Detens

Detens

Clobazam

Detens, tek başına veya uykusuzluk veya kısa süreli psikosomatik, organik veya psikotik hastalıklarla birlikte ortaya çıkan, bireyi kabul edilemez sıkıntıya maruz bırakan veya maruz bırakan şiddetli anksiyetenin kısa süreli rahatlaması (2-4 hafta) için belirtilen bir 1,5-benzodiazepindir. Kısa süreli anksiyete tedavisinde Detens kullanımı uygunsuz ve uygun değildir.

Duygusal istikrarsızlık ile ilişkili anksiyete durumlarını tedavi etmeden önce, önce hastanın ek veya başka bir tedavi gerektiren depresif bir bozukluktan muzdarip olup olmadığı belirlenmelidir. Gerçekten de, depresyon ile ilişkili anksiyete olan hastalarda, Detens sadece yeterli eşlik eden tedavi ile birlikte kullanılmalıdır. Tek başına benzodiazepin (Detens gibi) kullanımı, bu tür hastalarda intiharı tetikleyebilir.

Şizofreni veya diğer psikotik hastalıkları olan hastalarda, benzodiazepinlerin kullanımı sadece yardımcı, yani birincil tedavi için tavsiye edilir.

Detens, epilepside yardımcı tedavi olarak kullanılabilir.

Anksiyete tedavisi

Yetişkinler için olağan anksiyolitik doz, bölünmüş dozlarda veya gece verilen tek bir doz olarak günde 20-30 mg'dır. Şiddetli anksiyetesi olan yetişkin hastaların tedavisinde günde 60 mg'a kadar dozlar kullanılmıştır.

Semptomları kontrol edebilen en düşük doz kullanılmalıdır. Semptomların iyileşmesinden sonra, doz azaltılabilir.

4 haftadan daha uzun süre kullanılmamalıdır. Anksiyolitik olarak uzun süreli kronik kullanım önerilmez. Bazı durumlarda, maksimum tedavi süresinin uzatılması gerekebilir, özel uzmanlık kullanarak hastanın durumunu yeniden değerlendirmeden tedavi uzatılmamalıdır. Kesintisiz tedavi uzun süre bağımlılığa neden olabilir beri Kaçınılması önerilir. Tedavi her zaman yavaş yavaş geri çekilmelidir. Detens'i uzun süre alan hastalar, dozların azaltıldığı daha uzun bir süre gerektirebilir.

Anksiyolitik tedavi mümkün olan en kısa süre için mümkün olan en düşük dozla sınırlandırılmalıdır (CSM tavsiyesine bakınız). Bağımlılık, özellikle alkol veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda ve belirgin kişilik bozukluğu olan hastalarda olasıdır.

CSM tavsiyesi:

1. Benzodiazepinler, tek başına veya uykusuzluk veya kısa süreli psikosomatik, organik veya psikotik hastalıklarla birlikte ortaya çıkan, kişiyi kabul edilemez sıkıntıya maruz bırakan veya maruz bırakan şiddetli anksiyetenin kısa süreli rahatlaması (sadece iki ila dört hafta) için endikedir.

2. Benzodiazepinler sadece şiddetli, devre dışı bırakmak, ya da aşırı stres, kişinin tabi olduğu zaman uykusuzluk tedavisi için kullanılır.

Bir benzodiazepinin geri çekilmesi kademeli olmalıdır, çünkü ani geri çekilme konfüzyon, toksik psikoz, konvülsiyonlar veya deliryum tremensine benzeyen bir duruma neden olabilir. Benzodiazepin yoksunluk sendromu, uzun etkili bir benzodiazepin kesildikten sonra 3 haftaya kadar herhangi bir zamanda gelişebilir, ancak kısa etkili bir benzodiazepin durumunda birkaç saat içinde ortaya çıkabilir. Uykusuzluk, anksiyete, iştah kaybı ve vücut ağırlığı, titreme, terleme, kulak çınlaması ve algısal bozukluklar ile karakterizedir. Bu semptomlar orijinal şikayete benzer olabilir ve daha fazla reçete yazmayı teşvik edebilir, bazı semptomlar benzodiazepinleri durdurduktan sonra haftalar veya aylar devam edebilir.

Bir benzodiazepin, her iki haftada bir günlük dozun yaklaşık sekizde biri (onda biri ile dörtte biri arasında) adımlarla geri çekilebilir. Zorluk çeken hastalar için önerilen bir geri çekilme protokolü aşağıdaki gibidir:

1. Hastayı tercihen gece alınan eşdeğer günlük diazepam dozuna aktarın

2. Diazepam dozunu 2 veya 2.5 mg'lık iki haftada bir azaltın, eğer yoksunluk belirtileri ortaya çıkarsa, semptomlar iyileşene kadar bu dozu koruyun

3. Dozu daha da azaltın, gerekirse iki haftada bir daha küçük adımlarla, çok hızlı değil, çok yavaş azaltmak daha iyidir

4. Tamamen durun, geri çekilme için gereken süre yaklaşık 4 hafta ila bir yıl veya daha fazla değişebilir

Danışmanlık yardımcı olabilir, beta-blokerler sadece diğer önlemler başarısız olursa denenmelidir, antidepresanlar sadece klinik depresyon veya panik bozukluğu için kullanılmalıdır, antipsikotiklerden kaçının (yoksunluk semptomlarını şiddetlendirebilir).

Yaşlılar: anksiyete için günlük 10-20 mg dozları, psikoaktif ajanların etkilerine daha duyarlı olan yaşlılarda kullanılabilir. Tedavi, dikkatli gözlem altında düşük başlangıç dozları ve kademeli doz artışları gerektirir.

Bir veya daha fazla antikonvülsan ile birlikte epilepsi tedavisi

Ağız yoluyla

Yetişkinlikler: Epilepsi 20-30mg günlük doz başlangıç için önerilen, gerekli günlük 60 mg en fazla artıyor.

Epilepsi için ek tedavi

Katamenyal (menstruasyon) nöbetler için uzman gözetiminde monoterapi (genellikle menstruasyondan hemen önce ve sırasında 7-10 gün boyunca)

Küme nöbetleri

6 yaş ve üstü pediatrik hastalar:

Çocuklara reçete edildiğinde, tedavi dikkatli gözlem altında düşük başlangıç dozları ve kademeli doz artışları gerektirir. Normalde tedavi 5mg günlük başlatılması önerilir. Günde 0,3 ila 1 mg/kg vücut ağırlığında bir idame dozu genellikle yeterlidir.

Güvenli ve doğru dozlamayı sağlamak için yaşa uygun bir formülasyon olmadığından, 6 yaşın altındaki çocuklarda dozaj önerileri yapılamaz.

Tabletler yeterli miktarda sıvı (1/2 cam) ile çiğnenmeden yutulmalıdır)

Hasta, 4 haftayı geçmeyen bir süre sonra ve daha sonra tedaviye devam etme ihtiyacını değerlendirmek için düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir. İlaç tükenmesi gelişirse, düşük dozda tedaviyi önermek için tedavide bir mola yararlı olabilir. Tedavinin sonunda (zayıf yanıt veren hastalar dahil), geri çekilme fenomeni/geri tepme fenomeni riski, tedavinin aniden kesilmesinden sonra daha büyük olduğundan, dozajın kademeli olarak azaltılması önerilir.

Detens 10mg tabletler kullanılmamalıdır:

- Herhangi bir uyuşturucu veya alkol bağımlılığı öyküsü olan hastalarda (bağımlılık gelişme riskinin artması).

- Myastenia gravisli hastalarda (Kas güçsüzlüğünün şiddetlenmesi riski).

- Şiddetli solunum yetmezliği olan hastalarda (bozulma riski).

- Uyku apnesi sendromlu hastalarda (bozulma riski).

- Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (ensefalopatiyi tetikleme riski).

- Emziren kadınlarda.

Benzodiazepinler, kullanım ihtiyacını dikkatli bir şekilde değerlendirmeden çocuklara verilmemelidir. Detens, zorlayıcı bir endikasyon bulunan antikonvülsan tedavi için istisnai durumlar dışında, 6 ay ile 3 yaş arasındaki çocuklarda kullanılmamalıdır. Güvenli ve doğru dozlamayı sağlamak için yaşa uygun bir formülasyon olmadığından, 6 yaşın altındaki çocuklarda dozaj önerileri yapılamaz.

- Hafıza kaybı

Amnezi benzodiazepinler ile ortaya çıkabilir. Kayıp veya yas durumunda, psikolojik uyum benzodiazepinler tarafından inhibe edilebilir.

Myastenia gravis, spinal veya serebellar ataksi veya uyku apnesi olan hastalarda Detens kullanıldığında özel dikkat gereklidir. Bir doz azaltma gerekli olabilir.

- Kaş güçsüzlüğü

Detens Kas güçsüzlüğüne neden olabilir. Bu nedenle, önceden var olan kas güçsüzlüğü veya spinal veya serebellar ataksi veya uyku apnesi olan hastalarda, özel gözlem gereklidir ve doz azaltımı gerekli olabilir. Detens, myastenia gravisli hastalarda kontrendikedir.

- Depresyon ve kişilik bozuklukları

Disinhibisyon etkileri çeşitli şekillerde ortaya çıkabilir. İntihar, depresyonda olan ve kendine karşı saldırgan davranışlarda bulunan hastalarda ve diğer hastalarda tetiklenebilir. Bu nedenle, kişilik bozukluğu olan hastalarda benzodiazepinlerin atanmasında çok dikkatli olunmalıdır.

- Bağışlık

Benzodiazepinlerin kullanımı-Detenler de dahil olmak üzere-bu ürünlere fiziksel ve psişik bağımlılığın gelişmesine yol açabilir. Bağımlılık riski, doz ve tedavi süresi ile artar, alkol veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda da daha fazladır. Bu nedenle tedavi süresi (kullanım şekli görmek) mümkün olduğunca kısa olmalıdır.

Fiziksel bağımlılık geliştikten sonra, tedavinin keskin bir şekilde sona ermesi, yoksunluk belirtileri (veya geri tepme fenomeni) eşlik edecektir. Ribaund fenomenleri, başlangıçta Detens tedavisine yol açan semptomların gelişmiş formunda bir nüks ile karakterizedir. Buna ruh hali değişiklikleri, anksiyete veya uyku bozuklukları ve huzursuzluk gibi diğer reaksiyonlar eşlik edebilir.

Bir yoksunluk sendromu, uzun bir etki süresine (örneğin, Detens) sahip bir benzodiazepinden kısa bir etki süresine sahip bir benzodiazepinden aniden değiştiğinde de ortaya çıkabilir.

- Ciddi Cilt Reaksiyonu

Stevens Johnson sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN) dahil olmak üzere ciddi cilt reaksiyonları, pazarlama sonrası deneyim sırasında hem çocuklarda hem de yetişkinlerde Detens ile bildirilmiştir. Bildirilen vakaların çoğu, ciddi cilt reaksiyonları ile ilişkili antiepileptik ilaçlar da dahil olmak üzere diğer ilaçların eşzamanlı kullanımını içeriyordu. Sjs / TEN ölümcül bir sonuçla ilişkili olabilir. Hastalar, özellikle tedavinin ilk 8 haftasında sjs/TEN belirtileri veya semptomları için yakından izlenmelidir. Sjs/TEN'DEN şüphelenildiğinde Detens derhal kesilmelidir. Belirti veya semptomlar SJS/TEN'İ önerirse, bu ilacın kullanımı devam etmemeli ve alternatif tedavi düşünülmelidir

- Solunum Depresyonu

Kronik veya akut şiddetli solunum yetmezliği olan hastalarda solunum fonksiyonu izlenmeli ve Detens dozunun azaltılması gerekebilir.).

- Börek ve karaciger yetmezliği

Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, Detenslere duyarlılık ve yan etkilere duyarlılık artar ve doz azaltımı gerekebilir. Uzun süreli tedavi böbrek ve karaciğer fonksiyonları düzenli olarak kontrol edilmelidir.

- Yaşlı hastalar

Yaşlılarda, uyuşukluk, baş dönmesi, kas güçsüzlüğü gibi advers reaksiyonlara karşı artan duyarlılık nedeniyle, ciddi yaralanmalara neden olabilecek düşme riski artar. Doz azaltılması tavsiye edilir.

- Epilepsid toleransları

Epilepsinin benzodiazepinler ile tedavisinde - Detenler de dahil olmak üzere-tedavi sırasında antikonvülsan etkinlikte (tolerans gelişimi) azalma olasılığına dikkat edilmelidir.

- Cyp2c19 zayıf metabolizörler

Cyp2c19 zayıf metabolizanları olan hastalarda, aktif metabolit N-desmetildetenlerin seviyelerinin geniş metabolizanlara göre artması beklenmektedir.)).

- Alkol

Detens 10mg tabletler laktoz içerir, nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Sedasyon, amnezi, konsantrasyon bozukluğu ve kas fonksiyon bozukluğu, araba kullanma veya makine kullanma yeteneğini olumsuz yönde etkileyebilir. Yetersiz uyku süresi oluşursa, bozulmuş uyanıklık olasılığı artabilir (Ayrıca Bkz.etkileşimler).

Bu ilaç bilişsel işlevi bozabilir ve hastanın güvenli bir şekilde sürüş yeteneğini etkileyebilir. Bu ilaç sınıfı, 1988 karayolu trafik Yasası'nın 5a Yönetmeliğinde yer alan ilaçlar listesinde yer almaktadır. Bu ilacı reçete ederken, hastalara söylenmelidir:

- İlaç muhtemelen araba kullanma yeteneğinizi etkileyecektir

- İlacın sizi nasıl etkilediğini öğrenene kadar araba kullanmayın

- Bu ilacın etkisi altındayken araba kullanmak bir suçtur

- Ancak, eğer bir suç işlemezseniz ('yasal savunma' olarak adlandırılır) :

o ilaç tıbbi veya diş problemini tedavi etmek için reçete edilmiştir ve

o doktor tarafından verilen talimatlara ve ilaç ve ilaçla birlikte verilen bilgilere göre aldınız.

o güvenli bir şekilde sürüş yeteneğinizi etkilemedi

Sinir sistemi bozuklukları

Detens, özellikle tedavinin başlangıcında ve daha yüksek dozlarda kullanıldığında, yorgunluk ve uykululuğa yol açan sedasyona neden olabilir. Reaksiyon süresinin yavaşlaması, kas güçsüzlüğü, ataksi, konfüzyon, uyuşukluk, baş dönmesi, uyuşmuş duygular ve baş ağrısı veya parmakların ince bir titremesi gibi yan etkiler bildirilmiştir. Bunlar tedavinin başlangıcında ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir ve sıklıkla tedaviye devam etme veya dozda bir azalma ile kaybolur.

Artikülasyon bozuklukları, yürüme ve diğer motor fonksiyonların dengesizliği veya libido kaybı, özellikle yüksek dozlarda veya uzun süreli tedavide ortaya çıkabilir. Bu reaksiyonlar tersine çevrilebilir.

Benzodiazepinlerin uzun süreli kullanımından sonra, özellikle yaşlı hastalarda, çok nadir durumlarda, bazen solunum bozuklukları ile birlikte bilinç bozukluğu bildirilmiştir: bazen bir süre devam eder. Bu bozukluklar Detens tedavisi altında şimdiye kadar görülmemiştir.

Anterograd amnezi, özellikle daha yüksek doz seviyelerinde ortaya çıkabilir. Amnezi etkileri uygunsuz davranışlarla ilişkili olabilir.

Psikiyatrik bozukluklar

Huzursuzluk, sinirlilik, uykuya dalma veya uykuya dalma zorluğu, akut ajitasyon durumları, anksiyete, saldırganlık , sanrı, öfke nöbetleri , kabus, halüsinasyonlar, psikotik reaksiyonlar, intihar eğilimleri veya sık kas spazmları gibi paradoksal reaksiyonlar, özellikle yaşlılarda ve çocuklarda ortaya çıkabilir. Bu tür reaksiyonlar durumunda, Detens ile tedavi kesilmelidir.

Benzodiazepin kullanımı sırasında önceden var olan depresyon ortaya çıkabilir.

Tolerans ve fiziksel ve / veya psişik bağımlılık, özellikle uzun süreli kullanım sırasında gelişebilir. Tedavinin kesilmesi, geri çekilme veya geri tepme fenomenlerine neden olabilir (bkz.uyarılar ve Önlemler). Benzodiazepinlerin kötüye kullanımı bildirilmiştir.

Epilepsi tedavisinde adjuvan olarak kullanıldığında, bu preparat nadir durumlarda huzursuzluk ve kas güçsüzlüğüne neden olabilir.

Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, terapötik fayda, uzun süreli kullanım sırasında alışkanlık ve bağımlılık riskine karşı dengelenmelidir.

Göz hastalıkları

Görme bozuklukları (örneğin, Çift görme, nistagmus). Bu tür reaksiyonlar özellikle yüksek dozlarda veya uzun süreli tedavide ortaya çıkar ve geri dönüşümlüdür.

Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar

Detens, özellikle yüksek dozlarda uygulandığında solunum depresyonuna neden olabilir. Bu nedenle, özellikle önceden var olan solunum fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (yani bronşiyal astımı olan hastalarda) veya beyin hasarı olan hastalarda, solunum yetmezliği ortaya çıkabilir veya bozulabilir.

Gastrointestinal bozukluklar

İştah kaybı, ağız kuruluğu, kabızlık, kaybı, mide bulantısı

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Çok nadir durumlarda döküntü veya ürtiker gibi kutanöz reaksiyonlar gelişebilir. Stevens-Johnson sendromu, toksik Epidermal Nekroliz

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Kilo alımı, özellikle yüksek dozlarda veya uzun süreli tedavide ortaya çıkabilir. Bu reaksiyon tersine çevrilebilir.

Genel bozuklar

Düşme

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları sarı kart şeması ile bildirmeleri istenir, Website:www.mhra.gov.uk/yellowcard

Benzodiazepinlerin aşırı dozu genellikle uyuşukluktan komaya kadar değişen merkezi sinir sistemi depresyonu dereceleri ile kendini gösterir. Hafif vakalarda semptomlar uyuşukluk, zihinsel karışıklık ve uyuşukluğu içerir, daha ciddi vakalarda semptomlar ataksi, hipotansiyon, hipotansiyon, solunum depresyonu, nadiren koma ve çok nadiren ölümü içerebilir. Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, aşırı doz, diğer CNS depresanları (alkol dahil) ile kombine edilmedikçe yaşam için bir tehdit oluşturmamalıdır.

Doz aşımı tedavisinde, birden fazla ajanın Olası tutulumunun dikkate alınması önerilir.

Oral benzodiazepinler ile aşırı dozdan sonra, hasta bilinçliyse kusma (bir saat içinde) veya hasta bilinçsizse hava yolu korumalı gastrik lavaj yapılmalıdır. Midenin boşaltılmasında herhangi bir avantaj yoksa, emilimi azaltmak için aktif kömür verilmelidir. Yoğun bakımda solunum ve kardiyovasküler fonksiyonlara özel dikkat gösterilmelidir.

Detenlerin sekonder eliminasyonu (zorla diürez veya hemodiyaliz ile) etkisizdir.

Flumazenil'in bir benzodiazepin antagonisti olarak kullanılmasına dikkat edilmelidir.

ATC kodu: N05BA09 (Sinir Sistemi, Psikoleptikler, Anksiyolitikler, benzodiazepin türevleri, Detens)

Detens bir 1,5-benzodiazepindir. 20 mg'a kadar tek dozlarda veya 30 mg'a kadar bölünmüş dozlarda Detens, psikomotor fonksiyonu, yetenekli performansı, hafızayı veya daha yüksek zihinsel işlevleri etkilemez.

- Emilme

Oral uygulamadan sonra, Detens hızla ve yoğun bir şekilde emilir.

En yüksek plazma konsantrasyonlarına (Tmax) kadar olan süre 0.5 - 4.0 saat arasında elde edilir.

Detens tabletlerinin gıda ile veya elma püresinde ezilmesi, emilim oranını yaklaşık 1 saat yavaşlatır, ancak genel emilim derecesini etkilemez. Detens, yemeklere bakılmaksızın verilebilir.

Eşlik eden alkol alımı, Detenlerin biyoyararlanımını %50 artırabilir.

- Dağıtım

Tek bir 20 mg Detens dozundan sonra, maksimum plazma konsantrasyonlarında (222 ila 709 ng/ml) belirgin bireyler arası değişkenlik 0.25 ila 4 saat sonra gözlendi. Detens lipofiliktir ve vücuda hızla dağılır. Bir popülasyon farmakokinetik analizine dayanarak, kararlı durumdaki belirgin dağılım hacmi yaklaşık 102 L idi ve terapötik Aralık üzerinde konsantrasyon bağımsızdır. Detenlerin yaklaşık %80-90'ı plazma proteinine bağlanır.

Detens, kararlı duruma yaklaşık 23 kat birikirken, aktif metabolit Ndesmetildetens (NCLB), Detens'in günde iki kez uygulanmasından sonra yaklaşık 20 kat birikir. Kararlı durum konsantrasyonlarına yaklaşık 2 HAFTA içinde ulaşılır.

- Metabolizma

Detens karaciğerde hızla ve yoğun bir şekilde metabolize olur. Detens metabolizması esas olarak CYP3A4 ve daha az ölçüde CYP2C19 aracılık eden ndesmetildetenlere (NCLB) hepatik demetilasyon ile oluşur. NCLB, insan plazmasında bulunan aktif bir metabolit ve ana dolaşımdaki metabolittir.

NCLB, karaciğerde daha fazla biyotransformasyona uğrar ve öncelikle CYP2C19'UN aracılık ettiği 4hidroksindesmetildetenler oluşturur.

Cyp2c19 zayıf metabolizörleri, geniş metabolizörlere kıyasla 5 kat daha yüksek bir nclb plazma konsantrasyonu sergiler.

Detens zayıf bir CYP2D6 inhibitörüdür. Dekstrometorfan ile eşzamanlı uygulama, dekstrometorfan için Auc'de %90 ve Cmax değerlerinde %59'luk bir artışa neden olmuştur.

400 mg ketokonazolün (CYP3A4 inhibitörü) eşzamanlı olarak uygulanması, Detens AUC'Yİ Cmaksimum üzerinde hiçbir etkisi olmadan %54 arttırdı. Bu değişiklikler klinik olarak anlamlı kabul edilmez.

- Eleme

Bir popülasyon farmakokinetik analizine dayanarak, detens ve NCLB'NİN plazma eliminasyon yarı ömürleri sırasıyla 36 saat ve 79 saat olarak tahmin edildi.

Detens esas olarak hepatik metabolizma ile temizlenir ve ardından böbreklerin eliminasyonu yapılır. Bir kütle dengesi çalışmasında, uygulanan dozun yaklaşık %80'i idrarda ve dışkıda yaklaşık %11 oranında geri kazanıldı. Değişmemiş Detenlerin %1'inden daha azı ve değişmemiş N-CLB'NİN %10'undan daha azı böbrekler yoluyla atılır.

Hiçbiri bilinmiyor

Özel bir gereklilik yok.