Omez

Kapsüller 10 mg. Omprazol, midenin parietal hücrelerinde H + - K + - ATF-azu (proton pompası) enzimini inhibe eder ve böylece hidroklorik asit salgılanmasının son aşamasını engeller. Bu, tahriş edicinin doğasına bakılmaksızın bazal ve uyarılmış salgı seviyesinde bir azalmaya yol açar. İlacın içe doğru tek seferlik oral uygulamasından sonra, omprazolün etkisi ilk saatte gerçekleşir ve 24 saat devam eder, maksimum etki 2 saat sonra elde edilir. İlaç durdurulduktan sonra, salgı aktivitesi 3-5 gün sonra tamamen geri yüklenir.

Kapsüller 20 ve 40 mg. Asit üretimini azaltır - midenin parietal hücrelerinde H + -K + - ATFazların aktivitesini inhibe eder ve böylece hidroklorik asit salgılanmasının son aşamasını engeller. İlaç üretken bir değerdir ve parietal hücrelerin salgılayıcı tübüllerinin asidik ortamında aktive edilir. Tahriş edici maddenin doğasına bakılmaksızın bazal ve uyarılmış salgıyı azaltır.

Omprazol H enzimini inhibe eder⁺/К⁺-ATF-azu (“proton pompası”) midenin parietal hücrelerinde ve böylece hidroklorik asit salgılanmasının son aşamasını engeller. Bu, tahriş edicinin doğasına bakılmaksızın bazal ve uyarılmış salgı seviyesinde bir azalmaya yol açar.

İlacın tek seferlik oral uygulamasından sonra, omprazolün etkisi ilk saatte gerçekleşir ve 24 saat devam eder. Maksimum etki 2 saat sonra elde edilir. İlaç durdurulduktan sonra, salgı aktivitesi 3-5 gün sonra tamamen geri yüklenir.

Kapsüller 10 mg. Omprazol hızla LCD'den emilir. C_mak plazmada 0.5-1 saat sonra elde edilir. Biyoyararlanım% 30-40'tır. Sincap bağlama - yaklaşık% 90. Omprazol karaciğerde neredeyse tamamen metabolize olur. T_1/2 - 0.5–1 s. Böbrek giderme (% 70-80) ve bağırsaklar yoluyla (% 20-30). Kronik böbrek yetmezliği ile atılım, kreatinin klerensindeki bir azalmaya orantılı olarak azalır. Yaşlı hastalarda atılım azalır, biyoyararlanım artar. Karaciğer yetmezliği ile biyoyararlanım -% 100, T_1/2 - 3 saat.

Kapsüller 20 ve 40 mg. Yüksek emilim, plazmada maksimum omeprazol seviyeleri, içe doğru alındıktan 0.5-3.5 saat sonra oluşturulur. Mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 30-40'tır. T_1/2 0,5–1 saate eşittir. Kronik karaciğer hastalıkları olan hastalarda biyoyararlanım önemli ölçüde artar ve T_1/2 kan plazması preparatı 3 saate yükselir. Kan plazması proteinlerine bağlanma% 95'e ulaşır. Omprazolün anti-sırlayıcı etkisi ilk saatte ortaya çıkar ve oral uygulamadan sonra maksimum 2 saate ulaşır. Maksimum sekresyonun% 50'sinin inhibisyonu 24 saat devam eder. Günde bir kerelik kabul, günlük ve gece mide salgılanmasının hızlı ve etkili bir şekilde bastırılmasını sağlar, 4 günlük tedaviden sonra maksimum seviyeye ulaşır ve kabul bittikten sonraki 3-4. Günün sonuna kadar kaybolur. Omprazol, farmakolojik olarak aktif olmayan 6 metabolit oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir. Böbrekler (% 70-77) ve safra (% 18-23) ile metabolitler şeklinde görüntülenir. Kronik böbrek hastalığı olan hastalarda, atılım, kreatinin klerensindeki bir azalma ile orantılı olarak yavaşlar.

Omprazol, LCD, C'den hızla emilir_mak kan plazmasında 0.5-3.5 saat sonra elde edilir. Biyoyararlanım% 30-40'tır. Kan plazma proteinleri ile bağlantı yaklaşık% 95'tir.

Omprazol, CYP2C19 izopurmiyumunun 6 farmakolojik olarak aktif olmayan metabolit oluşumu ile katılımıyla karaciğerde neredeyse tamamen metabolize edilir. T_1/2 - 0.5–1 s.

Böbrekler (% 70-80) ve safra (% 20-30) ile metabolitler şeklinde görüntülenir.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda biyoyararlanım önemli ölçüde artar, T_1/2 3 saate çıkar.

Yaşlı hastalarda geri çekilme oranı azalır, biyoyararlanım artar.

• Proton pompası inhibitörleri

• Mide bezlerinin salgılanmasını azaltan bir araç - bir proton pompası inhibitörü [Tablo pompası inhibitörleri]

Omeprazol ile eşzamanlı kullanımla, varfarin, diazepam, fenitoinin ve karaciğerde sitokrom CYP2C19 tarafından metabolize edilen diğer ilaçların konsantrasyonunu arttırmak ve yarı ömrünü arttırmak mümkündür (bu ilaçların dozlarında bir azalma gerekebilir) . Biyoyararlanımı büyük ölçüde mide suyunun asitliği ile belirlenen ilaçların emilmesi gözlemlenebilir (örn. ketokonazol, itrakonazol, ampisilin eterler, demir tuzları ve siyanocobalamin). Omeprazol ile kullanılırken digoksinin biyoyararlanımı% 10 artar.

Diğer ilaçların kan oluşturma sistemi üzerindeki inhibitör etkiyi arttırır.

Antasit ilaçları, teofilin, kafein, kinidin, lidokain, propranol, metoprolol, etanol ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim yoktur.

Omeprazol ile eşzamanlı kullanımda, biyoyararlanımı büyük ölçüde mide suyunun asitliği (dahil. erlotinib, ketokonazol, itrakonazol, periconazol, demir ve siyanocobalamin preparatları). Omprazolün perikonazol ve erlotinib ile eşzamanlı kullanımı kontrendikedir.

Omeprazol ile eşzamanlı kullanımda, atazanavir ve lfinavir olmayan plazma konsantrasyonunda önemli bir azalma gözlenebilir. Bu ilaçların eşzamanlı kullanımı önerilmez.

Omeprazol ile eşzamanlı kullanımda, sakinavir / ritonavirin plazma konsantrasyonunda bir artış% 70 olarak kaydedilirken, HIV enfeksiyonu olan hastaların tedaviye toleransı bozulmaz.

20 mg omeprazol ile eşzamanlı kullanım ile digoksinin biyoyararlanımı% 10 artar. Bu ilaçları yaşlı hastalarda aynı anda kullanırken dikkatli olunmalıdır.

Omeprazol ile eşzamanlı kullanımda, plazma konsantrasyonunda bir artış ve T'de bir artış mümkündür_1/2 warfarin (R-warfarin) veya K vitamini, slostazol, diapam, fenitoin ve CYP2C19 izoferasyonu yoluyla karaciğerde metabolize edilen diğer ilaçların diğer antagonistleri (bu ilaçların dozlarının azaltılması gerekebilir). Bununla birlikte, 20 mg'lık bir dozda eşlik eden omeprazol tedavisi, ilacı uzun süre alan hastalarda kan plazmasındaki fenitoin konsantrasyonunu etkilemez. Omeprazol kullanırken, warfarin veya diğer K vitamini antagonistleri alan hastalar MHO'yu kontrol etmelidir; bazı durumlarda, warfarin veya başka bir K vitamini antagonistinin dozunun azaltılması gerekebilir. Aynı zamanda, günlük 20 mg'lık bir dozda omeprazol ile birlikte tedavi, uzun süreli warfarin alan hastalarda pıhtılaşma zamanında bir değişikliğe yol açar.

Klopidogrel ve omeprazolün eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır (alternatif anti-agrega tedavi yöntemlerinin dikkate alınması önerilir), t.to. birlikte kullanıldığında, klopidograll plazma konsantrasyonu kullanımın ilk gününde% 46 ve kullanımın 5. gününde% 42 azalır. Ayrıca, günün farklı saatlerinde ilaç kullanımı, etkileşim olasılığını dışlamaz.

Omprazol, kullanıldığında, doz düzeltmesi gerektirebilecek taksolimusun plazma konsantrasyonunu arttırır. Kombine tedavi süresi boyunca, kan plazmasındaki takslimus konsantrasyonu ve böbreklerin fonksiyonu (kreatinin klerensi) dikkatle izlenmelidir.

Bazı hastalar, proton pompası inhibitörleri ile eşzamanlı kullanımın arka planına karşı metotreksatın plazma konsantrasyonunda bir artış kaydetti. Yüksek dozda metotreksat kullanılırken, ilacın geçici olarak geri çekilme olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

İzoder inhibitörleri CYP2C19 ve CYP3A4 (klaritromisin, varikonazol gibi) ile eşzamanlı kullanım, omeprazolün plazma konsantrasyonunda 2 kattan fazla bir artışa yol açabilir, bu da şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda omprazol dozunun düzeltilmesini gerektirebilir. uzun süreli kullanımı. Bununla birlikte, yüksek dozlarda omeprazolün iyi toleransı nedeniyle, bu ilaçların eşzamanlı kullanımı ile, ilacın dozunun düzeltilmesi gerekli değildir.

İnefenium indükleyicileri CYP2C19 ve CYP3A4 (ör. rifampisin, delikli ilaçlar (Hypericum perforatum) omeprazol ile kullanılırken metabolizmasını artırabilir, böylece plazmadaki konsantrasyonunu azaltabilirler.

Omeprazolün antasit ilaçlar, teofilin, kafein, S-warfarin, piroksikam, diklofenak, naproksen, kinidin, lidokain, propranolol, metoprolol, etanol ile klinik olarak anlamlı etkileşimi belirlenmemiştir.