Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 05.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Anksiyetenin tedavisi
Yetişkinler için olağan anksiyolitik doz, bölünmüş dozlarda veya geceleri tek bir doz olarak günde 20-30 mg'dır. Şiddetli anksiyete olan hastalarda yetişkinlerin tedavisinde günde 60 mg'a kadar dozlar kullanılmıştır.
Semptomları kontrol edebilen en düşük doz kullanılmalıdır. Semptomlar düzeldikten sonra doz azaltılabilir.
4 haftadan uzun süre kullanılmamalıdır. Anksiyolitik olarak uzun süreli kronik kullanım önerilmez. Bazı durumlarda, maksimum tedavi süresinin ötesinde bir uzatma gerekebilir; özel uzmanlığa sahip hastanın durumu yeniden değerlendirilmeden tedavi uzatılmamalıdır. Bağımlılığa yol açabileceğiniz için daha uzun kesintisiz tedavi sürelerinden kaçınmanız şiddetle tavsiye edilir. Tedavi her zaman yavaş yavaş durdurulmalıdır. Uzun süre proklozam alan hastaların dozları azaltmak için daha uzun bir süreye ihtiyaçları olabilir.
Anksiyolitik tedavi, mümkün olan en kısa süre için mümkün olan en düşük dozla sınırlandırılmalıdır (CSM tavsiyesine bakın). Bağımlılık özellikle alkol veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda ve belirgin kişilik bozuklukları olan hastalarda görülür.
CSM ucu:
1. Benzodiazepinler, bireyi tek başına veya uykusuzluk veya kısa süreli psikosomatik, organik veya psikotik hastalıklarla bağlantılı olarak kabul edilemez streslere maruz bırakan kısa süreli rahatlama (sadece iki ila dört hafta) şiddetli anksiyete için endikedir.
2. Benzodiazepinler uykusuzluğu sadece ciddi, kişiyi engelliyor veya aşırı strese maruz kalıyorsa tedavi etmek için kullanılmalıdır.
Aniden çekilme karışıklığa, toksik psikoza, kramplara veya deliryum tremenlerine yol açabileceğinden benzodiazepinin geri çekilmesi kademeli olmalıdır. Benzodiazepin yoksunluk sendromu, uzun etkili bir benzodiazepinin kesilmesinden 3 hafta sonra herhangi bir zamanda gelişebilir, ancak kısa etkili olması durumunda birkaç saat içinde ortaya çıkabilir. Uykusuzluk, anksiyete, iştahsızlık ve vücut ağırlığı, titreme, ter, kulak çınlaması ve algısal bozukluklar ile karakterizedir. Bu semptomlar orijinal şikayete benzer olabilir ve daha fazla reçeteyi teşvik edebilir; bazı semptomlar benzodiazepinleri durdurduktan haftalar veya aylar sonra devam edebilir.
Benzodiazepin, günlük dozun yaklaşık sekizinci (onda biri ila çeyrek) artışlarla on dört günde bir alınabilir. Zor durumdaki hastalar için önerilen bir geri çekme protokolü aşağıdaki gibidir:
1. Hastayı, tercihen geceleri alınan eşdeğer günlük diazepam dozuna aktarın
2. 2 veya 2.5 mg'lık iki haftada bir adımlarla diazepam dozunu azaltın; yoksunluk belirtileri ortaya çıkarsa, semptomlar iyileşene kadar bu dozu koruyun
3. Gerekirse daha küçük iki haftada bir adımlarla dozu daha da azaltın; çok hızlı bir şekilde çok yavaş azaltmak daha iyidir
4. Tamamen dur; para çekme için gereken süre yaklaşık 4 haftadan bir yıla veya daha fazla değişebilir
Tavsiye yardımcı olabilir; Beta blokerler sadece diğer önlemler başarısız olursa denenmelidir; Antidepresanlar sadece klinik depresyon veya panik bozuklukları için kullanılmalıdır; antipsikotiklerden kaçının (bu da yoksunluk semptomlarını daha da kötüleştirebilir).
Yaşlılar: Psikoaktif ajanların etkilerine daha duyarlı olan yaşlılarda günlük 10-20 mg anksiyete dozu kullanılabilir. Tedavi, dikkatli gözlemle düşük başlangıç dozları ve dozda kademeli artışlar gerektirir.
Epilepsinin bir veya daha fazla antikonvülsan ile birlikte tedavisi
Ağızla
Yetişkinler: epilepside, günde 20-30 mg'lık bir başlangıç dozu önerilir, bu da gerekirse günde maksimum 60 mg'a çıkarılır.
Epilepsi için ek tedavi
Katamenter (adet) nöbetleri için uzman gözetiminde monoterapi (genellikle adetten kısa bir süre önce ve menstruasyon sırasında 7-10 gün)
Küme nöbetleri
6 yaş ve üstü pediatrik hastalar:
Çocuklar için reçete yazarken, tedavi düşük başlangıç dozları ve dikkatli gözlemle dozda kademeli artışlar gerektirir. Tedaviye günde 5 mg ile başlanması tavsiye edilir. Günde vücut ağırlığının 0.3 ila 1 mg / kg'lık bir idame dozu genellikle yeterlidir.
Güvenli ve doğru dozlamayı sağlamak için yaşa uygun formülasyon olmadığından, 6 yaşın altındaki çocuklarda dozaj önerisi verilemez.
Tabletler yeterli miktarda sıvı (1/2 cam) ile çiğnemeden yutulmalıdır
Hasta, daha fazla tedavi ihtiyacını değerlendirmek için 4 haftadan fazla olmayan bir süre sonra ve daha sonra düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir. İlaç tükenmesi gelişirse ve tedavi düşük bir dozda başlarsa tedavinin kesilmesi faydalı olabilir. Tedavinin sonunda (kötü duyarlı hastalarda bile), tedavinin aniden kesilmesinden sonra yoksunluk belirtileri / geri tepme fenomenleri riski daha büyük olduğundan, dozajın kademeli olarak azaltılması önerilir.
- Amnezi
Amnezi benzodiazepinlerle ortaya çıkabilir. Kayıp veya keder durumunda, psikolojik ayarlama benzodiazepinler tarafından inhibe edilebilir.
Miyastenia gravis, spinal veya serebellar ataksi veya uyku apnesi olan hastalarda proklozam kullanıldığında özel dikkat gösterin. Dozun azaltılması gerekebilir.
- Kas zayıflığı
Proklozam kas güçsüzlüğüne neden olabilir. Bu nedenle, önceden kas zayıflığı veya spinal veya serebellar ataksi veya uyku apnesi olan hastalarda özel gözlem gereklidir ve dozun azaltılması gerekebilir. Miyastenia gravis hastalarında proklozam kontrendikedir.
- Depresyon ve kişilik bozuklukları
Etkileri engellemek kendilerini farklı şekillerde gösterebilir. Depresyonda olan hastalarda intihar tetiklenebilir ve kendilerine ve diğerlerine karşı agresif davranışlar tetiklenebilir. Kişilik bozukluğu olan hastalarda benzodiazepinler reçete edilirken çok dikkatli olunmalıdır.
- Bağımlılık
Proklozam dahil benzodiazepinlerin kullanımı, bu ürünlere fiziksel ve psikolojik bağımlılığın gelişmesine yol açabilir. Bağımlılık riski, tedavi dozu ve süresi ile artar; alkol veya uyuşturucu bağımlılığı olan hastaların tarihinde de daha fazladır. Bu nedenle, tedavi süresi mümkün olduğunca kısa olmalıdır (pozolojiye bakınız).
Fiziksel bağımlılık gelişir gelişmez, tedavinin aniden kesilmesine yoksunluk belirtileri (veya geri tepme fenomenleri) eşlik eder. Ribaund fenomenleri, başlangıçta proklozam tedavisine yol açan semptomların tekrarlanması ile karakterizedir. Buna ruh hali değişimleri, anksiyete veya uyku bozuklukları ve huzursuzluk gibi diğer reaksiyonlar eşlik edebilir.
Uzun süreli etki gösteren bir benzodiazepinden aniden değişirse, yoksunluk sendromu da ortaya çıkabilir (örn. proclozam) kısa bir etki süresi olan birine.
- Şiddetli cilt reaksiyonu
Pazarlama sonrası deneyim sırasında çocuklarda ve yetişkinlerde proklozam ile Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN) dahil olmak üzere şiddetli cilt reaksiyonları bildirilmiştir. Bildirilen vakaların çoğu, ciddi cilt reaksiyonları ile ilişkili antiepileptikler de dahil olmak üzere diğer tıbbi ürünlerin eşzamanlı kullanımı ile ilgilidir. SJS / TEN ölümcül olabilir. Hastalar, özellikle tedavinin ilk 8 haftasında SJS / TEN belirtileri veya semptomları açısından yakından izlenmelidir. SJS / TEN'den şüpheleniliyorsa, proklozam derhal kesilmelidir. Belirti veya semptomlar SJS / TEN'i gösteriyorsa, bu ilacın kullanımına devam edilmemeli ve alternatif tedavi düşünülmelidir.
- Solunum depresyonu
Kronik veya akut şiddetli atemin yetmezliği olan hastalarda solunum fonksiyonu izlenmelidir ve proklozamın dozunun azaltılması gerekebilir.).
- Böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda proklozam ve yan etkilere duyarlılık görülebilir ve dozun azaltılması gerekebilir. Uzun süreli tedavi ile böbrek ve karaciğer fonksiyonu düzenli olarak kontrol edilmelidir.
- Yaşlı hastalar
Yaşlılarda, uyuşukluk, baş dönmesi, kas güçsüzlüğü gibi yan etkilere karşı artan duyarlılık, ciddi yaralanmalara yol açabilecek düşme riski anlamına gelir. Dozun azaltılması önerilir.
- Epilepside tolerans
Epilepsi, proklozam dahil benzodiazepinlerle tedavi edilirken, tedavi sırasında antikonvülsan etkililikte (tolerans gelişimi) bir azalma olasılığı dikkate alınmalıdır.
- CYP2C19 zayıf metabolizör
CYP2C19 kol metabolizması olan hastaların, aktif metabolit N-desmetilproklozam seviyelerinin, geniş metabolizörlere kıyasla artması beklenir.)).
- Alkol
Proclozam 10mg tabletler laktoz içerir; Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu problemleri olan hastalar bu ilacı kullanmamalıdır.
Sedasyon, amnezi, konsantre olma zorluğu ve kas fonksiyon bozukluğu, araç veya makine kullanma yeteneğini etkileyebilir. Yetersiz bir uyku süresi meydana gelirse, uyanıklık bozukluğu olasılığı artırılabilir (ayrıca etkileşimlere bakınız).
Bu ilaç bilişsel işlevi etkileyebilir ve hastanın güvenli sürüş yeteneğini etkileyebilir. Bu tıbbi ürün sınıfı, 1988 Karayolu Trafik Kanunu'nun 5a'sına göre yönetmeliklerde yer alan tıbbi ürünler listesine dahil edilmiştir. Bu ilacı reçete ederken, hastalar aşağıdakiler hakkında bilgilendirilmelidir:
- İlacın araç kullanma yeteneğinizi etkilemesi muhtemeldir
- İlacın sizi nasıl etkilediğini bilinceye kadar araba kullanmayın
- Bu ilacın etkisi altında sürmek suçtur
- Ancak, aşağıdaki durumlarda ceza gerektiren bir suç işlemezsiniz ("yasal savunma" olarak adlandırılır)
o ilaç tıbbi veya diş problemini tedavi etmek için reçete edilmiştir ve
o Reçete yazan doktorun talimatlarına ve ilaçla birlikte verilen bilgilere göre aldınız
o güvenli sürüş yeteneğiniz üzerinde hiçbir etkisi yoktu
Sinir sistemi bozuklukları
Proklozam, özellikle tedavinin başlangıcında ve daha yüksek dozlar kullanılırken yorgunluk ve uyuşukluğa yol açan sedasyona neden olabilir. Yavaşlama tepki süresi, kas zayıflığı, ataksi, konfüzyon, uyuşukluk, baş dönmesi, uyuşmuş duygular ve baş ağrısı veya parmaklarda ince bir titreme gibi yan etkiler bildirilmiştir. Bunlar tedavinin başlangıcında daha sık görülür ve genellikle tedavinin devamı veya dozun azaltılması ile kaybolur.
Özellikle yüksek dozlarda veya uzun süreli tedavi ile eklem bozuklukları, yürüyüş bozuklukları ve diğer motor fonksiyonlar veya libido kaybı meydana gelebilir. Bu reaksiyonlar geri dönüşümlüdür.
Benzodiazepinlerin uzun süreli kullanımından sonra, özellikle solunum yolu hastalıklarıyla ilişkili olan yaşlılarda çok nadir durumlarda farkındalık yaratma bozuklukları bildirilmiştir: bazen daha uzun süre devam eder. Bu bozukluklar proklozam tedavisi ile gözlenmemiştir.
Anterograd amnezi özellikle yüksek dozlarda ortaya çıkabilir. Amnezi etkileri uygunsuz davranışlarla ilişkilendirilebilir.
Psikiyatrik bozukluklar
Huzursuzluk, sinirlilik, uyku veya uyku bozuklukları, akut uyarılma, anksiyete, saldırganlık, sanrılar, öfke nöbetleri, kabuslar, halüsinasyonlar, psikotik reaksiyonlar, intihar eğilimleri veya sık kas krampları gibi paradoksal reaksiyonlar özellikle yaşlılarda ve çocuklarda ortaya çıkabilir. Bu tür reaksiyonlar durumunda, proklozam ile tedavi durdurulmalıdır.
Benzodiazepin kullanılırken önceden var olan depresyonun maskesi kaldırılabilir.
Hoşgörü ve fiziksel ve / veya psikolojik bağımlılık özellikle daha uzun kullanımda gelişebilir. Tedavinin kesilmesi yoksunluk semptomlarına veya geri tepme fenomenlerine yol açabilir (uyarılara ve önlemlere bakın). Benzodiazepinlerin kötüye kullanıldığı bildirilmiştir.
Epilepsi tedavisinde adjuvan olarak kullanıldığında, bu preparat nadiren huzursuzluğa ve kas güçsüzlüğüne neden olabilir.
Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, terapötik kullanım, uzun süreli kullanımda alışkanlık ve bağımlılık riskine karşı tartılmalıdır.
Göz bozuklukları
Görme bozuklukları (ör. çift görme, nistagmus). Bu tür reaksiyonlar özellikle yüksek dozlarda veya uzun süreli tedavide ortaya çıkar ve geri dönüşümlüdür.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Proklozam, özellikle yüksek dozlarda uygulandığında solunum depresyonuna neden olabilir. Bu nedenle, özellikle önceden solunum fonksiyon bozukluğu (bronşiyal astımı olan hastalarda D.H.) veya beyin hasarı olan hastalarda atemin yetmezliği ortaya çıkabilir veya kötüleşebilir.
Gastrointestinal hastalıklar
Ağız kuruluğu, kabızlık, iştahsızlık, bulantı
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Döküntü veya ürtiker gibi cilt reaksiyonları çok nadir durumlarda gelişebilir. Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Kilo alımı özellikle yüksek dozlarda veya uzun süreli tedavi ile ortaya çıkabilir. Bu reaksiyon geri dönüşümlüdür.
Genel bozukluklar
Düşmek
Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi
İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri Sarı Kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard
- emilim
Oral uygulamadan sonra proklozam hızla ve kapsamlı bir şekilde emilir.
Pik plazma konsantrasyonlarına (Tmax) kadar geçen süreye 0.5 - 4.0 saat arasında ulaşılır.
Proclozam tabletlerinin yiyecekle uygulanması veya elma sosunda ezilmesi, emilim oranını yaklaşık 1 saat yavaşlatır, ancak genel emilim derecesini etkilemez. Yemeklerden bağımsız olarak proklozam verilebilir.
Alkolün birlikte uygulanması, proklozamın biyoyararlanımını% 50 artırabilir.
- dağıtım
Tek bir 20 mg proklozam dozundan sonra, 0.25 ila 4 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonlarında (222 ila 709 ng / ml) net bir bireyler arası değişkenlik gözlendi. Proklozam lipofiliktir ve hızla vücuda yayılır. Bir popülasyon farmakokinetik analizine dayanarak, kararlı durumdaki görünür dağılım hacmi yaklaşık 102 L idi ve terapötik aralık üzerindeki konsantrasyondan bağımsızdır. Proklozamın yaklaşık% 80-90'ı plazma proteinine bağlanır.
Proclozam kararlı duruma yaklaşık 23 kez birikirken, aktif metabolit NdesmetilProclozam (NCLB) günde iki kez proclozam uygulamasından yaklaşık 20 kez birikir. Kararlı durum konsantrasyonlarına yaklaşık 2 hafta içinde ulaşılır.
- metabolizma
Proklozam karaciğerde hızlı ve kapsamlı bir şekilde metabolize edilir. Proklozam metabolizmasına esas olarak CYP3A4 aracılık eden NdesmetilProclozam'a (NCLB) hepatik demetilasyon ve daha az ölçüde CYP2C19 neden olur. NCLB, aktif bir metabolit ve insan plazmasındaki ana dolaşan metabolittir.
NCLB, esas olarak CYP2C19'un aracılık ettiği 4hidroksiNdesmetilProklozam oluşturmak için karaciğerde başka bir biyotransformasyona uğrar.
CYP2C19 zayıf metabolizörleri, geniş metabolizörlere kıyasla 5 kat daha yüksek NCLB plazma konsantrasyonu gösterir.
Proklozam zayıf bir CYP2D6 inhibitörüdür. Dekstrometorfan ile birlikte uygulama, dekstrometorfan için AUC'de% 90 ve Cmax değerlerinde% 59 artışa neden oldu.
400 mg ketokonazolün (CYP3A4 inhibitörü) birlikte uygulanması, Cmax üzerinde etkisi olmadan proklozam auc'u% 54 arttırdı. Bu değişikliklerin klinik olarak anlamlı olduğu düşünülmemektedir.
- eleme
Farmakokinetik popülasyon analizine dayanarak, proklozam ve NCLB'nin plazma sekresyonunun yarılanma ömrü 36 saate çıkarıldı veya.
Proklozam esas olarak karaciğer metabolizması ve ardından böbrek eliminasyonu ile elimine edilir. Bir kütle dengesi çalışmasında, uygulanan dozun yaklaşık% 80'i idrarda ve yaklaşık% 11'i dışkıda geri kazanılmıştır. % 1'den az değişmemiş proklozam ve% 10'dan az değişmemiş N-CLB böbreklere atılır.