Oprazon

Oprazon yetişkinlerde ve 1 yaşın üzerindeki ve> 10kg'lık çocuklarda endikedir.

Oprazon gastro-dirençli kapsüller şu şekilde belirtilir:

Yetişkinler:

- Duodenum ülserlerinin tedavisi

- Duodenum ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

- Mide ülserlerinin tedavisi

- Mide ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

- Uygun antibiyotiklerle birlikte Helicobacter pylori (H. pylori) peptik ülser hastalığında eradikasyon

- NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi

- Risk altındaki hastalarda NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi

- Reflü özofajit tedavisi

- İyileşmiş reflü özofajitli hastaların uzun süreli yönetimi

- Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi

- Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi

Pedriatrik popülasyon:

1 yaşın üzerindeki ve> 10 kg'lık çocuklar

- Reflü özofajit tedavisi

- Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi

4 yaşın üzerindeki çocuklar ve ergenler

- Neden olduğu duodenum ülseri tedavisinde antibiyotiklerle kombinasyon halinde H. pylori

Oprazon kapsülleri şu şekilde belirtilir:

Yetişkinler

- Duodenum ülserlerinin tedavisi

- Duodenum ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

- Mide ülserlerinin tedavisi

- Mide ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

- Uygun antibiyotiklerle birlikte Helicobacter pylori (H. pylori) peptik ülser hastalığında eradikasyon

- NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi

- Risk altındaki hastalarda NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi

- Reflü özofajit tedavisi

- İyileşmiş reflü özofajitli hastaların uzun süreli yönetimi

- Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi

- Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi

Pediatrik kullanım

1 yaşın üzerindeki ve> 10 kg'lık çocuklar

- Reflü özofajit tedavisi

- Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi

4 yaşın üzerindeki çocuklar ve ergenler

- Neden olduğu duodenum ülseri tedavisinde antibiyotiklerle kombinasyon halinde H. pylori

Yetişkinlerde pozoloji

Duodenum ülserlerinin tedavisi

Aktif duodenum ülseri olan hastalarda önerilen doz günde bir kez 20 mg Oprazon'dur. Çoğu hastada iyileşme iki hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamen iyileşemeyen hastalar için iyileşme genellikle iki haftalık bir tedavi süresi boyunca ortaya çıkar. Düşük duyarlı duodenum ülseri olan hastalarda günde bir kez 40 mg Oprazon önerilir ve iyileşme genellikle dört hafta içinde elde edilir.

Duodenum ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

Duodenal ülserin nüksetmesini önlemek için H. pylori negatif hastalar veya ne zaman H. pylori eradikasyon mümkün değildir önerilen doz günde bir kez 20 mg Oprazon'dur. Bazı hastalarda günlük 10 mg'lık bir doz yeterli olabilir. Tedavi başarısızlığı durumunda, doz 40 mg'a çıkarılabilir.

Mide ülserlerinin tedavisi

Önerilen doz günde bir kez 20 mg'dır. Çoğu hastada iyileşme dört hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamen iyileşemeyen hastalar için iyileşme genellikle dört haftalık bir tedavi süresi boyunca ortaya çıkar. Düşük duyarlı mide ülseri olan hastalarda günde bir kez 40 mg Oprazon önerilir ve iyileşme genellikle sekiz hafta içinde sağlanır.

Mide ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

Kötü duyarlı mide ülseri olan hastalarda nüksetmenin önlenmesi için önerilen doz günde bir kez 20 mg Oprazon'dur. Gerekirse doz günde bir kez Oprazon'a 40 mg arttırılabilir.

H. pylori peptik ülser hastalığında eradikasyon

Eradikasyonu için H. pylori antibiyotik seçimi hastanın ilaç toleransını göz önünde bulundurmalı ve ulusal, bölgesel ve yerel direnç modelleri ve tedavi kılavuzlarına uygun olarak yapılmalıdır.

- Oprazon 20 mg + klaritromisin 500 mg + amoksisilin 1000 mg, her biri 1 hafta boyunca günde iki kez

or

- Bir hafta boyunca günde iki kez 20 mg + klaritromisin 250 mg (alternatif olarak 500 mg) + metronidazol 400mg- (veya 500 mg veya tinidazol 500mg)

or

- Bir hafta boyunca günde üç kez 500 mg + metronidazol 400 mg (veya 500 mg veya tinidazol 500 mg) ile günde bir kez 40 mg oprazon

Her rejimde, hasta hala ise H. pylori pozitif, tedavi tekrarlanabilir.

NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi:

NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi için önerilen doz günde bir kez 20 mg Oprazon'dur. Çoğu hastada iyileşme dört hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamen iyileşemeyen hastalar için iyileşme genellikle dört haftalık bir tedavi süresi boyunca ortaya çıkar.

Önleme NSAID-risk altındaki hastalarda ilişkili mide ve duodenum ülserleri

Risk altındaki hastalarda (yaş> 60, önceki mide ve duodenum ülseri öyküsü, önceki üst GI kanaması öyküsü) NSAID ile ilişkili mide ülserleri ve duodenum ülserlerinin önlenmesi için önerilen doz günde bir kez 20 mg Oprazon'dur.

Reflü özofajit tedavisi

Önerilen doz günde bir kez 20 mg Oprazon'dur. Çoğu hastada iyileşme 4 hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamen iyileşemeyen hastalar için iyileşme genellikle dört haftalık bir tedavi süresi boyunca ortaya çıkar.

Şiddetli özofajitli hastalarda günde bir kez 40 mg Oprazon önerilir ve iyileşme genellikle sekiz hafta içinde sağlanır.

İyileşmiş reflü özofajitli hastaların uzun süreli yönetimi

İyileşmiş reflü özofajitli hastaların uzun süreli yönetimi için önerilen doz günde bir kez 10 mg Oprazon'dur. Gerekirse, doz günde bir kez 20-40 mg Oprazon'a yükseltilebilir.

Gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi

Önerilen doz günde 20 mg Oprazon'dur. Hastalar günde 10 mg'a yeterince cevap verebilir ve bu nedenle bireysel doz ayarlamaları düşünülmelidir. Günde 20 mg Oprazon ile dört haftalık tedaviden sonra semptom kontrolü sağlanamazsa, daha fazla araştırma yapılması önerilir.

Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi

Zollinger-Ellison sendromlu hastalarda doz ayrı ayrı ayarlanmalı ve klinik olarak belirtildiği sürece tedavi devam etmelidir. Önerilen başlangıç dozu günde 60 mg Oprazon'dur. Şiddetli hastalığı olan ve diğer tedavilere yetersiz yanıt veren tüm hastalar etkili bir şekilde kontrol edilmiştir ve hastaların% 90'ından fazlası günde 20-120 mg Oprazon dozlarında tutulmuştur. Doz günde 80 mg Oprazon'u aştığında, doz bölünmeli ve günde iki kez verilmelidir.

Pediyatrik popülasyon

0-12 aylık ve <10 kg olan çocuklarda Oprazon'un güvenliği ve etkinliği henüz belirlenmemiştir.

1 yaşın üzerindeki ve> 10 kg'lık çocuklar

Reflü özofajit tedavisi

Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi

Posoloji önerileri aşağıdaki gibidir:

Özofatit yeniden akın

Tedavi süresi 4-8 haftadır.

Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi

Tedavi süresi 2-4 haftadır. Semptom kontrolü 2-4 hafta sonra sağlanamazsa, hasta daha fazla araştırılmalıdır.

4 yaşın üzerindeki çocuklar ve ergenler

H pylori'nin neden olduğu duodenum ülseri tedavisi.

Uygun kombinasyon terapisini seçerken, bakteriyel direnç, tedavi süresi (en yaygın olarak 7 gün ancak bazen 14 güne kadar) ve antibakteriyel ajanların uygun kullanımı ile ilgili resmi ulusal, bölgesel ve yerel kılavuzlara dikkat edilmelidir.

Tedavi bir uzman tarafından denetlenmelidir.

Posoloji önerileri aşağıdaki gibidir:

Özel Nüfuslar :

Böbrek yetmezliği

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Karaciğer yetmezliği

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda günlük 10-20 mg'lık bir doz yeterli olabilir.

Yaşlı

Yaşlılarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Uygulama şekli:

Sabahları, tercihen yiyeceksiz, yarım bardak su ile yutulan Oprazon kapsüllerinin alınması tavsiye edilir.

Kapsüller ezilmemeli veya çiğnenmemelidir.

Yutma güçlüğü çeken hastalar ve yarı katı yiyecekleri içebilen veya yutabilen çocuklar için:

Hastalar kapsülü açabilir ve içeriği yarım bardak su ile veya içeriği hafif asidik bir sıvı içinde karıştırdıktan sonra yutabilirler. meyve suyu veya elma sosu veya karbonatsız suda. Hastalara dispersiyonun hemen (veya 30 dakika içinde) alınması ve her zaman içmeden hemen önce karıştırılması ve yarım bardak su ile durulanması tavsiye edilmelidir.

Alternatif olarak hastalar kapsülü emebilir ve peletleri yarım bardak su ile yutabilir. Enterik kaplı peletler çiğnenmemelidir.

Pozoloji

Yetişkinler

Duodenum ülserlerinin tedavisi

Aktif duodenum ülseri olan hastalarda önerilen doz günde bir kez 20 mg Oprazon'dur. Çoğu hastada iyileşme iki hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamen iyileşemeyen hastalar için iyileşme genellikle iki haftalık bir tedavi süresi boyunca ortaya çıkar. Düşük duyarlı duodenum ülseri olan hastalarda günde bir kez 40 mg Oprazon önerilir ve iyileşme genellikle dört hafta içinde elde edilir.

Duodenum ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

Duodenal ülserin nüksetmesini önlemek için H. pylori negatif hastalar veya ne zaman H. pylori eradikasyon mümkün değildir önerilen doz günde bir kez 20 mg Oprazon'dur. Bazı hastalarda günlük 10 mg'lık bir doz yeterli olabilir. Tedavi başarısızlığı durumunda, doz 40 mg'a çıkarılabilir.

Mide ülserlerinin tedavisi

Önerilen doz günde bir kez 20 mg Oprazon'dur. Çoğu hastada iyileşme dört hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamen iyileşemeyen hastalar için iyileşme genellikle dört haftalık bir tedavi süresi boyunca ortaya çıkar. Düşük duyarlı mide ülseri olan hastalarda günde bir kez 40 mg Oprazon önerilir ve iyileşme genellikle sekiz hafta içinde sağlanır.

Mide ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

Kötü duyarlı mide ülseri olan hastalarda nüksetmenin önlenmesi için önerilen doz günde bir kez 20 mg Oprazon'dur. Gerekirse doz günde bir kez 40 mg Oprazon'a yükseltilebilir.

Peptik ülser hastalığında H. pylori eradikasyonu

Eradikasyonu için H. pylori antibiyotik seçimi hastanın ilaç toleransını göz önünde bulundurmalı ve ulusal, bölgesel ve yerel direnç modelleri ve tedavi kılavuzlarına uygun olarak yapılmalıdır.

- Oprazon 20 mg + klaritromisin 500 mg + amoksisilin 1.000 mg, her biri bir hafta boyunca günde iki kez veya

- Oprazon 20 mg + klaritromisin 250 mg (alternatif olarak 500 mg) + metronidazol 400 mg (veya 500 mg veya tinidazol 500 mg), her biri bir hafta boyunca günde iki kez veya

- Bir hafta boyunca günde üç kez 500 mg amoksisilin ve 400 mg metronidazol (veya 500 mg veya tinidazol 500 mg) ile günde bir kez 40 mg oprazon.

Her rejimde, hasta hala ise H. pylori pozitif, tedavi tekrarlanabilir.

NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi

NSAID tedavisi için-ilişkili mide ve duodenum ülserleri, önerilen doz günde bir kez 20 mg Oprazon'dur. Çoğu hastada iyileşme dört hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamen iyileşemeyen hastalar için iyileşme genellikle dört haftalık bir tedavi süresi boyunca ortaya çıkar.

Risk altındaki hastalarda NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi

NSAID'in önlenmesi için-risk altındaki hastalarda ilişkili mide ülserleri veya duodenum ülserleri (yaş> 60, önceki mide ve duodenum ülseri öyküsü, önceki üst GI kanaması öyküsü) önerilen doz günde bir kez 20 mg Oprazon'dur.

Reflü özofajit tedavisi

Önerilen doz günde bir kez 20 mg Oprazon'dur. Çoğu hastada iyileşme dört hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamen iyileşemeyen hastalar için iyileşme genellikle dört haftalık bir tedavi süresi boyunca ortaya çıkar.

Şiddetli özofajitli hastalarda günde bir kez 40 mg Oprazon önerilir ve iyileşme genellikle sekiz hafta içinde sağlanır.

İyileşmiş reflü özofajitli hastaların uzun süreli yönetimi

İyileşmiş reflü özofajitli hastaların uzun süreli yönetimi için önerilen doz günde bir kez 10 mg Oprazon'dur. Gerekirse, doz günde bir kez 20-40 mg Oprazon'a yükseltilebilir.

Semptomatik gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi

Önerilen doz günde 20 mg Oprazon'dur. Hastalar günde 10 mg'a yeterince yanıt verebilir ve bu nedenle bireysel doz ayarlaması düşünülmelidir.

Günde 20 mg Oprazon ile dört haftalık tedaviden sonra semptom kontrolü sağlanamazsa, daha fazla araştırma yapılması önerilir.

Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi

Zollinger-Ellison sendromlu hastalarda doz ayrı ayrı ayarlanmalı ve klinik olarak belirtildiği sürece tedavi devam etmelidir. Önerilen başlangıç dozu günde 60 mg Oprazon'dur. Şiddetli hastalığı olan ve diğer tedavilere yetersiz yanıt veren tüm hastalar etkili bir şekilde kontrol edilmiştir ve hastaların% 90'ından fazlası günde 20-120 mg Oprazon dozlarında tutulmuştur. Doz günde 80 mg Oprazon'u aştığında, doz bölünmeli ve günde iki kez verilmelidir.

Pediyatrik popülasyon

1 yaşın üzerindeki ve> 10 kg'lık çocuklar

Reflü özofajit tedavisi

Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi

Posoloji önerileri aşağıdaki gibidir:

Reflü özofajit: Tedavi süresi 4-8 haftadır.

Gastroözofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yetersizliğinin semptomatik tedavisi: Tedavi süresi 2-4 haftadır. Semptom kontrolü 2-4 hafta sonra sağlanamazsa, hasta daha fazla araştırılmalıdır.

4 yaşın üzerindeki çocuklar ve ergenler

H. pylori'nin neden olduğu duodenum ülseri tedavisi

Uygun kombinasyon terapisini seçerken, bakteriyel direnç, tedavi süresi (en yaygın olarak 7 gün ancak bazen 14 güne kadar) ve antibakteriyel ajanların uygun kullanımı ile ilgili resmi ulusal, bölgesel ve yerel rehberliğe dikkat edilmelidir.

Tedavi bir uzman tarafından denetlenmelidir.

Posoloji önerileri aşağıdaki gibidir:

Özel popülasyonlar

Böbrek yetmezliği

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda günlük 10-20 mg'lık bir doz yeterli olabilir.

Yaşlı

Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Uygulama şekli

Sabahları yarım bardak su ile yutulan Oprazon kapsüllerinin alınması tavsiye edilir. Kapsüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.

Yutma güçlüğü çeken hastalar ve yarı katı yiyecekleri içebilen veya yutabilen çocuklar için

Hastalar kapsülü açabilir ve içeriği yarım bardak su ile veya içeriği hafif asidik bir sıvı içinde karıştırdıktan sonra yutabilirler. meyve suyu veya elma püresi veya karbonatsız suda. Hastalara dispersiyonun hemen (veya 30 dakika içinde) alınması ve her zaman içmeden hemen önce karıştırılması ve yarım bardak su ile durulanması tavsiye edilmelidir.

Alternatif olarak, hastalar kapsülü emebilir ve peletleri yarım bardak su ile yutabilir. Enterik kaplı peletler çiğnenmemelidir.

Diğer proton pompası inhibitörleri (PPI) gibi oprazon, nelfinavir ile birlikte kullanılmamalıdır.

Diğer proton pompası inhibitörleri (PPI) gibi Omeprazol, nelfinavir ile birlikte kullanılmamalıdır.

Herhangi bir alarm semptomunun varlığında (ör. önemli kasıtsız kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez veya melaena) ve mide ülseri olduğundan şüphelenildiğinde veya mevcut olduğunda, tedavi semptomları hafifletebileceğinden ve tanıyı geciktirebileceğinden malignite hariç tutulmalıdır.

Atazanavirin proton pompası inhibitörleri ile birlikte uygulanması önerilmez. Atazanavirin bir proton pompası inhibitörü ile kombinasyonunun kaçınılmaz olduğuna karar verilirse, yakın klinik izleme (ör. virüs yükü) atazanavir dozunda 100 mg ritonavir ile 400 mg'a bir artış ile birlikte önerilir; Oprazon 20mg aşılmamalıdır.

Oprazon, tüm asit bloke edici ilaçlarda olduğu gibi, B vitamininin emilimini azaltabilir₁₂ hipo veya aklorhidriya bağlı (siyanocobalamin). Bu, vücut depoları azalmış veya B vitamini için risk faktörleri olan hastalarda dikkate alınmalıdır₁₂ uzun süreli tedavide emilim.

Oprazon bir CYP2C19 inhibitörüdür. Oprazon ile tedaviye başlarken veya sona ererken, CYP2C19 yoluyla metabolize edilen ilaçlarla etkileşim potansiyeli göz önünde bulundurulmalıdır. Klopidogrel ve Oprazon arasında bir etkileşim gözlenir. Bu etkileşimin klinik önemi belirsizdir. Önlem olarak, Oprazon ve klopidogrel'in birlikte kullanımı önerilmez.

Hipomagnezemi

En az üç ay boyunca ve çoğu durumda bir yıl boyunca Oprazon gibi ÜFE ile tedavi edilen hastalarda şiddetli hipomagnezemi bildirilmiştir. Yorgunluk, tetani, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi ve ventriküler aritmi gibi ciddi hipomagnezemi belirtileri ortaya çıkabilir, ancak sinsice başlayabilir ve göz ardı edilebilir. Etkilenen hastaların çoğunda, magnezyum replasmanı ve ÜFE'nin kesilmesinden sonra hipomagnezemi düzeldi

Uzun süreli tedavi görmesi beklenen veya digoksin veya hipomagnezemiye neden olabilecek diğer ilaçlarla PPI alan hastalar için (ör. diüretikler), sağlık uzmanları ÜFE tedavisine başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak magnezyum seviyelerini ölçmeyi düşünmelidir;

Proton pompası inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun sürelerde (> 1 yıl) kullanılırsa, ağırlıklı olarak yaşlılarda veya tanınmış diğer risk faktörlerinin varlığında kalça, bilek ve omurga kırığı riskini mütevazı bir şekilde artırabilir. Gözlemsel çalışmalar, proton pompası inhibitörlerinin genel kırık riskini% 10-40 oranında artırabileceğini düşündürmektedir. Bu artışın bir kısmı diğer risk faktörlerinden kaynaklanıyor olabilir. Osteoporoz riski taşıyan hastalar mevcut klinik yönergelere göre bakım almalı ve yeterli miktarda D vitamini ve kalsiyum almalıdır.

Subakut kutanöz lupus eritematozus (SCLE)

Proton pompası inhibitörleri çok seyrek SCLE vakalarıyla ilişkilidir. Lezyonlar, özellikle cildin güneşe maruz kalan bölgelerinde ortaya çıkarsa ve artralji eşlik ederse, hasta derhal tıbbi yardım almalı ve sağlık uzmanı Oprazon'u durdurmayı düşünmelidir. Bir proton pompası inhibitörü ile önceki tedaviden sonra SCLE, diğer proton pompası inhibitörleri ile SCLE riskini artırabilir.

Laboratuvar testlerine müdahale

Artan Kromogranin A (CgA) seviyesi nöroendokrin tümörlerin araştırmalarına müdahale edebilir. Bu paraziti önlemek için, Oprazon tedavisi CgA ölçümlerinden önce en az beş gün durdurulmalıdır. İlk ölçümden sonra CgA ve gastrin seviyeleri referans aralığına dönmediyse, proton pompası inhibitörü tedavisinin kesilmesinden 14 gün sonra ölçümler tekrarlanmalıdır.

Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, örneğin gastrointestinal enfeksiyon riskinde biraz artışa neden olabilir Salmonella ve Campylobacter ve muhtemelen hastanede yatan hastalarda Clostridium difficile.

Tüm uzun süreli tedavilerde olduğu gibi, özellikle 1 yıllık bir tedavi süresini aştığında, hastalar düzenli gözetim altında tutulmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Kronik hastalığı olan bazı çocuklar tavsiye edilmemesine rağmen uzun süreli tedavi gerektirebilir.

Herhangi bir alarm semptomunun varlığında (ör. önemli kasıtsız kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez veya melena) ve mide ülseri olduğundan şüphelenildiğinde veya mevcut olduğunda, tedavi semptomları hafifletebileceğinden ve tanıyı geciktirebileceğinden malignite hariç tutulmalıdır.

Atazanavirin proton pompası inhibitörleri ile birlikte uygulanması önerilmez. Atazanavirin bir proton pompası inhibitörü ile kombinasyonunun kaçınılmaz olduğuna karar verilirse, atazanavir dozunda 100 mg ritonavir ile 400 mg'a bir artış ile birlikte yakın klinik izleme (örn. Virüs yükü) önerilir; omeprazol 20 mg aşılmamalıdır.

Omeprazol, tüm asit bloke edici ilaçlar olarak, B vitamininin emilimini azaltabilir₁₂ hipo veya aklorhidriya bağlı (siyanocobalamin). Bu, vücut depoları azalmış veya B vitamini için risk faktörleri olan hastalarda dikkate alınmalıdır₁₂ uzun süreli tedavide emilim.

Omeprazol bir CYP2C19 inhibitörüdür. Omeprazol ile tedaviye başlarken veya sona ererken, CYP2C19 yoluyla metabolize edilen ilaçlarla etkileşim potansiyeli göz önünde bulundurulmalıdır. Klopidogrel ve omeprazol arasında bir etkileşim gözlenir. Bu etkileşimin klinik önemi belirsizdir. Önlem olarak, omeprazol ve klopidogrelin birlikte kullanımı önerilmez.

Omeprazol gibi proton pompası inhibitörleri (PPI) ile tedavi edilen hastalarda en az üç ay ve çoğu durumda bir yıl boyunca şiddetli hipomagnezemi bildirilmiştir. Yorgunluk, tetani, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi ve ventriküler aritmi gibi ciddi hipomagnezemi belirtileri ortaya çıkabilir, ancak sinsice başlayabilir ve göz ardı edilebilir. Etkilenen hastaların çoğunda, magnezyum replasmanı ve ÜFE'nin kesilmesinden sonra hipomagnezemi düzeldi

Uzun süreli tedavi görmesi beklenen veya digoksin veya hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlarla PPI alan hastalar için (ör. diüretikler), sağlık uzmanları ÜFE tedavisine başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak magnezyum seviyelerini ölçmeyi düşünmelidir.

Proton pompası inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun sürelerde (> 1 yıl) kullanılırsa, ağırlıklı olarak yaşlılarda veya tanınmış diğer risk faktörlerinin varlığında kalça, bilek ve omurga kırığı riskini mütevazı bir şekilde artırabilir. Gözlemsel çalışmalar, proton pompası inhibitörlerinin genel kırık riskini% 10-40 oranında artırabileceğini düşündürmektedir. Bu artışın bir kısmı diğer risk faktörlerinden kaynaklanıyor olabilir. Osteoporoz riski taşıyan hastalar mevcut klinik yönergelere göre bakım almalı ve yeterli miktarda D vitamini ve kalsiyum almalıdır.

Subakut kutanöz lupus eritematozus (SCLE)

Proton pompası inhibitörleri çok seyrek SCLE vakalarıyla ilişkilidir. Lezyonlar, özellikle cildin güneşe maruz kalan bölgelerinde ortaya çıkarsa ve artralji eşlik ederse, hasta derhal tıbbi yardım almalı ve sağlık uzmanı Oprazon'u durdurmayı düşünmelidir. Bir proton pompası inhibitörü ile önceki tedaviden sonra SCLE, diğer proton pompası inhibitörleri ile SCLE riskini artırabilir.

Laboratuvar testlerine müdahale

Artan Kromogranin A (CgA) seviyesi nöroendokrin tümörlerin araştırmalarına müdahale edebilir. Bu paraziti önlemek için, omeprazol tedavisi CgA ölçümlerinden önce en az 5 gün durdurulmalıdır. İlk ölçümden sonra CgA ve gastrin seviyeleri referans aralığına dönmediyse, proton pompası inhibitörü tedavisinin kesilmesinden 14 gün sonra ölçümler tekrarlanmalıdır.

Kronik hastalığı olan bazı çocuklar tavsiye edilmemesine rağmen uzun süreli tedavi gerektirebilir.

Oprazon laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, örneğin gastrointestinal enfeksiyon riskinde biraz artışa neden olabilir Salmonella ve Campylobacter ve hastaneye yatırılan hastalarda da muhtemelen Clostridium difficile.

Tüm uzun süreli tedavilerde olduğu gibi, özellikle 1 yıllık bir tedavi süresini aştığında, hastalar düzenli gözetim altında tutulmalıdır.

Oprazon'un araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde hiçbir etkisi yoktur veya ihmal edilebilir bir etkisi yoktur. Baş dönmesi ve görme bozukluğu gibi olumsuz ilaç reaksiyonları ortaya çıkabilir. Etkilenirse, hastalar makine kullanmamalı veya kullanmamalıdır.

Oprazon'un araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemesi olası değildir. Baş dönmesi ve görme bozuklukları gibi olumsuz ilaç reaksiyonları ortaya çıkabilir. Etkilenirse, hastalar makine kullanmamalı veya kullanmamalıdır.

En yaygın yan etkiler (hastaların% 1-10'u) baş ağrısı, karın ağrısı, kabızlık, ishal, şişkinlik ve bulantı / kusmadır.

Aşağıdaki advers ilaç reaksiyonları, Oprazon ve pazarlama sonrası klinik araştırma programında tanımlanmış veya şüphelenilmiştir. Hiçbirinin doza bağlı olmadığı bulunmuştur.

Aşağıda listelenen advers reaksiyonlar, frekansa ve Sistem Organ Sınıfına (SOC) göre sınıflandırılmıştır. Frekans kategorileri aşağıdaki kurallara göre tanımlanır:

- çok yaygın (> 1/10)

- ortak (> 1/100 ila <1/10)

- nadir (> 1 / 1,000 -to <1/100)

- nadir (> 1 / 10.000 ila <1 / 1.000)

- çok nadir (<1 / 10.000)

- bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemiyor)

Pediyatrik Nüfus

Oprazon'un güvenliği, aside bağlı hastalığı olan 0 ila 16 yaş arası toplam 310 çocukta değerlendirilmiştir. Şiddetli eroziv özofajit için klinik bir çalışma sırasında 749 güne kadar Oprazon idame tedavisi alan 46 çocuktan sınırlı uzun süreli güvenlik verileri vardır. Olumsuz olay profili genellikle kısa süreli ve uzun süreli tedavide yetişkinlerle aynıdır. Oprazon tedavisinin ergenlik ve büyüme üzerindeki etkileri hakkında uzun vadeli veri yoktur.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir.

Güvenlik profilinin özeti

En yaygın yan etkiler (hastaların% 1-10'u) baş ağrısı, karın ağrısı, kabızlık, ishal, şişkinlik ve bulantı / kusmadır.

Tabloda advers reaksiyonların listesi

Omeprazol ve pazarlama sonrası klinik araştırmalar programında aşağıdaki advers ilaç reaksiyonları tespit edilmiş veya şüphelenilmiştir. Hiçbirinin doza bağlı olmadığı bulunmuştur. Aşağıda listelenen advers reaksiyonlar frekansa ve Sistem Organ Sınıfına (SOC) göre sınıflandırılmıştır. Frekans kategorileri aşağıdaki kurallara göre tanımlanır: Çok yaygın (> 1/10), Ortak (> 1/100 ila <1/10), Yaygın olmayan (> 1 / 1,000 ila <1/100), Nadir (> 1 / 10.000 ila <1 / 1,00), Çok nadir (<1.

Pediyatrik popülasyon

Omeprazolün güvenliği, aside bağlı hastalığı olan 0 ila 16 yaş arası toplam 310 çocukta değerlendirilmiştir. 749 güne kadar şiddetli erozif özofajit için bir klinik çalışma sırasında omeprazol idame tedavisi alan 46 çocuktan sınırlı uzun süreli güvenlik verileri vardır. Olumsuz olay profili genellikle kısa süreli ve uzun süreli tedavide yetişkinlerle aynıdır. Omeprazol tedavisinin ergenlik ve büyüme üzerindeki etkileri hakkında uzun vadeli veri yoktur.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları Sarı Kart Şeması web sitesi üzerinden bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Oprazon'un insanlarda aşırı dozlarının etkileri hakkında sınırlı bilgi bulunmaktadır. Literatürde 560 mg'a kadar dozlar tanımlanmış ve 2.400 mg Oprazon'a (olağan önerilen klinik dozun 120 katı) kadar tek oral dozlara ulaşıldığında ara sıra raporlar alınmıştır. Bulantı, kusma, baş dönmesi, karın ağrısı, ishal ve baş ağrısı bildirilmiştir. Tek vakalarda da ilgisizlik, depresyon ve karışıklık tanımlanmıştır.

Oprazon doz aşımı ile bağlantılı olarak tarif edilen semptomlar geçicidir ve ciddi bir sonuç bildirilmemiştir. Eliminasyon oranı, artan dozlarla değişmedi (birinci dereceden kinetik). Gerekirse tedavi semptomatiktir.

İnsanlarda aşırı dozda omeprazolün etkileri hakkında sınırlı bilgi bulunmaktadır. Literatürde 560 mg'a kadar dozlar tanımlanmış ve tek oral dozlar 2.400 mg omeprazole (olağan önerilen klinik dozun 120 katı) ulaştığında ara sıra raporlar alınmıştır. Bulantı, kusma, baş dönmesi, karın ağrısı, ishal ve baş ağrısı bildirilmiştir. Tek vakalarda da ilgisizlik, depresyon ve karışıklık tanımlanmıştır.

Açıklanan semptomlar geçicidir ve ciddi bir sonuç bildirilmemiştir. Eliminasyon oranı, artan dozlarla değişmedi (birinci dereceden kinetik). Gerekirse tedavi semptomatiktir.

Farmakoterapötik grup: Proton pompa inhibitörleri, ATC kodu: A02BC01

Eylem Mekanizması :

İki enantiyomerin rasemik bir karışımı olan oprazon, yüksek oranda hedeflenmiş bir etki mekanizması yoluyla mide asidi sekresyonunu azaltır. Parietal hücredeki asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Hızla etki eder ve günde bir kez dozlama ile mide asidi sekresyonunun geri dönüşümlü inhibisyonu ile kontrol sağlar.

Oprazon zayıf bir bazdır ve konsantre edilir ve parietal hücre içindeki hücre içi kanaliküllerin yüksek asidik ortamında aktif forma dönüştürülür, burada asit pompası H +, K + -ATPase enzimini inhibe eder. Mide asidi oluşum sürecinin son adımı üzerindeki bu etki doza bağımlıdır ve uyarandan bağımsız olarak hem bazal asit sekresyonunun hem de uyarılmış asit sekresyonunun oldukça etkili bir şekilde inhibisyonunu sağlar.

Farmakodinamik etkiler :

Gözlenen tüm farmakodinamik etkiler, Oprazon'un asit sekresyonu üzerindeki etkisi ile açıklanabilir.

Klinik Etkinlik ve Güvenlik :

Mide asidi sekresyonuna etkisi:

Oprazon ile günde bir kez oral dozlama, tedaviden sonraki 4 gün içinde maksimum etki ile gündüz ve gece mide asidi salgılanmasının hızlı ve etkili bir şekilde inhibisyonunu sağlar. Oprazon 20mg ile, duodenum ülseri hastalarında 24 saatlik intragastrik asitlikte ortalama en az% 80'lik bir azalma korunur, pentagastrin stimülasyonundan sonra pik asit çıkışındaki ortalama azalma dozlamadan yaklaşık 24 saat sonra yaklaşık% 70'tir.

Oprazon 20mg ile oral dozlama, duodenum ülseri hastalarında 24 saatlik sürenin ortalama 17 saati boyunca> 3'lük bir intragastrik pH'ı korur.

Azalan asit sekresyonu ve intragastrik asitliğin bir sonucu olarak, Oprazon doza bağlı olarak gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda özofagusun asit maruziyetini azaltır / normalleştirir. Asit sekresyonunun inhibisyonu, belirli bir zamanda gerçek plazma konsantrasyonu ile değil, Oprazon'un plazma konsantrasyon-zaman eğrisi (AUC) altındaki alanla ilgilidir.

Oprazon ile tedavi sırasında taşifilaksi gözlenmemiştir.

H. pylori üzerindeki etkisi

H. pylori duodenal ve mide ülseri hastalığı dahil peptik ülser hastalığı ile ilişkilidir. H. pylori gastrit gelişiminde önemli bir faktördür. H. pylori mide asidi ile birlikte peptik ülser hastalığının gelişiminde önemli faktörlerdir. H. pylori mide kanseri gelişme riskinin artmasıyla ilişkili atrofik gastrit gelişiminde önemli bir faktördür.

Eradikasyonu H. pylori Oprazon ve antimikrobiyallerle yüksek iyileşme oranları ve peptik ülserlerin uzun süreli remisyonu ile ilişkilidir.

Çift tedaviler test edilmiştir ve üçlü tedavilerden daha az etkili olduğu bulunmuştur. Bununla birlikte, bilinen aşırı duyarlılığın herhangi bir üçlü kombinasyonun kullanımını engellediği durumlarda düşünülebilir.

Asit inhibisyonu ile ilgili diğer etkiler

Uzun süreli tedavi sırasında mide glandüler kistleri bir miktar artmış sıklıkta bildirilmiştir. Bu değişiklikler, asit sekresyonunun belirgin inhibisyonunun fizyolojik bir sonucudur, iyi huyludur ve geri dönüşümlü görünmektedir.

Proton pompası inhibitörleri de dahil olmak üzere herhangi bir araç nedeniyle mide asiditesinde azalma, gastrointestinal sistemde normalde bulunan bakteri sayısını artırır. Asit azaltıcı ilaçlarla tedavi, örneğin gastrointestinal enfeksiyon riskinde biraz artışa neden olabilir Salmonella ve Campylobacter ve hastaneye yatırılan hastalarda da muhtemelen Clostridium difficile..

Antisekretuar tıbbi ürünlerle tedavi sırasında, azalan asit sekresyonuna yanıt olarak serum gastrin artar. Ayrıca mide asiditesinin azalması nedeniyle CgA artar. Artan CgA seviyesi nöroendokrin tümörler için araştırmalara müdahale edebilir.

Yayınlanmış mevcut kanıtlar, proton pompası inhibitörlerinin CgA ölçümlerinden 5 gün ila 2 hafta önce kesilmesi gerektiğini göstermektedir. Bu, ÜFE tedavisinden sonra spuriously yükseltilebilen CgA seviyelerinin referans aralığına dönmesine izin vermek içindir.

Oprazon ile uzun süreli tedavi sırasında bazı hastalarda (hem çocuklar hem de yetişkinler) muhtemelen artmış serum gastrin düzeyleriyle ilişkili artan ECL hücresi gözlenmiştir. Bulguların klinik önemi yoktur.

Pediyatrik popülasyon

Şiddetli reflü özofajitli çocuklarda (1 ila 16 yaş) kontrolsüz bir çalışmada, 0.7 ila 1.4 mg / kg'lık dozlarda Oprazon, vakaların% 90'ında özofajit seviyesini iyileştirdi ve reflü semptomlarını önemli ölçüde azalttı. Tek kör bir çalışmada, klinik olarak teşhis edilen gastroözofageal reflü hastalığı olan 0-24 aylık çocuklar 0.5, 1.0 veya 1.5 mg Oprazon / kg ile tedavi edildi. Kusma / yetersizlik ataklarının sıklığı, doza bakılmaksızın 8 haftalık tedaviden sonra% 50 azalmıştır.

Eradikasyonu Helicobacter pylori çocuklarda

Randomize, çift kör bir klinik çalışma (Heliot çalışması), Oprazon'un iki antibiyotikle (amoksisilin ve klaritromisin) kombinasyon halinde güvenli ve etkili olduğu sonucuna varmıştır H. pylori gastritli 4 yaş ve üstü çocuklarda enfeksiyon: H. pylori eradikasyon oranı:% 74 (23/31 hasta) Oprazon + amoksisilin + klaritromisin ile% 9.4 (3/32 hasta) amoksisilin + klaritromisin ile. Bununla birlikte, dispeptik semptomlarla ilgili klinik yarar kanıtı kanıtlanmamıştır. Bu çalışma 4 yaşından küçük çocuklar için herhangi bir bilgiyi desteklememektedir.

Farmakoterapötik grup: Asitle ilişkili bozukluklar için ilaçlar, proton pompası inhibitörleri, ATC kodu: A02BC01

Etki mekanizması

Omeprazol, iki enantiyomerin rasemik bir karışımıdır yüksek oranda hedeflenmiş bir etki mekanizması ile mide asidi salgılanmasını azaltır. Parietal hücredeki asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Hızla etki eder ve günde bir kez dozlama ile mide asidi sekresyonunun geri dönüşümlü inhibisyonu ile kontrol sağlar.

Omeprazol zayıf bir bazdır ve konsantre edilir ve parietal hücre içindeki hücre içi kanaliküllerin yüksek asidik ortamında aktif forma dönüştürülür, burada H enzimini inhibe eder⁺ K⁺-ATPase - asit pompası. Mide asidi oluşum sürecinin son adımı üzerindeki bu etki doza bağımlıdır ve uyarandan bağımsız olarak hem bazal asit sekresyonunun hem de uyarılmış asit sekresyonunun oldukça etkili bir şekilde inhibisyonunu sağlar.

Farmakodinamik etkiler

Gözlenen tüm farmakodinamik etkiler, omeprazolün asit sekresyonu üzerindeki etkisi ile açıklanabilir.

Mide asidi sekresyonu üzerindeki etkisi

Omeprazol ile günde bir kez oral dozlama, tedaviden sonraki 4 gün içinde maksimum etki ile gündüz ve gece mide asidi sekresyonunun hızlı ve etkili bir şekilde inhibisyonunu sağlar. Omeprazol 20 mg ile, duodenum ülseri hastalarında 24 saatlik intragastrik asitlikte ortalama en az% 80'lik bir azalma korunur, pentagastrin stimülasyonundan sonra pik asit çıkışındaki ortalama azalma dozlamadan yaklaşık 24 saat sonra olur.

Omeprazol 20 mg ile oral dozlama, duodenum ülseri hastalarında 24 saatlik sürenin ortalama 17 saati boyunca> 3'lük bir intragastrik pH'ı korur.

Azalan asit sekresyonu ve intragastrik asitliğin bir sonucu olarak, omeprazol doza bağlı olarak gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda özofagusun asit maruziyetini azaltır / normalleştirir.

Asit sekresyonunun inhibisyonu, belirli bir zamanda gerçek plazma konsantrasyonu ile değil, omeprazolün plazma konsantrasyon-zaman eğrisi (EAA) altındaki alanla ilgilidir.

Omeprazol ile tedavi sırasında taşifilaksi gözlenmemiştir.

H. pylori üzerindeki etkisi

H. pylori duodenal ve mide ülseri hastalığı dahil peptik ülser hastalığı ile ilişkilidir. H. pylori gastrit gelişiminde önemli bir faktördür. H. pylori mide asidi ile birlikte peptik ülser hastalığının gelişiminde önemli faktörlerdir. H. pylori mide kanseri gelişme riskinin artmasıyla ilişkili atrofik gastrit gelişiminde önemli bir faktördür.

Eradikasyonu H. pylori omeprazol ve antimikrobiyallerle, yüksek iyileşme oranları ve peptik ülserlerin uzun süreli remisyonu ile ilişkilidir.

Çift tedaviler test edilmiş ve üçlü tedavilerden daha az etkili olduğu bulunmuştur. Bununla birlikte, bilinen aşırı duyarlılığın herhangi bir üçlü kombinasyonun kullanımını engellediği durumlarda düşünülebilirler.

Asit inhibisyonu ile ilgili diğer etkiler

Uzun süreli tedavi sırasında mide glandüler kistleri bir miktar artmış sıklıkta bildirilmiştir. Bu değişiklikler, asit sekresyonunun belirgin inhibisyonunun fizyolojik bir sonucudur, iyi huyludur ve geri dönüşümlü görünmektedir.

Proton pompası inhibitörleri de dahil olmak üzere herhangi bir araç nedeniyle mide asiditesinde azalma, normalde gastrointestinal sistemde bulunan bakteri sayısını artırır. Asit azaltıcı ilaçlarla tedavi, örneğin gastrointestinal enfeksiyon riskinde biraz artışa neden olabilir Salmonella ve Campylobacter ve hastaneye yatırılan hastalarda da muhtemelen Clostridium difficile.

Antisekretuar tıbbi ürünlerle tedavi sırasında, azalan asit sekresyonuna yanıt olarak serum gastrin artar. Ayrıca mide asiditesinin azalması nedeniyle CgA artar. Artan CgA seviyesi nöroendokrin tümörler için araştırmalara müdahale edebilir. Yayınlanmış mevcut kanıtlar, proton pompası inhibitörlerinin CgA ölçümlerinden 5 gün ila 2 hafta önce kesilmesi gerektiğini göstermektedir. Bu, ÜFE tedavisinden sonra spuriously yükseltilebilen CgA seviyelerinin referans aralığına dönmesine izin vermek içindir.

Omeprazol ile uzun süreli tedavi sırasında bazı hastalarda (hem çocuklar hem de yetişkinler) muhtemelen artmış serum gastrin düzeyleriyle ilişkili artan ECL hücresi gözlenmiştir. Bulguların klinik önemi yoktur.

Pediyatrik popülasyon

Şiddetli reflü özofajitli çocuklarda (1 ila 16 yaş) kontrolsüz bir çalışmada, 0.7 ila 1.4 mg / kg'lık dozlarda omeprazol, vakaların% 90'ında özofajit seviyesini iyileştirdi ve reflü semptomlarını önemli ölçüde azalttı. Tek kör bir çalışmada, klinik olarak teşhis edilen gastroözofageal reflü hastalığı olan 0-24 aylık çocuklar 0.5, 1.0 veya 1.5 mg omeprazol / kg ile tedavi edildi. Kusma / yetersizlik ataklarının sıklığı, doza bakılmaksızın 8 haftalık tedaviden sonra% 50 azalmıştır.

Çocuklarda H. pylori'nin ortadan kaldırılması

Randomize, çift kör klinik çalışma (HÃ © liot çalışması), iki antibiyotik (amoksisilin ve klaritromisin) ile kombinasyon halinde omeprazolün, tedavisinde güvenli ve etkili olduğu sonucuna varmıştır H. pylori gastritli 4 yaş ve üstü çocuklarda enfeksiyon: H. pylori eradikasyon oranı:% 74.2 (23/31 hasta) omeprazol + amoksisilin + klaritromisin ile% 9.4 (3/32 hasta) amoksisilin + klaritromisin ile. Bununla birlikte, dispeptik semptomlarla ilgili herhangi bir klinik yarar olduğuna dair bir kanıt yoktu. Bu çalışma 4 yaşından küçük çocuklar için herhangi bir bilgiyi desteklememektedir.

Emilim

Oprazon asit kararsızdır ve bu nedenle sert jelatin kapsüllerde enterik kaplı granüller olarak oral yoldan uygulanır. Oprazon'un emilmesi hızlıdır, dozdan 1-2 saat sonra pik plazma seviyeleri meydana gelir. Oprazon'un emilmesi ince bağırsakta gerçekleşir ve genellikle 3-6 saat içinde tamamlanır. Eşzamanlı gıda alımının biyoyararlanım üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Tek bir oral Oprazon dozundan sistemik mevcudiyet (biyoyararlanım) yaklaşık% 40'tır. Günde bir kez tekrarlandıktan sonra biyoyararlanım yaklaşık% 60'a çıkar.

Dağıtım

Sağlıklı kişilerde belirgin dağılım hacmi yaklaşık 0.3l / kg vücut ağırlığıdır. Oprazon% 97 proteine bağlıdır.

Biyotransformasyon

Oprazon, sitokrom P450 sistemi (CYP) tarafından tamamen metabolize edilir. Metabolizmanın büyük kısmı, plazmada ana metabolit olan hidroksiOprazon oluşumundan sorumlu polimorfik olarak eksprese edilen CYP 2C19'a bağlıdır. Kalan kısım, Oprazon Sulphone oluşumundan sorumlu başka bir spesifik izoform olan CYP3A4'e bağlıdır. Oprazon'un CYP 2C19'a yüksek afinitesinin bir sonucu olarak, CYP 2C19 için diğer substratlarla rekabetçi inhibisyon ve metabolik ilaç-ilaç etkileşimleri potansiyeli vardır. Bununla birlikte, CYP3A4'e düşük afinite nedeniyle, Oprazon'un diğer CYP3A4 substratlarının metabolizmasını inhibe etme potansiyeli yoktur. Ek olarak Oprazon, ana CYP enzimleri üzerinde inhibitör bir etkiye sahip değildir.

Kafkas nüfusunun yaklaşık% 3'ü ve Asya nüfusunun% 15-20'si fonksiyonel bir CYP 2C19 enziminden yoksundur ve zayıf metabolizörler olarak adlandırılır. Bu tür bireylerde Oprazon'un metabolizması muhtemelen esas olarak CYP3A4 tarafından katalize edilir. Günde bir kez 20 mg Oprazon uygulamasından sonra, zayıf metabolizörlerde ortalama EAA, fonksiyonel bir CYP2C19 enzimine (kapsamlı metabolizörler) sahip olanlara göre 5 ila 10 kat daha yüksekti. Ortalama pik plazma konsantrasyonları da 3 ila 5 kat daha yüksekti. Bu bulguların Oprazon pozolojisi üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Eliminasyon

Oprazon'un plazma eliminasyon yarılanma ömrü, günde bir kez tek ve tekrarlanan oral dozlamadan sonra genellikle bir saatten daha kısadır. Oprazon, günde bir kez uygulama sırasında birikme eğilimi olmayan dozlar arasındaki plazmadan tamamen elimine edilir. Oral bir Oprazon dozunun neredeyse% 80'i idrarda metabolitler olarak atılır, dışkıda kalan kısım esas olarak safra sekresyonundan kaynaklanır.

Oprazon'un EAA değeri tekrarlanan uygulama ile artar. Bu artış doza bağımlıdır ve tekrarlanan uygulamadan sonra doğrusal olmayan bir doz-AUC ilişkisine neden olur. Bu zaman ve doza bağımlılık, muhtemelen ilk geçiş metabolizmasının azalmasına ve muhtemelen CYP2C19 enziminin Oprazon ve / veya metabolitleri (örn. sülfon).

Hiçbir metabolitin mide asidi sekresyonu üzerinde herhangi bir etkisi olmadığı bulunmuştur.

Özel Nüfuslar

Karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Oprazon metabolizması bozulur ve bu da AUC'nin artmasına neden olur. Oprazon günde bir kez dozlama ile birikme eğilimi göstermemiştir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu

Oprazon'un sistemik biyoyararlanım ve eliminasyon oranı dahil farmakokinetiği, böbrek fonksiyonlarında azalma olan hastalarda değişmez.

Yaşlı

Oprazon'un metabolizma hızı yaşlılarda (75-79 yaş) bir miktar azalır.

Pediyatrik hastalar

1 yaşından büyük çocuklara önerilen dozlarla tedavi sırasında, yetişkinlere kıyasla benzer plazma konsantrasyonları elde edilmiştir. 6 aydan küçük çocuklarda, Oprazon'u metabolize etme kapasitesinin düşük olması nedeniyle Oprazon'un klerensi düşüktür.

Emilim

Omeprazol ve omeprazol magnezyum asit kararsızdır ve bu nedenle kapsüllerde veya tabletlerde enterik kaplı granüller olarak oral yoldan uygulanır. Omeprazolün emilmesi hızlıdır, pik plazma seviyeleri dozdan yaklaşık 1-2 saat sonra ortaya çıkar. Omeprazolün emilmesi ince bağırsakta gerçekleşir ve genellikle 3-6 saat içinde tamamlanır. Eşzamanlı gıda alımının biyoyararlanım üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Tek bir oral omeprazol dozundan sistemik mevcudiyet (biyoyararlanım) yaklaşık% 40'tır. Günde bir kez tekrarlandıktan sonra biyoyararlanım yaklaşık% 60'a çıkar.

Dağıtım

Sağlıklı kişilerde belirgin dağılım hacmi yaklaşık 0.3 l / kg vücut ağırlığıdır. Omeprazol% 97 plazma proteinine bağlıdır.

Biyotransformasyon

Omeprazol, sitokrom P450 sistemi (CYP) tarafından tamamen metabolize edilir. Metabolizmasının büyük kısmı, plazmada ana metabolit olan hidroksiomeprazolün oluşumundan sorumlu olan polimorfik olarak eksprese edilen CYP2C19'a bağlıdır. Kalan kısım, omeprazol sülfon oluşumundan sorumlu başka bir spesifik izoform olan CYP3A4'e bağlıdır. Omeprazolün CYP2C19'a yüksek afinitesinin bir sonucu olarak, CYP2C19 için diğer substratlarla rekabetçi inhibisyon ve metabolik ilaç-ilaç etkileşimleri potansiyeli vardır. Bununla birlikte, CYP3A4'e düşük afinite nedeniyle, omeprazolün diğer CYP3A4 substratlarının metabolizmasını inhibe etme potansiyeli yoktur. Ek olarak, omeprazol ana CYP enzimleri üzerinde inhibitör bir etkiye sahip değildir.

Kafkas nüfusunun yaklaşık% 3'ü ve Asya popülasyonlarının% 15-20'si fonksiyonel bir CYP2C19 enziminden yoksundur ve zayıf metabolizörler olarak adlandırılır. Bu tür bireylerde omeprazol metabolizması muhtemelen esas olarak CYP3A4 tarafından katalize edilir. Günde bir kez 20 mg omeprazol uygulamasından sonra, ortalama EAA zayıf metabolizörlerde fonksiyonel bir CYP2C19 enzimine (kapsamlı metabolizörler) sahip olanlara göre 5 ila 10 kat daha yüksekti. Ortalama pik plazma konsantrasyonları da 3 ila 5 kat daha yüksekti. Bu bulguların omeprazolün pozolojisi üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Eliminasyon

Omeprazolün plazma eliminasyon yarılanma ömrü, günde bir kez tek ve tekrarlanan oral dozlamadan sonra genellikle bir saatten daha kısadır. Omeprazol, günde bir kez uygulama sırasında birikme eğilimi olmayan dozlar arasındaki plazmadan tamamen elimine edilir. Oral bir omeprazol dozunun neredeyse% 80'i idrarda metabolitler olarak atılır, dışkıda kalan kısım esas olarak safra sekresyonundan kaynaklanır.

Doğrusallık / doğrusal olmama

Omeprazolün EAA değeri tekrarlanan uygulama ile artar. Bu artış doza bağımlıdır ve tekrarlanan uygulamadan sonra doğrusal olmayan bir doz-AUC ilişkisine neden olur. Bu zaman ve doza bağımlılık, muhtemelen ilk geçiş metabolizmasının azalmasına ve muhtemelen CYP2C19 enziminin omeprazol ve / veya metabolitleri (örn. sülfon).

Hiçbir metabolitin mide asidi sekresyonu üzerinde herhangi bir etkisi olmadığı bulunmuştur.

Özel popülasyonlar

Karaciğer yetmezliği

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda omeprazol metabolizması bozulur ve bu da AUC'nin artmasına neden olur. Omeprazol, günde bir kez dozlama ile birikme eğilimi göstermemiştir.

Böbrek yetmezliği

Omeprazolün sistemik biyoyararlanım ve eliminasyon oranı dahil farmakokinetiği, böbrek fonksiyonlarında azalma olan hastalarda değişmez.

Yaşlı

Omeprazolün metabolizma hızı yaşlılarda (75-79 yaş) bir miktar azalır.

Pediyatrik popülasyon

1 yaşından büyük çocuklara önerilen dozlarla tedavi sırasında, yetişkinlere kıyasla benzer plazma konsantrasyonları elde edilmiştir. 6 aydan küçük çocuklarda, omeprazolü metabolize etme kapasitesinin düşük olması nedeniyle omeprazolün klerensi düşüktür.

Oprazon ile tedavi edilen sıçanlarda yaşam boyu yapılan çalışmalarda gastrik ECL hücreli hiperplazi ve karsinoidler gözlenmiştir. Bu değişiklikler asit inhibisyonuna sekonder sürekli hipergastremi sonucudur. H ile tedaviden sonra benzer bulgular elde edilmiştir₂reseptör antagonistleri, proton pompası inhibitörleri ve kısmi fundektomi sonrası. Bu nedenle, bu değişiklikler herhangi bir aktif maddenin doğrudan etkisinden kaynaklanmaz.

Omeprazol ile tedavi edilen sıçanlarda yaşam boyu yapılan çalışmalarda gastrik ECL hücreli hiperplazi ve karsinoidler gözlenmiştir. Bu değişiklikler asit inhibisyonuna sekonder sürekli hipergastremi sonucudur. H ile tedaviden sonra benzer bulgular elde edilmiştir₂reseptör antagonistleri, proton pompası inhibitörleri ve kısmi fundektomi sonrası. Bu nedenle, bu değişiklikler herhangi bir aktif maddenin doğrudan etkisinden kaynaklanmaz.

Uygulanamaz.

Uygulanamaz.

Bertaraf için özel bir gereklilik yoktur.

Özel bir gereklilik yok.