Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Genel Dozlama Talimatları
NAPROSYN Tabletler, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS ve diğer tedavi seçeneklerinin potansiyel faydalarını ve risklerini NAPROSYN Tabletler, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS kullanmaya karar vermeden önce dikkatlice düşünün. Bireysel hasta tedavi hedefleriyle tutarlı olarak en kısa sürede en düşük etkili dozu kullanın.
NAPROSYN Tabletler, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS ile başlangıç tedavisine verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve sıklık hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır.
Enterik kaplamanın bütünlüğünü korumak için, EC-NAPROSYN tableti yutulması sırasında kırılmamalı, ezilmemeli veya çiğnenmemelidir.
NAPROSYN, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS gibi naproksen içeren ürünler ve diğer naproksen ürünleri, hepsi naproksen anyonu olarak plazmada dolaştığı için birlikte kullanılmamalıdır.
Romatoid Artrit, Osteoartrit ve Ankilozan Spondilit
NAPROSYN Tabletler, ANAPROX DS ve EC-NAPROSYN'nin önerilen dozajları Tablo 1'de gösterilmektedir.
Tablo 1: NAPROSYN Tabletler, ANAPROX DS ve EC-NAPROSYN için önerilen dozajlar
| NAPROSYN | 250 mg (bir yarım tablet) 500 mg | günde iki kez |
| ANAPROX DS | 275 mg (bir yarım tablet) 550 mg (50 mg sodyum ile 500 mg naproksen) | günde iki kez |
| EC-NAPROSYN | 375 mg | günde iki kez |
| veya 500 mg | günde iki kez |
Uzun süreli uygulama sırasında, naproksen dozu hastanın klinik yanıtına bağlı olarak yukarı veya aşağı ayarlanabilir. Uzun süreli uygulama için daha düşük bir günlük doz yeterli olabilir. Sabah ve akşam dozlarının boyutu eşit olmak zorunda değildir ve ilacın günde iki kereden daha sık uygulanması gerekli değildir.
Sabah ve akşam dozlarının boyutu eşit olmak zorunda değildir ve ilacın günde iki kereden daha sık uygulanması genellikle yanıtta bir fark yaratmaz.
Daha düşük dozları iyi tolere eden hastalarda, daha yüksek bir anti-enflamatuar / analjezik aktivite gerektiğinde 6 aya kadar sınırlı süreler boyunca doz 1500 mg / gün naproksene yükseltilebilir. Bu tür hastaları 1500 mg / gün naproksen ile tedavi ederken, doktor potansiyel artan riski dengelemek için yeterli artmış klinik faydaları gözlemlemelidir.
Poliartiküler Juvenil İdiyopatik Artrit
Naproksen katı-oral dozaj formları, poliartiküler juvenil idiyopatik artritli pediatrik hastalarda gerekli esnek doz titrasyonuna izin vermeyebilir. Sıvı bir formülasyon, ağırlık bazlı dozlama ve çocuklarda doz esnekliği ihtiyacı nedeniyle daha uygun olabilir.
Pediyatrik hastalarda, 5 mg / kg / gün dozları, 500 mg naproksen alan yetişkinlerde görülenlere benzer plazma naproksen seviyeleri üretti. Önerilen toplam günlük naproksen dozu, 2 bölünmüş dozda verilen yaklaşık 10 mg / kg'dır. NAPROSYN Tabletlerle dozlama, 50 kilogramdan hafif çocuklar için uygun değildir.
Ağrı, Primer Dismenore ve Akut Tendinit ve Bursit Yönetimi
ANAPROX DS (naproksen sodyum) tabletlerinin önerilen başlangıç dozu 550 mg'dır, bunu 12 saatte bir 550 mg veya gerektiğinde her 6 ila 8 saatte bir 275 mg (550 mg tabletin yarısı) takip eder. Başlangıç toplam günlük dozu 1375 mg'ı (iki buçuk tablet) naproksen sodyumunu geçmemelidir. Daha sonra, toplam günlük doz 1100 mg naproksen sodyumunu geçmemelidir. Naproksen sodyum tuzu daha hızlı emildiği için, ağrı kesici derhal başlanması istendiğinde akut ağrılı durumların yönetimi için ANAPROX DS önerilir. NAPROSYN Tabletler de kullanılabilir. NAPROSYN Tabletlerin önerilen başlangıç dozu 500 mg'dır, bunu 6-8 saatte bir 250 mg (500 mg NAPROSYN tabletin yarısı) takip eder.. Toplam günlük doz 1250 mg naproksen'i geçmemelidir.
Akut ağrının ilk tedavisi için EC-NAPROSYN önerilmez, çünkü naproksen emilimi diğer naproksen içeren ürünlere kıyasla gecikir.
Akut Gut
Önerilen başlangıç dozu, saldırı azalıncaya kadar her 8 saatte bir 750 mg (bir buçuk tablet) NAPROSYN Tablet ve ardından 250 mg'dır (bir buçuk tablet). ANAPROX DS ayrıca 825 mg'lık bir başlangıç dozunda (bir buçuk tablet) ve ardından 8 saatte bir 275 mg (bir buçuk tablet) kullanılabilir. Emilimdeki gecikme nedeniyle EC-NAPROSYN önerilmez.
Naproksen'in Diğer Formülasyonları ile Değiştirilemezlik
Farklı doz güçleri ve formülasyonları (ör., tabletler, süspansiyon) naproksen değiştirilemez. Güçlü yönler veya formülasyonlar değiştirilirken bu fark dikkate alınmalıdır.
Oral uygulama için
Yaşlı: Yaşlılar, advers reaksiyonların ciddi sonuçları açısından yüksek risk altındadır. Bir NSAID gerekli görülürse, en düşük doz ve mümkün olan en kısa süre için kullanılmalıdır. NSAID tedavisi sırasında hasta GI kanaması açısından düzenli olarak izlenmelidir.
Tercihen yiyecekle birlikte veya sonra alınmalıdır
Romatizmal Bozukluklar (Yetişkinler):
12 saatlik aralıklarla veya alternatif olarak tek bir uygulama olarak 2 dozda 500 mg ila 1 g alınır. Aşağıdaki durumlarda akut faz için günde 750 mg veya 1 g'lık bir yükleme dozu önerilir:
a) Şiddetli gece ağrısı / veya sabah sertliği bildiren hastalarda.
b) Yüksek dozda başka bir anti-romatizmal bileşikten Naprosyn'e geçirilen hastalarda.
c) Ağrının baskın semptom olduğu osteoartrozda.
Çocuklar (5 yaş üstü): Juvenil romatoid artritli 5 yaşın üzerindeki çocuklarda günde iki bölünmüş dozda vücut ağırlığının kilogramı başına 10 mg'lık bir doz kullanılmıştır.
Akut Gut (Yetişkinler): Akut gutta 750 mg'lık bir başlangıç dozu ve ardından saldırı geçene kadar her 8 saatte bir 250 mg; önerildi.
Çocuk: 16 yaşın altındaki çocuklarda önerilmez.
Kas-İskelet bozuklukları ve Dismenore (Yetişkinler); Başlangıçta 500 mg verilebilir, ardından her 6 ila 8 saatte bir 250 mg verilebilir. İlk günden sonra maksimum günlük doz günde 1250 mg'dır.
Çocuk: 16 yaşın altındaki çocuklarda önerilmez.
Tavsiye edilen en düşük doz, advers reaksiyon riskini azaltmak için özellikle yaşlılarda kullanılmalıdır.
Yaşlılar: Çalışmalar, Тералив 275'in toplam plazma konsantrasyonunun değişmemesine rağmen, yaşlılarda Тералив 275'in bağlanmamış plazma fraksiyonunun arttığını göstermektedir.
Böbrek / karaciğer yetmezliği: Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda daha düşük bir doz düşünülmelidir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan veya diyaliz hastalarında Тералив 275 metabolit birikimi görüldüğü için, başlangıç kreatinin klerensi 30 ml / dakikadan az olan hastalarda naprosin kontrendikedir.
Tedavi düzenli aralıklarla gözden geçirilmeli ve herhangi bir fayda görülmezse veya hoşgörüsüzlük meydana gelirse kesilmelidir.
Genel Dozlama Talimatları
Тералив 275 kullanmaya karar vermeden önce Тералив 275'in potansiyel faydalarını ve risklerini ve diğer tedavi seçeneklerini dikkatlice düşünün. Bireysel hasta tedavi hedefleri ile tutarlı olarak en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın.
Тералив 275 ile başlangıç tedavisine verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve sıklık bireysel bir hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır.
Romatoid Artrit, Osteoartrit ve Ankilozan Spondilit
Yetişkinlerde önerilen başlangıç dozu Тералив 275 Tablet, günde bir kez iki Тералив 275 375 mg tablet (750 mg), günde bir kez bir Тералив 275 750 mg (750 mg) veya günde bir kez iki Тералив 275 50 mg tablettir (. Halihazırda günde iki kez 250 mg, 375 mg veya 500 mg (sabah ve akşam) naproksen alan hastalar, günlük günlük toplam dozlarını tek bir günlük doz olarak Тералив 275 Tablet ile değiştirebilir.
Uzun süreli uygulama sırasında, Тералив 275 Tabletlerin dozu hastanın klinik yanıtına bağlı olarak yukarı veya aşağı ayarlanabilir. Düşük dozlarda Тералив 275 Tabletleri iyi tolere eden hastalarda, doz sınırlı bir süre için günde bir kez iki Тералив 275 750 mg tablete (1.500 mg) veya üç Тералив 275 500 mg tablete (1.500 mg) yükseltilebilir. anti-infic. Hastaları, özellikle daha yüksek doz seviyelerinde tedavi ederken, doktor potansiyel artan riski dengelemek için yeterli artmış klinik fayda gözlemlemelidir. En düşük etkili doz her hastada aranmalı ve kullanılmalıdır. Artritte semptomatik iyileşme genellikle bir hafta içinde başlar; bununla birlikte, terapötik bir fayda elde etmek için iki hafta boyunca tedavi gerekebilir.
Ağrı, Primer Dismenore ve Akut Tendinit ve Bursit Yönetimi
Önerilen başlangıç dozu günde bir kez iki Тералив 275 500 mg tablettir (1.000 mg). Daha fazla analjezik fayda gerektiren hastalar için, sınırlı bir süre için iki Тералив 275 750 mg tablet (1.500 mg) veya üç Тералив 275 500 mg tablet (1.500 mg) kullanılabilir. Daha sonra, toplam günlük doz iki Тералив 275 500 mg tableti (1.000 mg) geçmemelidir.
Akut Gut
İlk gün önerilen doz günde bir kez iki ila üç Тералив 275 500 mg tablet (1.000 ila 1.500 mg), ardından saldırı azalıncaya kadar günde bir kez iki Тералив 275 500 mg tablettir (1.000 mg).
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Dozaj Ayarlamaları
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda veya yaşlı hastalarda daha düşük bir doz düşünülmelidir. Çalışmalar, naproksen toplam plazma konsantrasyonu değişmese de, naproksen'in bağlanmamış plazma fraksiyonunun yaşlılarda arttığını göstermektedir. Yüksek dozlar gerektiğinde dikkatli olunması ve yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekebilir. Yaşlılarda kullanılan diğer ilaçlarda olduğu gibi, en düşük etkili dozu kullanmak akıllıca olacaktır.
Genel Dozlama Talimatları
Тералив 275 Tabletler, EC-Тералив 275 ve ANAPROX DS ve diğer tedavi seçeneklerinin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatle düşünün. Bireysel hasta tedavisi ile tutarlı en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın.
Тералив 275 Tabletler, EC-Тералив 275 veya ANAPROX DS ile başlangıç tedavisine verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve sıklık hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır.
Enterik kaplamanın bütünlüğünü korumak için, EC-Тералив 275 tableti yutma sırasında kırılmamalı, ezilmemeli veya çiğnenmemelidir.
Тералив 275, EC-Тералив 275 ve ANAPROX DS gibi naproksen içeren ürünler ve diğer naproksen ürünleri, hepsi naproksen anyonu olarak plazmada dolaştığı için birlikte kullanılmamalıdır.
Romatoid Artrit, Osteoartrit ve Ankilozan Spondilit
Тералив 275 Tablet, ANAPROX DS ve EC-Тералив 275'in önerilen dozajları Tablo 1'de gösterilmektedir.
Tablo 1: Тералив 275 Tabletler, ANAPROX DS ve EC-Тералив 275 için önerilen dozajlar
| Тералив 275 | 250 mg (bir yarım tablet) 500 mg | günde iki kez |
| ANAPROX DS | 275 mg (bir yarım tablet) 550 mg (50 mg sodyum ile 500 mg naproksen) | günde iki kez |
| EC-Тералив 275 | 375 mg | günde iki kez |
| veya 500 mg | günde iki kez |
Uzun süreli uygulama sırasında, naproksen dozu hastanın klinik yanıtına bağlı olarak yukarı veya aşağı ayarlanabilir. Uzun süreli uygulama için daha düşük bir günlük doz yeterli olabilir. Sabah ve akşam dozlarının boyutu eşit olmak zorunda değildir ve ilacın günde iki kereden daha sık uygulanması gerekli değildir.
Sabah ve akşam dozlarının boyutu eşit olmak zorunda değildir ve ilacın günde iki kereden daha sık uygulanması genellikle yanıtta bir fark yaratmaz.
Daha düşük dozları iyi tolere eden hastalarda, daha yüksek bir anti-enflamatuar / analjezik aktivite gerektiğinde 6 aya kadar sınırlı süreler boyunca doz 1500 mg / gün naproksene yükseltilebilir. Bu tür hastaları 1500 mg / gün naproksen ile tedavi ederken, doktor potansiyel artan riski dengelemek için yeterli artmış klinik faydaları gözlemlemelidir.
Poliartiküler Juvenil İdiyopatik Artrit
Naproksen katı-oral dozaj formları, poliartiküler juvenil idiyopatik artritli pediatrik hastalarda gerekli esnek doz titrasyonuna izin vermeyebilir. Sıvı bir formülasyon, ağırlık bazlı dozlama ve çocuklarda doz esnekliği ihtiyacı nedeniyle daha uygun olabilir.
Pediyatrik hastalarda, 5 mg / kg / gün dozları, 500 mg naproksen alan yetişkinlerde görülenlere benzer plazma naproksen seviyeleri üretti. Önerilen toplam günlük naproksen dozu, 2 bölünmüş dozda verilen yaklaşık 10 mg / kg'dır. Тералив 275 Tablet ile dozlama, 50 kilogramdan hafif çocuklar için uygun değildir.
Ağrı, Primer Dismenore ve Akut Tendinit ve Bursit Yönetimi
ANAPROX DS (naproksen sodyum) tabletlerinin önerilen başlangıç dozu 550 mg'dır, bunu 12 saatte bir 550 mg veya gerektiğinde her 6 ila 8 saatte bir 275 mg (550 mg tabletin yarısı) takip eder. Başlangıç toplam günlük dozu 1375 mg'ı (iki buçuk tablet) naproksen sodyumunu geçmemelidir. Daha sonra, toplam günlük doz 1100 mg naproksen sodyumunu geçmemelidir. Naproksen sodyum tuzu daha hızlı emildiği için, ağrı kesici derhal başlanması istendiğinde akut ağrılı durumların yönetimi için ANAPROX DS önerilir. Тералив 275 Tabletler de kullanılabilir. Önerilen başlangıç dozu Тералив 275 Tablet, 500 mg'dır ve bunu 6-8 saatte bir 250 mg (500 mg Тералив 275 tabletin yarısı) takip eder.. Toplam günlük doz 1250 mg naproksen'i geçmemelidir.
EC-Тералив 275, akut ağrının ilk tedavisi için önerilmez, çünkü naproksen emilimi diğer naproksen içeren ürünlere kıyasla gecikir.
Akut Gut
Önerilen başlangıç dozu 750 mg (bir buçuk tablet) Тералив 275 Tablet, ardından saldırı azalıncaya kadar her 8 saatte bir 250 mg (bir buçuk tablet). ANAPROX DS ayrıca 825 mg'lık bir başlangıç dozunda (bir buçuk tablet) ve ardından 8 saatte bir 275 mg (bir buçuk tablet) kullanılabilir. EC-Тералив 275 emilimdeki gecikme nedeniyle önerilmez.
Naproksen'in Diğer Formülasyonları ile Değiştirilemezlik
Farklı doz güçleri ve formülasyonları (ör., tabletler, süspansiyon) naproksen değiştirilemez. Güçlü yönler veya formülasyonlar değiştirilirken bu fark dikkate alınmalıdır.
Baş dönmesi, baş dönmesi, uykusuzluk, uyuşukluk, yorgunluk ve görme bozuklukları veya depresyon gibi istenmeyen etkiler Тералив 275 aldıktan sonra mümkündür. Hasta bu veya benzeri istenmeyen etkileri yaşarsa, makine kullanmamalı veya kullanmamalıdır.
Aşağıdaki advers reaksiyonlar, etiketlemenin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır:
- Kardiyovasküler Trombotik Olaylar
- GI Kanama, Ülserasyon ve Perforasyon
- Hepatotoksisite
- Hipertansiyon
- Kalp Yetmezliği ve Ödem
- Böbrek Toksisitesi ve Hiperkalemi
- Anafilaktik Reaksiyonlar
- Ciddi Cilt Reaksiyonları
- Hematolojik Toksisite
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Klinik araştırmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Bu sınıftaki tüm ilaçlarda olduğu gibi, advers olayların sıklığı ve şiddeti çeşitli faktörlere bağlıdır: ilacın dozu ve tedavi süresi; hastanın yaşı, cinsiyeti, fiziksel durumu; eşzamanlı tıbbi teşhisler veya bireysel risk faktörleri. Aşağıdaki advers reaksiyonlar, frekansa ve ilaç kullanımı ile bu advers olaylar arasında nedensel bir ilişki olup olmadığına bağlı olarak üç bölüme ayrılmıştır. “Olası Nedensel İlişki” olarak listelenen reaksiyonlarda, her bir advers reaksiyon için, ilaç kullanımı ile bildirilen olay arasında nedensel bir ilişki olduğunu gösteren kanıtların bulunduğu en az bir vaka vardır. Bildirilen advers reaksiyonlar, dokuz aylık ek açık etiketli uzatma ile üç aylık iki çift kör kontrollü klinik çalışmanın sonuçlarına dayanmaktadır. Toplam 542 hasta, çift kör dönemde veya dokuz aylık açık etiket uzantısında Тералив 275 Tablet aldı. Bu 542 hastanın 232'sine Тералив 275 Tablet, 167'si başlangıçta Naprosyn® ile tedavi edildi ve 143'ü başlangıçta plasebo ile tedavi edildi. Тералив 275 Tablet alan hastalar tarafından bildirilen advers reaksiyonlar vücut sistemi ile gösterilir. Naproksen ile gözlenen ancak Тералив 275 Tabletler ile yapılan kontrollü çalışmalarda bildirilmeyen bu advers reaksiyonlar italiktir.
Çift kör ve açık etiketli klinik çalışmalardan en sık görülen advers olaylar baş ağrısı (% 15), ardından dispepsi (% 14) ve grip sendromudur (% 10). Hastaların% 3 ila% 9'unda meydana gelen diğer advers olayların insidansı yıldız işareti ile işaretlenmiştir.
Hastaların% 3'ünden daha azında meydana gelen reaksiyonlar işaretlenmemiştir.
İnsidans% 1'den fazla (Olası Nedensel İlişki)
Bir bütün olarak beden - Ağrı (sırt) *, ağrı *, enfeksiyon *, ateş, yaralanma (kaza), asteni, ağrı sandığı, baş ağrısı (% 15), grip sendromu (% 10).
Gastrointestinal - Bulantı *, ishal *, kabızlık *, karın ağrısı *, şişkinlik, gastrit, kusma, disfaji, dispepsi (% 14), mide ekşimesi *, stomatit.
Hematolojik - Anemi, ekimoz.
Solunum - Farenjit *, rinit *, sinüzit *, bronşit, öksürük arttı.
Renal - İdrar yolu enfeksiyonu *, sistit.
Dermatolojik - Deri döküntüsü *, cilt döküntüleri *, ekimozlar *, purpura.
Metabolik ve Beslenme - Periferik ödem, hiperglisemi.
Merkezi Sinir Sistemi - Baş dönmesi, parestezi, uykusuzluk, uyuşukluk *, baş dönmesi.
Kardiyovasküler - Hipertansiyon, ödem *, dispne *, çarpıntı.
Kas-iskelet sistemi - Kramplar (bacak), kas ağrısı, artralji, eklem bozukluğu, tendon bozukluğu.
Özel Duyular - Kulak çınlaması *, işitme bozuklukları, görme bozuklukları.
Genel - Susuzluk.
İnsidans% 1'den Az (Olası Nedensel İlişki)
Bir bütün olarak beden - Apse, monilia, boyun rijit, ağrı boynu, karın genişlemiş, karsinom, selülit, genel ödem, LE sendromu, halsizlik, mukoza zarı bozukluğu, alerjik reaksiyon, ağrı pelvik.
Gastrointestinal - Anoreksiya, kolesistit, kolelitiaz, erütasyon, GI kanaması, rektal kanama, stomatit aftöz, stomatit ülseri, ülser ağzı, ülser mide, periodontal apse, kardiyospazm, kolit, özofajit, gastroenterit, GI bozukluğu, rektal bozukluk, diş bozukluğu, hepatospenomegali.
Renal - Dismenore, dizüri, böbrek fonksiyon anormalliği, noktüri, prostat bozukluğu, piyelonefrit, karsinom göğsü, idrar kaçırma, böbrek hesabı, böbrek yetmezliği, menoraji, metrorrhagia, neoplazm göğsü, nefroskleroz, hematüri, ağrı böbrek, pyuria, idrar anormal, idrar sıklığı, idrar retansiyonu, uterus spazmı, vajinit, glomerüler nefrit, hiperkalemi, interstisyel nefrit, nefrotik sendrom, böbrek hastalığı, böbrek yetmezliği, renal papiller nekroz.
Hematolojik - Lökopeni, kanama süresi arttı, eozinofili, anormal RBC, anormal WBC, trombositopeni, agranülositoz, granülositopeni.
Merkezi Sinir Sistemi - Depresyon, anksiyete, hipertoni, sinirlilik, nevralji, nevrit, baş dönmesi, amnezi, karışıklık, koordinasyon, anormal diplopi, duygusal değişkenlik, hematom subdural, felç, rüya anormallikleri, konsantre olamama, kas zayıflığı.
Dermatolojik: Anjiyodermatit, herpes simpleks, kuru cilt, terleme, ülser derisi, akne, alopesi, dermatit teması, egzama, herpes zoster, tırnak bozukluğu, cilt nekrozu, deri altı nodülü, kaşıntı, ürtiker, neoplazm cilt, ışığa duyarlı dermatit, porfiri benzer ışığa duyarlılık reaksiyonları kutanöz tarda, epidermoliz bullosa.
Özel Duyular - Ambliyopi, sklerit, katarakt, konjonktivit, sağır, kulak bozukluğu, keratokonjonktivit, lakrimasyon bozukluğu, otitis media, ağrı gözü.
Kardiyovasküler - Anjina pektoris, koroner arter hastalığı, miyokard enfarktüsü, derin tromboflebit, vazodilatasyon, vasküler anomali, aritmi, demet dal bloğu, anormal EKG, kalp yetmezliği hakkı, kanama, migren, aort darlığı, senkop, taşikardi, konjestif kalp yetmezliği.
Solunum - Astım, dispne, akciğer ödemi, larenjit, akciğer bozukluğu, burun kanaması, zatürree, solunum sıkıntısı, solunum bozukluğu, eozinofilik pnömonit.
Kas-iskelet sistemi - Miyasteni, kemik bozukluğu, spontan kemik kırığı, fibrotendinit, kemik ağrısı, pitoz, spazm general, bursit.
Metabolik ve Beslenme - Kreatinin artışı, glukozüri, hiperkolesteremi, albüminüri, alkaloz, BUN artışı, dehidrasyon, ödem, glikoz tolerans azalması, hiperürisemi, hipokalemi, SGOT artışı, SGPT artışı, kilo kaybı.
Genel - Anafilaktoid reaksiyonlar, anjiyonörotik ödem, adet bozuklukları, hipoglisemi, pireksi (titreme ve ateş).
İnsidans% 1'den Az (Nedensel İlişki Bilinmiyor)
Naproksen paket etiketinde listelenen ancak Тералив 275 Tablet alan kişiler tarafından bildirilmeyen diğer advers reaksiyonlar italik olarak gösterilmiştir. Bu gözlemler doktora uyarı bilgisi olarak listelenmiştir.
Hematolojik - Aplastik anemi, hemolitik anemi.
Merkezi Sinir Sistemi - Aseptik menenjit, bilişsel işlev bozukluğu.
Dermatolojik - Epidermal nekroliz, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu.
Gastrointestinal - Peptik olmayan GI ülseri, ülseratif stomatit.
Kardiyovasküler - Vaskülit.
Akut NSAID doz aşımlarını takiben semptomlar tipik olarak destekleyici bakım ile geri dönüşümlü olan uyuşukluk, uyuşukluk, bulantı, kusma ve epigastrik ağrı ile sınırlıdır. Gastrointestinal kanama meydana geldi. Hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği, solunum depresyonu ve koma meydana gelmiştir, ancak nadirdir.
Birkaç hasta nöbet geçirdi, ancak bunların ilaca bağlı olup olmadığı açık değil. İlacın hangi dozunun hayatı tehdit edici olacağı bilinmemektedir.
NSAID doz aşımını takiben semptomatik ve destekleyici bakımı olan hastaları yönetin. Spesifik bir antidot yoktur. Hemodiyaliz, protein bağlanmasının yüksek derecesi nedeniyle naproksen plazma konsantrasyonunu azaltmaz. Emesis ve / veya aktif kömür düşünün (Yetişkinlerde 60 ila 100 gram, Pediyatrik hastalarda vücut ağırlığının kg'ı başına 1 ila 2 gram) ve / veya dört saat içinde görülen semptomatik hastalarda veya aşırı dozda büyük olan hastalarda ozmotik katartik (Önerilen dozun 5 ila 10 katı). Zorla diürez, idrarın alkalileştirilmesi, hemodiyaliz veya hemoperfüzyon, yüksek protein bağlanması nedeniyle yararlı olmayabilir.
Doz aşımı tedavisi hakkında ek bilgi için bir zehir kontrol merkezine (1-800-2221222) başvurun.
Тералив 275, analjezik, antienflamatuar ve anti-piretik eylemlere sahiptir.
Тералив 275, klasik hayvan test sistemlerinde gösterildiği gibi antipiretik özelliklere sahip steroidal olmayan bir antienflamatuar analjezik bileşiktir. Тералив 275, adrenalektomize hayvanlarda bile anti-enflamatuar etkisini gösterir, bu da etkisinin hipofiz-adrenal eksenden aracılık etmediğini gösterir.
Тералив 275 prostaglandin sentetazı inhibe eder (diğer NSAID'ler gibi). Bununla birlikte, diğer NSAID'lerde olduğu gibi, anti-enflamatuar etkisinin kesin mekanizması bilinmemektedir.
Naproksen ve naproksen sodyum,% 95 in vivo biyoyararlanımı ile gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. NAPROSYN'in farklı dozaj formları, emilim derecesi (EAA) ve pik konsantrasyon (Cmax) açısından biyoeşdeğerdir; bununla birlikte, ürünler emilim modellerinde farklılık gösterir. Naproksen ürünleri arasındaki bu farklılıklar, hem kullanılan naproksen kimyasal formu hem de formülasyonu ile ilgilidir. Emilim paterninde gözlenen farklılıklarla bile, naproksen eliminasyon yarılanma ömrü 12 ila 17 saat arasında değişen ürünler arasında değişmez. Kararlı durumdaki naproksen seviyelerine 4 ila 5 gün içinde ulaşılır ve naproksen birikim derecesi bu yarı ömürle tutarlıdır. Bu, salım paternindeki farklılıkların kararlı durum plazma seviyelerine ulaşmada sadece ihmal edilebilir bir rol oynadığını göstermektedir.
Emilim
NAPROSYN Tabletler / ANAPROX DS: NAPROSYN Tabletlerin uygulanmasından sonra, pik plazma seviyelerine 2 ila 4 saat içinde ulaşılır. ANAPROX DS'nin oral uygulamasından sonra, pik plazma seviyelerine 1 ila 2 saat içinde ulaşılır. İki ürün arasındaki oran farkı, ANAPROX DS'de kullanılan naproksen sodyum tuzunun artan sulu çözünürlüğünden kaynaklanmaktadır
EC-NAPROSYN: EC-NAPROSYN, midenin asidik ortamında parçalanmaya karşı bir engel sağlamak ve ince bağırsağın daha nötr ortamında bütünlüğünü kaybetmek için pH'a duyarlı bir kaplama ile tasarlanmıştır. EC-NAPROSYN için seçilen enterik polimer kaplama pH 6'nın üzerinde çözülür. Açlık deneklere EC-NAPROSYN verildiğinde, ilk dozdan yaklaşık 4 ila 6 saat sonra pik plazma seviyelerine ulaşıldı (aralık: 2 ila 12 saat). Bir in vivo radyoaktif işaretli ECNAPROSYN tabletleri kullanan insanlarda yapılan çalışma, EC-NAPROSYN'nin mideden ziyade öncelikle ince bağırsakta çözündüğünü gösterdi, bu nedenle ilacın emilimi mide boşalana kadar ertelendi.
1 haftalık dozlamadan sonra yapılan bir geçiş çalışmasında açlık deneklere (n = 24) EC-NAPROSYN ve NAPROSYN Tabletleri verildiğinde, pik plazma seviyelerine (Tmax) kadar zaman farklılıkları gözlendi, ancak toplam emilimde ölçülen hiçbir fark yoktu. Cmax ve AUC ile:
| EC-NAPROSYN * 500 mg teklif | NAPROSYN * 500 mg teklif | |
| Cmax (μg / mL) | 94,9 (% 18) | 97,4 (% 13) |
| Tmax (saat) | 4 (% 39) | 1.9 (% 61) |
| AUC0-12 saat (μg • saat / mL) | 845 (% 20) | 767 (% 15) |
| * Ortalama değer (varyasyon katsayısı) |
Antasit Etkileri
EC-NAPROSYN, antasitli (54 mEq tamponlama kapasitesi) tek bir doz olarak verildiğinde, naproksen'in pik plazma seviyeleri değişmedi, ancak zirve süresi azaltıldı (ortalama Tmax 5.6 saat, ortalama Tmax, antasit 5 saat), önemli değil.
Gıda Etkileri
EC-NAPROSYN gıda ile tek bir doz olarak verildiğinde, çoğu denekte pik plazma seviyelerine yaklaşık 12 saat içinde ulaşıldı (aralık: 4 ila 24 saat). Parçalanmaya kadar ince bağırsakta kalma süresi gıda alımından bağımsızdı. Yiyeceklerin varlığı, tabletlerin midede kaldığı süreyi, ilk saptanabilir serum naproksen seviyelerine kadar geçen süreyi ve maksimum naproksen seviyelerine (Tmax) kadar olan süreyi uzattı, ancak pik naproksen seviyelerini (Cmax) etkilemedi.
Dağıtım
Naproksen, 0.16 L / kg'lık bir dağılım hacmine sahiptir. Terapötik seviyelerde naproksen% 99'dan fazla albümine bağlıdır. 500 mg / gün'den daha yüksek naproksen dozlarında, plazma proteinlerine bağlanmanın daha yüksek dozlarda doygunluğundan kaynaklanan klerens artışı nedeniyle plazma seviyelerinde oransaldan daha az artış vardır (ortalama oluk Css 36.5, 500 ile 49.2 ve 56.4 mg / L, Günlük 1000 ve 1500 mg naproksen dozu, sırasıyla). Naproksen anyonu, emziren kadınların sütünde, plazmada maksimum naproksen konsantrasyonunun yaklaşık% 1'ine eşdeğer bir konsantrasyonda bulunmuştur.
Eliminasyon
Metabolizma
Naproksen karaciğerde 6-0-desmetil naproksene yoğun bir şekilde metabolize edilir ve hem ebeveyn hem de metabolitler metabolize edici enzimleri indüklemez. Hem naproksen hem de 6-0-desmetil naproksen, ilgili asilglukuronid konjüge metabolitlerine ayrıca metabolize edilir.
Boşaltım
Naproksen klerensi 0.13 mL / dak / kg'dır. Herhangi bir dozdan naproksen yaklaşık% 95'i idrarda, öncelikle naproksen (<% 1), 6-0-desmetil naproksen (<% 1) veya konjugatları (% 66 ila% 92) olarak atılır. İnsanlarda naproksen anyonunun plazma yarılanma ömrü 12 ila 17 saat arasında değişir. Hem naproksen metabolitlerinin hem de konjugatların karşılık gelen yarılanma ömürleri 12 saatten kısadır ve atılım oranlarının plazmadan naproksen klerensi oranıyla yakından çakıştığı bulunmuştur. Uygulanan dozun% 3'ü veya daha azı küçük miktarlar dışkıya atılır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda metabolitler birikebilir.
Тералив 275 gastrointestinal sistemden kolayca emilir ve pik plazma seviyelerine 2 ila 4 saat içinde ulaşılır. Тералив 275 kanda esas olarak değişmemiş ilaç olarak bulunur. Plazma proteinlerine yoğun bir şekilde bağlıdır ve yaklaşık 15 saatlik bir yarı ömre sahiptir. günde iki kez doz rejiminde tedaviye başlandıktan sonraki 3 gün içinde sabit bir duruma ulaşılmasını sağlar. Emilim derecesi, gıdalardan veya çoğu antasitten önemli ölçüde etkilenmez. Boşaltım neredeyse tamamen idrar yoluyla, esas olarak konjuge Тералив 275 gibi, bazı değişmemiş ilaçlarla yapılır. Çocuklarda metabolizma yetişkinlerde benzerdir. Kronik alkolik karaciğer hastalığı Тералив 275'in toplam plazma konsantrasyonunu azaltır, ancak bağlı olmayan Тералив 275 konsantrasyonu artar. Yaşlılarda, toplam plazma konsantrasyonu değişmese de Тералив 275'in bağlanmamış plazma konsantrasyonu artar. Dozun yaklaşık yarısı 24 saat içinde idrarla ve 5 gün içinde yaklaşık% 94'ü büyük ölçüde glukuronid olarak atılır.
Naproksen'in kendisi iyi emilmiş olsa da, sodyum tuzu formu daha hızlı emilir ve bu da belirli bir doz için daha yüksek pik plazma seviyelerine yol açar. Тералив 275 Tabletlerdeki toplam naproksen sodyum dozunun yaklaşık% 30'u dozaj formunda derhal salım bileşeni olarak bulunur. Kalan naproksen sodyum, sürekli salım özellikleri sağlamak için mikropartiküller olarak kaplanır. Oral uygulamadan sonra, dozlamadan yaklaşık 5 saat sonra pik plazma seviyeleri meydana gelen dozlamadan sonraki 30 dakika içinde naproksen plazma seviyeleri tespit edilir. Hem derhal salınan naproksen sodyum hem de Тералив 275 Tabletlerden naproksen'in gözlenen terminal eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 15 saattir. 3 gün içinde sabit durum naproksen seviyelerine ulaşılır ve kandaki naproksen birikim derecesi bununla tutarlıdır.
Plazma Naproksen Konsantrasyonları 24 Konunun Ortalaması (+/- 2SD) (Kararlı Durum, 5. Gün)
Kararlı Durum 5. Gününde Farmakokinetik Parametreler (24 Konunun Ortalaması)
| Parametre (birimler) | naproksen 500 mg Q12h / 5 gün (1000 mg) | Тералив 275 2 x 500 mg tablet (1000 mg) Q24h / 5 gün | ||||
| Anlamına gelmek | SD | Aralık | Anlamına gelmek | SD | Aralık | |
| AUC 0-24 (mcgxh / mL) | 1446 | 168 | 1167-1858 | 1448 | 145 | 1173-1774 |
| Cmax (mcg / mL) | 95 | 13 | 71-117 | 94 | 13 | 74-127 |
| Cava (mcg / mL) | 60 | 7 | 49-77 | 60 | 6 | 49-74 |
| Cmin (mcg / mL) | 36 | 9 | 13-51 | 33 | 7 | 23-48 |
| Tmax (saat) | 3 | 1 | 1-4 | 5 | 2 | 2-10 |
Emilim
Naproksen'in kendisi,% 95'lik bir in vivo biyoyararlanımı ile GI yolundan hızla ve tamamen emilir. Farmakokinetik profile dayanarak, Тералив 275 Tabletlerin emilim aşaması, uygulamadan sonraki ilk 4 ila 6 saat içinde ortaya çıkar. Bu, tabletin midede parçalanması, sürekli salimli mikro parçacıkların ince bağırsaktan ve proksimal kalın bağırsağa geçişi ile çakışır. Sağlıklı gönüllülerde, tablet matrisinin hızlı parçalanmasını ve mikro partiküllerin dağılmasını doğrulayan bir in vivo görüntüleme çalışması yapılmıştır.
Тералив 275 Tabletlerin sürekli salimli partikül bileşeninden emilim oranı, geleneksel naproksen sodyum tabletlerinkinden daha yavaştır. Plazma seviyelerini koruyan ve günde bir kez dozlamaya izin veren ilaç emilim süreçlerinin bu uzamasıdır.
Gıda Etkileri
Yirmi dört deneğe bir gece hızlı bir şekilde veya bir yemekten 30 dakika sonra 500 mg'lık tek bir doz Тералив 275 Tablet verildiğinde önemli bir gıda etkisi gözlenmemiştir. Geleneksel naproksen ve naproksen sodyum formülasyonları ile ortak olarak, gıda Тералив 275 Tabletler uygulamasını takiben naproksen emilim oranında hafif bir azalmaya neden olur.
Dağıtım
Naproksen, 0.16 L / kg'lık bir dağılım hacmine sahiptir. Terapötik seviyelerde naproksen,% 99'dan fazla albümine bağlıdır. 500 mg / gün'den daha yüksek naproksen dozlarında, plazma proteinlerine bağlanmanın daha yüksek dozlarda doygunluğundan kaynaklanan klerens artışı nedeniyle plazma seviyelerinde oransaldan daha az bir artış vardır. Bununla birlikte, bağlanmamış naproksen konsantrasyonu doza orantılı olarak artmaya devam etmektedir. Тералив 275 Tabletler benzer doz orantılı özellikleri sergiler.
Eliminasyon
Metabolizma
Naproksen, 6-0-desmetil naproksene yoğun bir şekilde metabolize edilir ve hem ebeveyn hem de metabolitler metabolize edici enzimleri indüklemez.
Boşaltım
Тералив 275 Tabletlerin ve geleneksel naproksenlerin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 15 saattir. 2 ila 3 doz Тералив 275 Tabletten sonra kararlı durum koşullarına ulaşılır. İlacın çoğu, öncelikle değişmemiş naproksen (% 1'den az), 6-0-desmetil naproksen (% 1'den az) ve glukuronid veya diğer konjugatlar (% 66 ila 92) olarak idrarla atılır. İlacın küçük bir miktarı (<% 5) dışkıya atılır. Boşaltma oranının plazmadan temizleme oranıyla yakından örtüştüğü bulunmuştur. Böbrek yetmezliği olan hastalarda metabolitler birikebilir.
Naproksen ve naproksen sodyum,% 95 in vivo biyoyararlanımı ile gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. Тералив 275'in farklı dozaj formları, emilim derecesi (AUC) ve pik konsantrasyon (Cmax) açısından biyoeşdeğerdir; ancak, ürünler emilim modellerinde farklılık gösterir. Naproksen ürünleri arasındaki bu farklılıklar, hem kullanılan naproksen kimyasal formu hem de formülasyonu ile ilgilidir. Emilim paterninde gözlenen farklılıklarla bile, naproksen eliminasyon yarılanma ömrü 12 ila 17 saat arasında değişen ürünler arasında değişmez. Kararlı durumdaki naproksen seviyelerine 4 ila 5 gün içinde ulaşılır ve naproksen birikim derecesi bu yarı ömürle tutarlıdır. Bu, salım paternindeki farklılıkların kararlı durum plazma seviyelerine ulaşmada sadece ihmal edilebilir bir rol oynadığını göstermektedir.
Emilim
Тералив 275 Tablet / ANAPROX DS: Тералив 275 Tabletlerin uygulanmasından sonra, pik plazma seviyelerine 2 ila 4 saat içinde ulaşılır. ANAPROX DS'nin oral uygulamasından sonra, pik plazma seviyelerine 1 ila 2 saat içinde ulaşılır. İki ürün arasındaki oran farkı, ANAPROX DS'de kullanılan naproksen sodyum tuzunun artan sulu çözünürlüğünden kaynaklanmaktadır
EC-Тералив 275 : EC-Тералив 275, midenin asidik ortamında parçalanmaya karşı bir engel sağlamak ve ince bağırsağın daha nötr ortamında bütünlüğünü kaybetmek için pH'a duyarlı bir kaplama ile tasarlanmıştır. EC-Тералив 275 için seçilen enterik polimer kaplama pH 6'nın üzerinde çözülür. Açlık deneklere EC-Тералив 275 verildiğinde, pik plazma seviyelerine ilk dozdan yaklaşık 4 ila 6 saat sonra ulaşıldı (aralık: 2 ila 12 saat). Bir in vivo radyoaktif işaretli ECТералив 275 tabletleri kullanan insanlarda yapılan çalışma, EC-Тералив 275'in mideden ziyade öncelikle ince bağırsakta çözüldüğünü gösterdi, bu nedenle ilacın emilimi mide boşalana kadar ertelendi.
EC-Тералив 275 ve Тералив 275 1 haftalık dozlamadan sonra bir geçiş çalışmasında açlık deneklere (n = 24) tablet verildiğinde, pik plazma seviyelerine (Tmax) kadar zaman farklılıkları gözlendi, ancak toplam emilimde hiçbir fark yoktu Cmax ve AUC ile ölçüldüğü gibi:
| EC-Тералив 275 * 500 mg teklif | Тералив 275 * 500 mg teklif | |
| Cmax (μg / mL) | 94,9 (% 18) | 97,4 (% 13) |
| Tmax (saat) | 4 (% 39) | 1.9 (% 61) |
| AUC0-12 saat (μg • saat / mL) | 845 (% 20) | 767 (% 15) |
| * Ortalama değer (varyasyon katsayısı) |
Antasit Etkileri
EC-Тералив 275, antasit (54 mEq tamponlama kapasitesi) ile tek bir doz olarak verildiğinde, naproksen'in pik plazma seviyeleri değişmedi, ancak zirveye ulaşma süresi azaldı (ortalama Tmax 5.6 saat, ortalama Tmax, antasit 5 saat) , önemli olmasa da.
Gıda Etkileri
EC-Тералив 275 gıda ile tek bir doz olarak verildiğinde, çoğu denekte pik plazma seviyeleri yaklaşık 12 saat içinde elde edildi (aralık: 4 ila 24 saat). Parçalanmaya kadar ince bağırsakta kalma süresi gıda alımından bağımsızdı. Yiyeceklerin varlığı, tabletlerin midede kaldığı süreyi, ilk saptanabilir serum naproksen seviyelerine kadar geçen süreyi ve maksimum naproksen seviyelerine (Tmax) kadar olan süreyi uzattı, ancak pik naproksen seviyelerini (Cmax) etkilemedi.
Dağıtım
Naproksen, 0.16 L / kg'lık bir dağılım hacmine sahiptir. Terapötik seviyelerde naproksen% 99'dan fazla albümine bağlıdır. 500 mg / gün'den daha yüksek naproksen dozlarında, plazma proteinlerine bağlanmanın daha yüksek dozlarda doygunluğundan kaynaklanan klerens artışı nedeniyle plazma seviyelerinde oransaldan daha az artış vardır (ortalama oluk Css 36.5, 500 ile 49.2 ve 56.4 mg / L, Günlük 1000 ve 1500 mg naproksen dozu, sırasıyla). Naproksen anyonu, emziren kadınların sütünde, plazmada maksimum naproksen konsantrasyonunun yaklaşık% 1'ine eşdeğer bir konsantrasyonda bulunmuştur.
Eliminasyon
Metabolizma
Naproksen karaciğerde 6-0-desmetil naproksene yoğun bir şekilde metabolize edilir ve hem ebeveyn hem de metabolitler metabolize edici enzimleri indüklemez. Hem naproksen hem de 6-0-desmetil naproksen, ilgili asilglukuronid konjüge metabolitlerine ayrıca metabolize edilir.
Boşaltım
Naproksen klerensi 0.13 mL / dak / kg'dır. Herhangi bir dozdan naproksen yaklaşık% 95'i idrarda, öncelikle naproksen (<% 1), 6-0-desmetil naproksen (<% 1) veya konjugatları (% 66 ila% 92) olarak atılır. İnsanlarda naproksen anyonunun plazma yarılanma ömrü 12 ila 17 saat arasında değişir. Hem naproksen metabolitlerinin hem de konjugatların karşılık gelen yarılanma ömürleri 12 saatten kısadır ve atılım oranlarının plazmadan naproksen klerensi oranıyla yakından çakıştığı bulunmuştur. Uygulanan dozun% 3'ü veya daha azı küçük miktarlar dışkıya atılır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda metabolitler birikebilir.
SPC'nin diğer bölümlerinde yer alan verilere ek olarak, reçete yazan ile ilgili klinik öncesi veri yoktur
Kanserojenite
Тералив 275, 8, 16 ve 24 mg / kg / gün dozlarında 24 ay boyunca Sprague-Dawley sıçanlarına yiyecekle birlikte uygulandı. Тералив 275 sıçanlarda kanserojen değildi.
Mutajenite
Mutajenite görülmedi Salmonella typhimurium (5 hücre çizgisi), Sachharomyces cerevisisae (1 hücre çizgisi) ve fare lenfoma testleri.
Doğurganlık
Тералив 275, erkeklere 30 mg / kg / gün ve kadınlara 20 mg / kg / gün dozlarında oral yoldan uygulandığında sıçanların doğurganlığını etkilememiştir.
Teratojenisite
Тералив 275, sıçanlara ve tavşanlara organogenez sırasında 20 mg / kg / gün dozunda oral yoldan uygulandığında teratojenik değildi.
Perinatal / Doğum Sonrası Üreme
Gebeliğin üçüncü üç aylık döneminde 2, 10 ve 20 mg / kg / gün dozlarında hamile sıçanlara Тералив 275'in oral yoldan uygulanması zor işçiliğe neden oldu. Bunlar bu bileşik sınıfının bilinen etkileridir ve aspirin ve indometasinli hamile sıçanlarda gösterilmiştir.
