Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 06.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Koyu pembe film kabuğu ile kaplanmış kapsüloid, çift markalı tabletler.
Kesişen görünüm: koyu pembe film kabuğu ile parlak sarı kaba kütle.
Moksifloksasine duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı enflamatuar hastalıklar:
keskin sinüzit;
kronik bronşitin alevlenmesi;
cilt ve deri altı yapıların komplike olmayan enfeksiyonları;
nedensel ajanları antibiyotiklere karşı çoklu dirençli mikroorganizma suşları olan topluluk temelli pnömoni *;
cilt ve deri altı yapıların karmaşık enfeksiyonları (enfekte diyabetik ayak dahil);
dahil olmak üzere polimikrobik enfeksiyonlar dahil olmak üzere karmaşık intraabdominal enfeksiyonlar. intraperitoneal apseler;
pelvik organların komplike olmayan enflamatuar hastalıkları (salpingit ve endometritler dahil).
*Streptococcus pneumoniae çoklu antibiyotik direncine sahip penisiline dirençli suşlar ve penisilinler (MIC ≥2 μg / ml ile), ikinci nesil sefalosporinler (sefuroksim), makrolidler, tetrasiklin ve trimetoprim gibi bantlardan iki veya daha fazla antibiyotiğe dirençli suşları içerir. Antibakteriyel ajanların kullanımına ilişkin kurallar hakkındaki mevcut resmi yönergeler dikkate alınmalıdır.
İçeride, 1 tablo. (400 mg) yukarıda belirtilen enfeksiyonlar için günde 1 kez. Önerilen dozu aşmayın. Haplar, yemek zamanından bağımsız olarak tamamen çiğnemeden, yeterince su içmeden yutulmalıdır.
Tedavi süresi. Enfeksiyonun lokalizasyonu ve şiddeti ile klinik etki ile belirlenir:
- kronik bronşitin 5-10 gün şiddetlenmesi;
- akut sinüzit 7 gün;
- 7 gün boyunca cilt ve deri altı yapıların komplike olmayan enfeksiyonları;
- toplum temelli pnömoni toplam adım terapisi süresi (girişte / girişte, ardından yutulduğunda) 7-14 gündür;
- cilt ve deri altı yapıların karmaşık enfeksiyonları - moksifloksasin ile toplam adım tedavi süresi (girişte / girişte, ardından yutma) 7-21 gündür;
- karmaşık intraabdominal enfeksiyonlar - toplam adım tedavisi süresi (girişte / girişte, ardından yutma) 5-14 gündür;
- 14 gün boyunca pelvik organların komplike olmayan enflamatuar hastalıkları.
Önerilen tedavi süresi aşılmamalıdır. Klinik çalışmalara göre, tabletlerde Moflaxia ile tedavi süresi 21 güne ulaşabilir.
Özel hasta grupları
Yaşlılık. Yaşlı hastalarda dozaj rejiminin değiştirilmesi gerekli değildir.
Çocuklar. Çocuklarda ve ergenlerde moksifloksasin kullanımının etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar (Child Pugh sınıflandırmasına göre A ve B sınıfları) dozlama modunda bir değişikliğe ihtiyaç duymazlar (sirozlu hastalar için bkz. "Özel talimatlar").
Böbrek fonksiyonunun ihlali. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (dahil. Cl kreatinin ile şiddetli böbrek yetmezliği için ≤30 ml / dak / 1.73 m2) ve sürekli hemodiyaliz ve uzun süreli ayakta tedavi periton diyalizi olan hastalarda, dozlama modunda bir değişiklik gerekli değildir.
Etnik köken. Çeşitli etnik gruplardaki hastalarda doz rejiminin değiştirilmesi gerekli değildir.
moksifloksasin, diğer chinolonlar veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
kinolon serisinin antibiyotik tedavisi sonucunda gelişen tendonların patolojisi tarihinde varlığı;
aşağıdaki kategorilerdeki hastalar: QT aralığının konjenital veya edinilmiş belgelenmiş uzantıları, elektrolit ihlalleri, özellikle yanlış hipokalemi, klinik olarak anlamlı bradikardi, sol ventrikül salınımının azaltılmış bir kısmı ile klinik olarak anlamlı kronik kalp yetmezliği, tarihte ritim bozukluklarının varlığı, klinik semptomlar eşlik eder (moksifloksasin uygulandıktan sonra klinik öncesi ve klinik çalışmalarda, kalbin elektrofizyolojik parametrelerinde bir değişiklik gözlendi, QT aralığının uzantısında ifade edilir)
QT aralığını uzatan diğer ilaçlarla kullanın;
karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar (Child-Pew sınıflandırmasına göre C sınıfı) ve transaminaz aktivitesi artmış hastalar VGN'den 5 kat daha fazladır (sınırlı klinik veri nedeniyle);
gebelik;
emzirme dönemi;
18 yaşına kadar.
Dikkatle: CNS hastalıkları (dahil. merkezi sinir sistemini içerdiğinden şüpheleniliyorsa) nöbetlerin ortaya çıkmasına yatkınlık ve konvülsif aktivite eşiğini azaltma, anamnezde psikoz ve / veya diğer akıl hastalıkları olan hastalar, potansiyel olarak pro-aritmik rahatsızlıkları olan hastalar (özellikle kadınlarda ve yaşlı hastalarda) akut miyokard iskemisi ve kalp durması gibi, karaciğer sirozu olan hastalar; mia gravis; potasyum içeriğini azaltan ilaçlarla eşzamanlı kullanım; genetik yatkınlığı olan veya glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliğinin gerçek varlığı olan hastalar.
400 mg moksifloksasin (ekstra, adım tedavisi ile (moksifloksasinin girişinde / sonrasında içe doğru) ve sadece içinde / içinde) kullanıldığında kaydedilen advers reaksiyonlara ilişkin veriler klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası mesajlardan (italik olarak) elde edilir. “Sık sık” grupta listelenen advers reaksiyonlar, bulantı ve ishal hariç,% 3'ün altında bir sıklıkta karşılaşmıştır.
Frekans şu şekilde sınıflandırıldı: sıklıkla (≥1 / 100'den <1/10'a); seyrek olarak (≥1 / 1000'den <1/100'e); nadiren (≥1 / 10000'den <1/1000'e); çok nadiren (<1/10000).
Her grupta, istenmeyen etkiler azalan önem sırasına göre listelenir.
Tablo 3
Sistem organik sınıflar ve durumlar (MedDRA) | Yan reaksiyonların gelişme sıklığı | |||
Sıklıkla | Nadiren | Nadiren | Çok nadir | |
Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar | Mantar süperenfeksiyonları | |||
Kan ve lenfatik sistemden | Anemi, lökopeni, nötropeni, trombositopeni, trombositemi, PV uzaması / INR artışı | Kan trombosit konsantrasyonundaki değişiklik | Artan Protrombin Konsantrasyonu / MNO Azalması | |
Bağışıklık sisteminden | Alerjik reaksiyonlar, cilt kaşıntısı, deri döküntüsü, ürtiker, eozinofili | Anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar, anjiyonörotik ödem (potansiyel olarak hayatı tehdit eden laringeal ödem dahil) | Anafilaktik / anafilaktoid şok (dah. potansiyel olarak hayatı tehdit eden) | |
Metabolizma ve beslenme açısından | Hiperlipidemi | Hiperglisemi, hiperürisemi | Hipoglisemi | |
Zihinsel bozukluklar | Anksiyete, psikomotor hiperaktivite / ajitasyon | Duygusal değişkenlik, depresyon (çok nadir durumlarda, intihar düşünceleri veya intihar girişimleri gibi kendine zarar verme davranışı mümkündür), halüsinasyonlar | Kişiselleştirmeden, psikotik reaksiyonlar (intihar düşünceleri veya intihar girişimleri gibi kendine zarar verme eğilimi ile potansiyel olarak kendini gösterir) | |
Sinir sisteminin yanından | Baş ağrısı, baş dönmesi | Parestezi / disestezi, tat duyarlılığında bozulma (çok nadir görülen agevsia vakaları dahil), konfüzyon ve yönelim bozukluğu, uyku bozuklukları, titreme, baş dönmesi, uyuşukluk | Hipestezi, pijama bozuklukları (anosmi dahil), SARS, koordinasyon bozuklukları (baş dönmesi veya baş dönmesi nedeniyle bozulmuş yürüyüş dahil, özellikle yaşlı hastalarda düşmeden kaynaklanan yaralanmalara neden olan çok nadir durumlarda), çeşitli klinik belirtileri olan kramplar (dah. nöbetler büyük mal), dikkat bozukluğu, konuşma bozuklukları, amnezi, periferik nöropati ve polinöropati | Hiperestezi |
Görüş gövdesinin yanından | Görme bozukluğu (özellikle CNS reaksiyonlarında) | Geçici görme kaybı (özellikle CNS reaksiyonlarının arka planına karşı) | ||
İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında | Kulaklarda gürültü, işitme bozukluğu, sağırlık dahil (genellikle geri dönüşümlü) | |||
Kalbin ve kan damarlarının yanından | Eşzamanlı hipokalemisi olan hastalarda QT aralığının uzaması | QT aralığının uzaması, kalp atışı hissi, taşikardi, vazodilatasyon | Gastrik taşiaritmi, bayılma, kan basıncını artırma / azaltma | Spesifik olmayan aritmiler, polimorfik gastrikasardi, kalp durması (esas olarak klinik olarak anlamlı bradikardi, akut miyokardiyal iskemi gibi aritmilere yatkın durumları olan kişilerde) |
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum | Nefes darlığı (astım durumları dahil) | |||
LCD'nin yanından | Bulantı, kusma, karın ağrısı, ishal | İştah azalması ve gıda tüketiminin azalması, kabızlık, hazımsızlık, meteorizm, gastroenterit (erozif gastroenterit hariç), kan plazmasında amilaz aktivitesinde artış | Disfaji, stomatit, psödomembranosik kolit (hayatı tehdit eden komplikasyonlarla ilişkili çok nadir durumlarda) | |
Karaciğer ve safra yolundan | Hepatik transaminazların aktivitesinde artış | Karaciğer fonksiyonunun ihlali (LDG aktivitesinde bir artış dahil), bilirubin konsantrasyonunda bir artış, GGT aktivitesinde bir artış ve SchF aktivitesinin kan plazmasında bir artış | Sarımsı, hepatit (esas olarak kolestatik) | Fulminan hepatit, potansiyel olarak hayatı tehdit eden karaciğer yetmezliğine yol açar (ölümcül vakalar dahil) |
Deriden ve deri altı dokusundan | Stevens-Johnson sendromu veya toksik epidermal nekroliz (potansiyel olarak hayatı tehdit eden) gibi bullseye cilt reaksiyonları | |||
İskelet kasının ve bağ dokusunun yanından | Artralji, kas ağrısı | Tendinit, artmış kas tonusu ve krampları, kas güçsüzlüğü | Tendon gözyaşları, artrit, kas-iskelet sistemi hasarına bağlı yürüyüş bozukluğu, miyasteni semptomlarında artış gravis | |
Böbreklerden ve idrar yollarından | Dehidrasyon (ishal veya sıvı alımında azalma nedeniyle) | Böbrek fonksiyonunun ihlali, böbrek yetmezliği (özellikle önceden böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda böbrek hasarına yol açabilen dehidrasyonun bir sonucu olarak) | ||
Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar | Enjeksiyon / infüzyon bölgesindeki reaksiyonlar | Genel halsizlik, spesifik olmayan ağrı, artan terleme, infüzyon yerine flebit / truboflebit | Şişme |
Adım tedavisi alan grupta aşağıdaki istenmeyen reaksiyonların gelişme sıklığı daha yüksekti: genellikle - GGT aktivitesinde bir artış; seyrek olarak - ventriküler tachiaritmiler, kan basıncında azalma, şişme, psödomembranöz kolit (hayatı tehdit eden komplikasyonlarla ilişkili çok nadir durumlarda) çeşitli klinik belirtileri olan kramplar (dahil. h. nöbetler büyük mal), halüsinasyonlar, böbrek fonksiyon bozukluğu, böbrek yetmezliği (özellikle önceden böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda böbrek hasarına yol açabilen dehidrasyonun bir sonucu olarak).
Aşırı dozda moksifloksasin hakkında sınırlı veri mevcuttur. Bir kez 1200 mg'a kadar bir dozda ve 10 gün veya daha fazla 600 mg'a kadar bir dozda moksifloksasin kullanıldığında hiçbir yan etki kaydedilmemiştir.
Tedavi: aşırı doz durumunda, klinik tabloya odaklanmalı ve EKG izleme ile semptomatik destekleyici tedavi uygulamalısınız. Aldıktan hemen sonra aktif karbon kullanımı, aşırı doz durumunda moksifloksasinin aşırı sistemik etkilerini önlemeye yardımcı olabilir.
Etki mekanizması. Moksifloksasin, geniş bir etki aralığı olan 8-metoksiflorisinolon içeren bir bakterisidal antibakteriyel ilaçtır.
Moksifloksasinin bakterisidal etkisi, mikrobiyal hücre DNA'sının biyosentezinin çoğaltılması, onarılması ve transkripsiyonunun bozulmasına ve sonuç olarak mikrobiyal hücrelerin ölümüne yol açan bakteriyel topoizomer II ve IV'ün inhibisyonundan kaynaklanmaktadır.
Moksifloksasinin minimum bakterisitleri genellikle MIC ile karşılaştırılabilir
Direnç mekanizmaları. Penisilinler, sefalosporinler, aminoglikozitler, makrolidler ve tetrasiklineine karşı direnç gelişimine yol açan mekanizmalar, moksifloksasinin antibakteriyel aktivitesini etkilemez.
Bu antibakteriyel ilaç grupları ile moksifloksasin arasında çapraz maruziyet kaydedilmemiştir. Plazma stabilitesi vakası da olmamıştır. Toplam sürdürülebilirlik sıklığı çok düşüktür (10-7-10-10). Moksifloksasine direnç, çoklu mutasyonlar yoluyla yavaşça gelişir. MIC'nin altındaki konsantrasyonlarda moksifloksasinin mikroorganizmalar üzerindeki çoklu etkilerine MIC'de sadece hafif bir artış eşlik eder
Kinolonlara çapraz maruziyet vakaları not edilir. Bununla birlikte, diğer chinolonlara dirençli bazı gram-pozitif ve anaerobik mikroorganizmalar moksifloksasine duyarlılığı korur.
C8 pozisyonunda moksifloksasin molekülünün yapısına bir metoksi grubu eklenmesinin, moksifloksasinin aktivitesini arttırdığı ve gram-pozitif bakterilerin dirençli mutant suşlarının oluşumunu azalttığı bulunmuştur. Bisikloamin grubunun C7 pozisyonunda bağlanması, florchinolonlara karşı direnç mekanizması olan aktif akının gelişmesini önler.
Koşullarda moxyfloksasin in vitro çok çeşitli gram-negatif ve gram-pozitif mikroorganizmalar, anaeroblar, aside dirençli bakteriler ve atipik bakteriler ile ilişkili olarak aktiftir Mikoplazma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.β-laktam ve makrolid antibiyotiklere dirençli bakterilerin yanı sıra.
Bir kişinin bağırsak mikroflorasına etkisi. Gönüllüler tarafından yapılan iki çalışmada, moksifloksasin içe doğru alındıktan sonra bağırsak mikroflorasında aşağıdaki değişiklikler kaydedildi: konsantrasyonlarda bir azalma Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., yanı sıra anaeroblar Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptocococcus spp. Bu değişiklikler 2 hafta boyunca geri dönüşümlüdür. Toksin Clostridium difficile tespit edilmedi.
İn vitro duyarlılık testi Moksifloksasinin antibakteriyel aktivite spektrumu tablo 1'de sunulmaktadır:
Tablo 1
Hassas | Orta derecede hassas | Dirençli |
Gram pozitif | ||
Gardnerella vaginalis | ||
Streptococcus pneumoniae * (penisiline dirençli suşlar ve çoklu antibiyotik direncine sahip suşlar dahil) ve penisilin (MIC ≥2 μg / ml), ikinci nesil sefalosporinler (örn. sefuroksim), makrolidler, tetrasiklin, trimetosülprim | ||
Streptococcus pyogenes (grup A) * | ||
Grup Streptococcus milleri (S. anginosus *, S. takımyıldızı * ve S. intermedius *) | ||
Grup Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. takımyıldızı) | ||
Streptococcus agalactiae | ||
Streptococcus disgalactiae | ||
Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı suşlar) * | Staphylococcus aureus (metilsilin / moksifloksasine dayanıklı tammal) ** | |
Koagulazonegatif stafilokoklar (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. similans)metilsiline duyarlı suşlar | Koagulazonegatif stafilokoklar (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. similans)metilsiline dirençli suşlar | |
Enterococcus faecalis * (sadece vankomisin ve gentamisine duyarlı suşlar) | ||
Enterococcus avium * | ||
Enterococcus faecium * | ||
Okuryazarlık | ||
Haemophilius influenzae (üretim yapan ve çiftleşmeyen β-laktamazlar dahil) * | ||
Haemophillus parainfluenzae * | ||
Moraxella satarrhalis (üretim yapan ve çiftleşmeyen β-laktamazlar dahil) * | ||
Bordetella pertussis | ||
Legionella pneumophila | Escherichia coli * | |
Acinetobacter baumani | Klebsiella pneumoniae * | |
Klebsiella oxytoca | ||
Citrobacter freundii * | ||
Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki) | ||
Enterobacter cloacae * | ||
Pantoea aglomerans | ||
Pseudomonas aeruginosa | ||
Pseudomonas floresanları | ||
Burkholderia cepacia | ||
Stenotrophomonas maltophilia | ||
Proteus mirabilis * | ||
Proteus vulgaris | ||
Morganella morganii | ||
Neisseria gonorrhoeae * | ||
Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii) | ||
Anaerobes | ||
Bacteroides spp. (B. fragilis *, B. distasoni *, B. tetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. uniformis *, B. vulgaris *) | ||
Fusobacterium spp. | ||
Peptostreptococcus spp.* | ||
Porphyromonas spp. | ||
Prevotella spp. | ||
Propionibacterium spp. | ||
Clostridium spp.* | ||
SARS | ||
Klamidya pnömonisi * | ||
Chlamydia trachomatis * | ||
Mikoplazma pneumoniae * | ||
Mikoplazma hominis | ||
Mikoplazma genitalium | ||
Legionella pneumophila * | ||
Coxiella burnetii |
* Moksifloksasine duyarlılık klinik verilerle doğrulanır.
** Suşların neden olduğu enfeksiyonların tedavisi için Moflaxia kullanılması önerilmez S. aureusmetilsiline karşı dayanıklıdır (MRSA) İddia edilen veya teyit edilen enfeksiyonlar durumunda. MRSA, tedavi uygun antibakteriyel ilaçlarla reçete edilmelidir.
Bazı suşlar için, edinilen direncin yayılması coğrafi bölgeye ve zaman içinde değişebilir. Bu bağlamda, suşun hassasiyetini test ederken, özellikle ciddi enfeksiyonları tedavi ederken direnç hakkında yerel bilgilere sahip olmanız tavsiye edilir.
Hastanede tedavi gören hastalar AUC / MIC değerine sahipse90125'i aşıyor ve Cmak kan plazmasında / MIC90 8-10 arasında yer alır, bu klinik bir iyileşme içerir. Poliklinikler için, bu vekil parametrelerin değerleri genellikle daha azdır: AUC / MIK90 > 30-40.
Tablo 2
Parametre (ortalama değer) | AUIC, h | Cmak/ MIC90 |
MIC90 0.125 mg / l | 279 | 23.6 |
MIC90 0.25 mg / l | 140 | 11.8 |
MIC90 0.5 mg / l | 70 | 5.9 |
*AUIC - inhibitör eğrisinin altındaki alan (AUC / MIK oranı90)
Emme. İçeri alındığında, moksifloksasin hızlı ve neredeyse tamamen emilir. Mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 91'dir. Bir kez 50 ila 1200 mg ve 10 gün boyunca 600 mg / gün dozunda alındığında moksifloksasinin farmakokinetiği doğrusaldır. Eşit koşul 3 gün içinde elde edilir.
400 mg moksifloksasin C'nin tek kullanımından sonramak kan plazmasında 0.5-4 saat içinde ulaşılır ve 3.1 mg / l'dir. Günde 1 kez 400 mg moksifloksasin aldıktan sonra Css (maks.) ve Css (min) sırasıyla 3.2 ve 0.6 mg / l'dir.
Moksifloksasin alırken, gıdalarda T'de hafif bir artış görülürmak (2 saatte) ve hafif bir düşüş Cmak (yaklaşık% 16 oranında), emme süresi değişmez. Bununla birlikte, bu veriler klinik öneme sahip değildir ve yemek zamanından bağımsız olarak moksifloksasin kullanılabilir.
Dağıtım. Moksifloksasin dokularda ve organlarda hızla dağılır ve kan plazma proteinlerine (esas olarak albüminlerle) yaklaşık% 45 oranında bağlanır. Vd yaklaşık 2 l / kg'dır.
Pulmoner dokuda (h. dahil.) kan plazmasındakileri aşan yüksek konsantrasyonlarda moksifloksasin oluşur. epitel sıvısı, alveolar makrofajlar), peri-burun sinüsleri (üst-hulistik ve kafes labirent), burun polipleri, iltihaplanma odakları (cilt etkilendiğinde kabarcıkların içeriğinde). İnterstisyel bir sıvı ve tükürükte, moksifloksasin, proteinlerle ilişkili olmayan serbest bir formda, kan plazmasından daha yüksek bir konsantrasyonda belirlenir. Ek olarak, karın organlarının, periton sıvısının ve kadın genital organlarının dokularında yüksek konsantrasyonlarda moksifloksasin belirlenir.
Metabolizma. Moksifloksasin, 2. fazın biyotransformasyonuna uğrar ve hem değişmemiş hem de inaktif sülfos bileşikleri (M1) ve glukuronidler (M2) formunda bağırsakların yanı sıra böbrekler tarafından atılır. Moksifloksasin, mikrozomal sitokrom P450 sistemi ile biyotransformasyona maruz bırakılmaz. Metabolitler M1 ve M2, kan plazmasında orijinal bileşikten daha düşük konsantrasyonlarda bulunur. Klinik öncesi çalışmaların sonuçlarına dayanarak, bu metabolitlerin güvenlik ve tolerans açısından vücut üzerinde olumsuz bir etkisi olmadığı kanıtlanmıştır.
Sonuç. T1/2 moksifloksasin yaklaşık 12 saattir. 400 mg'lık bir dozda uygulamadan sonra ortalama toplam klerens 179-246 ml / dakikadır.
Renal klerens 24-53 ml / dakikadır. Bu, moksifloksasinin kısmi kanal yeniden emilimini gösterir.
Orijinal bileşik ve 2. faz metabolitlerinin kütle dengesi yaklaşık% 96-98'dir, bu da oksidatif metabolizmanın olmadığını gösterir. Tek dozun (400 mg) yaklaşık% 22'si böbrekler tarafından değişmeden, bağırsaklar boyunca yaklaşık% 26 oranında görüntülenir.
Çeşitli hasta gruplarında farmakokinetik
Yaş, cinsiyet ve etnik köken. Erkeklerde ve kadınlarda moksifloksasinin farmakokinetiğini incelerken, AUC ve C açısından% 33'lük farklılıklar ortaya çıkmıştırmak Moksifloksasinin emilimi zemine bağlı değildi. AUC ve C'deki farklılıklar .mak cinsiyetten ziyade ağırlık farkından kaynaklanıyordu ve klinik olarak anlamlı kabul edilmiyor.
Çeşitli etnik gruplardan ve farklı yaşlardaki hastalarda moksifloksasinin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı bir fark yoktu.
Çocuklar. Çocuklarda moksifloksasinin farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Böbrek fonksiyonunun ihlali. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda moksifloksasinin farmakokinetiğinde anlamlı bir değişiklik görülmemiştir (kl kreatinin <30 ml / dak / 1.73 m olan hastalar dahil)2) ve sürekli hemodiyaliz ve uzun ayaktan periton diyalizi olan hastalar.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre A ve B sınıfları) sağlıklı gönüllülere ve normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalara kıyasla moksifloksasin konsantrasyonunda anlamlı bir fark yoktu.
- Anti-mikarbon ortam - florhinolon [Hinolonlar / flor bolonları]
Atenololol, ranitidin, kalsiyum içeren katkı maddeleri, teofilin, siklosporin, yutma kontraseptifleri, glisbenklamid, itrakonazol, digoksin, morfin, probenesid (moksifloksasin ile klinik olarak anlamlı etkileşimin olmaması ile doğrulanmıştır) ile eşzamanlı kullanımda doz düzeltmesi gerekli değildir.
QT aralığını uzatan ilaçlar . QT moksifloksasin aralığının ve QT aralığının uzamasını etkileyen diğer ilaçların uzatılmasının olası katkı etkisi dikkate alınmalıdır. Moksifloksasinin ve QT aralığının uzamasını etkileyen ilaçların eşzamanlı kullanımı nedeniyle, polimorfik ventriküler taşikardi dahil gastrointestinal aritmi gelişme riski artar.
QT aralığının uzamasını etkileyen aşağıdaki ilaçlarla moksifloksasinin eşzamanlı kullanımı: kontrendikedir
- Sınıf IA anti-aritmik ilaçlar (dahil. kinidin, hidrokidin, disopiramid);
- Sınıf III anti-aritmik ilaçlar (dahil. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid);
- antipsikotikler (dahil. fenotiyazin, pimosid, sertindol, haloperidol, sülfoprid);
- trisiklik antidepresanlar;
- antimikrobiyaller (sparfloksasin, eritromisin (v / v), pentamidin, antimalaryal ilaçlar, özellikle halofantrin);
- antihistaminikler (terfenadin, astemizol, misolastin);
- diğerleri (cysaprius, winkamin (in / c), büyülenmiş, difemanil).
Antasit ajanlar, polivitaminler ve mineraller. Antiksidik ajanlar, polivitaminler ve mineraller ile aynı anda moksifloksasinin alınması, bu ilaçlarda bulunan çok değerlikli katyonlarla şelat komplekslerinin oluşumu nedeniyle moksifloksin emiliminin bozulmasına neden olabilir. Sonuç olarak, kan plazmasındaki moksifloksasin konsantrasyonu istenenden önemli ölçüde düşük olabilir. Bu bağlamda, antakid ilaçlar, antiretroviral ilaçlar (ör. didanosin) ve magnezyum veya alüminyum, sükralfat ve demir veya çinko içeren diğer ilaçlar, moksifloksin içine alındıktan 4 saat önce veya sonra en az 4 saat kullanılmalıdır.
Warfarin. Varfarin ile kullanıldığında, PV ve diğer kan pıhtılaşma parametreleri değişmez.
INR değerindeki değişiklik . Antibiyotiklerle eşzamanlı olarak antikoagülan alan hastalarda, h. moksifloksasin ile, anti-değiştirici ilaçların antikoagülan aktivitesinde artış vakaları olmuştur. Risk faktörleri bulaşıcı bir hastalığın varlığı (ve beraberindeki enflamatuar süreç), hastanın yaşı ve genel durumudur. Moksifloksasin ve warfarin arasında herhangi bir etkileşim tespit edilmemesine rağmen, bu ilaçları aynı anda alan hastalarda, INR'yi izlemek ve gerekirse dolaylı antikoagülanların dozunu ayarlamak gerekir.
Digoksin. Moksifloksasin ve digoksin birbirlerinin farmakokinetik parametrelerini önemli ölçüde etkilemez. Tekrarlanan dozlarda moksifloksasin C kullanılırkenmak kan plazmasındaki digoksin, AUC ve C ile yaklaşık% 30 artmıştırmin digoksin değişmedi.
Aktif kömür. Aktif karbon ve moksifloksasinin 400 mg içe doğru bir dozda eşzamanlı kullanımı ile, moksifloksasinin sistemik biyoyararlanımı, emilimindeki bir azalmanın sonucu olarak% 80'den fazla azalır. Doz aşımı durumunda, emişin erken bir aşamasında aktif karbon kullanımı sistemik etkide daha fazla artışı önler.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
Moflaxia ilacının raf ömrü2 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler | 1 tablo. |
çekirdek | |
aktif madde: | |
moksifloksasin hidroklorür | 454.75 mg |
moksifloksasine eşdeğer - 400 mg | |
yardımcı maddeler: MCC - 186.05 mg; sodyum kroskarmelloz - 32 mg; stearat magnezyum - 6 mg | |
film kabuğu: hipromelloz - 12.6 mg; makrogol 4000 - 4.2 mg; titanyum dioksit (E171) - 3.78 mg; kırmızı demir oksit boyası (E172) - 0.42 mg |
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 400 mg. Kombine OPA / Al / PVC malzemeden bir blisterde 5, 7 veya 10 tablet için - alüminyum folyo. 1 veya 2 bl. (Her biri 5 tablet.) veya 1 bl. (Her biri 7 tablet.) veya 1 bl. (her biri 10 tablet.) karton paket koymak.
Hastaneler için: 5, 10, 14, 16 veya 20 bl. (Her biri 5 tablet.) veya 10 bl. (Her biri 7 tablet.) veya 5, 7, 8 veya 10 bl. (her biri 10 tablet.) karton paket koymak.
Hamilelik sırasında moksifloksasin kullanımının güvenliği belirlenmemiştir, bu nedenle kullanımı kontrendikedir. Bazı kinolon alan çocuklarda geri dönüşümlü eklem hasarı vakaları tarif edilir, ancak bu etkinin fetüste tezahürü bildirilmemiştir (hamilelik sırasında anne tarafından kullanıldığında).
Hayvan çalışmalarında üreme toksisitesi tespit edilmiştir. İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir.
Diğer kinolonlar gibi, moksifloksasin de erken hayvanlarda kıkırdak büyük eklemlerine zarar verir.
Klinik öncesi çalışmalar, anne sütüne az miktarda moksifloksasinin salındığını bulmuştur. Emzirme döneminde kadınlarda kullanımına ilişkin veriler mevcut değildir. Bu nedenle, emzirme sırasında moksifloksasin kullanımı kontrendikedir.
Tarifine göre.
Bazı durumlarda, ilacın ilk kullanımından sonra, doktor tarafından derhal bilgilendirilmesi gereken aşırı duyarlılık ve alerjik reaksiyonlar gelişebilir. Çok nadiren, ilacın ilk kullanımından sonra bile, anafilaktik reaksiyonlar hayatı tehdit eden anafilaktik şoka ilerleyebilir. Bu durumlarda, Moflaxia ile tedavi durdurulmalı ve gerekli tıbbi önlemler derhal başlatılmalıdır (dahil. anti-şok).
Moflaxia ilacını kullanırken, bazı hastalar QT aralığının uzamasını yaşayabilir. Moflaxia kadınlara ve yaşlı hastalara dikkatle kullanılmalıdır. Kadınlar erkeklere göre daha uzun bir QT aralığına sahip olduklarından, bu aralığı uzatan ilaçlara daha duyarlı olabilirler. Yaşlı hastalar da QT aralığını etkileyen ilaçlara daha duyarlıdır .
QT aralığının uzaması, polimorfik gastrik taşikardi dahil olmak üzere artmış gastrik aritmi riski ile ilişkilidir.
QT aralığının uzama derecesi, kan plazmasındaki moksifloksasin konsantrasyonundaki bir artışla artabilir, bu nedenle önerilen doz aşılmamalıdır. Bununla birlikte, pnömonili hastalarda, kan plazmasındaki moksifloksasin konsantrasyonu ile QT aralığının uzaması arasında bir ilişki yoktu. Moksifloksasin alan 9.000 hastanın hiçbirinde QT aralığının uzamasıyla ilişkili kardiyovasküler komplikasyonlar ve ölümcül vakalar yoktu. Moflaxia ilacı kullanılırken, aritmiye eğilimli durumları olan hastalarda gastrik aritmiler geliştirme riski artabilir.
Bu bağlamda, Moflaxia ilacı, kalbin elektrofizyolojik parametrelerindeki değişikliklerde kontrendikedir, QT aralığının uzamasında ifade edilir (QT aralığının doğuştan veya edinilmiş belgelenmiş uzantıları) elektrolitik bozukluklar, özellikle yanlış hipokalemi ile; klinik olarak anlamlı bradikardi; sol ventrikül salınımının azaltılmış bir kısmı ile klinik olarak anlamlı kalp yetmezliği; tarihte ritim bozukluklarının varlığı, klinik semptomlar eşlik eder; diğer ilaçlarla birlikte, uzun QT aralığı (görmek. "Etkileşim").
Moflaxia ilacı dikkatle kullanılmalıdır:
- akut miyokard iskemisi ve kalp durması gibi potansiyel olarak pro-aritmik durumları olan hastalarda;
- sirozlu hastalarda (i.to. bu hasta kategorisinde, QT aralığının uzaması gelişme riski göz ardı edilemez.
Moksifloksasin alınırken, potansiyel olarak karaciğer yetmezliğinin gelişmesine (ölümcül vakalar dahil) yol açan fulminan hepatit vakaları bildirilmiştir (bkz. "Teminat eylemleri"). Hasta, karaciğer yetmezliği belirtileri durumunda, Moflaxia ile tedaviye devam etmeden önce bir doktora danışmanız gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir.
Moksifloksasin alırken, Stevens-Johnson sendromu veya toksik epidermal nekroliz gibi mollen cilt lezyonlarının geliştiği vakaları bildirilmiştir (bkz. "Teminat eylemleri"). Hasta, cilt lezyonu veya mukoza zarının belirtileri durumunda, Moflaksi tedavisine devam etmeden önce bir doktora danışmanız gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir.
Kinolon tipi ilaçların kullanımı, nöbet geliştirme riski taşır. Moflaxia ilacı, CNS hastalığı olan hastalarda ve nöbetlerin ortaya çıkmasına yatkın olan veya konvülsif aktivite eşiğini azaltan CNS bozuklukları ile dikkatli kullanılmalıdır.
Moflaxia ilacı da dahil olmak üzere çok çeşitli eylemlere sahip antibakteriyel ilaçların kullanımı, psödomembranöz kolit gelişme riski ile ilişkilidir. Moflaxia ile tedavinin arka planına karşı şiddetli ishal gelişen hastalarda bu tanı akılda tutulmalıdır. Bu durumda, derhal uygun tedavi reçete edilmelidir. Bağırsak peristaltiğini inhibe eden ilaçlar şiddetli ishal gelişiminde kontrendikedir.
Moflaksi miyasteni hastalarında dikkatle kullanılmalıdır gravis hastalığın olası alevlenmesi nedeniyle.
Chemilone tedavisinin arka planına karşı, h. moksifloksasin, özellikle yaşlı hastalarda ve GKS alan hastalarda tendinit ve tendon rüptürü gelişimi mümkündür. Tedavinin tamamlanmasından sonraki birkaç ay içinde ortaya çıkan vakalar açıklanmaktadır. İlk semptomlarda (hasar bölgesinde ağrı veya iltihaplanma), Moflaxia ilacının kullanımı durdurulmalı ve etkilenen uzuv boşaltılmalıdır.
Kinolonlar kullanılırken ışığa duyarlılık reaksiyonları not edilir. Bununla birlikte, klinik öncesi ve klinik çalışmaların yanı sıra moksifloksasin kullanıldığında, klinik uygulamada ışığa duyarlılık reaksiyonları kaydedilmemiştir. Bununla birlikte, Moflaxia alan hastalar doğrudan güneş ışığına ve UV radyasyonuna maruz kalmaktan kaçınmalıdır.
Pelvik organların karmaşık inflamatuar hastalıkları olan hastalarda (örneğin, tubo-al veya pelvik apseler ile ilişkili) Moflaxia'nın yutulması için tabletler şeklinde kullanılması önerilmez.
Suşların neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için moksifloksasin kullanılması önerilmez Staphylococcus aureusmetilsiline karşı dayanıklıdır. İddia edilen veya teyit edilen enfeksiyonlar durumunda MRSAtedavi için uygun antibakteriyel ilaçlar kullanılmalıdır (bkz. "Farmakodinamik"). Moksifloksasinin mikobakterilerin büyümesini inhibe etme yeteneği koşullarda etkileşime neden olabilir in vitro üzerinde bir test ile moksifloksasin Mycobacterium spp.bu da Moflaksi ile tedavi edilen hasta örneklerinin analizinde yanlış negatif sonuçlara yol açar.
Moksifloksasin dahil olmak üzere kinolonlarla tedavi edilen hastalar, macun, hipestazi, disestezi veya halsizliklere yol açan duyusal veya sensöromotor polinöropati vakalarında tanımlanır. Moflaxia ile tedavi edilen hastalar, ağrı, yanma, karıncalanma, uyuşma veya halsizlik gibi nöropati semptomları durumunda tedaviye devam etmeden önce derhal bir doktora danışılması gerektiği konusunda uyarılmalıdır (bkz. "Kombalama efektleri"). Ruhtan reaksiyonlar, moksifloksasin dahil olmak üzere florhinolonların ilk kullanımından sonra bile ortaya çıkabilir. Çok nadir durumlarda, depresyon veya psikotik reaksiyonlar intihar düşünceleri ve davranışlarından önce intihar girişimleri de dahil olmak üzere kendine zarar verme eğilimi ile ilerler (bkz. "Teminat eylemleri"). Hastalar bu tür reaksiyonlar geliştirirse, Moflaxia ilacı kaldırılmalı ve gerekli önlemler alınmalıdır. Tarihte psikoz ve akıl hastalığı olan hastalarda Moflaxia kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Flora dirençli enfeksiyonların neden olduğu yaygın ve artan enfeksiyon insidansı nedeniyle Neisseria gonorrhoeaepelvik organların enflamatuar hastalıkları olan hastaları tedavi ederken, florinolonlara dirençli olmadıkça, moksifloksasin ile monoterapi yapılmamalıdır N. gonorrhoeae hariç. Florhinolons'a dayanıklı bir varlığı dışlamak mümkün değilse N. gonorrhoeae, moksifloksasin ile ampirik tedaviyi, ilgili olarak aktif olan uygun bir antibiyotikle takviye etme sorununu çözmek gerekir N. gonorrhoeae (Örneğin. sefalosporin).
Disglisemi
Diğer florhinolonlarda olduğu gibi, Moflaxia ilacını kullanırken, hipo ve hiperglisemi dahil olmak üzere kandaki glikoz konsantrasyonunda bir değişiklik vardı. Tedavinin arka planına karşı, moksifloksasin, disglisemi esas olarak, yutulması için hipoglisemik ilaçlarla (örneğin, sülfonil üre preparatları) veya insülin ile birlikte tedavi alan yaşlı diyabetes mellituslu hastalarda meydana geldi. Diyabetli hastaları tedavi ederken, kan şekeri konsantrasyonlarının dikkatle izlenmesi önerilir (bkz. "Teminat eylemleri").
Özel dikkat ve reaksiyon hızı gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetler gerçekleştirme yeteneği üzerindeki etki (örneğin, sürüş, hareketli mekanizmalarla çalışma). Moksifloksasin dahil olmak üzere florohinolonlar, hastaların araba kullanma yeteneğini bozabilir ve merkezi sinir sistemine maruz kalma ve görme bozukluğu nedeniyle psikomotor reaksiyonların artan dikkatini ve hızını gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli aktivitelere katılabilir.
- E14.5 Ülser diyabetiktir
- J01 Akut sinüzit
- J18.9. Zatürree belirtilmemiş
- J42 Kronik bronşit belirtilmemiş
- K65 Peritonit
- K65.0 Akut peritonit
- L08.9 Lokal cilt ve deri altı doku enfeksiyonu belirtilmemiş
- N70 Salpingit ve ooforit
- N71 Serviks hariç enflamatuar uterus hastalıkları
However, we will provide data for each active ingredient