir (> 1 / 1,000 ila <1/100) ve nadir (> 1 / 10,000 ila <1 / 1,000) olarak tanımlanır. Yalnızca devam eden pazarlama sonrası gözetim sırasında tanımlanan ve bir frekansın tahmin edilemediği ADR'ler “Bilinmiyor” altında listelenmiştir.
| Sistem Organ Sınıfı (MedDRA) | Yaygın | Yaygın olmayan | Nadir | Bilinmiyor |
| Kan ve Lenf Sistemi Bozuklukları | Agranülositoz Lökopeni | |||
| Bağışıklık Sistemi Bozuklukları | Alerjik reaksiyon Alerjik ödem / anjiyoödem (KDV. gırtlak ödem*) | Kaşıntı Ürtiker Döküntü | Anafilaktik / anafilaktoid reaksiyon | |
| Psikiyatrik Bozukluklar | Anksiyete reaksiyonları Uyku bozuklukları | |||
| Metabolizma ve Beslenme Bozuklukları | Hiperglisemi | |||
| Sinir Sistemi Bozuklukları | Baş ağrısı | Vertigo Migren Baş dönmesi Titreme | Par- / Dysaesthesia | Hipoestezi Somnolans |
| Göz bozuklukları | Görme bozuklukları | Göz ağrısı | ||
| Kardiyak Bozukluklar | Taşikardi Çarpıntı | Göğüs ağrısı (Angina Pectoris) | ||
| Vasküler Bozukluklar | Ödem (KDV. periferik ödem) Vazodilatasyon | Hipotansiyon Senkop | ||
| Solunum, Torasik ve Mediastinal Bozukluklar | Burun kanaması Burun tıkanıklığı | Dispne Pulmoner ödem ** | ||
| Gastrointestinal Hastalıklar | Kabızlık | Gastrointestinal ve karın ağrısı Bulantı Dispepsi Şişkinlik Ağız kuruluğu | Dişeti hiperplazisi | Kusma Gastroözofageal sfinkter yetmezliği |
| Hepatobiliyer Bozukluklar | Karaciğer enzimlerinde geçici artış | Sarılık | ||
| Deri ve Deri Altı Doku Bozuklukları | Eritem | Toksik Epidermal Nekroliz Işığa duyarlılık alerjik reaksiyon Palpable purpura | ||
| Kas-iskelet sistemi ve Bağ Doku Bozuklukları | Kas krampları Eklem şişmesi | Artralji Miyalji | ||
| Böbrek ve Üriner Bozukluklar | Poliüri Dizüri | |||
| Üreme Sistemi ve Meme Hastalıkları | Erektil disfonksiyon | |||
| Genel Bozukluklar ve Uygulama Yeri Koşulları | Kendini iyi hissetmiyorum | Spesifik olmayan ağrı Titreme |
* = hayatı tehdit eden sonuçlara neden olabilir
** hamilelik sırasında tokolitik olarak kullanıldığında vakalar bildirilmiştir
Malign hipertansiyon ve hipovolemisi olan diyaliz hastalarında vazodilatasyon sonucu kan basıncında belirgin bir düşüş meydana gelebilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir.
Belirtiler
Şiddetli nifedipin zehirlenmesi vakalarında aşağıdaki belirtiler gözlenir:
Bilinçlerin koma noktasına olan bozuklukları, kan basıncında bir düşüş, taşikardi, bradikardi, hiperglisemi, metabolik asidoz, hipoksi, pulmoner ödem ile kardiyojenik şok.
Tedavi
Tedavi söz konusu olduğunda, nifedipinin ortadan kaldırılması ve stabil kardiyovasküler koşulların restorasyonu önceliklidir. Aktif maddenin kaçınılmaz olarak emilimini önlemek için eliminasyon, ince bağırsak dahil olmak üzere mümkün olduğunca eksiksiz olmalıdır.
Mide dekontaminasyonunun yararı belirsizdir.
1. Hasta potansiyel olarak toksik bir miktarın alınmasından itibaren 1 saat içinde ortaya çıkarsa, aktif kömürü (yetişkinler için 50 g, çocuklar için 1 g / kg) düşünün.
Aktif kömürün geç uygulanmasının sürekli salım (SR, MR) preparatları için faydalı olabileceğini varsaymak makul görünse de, bunu destekleyecek hiçbir kanıt yoktur.
2. Alternatif olarak, potansiyel olarak hayatı tehdit eden aşırı dozdan sonraki 1 saat içinde yetişkinlerde mide lavajını düşünün.
3. Klinik olarak anlamlı miktarda sürekli salım preparatı tek bir doz ozmotik müshil ile yutulmuşsa, her 4 saatte bir aktif kömür dozlarını düşünün (örn. sorbitol, laktuloz veya magnezyum sülfat).
4. Asemptomatik hastalar, yutulduktan sonra en az 4 saat ve sürekli salım hazırlığı yapılmışsa 12 saat boyunca gözlemlenmelidir.
Hemodiyaliz, nifedipin diyaliz edilemez olduğu için hiçbir amaca hizmet etmez, ancak plazmaferez tavsiye edilir (yüksek plazma proteinlerine bağlanma, nispeten düşük dağılım hacmi).
Kardiyojenik şok ve arteriyel vazodilatasyonun bir sonucu olarak hipotansiyon kalsiyum ile tedavi edilebilir (5-10 dakika boyunca intravenöz olarak uygulanan% 10 kalsiyum glukonat çözeltisinin 10-20 ml'si). Etkiler yetersizse, EKG izleme ile tedaviye devam edilebilir. Kalsiyum ile kan basıncında yetersiz bir artış elde edilirse, dopamin veya noradrenalin gibi vazokonstriking sempatomimetikler uygulanmalıdır. Bu ilaçların dozu hastanın yanıtı ile belirlenmelidir.
Semptomatik bradikardi, gerektiğinde atropin, beta-sempatomimetik veya geçici bir kalp pili ile tedavi edilebilir.
Kardiyak aşırı yüklenmeyi önlemek için ilave sıvılar dikkatle uygulanmalıdır.
Farmakoterapötik grup: esas olarak vasküler etkiye sahip seçici kalsiyum kanal blokerleri, dihidropiridin türevleri, ATC kodu: C08CA05
Nifedipin, 1,4-dihidropiridin tipinde bir kalsiyum antagonistidir. Kalsiyum antagonistleri, yavaş kalsiyum kanalından hücreye kalsiyum iyonlarının transmembranal akışını azaltır. Spesifik ve güçlü bir kalsiyum antagonisti olarak nifedipin, özellikle miyokard hücrelerine ve koroner arterlerin düz kas hücrelerine ve periferik direnç damarlarına etki eder. Adalat kapsüllerinin ana etkisi, hem koroner hem de periferik dolaşımda arteriyel düz kasları gevşetmektir.
Anjina pektoriste, Adalat kapsülleri periferik arterleri gevşetir, böylece sol ventrikül üzerindeki yükü azaltır. Ek olarak, Adalat kapsülleri subaksimal olarak hem berrak hem de stenotik koroner arterleri ve stenotik ve post-stenotik koroner arterleri genişletir, böylece kalbi koroner arter spazmına karşı korur ve iskemik miyokardda perfüzyonu iyileştirir.
Adalat kapsülleri, koroner arter spazmı veya aterosklerozdan göreceli katkıya bakılmaksızın ağrılı atakların ve iskemik EKG değişikliklerinin sıklığını azaltır.
Adalat kapsülleri, kan basıncında bir azalmaya neden olur, böylece yüzde düşürme doğrudan başlangıç seviyesiyle ilişkilidir. Normotansif bireylerde, Adalat kapsüllerinin kan basıncı üzerinde çok az etkisi vardır veya hiç etkisi yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Nifedipinin diğer antihipertansiflerle karşılaştırılması hakkında sınırlı bilgi, hem akut hipertansiyon hem de farklı dozajlarda farklı formülasyonlarla uzun süreli hipertansiyon için mevcuttur. Nifedipinin antihipertansif etkileri gösterilmiştir, ancak doz önerileri, uzun süreli güvenlik ve kardiyovasküler sonuç üzerindeki etkisi henüz belirlenmemiştir. Pediatrik doz formları eksiktir.
Farmakoterapötik grup: esas olarak vasküler etkiye sahip seçici kalsiyum kanal blokerleri, dihidropiridin türevleri, ATC kodu: C08CA05
Nifedipin, 1,4-dihidropiridin tipinde bir kalsiyum antagonistidir. Kalsiyum antagonistleri, yavaş kalsiyum kanalından hücreye kalsiyum iyonlarının transmembranal akışını azaltır. Spesifik ve güçlü bir kalsiyum antagonisti olarak nifedipin, özellikle miyokard hücrelerine ve koroner arterlerin düz kas hücrelerine ve periferik direnç damarlarına etki eder. Osmo-Adalat kapsüllerinin ana etkisi, hem koroner hem de periferik dolaşımda arteriyel düz kasları gevşetmektir.
Anjina pektoriste, Osmo-Adalat kapsülleri periferik arterleri gevşetir, böylece sol ventrikül üzerindeki yükü azaltır. Ek olarak, Osmo-Adalat kapsülleri submaximal olarak hem berrak hem de stenotik koroner arterleri ve stenotik ve post-stenotik koroner arterleri genişletir, böylece kalbi koroner arter spazmına karşı korur ve iskemik miyokardda perfüzyonu iyileştirir.
Osmo-Adalat kapsülleri, koroner arter spazmı veya aterosklerozdan göreceli katkıya bakılmaksızın ağrılı atakların ve iskemik EKG değişikliklerinin sıklığını azaltır.
Osmo-Adalat kapsülleri, kan basıncında bir azalmaya neden olur, böylece yüzde düşürme doğrudan başlangıç seviyesiyle ilişkilidir. Normotansif bireylerde, Osmo-Adalat kapsüllerinin kan basıncı üzerinde çok az etkisi vardır veya hiç etkisi yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Nifedipinin diğer antihipertansiflerle karşılaştırılması hakkında sınırlı bilgi, hem akut hipertansiyon hem de farklı dozajlarda farklı formülasyonlarla uzun süreli hipertansiyon için mevcuttur. Nifedipinin antihipertansif etkileri gösterilmiştir, ancak doz önerileri, uzun süreli güvenlik ve kardiyovasküler sonuç üzerindeki etkisi henüz belirlenmemiştir. Pediatrik doz formları eksiktir.
Emilim
Oral uygulamadan sonra nifedipin neredeyse tamamen emilir. Oral olarak uygulanan nifedipin ani salım formülasyonlarının (Adalat kapsülleri) sistemik mevcudiyeti, ilk geçiş etkisi nedeniyle% 45-56'dır. Maksimum plazma ve serum konsantrasyonlarına 30 ila 60 dakikada ulaşılır. Eşzamanlı gıda alımı gecikmeye neden olur, ancak emilimin azalmasına neden olmaz.
Dağıtım
Nifedipin plazma proteinine (albümin) yaklaşık% 95 oranında bağlanır. İntravenöz uygulamadan sonra dağılım yarılanma ömrünün 5 ila 6 dakika olduğu belirlenmiştir.
Biyotransformasyon
Oral uygulamadan sonra nifedipin bağırsak duvarında ve karaciğerde, öncelikle oksidatif süreçlerle metabolize edilir. Bu metabolitler farmakodinamik aktivite göstermez. Nifedipin, ağırlıklı olarak böbrekler yoluyla ve dışkıdaki safra yoluyla yaklaşık% 5-15 oranında metabolitleri şeklinde atılır. Değişmeyen madde sadece idrardaki izlerde (% 0.1'in altında) geri kazanılır.
Eliminasyon
Terminal eliminasyon yarılanma ömrü 1.7 ila 3.4 saattir. Uzun süreli tedavi sırasında olağan dozdan sonra madde birikimi bildirilmemiştir. Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda, sağlıklı gönüllülere kıyasla önemli bir değişiklik tespit edilmemiştir.
Hafif (Child Pugh A) veya orta (Child Pugh B) karaciğer yetmezliği olan hastalarda nifedipinin farmakokinetiğini normal karaciğer fonksiyonuna sahip olanlarla karşılaştıran bir çalışmada, nifedipinin oral klerensi ortalama% 48 azalmıştır (Child Pugh A) ) ve% 72 (Child Pugh B). Sonuç olarak, nifedipinin AUC ve Cmax değerleri, normal hepatik fonksiyonu olan hastalara kıyasla ortalama% 93 ve% 64 (Child Pugh A) ve% 253 ve% 171 (Child Pugh B) artmıştır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda nifedipinin farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Emilim
Oral uygulamadan sonra nifedipin neredeyse tamamen emilir. Oral olarak uygulanan nifedipin ani salım formülasyonlarının (Osmo-Adalat kapsülleri) sistemik mevcudiyeti, ilk geçiş etkisi nedeniyle% 45-56'dır. Maksimum plazma ve serum konsantrasyonlarına 30 ila 60 dakikada ulaşılır. Eşzamanlı gıda alımı gecikmeye neden olur, ancak emilimin azalmasına neden olmaz.
Dağıtım
Nifedipin plazma proteinine (albümin) yaklaşık% 95 oranında bağlanır. İntravenöz uygulamadan sonra dağılım yarılanma ömrünün 5 ila 6 dakika olduğu belirlenmiştir.
Biyotransformasyon
Oral uygulamadan sonra nifedipin bağırsak duvarında ve karaciğerde, öncelikle oksidatif süreçlerle metabolize edilir. Bu metabolitler farmakodinamik aktivite göstermez. Nifedipin, ağırlıklı olarak böbrekler yoluyla ve dışkıdaki safra yoluyla yaklaşık% 5-15 oranında metabolitleri şeklinde atılır. Değişmeyen madde sadece idrardaki izlerde (% 0.1'in altında) geri kazanılır.
Eliminasyon
Terminal eliminasyon yarılanma ömrü 1.7 ila 3.4 saattir. Uzun süreli tedavi sırasında olağan dozdan sonra madde birikimi bildirilmemiştir. Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda, sağlıklı gönüllülere kıyasla önemli bir değişiklik tespit edilmemiştir.
Hafif (Child Pugh A) veya orta (Child Pugh B) karaciğer yetmezliği olan hastalarda nifedipinin farmakokinetiğini normal karaciğer fonksiyonuna sahip olanlarla karşılaştıran bir çalışmada, nifedipinin oral klerensi ortalama% 48 azalmıştır (Child Pugh A) ) ve% 72 (Child Pugh B). Sonuç olarak, nifedipinin AUC ve Cmax değerleri, normal hepatik fonksiyonu olan hastalara kıyasla ortalama% 93 ve% 64 (Child Pugh A) ve% 253 ve% 171 (Child Pugh B) artmıştır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda nifedipinin farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Klinik öncesi veriler, tek ve tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve kanserojen potansiyel üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya koymaz.
Üreme toksikolojisi
Nifedipinin, dijital anomaliler, ekstremitelerin malformasyonu, yarık damaklar, yarık sternum ve kaburgaların malformasyonu dahil olmak üzere sıçanlarda, farelerde ve tavşanlarda teratojenik bulgular ürettiği gösterilmiştir. Dijital anomaliler ve ekstremitelerin malformasyonu muhtemelen zayıflamış uterus kan akışının bir sonucudur, ancak nifedipin ile tedavi edilen hayvanlarda sadece organogenez süresinin bitiminden sonra da gözlenmiştir.
Nifedipin uygulaması, bodur fetüsler (sıçanlar, fareler, tavşanlar), küçük plasentalar ve az gelişmiş koryonik villus (maymunlar), embriyonik ve fetal ölümler (sıçanlar, fareler, tavşanlar) ve uzun süreli hamilelik / azalmış yenidoğan sağkalımı (sıçanlar; diğer türlerde değerlendirilmemiştir). Yeterince yüksek bir sistemik maruziyet elde edilirse insanlar için risk göz ardı edilemez, ancak hayvanlarda teratojenik, embriyotoksik veya foetotoksik etkilerle ilişkili tüm dozlar maternal olarak toksiktir ve insanlar için önerilen maksimum dozun birkaç katıdır.
Uygulanamaz.
Ek bilgi yok.
However, we will provide data for each active ingredient
