Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 25.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
naprosin tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS aşağıdakiler için endikedir:
belirtilerinin ve semptomlarının giderilmesi:
- romatoid artrit
- osteoartrit
- ankilozan spondilit
- poliartiküler juveniles idiyopatik artrit
NAPROSYN tabletleri ve ANAPROX DS de aşağıdakiler için endikedir:
rahatlama:
belirtileri ve semptomları OF:- DUYU ŞEHRİ
- Bursit
- akut gut
yönetimi:
- Ağrı
- birincil dismenore
Genel dozaj talimatları
NAPROSYN tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS ve diğer tedavi seçeneklerinin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice düşünün. Hastanın bireysel tedavi hedeflerine uygun olarak en kısa sürede en düşük etkili dozu kullanın.
NAPROSYN tabletleri, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS ile başlangıç tedavisine verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve frekans tek bir hastanın ihtiyaçlarına göre uyarlanmalıdır.
Enterik kaplamanın bütünlüğünü korumak için, EC-NAPROSYN tablet yutulurken kırılmamalı, ezilmemeli veya çiğnenmemelidir.
NAPROSYN, EC-NAPROSYN ve ANAPROXYN gibi naproksen içeren ürünler ve diğer naproksen ürünleri aynı anda kullanılmamalıdır, çünkü hepsi plazmada naproksen-anyon olarak dolaşır.
Romatoid artrit, artroz ve ankilozan spondilit
Önerilen naprosin tabletleri, ANAPROX DS ve EC-NAPROSYN dozları Tablo 1'de gösterilmektedir.
Tablo 1: Naprosin tabletleri, ANAPROX DS ve EC-NAPROSYN için önerilen dozlar
NAPROSYN | 250 mg (yarım tablet) 500 mg | günde iki kez |
ANAPROX DS | 275 mg (yarım tablet) 550 mg (50 mg sodyum ile 500 mg naproksen) | günde iki kez |
EC-naprosyn | 375 mg | günde iki kez |
veya 500 mg | günde iki kez |
Uzun süreli kullanım sırasında, naproks dozu hastanın klinik yanıtına bağlı olarak yukarı veya aşağı ayarlanabilir. Uzun süreli kullanım için daha düşük bir günlük doz yeterli olabilir. Sabah ve akşam dozlarının aynı boyutta olması gerekmez ve ilacın günde iki kereden fazla uygulanması gerekli değildir.
Sabah ve akşam dozlarının aynı boyutta olması gerekmez ve ilacın günde iki kereden daha sık uygulanması genellikle reaksiyonda bir fark yaratmaz.
Daha düşük dozları iyi tolere eden hastalarda, daha yüksek anti-enflamatuar / analjezik aktivite gerekiyorsa, doz 6 aya kadar sınırlı bir süre için 1500 mg / gün naproksen'e yükseltilebilir. Bu tür hastaları 1500 mg / gün naproksen ile tedavi ederken, doktor potansiyel artmış riski telafi etmek için yeterli bir artmış klinik fayda gözlemlemelidir.
Poliartiküler juveniles idiyopatik artrit
Naproksen katı-oral dozaj formları, poliartiküler juvenil idiyopatik artritli pediatrik hastalarda gerekli esnek doz titrasyonuna izin vermeyebilir. Sıvı bir formülasyon, ağırlıkla ilgili dozlama ve çocuklarda doz esnekliği ihtiyacı nedeniyle daha uygun olabilir.
Pediatrik hastalarda, 5 mg / kg / gün dozları, yetişkinlere benzer şekilde 500 mg naproksen geliri gibi plazma naproksen seviyeleri üretti. Önerilen toplam günlük naproksen dozu, 2 bölünmüş dozda yaklaşık 10 mg / kg'dır. NAPROSYN tabletlerle dozlama, 50 kilogramdan daha hafif çocuklar için uygun değildir.
Ağrı, primer dismenore ve akut tendinit ve bursit tedavisi
Anaproksen (naproksen sodyum) tabletlerinin önerilen başlangıç dozu 550 mg'dır, bunu 12 saatte bir 550 mg veya gerektiğinde her 6 ila 8 saatte bir 275 mg (550 mg tabletin yarısı) takip eder. Başlangıç toplam günlük dozu 1375 mg'ı (iki buçuk tablet) naproksen sodyumunu geçmemelidir. Bundan sonra, toplam günlük doz 1100 mg naproksen sodyumunu geçmemelidir. Naproksen'in sodyum tuzu daha hızlı emildiğinden, ağrı kesici bir derhal başlanması istenirse akut ağrılı durumların tedavisi için ANAPROXEN önerilir. NAPROSYN tabletleri de kullanılabilir. NAPROSYN tabletlerinin önerilen başlangıç dozu 500 mg'dır, bunu gerektiğinde her 6-8 saatte bir 250 mg (500 mg naprosin tabletin yarısı) takip eder.. Toplam günlük doz 1250 mg naproksen'i geçmemelidir.
Akut ağrının ilk tedavisi için EC-NAPROSYN önerilmez, çünkü naproksen emilimi diğer naproksen içeren ürünlere kıyasla gecikir.
Akut gut
Önerilen başlangıç dozu 750 mg (bir buçuk tablet) NAPROSYN tabletidir, ardından saldırı azalıncaya kadar her 8 saatte bir 250 mg (yarım tablet) gelir. ANAPROX DS ayrıca 825 mg'lık bir başlangıç dozunda (bir buçuk tablet), ardından 8 saatte bir 275 mg (yarım tablet) kullanılabilir. Emilimdeki gecikme nedeniyle EC-NAPROSYN önerilmez.
diğer naproksen formülasyonlarıyla değiştirilemez
Farklı doz güçleri ve formülasyonları (ör. tabletler, süspansiyon) naproksen değiştirilemez. Takviye veya formülasyon değiştirilirken bu fark dikkate alınmalıdır.
naprosin tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:
- bilinen aşırı duyarlılık (ör. anafilaktik reaksiyonlar ve şiddetli cilt reaksiyonları) naproksen veya ilacın bileşenlerine
- Aspirin veya diğer NSAID'leri aldıktan sonra tarih öncesi astım, ürtiker veya diğer alerjik reaksiyonlar. Bu hastalarda NSAID'lere şiddetli, bazen ölümcül, anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir
- koroner arter baypas nakli (CABG) ayarlanırken
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Kardiyovasküler trombotik olaylar
Üç yıla kadar çoklu COX-2 seçici ve seçici olmayan NSAID'lerle yapılan klinik çalışmalar, miyokard enfarktüsü (MI) ve inme dahil olmak üzere ciddi kardiyovasküler (CV) trombotik olay riskinin arttığını göstermiştir. Mevcut verilere dayanarak, CV trombotik olay riskinin tüm NSAID'ler için benzer olduğu belirsizdir. NSAID kullanımı yoluyla başlangıçtan ciddi CV trombotik olaylarındaki göreceli artış, bilinen CV hastalığı olan veya CV hastalığı için risk faktörü olan ve olmayan hastalarda benzer görünmektedir. Bununla birlikte, bilinen CV hastalığı veya risk faktörleri olan hastalar, artan başlangıç hızı nedeniyle ciddi CV trombotik olayların mutlak insidansına daha yüksekti. Bazı gözlemsel çalışmalar, ciddi CV trombotik olaylarının bu artmış riskinin tedavinin ilk birkaç haftasında başladığını bulmuştur. CV trombotik riskindeki artış en yüksek dozlarda tutarlı bir şekilde gözlenmiştir.
NSAID ile tedavi edilen hastalarda olumsuz CV olayı riskini en aza indirmek için, mümkün olan en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın. Doktorlar ve hastalar, daha önce CV semptomları olmasa bile, tedavi boyunca bu tür olayların gelişiminin farkında olmalıdır. Hastalar ciddi CV olaylarının belirtileri ve gerekli adımlar hakkında bilgilendirilmelidir.
Aspirin ile birlikte kullanılmasının, NSAID'lerin kullanımıyla ilişkili ciddi CV trombotik olay riskini artırdığına dair tutarlı bir kanıt yoktur. Aspirin ve naproksen gibi bir NSAID'in eşzamanlı kullanımı ciddi gastrointestinal (GI) olay riskini artırır.
Durum Sonrası Koroner Arter Baypas Grefti (CABG) Cerrahisi
KABG cerrahisinden sonraki ilk 10-14 gün içinde ağrının tedavisi için seçici bir COX-2 NSAID ile yapılan iki büyük, kontrollü klinik çalışma, miyokard enfarktüsü ve inme insidansında artış olduğunu göstermiştir. CABG ayarlanırken NSAID'ler kontrendikedir
MI sonrası hastalar
Danimarka Ulusal Sicilinde yapılan gözlem çalışmaları, MI sonrası dönemde NSAID'lerle tedavi edilen hastaların, tedavinin ilk haftasından başlayarak yeniden farksiyon, CV ile ilişkili ölüm ve tüm nedenlere bağlı mortalite riskinde artış olduğunu göstermiştir. Aynı kohortta, NSAID ile tedavi edilen hastalarda 100 kişi-yılda MI 20'den sonraki ilk yıldaki ölüm insidansı, NSAID'e maruz kalmayan hastalarda 100 kişi-yılda 12 ile karşılaştırıldı. Mutlak mortalite oranı MI'dan sonraki ilk yıldan sonra bir miktar düşmesine rağmen, NSAID kullanıcıları arasında artan göreceli ölüm riski, en azından önümüzdeki dört yıl boyunca bakım sonrası devam etti.
Tekrarlayan CV trombotik olaylarının risklerden daha ağır basması beklenmedikçe, son MI hastalarında naprosin tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS kullanmaktan kaçının. NAPROSYN tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS, yakın zamanda MI hastalarında kullanılırsa, hastaları kardiyak iskemi belirtileri açısından izleyin.
Gastrointestinal kanama, ülserasyon ve perforasyonlar
Naproksen dahil NSAID'ler, iltihaplanma, kanama, ülserasyon ve yemek borusu, mide, ince bağırsak veya kalın bağırsağın delinmesi gibi ölümcül olabilen ciddi gastrointestinal (GI) yan etkilere neden olur. Bu ciddi advers olaylar, NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda uyarı semptomları olsun veya olmasın herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir.
NSAID tedavisinde ciddi bir advers üst GI olayı geliştiren her beş hastadan sadece biri semptomatiktir. Üst GI ülserleri, ağır kanama veya NSAID'lerden delikler 3-6 ay tedavi edilen hastaların yaklaşık% 1'inde ve bir yıl tedavi edilen hastaların yaklaşık% 2-4'ünde meydana geldi. Kısa süreli NSAID tedavisi de risksiz değildir.
GI kanaması, ülserasyon ve perforasyonlar için risk faktörleri
Mide ülseri öyküsü olan ve / veya NSAID kullanan gi kanaması olan hastalarda, bu risk faktörü olmayan hastalara kıyasla GI kanaması gelişme riski 10 kattan fazladır. NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda GI kanaması riskini artıran diğer faktörler arasında daha uzun bir NSAID tedavisi; oral kortikosteroidler, aspirin, antikoagülanlar veya seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin (SSRI'lar) eşzamanlı kullanımı; Sigara içmek; Alkol tüketimi; yaşlılık; ve kötü genel sağlık. Ölümcül GI olaylarının pazarlama sonrası raporlarının çoğu yaşlılarda meydana geldi veya zayıfladı. İleri karaciğer hastalığı ve / veya koagülopatisi olan hastalarda GI kanaması riski de artar.
NSAID ile tedavi edilen hastalarda GI risklerini en aza indirme stratejileri
- Mümkün olan en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın.
- birden fazla NSAID'in eşzamanlı uygulanmasından kaçının .
- Faydaların artan kanama riskinden daha ağır basması beklenmedikçe yüksek riskli hastalarda kullanmaktan kaçının. Bu hastalar ve aktif gi kanaması olanlar için NSAID'ler dışındaki alternatif tedaviler düşünülmelidir.
- NSAID tedavisi sırasında gi ülserasyonu ve kanama belirtileri ve semptomları ile uyanık kalır.
- ciddi bir advers gi olayından şüpheleniliyorsa, hemen değerlendirmeye ve tedavi etmeye başlayın ve ciddi bir istenmeyen gi olayı hariç tutulana kadar NAPROSYN tabletlerini, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS'yi bırakın.
- kalp profilaksisi için düşük doz aspirin kullanırken hastaları GI kanaması belirtileri açısından daha yakından izleyin.
Hepatotoksisite
NSAID ile tedavi edilen hastaların yaklaşık% 1'inde klinik çalışmalarda ALT veya AST'de (normalin üç veya çoklu üst sınırı [ULN]) artışlar bildirilmiştir. Fulminan hepatit, karaciğer nekrozu ve karaciğer yetmezliği dahil olmak üzere nadir, bazen ölümcül ciddi karaciğer yaralanmaları vakaları da bildirilmiştir.
Naproksen dahil NSAID'lerle tedavi edilen hastaların% 15'ine kadar ALT veya AST'de (üç ULN'den az) artış olabilir.
Hastaları hepatotoksisitenin uyarı belirtileri ve semptomları hakkında bilgilendirin (ör. bulantı, yorgunluk, uyuşukluk, ishal, kaşıntı, sarılık, sağ üst kadranın hassasiyeti ve “grip benzeri” semptomlar). Karaciğer hastalığına uyan klinik belirti ve semptomlar geliştiğinde veya sistemik belirtiler ortaya çıktığında (ör. eozinofili, döküntü vb.), naprosin tabletleri, ECNAPROSYN veya ANAPROX DS derhal ve hastanın klinik muayenesini yapar.
Hipertansiyon
Naprosin tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS dahil olmak üzere NSAID'ler, her biri CV olaylarının insidansının artmasına katkıda bulunabilecek yeni bir hipertansiyon başlangıcına veya önceden var olan hipertansiyonun kötüleşmesine yol açabilir. Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörleri, tiazid diüretikleri veya aşındırıcı diüretikleri alan hastalar, NSAID'leri alırken bu tedavilere bozulmuş bir yanıta sahip olabilir.
NSAID tedavisine başlanırken ve tedavi süresince kan basıncını (BP) izleyin.
Kalp yetmezliği ve ödem
Randomize kontrollü çalışmaların işbirliği meta-analizi Coxib ve geleneksel NSAID deneycileri, seçici olarak tedavi edilen COX-2 hastalarında kardiyak hastaneye yatışlarda yaklaşık iki artış gösterdi ve plasebo ile tedavi edilen hastalara kıyasla NSAID ile seçici olarak tedavi edilmedi. Kalp yetmezliği olan hastalarda yapılan bir Danimarka ulusal kayıt çalışmasında, NSAID kullanımı mi riskini, kalp yetmezliği ve ölüm için hastaneye yatmayı artırdı.
Ek olarak, NSAID'lerle tedavi edilen bazı hastalarda sıvı tutulumu ve ödem gözlenmiştir. Naproksen kullanımı, bu hastalıkların tedavisi için birkaç terapötik ajanın yan etkilerini hafifletebilir (ör. diüretikler, ACE inhibitörleri veya anjiyotensin reseptör blokerleri [ARB'ler]).
Şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda naprosin tabletleri, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS kullanmaktan kaçının, yararın kalp yetmezliği riskini aşması beklenmez. NAPROSYN tabletleri, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS ciddi kalp yetmezliği olan hastalarda kullanıldığında, hastaları kalp yetmezliğinin kötüleştiği belirtileri açısından izleyin.
Her anaproksen tablet 50 mg sodyum (500 mg naproksen başına yaklaşık 2 mEq) içerdiğinden, toplam sodyum alımı ciddi şekilde kısıtlanması gereken hastalarda bu dikkate alınmalıdır.
Böbrek toksisitesi ve hiperkalemi
Böbrek toksisitesi
NSAID'lerin uzun süreli uygulanması papiller böbrek nekrozu ve diğer böbrek hasarı ile sonuçlanmıştır.
Böbrek prostaglandinlerinin böbrek perfüzyonunun korunmasında telafi edici bir rol oynadığı hastalarda da böbrek toksisitesi gözlenmiştir. Bu hastalarda, NSAID'lerin uygulanması prostaglandin oluşumunda ve sekonder böbrek kan akışında doza bağlı bir azalmaya yol açabilir ve bu da açık böbrek telafisine yol açabilir. Bu reaksiyon için en büyük risk altındaki hastalar böbrek yetmezliği, dehidrasyon, hipovolemi, kalp yetmezliği, karaciğer yetmezliği, diüretik ve ACE inhibitörleri veya ARB alan hastalar ve yaşlılardır. NSAID tedavisinin kesilmesini genellikle tedavi öncesi durumda iyileşme takip eder.
Kontrollü klinik çalışmalarda ileri böbrek hastalığı olan hastalarda naprosin tabletleri, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS kullanımı hakkında bilgi yoktur. Naprosin tabletleri, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS'nin böbrek etkisi, mevcut böbrek hastalığı olan hastalarda böbrek yetmezliğinin ilerlemesini hızlandırabilir.
NAPROSYN tabletleri başlamadan önce susuz veya hipovolemik hastalarda doğru hacim durumu, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS. Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda böbrek fonksiyonlarını izleyin, Kalp yetmezliği, NAPROSYN tabletlerinin kullanımı sırasında dehidrasyon veya hipovolemi, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS. Naprosyn tabletleri kullanmaktan kaçının, İleri böbrek hastalığı olan hastalarda EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS, sürece, bekleniyor, kullanımın böbrek fonksiyonlarını kötüleştirme riskinden daha ağır bastığı. NAPROSYN tabletleri, ileri böbrek hastalığı olan hastalarda EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS kullanıldığında, hastaları böbrek fonksiyonlarında kötüleşme belirtileri açısından izleyin.
Hiperkalemi
Böbrek yetmezliği olan bazı hastalarda NSAID kullanımı ile hiperkalemi dahil serum potasyumunda bir artış bildirilmiştir. Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda, bu etkiler hiporeninemik-hipoaldosteronik duruma bağlandı.
Anafilaktik reaksiyonlar
Naproksen, naproksene karşı aşırı duyarlılığı bilinen ve olmayan hastalarda ve aspirine duyarlı astımı olan hastalarda anafilaktik reaksiyonlarla ilişkilendirilmiştir.
Anafilaktik reaksiyon meydana geldiğinde acil yardım alın.
Aspirin duyarlılığı ile ilişkili astımın kötüleşmesi
Astım hastalarının bir alt popülasyonunda, burun polipleri ile komplike olan kronik rinosinusit içerebilen aspirine duyarlı astım olabilir; şiddetli, potansiyel olarak ölümcül bronkospazm; ve / veya aspirin ve diğer NSAID'lere karşı toleranssızlık.
Bu tür aspirine duyarlı hastalarda aspirin ve diğer NSAID'ler arasında çapraz reaktivite bildirildiğinden, bu aspirine duyarlılığı olan hastalarda NAPROSYN tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS kontrendikedir. Naprosin tabletleri, mevcut astımı olan hastalarda (bilinen aspirin duyarlılığı olmayan) EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS kullanıldığında, hastaları astım belirtilerinde ve semptomlarında değişiklikler açısından izleyin.
Şiddetli cilt reaksiyonları
Naproksen dahil NSAID'ler, eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve ölümcül olabilen toksik epidermal nekroliz (TEN) gibi ciddi cilt yan etkilerine neden olabilir. Bu ciddi olaylar uyarı yapılmadan meydana gelebilir. Hastalara ciddi cilt reaksiyonlarının belirti ve semptomlarını anlatın ve ilk kez döküntü veya diğer aşırı duyarlılık belirtileri yaşadığınızda naprosin tabletleri, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS kullanmayı bırakın. NAPROSYN tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS, NSAID'lere karşı daha önce ciddi cilt reaksiyonları olan hastalarda kontrendikedir.
Fetal duktus arteriozusun erken kapanması
Naproksen, fetal duktus arteriozusun erken kapanmasına neden olabilir. 30 haftalık hamilelik veya daha fazla gebe kadınlarda (üçüncü üç aylık dönem) NAPROSYN tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS dahil NSAID'leri kullanmaktan kaçının.
Hematolojik toksisite
NSAID ile tedavi edilen hastalarda anemi meydana gelmiştir. Bunun nedeni gizli veya brüt kan kaybı, sıvı tutulumu veya eritropoez üzerinde tam olarak tarif edilmemiş bir etki olabilir. NAPROSYN tabletleri ile tedavi edilen bir hastada EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS anemi belirtileri veya semptomları gösterirse, hemoglobin veya hematokrit izleyin.
Naprosyn tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS dahil olmak üzere NSAID'ler kanama olayları riskini artırabilir. Pıhtılaşma bozuklukları veya varfarin ve diğer antikoagülanların eşzamanlı kullanımı, trombosit agregasyon inhibitörleri (ör. aspirin), serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) ve serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar) bu riski artırabilir. Bu hastaları kanama belirtileri açısından izleyin.
Enflamasyon ve ateşin maskülasyonu
Naprosin tabletlerinin, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS'nin inflamasyonu ve muhtemelen ateşi azaltmada farmakolojik aktivitesi, enfeksiyonların saptanmasında kullanılan tanı belirtilerini azaltabilir.
Uzun süreli kullanım ve laboratuvar izleme
Şiddetli GI kanaması, hepatotoksisite ve böbrek yaralanmaları uyarı semptomları veya belirtileri olmadan ortaya çıkabileceğinden, CBC ve kimyasal profil ile uzun süreli NSAID tedavisi olan hastaları düzenli olarak izlemelisiniz.
Uzun süreli tedavi alması beklenen başlangıç hemoglobin düzeyleri 10 G veya daha az olan hastalarda hemoglobin düzeyleri düzenli olarak belirlenmelidir.
Bu sınıftaki tıbbi ürünlerle yapılan hayvan deneylerindeki olumsuz göz bulguları nedeniyle, görme görünümünde bir değişiklik veya rahatsızlık varsa göz muayenelerinin yapılması önerilir.
Hasta tavsiye bilgileri
Hastaya FDA onaylı hasta etiketini kullanmasını tavsiye edin (İlaç kılavuzu) her reçete tarifinde yer alan okumak için. Tedaviye başlamadan önce hastaları, aileleri veya bakıcılarını naprosin tabletleri, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS ile ve devam eden tedavi sırasında düzenli olarak aşağıdaki bilgiler hakkında bilgilendirin.
Kardiyovasküler trombotik olaylar
Hastalara göğüs ağrısı, nefes darlığı, halsizlik veya konuşma bulanıklığı gibi kardiyovasküler trombotik olayların semptomlarının farkında olmalarını ve bu semptomlardan herhangi birini derhal doktorunuza bildirmelerini tavsiye edin.
Gastrointestinal kanama, ülserasyon ve perforasyonlar
Hastalara epigastrik ağrı, dispepsi, melena ve hememez dahil ülserasyon ve kanama semptomlarını doktorunuza bildirmelerini tavsiye edin. Kalp profilaksisi için düşük doz aspirin kullanırken hastaları artan risk ve gi kanamasının belirti ve semptomları hakkında bilgilendirin.
Hepatotoksisite
Hastaları hepatotoksisitenin uyarı belirtileri ve semptomları hakkında bilgilendirin (ör. bulantı, yorgunluk, uyuşukluk, kaşıntı, ishal, sarılık, sağ üst kadranda hassasiyet ve “grip benzeri” semptomlar). Bunlar meydana gelirse, hastaya NAPROSYN tabletlerini, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS'yi durdurmasını ve derhal bir doktora görünmesini söyleyin.
Kalp yetmezliği ve ödem
Hastalara nefes darlığı, açıklanamayan kilo alımı veya ödem gibi konjestif kalp yetmezliği semptomlarının farkında olmalarını ve semptomları varsa doktorunuza başvurmalarını tavsiye edin.
Anafilaktik reaksiyonlar
Hastalara anafilaktik reaksiyon belirtileri hakkında bilgi verin (ör. nefes almada zorluk, yüz veya boynun şişmesi). Hastalara meydana geldiklerinde acil yardım almalarını söyleyin.
Şiddetli cilt reaksiyonları
Bir döküntü geliştirirseniz ve mümkün olan en kısa sürede doktorunuza danışırsanız hastaya NAPROSYN tabletlerini, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS'yi derhal durdurmasını önerin.
Kadın doğurganlığı
NAPROSYN tabletleri, ECNAPROSYN ve ANAPROXIN dahil olmak üzere NSAID'lere yumurtlamada geri dönüşümlü bir gecikme eşlik edebileceği hamilelik isteyen üreme potansiyeli olan kadınlara tavsiye edin (bkz Belirli popülasyonlarda kullanın.)
Fetal toksisite
Fetal duktus arteriozusun erken kapanması riski olduğundan, hamile kadınları 30 haftalık hamilelikten itibaren NAPROSYN tabletleri, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS ve diğer NSAID'lerin kullanımından kaçınma konusunda bilgilendirin.
NSAID'leri aynı anda kullanmaktan kaçının
Hastalara naprosin tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS'nin diğer NSAID'ler veya salisilatlarla birlikte kullanıldığını bildirin (ör. diflunisal, salsalat), gastrointestinal toksisite riskinin artması ve etkinlikte çok az artış olması veya hiç olmaması nedeniyle önerilmez . Soğuk algınlığı, ateş veya uykusuzluğu tedavi etmek için “tezgah yoluyla” NSAID'leri olabilecek hastaları uyarır.
NSAIDS ve düşük doz aspirin kullanımı
Hastalara, doktorunuzla konuşana kadar NAPROSYN tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS ile aynı anda düşük doz aspirin almamanız gerektiğini söyleyin.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Karsinogenez
Sıçan dozlarında naproksen kanserojen potansiyelini değerlendirmek için sıçanlarda 2 yıllık bir çalışma yapılmıştır, 16 ve 24 mg / kg / gün (0.05, Önerilen maksimum günlük dozun 0.1 ve 0.16 katı [MRHD] vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanarak 1500 mg / gün insanın). Tümör afinitesine dair bir kanıt bulunamadı.
Mutajenez
Naproksen içeri girdi in vivo kardeş kromatid değişim testi pozitif test edildi, ancak içerdeydi in vitro mutajenik olmayan bakteriyel ters mutasyon deneyi (Ames testi).
Doğurganlığın bozulması
Erkek sıçanlara, çiftleşmeden 60 gün önce oral uygulama ile 2, 5, 10 ve 20 mg / kg naproksen ve çiftleşmeden 14 gün önce ve gebeliğin ilk 7 günü boyunca aynı dozlarda dişi sıçanlarla tedavi edildi. Doğurganlık üzerinde hiçbir olumsuz etki bulunmadı (vücut yüzeyine göre MRDH'nin 0.13 katına kadar).
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Riske genel bakış
Üçüncü gebelik trimesterinde NAPROSYN tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS dahil NSAID'lerin kullanılması, fetal duktus arteriozusun erken kapanma riskini artırır. 30 haftalık hamilelik veya daha fazla gebe kadınlarda (üçüncü üç aylık dönem) NAPROSYN tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS dahil NSAID'leri kullanmaktan kaçının.
Gebe kadınlarda NAPROSYN tabletleri, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS üzerinde yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Gebeliğin birinci veya ikinci üç aylık döneminde kadınlarda NSAID kullanmanın potansiyel embriyo-fetal riskleri üzerine yapılan gözlemsel çalışmalardan elde edilen veriler kesin değildir. Bu nedenle, genel olarak U.R., ilaca maruz kalmaya bakılmaksızın klinik olarak tanınan tüm gebeliklerin, ciddi malformasyonlar için% 2-4 ve gebelik kaybı için% 15-20'lik bir arka plan oranı vardır. Sıçanlarda, tavşanlarda ve farelerde yapılan hayvan üreme çalışmalarında, organogenez sırasında 0 dozlarında naproksen uygulandığında teratojenisite veya fetal hasar kanıtı yoktur. 13, 0.26, - ve önerilen maksimum insan günlük dozunun 1500 mg / gün'ün 0.6 katı. Hayvan verilerine dayanarak, prostaglandinlerin endometriyal vasküler geçirgenlik, blastosist implantasyonu ve decidualizasyonda önemli bir rol oynadığı gösterilmiştir. Hayvan deneylerinde, naproksen gibi prostaglandin sentez inhibitörlerinin uygulanması, implantasyondan önce ve sonra artan bir kayba yol açtı.
Klinik düşünceler
İş veya teslimat
Doğum veya doğum sırasında NAPROSYN tabletlerinin, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS'nin etkileri üzerine bir çalışma yoktur. Hayvan deneylerinde, naproksen dahil NSAIDS, prostaglandin sentezini inhibe eder, gecikmiş doğuma neden olur ve ölü doğum insidansını arttırır.
Veri
İnsan verileri
Erken doğumları geciktirmek için prostaglandin sentez inhibitörleri kullanıldığında, nekrotizan enterokolit, patent duktus arteriozus ve intrakraniyal kanama gibi yenidoğan komplikasyonları riski arttığına dair bazı kanıtlar vardır. Doğum gecikmesi için geç gebelikte naproksen tedavisi, prematüre bebeklerde kalıcı pulmoner hipertansiyon, böbrek fonksiyon bozukluğu ve anormal prostaglandin E-seviyeleri ile ilişkilendirilmiştir. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların fetal kardiyovasküler sistem (duktus arteriozusun kapatılması) üzerindeki bilinen etkileri nedeniyle, hamilelik sırasında (özellikle 30 haftalık hamilelik veya üçüncü trimesterden) kullanımdan kaçınılmalıdır.
Hayvan verileri
Üreme çalışmaları 20 mg / kg / gün olan sıçanlarda gerçekleştirilmiştir (0) Vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanarak önerilen maksimum insan günlük 1500 mg / gün dozunun 13 katı) Tavşan 20 mg / kg / gün (Önerilen maksimum insan günlük dozunun 0.26 katı (vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanır) ve 170 mg / kg / gün olan fareler (Önerilen maksimum insan günlük dozunun 0.6 katı (vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanır) doğurganlık bozukluğu veya ilaç nedeniyle fetüse zarar vermeden. Hayvan verilerine dayanarak, prostaglandinlerin endometriyal vasküler geçirgenlik, blastosist implantasyonu ve decidualizasyonda önemli bir rol oynadığı gösterilmiştir. Hayvan deneylerinde, naproksen gibi prostaglandin sentez inhibitörlerinin uygulanması, implantasyondan önce ve sonra artan bir kayba yol açtı.
Emzirme
Riske genel bakış
Naproksen anyonu, plazmada maksimum naproksen konsantrasyonunun yaklaşık% 1'ine karşılık gelen bir konsantrasyonda emziren kadınların sütünde bulundu. Emzirmenin gelişimi ve sağlık yararları, annenin NAPROSYN tabletleri, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS'ye olan klinik ihtiyacı ve naprosin tabletleri, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS veya altta yatan maternal olası olumsuz etkileri ile birlikte dikkate alınmalıdır. emzirilen çocukta durum.
Üreme potansiyeli olan kadınlar ve erkekler
Kısırlık
Dişiler
Etki mekanizmasına dayanarak, NAPROSYN tabletleri, ECNAPROSYN ve ANAPROXIN dahil olmak üzere prostaglandin aracılı NSAID'lerin kullanımı, bazı kadınlarda geri dönüşümlü infertilite ile ilişkili olan yumurtalık foliküllerinin yırtılmasını geciktirebilir veya önleyebilir. Yayınlanmış hayvan çalışmaları, prostaglandin sentez inhibitörlerinin uygulanmasının yumurtlama için gerekli prostaglandin aracılı folikül rüptürünü bozma potansiyeline sahip olduğunu göstermiştir. NSAID'lerle tedavi edilen kadınlarda yapılan küçük çalışmalar da yumurtlamada geri dönüşümlü bir gecikme olduğunu göstermiştir. NAPROSYN tabletleri, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS dahil olmak üzere NSAID'leri, gebe kalmakta zorluk çeken veya infertilite muayenesine tabi tutulan kadınlarda geri çekmeyi düşünün.
Pediatrik kullanım
2 yaşın altındaki pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. Poliartiküler juvenil idiyopatik artrit için pediatrik dozaj önerileri iyi kontrol edilen çalışmalara dayanmaktadır. Diğer pediatrik bozukluklar için yetersiz etkinlik veya doz-yanıt verisi vardır, ancak poliartiküler juvenil idiyopatik artrit ve diğer uygulama deneyimleri ile ilgili deneyim göstermiştir, tek doz 2 , 2 yaşın üzerindeki pediatrik hastalarda toplam günlük dozu 15 mg / kg / gün'den fazla olmayan naproksen süspansiyonu olarak 5 ila 5 mg / kg.
Geriatrik uygulama
Uzun süreli naproksen uygulamasının karaciğer ve böbrek toleransı, 586 hasta ile yapılan iki çift kör klinik çalışmada araştırılmıştır. İncelenen hastaların 98'i 65 yaş ve üstü, 98'i 10'u 75 yaş ve üzerindeydi. NAPROXEN, günde iki kez 375 mg veya 6 aya kadar günde iki kez 750 mg'lık dozlarda uygulandı. Bazı hastalarda karaciğer ve böbrek fonksiyonlarını değerlendirmek için laboratuvar testlerinden geçici anormallikler bulunmasına rağmen, farklı yaş grupları arasında anormal değerlerde herhangi bir fark bulunmamıştır.
Yaşlı hastalar, genç hastalara kıyasla NSAID ile ilişkili ciddi kardiyovasküler, gastrointestinal ve / veya böbrek yan etkileri riski altındadır. Yaşlılar için beklenen fayda bu potansiyel risklerden daha ağır basarsa, doz aralığının altında dozlamaya başlayın ve hastaları yan etkiler açısından izleyin.
Çalışmalar, naproksen toplam plazma konsantrasyonu değişmese de, naproksen'in bağlanmamış plazma fraksiyonunun yaşlılarda arttığını göstermektedir. Bu bulgunun klinik önemi belirsizdir, ancak bazı yaşlı hastalarda serbest naproksen konsantrasyonundaki artışa, verilen doz başına advers olay oranında bir artış eşlik edebilir. Yüksek dozlar gerektiğinde dikkatli olunmalı ve yaşlılarda bir miktar doz ayarlaması gerekebilir. Yaşlılarda kullanılan diğer ilaçlarda olduğu gibi, en düşük etkili dozun kullanılması tavsiye edilir.
Deneyimler, geriatrik hastaların steroidal olmayan antienflamatuar ilaçların bazı yan etkilerine özellikle duyarlı olabileceğini göstermektedir. Yaşlı veya zayıflamış hastalar mide ülserlerini tolere eder veya bu olaylar meydana geldiğinde daha az kanar. Ölümcül GI olaylarının çoğu spontan raporları geriatrik popülasyondadır.
Naproksen'in esas olarak böbrek yoluyla atıldığı bilinmektedir ve bu ilaca toksik reaksiyon riski böbrek yetmezliği olan hastalarda daha büyük olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, dozu seçerken dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir. Geriatrik hastalar, steroidal olmayan antienflamatuar ilaçların uygulanması sırasında prostaglandin oluşumunun azalmasından kaynaklanan bir tür böbrek toksisitesi geliştirme riskine sahip olabilir.
Karaciğer yetmezliği
Yüksek dozlar gerektiğinde dikkatli olunmalı ve bu hastalarda bir miktar doz ayarlaması gerekebilir. En düşük etkili dozun kullanılması tavsiye edilir.
Böbrek yetmezliği
Naproksen içeren ürünler orta ila şiddetli ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <30 mL / dak) kullanılmaz.
Aşağıdaki yan etkiler etiketin diğer bölümlerinde açıklanmaktadır:
- Kardiyovasküler trombotik olaylar
- gi kanama, ülserasyon ve delikler
- Hepatotoksisite
- Hipertansiyon
- Kalp yetmezliği ve ödem
- Böbrek toksisitesi ve hiperkalemi
- Anafilaktik reaksiyonlar
- Şiddetli cilt reaksiyonları
- Hematolojik toksisite
- / UL>
klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Romatoid artrit veya artroz tedavisi gören 960 hastada kontrollü klinik çalışmalarda bildirilen yan etkiler aşağıda listelenmiştir. Genel olarak, kronik olarak tedavi edilen hastalarda reaksiyonlar, hafif ila orta derecede ağrı veya dismenore nedeniyle tedavi edilen 962 hastada kısa süreli çalışmalara göre 2 ila 10 kat daha sık bildirilmiştir. Gastrointestinal sistemle ilgili en yaygın şikayetler.
Klinik bir çalışma, gastrointestinal reaksiyonların günde 1500 mg naproksen alan romatoid artritli hastalarda 750 mg naproksen alan hastalara göre daha yaygın ve daha ciddi olduğunu bulmuştur.
Yaklaşık 80 pediatrik hasta ile yapılan kontrollü klinik çalışmalarda ve iyi izlenen hastalarda, poliartiküler juvenil idiyopatik artritli yaklaşık 400 pediatrik hasta ile açık çalışmalar, naproksen ile tedavi edilir, döküntü insidansı ve uzun süreli kanama süreleri daha fazlaydı, gastrointestinal ve merkezi sinir sistemi reaksiyonlarının insidansı yaklaşık olarak aynıydı ve pediatrik hastalarda diğer reaksiyonların insidansı yetişkinlere göre daha düşüktü.
Klinik çalışmalarda naproksen alan hastalarda, en sık bildirilen yan etkiler hastaların yaklaşık% 1 ila% 10'undaydı
Gastrointestinal (GI) deneyimler, bunlar dahil: Mide ekşimesi *, karın ağrısı *, bulantı *, kabızlık *, ishal, hazımsızlık, stomatit
Merkezi sinir sistemi: Baş ağrısı *, baş dönmesi *, uyuşukluk *, uyuşukluk, baş dönmesi
Dermatolojik: kaşıntı (kaşıntı) *, döküntüler *, ekchymoses *, terleme, purpura
Özel duyular: kulak çınlaması *, görme bozuklukları, işitme bozuklukları
Kardiyovasküler : ödem *, çarpıntı
genel: Dispne *, susuzluk
* Bildirilen yanıtın% 3 ile% 9 arasında görülme sıklığı. Hastaların% 3'ünden azında meydana gelen bu reaksiyonlar belirgin değildir.
NSAID alan hastaların yaklaşık% 1 ila% 10'unda aşağıdaki yan etkiler de bildirilmiştir.
Gastrointestinal (GI) deneyimler, bunlar dahil: Şişkinlik, kaba kanama / perforasyonlar, gi ülserleri (gastroint / duodenum), kusma
genel: anormal böbrek fonksiyonu, anemi, artmış karaciğer enzimleri, artmış kanama süresi, döküntüler
Klinik çalışmalar sırasında naproksen alan hastaların <% 1'inde başka olumsuz deneyimler bildirilmiştir.
Gastrointestinal: Pankreatit, kusma
Hepatobiliyer : Sarılık
Hemik ve lenfatik: melena, trombositopeni, agranülositoz
Sinir sistemi: konsantre olamama
Dermatolojik: Döküntüler
Pazarlama sonrası deneyim
Onaydan sonra naproksen kullanılırken aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Aşağıda klinik çalışmalar sırasında ve pazarlama sonrası raporlar yoluyla naproksen alan hastaların <% 1'inde bildirilen diğer olumsuz deneyimler bulunmaktadır. Pazarlama sonrası raporlarda gözlenen bu yan etkiler italik yazılmıştır.
Bir bütün olarak vücut : anafilaktoid reaksiyonlar, anjiyonörotik ödem, adet bozuklukları, pireksi (squeefrost ve ateş)
Kardiyovasküler : konjestif kalp yetmezliği, vaskülit, yüksek tansiyon, pulmoner ödem
Gastrointestinal: Enflamasyon, kanama (bazen özellikle yaşlılarda ölümcül), üst veya alt gastrointestinal sistemin ülserasyonu, perforasyonu ve tıkanması. Özofajit, stomatit, hememez, kolit, inflamatuar bağırsak hastalığının kötüleşmesi (ülseratif kolit, Crohn hastalığı).
Hepatobiliyer : anormal karaciğer fonksiyon testleri, hepatit (bazı vakalar ölümcüldür)
Hemik ve lenfatik: Eozinofili, lökopeni, granülositopeni, hemolitik anemi, aplastik anemi
Metabolizma ve beslenme : Hiperglisemi, hipoglisemi
Sinir sistemi: depresyon, travma, uykusuzluk, halsizlik, kas güçsüzlüğü, aseptik menenjit, bilişsel işlev bozukluğu, kramplar
Solunum yolu: eozinofilik pnömonit, astım
Dermatolojik: Alopesi, ürtiker, toksik epidermal nekroliz, eritema multiforme, eritema nodozum, sabit ilaç salgını, liken planus, püstüler reaksiyon, sistemik lupus eritematozus, Stevens-Johnson sendromu dahil büllöz reaksiyonlar, ışığa duyarlı dermatit, ışık duyarlı reaksiyonlar. Cilt kırılganlığı, kabarcıklanma veya diğer semptomlar psödoporfiri ortaya çıkarsa, tedavi kesilmeli ve sabırla izlenmelidir.
Özel duyular: İşitme bozukluğu, kornea opaklığı, papillit, retrobulbar optik nörit, papiller ödem
Ürogenital: glomerüler nefrit, hematüri, hiperkalemi, interstisyel nefrit, nefrotik sendrom, böbrek hastalığı, böbrek yetmezliği, böbrek papillen nekrozu, artmış serum kreatinin
Üreme (kadın): Kısırlık
Aşağıdaki olumsuz deneyimler, hastaların <% 1'inde NSAID alan hastalarda da bildirilmiştir.
Bir bütün olarak vücut : Ateş, enfeksiyon, sepsis, anafilaktik reaksiyonlar, iştahta değişiklikler, ölüm
Kardiyovasküler : Hipertansiyon, taşikardi, senkop, aritmi, hipotansiyon, miyokard enfarktüsü
Gastrointestinal: ağız kuruluğu, özofajit, mide / mide ülseri, gastrit, glossit, geğirme
Hepatobiliyer : hepatit, karaciğer yetmezliği
Hemik ve lenfatik: rektal kanama, lenfadenopati, pansitopeni
Metabolizma ve beslenme : Ağırlık değişiklikleri
Sinir sistemi: Anksiyete, asteni, karışıklık, sinirlilik, parestezi, uyuşukluk, titreme, kramplar, koma, halüsinasyonlar
Solunum yolu: astım, solunum depresyonu, zatürree
Dermatolojik: eksfolyatif dermatit
Özel duyular: bkz. bulanık, konjonktivit
Ürogenital: Sistit, dizüri, oligüri / poliüri, proteinüri
Akut NSAID doz aşımı sonrası semptomlar tipik olarak uyuşukluk, uyuşukluk, bulantı, kusma ve epigastrik ağrı ile sınırlıydı ve bunlar genellikle dikkatle geri döndürülebilirdi. Gastrointestinal kanama meydana geldi. Hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği, solunum depresyonu ve koma meydana gelmiştir ancak nadirdir. Naproksen sodyum hızla emilebildiğinden, yüksek ve erken kan seviyeleri beklenmelidir. Bazı hastalarda kramplar vardı, ancak uyuşturucu bağımlısı olup olmadıkları açık değil. İlacın hangi dozunun hayatı tehdit edeceği bilinmemektedir..
NSAID doz aşımından sonra semptomatik ve destekleyici bakımı olan hastaları yönetin. Spesifik bir antidot yoktur. Kusma ve / veya aktif karbonu düşünün (Yetişkinlerde 60 ila 100 gram, Pediatrik hastalarda vücut ağırlığının kg'ı başına 1 ila 2 gram) ve / veya dört saat içinde semptomatik hastalarda veya aşırı dozda büyük hastalarda ozmotik katartik (Önerilen dozun 5 ila 10 katı). Zorla diürez, idrarın alkalizasyonu, hemodiyaliz veya hemoperfüzyon, yüksek protein bağlanması nedeniyle yararlı olamaz.
Doz aşımı tedavisi hakkında daha fazla bilgi için bir zehir kontrol merkezine (1-800-222-1222) başvurun.
Naproksen ve naproksen sodyum,% 95 in vivo biyoyararlanımı ile gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. NAPROSYN'in farklı dozaj formları, emilim seviyesi (AUC) ve pik konsantrasyon (Cmax) açısından biyoeşdeğerdir; ancak ürünler emilim modelinizde farklılık gösterir. Naproksen ürünleri arasındaki bu farklılıklar, hem kullanılan naproksen kimyasal formu hem de formülasyonu ile ilgilidir. Emilim paterninde gözlenen farklılıklarla bile, 12 ila 17 saat arasındaki ürünlerde naproksen eliminasyon yarılanma ömrü değişmez. Sabit naproksenlere 4 ila 5 gün içinde ulaşılır ve naproksen birikim derecesi bu yarı ömre denk gelir. Bu, salım paternindeki farklılıkların sabit plazma seviyelerine ulaşmada sadece ihmal edilebilir bir rol oynadığını göstermektedir.
Emilim
naprosyn tabletleri / ANAPROX DS: NAPROSYN tabletlerinin uygulanmasından sonra, pik plazma seviyelerine 2 ila 4 saat içinde ulaşılır. ANAPROX DS'nin oral uygulamasından sonra, pik plazma seviyelerine 1 ila 2 saat içinde ulaşılır. İki ürün arasındaki oranlardaki fark, ANAPROXEN'de naproksen tarafından kullanılan sodyum tuzunun artan sulu çözünürlüğünden kaynaklanmaktadır.
EC-NAPROSYN: EC-NAPROSYN, midenin asidik ortamında çürümeye ve ince bağırsağın daha nötr ortamında bütünlüğü kaybetmeye karşı bir bariyer oluşturmak için pH'a duyarlı bir kaplama ile donatılmıştır. EC-NAPROSYN için seçilen enterik polimer kaplama pH 6'nın üzerinde çözülür. EC-NAPROSYN ayık deneklere uygulandığında, pik plazma seviyelerine ilk dozdan yaklaşık 4 ila 6 saat sonra ulaşıldı (aralık: 2 ila 12 saat). A in vivo - Radyoaktif olarak etiketlenmiş ECNAPROSYN tabletleri olan insanlarda yapılan çalışma, EC-NAPROSYN'in midede değil, esas olarak ince bağırsakta çözündüğünü gösterdi, böylece ilacın emilimi mide boşalana kadar ertelendi.
EC-NAPROSYN ve NAPROSYN tabletleri, açlık deneklerine (n = 24) 1 haftalık dozlamadan sonra bir geçiş çalışmasında uygulandığında, pik plazma seviyelerine (Tmax) zamansal farklılıklar gözlendi, ancak toplam emilimde Cmax ile ölçülen hiçbir fark yoktu ve EAA:
Antasit etkileri
EC-NAPROSYN, antasitlerle (54 mEq tampon kapasitesi) tek bir doz olarak uygulandığında, naproksen'in pik plazma seviyeleri değişmedi, ancak zirve süresi azaltıldı (ortalama Tmax 5.6 saat, antasitlerle ortalama Tmax 5 saat) önemli değil.
Gıda etkileri
EC-NAPROSYN gıda ile tek bir doz olarak uygulandığında, çoğu denekte pik plazma seviyelerine yaklaşık 12 saat içinde ulaşıldı (aralık: 4 ila 24 saat). Çürümeye kadar ince bağırsakta kalma süresi gıda alımından bağımsızdı. Yiyeceklerin varlığı, tabletlerin midede kaldığı süreyi, ilk saptanabilir serum naproksen seviyesine kadar olan süreyi ve maksimum naproksen seviyesine (Tmax) kadar olan süreyi uzattı, ancak pik naproksen seviyelerini (Cmax) etkilemedi.
Dağıtım
Naproksen, 0.16 L / kg'lık bir dağılım hacmine sahiptir. Terapötik seviyelerde naproksen,% 99'dan fazla albümine bağlıdır. Günde 500 mg'dan fazla naproksen dozları ile, klerens artışı nedeniyle plazma seviyesi artar, plazma proteinlerine bağlanmanın daha yüksek dozlarda doygunluğundan kaynaklanır, orantılıdan daha az (Ortalama çukur Css 36.5, 500 ile 49.2 ve 56.4 mg / L, Günlük 1000 ve 1500 mg naproksen dozu). Naproksen anyonu, plazmada maksimum naproksen konsantrasyonunun yaklaşık% 1'ine karşılık gelen bir konsantrasyonda emziren kadınların sütünde bulundu.
Eliminasyon
Metabolizma
Naproksen büyük ölçüde karaciğerde 6-0-desmetil-naproksen'e metabolize edilir ve hem ebeveynler hem de metabolitler metabolize edici enzimleri indüklemez. Hem naproksen hem de 6-0-desmetil-naproksen, ilgili asilglukuronid ile konjuge metabolitlerine daha fazla metabolize edilir.
Eliminasyon
Naproksen klerensi 0.13 mL / dak / kg'dır. Her dozdan yaklaşık% 95 naproksen, esas olarak naproksen (<% 1), 6-0-desmetil naproksen (<% 1) veya konjugatları (% 66 ila% 92) olarak idrarla atılır. İnsanlarda naproksen anyonunun plazma yarılanma ömrü 12 ila 17 saat arasında değişir. Hem naproksen metabolitlerinin hem de konjugatların karşılık gelen yarılanma ömürleri 12 saatten kısadır ve atılım oranlarınızın plazmadan naproksen klerens oranı ile yakından ilişkili olduğu bulunmuştur. Uygulanan dozun% 3'ü veya daha azı küçük miktarlar dışkıya atılır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda metabolitler birikebilir.
EC-NAPROSYN * 500 mg teklif | NAPROSYN * 500 mg teklif | |
Cmax (μg / mL) | 94,9 (% 18) | 97,4 (% 13) |
Tmax (saat) | 4 (% 39) | 1.9 (% 61) |
auc0-12 HR (μG ve MU; HR / ml) | 845 (% 20) | 767 (% 15) |
* Ortalama (varyasyon katsayısı) |