Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 27.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Farmasötik formlar ve güçlü yanlar
Oral uygulama için uzatılmış salimli EQUETRO (karbamazepin) kapsülleri üç dozaj gücünde sağlanır:
- 100 mg - Bir ucunda SPD417 ve diğer tarafta SPD417 ve 100 mg beyaz mürekkeple basılmış mavimsi yeşil opak gövdeli iki parçalı sert jelatin kapsül sarı opak kapak
- 200 mg - Bir ucunda SPD417 ve diğer tarafta SPD417 ve 200 mg beyaz mürekkeple basılmış mavi opak gövdeli iki parçalı sert jelatin kapsül sarı opak kapak.
- 300 mg - Bir ucunda SPD417 ve diğer tarafında SPD417 ve 300 mg beyaz mürekkeple basılmış mavi gövdeli iki parçalı sert jelatin kapsül sarı opak kapak.
Depolama ve taşıma
EQUETRO (karbamazepin) uzatılmış salım kapsülleri üç dozaj gücünde sağlanır
25 ° C'de (77 ° F) alışveriş yapın; 15-30 ° C'ye (59-86 ° F) kadar geziler.
Işık ve nemden koruyun
Veri merkezleri için yapılan Validus, Pharmaceuticals LLC, 119 Cherry Hill Road, Suite 310, Parsippany, NJ 07054'ü satın aldı. Revize: Eylül 2016
Bipolar I bozukluğuna bağlı akut manik veya karışık ataklar
EQUETRO, bipolar I bozukluğu ile bağlantılı olarak akut manik veya karışık atakları olan hastaların tedavisi için endikedir.
Ağrı Trigeminal nevralji
EQUETRO, trigeminal nevralji ile ilişkili ağrının tedavisi için endikedir. Terimler sözlüğü nevraljisinde de olumlu sonuçlar bildirilmiştir. Bu ilaç basit bir analjezik değildir ve önemsiz ağrı veya ağrıyı hafifletmek için kullanılmamalıdır.
Epilepsi
EQUETRO, karmaşık semptomları olan kısmi nöbetlerin tedavisi için endikedir (ör. psikomotor, temporal lob), burada listelenen nöbet tiplerini veya diğer kısmi veya genel nöbetleri içeren genelleştirilmiş tonik-klonik nöbetler (grand mal) ve karışık nöbet paternleri..
Kullanım kısıtlamaları
EQUETRO, nöbetlerin yokluğu (küçük mal) tedavisi için endike değildir. Karbamazepin, bu hastalarda genel kramp sıklığının artmasıyla ilişkilendirilmiştir.
Tedavi öncesi tarama
EQUETRO ile tedaviye başlamadan önce, genetik olarak tehlike altındaki popülasyonlarda ataları olan hastaları HLA-B * 1502 alelinin varlığı açısından test edin. Bir veya iki HLA-B * 1502 aleli varsa yüksek çözünürlüklü genotip testi pozitiftir. Fayda açıkça riske ağır basmadığı sürece alel için pozitif test edilen hastalarda EQUETRO kullanmaktan kaçının.
Trombositler ve muhtemelen retikülositler ve serum demiri dahil olmak üzere kan sayımlarının tamamen ön tedavisi, başlangıç olarak alınmalıdır. Bir hastanın tedavi sırasında beyaz kan hücresi veya trombosit sayısı düşük veya azalmışsa, hasta yakından izlenmelidir. Önemli kemik iliği depresyonu belirtileri varsa EQUETRO kesilmesi düşünülmelidir.
EQUETRO ile tedavi sırasında, özellikle karaciğer hastalığı öyküsü olan hastalarda karaciğer fonksiyonunun temel ve düzenli muayeneleri yapılmalıdır, çünkü karaciğer hasarı oluşabilir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğunuz veya aktif karaciğer hastalığınız varsa EQUETRO'yu durdurun.
Yarık lamba, fundus kopyası ve tonometri dahil olmak üzere temel ve düzenli göz muayeneleri, birçok fenotiyazin ve ilgili ilacın göz değişikliklerine neden olduğu gösterilmiştir.
Gözlenen böbrek yetmezliği nedeniyle bu ürünle tedavi edilen hastalar için başlangıç ve periyodik tam idrar analizi ve BUN tayinleri önerilir.
Bipolar I bozukluğuna bağlı akut manik veya karışık ataklar için dozaj
Önerilen başlangıç EQUETRO dozu günde iki kez 200 mg'dır. Optimal klinik yanıt elde etmek için doz günde 200 mg artırılabilir. Bipolar bozuklukla ilişkili manilarda günde 1600 mg'dan fazla dozlar araştırılmamıştır.
Ağrı için dozaj Trigeminal nevralji
İlk: ilk günde günde bir kez 200 mg'lık bir kapsül ile başlayın. Bu doz, etkili ve tolere edilebilir bir doz elde etmek için her 12 saatte bir 100 mg'lık adımlarla sadece 200 mg / güne kadar artırılabilir. Toplam günlük 1200 mg'lık dozu aşmayın.
Bakım: Ağrı kontrolü günde 400 mg ila 800 mg olan çoğu hastada korunabilir. Bununla birlikte, bazı hastalar günde sadece 200 mg alabilirken, diğerleri günde 1200 mg'a kadar ihtiyaç duyar. Tedavi süresi boyunca en az 3 ayda bir, dozu minimum etkili seviyeye düşürmek veya hatta ilacı durdurmak için bir girişimde bulunulmalıdır.
Epilepsi için dozaj
Yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar
Önerilen başlangıç dozu günde iki kez 200 mg'dır. Optimal yanıt elde edilene kadar günde iki kez eşit dağıtılmış olarak uygulanan günde 200 mg'lık haftalık artışlarda artış. Dozaj, 12 ila 15 yaş arası çocuklarda genellikle günde iki kez 500 mg'ı geçmemelidir. 15 ila 18 yaş arası çocuklarda günde iki kez 600 mg; ve yetişkinlerde günde iki kez 800 mg.
12 yaşın altındaki çocuklar
Optimal klinik yanıt genellikle 35 mg / kg'ın altındaki günlük dozlarda elde edilir. 35 mg / kg / 24 saatin üzerindeki dozlarda EQUETRO'nun güvenliği hakkında herhangi bir öneri verilemez.
Diğer AED'lerle birlikte uygulama
EQUETRO tek başına veya diğer AED'lerle kullanılabilir. Mevcut AED'lere eklendiğinde, diğer AED'lerin dozajlarını korurken veya kademeli olarak azaltırken yavaş yavaş EQUETRO ekleyin. Diğer AED'lerle karbamazepin kullanılırken potansiyel ilaç etkileşimleri düşünülmelidir.
Derhal serbest bırakılarak karbamazepinden EQUETRO'ya geçin
EQUETRO, günde iki kez uygulama için uzatılmış salimli bir formülasyondur. Derhal karbamazepin salınımı olan hastaları uzun süreli salınımı olan EQUETRO kapsüllerine dönüştürürken, aynı toplam günlük karbamazepin dozu mg olarak uygulanmalıdır. EQUETRO'ya geçtikten sonra hastalar nöbet kontrolü açısından yakından izlenmelidir. Dönüşümden sonraki terapötik yanıta bağlı olarak, toplam günlük dozun önerilen dozaj talimatları dahilinde ayarlanması gerekebilir.
EQUETRO ayarı
Her endikasyon için EQUETRO almayı bırakırsanız, dozu yavaş yavaş azaltın ve nöbet riskini azaltmak için aniden kesilmekten kaçının.
Serumdaki karbamazepin konsantrasyonunun izlenmesi
Serumdaki karbamazepin konsantrasyonlarının izlenmesi, özellikle EQUETRO metabolizmasında değişikliklerin meydana gelebileceği klinik koşullar altında doz seçimi, toksisiteyi en aza indirmek ve ilaç uyumluluğunu kontrol etmek için yararlı olabilir (ör. ilaç etkileşimleri). Epilepsi için EQUETRO ile tedavi edilen pediatrik hastalarda tatmin edici bir klinik yanıt sağlanamamışsa, terapötik aralıkta olup olmadığınızı belirlemek için plazma seviyelerini ölçün.
Uygulama talimatları
EQUETRO kapsüllerini tamamen veya açık yutun ve incileri bir çay kaşığı elma sosu gibi yiyeceklerin üzerine serpin. EQUETRO kapsüllerini veya incileri kapsüldeki ezmeyin veya çiğnemeyin. EQUETRO yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
- kemik iliği depresyonu.
- Anafilaksi veya şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonu gibi karbamazepine karşı bilinen aşırı duyarlılık.
- Trisiklik bileşiklerden birine karşı bilinen aşırı duyarlılık (ör., Amitriptilin, Desipramin, Imipramin, protriptilin ve nortriptilin. Aşırı duyarlılık reaksiyonları arasında anafilaksi ve şiddetli döküntü bulunur.
- CYP3A4 için substrat olan delavirdin veya diğer nükleosid olmayan ters transkriptaz inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı. EQUETRO, CYP3A4'ü indükleyerek bu ilaçların konsantrasyonlarını önemli ölçüde azaltabilir. Bu virolojik yanıt kaybına ve bu ilaçlara karşı olası dirence yol açabilir.
- Monoamin oksidaz inhibitörlerinin (MAOI) eşzamanlı kullanımı. EQUETRO ile tedaviye başlamadan önce, MAOI'ler en az 14 gün boyunca kesilmelidir. Eşzamanlı kullanım serotonin sendromuna neden olabilir.
- Nefazodonun eşzamanlı kullanımı. Bu, terapötik bir etki elde etmek için nefazodon ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonlarının yetersiz olmasına yol açabilir.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir "KORUMALAR" Bölüm
ÖNLEMLER
Şiddetli dermatolojik reaksiyonlar
Karbamazepin tedavisi ile toksik epidermal nekroliz (TEN) ve Stevens-Johnson sendromu (SJS) dahil olmak üzere şiddetli ve bazen ölümcül dermatolojik reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu sendromlara mukozal ülserler, ateş veya ağrılı döküntü eşlik edebilir. SJS / TEN olan karbamazepin ile tedavi edilen hastaların% 90'ından fazlası bu reaksiyonları tedavinin ilk aylarında geliştirmiştir. Bu reaksiyonların riskinin, çoğunlukla Kafkas nüfusu olan ülkelerde 10.000 yeni kullanıcı başına yaklaşık 1 ila 6 olduğu tahmin edilmektedir. Bununla birlikte, bazı Asya ülkelerinde riskin yaklaşık on kat olduğu tahmin edilmektedir. DER hastasının ciddi bir dermatolojik yanıtı olduğundan şüpheleniyorsanız EQUETRO'yu durdurun. Belirti veya semptomlar SJS / TEN gösteriyorsa, EQUETRO ile tedaviye devam etmeyin
SJS, TEN ve HLA-B * 1502 allel
Retrospektif vaka kontrol çalışmaları, Çin kökenli hastalarda EQUETRO tedavisi ile SJS / TEN gelişme riski ile HLA-B * 1502 alelinin (HLA-B-'nin kalıtsal bir varyantı) varlığı arasında güçlü bir bağlantı olduğunu göstermiştir. Gen) vardır). EQUETRO tedavisine başlamadan önce, hastalarda HLA-B * 1502 için bu alel testini yapma olasılığı daha yüksektir. Bir veya iki HLA-B * 1502 aleli varsa yüksek çözünürlüklü genotip testi pozitiftir. Ciddi dermatolojik reaksiyon riskinden açıkça daha ağır basmadıkça, HLA-B * 1502 aleli için pozitif olan hastalarda EQUETRO kullanmaktan kaçının. Negatif aleli olan test edilmiş hastaların karbamazepin tedavisi ile ilişkili SJS / TEN riski düşük olduğuna inanılmaktadır.
HLA-B * 1502 alelinin yaygınlığı Asya popülasyonlarında daha yüksek olabilir: Hong Kong, Tayland, Malezya ve Filipinler'in bazı bölümleri (% 15'ten fazla); Tayvan (% 10), Kuzey Çin (% 4); Hintliler dahil Güney Asyalılar (% 2 ila 4); ve Japonya ve Kore (% 1'den az). HLA-B * 1502, Asya kökenli olmayan kişilerde büyük ölçüde eksiktir (ör. Kafkasyalılar, Afrikalı Amerikalılar, Hispanikler ve Hintliler). Bu popülasyonlardaki HLAB * 1502 alelinin tahmini oranlarının doğruluğu, etnik gruplar içindeki oranlarda büyük bir değişkenlik, etnik köken belirleme zorluğu ve karışık iniş olasılığı ile sınırlı olabilir.
HLA-B * 1502 alelinin, makülopapüler püskürme (MPE) gibi karbamazepinden daha az ciddi advers cilt reaksiyonları riskini tahmin ettiği veya eozinofili ve sistemik semptomlarla (DRESS) bir ilaç reaksiyonu öngördüğü bulunmamıştır.
Sınırlı kanıt, HLA-B * 1502'nin, fenitoin dahil SJS / TEN ile ilişkili diğer antiepileptikler alan Çin doğumlu hastalarda SJS / TEN gelişimi için bir risk faktörü olabileceğini düşündürmektedir. Alternatif tedaviler eşit derecede kabul edilebilirse, HLA-B * 1502 pozitif hastalarda SJS / TEN ile ilişkili diğer tıbbi ürünleri kullanmaktan kaçının.
aşırı duyarlılık reaksiyonları ve HLA-A * 3101 aleli
Avrupa, Kore ve Japon kökenli hastalarda retrospektif vaka kontrol çalışmaları, aşırı duyarlılık reaksiyonları geliştirme riski ile HLA-a geninin kalıtsal bir alle varyantı olan HLA-A * 3101'in varlığı arasında orta düzeyde bir ilişkiye sahiptir. karbamazepin bulundu. Bu aşırı duyarlılık reaksiyonları arasında SJS / TEN, makülopapüler patlamalar ve eozinofili ile ilaç reaksiyonları ve sistemik semptomlar bulunur.
Bekleniyor, HLA-A * 3101'in aşağıdaki frekanslarda mevcut olduğunu: Japon hastalarda% 15'ten fazla, Hint, Güney Hint (Örneğin, Tamil Nadu) ve bazı Arap kökenli; daha fazla Çinli hastada yaklaşık% 10'a kadar, Korece, Avrupa, Latin Amerika ve diğer Hint kökenli; Afrikalı Amerikalılar ve Taylandlı hastalarda yaklaşık% 5'e kadar, Tayvan ve Çin kökenli (Hong Kong).
HLA-A * 3101 için pozitif olduğu bilinen hastalarda EQUETRO tedavisinin riskleri ve faydaları dikkate alınmadan önce tartılmalıdır.
HLA genotiplemesinin aşırı duyarlılığı ve sınırlamaları
HLA genotipinin bir tarama aracı olarak kullanılması önemli sınırlamalara sahiptir ve asla yeterli klinik uyanıklığın ve hasta yönetiminin yerini almamalıdır. Birçok HLA-B * 1502-pozitif ve HLA-A * 3101 - EQUETRO ile tedavi edilen pozitif hastalarda SJS / TEN veya diğer aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişmez ve bu reaksiyonlar HLA-B * 1502-negatif ve HLA-A * 3101'de görülebilir herhangi bir etnik kökene sahip negatif hastalar hala nadiren görülür. SJS / TEN'in gelişimi ve morbiditesinde ve AED dozu, uyum, eşlik eden ilaçlar, komorbidite ve dermatolojik izleme derecesi gibi diğer aşırı duyarlılık reaksiyonlarında diğer olası faktörlerin rolü araştırılmamıştır.
Aplastik anemi ve agranülositoz
Karbamazepin ile tedavi edilen hastalarda aplastik anemi ve agranülositoz meydana geldi. Nüfus temelli bir vaka kontrol çalışmasından elde edilen veriler, bu reaksiyonları geliştirme riskinin genel popülasyondan 5-8 kat daha yüksek olduğunu göstermektedir. Bununla birlikte, tedavi edilmemiş genel popülasyonda bu reaksiyonların genel riski düşüktür, agranülositoz için yılda milyon kişi başına yaklaşık altı hasta ve aplastik anemi için yılda milyon kişi başına iki hasta.
Karbamazepin kullanımı ile ilişkili geçici veya kalıcı azalmış trombosit seviyeleri veya beyaz kan hücrelerinin raporları nadir olmasa da, insidansınızı veya sonucunuzu doğru bir şekilde tahmin etmek için veri mevcut değildir. Bununla birlikte, lökopeni vakalarının büyük çoğunluğu aplastik anemi veya agranülositozun daha ciddi koşullarına ilerlememiştir.
Agranülositoz ve aplastik anemi insidansının çok düşük olması nedeniyle, EQUETRO kapsamındaki hastaların gözetiminde gözlenen küçük hematolojik değişikliklerin büyük çoğunluğunun her iki anomalinin ortaya çıktığını göstermesi olası değildir. Bununla birlikte, hematolojik testlerin tam ön tedavisi temel alınmalıdır. Bir hastanın tedavi sırasında beyaz kan hücreleri veya trombosit sayısı düşük veya azalmışsa, hasta yakından izlenmelidir. Önemli kemik iliği depresyonu belirtileri varsa EQUETRO'yu durdurmayı düşünün. Klinik özellikler ateş, efor sırasında dispne, yorgunluk, hafif morarma, peteşi, burun kanaması, kanama diş etleri ve şiddetli menstrüasyonu içerebilir.
İlaç reaksiyonu Eozinofili ve sistemik semptomlar / çok organlı aşırı duyarlılık
Karbamazepin ile eozinofili ve multiorgan aşırı duyarlılığı olarak da bilinen sistemik semptomlarla (DRESS) ilaç reaksiyonları meydana gelmiştir. Bu olayların bazıları ölümcül veya hayatı tehdit ediyordu. DRESS tipik olarak, sadece olmasa da, bazen akut viral enfeksiyona benzeyen hepatit, nefrit, hematolojik anormallikler, miyokardit veya miyozit gibi diğer organ sistemi tutulumu ile birlikte ateş, döküntü, lenfadenopati ve / veya yüz şişmesi ile birlikte ortaya çıkar. Eozinofili sıklıkla bulunur. Bu bozukluk ifadenizde değişkendir ve burada belirtilmeyen diğer organ sistemleri de söz konusu olabilir. Aşırı duyarlılığın erken belirtilerinin (ör.Ateş, lenfadenopati), döküntü açık olmasa da. Bu tür belirti veya semptomlar varsa, hasta derhal muayene edilmelidir. Belirti veya semptomlar için alternatif etiyoloji tespit edilemezse EQUETRO kesilmelidir.
Aşırı duyarlılık
Daha önce fenitoin, primidon ve fenobarbital dahil antikonvülsanlara bu reaksiyonu olan hastalarda karbamazepine karşı aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Böyle bir geçmiş varsa, kullanım ve risk dikkatle düşünülmeli ve EQUETRO başlatıldığında aşırı duyarlılık belirtileri ve semptomları dikkatle izlenmelidir.
Karbamazepine aşırı duyarlılık reaksiyonları gösteren hastalar, okskarbazepin ile yaklaşık% 25 ila 30 aşırı duyarlılık reaksiyonu yaşayabilir.
İntihar davranışı ve ideolojisi
EQUETRO dahil olmak üzere antiepileptikler (AED'ler), her bir endikasyon için bu ilaçları alan hastalarda düşünce veya davranış riskini artırır. Endikasyonlar için AED ile tedavi edilen hastalar, depresyonun ortaya çıkması veya kötüleşmesi, intihar veya davranış düşünceleri ve / veya olağandışı ruh hali veya davranış değişiklikleri açısından izlenmelidir.
199 plasebo kontrollü klinik çalışmanın birleştirilmiş analizleri (mono - ve ek tedavi) 11 farklı AED ile gösterdi, AED'lerden birine sahip randomize hastaların yaklaşık iki kat risk altında olduğunu (düzeltilmiş nispi risk 1.8, % 95 CI: 1.2, 2.7) hastalara göre intihar düşüncesi veya davranışı, plasebo ile tedavi edilmek üzere randomize edildi. Ortalama tedavi süresi 12 hafta olan bu çalışmalarda, AED ile tedavi edilen 27.863 hastada intihar davranışı veya düşüncesinin tahmini insidans oranı, 16.029 plasebo ile tedavi edilen hastada% 0.24'e kıyasla% 0.43 idi, tedavi edilen her 530 hasta için yaklaşık bir intihar düşüncesi veya davranışı vakasının artmasına karşılık gelir. Çalışmalarda ilaçla tedavi edilen hastalarda dört intihar vardı ve plasebo ile tedavi edilen hastalarda hiçbiri yoktu, ancak sayı intihar üzerindeki ilaç etkisi hakkında sonuç çıkarmak için çok küçük.
AED'lerle intihar düşünceleri veya davranışları riskinin artması, AED'lerle ilaç tedavisinin başlamasından bir hafta sonra gözlendi ve tedavi süresi boyunca değerlendirildi. Analize dahil edilen çalışmaların çoğu 24 haftanın ötesine geçmediğinden, intihar düşünceleri veya davranışları riski 24 haftanın ötesinde değerlendirilemedi.
Düşünce veya intihar davranışı riski genellikle analiz edilen ilaç verilerinde tutarlıdır. Farklı etki mekanizmalarına sahip AED'lerde ve bir dizi endikasyonda artan bir risk bulmak, riskin her endikasyon için kullanılan tüm AED'ler için geçerli olduğunu göstermektedir. Analiz edilen klinik çalışmalarda, risk yaşa göre (5 ila 100 yıl) önemli ölçüde değişmemiştir . Tablo 1, değerlendirilen tüm AED'ler için endikasyonla mutlak ve göreceli riski göstermektedir.
Tablo 1 Toplanan analizde endikasyondan sonra antiepileptiklerde düşünce veya davranış riski (reaksiyonlar)
Epilepsi ile yapılan klinik çalışmalarda, psikiyatrik veya diğer hastalıklarla yapılan klinik çalışmalara göre intihar düşünceleri veya davranışları göreceli riski daha yüksekti, ancak epilepsi ve psikiyatrik endikasyonlarda mutlak farklılıklar benzerdi.
EQUETRO veya başka bir AED reçete etmeyi düşünen herkes, intihar düşünceleri veya davranışları riskini tedavi edilmemiş bir hastalık riski ile uzlaştırmalıdır. Epilepsi ve AED'lerin reçete edildiği diğer birçok hastalık, morbidite ve mortalite ve artan intihar riski ve davranışı ile ilişkilidir. Tedavi sırasında intihar düşünceleri ve davranışları ortaya çıkarsa, reçete yazan doktor, tedavi edilecek hastalığı olan belirli bir hastada bu semptomların ortaya çıkıp çıkamayacağını kontrol etmelidir.
Hastalar, Bakıcılarınız ve aileleriniz bilgilendirilmelidir, AED'lerin intihar düşüncesi ve davranışı riskini arttırdığı, ve ihtiyaçtan haberdar olun, depresyon belirtileri ve semptomlarının ortaya çıkması veya kötüleşmesi üzerine, olağandışı ruh hali veya davranış değişiklikleri veya intihar düşüncelerinin ortaya çıkması, - Davranış veya düşünceleri kendine zarar verme konusunda bilgilendirmek. İlgili davranışlar derhal sağlık hizmeti sağlayıcılarına bildirilmelidir.
embriyo-fetal toksisite
EQUETRO, D kategorisindeki bir ilaçtır .
EQUETRO hamile bir kadına verildiğinde fetal hasara neden olabilir. Bu risk potansiyeli olan kadınları uygulayın. Hamilelik sırasında sadece tedavinin potansiyel kullanımı risklerden daha ağır basarsa kullanın
Epidemiyolojik veriler, hamilelik sırasında karbamazepin kullanımı ile spina bifida dahil konjenital malformasyonlar arasında bir bağlantı olabileceğini düşündürmektedir. Bu ilaç hamilelik sırasında kullanılırsa veya hasta bu ilacı alırken hamile kalırsa, hasta fetusun potansiyel riski hakkında bilgilendirilmelidir.
Retrospektif vaka değerlendirmeleri, monoterapiye kıyasla, antikonvülsanların kombinasyon terapisinde kullanımı ile bağlantılı olarak daha yüksek teratojenik etki prevalansının ortaya çıkabileceğini düşündürmektedir.
İnsanlarda, karbamazepinin transplasental geçişi hızlıdır (30-60 dakika) ve ilaç, karaciğer ve böbrekte beyin ve akciğerlerden daha yüksek seviyelere sahip fetal dokularda bulunur.
Karbamazepinin, günlük 1200 mg / kg bazlı bir insan dozunun 10 ila 25 katı veya 1200 mg ila mg / m insan günlük dozunun 1.5 ila 4 katı dozlarda oral yoldan uygulandığında sıçan üreme çalışmalarında olumsuz etkileri olduğu gösterilmiştir2-baz. Sıçanlarda yapılan teratolojik çalışmalarda, 250 mg / kg'da 135 yavru eklemli kaburgadan 2'si ve 119 yavrudan 4'ü 650 mg / kg'da başka anormallikler göstermiştir (sakız çatlak, 1; talipes, 1; anoftalmus, 2).
Halihazırda tanınan prosedürlere göre kusur tespit testleri, EQUETRO alan çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar için rutin doğum öncesi bakımın bir parçası olarak düşünülmelidir
Utero maruziyetinin EQUETRO'ya etkileri hakkında ek bilgi sağlamak, doktorlara Kuzey Amerika Antiepileptik hamilelik kaydına kayıt önermeleri tavsiye edilir (NAAED) EQUETRO alan hamile hastalara. Bu, ücretsiz 1-888-233-2334 numarası altında yapılabilir ve hastaların kendileri tarafından yapılmalıdır. Kayıt bilgileri http://www.aedpregnancyregistry.org/ web sitesinde de bulunabilir
Ani sütten kesme ve nöbet riski
Nöbet ve diğer yoksunluk belirtileri / semptomları riski olduğu için EQUETRO'yu aniden durdurmayın. Nöbet bozukluğu olan hastalarda, eşlik eden hipoksi ve yaşam tehlikesi olan nöbetler ve durum epileptikusu gelişme riski artar. Bununla birlikte, alerjik veya aşırı duyarlılık reaksiyonu durumunda, alternatif tedavinin daha hızlı ikame edilmesi gerekebilir.
Hiponatremi
Hiponatremi, EQUETRO tedavisinin bir sonucu olarak ortaya çıkabilir. Birçok durumda, hiponatremi, uygunsuz antidiüretik hormon sekresyonu (SIADH) sendromundan kaynaklanıyor gibi görünmektedir. EQUETRO tedavisi ile SIADH gelişme riski doza bağlı görünmektedir. Yaşlı hastalar ve diüretiklerle tedavi edilen hastalar hiponatremi gelişme riski daha yüksektir. Hiponatremi belirtileri ve semptomları arasında baş ağrısı, yeni veya artmış nöbet sıklığı, konsantre olma zorluğu, hafıza sorunları, konfüzyon, halsizlik ve düşmelere neden olabilecek huzursuzluk bulunur. Semptomatik hiponatremi hastalarında EQUETRO'yu durdurmayı düşünün.
Bilişsel ve motor bozukluğu potansiyeli
EQUETRO yargı, biliş ve motor fonksiyonlarını bozabilir. EQUETRO'nun sizi olumsuz etkilemeyeceğinden emin olana kadar, arabalar da dahil olmak üzere tehlikeli makineler kullanan hastalara dikkat edin. Bipolar bozuklukta klinik çalışmalarda yer alan yan etkiler (EQUETRO, N = 251 ve plasebo, N = 248): uyku hali (% 32'ye karşı. % 13), ataksi (% 15). % 0.4), baş dönmesi (% 44). % 12), baş dönmesi (% 2). % 1), anormal düşünün (% 2'ye karşı. % 0.4), titreme% 3'e karşı. % 1) ve bulanık görün (% 6'ya karşı. % 2).
EQUETRO aynı anda kullanıldığında CYP3A4 için substrat olan nükleosid olmayan ters transkriptaz inhibitörlerine virolojik yanıt kaybı potansiyeli
EQUETRO'nun delavirdin dahil nükleosid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri ile birlikte uygulanması, virolojik yanıt kaybına ve olası dirence yol açabileceğinden kontrendikedir. CYP3A4'ü indükleyerek EQUETRO, bu ilaçların konsantrasyonlarını önemli ölçüde azaltabilir. Delavirdin, bir NNRTI ve bir CYP3A4 ve EQUETRO substratının birlikte uygulanması delavirdin konsantrasyonunu% 90 oranında azaltabilir.
Karaciğer hasarı
Karaciğer enzimlerindeki hafif artışlardan nadir görülen karaciğer yetmezliği vakalarına kadar değişen karaciğer etkileri bildirilmiştir. Bazı durumlarda, ilacı durdurmasına rağmen karaciğer etkileri ilerleyebilir. Nadir kaybolan safra kanalı sendromu vakaları da bildirilmiştir. Bu sendrom, fulminandan sade olana kadar değişen ve intrahepatik biliyer sistemin yok edilmesini ve kaybolmasını içeren değişken bir klinik rotaya sahip kolestatik bir süreçten oluşur. Hepsi olmasa da bazıları, ciddi dermatolojik reaksiyonlar ve eozinofili ile ilaç reaksiyonları ve sistemik semptomlar / çok organlı aşırı duyarlılık gibi diğer immünomerjenik sendromlarla örtüşen özelliklerle ilişkilidir.
Karaciğer fonksiyonunun, özellikle karaciğer hastalığı öyküsü olan hastalarda, karaciğer hasarı olabileceğinden, bu ilaçla tedavi sırasında temel ve düzenli değerlendirmeler yapılmalıdır. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu veya aktif karaciğer hastalığı durumunda ilaç derhal kesilmelidir.
AV kalp bloğu
Karbamazepin tedavisinden sonra ikinci ve üçüncü derece bloklar dahil AV kalp bloğu bildirilmiştir. Bu genellikle, sadece altta yatan EKG anormallikleri veya hat bozuklukları için risk faktörleri olan hastalarda meydana gelir.
Karaciğer porfiri
Karaciğer porfiri öyküsü olan hastalarda EQUETRO kullanımından kaçınılmalıdır (ör. akut aralıklı porfiri, renkli porfiri, porfiri cutanea tarda). Karbamazepin tedavisi alan hastalarda akut nöbetler bildirilmiştir. Ayrıca EQUETRO uygulamasının, akut porfiri ataklarının indüksiyonu için şüpheli bir mekanizma olan kemirgenlerde porfirin öncüllerini arttırdığı gösterilmiştir.
Göz içi basıncında artış
Karbamazepin hafif antikolinerjik aktiviteye sahiptir. İntraoküler basınç öyküsü olan hastalarda, tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak göz içi basıncını değerlendirmelisiniz.
Hasta tavsiye bilgileri
Bkz. FDA onaylı hasta etiketi (İlaç kılavuzu ).
Hastalara ve bakıcılara bir ilaç kılavuzunun mevcut olduğunu söyleyin. Size talimat verin İlaç kılavuzu EQUETRO almadan önce okumak için .
- Şiddetli dermatolojik reaksiyonlar
Hastaları ve hemşireleri potansiyel olarak ölümcül, ciddi cilt reaksiyonları riski ve ciddi bir cilt reaksiyonu gösterebilecek belirti ve semptomlar hakkında bilgilendirin. EQUETRO tedavisi sırasında cilt reaksiyonu meydana gelirse hastalara derhal doktorunuza danışmasını söyleyin - Agranülositoz ve aplastik anemi
Hastalara ve bakıcılara potansiyel olarak ölümcül agranülositoz ve aplastik anemi riskinin yanı sıra bu reaksiyonları gösterebilecek belirti ve semptomları anlatın. Semptomlar ortaya çıkarsa derhal doktorunuza bildirin. - Eozinofili ile ilaç reaksiyonu ve sistemik semptomlar
Hastalara olası hematolojik, dermatolojik, aşırı duyarlılık veya karaciğer reaksiyonunun erken toksik belirti ve semptomlarını anlatın. Hastalara bu belirti ve semptomların ciddi bir reaksiyona işaret edebileceğini söyleyin ve herhangi bir belirtiyi derhal doktorunuza bildirin. - İntihar ve davranış düşünceleri
Hastaları tavsiye edin, bakıcılar, ve AED'lerin aileleri, EQUETRO dahil, intihar düşünceleri ve davranışları riskini artırabilir, ve depresyon semptomlarını yanıtlama veya kötüleştirme ihtiyacı konusunda sizi bilgilendirir, olağandışı ruh hali veya davranış değişiklikleri, ya da intihar düşüncelerinin farkında olan, kendine zarar verme hakkında davranış veya düşünceler. Hastalara, bakıcılara ve ailelere endişe verici davranışları derhal sağlık hizmeti sağlayıcılarına bildirmeleri konusunda talimat verin. - embriyo-fetal toksisite
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlara EQUETRO'nun fetal hasara neden olabileceğini söyleyin. Hamilelik sırasında sadece tedavinin potansiyel kullanımı risklerden daha ağır basarsa kullanın. - Ani kesilme ve nöbet riski
Hastaları EQUETRO'yu aniden durdurmanın nöbetlere veya nöbet sıklığında artışa neden olabileceğini bildirin. Hastalara sütten keserken ilacın alınması gerektiğini söyleyin. - Hiponatremi
Hastalara, özellikle sodyum alabilen başka ilaçlar alıyorsanız, EQUETRO'nun serumdaki sodyum seviyelerini düşürebileceğini söyleyin. Hastalara bulantı, yorgunluk, enerji eksikliği, konfüzyon, nöbetler veya daha sık veya daha şiddetli nöbetler gibi düşük sodyum semptomlarını bildirmelerini tavsiye edin. - Bilişsel ve motor bozukluğu potansiyeli
Hastalara yeterli deneyime sahip olana kadar makine kullanmamalarını veya kullanmamalarını tavsiye edin EQUETRO, araç veya makine kullanma yeteneğinizi etkileyip etkilemediğini ölçmek için. EQUETRO tedavisi ile birlikte alkol alırken hastalara dikkatli olmalarını tavsiye edin olası ilave sakinleştirici etkisi. - Diğer karbamazepin ürünleri ile eşzamanlı kullanım
Hastalara EQUETRO'nun karbamazepin içerdiğini ve karbamazepin içeren diğer ilaçlarla birlikte kullanılmaması gerektiğini söyleyin. - Oral kontraseptiflerin etkinliğinin azalması
Hastalara EQUETRO'nun oral kontrasepsiyonun etkinliğini önemli ölçüde azaltabileceğini söyleyin. Bu kontraseptif yetmezliğine veya atılım kanamasına yol açabilir.
Hastaları hamile kaldıklarında Kuzey Amerika Antiepileptik Düzenleme Siciline (NAAED) kaydolmaya teşvik edin. Bu kayıt hamilelik sırasında antiepileptiklerin güvenliği hakkında bilgi toplar.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez ve doğurganlık bozukluğu
Kanserojen
25, 75 ve 250 mg / kg / gün dozlarında 2 yıllık bir süre boyunca Sprague-Dawley sıçanlarına karbamazepinin uygulanması (1200 mg ila mg / m insan günlük dozunun yaklaşık 0.2 katı düşük doz2 - baz) kadınlarda hepatosellüler tümör insidansında doza bağlı bir artışa ve erkeklerin testislerinde iyi huylu interstisyel selladenomlara yol açmıştır.
Mutajenite
Karbamazepin ile bakteriyel ve memeli mutajenite çalışmaları olumsuz sonuçlara yol açtı.
Doğurganlığın bozulması
Karbamazepinin erkek ve dişi doğurganlığı üzerindeki etkileri araştırılmamıştır.
Hodenatrofi, 50-400 mg / kg / gün dozlarında oral olarak 4-52 hafta karbamazepin alan sıçanlarda meydana geldi. Ek olarak, 2 yıl boyunca 25, 75 ve 250 mg / kg / gün dozlarında gıdalarda karbamazepin alan sıçanlarda doza bağlı testis atrofisi ve aspermatogenez insidansı vardı.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Gebelik kategorisi D
Riske genel bakış
EQUETRO hamile bir kadına verildiğinde fetal hasara neden olabilir. Epidemiyolojik veriler, hamilelik sırasında karbamazepin kullanımı ile spina bifida dahil konjenital malformasyonlar arasında bir bağlantı olabileceğini düşündürmektedir. Karbamazepin ile yapılan hayvan üreme çalışmalarında olumsuz gelişim etkileri gözlenmiştir. Bu ilaç hamilelik sırasında kullanılırsa veya hasta ilacı alırken hamile kalırsa, hasta fetusun potansiyel riski hakkında bilgilendirilmelidir.
Gebelik kaydı
Hastalar hamile kaldıklarında Kuzey Amerika Antiepileptik Düzenleme Siciline (NAAED) kaydolmaya teşvik edilmelidir. Bu kayıt hamilelik sırasında antiepileptiklerin güvenliği hakkında bilgi toplar. Kayıt olmak için hastalar ücretsiz 1888-233-2334 numaralı telefonu arayabilir. Kuzey Amerika İlaç Gebelik Kaydı hakkında bilgi http://www.aedpregnancyregistry.org/ adresinde bulunabilir.
Klinik düşünceler
Hamile bir kadını EQUETRO ile tedavi ederken, hem potansiyel riskleri hem de tedavinin faydalarını dikkatlice düşünün ve size uygun şekilde tavsiyede bulunun. Halihazırda tanınan prosedürlere göre ciddi konjenital malformasyonları tespit etme testleri, karbamazepin alan gebe kadınlarda rutin doğum öncesi bakımın bir parçası olarak düşünülmelidir.
İnsan verileri
Epidemiyolojik veriler, hamilelik sırasında karbamazepin kullanımı ile spina bifida dahil konjenital malformasyonlar arasında bir bağlantı olabileceğini düşündürmektedir. Retrospektif vaka değerlendirmeleri, monoterapiye kıyasla, antikonvülsanların kombinasyon terapisinde kullanımı ile bağlantılı olarak daha yüksek teratojenik etki prevalansının ortaya çıkabileceğini düşündürmektedir.
Karbamazepinin transplasental geçişi hızlıdır (30-60 dakika) ve ilaç fetal dokularda birikir, karaciğer ve böbrekte beyin ve akciğerlerden daha yüksek seviyeler bulunur.
Maternal karbamazepin ve diğer eşzamanlı antikonvülsan ilaç kullanımı ile ilişkili bazı yenidoğan nöbetleri ve / veya solunum depresyonu vakaları olmuştur. Annelerde karbamazepin kullanımı ile yenidoğanlarda bazı kusma, ishal ve / veya azalmış beslenme vakaları da bildirilmiştir. Bu belirtiler yenidoğan yoksunluk sendromu olabilir.
Hayvan verileri
Karbamazepinin, günlük 1200 mg / kg bazlı bir insan dozunun 10 ila 25 katı veya 1200 mg ila mg / m insan günlük dozunun 1.5 ila 4 katı dozlarda oral yoldan uygulandığında sıçan üreme çalışmalarında olumsuz etkileri olduğu gösterilmiştir2-baz. Sıçanlarda yapılan teratolojik çalışmalarda, 250 mg / kg'da 135 yavru eklemli kaburgadan 2'si ve 119 yavrudan 4'ü 650 mg / kg'da başka anormallikler göstermiştir (sakız çatlak, 1; talipes, 1; anoftalmus, 2).
İş ve teslimat
Karbamazepinin insan çalışması ve doğum üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Karbamazepin ve epoksi metaboliti emzirme sırasında anne sütüne dönüştürülür. Karbamazepine maruz kalan emziren bebeklerde ciddi yan etkiler görülebilir. Emziren anneler, ilacın anneye önemini dikkate alarak, bakımı bırakıp bırakmayacağına veya EQUETRO tedavisini bırakıp bırakmayacağına karar verirken tedavinin potansiyel faydalarını ve risklerini göz önünde bulundurmalıdır.
Emziren anneler
Karbamazepin ve epoksi metaboliti anne sütüne geçer. EQUETRO'ya maruz kalan emziren bebeklerde ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemi dikkate alınarak bakımın durdurulması veya EQUETRO ile tedavinin durdurulması gerekip gerekmediğine karar verilmelidir.
Pediatrik kullanım
Pediatrik ve ergen hastalarda EQUETRO'nun güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
EQUETRO tarafından yapılan klinik çalışmalar, genç deneklerden farklı yanıt verip vermediğinizi belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında azalma sıklığını ve eşlik eden bir hastalığı veya diğer ilaç tedavisini yansıtan dikkatli olmalıdır.
Plasebo | Antiepileptikler | |||
Not | Reaksiyonlar 1000 hasta başına | Reaksiyonlar 1000 hasta başına | Göreceli risk: AED grubunda reaksiyon insidansı / plasebo grubunda reaksiyon insidansı | Risk farkı: 1000 hasta başına olayı olan ek ilaç hastaları |
Epilepsi | 1.0 | 3.4 | 3.5 | 2.4 |
Psikiyatrik | 5.7 | 8.5 | 1.5 | 2.9 |
Diğer | 1.0 | 1.8 | 1.9 | 0.9 |
Toplam | 2.4 | 4.3 | 1.8 | 1.9 |
Derhal serbest bırakılarak karbamazepinden EQUETRO'ya geçin
EQUETRO, günde iki kez uygulama için uzatılmış salimli bir formülasyondur. Derhal karbamazepin salınımı olan hastaları uzun süreli salınımı olan EQUETRO kapsüllerine dönüştürürken, aynı toplam günlük karbamazepin dozu mg olarak uygulanmalıdır. EQUETRO'ya geçtikten sonra hastalar nöbet kontrolü açısından yakından izlenmelidir. Dönüşümden sonraki terapötik yanıta bağlı olarak, toplam günlük dozun önerilen dozaj talimatları dahilinde ayarlanması gerekebilir.
EQUETRO ayarı
Her endikasyon için EQUETRO almayı bırakırsanız, dozu yavaş yavaş azaltın ve nöbet riskini azaltmak için aniden kesilmekten kaçının.
Serumdaki karbamazepin konsantrasyonunun izlenmesi
Serumdaki karbamazepin konsantrasyonlarının izlenmesi, özellikle EQUETRO metabolizmasında değişikliklerin meydana gelebileceği klinik koşullar altında doz seçimi, toksisiteyi en aza indirmek ve ilaç uyumluluğunu kontrol etmek için yararlı olabilir (ör. ilaç etkileşimleri). Epilepsi için EQUETRO ile tedavi edilen pediatrik hastalarda tatmin edici bir klinik yanıt sağlanamamışsa, terapötik aralıkta olup olmadığınızı belirlemek için plazma seviyelerini ölçün.
Uygulama talimatları
EQUETRO kapsüllerini tamamen veya açık yutun ve incileri bir çay kaşığı elma sosu gibi yiyeceklerin üzerine serpin. EQUETRO kapsüllerini veya incileri kapsüldeki ezmeyin veya çiğnemeyin. EQUETRO yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
NASIL TESLİM EDİLDİ
Farmasötik formlar ve güçlü yanlar
Oral uygulama için uzatılmış salimli EQUETRO (karbamazepin) kapsülleri üç dozaj gücünde sağlanır:
- 100 mg - Bir ucunda SPD417 ve diğer tarafta SPD417 ve 100 mg beyaz mürekkeple basılmış mavimsi yeşil opak gövdeli iki parçalı sert jelatin kapsül sarı opak kapak
- 200 mg - Bir ucunda SPD417 ve diğer tarafta SPD417 ve 200 mg beyaz mürekkeple basılmış mavi opak gövdeli iki parçalı sert jelatin kapsül sarı opak kapak.
- 300 mg - Bir ucunda SPD417 ve diğer tarafında SPD417 ve 300 mg beyaz mürekkeple basılmış mavi gövdeli iki parçalı sert jelatin kapsül sarı opak kapak.
Depolama ve taşıma
EQUETRO (karbamazepin) uzatılmış salım kapsülleri üç dozaj gücünde sağlanır
25 ° C'de (77 ° F) alışveriş yapın; 15-30 ° C'ye (59-86 ° F) kadar geziler.
Işık ve nemden koruyun
Veri merkezleri için yapılan Validus, Pharmaceuticals LLC, 119 Cherry Hill Road, Suite 310, Parsippany, NJ 07054'ü satın aldı. Revize: Eylül 2016
Yan etkiler ve ilaç etkileşimleriYan etkiler
Maks
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Bipolar I bozukluğu (çalışma 1 ve 2) ile ilişkili akut mani hastalarında toplanan 3 haftalık plasebo kontrollü çalışmalarda en sık bildirilen yan etkiler (EQUETRO grubunda>% 5 ve en az iki kez plasebo) baş dönmesi, uyku hali, bulantı, kusma, ataksi, kabızlık, kaşıntı, ağız kuruluğu. Kullanılan EQUETRO dozları günde 400 ila 1600 mg idi.
Tablo 2. Çalışma 1 ve 2'de bipolar bozukluklar üzerinde bildirilen yaygın yan etkiler (insidans>% 2 ve plasebodan daha fazla)
Pazarlama sonrası deneyim
Onaydan sonra EQUETRO kullanılırken aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Sinir sistemi: Karışıklık, diplopi, okülomotor bozukluklar, nistagmus, konuşma bozuklukları, anormal istemsiz hareketler, kulak çınlaması.
Sindirim sistemi: Mide rahatsızlığı, karın ağrısı, ishal, anoreksiya.
Laboratuvar testleri: tiroid fonksiyon testleri (T3, T4) - azaltılmış değerler
Diğer: lupus eritematozus benzeri sendrom
Diğer ilaçlarla kombinasyon halinde karbamazepin alan bir hastada miyoklonus ve periferik eozinofili eşliğinde aseptik menenjit vakası bildirilmiştir. Hasta başarıyla kesildi ve tekrar karbamazepin ile tedavi edildiğinde menenjit tekrar ortaya çıktı.
Karbamazepin ile ilişkili ek yan etkiler
Aşağıda, klinik çalışmalarda veya diğer karbamazepin formlarına ilişkin pazarlama sonrası raporlarda tanımlanan ve yukarıdaki EQUETRO için rapor edilmemiş ek yan etkilerin bir listesi bulunmaktadır. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Sinir sistemi: Karbamazepin kullanımı ile diğer psikotrop ilaçların eşzamanlı kullanımı ile ve bunlar olmadan izole malign nöroleptik sendrom vakaları bildirilmiştir.
Cilt: onikomadez, akut jeneralize ekzantemik püstüloz (AGEP).
HAREKETLİ KABLOLARI bildirmek için 1-8669VALIDUS (1-866-982-5438) numaralı telefondan Validus Pharmaceuticals LLC veya 1-800-FDA-1088 veya www.fda.gov/medwatch adresinden FDA ile iletişime geçin
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
Diğer ilaçların EQUETRO üzerindeki farmakokinetik etkileri
Sitokrom P450 3A4'ü (CYP3A4) inhibe eden ilaçlar
EQUETRO esas olarak CYP3A4 tarafından aktif karbamazepin-10,11 epoksite metabolize edilir, bu da epoksi hidrolaz ile transdiole daha fazla metabolize edilir. CYP 3A4 ve / veya epoksihidrolaz inhibitörleri, EQUETRO ve aktif metabolitlerinin plazma seviyelerini artırabilir, EQUETRO'nun plazma konsantrasyonlarını artırabilir ve yan etki riskini artırabilir. CYP3A4 ve / veya epoksi hidrolaz inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında, EQUETRO dozunun azaltılması gerekebilir. Aşağıdaki ilaçlar CYP3A4 inhibitörleridir:
Asetazolamid, aprepitant, azol antifungalleri (ör. ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, vorikonazol ,, Simetidin, siprofloksasin, klaritromisin, dalfopristin, danazol, dantrolen, delavirdin, diltiazem, eritromisin, Fluoksetin, fluvoksamin, greyfurt suyu, ibuprofen, izoniazid, loratadin, nefazodon, niasinamid, nikotinamid, Olanzapin, omeprazol, oksibutinin, kinin, chinupristin, tiklopidin, troleandomisin, valproat, verapamil, zileuton.
İlaçlar, epoksi hidrolaz ve CYP3A4 inhibitörleri
Klaritromisin, eritromisin, loksapin, ketiapin ve valproat ayrıca epoksi hidrolazı inhibe eder, bu da aktif metabolit karbamazepin-10,11 epoksitin yansımasının artmasına neden olur.
CYP3A4'ü indükleyen ilaçlar
CYP3A4 indükleyicileri EQUETRO serum konsantrasyonlarını azaltabilir ve etkinliğini azaltabilir. Bir CYP3A4 indükleyicisi ile kullanıldığında, EQUETRO dozunu arttırmak gerekebilir. Bu tür ilaçlar şunları içerir:
Aminofilin, sisplatin, doksorubisin, felbamat, fosfenitoin, metoksimid, fenobarbital, fenitoin, primidon, rifampin ve teofilin.
EQUETRO'nun diğer ilaçlar üzerindeki farmakokinetik etkileri
EQUETRO, hepatik 3A4'ün güçlü bir indükleyicisidir ve aynı zamanda CYP1A2, 2B6, 2C9 / 19'un bir indükleyicisi olarak da bilinir ve bu nedenle esas olarak CYP 1A2, 2B6, 2C9 / 19 ve 3A4 tarafından metabolize edilen birlikte ilacın plazma konsantrasyonlarını azaltabilir. , metabolizmanızın indüksiyonu ile. EQUETRO ile birlikte kullanıldığında, konsantrasyonların izlenmesi veya bu ajanların dozunun ayarlanması gerekebilir.
EQUETRO Metabolizmanızı indükleyerek aşağıdaki ilaçların konsantrasyonlarını azaltır:
Oral kontraseptifler (CYP3A4 substratları)
EQUETRO, CYP3A4'ün güçlü bir indükleyicisidir. EQUETRO, bazı oral kontraseptiflerin (CYP3A4 indüksiyonu ile) metabolizmasını artırabilir, bu da önemli ölçüde daha düşük konsantrasyonlara yol açar. Bu kontraseptif yetmezliğine veya atılım kanamasına yol açabilir. CYP3A4'ün indüksiyonundan önemli ölçüde etkilenen oral kontraseptiflere alternatif düşünün veya EQUETRO'ya alternatif düşünün
Delavirdin ve diğer nükleosid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri (CYP3A4 substratları)
CYP3A4'ü indükleyerek EQUETRO, delavirdin ve bazı nükleosid olmayan ters transkriptaz inhibitörlerinin metabolizmasını arttırır ve bu ilaçların plazma konsantrasyonlarını önemli ölçüde azaltır. Bu, yetersiz antiviral aktiviteye, virolojik yanıt kaybına ve delavirdin veya diğer nonükleosid ters transkriptaz inhibitörlerine karşı olası dirence yol açabilir. Bu nedenle, EQUETRO kullanımı bu nükleosid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri ile kontrendikedir
Nefazodon (CYP3A4 substratı)
Efazodon kullanılırken EQUETRO kullanımı kontrendikedir, çünkü eşzamanlı kullanım nefazodonun terapötik bir etkisini elde etmek için nefazodonun ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonlarının yetersiz olmasına yol açabilir.
Warfarin (CYP1A2 ve CYP3A4 substratı)
CYP1A2 ve CYP3A4'ü indükleyerek EQUETRO, varfarin konsantrasyonunu azaltır ve antikoagülan etkinliğini azaltır.
Aripiprazol
Aripiprazole karbamazepin eklenirse, aripiprazol dozu iki katına çıkarılmalıdır. Ek doz artışları klinik değerlendirmeye dayanmalıdır. Karbamazepin daha sonra kesilirse, aripiprazol dozu azaltılmalıdır.
Takrolimus
Takrolimus ile karbamazepin kullanıldığında, takrolimus kan konsantrasyonlarının izlenmesi ve uygun doz ayarlamaları önerilir.
Temsirolimus
Temsirolimus ile birlikte karbamazepin gibi güçlü CYP3A4 indükleyicilerinin kullanımından kaçınılmalıdır. Hastaların karbamazepini temsirolimus ile uygulaması gerekiyorsa, temirolimus dozajında bir ayarlama düşünülmelidir.
Lapatinib
Lapatinib ile karbamazepin kullanımından genellikle kaçınılmalıdır. Zaten lapatinib alan bir hastada karbamazepin başlatıldığında, lapatinib dozu kademeli olarak titre edilmelidir. Karbamazepin kesilirse, lapatinib dozu azaltılmalıdır.
HIV proteaz inhibitörleri
CYP3A4'ün karbamazepin tarafından güçlü indüksiyonu nedeniyle, EQUETRO'nun HIV proteaz inhibitörleri ile kullanılması önerilmez.
Diğer cyp1a2 ve CYP3A4 substratları
EQUETRO, CYP3A4 veya CYP1A2 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünlerin konsantrasyonlarının azalmasına yol açan CYP1A2 ve CYP3A4'ü indükler. EQUETRO ile birlikte kullanıldığında, bu tür ilaçların dozlarını arttırmak gerekebilir. CYP3A4 veya CYP1A2 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünler aşağıdakileri içerir:
Asetaminofen, albendazol, alprazolam, aprepitant, buprenorfon, bupropion, buspiron, sitalopram, klobazam, klonazepam, klozapin, siklosporin, delavirdin, desipramin, diazepam, dikumarol, dihidropiridin kalsiyum kanal blokeri (., felodipin), doksisiklin, etosuksimid, everolimus, felbamat, glukokortikoid, haloperidol, imatinib, itrakonazol, lamotrijin, levotiroksin, lorazepam, metadon, metsuksamid, mianserin, midazolam, mirtazapin. İmipramin, amitriptilin, nortriptilin), trazodon, valproat, warfarin, ziprasidon ve zonisamid.
EQUETRO Metabolizmanızı inhibe ederek aşağıdaki ilaçların plazma seviyelerini arttırır:
Klomipramin, fenitoin ve primidon
EQUETRO klomipramin, fenitoin ve primidon konsantrasyonlarını artırabilir. Bir hasta bu kategorideki bu ajanlardan biriyle stabil bir doza titre edilmişse ve daha sonra EQUETRO ile tedavi başlamışsa, bu ilaçların dozunu azaltmak gerekebilir.
Fenitoin
Fenitoin seviyelerinin karbamazepin varlığında arttığı veya azaldığı bildirilmiştir. EQUETRO ile kullanıldığında fenitoin seviyelerini değiştirmek için birkaç farmakokinetik mekanizma vardır. EQUETRO'yu aynı anda kullanırken fenitoin serum seviyelerini dikkatlice izleyin.
Siklofosfamid
Siklofosfamid aktif olmayan bir ön ilaçtır ve CYP3A tarafından kısmen aktif metabolitlerine dönüştürülür. Siklofosfamidin metabolik hızı ve lökopenik aktivitesinin, CYP3A4 indükleyicilerinin kronik eşzamanlı uygulanmasıyla arttığı bildirilmektedir. Karbamazepin ile birlikte uygulandığında siklofosfamid toksisitesinin artması potansiyeli vardır.
İlaçlarla farmakodinamik etkileşimler
Monoamin oksidaz inhibitörü
EQUETRO ile birlikte tedavi, bir MAOI kullanımı sırasında veya bir MAOI'yi durdurduktan sonraki 14 gün içinde kontrendikedir. Eşzamanlı kullanım serotonin sendromuna neden olabilir.
Lityum
EQUETRO ve lityumun birlikte uygulanması nörotoksik yan etki riskini artırabilir. Bu ilaçları aynı anda alıyorsanız, lityum veya EQUETRO dozunu azaltmayı düşünün.
Isoniazid
Karbamazepin ve izoniazidin birlikte kullanımının izoniazid kaynaklı hepatotoksisiteyi arttırdığı bildirilmiştir.
CNS depresanları
EQUETRO ve diğer CNS depresanlarının birlikte uygulanması solunum depresyonu, derin sedasyon, hipotansiyon ve senkop riskini artırabilir. CNS depresanları şunları içerir: alkol, opioid analjezikler, benzodiazepinler, trisiklik antidepresanlar, yatıştırıcılar / hipnotikler, antikonvülzanlar, antipsikotikler, antihistaminikler, antikolinerjik, alfa ve beta blokerler, genel anestezikler, kas gevşeticiler ve yasadışı CNS depresanlar. Bu ilaçları aynı anda alıyorsanız CNS depresanlarının veya EQUETRO dozunu azaltmayı düşünün.
Klorookin ve meflokin
Malariamedik klorokin ve meflokin, EQUETRO'nun aktivitesini antagonize edebilir
Nöromüsküler blokerler
Kronik karbamazepin verilen hastalarda depolarize olmayan nöromüsküler bloke edici ajanların pancuronium, vekuronyum, roküronyum ve sisatracurium'un nöromüsküler bloke edici etkisine direnç meydana gelmiştir. Karbamazepinin diğer depolarize edici olmayan ajanlar üzerinde aynı etkiye sahip olup olmadığı bilinmemektedir. Nöromüsküler blokajdan beklenenden daha hızlı iyileşmek için hastalar yakından izlenmelidir ve infüzyon hızı gereksinimleri daha yüksek olabilir.
Yan etkiler | EQUETRO® (N = 251) |
Plasebo (N = 248) |
Baş dönmesi | % 44 | % 12 |
Uyuşukluk | % 32 | % 13 |
Bulantı | % 29 | % 10 |
Kusmak | % 18 | 3% |
Düzensizlik | % 15 | % 0.4 |
Kabızlık | % 10 | 5% |
Kaşıntı | 8% | 2% |
Ağız kuruluğu | 8% | 3% |
Zayıflık | 8% | 4% |
Döküntü | 7% | 4% |
Bkz. Bulanık | 6% | 2% |
Dil bozukluğu | 6% | % 0.4 |
Hipertansiyon | 3% | % 0.4 |
Parestezi | 2% | 1% |
Anormal düşün | 2% | % 0.4 |
Titreme | 3% | 1% |
Seğirmek için | 2% | 1% |
Baş dönmesi | 2% | 1% |
Gebelik kategorisi D
Riske genel bakış
EQUETRO hamile bir kadına verildiğinde fetal hasara neden olabilir. Epidemiyolojik veriler, hamilelik sırasında karbamazepin kullanımı ile spina bifida dahil konjenital malformasyonlar arasında bir bağlantı olabileceğini düşündürmektedir. Karbamazepin ile yapılan hayvan üreme çalışmalarında olumsuz gelişim etkileri gözlenmiştir. Bu ilaç hamilelik sırasında kullanılırsa veya hasta ilacı alırken hamile kalırsa, hasta fetusun potansiyel riski hakkında bilgilendirilmelidir.
Gebelik kaydı
Hastalar hamile kaldıklarında Kuzey Amerika Antiepileptik Düzenleme Siciline (NAAED) kaydolmaya teşvik edilmelidir. Bu kayıt hamilelik sırasında antiepileptiklerin güvenliği hakkında bilgi toplar. Kayıt olmak için hastalar ücretsiz 1888-233-2334 numaralı telefonu arayabilir. Kuzey Amerika İlaç Gebelik Kaydı hakkında bilgi http://www.aedpregnancyregistry.org/ adresinde bulunabilir.
Klinik düşünceler
Hamile bir kadını EQUETRO ile tedavi ederken, hem potansiyel riskleri hem de tedavinin faydalarını dikkatlice düşünün ve size uygun şekilde tavsiyede bulunun. Halihazırda tanınan prosedürlere göre ciddi konjenital malformasyonları tespit etme testleri, karbamazepin alan gebe kadınlarda rutin doğum öncesi bakımın bir parçası olarak düşünülmelidir.
İnsan verileri
Epidemiyolojik veriler, hamilelik sırasında karbamazepin kullanımı ile spina bifida dahil konjenital malformasyonlar arasında bir bağlantı olabileceğini düşündürmektedir. Retrospektif vaka değerlendirmeleri, monoterapiye kıyasla, antikonvülsanların kombinasyon terapisinde kullanımı ile bağlantılı olarak daha yüksek teratojenik etki prevalansının ortaya çıkabileceğini düşündürmektedir.
Karbamazepinin transplasental geçişi hızlıdır (30-60 dakika) ve ilaç fetal dokularda birikir, karaciğer ve böbrekte beyin ve akciğerlerden daha yüksek seviyeler bulunur.
Maternal karbamazepin ve diğer eşzamanlı antikonvülsan ilaç kullanımı ile ilişkili bazı yenidoğan nöbetleri ve / veya solunum depresyonu vakaları olmuştur. Annelerde karbamazepin kullanımı ile yenidoğanlarda bazı kusma, ishal ve / veya azalmış beslenme vakaları da bildirilmiştir. Bu belirtiler yenidoğan yoksunluk sendromu olabilir.
Hayvan verileri
Karbamazepinin, günlük 1200 mg / kg bazlı bir insan dozunun 10 ila 25 katı veya 1200 mg ila mg / m insan günlük dozunun 1.5 ila 4 katı dozlarda oral yoldan uygulandığında sıçan üreme çalışmalarında olumsuz etkileri olduğu gösterilmiştir2-baz. Sıçanlarda yapılan teratolojik çalışmalarda, 250 mg / kg'da 135 yavru eklemli kaburgadan 2'si ve 119 yavrudan 4'ü 650 mg / kg'da başka anormallikler göstermiştir (sakız çatlak, 1; talipes, 1; anoftalmus, 2).
Maks
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Bipolar I bozukluğu (çalışma 1 ve 2) ile ilişkili akut mani hastalarında toplanan 3 haftalık plasebo kontrollü çalışmalarda en sık bildirilen yan etkiler (EQUETRO grubunda>% 5 ve en az iki kez plasebo) baş dönmesi, uyku hali, bulantı, kusma, ataksi, kabızlık, kaşıntı, ağız kuruluğu. Kullanılan EQUETRO dozları günde 400 ila 1600 mg idi.
Tablo 2. Çalışma 1 ve 2'de bipolar bozukluklar üzerinde bildirilen yaygın yan etkiler (insidans>% 2 ve plasebodan daha fazla)
Pazarlama sonrası deneyim
Onaydan sonra EQUETRO kullanılırken aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Sinir sistemi: Karışıklık, diplopi, okülomotor bozukluklar, nistagmus, konuşma bozuklukları, anormal istemsiz hareketler, kulak çınlaması.
Sindirim sistemi: Mide rahatsızlığı, karın ağrısı, ishal, anoreksiya.
Laboratuvar testleri: tiroid fonksiyon testleri (T3, T4) - azaltılmış değerler
Diğer: lupus eritematozus benzeri sendrom
Diğer ilaçlarla kombinasyon halinde karbamazepin alan bir hastada miyoklonus ve periferik eozinofili eşliğinde aseptik menenjit vakası bildirilmiştir. Hasta başarıyla kesildi ve tekrar karbamazepin ile tedavi edildiğinde menenjit tekrar ortaya çıktı.
Karbamazepin ile ilişkili ek yan etkiler
Aşağıda, klinik çalışmalarda veya diğer karbamazepin formlarına ilişkin pazarlama sonrası raporlarda tanımlanan ve yukarıdaki EQUETRO için rapor edilmemiş ek yan etkilerin bir listesi bulunmaktadır. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Sinir sistemi: Karbamazepin kullanımı ile diğer psikotrop ilaçların eşzamanlı kullanımı ile ve bunlar olmadan izole malign nöroleptik sendrom vakaları bildirilmiştir.
Cilt: onikomadez, akut jeneralize ekzantemik püstüloz (AGEP).
HAREKETLİ KABLOLARI bildirmek için 1-8669VALIDUS (1-866-982-5438) numaralı telefondan Validus Pharmaceuticals LLC veya 1-800-FDA-1088 veya www.fda.gov/medwatch adresinden FDA ile iletişime geçin
Yan etkiler | EQUETRO® (N = 251) |
Plasebo (N = 248) |
Baş dönmesi | % 44 | % 12 |
Uyuşukluk | % 32 | % 13 |
Bulantı | % 29 | % 10 |
Kusmak | % 18 | 3% |
Düzensizlik | % 15 | % 0.4 |
Kabızlık | % 10 | 5% |
Kaşıntı | 8% | 2% |
Ağız kuruluğu | 8% | 3% |
Zayıflık | 8% | 4% |
Döküntü | 7% | 4% |
Bkz. Bulanık | 6% | 2% |
Dil bozukluğu | 6% | % 0.4 |
Hipertansiyon | 3% | % 0.4 |
Parestezi | 2% | 1% |
Anormal düşün | 2% | % 0.4 |
Titreme | 3% | 1% |
Seğirmek için | 2% | 1% |
Baş dönmesi | 2% | 1% |
İnsan deneyimi
Bilinen en düşük ölümcül karbamazepin dozu: yetişkinler, 60 gramdan fazla (39 yaşında erkek). Bilinen en yüksek dozlar hayatta kaldı: yetişkinler, 30 gram (31 yaşında kadın); Çocuklar, 10 gram (6 yaşında erkek); küçük çocuklar, 5 gram (3 yaşında kız).
Belirti ve bulgular
Karbamazepin doz aşımının ilk belirti ve semptomları 1 ila 3 saat sonra ortaya çıkar. Nöromüsküler bozukluklar en belirgindir. Kardiyovasküler hastalıklar genellikle daha hafiftir ve şiddetli kalp komplikasyonları sadece çok yüksek dozlar (60 gramdan fazla) alındığında ortaya çıkar.
Nefes
Düzensiz solunum, solunum depresyonu.
Kardiyovasküler sistem
Taşikardi, hipotansiyon veya hipertansiyon, şok, iletim bozuklukları.
Sinir sistemi ve kaslar
Derin komaya kadar bilinçte zorluk. Kramplar, özellikle küçük çocuklarda. Motor huzursuzluğu, kas seğirmeleri, titreme, atetoid hareketler, opisthotonos, ataksi, uyuşukluk, baş dönmesi, midriyazis, nistagmus, adiadochokinesia, balizm, psikomotor bozukluklar, dismetri. İlk hiperrefleksi ve ardından hiporefleksi.
Gastrointestinal sistem
Bulantı, kusma.
Böbrekler ve mesane
Anüri veya oligüri, idrar retansiyonu.
Laboratuvar sonuçları
İzole doz aşımı vakaları arasında lökositoz, azalmış lökosit sayısı, glikozüri ve asetonüri bulunur. EKG disitmiler gösterebilir.
Kombine zehirlenme
Alkol, trisiklik antidepresanlar, barbitüratlar veya hidantoinler aynı anda alınırsa, akut karbamazepin zehirlenmesinin belirti ve semptomları ağırlaştırılabilir veya değiştirilebilir.
Doz aşımı yönetimi
EQUETRO doz aşımının yönetimi hakkında en son bilgi için lütfen bölgeniz için 1-800-222-1222 numaralı telefondan (veya www.poison.org adresinden) sertifikalı zehir merkezi ile iletişime geçin. aşırı doz durumunda, yakın tıbbi izleme ve izleme dahil destekleyici bakım. Tedavi, aşırı dozda bir ilacı tedavi etmek için kullanılan genel önlemlerden oluşmalıdır. Birden fazla ilaçta aşırı doz alma olasılığını düşünün. Yeterli hava yolları, oksijen kaynağı ve havalandırma sağlayın. Kalp ritmini ve hayati fonksiyonları izleyin. Destekleyici ve semptomatik önlemler kullanın.
Karbamazepin (CBZ)
Emilim
Uzun süreli karbamazepin salınımı ile 200 mg'lık tek bir oral dozdan sonra, plazma konsantrasyonu 1.9 ± 0.3 mcg / mL ve zirveye ulaşma süresi 19 ± 7 saat idi. Dozun tekrar tekrar uygulanmasından sonra (12 saatte bir 800 mg), tepe değerleri 11.0 ± 2.5 mcg / mL ve zirveye ulaşılan süre 5.9 ± 1.8 saat idi. Uzun süreli salimli karbamazepinin farmakokinetiği, 200-800 mg'lık tek doz aralığında doğrusaldır.
Karbamazepinin% 76'sı plazma proteinlerine bağlanır. Karbamazepin esas olarak karaciğerde metabolize edilir. Sitokrom P450 3A4, karbamazepin-10,11 epoksit oluşumundan sorumlu ana izoform olarak tanımlanmıştır. Karbamazepin kendi metabolizmasını indüklediğinden, yarılanma ömrü de değişkendir. Ortalama yarılanma ömrü, uzun süreli salınımlı tek bir karbamazepin dozundan 35 ila 40 saat sonra ve tekrarlanan dozlamadan 12 ila 17 saat arasında değişmektedir. Görünen oral klerens, tek bir dozdan sonra 25 ± 5 mL / dakika ve çoklu dozlarla 80 ± 30 mL / dakika idi.
Karbamazepin-10,11-epoksit (CBZ-E)
Karbamazepin-10,11-epoksit, karbamazepinin aktif bir metaboliti olarak kabul edilir. Yutma için 200 mg'lık tek bir uzun süreli karbamazepin salım dozundan sonra, karbamazepin-10,11-epoksit 0.11 ± 0.012 mcg / mL'nin maksimum plazma konsantrasyonu ve zirveye ulaşma süresi 36 ± 6 saattir. Uzun süreli karbamazepin salınımı (12 saatte bir 800 mg) ile bir dozun kronik uygulanmasından sonra, karbamazepin-10,11-epoksitin pik değerleri 2.2 ± 0.9 mcg / mL idi ve zirveye ulaşma süresi 14 ± 8 saatti. Karbamazepin uygulandıktan sonra karbamazepin-10,11 epoksitin plazma yarılanma ömrü 34 & plusmn'dir; 9 saat. Uzun süreli salınımı (200-800 mg) olan tek bir oral karbamazepin dozundan sonra, karbamazepin-10.11 epoksitin AUC ve Cmax'ı% 10'dan az karbamazepin idi. Uzun süreli salimli çoklu karbamazepin dozundan sonra (14 gün boyunca günde 800-1600 mg) karbamazepin-10,11 epoksitin AUC ve Cmax'ı doza bağımlıydı, 800 mg / gün ila 32.6 mcg.hr / mL ve 3.2 mcg / mL aralığında ve% 30 karbamazepinde 3.2 mcg.hr / mL aralığında 15.7 mcg.hr / mL ve 1.5 mcg / mL aralığında. Karbamazepin-10,11-epoksit plazma proteinlerine% 50 bağlanır.
Gıda etkisi
Yüksek yağlı bir yemek, tek bir 400 mg dozun emilim oranını arttırdı (ortalama Tmax, oruçta 24 saatten 14 saate düşürüldü ve Cmax, 3.2'den 4.3 mcg / mL'ye yükseldi), ancak emilim. Eliminasyon yarılanma ömrü, beslenen ve hızlı durum arasında değişmeden kalmıştır. Beslenen durumda yapılan çok dozlu çalışma, kararlı durumdaki CMAX değerlerinin terapötik konsantrasyon aralığında olduğunu göstermiştir. Uzun süreli salimli karbamazepinin farmakokinetik profili, inciler elma sosu üzerine serpilerek, ayık durumda uygulanan bozulmamış kapsüle kıyasla benzerdi.
Eliminasyon
Oral uygulamadan sonra 14C-karbamazepin, idrarda uygulanan radyoaktivitenin% 72'sini ve dışkıda% 28'ini buldu. İdrardaki bu radyoaktivite büyük ölçüde sadece% 3 değişmemiş karbamazepin içeren hidroksillenmiş ve konjüge metabolitlerden oluşuyordu
Metabolizma
in vitro veriler, karbamazepinin esas olarak sitokrom P450 (CYP) 3A4 ile aktif karbamazepin-10,11-epoksite metabolize olduğunu ve bu da epoksihidrolaz ile trans-diole metabolize edildiğini göstermektedir. İnsan mikrozomal epoksihidrolaz, karbamazepin-10.11 epoksitten 10.11 transdiol türevinin oluşumundan sorumlu enzim olarak tanımlanmıştır.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliğinin karbamazepinin farmakokinetiği üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer fonksiyon bozukluğunun karbamazepinin farmakokinetiği üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozu azaltmayı düşünün.
Yaşın etkisi
Karbamazepin, küçük çocuklarda yetişkinlere göre daha hızlı karbamazepin-10,11-epoksite metabolize edilir. 15 yaşın altındaki çocuklar CBZ-E / CBZ oranı ile artan yaş arasında ters bir ilişkiye sahiptir. EQUETRO'nun güvenliği ve etkinliği® Pediyatrik ve ergen hastalarda kanıt bulunamamıştır.
Cinsiyet etkisi
Erkekler ve kadınlar arasında karbamazepin ve karbamazepin-10,11 epoksitin ortalama AUC ve Cmax'ında fark bulunmadı.
However, we will provide data for each active ingredient