Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 12.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Grifoclobam
Clobazam
Grifoklobam, kısa süreli rahatlama (2-4 hafta) için sadece şiddetli olan, kişiyi tek başına veya uykusuzluk veya kısa süreli psikosomatik, organik veya psikotik hastalıklarla birlikte ortaya çıkan kabul edilemez sıkıntıya maruz bırakan veya maruz bırakan bir 1,5-benzodiazepindir. Kısa süreli a€œmilda€ anksiyete tedavisinde grifoclobam kullanımı uygunsuz ve uygun değildir.
Duygusal istikrarsızlık ile ilişkili anksiyete durumlarını tedavi etmeden önce, önce hastanın ek veya başka bir tedavi gerektiren depresif bir bozukluktan muzdarip olup olmadığı belirlenmelidir. Gerçekten de, depresyon ile ilişkili anksiyete hastalarında, Grifoklobam sadece yeterli eşlik eden tedavi ile birlikte kullanılmalıdır. Tek başına benzodiazepin (Grifoklobam gibi) kullanımı, bu tür hastalarda intiharı tetikleyebilir.
Şizofreni veya diğer psikotik hastalıkları olan hastalarda, benzodiazepinlerin kullanımı sadece yardımcı, yani birincil tedavi için tavsiye edilir.
Grifoklobam epilepside yardımcı tedavi olarak kullanılabilir.
Anksiyete tedavisi
Yetişkinler için olağan anksiyolitik doz, bölünmüş dozlarda veya gece verilen tek bir doz olarak günde 20-30 mg'dır. Şiddetli anksiyetesi olan yetişkin hastaların tedavisinde günde 60 mg'a kadar dozlar kullanılmıştır.
Semptomları kontrol edebilen en düşük doz kullanılmalıdır. Semptomların iyileşmesinden sonra, doz azaltılabilir.
4 haftadan daha uzun süre kullanılmamalıdır. Anksiyolitik olarak uzun süreli kronik kullanım önerilmez. Bazı durumlarda, maksimum tedavi süresinin uzatılması gerekebilir, özel uzmanlık kullanarak hastanın durumunu yeniden değerlendirmeden tedavi uzatılmamalıdır. Kesintisiz tedavi uzun süre bağımlılığa neden olabilir beri Kaçınılması önerilir. Tedavi her zaman yavaş yavaş geri çekilmelidir. Uzun süre Grifoklobam alan hastalar, dozların azaltıldığı daha uzun bir süre gerektirebilir.
Anksiyolitik tedavi mümkün olan en kısa süre için mümkün olan en düşük dozla sınırlandırılmalıdır (CSM tavsiyesine bakınız). Bağımlılık, özellikle alkol veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda ve belirgin kişilik bozukluğu olan hastalarda olasıdır.
CSM tavsiyesi:
1. Benzodiazepinler, tek başına veya uykusuzluk veya kısa süreli psikosomatik, organik veya psikotik hastalıklarla birlikte ortaya çıkan, kişiyi kabul edilemez sıkıntıya maruz bırakan veya maruz bırakan şiddetli anksiyetenin kısa süreli rahatlaması (sadece iki ila dört hafta) için endikedir.
2. Benzodiazepinler sadece şiddetli, devre dışı bırakmak, ya da aşırı stres, kişinin tabi olduğu zaman uykusuzluk tedavisi için kullanılır.
Bir benzodiazepinin geri çekilmesi kademeli olmalıdır, çünkü ani geri çekilme konfüzyon, toksik psikoz, konvülsiyonlar veya deliryum tremensine benzeyen bir duruma neden olabilir. Benzodiazepin yoksunluk sendromu, uzun etkili bir benzodiazepin kesildikten sonra 3 haftaya kadar herhangi bir zamanda gelişebilir, ancak kısa etkili bir benzodiazepin durumunda birkaç saat içinde ortaya çıkabilir. Uykusuzluk, anksiyete, iştah kaybı ve vücut ağırlığı, titreme, terleme, kulak çınlaması ve algısal bozukluklar ile karakterizedir. Bu semptomlar orijinal şikayete benzer olabilir ve daha fazla reçete yazmayı teşvik edebilir, bazı semptomlar benzodiazepinleri durdurduktan sonra haftalar veya aylar devam edebilir.
Bir benzodiazepin, her iki haftada bir günlük dozun yaklaşık sekizde biri (onda biri ile dörtte biri arasında) adımlarla geri çekilebilir. Zorluk çeken hastalar için önerilen bir geri çekilme protokolü aşağıdaki gibidir:
1. Hastayı tercihen gece alınan eşdeğer günlük diazepam dozuna aktarın
2. Diazepam dozunu 2 veya 2.5 mg'lık iki haftada bir azaltın, eğer yoksunluk belirtileri ortaya çıkarsa, semptomlar iyileşene kadar bu dozu koruyun
3. Dozu daha da azaltın, gerekirse iki haftada bir daha küçük adımlarla, çok hızlı değil, çok yavaş azaltmak daha iyidir
4. Tamamen durun, geri çekilme için gereken süre yaklaşık 4 hafta ila bir yıl veya daha fazla değişebilir
Danışmanlık yardımcı olabilir, beta-blokerler sadece diğer önlemler başarısız olursa denenmelidir, antidepresanlar sadece klinik depresyon veya panik bozukluğu için kullanılmalıdır, antipsikotiklerden kaçının (yoksunluk semptomlarını şiddetlendirebilir).
Yaşlılar: anksiyete için günlük 10-20 mg dozları, psikoaktif ajanların etkilerine daha duyarlı olan yaşlılarda kullanılabilir. Tedavi, dikkatli gözlem altında düşük başlangıç dozları ve kademeli doz artışları gerektirir.
Bir veya daha fazla antikonvülsan ile birlikte epilepsi tedavisi
Ağız yoluyla
Yetişkinlikler: Epilepsi 20-30mg günlük doz başlangıç için önerilen, gerekli günlük 60 mg en fazla artıyor.
Epilepsi için ek tedavi
Katamenyal (menstruasyon) nöbetler için uzman gözetiminde monoterapi (genellikle menstruasyondan hemen önce ve sırasında 7-10 gün boyunca)
Küme nöbetleri
6 yaş ve üstü pediatrik hastalar:
Çocuklara reçete edildiğinde, tedavi dikkatli gözlem altında düşük başlangıç dozları ve kademeli doz artışları gerektirir. Normalde tedavi 5mg günlük başlatılması önerilir. Günde 0,3 ila 1 mg/kg vücut ağırlığında bir idame dozu genellikle yeterlidir.
Güvenli ve doğru dozlamayı sağlamak için yaşa uygun bir formülasyon olmadığından, 6 yaşın altındaki çocuklarda dozaj önerileri yapılamaz.
Tabletler yeterli miktarda sıvı (1/2 cam) ile çiğnenmeden yutulmalıdır)
Hasta, 4 haftayı geçmeyen bir süre sonra ve daha sonra tedaviye devam etme ihtiyacını değerlendirmek için düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir. İlaç tükenmesi gelişirse, düşük dozda tedaviyi önermek için tedavide bir mola yararlı olabilir. Tedavinin sonunda (zayıf yanıt veren hastalar dahil), geri çekilme fenomeni/geri tepme fenomeni riski, tedavinin aniden kesilmesinden sonra daha büyük olduğundan, dozajın kademeli olarak azaltılması önerilir.
Grifoclobam 10mg tabletler kullanılmamalıdır:
- Herhangi bir uyuşturucu veya alkol bağımlılığı öyküsü olan hastalarda (bağımlılık gelişme riskinin artması).
- Myastenia gravisli hastalarda (Kas güçsüzlüğünün şiddetlenmesi riski).
- Şiddetli solunum yetmezliği olan hastalarda (bozulma riski).
- Uyku apnesi sendromlu hastalarda (bozulma riski).
- Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (ensefalopatiyi tetikleme riski).
- Emziren kadınlarda.
Benzodiazepinler, kullanım ihtiyacını dikkatli bir şekilde değerlendirmeden çocuklara verilmemelidir. Grifoklobam, zorlayıcı bir endikasyon olan antikonvülsan tedavi için istisnai durumlar dışında, 6 ay ile 3 yaş arasındaki çocuklarda kullanılmamalıdır. Güvenli ve doğru dozlamayı sağlamak için yaşa uygun bir formülasyon olmadığından, 6 yaşın altındaki çocuklarda dozaj önerileri yapılamaz.
- Hafıza kaybı
Amnezi benzodiazepinler ile ortaya çıkabilir. Kayıp veya yas durumunda, psikolojik uyum benzodiazepinler tarafından inhibe edilebilir.
Myastenia gravis, spinal veya serebellar ataksi veya uyku apnesi olan hastalarda Grifoklobam kullanıldığında özel dikkat gereklidir. Bir doz azaltma gerekli olabilir.
-
Grifoklobam, özellikle yüksek dozlarda uygulandığında solunum depresyonuna neden olabilir. Bu nedenle, özellikle önceden var olan solunum fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (yani bronşiyal astımı olan hastalarda) veya beyin hasarı olan hastalarda, solunum yetmezliği ortaya çıkabilir veya bozulabilir.
Gastrointestinal bozukluklar
İştah kaybı, ağız kuruluğu, kabızlık, kaybı, mide bulantısı
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Çok nadir durumlarda döküntü veya ürtiker gibi kutanöz reaksiyonlar gelişebilir. Stevens-Johnson sendromu, toksik Epidermal Nekroliz
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Kilo alımı, özellikle yüksek dozlarda veya uzun süreli tedavide ortaya çıkabilir. Bu reaksiyon tersine çevrilebilir.
Genel bozuklar
Düşme
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları sarı kart şeması ile bildirmeleri istenir, Website:www.mhra.gov.uk/yellowcard
Benzodiazepinlerin aşırı dozu genellikle uyuşukluktan komaya kadar değişen merkezi sinir sistemi depresyonu dereceleri ile kendini gösterir. Hafif vakalarda semptomlar uyuşukluk, zihinsel karışıklık ve uyuşukluğu içerir, daha ciddi vakalarda semptomlar ataksi, hipotansiyon, hipotansiyon, solunum depresyonu, nadiren koma ve çok nadiren ölümü içerebilir. Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, aşırı doz, diğer CNS depresanları (alkol dahil) ile kombine edilmedikçe yaşam için bir tehdit oluşturmamalıdır.
Doz aşımı tedavisinde, birden fazla ajanın Olası tutulumunun dikkate alınması önerilir.
Oral benzodiazepinler ile aşırı dozdan sonra, hasta bilinçliyse kusma (bir saat içinde) veya hasta bilinçsizse hava yolu korumalı gastrik lavaj yapılmalıdır. Midenin boşaltılmasında herhangi bir avantaj yoksa, emilimi azaltmak için aktif kömür verilmelidir. Yoğun bakımda solunum ve kardiyovasküler fonksiyonlara özel dikkat gösterilmelidir.
Grifoklobamın sekonder eliminasyonu (zorla diürez veya hemodiyaliz ile) etkisizdir.
Flumazenil'in bir benzodiazepin antagonisti olarak kullanılmasına dikkat edilmelidir.
ATC kodu: N05BA09 (Sinir Sistemi, Psikoleptikler, Anksiyolitikler, benzodiazepin türevleri, Grifoklobam)
Grifoklobam bir 1,5-benzodiazepindir. 20 mg'a kadar tek dozlarda veya 30 mg'a kadar bölünmüş dozlarda, Grifoklobam psikomotor fonksiyonu, yetenekli performansı, hafızayı veya daha yüksek zihinsel işlevleri etkilemez.
- Emilme
Oral uygulamadan sonra, Grifoklobam hızla ve yoğun bir şekilde emilir.
En yüksek plazma konsantrasyonlarına (Tmax) kadar olan süre 0.5 - 4.0 saat arasında elde edilir.
Grifoklobam tabletlerinin gıda ile veya elma püresinde ezilmesi, emilim oranını yaklaşık 1 saat yavaşlatır, ancak genel emilim derecesini etkilemez. Grifoclobam yemeklere bakılmaksızın verilebilir.
Eşlik eden alkol alımı, Grifoklobamın biyoyararlanımını %50 artırabilir.
- Dağıtım
Tek bir 20 mg Grifoklobam dozundan sonra, maksimum plazma konsantrasyonlarında (222 ila 709 ng/ml) belirgin bireyler arası değişkenlik 0.25 ila 4 saat sonra gözlendi. Grifoklobam lipofiliktir ve vücuda hızla dağılır. Bir popülasyon farmakokinetik analizine dayanarak, kararlı durumdaki belirgin dağılım hacmi yaklaşık 102 L idi ve terapötik Aralık üzerinde konsantrasyon bağımsızdır. Grifoklobamın yaklaşık %80-90'ı plazma proteinine bağlanır.
Aktif metabolit NdesmethylGrifoclobam (NCLB) günde iki kez grifoclobam uygulamasından sonra yaklaşık 20 kat birikirken, grifoclobam sabit duruma yaklaşık 23 kat birikir. Kararlı durum konsantrasyonlarına yaklaşık 2 HAFTA içinde ulaşılır.
- Metabolizma
Grifoklobam karaciğerde hızla ve yoğun bir şekilde metabolize edilir. Grifoklobam metabolizması esas olarak CYP3A4 ve daha az ölçüde cyp2c19 aracılı ndesmethylgrifoclobam (NCLB) hepatik demetilasyon ile oluşur. NCLB, insan plazmasında bulunan aktif bir metabolit ve ana dolaşımdaki metabolittir.
NCLB, karaciğerde daha fazla biyotransformasyona uğrar ve öncelikle CYP2C19'UN aracılık ettiği 4hidroksindesmetilgrifoklobam oluşturur.
Cyp2c19 zayıf metabolizörleri, geniş metabolizörlere kıyasla 5 kat daha yüksek bir nclb plazma konsantrasyonu sergiler.
Grifoklobam zayıf bir CYP2D6 inhibitörüdür. Dekstrometorfan ile eşzamanlı uygulama, dekstrometorfan için Auc'de %90 ve Cmax değerlerinde %59'luk bir artışa neden olmuştur.
400 mg ketokonazolün (CYP3A4 inhibitörü) eşzamanlı olarak uygulanması, Cmaksimum üzerinde hiçbir etkisi olmaksızın grifoklobam AUC'Yİ %54 arttırdı. Bu değişiklikler klinik olarak anlamlı kabul edilmez.
- Eleme
Popülasyon farmakokinetik analizine dayanarak, grifoklobam ve NCLB'NİN plazma eliminasyon yarı ömürleri sırasıyla 36 saat ve 79 saat olarak tahmin edildi.
Grifoklobam esas olarak hepatik metabolizma ve ardından böbrek eliminasyonu ile temizlenir. Bir kütle dengesi çalışmasında, uygulanan dozun yaklaşık %80'i idrarda ve dışkıda yaklaşık %11 oranında geri kazanıldı. Değişmemiş Grifoklobamın %1'inden azı ve değişmemiş N-CLB'NİN %10'undan azı böbrekler yoluyla atılır.
Hiçbiri uygulanabilir
Hiçbiri bilinmiyor
Özel bir gereklilik yok.