Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 23.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Karbatrol (karbamazepin) uzatılmış salimli kapsüller üçte bulunur Dozu güçlendirin.
100 mg iki parçalı sert jelatin kapsül (mavimsi yeşil, opak gövde ve kapak) shire logosu beyaz mürekkeple basılmıştır.
120'lik şişelerde teslim edilir........................... NDR 54092-171-12
200 mg iki parçalı sert jelatin kapsül (mavimsi açık gri opak gövde yeşil opak kapak) beyaz mürekkeple basılmış shire logolu.
120'lik şişelerde teslim edilir............................NDR 54092-172-12
300 mg iki parçalı sert jelatin kapsül (mavimsi yeşil ile siyah ve opak gövde opak kapak) beyaz mürekkeple basılmış Shire logolu.
120'lik şişelerde teslim edilir............................NDR 54092-173-12
25 ° C'de (77 ° F) alışveriş yapın; 15-30'a kadar gezilere izin verilir ° C (59-86 ° F) IŞIK VE IŞIKLIK ÖNCE KORUYUN ..
İçin üretildi: Shire US Inc. 725 Chesterbrook Blvd, Wayne, PA 19087, 1-800-828-2088. (Hız 09/2010)
Epilepsi
Karbatrol (karbamazepin uzatılmış salım) antikonvülsan olarak kullanım için endikedir. Destekleyici kanıt Antikonvülsan olarak karbamazepinin etkinliği aktif ilaç kontrollü ilaçlardan türetilmiştir Aşağıdaki nöbet tiplerine sahip hastaları kaydeden çalışmalar
- Karmaşık semptomları olan kısmi nöbetler (psikomotor, temporal lob). Bu nöbetleri olan hastalar, bunlardan daha fazla iyileşme göstermektedir diğer tiplerle.
- Genelleştirilmiş tonik-klonik nöbetler (büyük mal).
- Yukarıdaki veya diğer kısmi veya genelleştirilmiş karışık nöbet paternleri Saldır. Eksik nöbetler (petit mal) karbamazepin tarafından kontrol edilmiyor gibi görünmektedir (Görmek ÖNLEMLER, genel).
Trigeminusneuralgie
Karbatrol (karbamazepin uzatılmış salım), gerçek trigeminus ile ilişkili ağrının tedavisinde endikedir Nevralji. Terimler sözlüğü nevraljisinde de olumlu sonuçlar bildirilmiştir. Bu ilaç basit bir analjezik değildir ve rahatlatmak için kullanılmamalıdır önemsiz acı veya acı.
Kan seviyelerinin izlenmesi antikonvülsanların etkinliğini ve güvenliğini artırmıştır (Görmek ÖNLEMLER, Laboratuvar testleri). Dozaj ayarlanmalıdır her hastanın ihtiyaçlarına göre. Kademeli düşük başlangıç günlük dozu Artış önerilir. Yeterli kontrol sağlandıktan sonra, dozaj yapılabilir yavaş yavaş minimum etkili seviyeye düşürülmelidir. Karbatrol (karbamazepin uzatılmış salimli) kapsüller açılabilir ve inciler bir çay kaşığı elma sosu gibi yiyeceklerin üzerine serpilir veya bu uygulama yöntemi tercih edilirse diğer benzer gıda ürünleri. Karbatrol kapsülleri (karbamazepin uzatılmış salımı) veya içerikleri ezilmemeli veya çiğnenmemelidir. Karbatrol (karbamazepin uzatılmış salım) yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
Karbatrol (karbamazepin uzatılmış salım) günde iki kez uygulama için uzatılmış salimli bir formülasyondur. Anında salınan karbamazepin hastalarını karbatrol uzatılmış salımına dönüştürürken Kapsüller, aynı toplam günlük karbamazepin mg dozu uygulanmalıdır.
Epilepsi
(Görmek NOTLAR ve KULLANIM)
Yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar
İlk: Günde iki kez 200 mg. Optimal reaksiyona günde 200 mg'a kadar ekleyerek haftalık aralıklarla artırın alacak. Çocuklarda dozaj genellikle günde 1000 mg'ı geçmemelidir 15 yaşın üzerindeki hastalarda günde 12-15 yaş ve 1200 mg. Kutular günde 1600 mg'a kadar yetişkinlerde idi.
Bakım: Dozu ayarlayın minimum etkili seviyeye, genellikle günde 800-1200 mg.
12 yaşın altındaki çocuklar
Toplam günlük doz alan çocuklar Derhal 400 mg veya daha fazla salimli karbamazepin dönüştürülebilir aynı toplam günlük karbatrol dozu (karbamazepin uzatılmış salimli) bir tane kullanarak uzatılmış salimli kapsüller günde iki kez rejim. Optimal klinik yanıt genellikle günlük olarak elde edilir 35 mg / kg'ın altındaki dozlar. Tatmin edici klinik yanıt sağlanamamışsa Plazma seviyeleri, içinde olup olmadığınızı belirlemek için ölçülmelidir terapötik alan. Kullanım için karbatrol (karbamazepin uzatılmış salım) güvenliği hakkında herhangi bir öneri yoktur 35 mg / kg / 24 saatin üzerindeki dozlarda yapılabilir.
Kombinasyon tedavisi: Karbatrol (karbamazepin uzatılmış salım) tek başına veya diğer antikonvülsanlarla kullanılabilir. Mevcut antikonvülsan tedaviye eklenirken, ilaç yavaş yavaş eklenmelidir diğer antikonvülzanlar korunur veya yavaş yavaş azalır arttırılması gerekebilecek fenitoin (bkz ÖNLEMLER : TIBBİ DEĞİŞİKLİK ETKİLERİ, ve (Kategori D).
Trigeminusneuralgie
(NOTLAR VE KULLANIM'a bakın)
İlk: ilk gün 200 mg'lık bir kapsülle başlayın. Bu günlük bunu başarmak için doz her 12 saatte bir 200 mg / güne kadar artırılabilir Acıdan özgürlük. Günde 1200 mg'ı geçmeyin.
Bakım: ağrı kontrolü çoğu hastada korunabilir Günde 400-800 mg. Bununla birlikte, bazı hastalar sadece 200'de tutulabilir mg günlük, diğerleri ise günde 1200 mg'a ihtiyaç duyar. En az bir kez Tedavi süresi boyunca 3 ay boyunca denemeler yapılmalıdır dozu minimum etkili seviyeye ve hatta ilaca düşürün.
Karbamazepin, daha önce kemik öyküsü olan hastalarda kullanılmamalıdır Depresyonu, ilaca aşırı duyarlılığı veya bilinen duyarlılığı işaretleyin amitriptilin, desipramin, imipramin gibi trisiklik bileşiklerin protriptilin ve nortriptilin. Aynı şekilde teorik nedenlerle kullanımı Monoamin oksidaz inhibitörleri önerilmez. Karbamazepin uygulanmadan önce MAO inhibitörleri en az 14 gün veya daha uzun süre kesilmelidir izin verilen klinik durum.
Karbamazepin ve nefazodonun birlikte uygulanması yetersiz olabilir Terapötik elde etmek için nefazodon ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları Etkisi. Karbamazepinin nefazodon ile birlikte uygulanması kontrendikedir.
WARNHINWEISE
Schwere Dermatologische Reaktionen
Schwere und manchmal tödliche dermatologische Reaktionen, einschließlich toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN) und Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) wurden berichtet mit Carbamazepin-Behandlung. Das Risiko dieser Ereignisse wird auf etwa geschätzt 1 zu 6 pro 10,000 neue Benutzer in Ländern mit hauptsächlich kaukasischer Bevölkerung. Jedoch, das Risiko in einigen asiatischen Ländern wird auf etwa 10-mal höher geschätzt. Carbatrol (Carbamazepin extended-release) sollte beim ersten Anzeichen eines hautausschlags abgesetzt werden, es sei denn, der Hautausschlag ist deutlich nicht drogenabhängig. Wenn Anzeichen oder Symptome auf SJS/TEN hindeuten, sollte die Verwendung dieses Arzneimittels nicht wieder aufgenommen werden und eine alternative Therapie sollte in Betracht gezogen werden.
SJSTEN und HLA-B*1502-Allel
Retrospektive Fall-Kontroll-Studien haben ergeben, dass bei Patienten chinesischer Abstammung es besteht ein starker Zusammenhang zwischen dem Risiko, SJS / TEN mit Carbamazepin zu entwickeln Behandlung und das Vorhandensein einer vererbten Variante des HLA-B-Gens, HLA-B*1502. Das auftreten höherer raten dieser Reaktionen in Ländern mit höheren Frequenzen von diesem Allel deutet darauf hin, dass das Risiko bei Allel-positiven Personen erhöht sein kann jeder ethnischen Zugehörigkeit.
In den asiatischen Populationen gibt es Bemerkenswerte Unterschiede in der Prävalenz von HLA-B*1502. Mehr als 15% der Bevölkerung wird in Hongkong, Thailand, positiv gemeldet, Malaysia und Teile der Philippinen, verglichen mit etwa 10% in Taiwan und 4% in Nordchina. Südasiaten, einschließlich Inder, scheinen Zwischenprodukte zu haben Prävalenz von HLA-B*1502, durchschnittlich 2 bis 4%, aber in einigen Gruppen höher. HLA-B*1502 vorhanden ist in < 1% der Bevölkerung in Japan und Korea. HLA-B*1502 ist weitgehend abwesend bei Personen, die nicht asiatischen Ursprungs sind (Z. B. kaukasier, Afroamerikaner, Hispanics und Native Americans).
vor Beginn der Carbatrol-Therapie (Carbamazepin extended release) sollten die Tests auf HLA-B*1502 durchgeführt werden durchgeführt bei Patienten mit Vorfahren in Populationen, in denen HLA-B * 1502 sein kann vorhanden. bei der Entscheidung, welche Patienten angezeigt werden sollen, sind die oben angegebenen raten für die Prävalenz von HLA-B * 1502 kann eine grobe Anleitung bieten, unter Berücksichtigung der Einschränkungen dieser zahlen aufgrund der großen Variabilität der raten auch innerhalb der ethnischen Gruppen, die Schwierigkeit bei der Feststellung ethnischer Abstammung, und die Wahrscheinlichkeit von gemischte Abstammung. Carbatrol (Carbamazepin extended release) sollte nicht bei Patienten angewendet werden, die positiv auf HLA-B*1502 sind es sei denn, die Vorteile überwiegen eindeutig die Risiken. Getestete Patienten, die gefunden werden es wird angenommen, dass ein geringes SJS/TEN-Risiko für das Allel negativ ist (siehe WARNHINWEISE und VORSICHTSMAßNAHMEN / Labortests).
Über 90% der mit Carbamazepin behandelten Patienten mit SJS / TEN haben diese Reaktion innerhalb der ersten Monate der Behandlung. Diese Informationen können bei der Bestimmung der Notwendigkeit eines screenings von genetisch Risikopatienten, die derzeit Carbatrol (Carbamazepin extended release) einnehmen.
Das HLA-B*1502-Allel wurde nicht gefunden, um das Risiko von weniger schweren Nebenwirkungen vorherzusagen kutane Reaktionen von Carbamazepin, wie antikonvulsive überempfindlichkeit Syndrom oder nicht schwerwiegender Hautausschlag (makulopapulöser Ausbruch [MPE]).
Begrenzte Beweise deuten darauf hin, dass HLA-B*1502 ein Risikofaktor für die Entwicklung sein kann von SJS / TEN bei Patienten chinesischer Abstammung, die andere Antiepileptika einnehmen verbunden mit SJS / TEN. Es sollte überlegt werden, die Verwendung anderer Arzneimittel im Zusammenhang mit SJS / TEN bei HLAB* 1502 positiven Patienten, wenn alternative Therapien sind ansonsten gleichermaßen akzeptabel.
Die Anwendung von HLA-B*1502 Genotypisierung als screening-tool hat wichtige Einschränkungen und darf niemals angemessene klinische Wachsamkeit und Patientenmanagement ersetzen. Viele HLA-B*1502-positive asiatische Patienten, die mit Carbamazepin behandelt werden, werden nicht entwickeln Sie SJS / TEN, und diese Reaktionen können bei HLA-B*1502-negativ immer noch selten auftreten Patienten jeder ethnischen Zugehörigkeit. Die Rolle anderer möglicher Faktoren in der Entwicklung von, und Morbidität von, SJS / TEN, wie AED Dosis, compliance, Begleiterkrankungen, komorbiditäten und das Niveau der dermatologischen überwachung wurden nicht untersucht.
Patienten sollten darauf aufmerksam gemacht werden, dass Carbatrol Carbamazepin enthält und sollte nicht in Kombination mit anderen Medikamenten, die Carbamazepin.
Aplastische Anämie und Agranulozytose
Aplastische Anämie und Agranulozytose wurden in Verbindung mit berichtet die Verwendung von Carbamazepin. Daten aus einer populationsbasierten Fall-Kontroll-Studie zeigen dass das Risiko, diese Reaktionen zu entwickeln, 5-8 mal größer ist als in der Allgemeinbevölkerung. Das Gesamtrisiko dieser Reaktionen bei den unbehandelten Allgemeine Bevölkerung ist niedrig, etwa sechs Patienten pro eine million Einwohner pro Jahr für Agranulozytose und zwei Patienten pro eine million Einwohner pro Jahr für aplastische Anämie.
Obwohl Berichte über vorübergehende oder anhaltende verminderte Blutplättchen oder weißes Blut vorliegen Zellzahlen sind nicht ungewöhnlich in Verbindung mit der Verwendung von Carbamazepin, Daten sind nicht verfügbar, um Ihre Inzidenz oder Ihr Ergebnis genau abzuschätzen. Jedoch, die überwiegende Mehrheit der Fälle von Leukopenie ist nicht in die mehr Fortgeschritten schwere Zustände der aplastischen Anämie oder Agranulozytose. Wegen der sehr geringe Inzidenz von Agranulozytose und aplastischer Anämie, die überwiegende Mehrheit der kleinen hämatologische Veränderungen, die bei der überwachung von Patienten mit Carbamazepin beobachtet werden, sind unwahrscheinlich, dass das auftreten einer der beiden Anomalien signalisiert wird. Nichtsdestotrotz komplett Vorbehandlung hämatologische Tests sollten als Ausgangswert erhalten werden. Wenn ein patient im Verlauf der Behandlung zeigt niedrige oder verminderte weiße Blutkörperchen oder Blutplättchen zählt, sollte der patient genau überwacht werden. Absetzen des Medikaments sollte in Betracht gezogen werden, wenn sich Anzeichen einer signifikanten knochenmarkdepression entwickeln.
Selbstmordverhalten und Ideologie
Antiepileptika (AEDs), einschließlich Carbatrol (Carbamazepin extended release), erhöhen das Suizidrisiko Gedanken oder Verhalten bei Patienten, die diese Medikamente für jede Indikation einnehmen. Patient behandelt mit jedem AED für jede Indikation sollte für die Entstehung überwacht werden oder Verschlechterung von Depressionen, Selbstmordgedanken oder Verhalten und / oder ungewöhnlichen Stimmungs - oder Verhaltensänderungen.
Gepoolte Analysen von 199 placebokontrollierten klinischen Studien (mono-und adjunktiv Therapie) von 11 verschiedenen AEDs zeigten, dass Patienten randomisiert zu einem der AEDs hatte ungefähr das doppelte Risiko (angepasstes Relatives Risiko 1.8, 95% CI:1.2, 2.7) des suizidalen Denkens oder Verhaltens im Vergleich zu Patienten, die randomisiert mit placebo behandelt wurden. In diesen Studien, die hatten eine Mediane Behandlungsdauer von 12 Wochen, die geschätzte Inzidenzrate von suizidalem Verhalten oder ideation bei 27,863 mit AED behandelten Patienten null.43% im Vergleich zu 0.24% unter 16.029 placebo-behandelten Patienten, die eine Zunahme von ungefähr einem Fall von Selbstmordgedanken oder-Verhalten für jeden 530 Patienten behandelt. Es gab vier Selbstmorde bei medikamentös behandelten Patienten in der Studien und keine bei placebo-behandelten Patienten, aber die Zahl ist zu klein, um lassen Sie jede Schlussfolgerung über Drogen Wirkung auf Selbstmord.
Das erhöhte Risiko von Selbstmordgedanken oder Verhalten mit AEDs wurde beobachtet bereits eine Woche nach Beginn der medikamentösen Behandlung mit AEDs und Bestand für die Dauer der Behandlung bewertet. Weil die meisten Studien in der Analyse enthalten sind erstrecken sich nicht über 24 Wochen, das Risiko von Selbstmordgedanken oder Verhalten darüber hinaus 24 Wochen konnten nicht bewertet werden. Das Risiko von Selbstmordgedanken oder-Verhalten war im Allgemeinen konsistent unter Drogen in den analysierten Daten. Das finden von erhöht Risiko mit Einer Vielzahl unterschiedlicher Wirkmechanismen und über eine Reihe von Indikationen hinweg schlägt vor, dass das Risiko für alle AEDs gilt, die für jede Indikation verwendet werden. Risiko variierte nicht wesentlich nach Alter (5-100 Jahre) in den analysierten klinischen Studien.
Tabelle 1 zeigt das absolute und relative Risiko nach Indikation für alle bewerteten AEDs.
Tabelle 1: Risiko nach Indikation für Antiepileptika in der
gepoolte Analyse
Das relative Risiko für Selbstmordgedanken oder Verhalten lag höher in der klinischen Studien für Epilepsie als in klinischen Studien für psychiatrische oder andere Bedingungen, aber die absoluten risikounterschiede waren für die Epilepsie und Psychiatrie ähnlich Indikation.
Jeder, der die Verschreibung von Carbatrol (Carbamazepin extended release) oder einem anderen Arzneimittel in Betracht zieht, muss den Risiko von Selbstmordgedanken oder Verhalten mit dem Risiko einer unbehandelten Krankheit. Epilepsie und viele andere Krankheiten, für die AEDs verschrieben werden, sind selbst verbunden mit Morbidität und Mortalität und einem erhöhten Risiko für Selbstmordgedanken oder-Verhalten. Sollten während der Behandlung Selbstmordgedanken und-Verhalten auftauchen, der verschreibende Arzt muss prüfen, ob die Entstehung dieser Symptome bei einem bestimmten Patienten kann mit der zu behandelnden Krankheit zusammenhängen.
Patienten, Ihre Betreuer und Familien sollten darüber informiert werden, dass AEDs zunehmen das Risiko von Selbstmordgedanken und-Verhalten und sollte auf die Notwendigkeit hingewiesen werden wachsam sein für die Entstehung oder Verschlechterung der Anzeichen und Symptome einer depression, ungewöhnliche Stimmungs - oder Verhaltensänderungen oder das auftreten von Selbstmordgedanken, Verhalten oder Gedanken über Selbstverletzung. Besorgniserregende Verhaltensweisen sollten gemeldet werden sofort an Gesundheitsdienstleister.
Verwendung in der Schwangerschaft
Carbamazepin kann fötalen Schaden verursachen, wenn es einer schwangeren Frau verabreicht wird.
Epidemiologische Daten legen nahe, dass ein Zusammenhang zwischen der Verwendung bestehen kann Carbamazepin während der Schwangerschaft und angeborene Fehlbildungen, einschließlich spina bifida. Der verschreibende Arzt möchte die Vorteile der Therapie abwägen gegen die Risiken bei der Behandlung oder Beratung von Frauen im gebärfähigen Alter. Wenn dieses Medikament während der Schwangerschaft verwendet wird, oder wenn der patient Schwanger wird, während bei der Einnahme dieses Arzneimittels sollte der patient auf die potenzielle Gefahr hingewiesen werden Fötus.
Retrospektive fallbewertungen legen nahe, dass es im Vergleich zur Monotherapie eine höhere Prävalenz von teratogenen Wirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Antikonvulsiva in der Kombinationstherapie.
Beim Menschen ist die transplazentare passage von Carbamazepin schnell (30-60 Minuten), und das Medikament wird in den fetalen Geweben angesammelt, mit höheren Niveaus gefunden in Leber und Niere als in Gehirn und Lunge.
Carbamazepin hat sich in reproduktionsstudien als nachteilig erwiesen bei Ratten, wenn oral in Dosierungen 10-25 mal die maximale menschliche Tagesdosis verabreicht (MHDD) von 1200 mg auf mg/kg basis oder 1,5-4 mal die MHDD auf mg/m² basis. In teratologischen Studien an Ratten zeigten 2 von 135 Nachkommen knickte rippen bei 250 mg / kg und 4 von 119 Nachkommen bei 650 mg/kg zeigten andere Anomalien (Gaumenspalte, 1; talipes, 1; anophthalmus, 2). In reproduktionsstudien an Ratten, stillende Nachkommen zeigte einen Mangel an Gewichtszunahme und ein ungepflegtes Aussehen bei einer mütterlichen Dosierung level von 200 mg/kg.
Antiepileptika sollten bei Patienten, bei denen das Medikament wird verabreicht, um schwere Anfälle wegen der starken Möglichkeit zu verhindern des auslösenden status epilepticus mit begleitender Hypoxie und Bedrohung für das Leben. In einzelnen Fällen, in denen die schwere und die Häufigkeit der Krampfanfälle sind so, dass die Entfernung von Medikamenten keine ernsthafte Bedrohung für den Patienten darstellt, das absetzen des Arzneimittels kann vor und während der Schwangerschaft in Betracht gezogen werden, obwohl nicht mit Sicherheit gesagt werden kann, dass selbst geringfügige Anfälle dies nicht tun stellen Sie eine Gefahr für den sich entwickelnden embryo oder Fötus dar.
Tests zur Erkennung von Mängeln nach den derzeit anerkannten Verfahren sollten berücksichtigt werden ein Teil der routinemäßigen pränatalen Versorgung bei gebärfähigen Frauen, die Carbamazepin erhalten. Bereitstellung von Informationen über die Auswirkungen der Exposition in utero gegenüber Carbatrol (Carbamazepin extended-release) , ärzten wird empfohlen, schwangeren Patienten, die Carbatrol (Carbamazepin extended-release) einnehmen, Zu empfehlen) registrieren Sie sich in der nordamerikanischen Antiepileptika - (NAAED) Schwangerschaft-Registrierung. Dies kann unter der gebührenfreien Nummer 1888 - 233-2334 erfolgen und muss sein von Patienten selbst gemacht. Informationen zur Registrierung finden Sie auch unter die website http://www.aedpregnanceregistry.Organisierungstafel/.
allgemein
Patienten mit einer Vorgeschichte von unerwünschten hämatologischen Reaktionen auf ein Medikament können sein besonders gefährdet sind knochenmarkdepressionen.
Bei Patienten mit anfallsstörung sollte Carbamazepin nicht abgesetzt werden abrupt wegen der starken Möglichkeit, status epilepticus auszufallen mit begleitender Hypoxie und Lebensgefahr.
Carbamazepin hat eine leichte anticholinerge Aktivität gezeigt; daher Patienten bei erhöhtem Augeninnendruck sollte während der Therapie genau beobachtet werden.
Aufgrund der Beziehung des Arzneimittels zu anderen trizyklischen verbindungen besteht die Möglichkeit Aktivierung einer latenten Psychose und bei älteren Patienten Verwirrung oder agitation sollte berücksichtigt werden.
Die gleichzeitige Verabreichung von Carbamazepin und delavirdin kann zum Verlust der virologischen führen Reaktion und mögliche Resistenz gegen PRESCRIPTOR oder gegen die Klasse des nicht-nukleosids reverse-Transkriptase-Inhibitoren.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Vor Beginn der Therapie sollte eine detaillierte Anamnese und körperliche Untersuchung durchgeführt werden gemacht werden.
Carbamazepin sollte bei Patienten mit einem gemischten Anfall mit Vorsicht angewendet werden Störung, die atypische Abwesenheit Anfälle umfasst, da bei diesen Patienten Carbamazepin wurde mit einer erhöhten Häufigkeit von generalisierten Krämpfen in Verbindung gebracht (siehe INDIKATIONEN und VERWENDUNG).
Die Therapie sollte nur nach Kritischer Risiko-nutzen-Bewertung verschrieben werden bei Patienten mit Herz -, Leber-oder Nierenschäden in der Vorgeschichte; nachteilige hämatologische Reaktion auf andere Medikamente; oder unterbrochene Therapiezyklen mit Carbamazepin.
Informationen für Patienten
Patienten sollten auf die frühen toxischen Anzeichen und Symptome eines Potentials aufmerksam gemacht werden hämatologisches problem, wie Fieber, Halsschmerzen, Hautausschlag, Geschwüre im Mund, leichte Blutergüsse, petechiale oder purpurblutungen und sollten gemeldet werden an den Arzt sofort, wenn solche Anzeichen oder Symptome auftreten.
Patienten, Ihre Betreuer, und Familien sollten beraten werden, dass AEDs, einschließlich Carbatrol (Carbamazepin extended-release), kann das Risiko von Selbstmordgedanken und Verhalten erhöhen und sollte beachten Sie die Notwendigkeit, auf das auftreten oder die Verschlechterung der Symptome aufmerksam zu sein von Depressionen, ungewöhnlichen Stimmungs - oder Verhaltensänderungen oder der Entstehung von Selbstmordgedanken, Verhalten oder Gedanken über Selbstverletzung. Verhalten der Besorgnis sollte sofort an Gesundheitsdienstleister gemeldet werden.
Da Schwindel und Schläfrigkeit auftreten können, sollten Patienten gewarnt werden die Gefahren des Betriebs von Maschinen oder Automobilen oder des Eingriffs in andere potenziell gefährliche Aufgaben.
Patienten sollten ermutigt werden, sich in DAS naaed-Schwangerschaftsregister einzuschreiben, wenn Sie werden Schwanger. Diese Registrierung sammelt Informationen über die Sicherheit von Antiepileptika während der Schwangerschaft. Um sich anzumelden, können Patienten die Maut anrufen Kostenlose Nummer 1-888-233-2334 (siehe WARNUNGEN – Verwendung in der Schwangerschaft)
Bei Bedarf können Die carbatrol-Kapseln (Carbamazepin extended-release) geöffnet und der Inhalt bestreut werden über Essen, wie ein Teelöffel Apfelmus oder andere ähnliche Lebensmittel. Carbatrol-Kapseln (Carbamazepin extended release) oder deren Inhalt sollten nicht zerkleinert oder gekaut werden.
Carbatrol (Carbamazepin extended-release) kann mit einigen Medikamenten interagieren. Daher sollten Patienten beraten werden um Ihren ärzten die Verwendung anderer verschreibungspflichtiger oder nicht verschreibungspflichtiger Medikamente zu melden Medikamente oder pflanzliche Produkte.
Patienten, Ihre Betreuer und Familien sollten über die Verfügbarkeit informiert werden eines Medikationsführers, und Sie sollten angewiesen werden, das Medikament zu Lesen Leitfaden vor der Einnahme von Carbatrol (Carbamazepin extended-release). Siehe FDA approved Medication Guide.
Labortests
Für genetisch gefährdete Patienten, hochauflösende ' HLA-B*1502 die Eingabe' wird empfohlen. Der test ist positiv, wenn entweder ein oder zwei HLA-B*1502 Allele werden erkannt und negativ, wenn keine HLA-B*1502 Allele erkannt werden.
Vollständige Vorbehandlung Blutbild, einschließlich Blutplättchen und möglicherweise Retikulozyten und serum Eisen, sollte als Basis erhalten werden. Wenn ein patient im Kurs der Behandlung zeigt niedrige oder verminderte Anzahl weißer Blutkörperchen oder Blutplättchen, der patient sollte genau überwacht werden. Absetzen des Medikaments sollte berücksichtigt werden, wenn sich Hinweise auf eine signifikante knochenmarkdepression entwickeln.
Baseline - und periodische Bewertungen der Leberfunktion, insbesondere bei Patienten mit einer Geschichte von Lebererkrankungen, muss während der Behandlung mit diesem durchgeführt werden Medikament, da Leberschäden auftreten können. Das Medikament sollte sofort abgesetzt werden bei schwerer leberfunktionsstörung oder aktiver Lebererkrankung.
Grundlinien-und regelmäßige Augenuntersuchungen, einschließlich Spaltlampe, funduskopie und Tonometrie, werden empfohlen, da viele Phenothiazine und Verwandte Medikamente haben es wurde gezeigt, dass es augenveränderungen verursacht.
Baseline und periodische vollständige Urinanalyse und BRÖTCHEN Bestimmungen werden empfohlen für Patienten, die aufgrund einer beobachteten Nierenfunktionsstörung mit diesem Mittel behandelt wurden.
Bei einigen Patienten wurden Erhöhungen des gesamtcholesterins, LDL und HDL beobachtet Einnahme von Antikonvulsiva. Daher ist die periodische Auswertung dieser Parameter auch empfohlen.
Die überwachung des blutspiegels (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE
Es wurde berichtet, dass schilddrüsenfunktionstests verringerte Werte mit Carbamazepin zeigen allein verwaltet.
Hyponatriämie wurde in Verbindung mit Carbamazepin berichtet, entweder allein oder in Kombination mit anderen Drogen.
Störungen bei einigen Schwangerschaftstests wurden berichtet.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Verabreichung von Carbamazepin an Sprague-Dawley-Ratten für zwei Jahre in der Diät in Dosen von 25, 75 und 250 mg/kg/Tag (niedrige Dosis ungefähr 0.2 mal die maximale menschliche Tagesdosis von 1200 mg auf mg / m & sup2; basis), führte zu eine dosisabhängige Erhöhung der Inzidenz von hepatozellulären Tumoren bei Frauen und von gutartigen interstitiellen zelladenomen in den Hoden von Männern.
Carbamazepin muss daher in Sprague-Dawley als krebserregend angesehen werden Ratten. Bakterielle und säugetiermutagenitätsstudien mit Carbamazepin. negative Ergebnisse. Die Bedeutung dieser Erkenntnisse in Bezug auf die Nutzung von Carbamazepin beim Menschen ist derzeit unbekannt.
Verwendung in der Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie D (siehe WARNHINWEISE)
Arbeit und Lieferung
Die Wirkung von Carbamazepin auf die menschliche Arbeit und Geburt ist unbekannt.
Stillende Mütter
Carbamazepin und sein epoxidmetabolit werden in die Muttermilch überführt und während der Stillzeit. Die Konzentrationen von Carbamazepin und dessen Epoxid-Metabolit sind etwa 50% der mütterlichen Plasmakonzentration. Wegen des Potenzials für schwere Nebenwirkungen bei stillenden Säuglingen von Carbamazepin, eine Entscheidung sollte gemacht werden, ob die Pflege abzubrechen oder das Medikament abzubrechen, Einnahme Berücksichtigung der Bedeutung der Droge für die Mutter.
Pädiatrische Anwendung
Wesentliche Beweise für die Wirksamkeit von Carbamazepin bei der Behandlung von Kindern mit Epilepsie (siehe INDIKATIONEN für bestimmte anfallsarten) wird aus klinischen Untersuchungen bei Erwachsenen und aus Studien abgeleitet in mehreren in vitro - Systemen, die die Schlussfolgerung stützen, dass (1) die pathogene Mechanismen, die der anfallsvermehrung zugrunde liegen, sind im wesentlichen identisch bei Erwachsenen und Kindern, und (2) der Wirkungsmechanismus von Carbamazepin in die Behandlung von Anfällen ist bei Erwachsenen und Kindern im wesentlichen identisch.
Insgesamt stützen diese Informationen eine Schlussfolgerung, dass die im Allgemeinen akzeptabler therapeutischer Bereich von gesamtcarbamazepin im plasma (D. H. 4-12 & mu;g/mL) ist das gleiche bei Kindern und Erwachsenen.
Die zusammengestellten Beweise wurden hauptsächlich durch die Kurzfristige Anwendung von Carbamazepin erhalten. Die Sicherheit von Carbamazepin bei Kindern wurde systematisch bis zu 6 Monate. Es liegen keine längerfristigen Daten aus klinischen Studien vor.
Geriatrische Anwendung
Es wurden keine systematischen Studien an geriatrischen Patienten durchgeführt.
Hinweis | Placebo-Patienten mit Ereignissen Pro 1000 Patienten | Drogenpatienten mit Ereignissen Pro 1000 Patienten | Relatives Risiko: Inzidenz von Ereignissen in Drogen Patienten / Inzidenz bei Placebopatienten | Risikounterschied: Zusätzliche Medikamentenpatienten mit Ereignissen Pro 1000 Patienten |
Epilepsie | 1.0 | 3.4 | 3.5 | 2.4 |
Psychiatrische | 5.7 | 8.5 | 1.5 | 2.9 |
Sonstige | 1.0 | 1.8 | 1.9 | 0.9 |
Gesamt | 2.4 | 4.3 | 1.8 | 1.9 |
Trigeminusneuralgie
(NOTLAR VE KULLANIM'a bakın)
İlk: ilk gün 200 mg'lık bir kapsülle başlayın. Bu günlük bunu başarmak için doz her 12 saatte bir 200 mg / güne kadar artırılabilir Acıdan özgürlük. Günde 1200 mg'ı geçmeyin.
Bakım: ağrı kontrolü çoğu hastada korunabilir Günde 400-800 mg. Bununla birlikte, bazı hastalar sadece 200'de tutulabilir mg günlük, diğerleri ise günde 1200 mg'a ihtiyaç duyar. En az bir kez Tedavi süresi boyunca 3 ay boyunca denemeler yapılmalıdır dozu minimum etkili seviyeye ve hatta ilaca düşürün.
NASIL TESLİM EDİLDİ
Karbatrol (karbamazepin) uzatılmış salimli kapsüller üçte bulunur Dozu güçlendirin.
100 mg iki parçalı sert jelatin kapsül (mavimsi yeşil, opak gövde ve kapak) shire logosu beyaz mürekkeple basılmıştır.
120'lik şişelerde teslim edilir........................... NDR 54092-171-12
200 mg iki parçalı sert jelatin kapsül (mavimsi açık gri opak gövde yeşil opak kapak) beyaz mürekkeple basılmış shire logolu.
120'lik şişelerde teslim edilir............................NDR 54092-172-12
300 mg iki parçalı sert jelatin kapsül (mavimsi yeşil ile siyah ve opak gövde opak kapak) beyaz mürekkeple basılmış Shire logolu.
120'lik şişelerde teslim edilir............................NDR 54092-173-12
25 ° C'de (77 ° F) alışveriş yapın; 15-30'a kadar gezilere izin verilir ° C (59-86 ° F) IŞIK VE IŞIKLIK ÖNCE KORUYUN ..
İçin üretildi: Shire US Inc. 725 Chesterbrook Blvd, Wayne, PA 19087, 1-800-828-2088. (Hız 09/2010)
Yan etkiler ve ilaç etkileşimleriYan etkiler
genel
Yan etkiler o kadar ciddiyse, ilacın kesilmesi gerekir doktor bir antikonvülsanın aniden kesildiğinin farkında olmalıdır Epilepsili çekici bir hastada ilaç nöbetlere ve hatta duruma yol açabilir hayatı tehdit eden tehlikeleri ile epileptikus.
Daha önce karbamazepin ile görülen en ciddi yan etkilerdi hemopoietik sistemde ve deride rapor edilmiştir (bkz KUTU UYARI) ve Dairesel sistem.
Özellikle baş harfleri sırasında en sık gözlenen yan etkiler Tedavinin aşamaları baş dönmesi, uyuşukluk, huzursuzluk, bulantı ve kusmayı içerir. Bu tür reaksiyonların olasılığını en aza indirmek için tedaviye dahil edilmelidir önerilen en düşük dozaj.
Karbamazepin ile daha önce aşağıdaki ek yan etkiler bildirilmiştir:
Hemopoietik sistem
Aplastik anemi, agranülositoz, pansitopeni, kemik iliği depresyonu, trombositopeni, Lökopeni, lökositoz, eozinofili, akut aralıklı porfiri.
Cilt
Toksik epidermal nekroliz (TEN) ve Stevens-Johnson sendromu (SJS) (bkz KUTU Uyarı), kaşıntılı ve eritematöz döküntüler, ürtiker, ışığa duyarlılık Reaksiyonlar, cilt pigmentasyonundaki değişiklikler, eksfolyatif dermatit, eritem multiforme ve nodozum, purpura, yayılmış lupus eritematozusun kötüleşmesi, Alopesi ve terleme. Bazı durumlarda, tedavinin kesilmesi gerekli olmak. İzole hirsutizm vakaları bildirilmiştir, ancak nedensel bir ilişki vardır net değil.
Kardiyovasküler sistem
Konjestif kalp yetmezliği, ödem, yüksek tansiyonun kötüleşmesi, hipotansiyon, Senkop ve çökme, koroner arter hastalığının kötüleşmesi, aritmiler ve AV bloğu, tromboflebit, tromboembolizm ve adenopati veya lenfadenopati. Bu kardiyovasküler komplikasyonların bazıları ölümle sonuçlanmıştır. Miyokard Infarkt diğer trisiklik bileşiklerle ilişkilendirildi.
Karaciğer
Karaciğer fonksiyon testlerinde anormallikler, kolestatik ve hepatosellüler sarılık Hepatit.
Solunum yolu
Ateş, dispne, pnömonit veya ile karakterize pulmoner aşırı duyarlılık Zatürree.
Ürogenital sistem
Üriner sıklık, akut idrar retansiyonu, artmış kan basıncı olan oligüri, azotemi, böbrek yetmezliği ve iktidarsızlık. Albüminüri, glikozüri, yüksek BUN, ve idrardaki mikroskobik tortular da bildirilmiştir.
Hodenatrofi, oral yoldan 4-52'den karbamazepin alan sıçanlarda meydana geldi Haftalar 50-400 mg / kg / gün dozlarında. Sıçanlar ayrıca karbamazepin alır 2 yıl boyunca 25, 75 ve 250 mg / kg / gün dozlarında bir diyette bir tane vardı testis atrofisi ve aspermatogenezin doza bağlı insidansı. Köpeklerde idrarda kahverengimsi bir renk değişikliği, muhtemelen bir metabolit üretti Mesane 50 mg / kg / gün ve daha yüksek dozlarda. Bu bulguların alaka düzeyi insanlar tarafından bilinmiyor.
Sinir sistemi
Baş dönmesi, uyuşukluk, koordinasyon bozuklukları, konfüzyon, baş ağrısı, yorgunluk, bulanık görme, görsel halüsinasyonlar, geçici diplopi, okülomotor bozukluklar, nistagmus, konuşma bozuklukları, anormal istemsiz hareketler, periferik nörit ve parestezi, huzursuzluk ile depresyon, konuşma, kulak çınlaması ve hiperaküs.
İlgili felç ve diğer serebral semptomları bildirilmiştir arteriyel yetmezlik, ancak bu reaksiyonların ile tam ilişkisi İlaç bulunamadı.
İzole nöroleptik malign sendrom vakaları eşlik ettiği bildirilmiştir Psikotrop ilaçların kullanımı.
Sindirim sistemi
Bulantı, kusma, mide rahatsızlığı ve karın ağrısı, ishal, kabızlık, Glossit ve stomatit dahil ağız ve boğazda anoreksiya ve kuruluk.
Gözler
Dağınık dakik lens opasiteleri ve konjonktivit bildirildi. Doğrudan nedensel bir ilişki bulunamamasına rağmen birçok fenotiyazin ve ilgili ilacın göz değişikliklerine neden olduğu gösterilmiştir.
Kas-iskelet sistemi
Ağrılı eklemler ve kaslar ve bacak krampları.
Metabolizma
Ateş ve titreme, uygun olmayan antidiyüretik hormon (ADH) - sekresyon sendromu bildirildi. Serum sodyumunun azaldığı açık su zehirlenmesi vakaları (Hiponatremi) ve karbamazepin ile karışıklık bildirilmiştir Kullanın (bkz ÖNLEMLER, Laboratuvar testleri). Plazma kalsiyum seviyelerinde azalma bildirilmiştir.
Daha ileri
Bazen lupus eritematozus benzeri sendrom vakaları bildirilmiştir. Orada zaman zaman artmış kolesterol, HDL kolesterol bildirmiştir ve antikonvülsan alan hastalarda trigliseritler.
Miyoklonus ve periferik eozinofili eşliğinde aseptik menenjit vakası karbamazepini başkalarıyla birleştiren bir hastada bildirilmiştir İlaç. Hasta başarıyla kesildi ve menenjit tekrar ortaya çıktı karbamazepin ile yeniden mücadele üzerine.
Uyuşturucu bağımlılığı ve bağımlılığı
Karbamazepin ile kötüye kullanım potansiyeli kanıtı ilişkilendirilmemiştir insanlarda psikolojik veya fiziksel bağımlılık belirtileri vardır.
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
Eşlik eden ilaçlarla klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri meydana gelmiştir ve dahil, ancak aşağıdakilerle sınırlı değildir:
Plazma proteinine güçlü bir şekilde bağlı olan araçlar
Karbamazepin plazma proteinlerine güçlü bir şekilde bağlı değildir; dolayısıyla uygulama Proteine bağlı başka bir ilacı olan bir hastaya Carbatrol® (karbamazepin uzatılmış salım) diğer ilacın serbest konsantrasyonlarının artmasına neden olmamalıdır.
Ajanlar, sitokrom P450 izoenzimleri ve / veya epoksihidrolaz inhibitörleri
Karbamazepin esas olarak aktif olanlara sitokrom P450 (CYP) 3A4 ile metabolize edilir Trans-diol'e daha fazla metabolize edilen karbamazepin 10.11 epoksit epoksi hidrolaz ile. Bu nedenle, arasında etkileşim potansiyeli vardır Karbamazepin ve CYP3A4 ve / veya epoksihidrolazı inhibe eden herhangi bir ajan. Yerine getiriciler bunlar bulunan veya artması beklenen CYP3A4 inhibitörleridir Carbatrol®'un plazma seviyeleri (karbamazepin uzatılmış salım) aşağıdaki gibidir:
Asetazolamid, azol antifungalleri, simetidin, klaritromisin (1), dalfopristin, danazol, delavirdin, diltiazem, eritromisin (1), Fluoksetin, Fluvoksamin, Greyfurt suyu Meyve suyu, izoniazid, itrakonazol, ketokonazol, loratadin, nefazodon, niasinamid, Nikotinamid, proteaz inhibitörleri, propoksifen, kinin, chinupristin, troleandomisin, Valproat (1), verapamil, zileuton.
(1)ayrıca artan konsantrasyonlara yol açan epoksi hidrolazı inhibe eder aktif metabolit karbamazepin 10, 11-epoksit
Bu nedenle, bir hasta kararlı bir carbatrol® dozuna (karbamazepin uzatılmış salım) titre edilmişse, ve daha sonra bu CYP3A4 veya epoksi hidrolazdan biriyle tedavi başlar bu nedenle Carbatrol® (karbamazepin uzatılmış salım) için bir doz azalması beklemek mantıklıdır gerekli olabilir.
Sitokrom P450 izoenzimlerini indükleyen anlamına gelir
Karbamazepin CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Bu nedenle, için potansiyel vardır Karbamazepin ve CYP3A4'ü indükleyen herhangi bir ajan arasındaki etkileşim. Yerine getiriciler bunlar plazmayı bulmuş veya azaltması beklenen CYP indükleyicileridir Carbatrol® seviyeleri (karbamazepin uzatılmış salım) aşağıdaki gibidir:
Sisplatin, doksorubisin-HCL, felbamat, rifampisin, fenobarbital, fenitoin (2), Primidon, metoksimid ve teofilin
ayrıca bildirildi(2) Fenitoin plazma seviyeleri yükselir ve karbamazepin varlığında azalma, aşağıya bakınız.
Bu nedenle, bir hasta carbatrol® (karbamazepin uzatılmış salım) üzerinde kararlı bir doza titre edilmişse, ve sonra bu CYP3A4 indükleyicilerinden biriyle tedavi başlar Carbatrol® (karbamazepin uzatılmış salımı) için bir doz artışının gerekli olabileceğini beklemek mantıklıdır.
İndüksiyon nedeniyle karbamazepin varlığında konsantrasyonları azalmış ajanlar sitokrom P450 enzimlerinin
Karbamazepinin CYP1A2 ve CYP3A4'ü indüklediği bilinmektedir. Bu nedenle, potansiyel karbamazepin ile metabolize edilmiş bir ajandan biri arasındaki etkileşimden oluşur (veya daha fazla) bu enzimlerden. Bulunan veya beklenen ajanlar indüksiyon nedeniyle carbatrol® (karbamazepin uzatılmış salım) varlığında plazma seviyelerini düşürdü CYP enzimleri şunlardır:
Parasetamol, alprazolam, Amitriptilin, bupropion, Buspiron, sitalopram, klobazam, klonazepam, klozapin, siklosporin, delavirdin, desipramin, diazepam, dicumarol, doksisiklin, etosuksimid, felbamat, felodipin, glukokortikoidler, haloperidol, itrakonazol, lamotrijin, levotiroksin, lorazepam, metadon, midazolam, mirtazapin, nortriptilin, olanzapin, oral kontraseptifler (3), okskarbazepin, fenitoin (4), praziquantel, proteaz inhibitörü, ketiapin, risperidon, teofilin, Topiramat, tiagabin, tramadol, triazolam, trazodon (5), valproat, warfarin (6), Nefazodon, ziprasidon ve zonisamid.
(3)Hastalarda eşlik eden oral kontraseptifler ve güvenilirlikleri olumsuz bir etkiye sahip olabilir.
(4)fenitoinin varlığında da bildirilmiştir karbamazepin. Birlikte ilaçlamadan sonra fenitoin plazma seviyelerinin dikkatle izlenmesi karbamazepin ile tavsiye edilir.
(5)Trazodon ile günde 400 mg karbamazepin birlikte kullanıldıktan sonra Günde 100 mg ila 300 mg, karbamazepin trogplazma konsantrasyonlarını azalttı 76 veya trazodon (ve metaklorofenilpiperazin [MCPP])., precarbamazepine değerlerine kıyasla.
(6)Warfarin'in antikoagülan etkisi var olabilir karbamazepin.
Karbamazepin ve nefazodonun birlikte uygulanması yetersiz olabilir Terapötik elde etmek için nefazodon ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları Etkisi. Karbamazepinin nefazodon ile birlikte uygulanması kontrendikedir (Görmek KONTRENDİKASYONLAR).
Bu nedenle, bir hasta ajanlardan birinde stabil bir doza titre edilmişse ve daha sonra Carbatrol® (karbamazepin uzatılmış salım) ile tedavi başlar eşlik eden madde için bir doz artışı beklenebilir gerekli olmak.
Karbamazepin varlığında artan konsantrasyonlara sahip ajanlar
Carbatrol® (karbamazepin uzatılmış salımı) aşağıdaki ajanların plazma seviyelerini arttırır:
Klomipramin HCl, fenitoin (7) ve primidon
(7)fenitoinin de günümüzde azaldığı bildirilmiştir karbamazepin. Birlikte ilaçlamadan sonra fenitoin plazma seviyelerinin dikkatle izlenmesi karbamazepin ile tavsiye edilir.
Bu nedenle, bir hasta ajanlardan birinde stabil bir doza titre edilmişse ve daha sonra Carbatrol® (karbamazepin uzatılmış salım) ile bir tedavi süreci başlar eşlik eden madde için bir doz azalması beklemek mantıklıdır gerekli olmak.
Karbamazepin ile farmakolojik / farmakodinamik etkileşimler
Karbamazepin ve lityumun birlikte uygulanması riski artırabilir nörotoksik yan etkilerin.
Karbamazepinin antikonvülsan özellikleri göz önüne alındığında, carbatrol® (karbamazepin uzatılmış salım) azalabilir diğer antikonvülsanlarla bildirildiği gibi tiroid fonksiyonu. Ayrıca, Klorokin ve meflokin gibi sıtma önleyici ilaçlar olabilir Karbamazepinin aktivitesi.
Bu nedenle, bir hasta ajanlardan birinde stabil bir doza titre edilmişse ve daha sonra Carbatrol® (karbamazepin uzatılmış salım) ile tedavi başlar doz ayarlaması gerekebilir.
Birincil CNS etkisi nedeniyle, karbatrol (karbamazepin uzatılmış salım) ve reg; diğer merkezi ilaçlar ve alkol ile birlikte alınır.
genel
Yan etkiler o kadar ciddiyse, ilacın kesilmesi gerekir doktor bir antikonvülsanın aniden kesildiğinin farkında olmalıdır Epilepsili çekici bir hastada ilaç nöbetlere ve hatta duruma yol açabilir hayatı tehdit eden tehlikeleri ile epileptikus.
Daha önce karbamazepin ile görülen en ciddi yan etkilerdi hemopoietik sistemde ve deride rapor edilmiştir (bkz KUTU UYARI) ve Dairesel sistem.
Özellikle baş harfleri sırasında en sık gözlenen yan etkiler Tedavinin aşamaları baş dönmesi, uyuşukluk, huzursuzluk, bulantı ve kusmayı içerir. Bu tür reaksiyonların olasılığını en aza indirmek için tedaviye dahil edilmelidir önerilen en düşük dozaj.
Karbamazepin ile daha önce aşağıdaki ek yan etkiler bildirilmiştir:
Hemopoietik sistem
Aplastik anemi, agranülositoz, pansitopeni, kemik iliği depresyonu, trombositopeni, Lökopeni, lökositoz, eozinofili, akut aralıklı porfiri.
Cilt
Toksik epidermal nekroliz (TEN) ve Stevens-Johnson sendromu (SJS) (bkz KUTU Uyarı), kaşıntılı ve eritematöz döküntüler, ürtiker, ışığa duyarlılık Reaksiyonlar, cilt pigmentasyonundaki değişiklikler, eksfolyatif dermatit, eritem multiforme ve nodozum, purpura, yayılmış lupus eritematozusun kötüleşmesi, Alopesi ve terleme. Bazı durumlarda, tedavinin kesilmesi gerekli olmak. İzole hirsutizm vakaları bildirilmiştir, ancak nedensel bir ilişki vardır net değil.
Kardiyovasküler sistem
Konjestif kalp yetmezliği, ödem, yüksek tansiyonun kötüleşmesi, hipotansiyon, Senkop ve çökme, koroner arter hastalığının kötüleşmesi, aritmiler ve AV bloğu, tromboflebit, tromboembolizm ve adenopati veya lenfadenopati. Bu kardiyovasküler komplikasyonların bazıları ölümle sonuçlanmıştır. Miyokard Infarkt diğer trisiklik bileşiklerle ilişkilendirildi.
Karaciğer
Karaciğer fonksiyon testlerinde anormallikler, kolestatik ve hepatosellüler sarılık Hepatit.
Solunum yolu
Ateş, dispne, pnömonit veya ile karakterize pulmoner aşırı duyarlılık Zatürree.
Ürogenital sistem
Üriner sıklık, akut idrar retansiyonu, artmış kan basıncı olan oligüri, azotemi, böbrek yetmezliği ve iktidarsızlık. Albüminüri, glikozüri, yüksek BUN, ve idrardaki mikroskobik tortular da bildirilmiştir.
Hodenatrofi, oral yoldan 4-52'den karbamazepin alan sıçanlarda meydana geldi Haftalar 50-400 mg / kg / gün dozlarında. Sıçanlar ayrıca karbamazepin alır 2 yıl boyunca 25, 75 ve 250 mg / kg / gün dozlarında bir diyette bir tane vardı testis atrofisi ve aspermatogenezin doza bağlı insidansı. Köpeklerde idrarda kahverengimsi bir renk değişikliği, muhtemelen bir metabolit üretti Mesane 50 mg / kg / gün ve daha yüksek dozlarda. Bu bulguların alaka düzeyi insanlar tarafından bilinmiyor.
Sinir sistemi
Baş dönmesi, uyuşukluk, koordinasyon bozuklukları, konfüzyon, baş ağrısı, yorgunluk, bulanık görme, görsel halüsinasyonlar, geçici diplopi, okülomotor bozukluklar, nistagmus, konuşma bozuklukları, anormal istemsiz hareketler, periferik nörit ve parestezi, huzursuzluk ile depresyon, konuşma, kulak çınlaması ve hiperaküs.
İlgili felç ve diğer serebral semptomları bildirilmiştir arteriyel yetmezlik, ancak bu reaksiyonların ile tam ilişkisi İlaç bulunamadı.
İzole nöroleptik malign sendrom vakaları eşlik ettiği bildirilmiştir Psikotrop ilaçların kullanımı.
Sindirim sistemi
Bulantı, kusma, mide rahatsızlığı ve karın ağrısı, ishal, kabızlık, Glossit ve stomatit dahil ağız ve boğazda anoreksiya ve kuruluk.
Gözler
Dağınık dakik lens opasiteleri ve konjonktivit bildirildi. Doğrudan nedensel bir ilişki bulunamamasına rağmen birçok fenotiyazin ve ilgili ilacın göz değişikliklerine neden olduğu gösterilmiştir.
Kas-iskelet sistemi
Ağrılı eklemler ve kaslar ve bacak krampları.
Metabolizma
Ateş ve titreme, uygun olmayan antidiyüretik hormon (ADH) - sekresyon sendromu bildirildi. Serum sodyumunun azaldığı açık su zehirlenmesi vakaları (Hiponatremi) ve karbamazepin ile karışıklık bildirilmiştir Kullanın (bkz ÖNLEMLER, Laboratuvar testleri). Plazma kalsiyum seviyelerinde azalma bildirilmiştir.
Daha ileri
Bazen lupus eritematozus benzeri sendrom vakaları bildirilmiştir. Orada zaman zaman artmış kolesterol, HDL kolesterol bildirmiştir ve antikonvülsan alan hastalarda trigliseritler.
Miyoklonus ve periferik eozinofili eşliğinde aseptik menenjit vakası karbamazepini başkalarıyla birleştiren bir hastada bildirilmiştir İlaç. Hasta başarıyla kesildi ve menenjit tekrar ortaya çıktı karbamazepin ile yeniden mücadele üzerine.
Uyuşturucu bağımlılığı ve bağımlılığı
Karbamazepin ile kötüye kullanım potansiyeli kanıtı ilişkilendirilmemiştir insanlarda psikolojik veya fiziksel bağımlılık belirtileri vardır.
Akut toksisite
Bilinen en düşük ölümcül doz: yetişkinler> 60 g (39 yaşında erkek). En yüksek bilinen Kutular hayatta kaldı: yetişkinler, 30 g (31 yaşında kadın); Çocuklar, 10 g (6 yaşında) genç); küçük çocuklar, 5 g (3 yaşındaki kız).
Hayvanlarda yutulması için LD50 (mg / kg): fareler, 1100-3750; Sıçanlar, 3850-4025; Tavşan, 1500-2680; Kobaylar, 920.
Belirti ve bulgular
İlk belirti ve semptomlar 1-3 saat sonra ortaya çıkar. Nöromüsküler bozukluklar en belirgin olanıdır. Kardiyovasküler hastalıklar genellikle daha hafif ve daha şiddetlidir kalp komplikasyonları sadece çok yüksek dozlar (> 60 g) alındığında ortaya çıkar.
Nefes
Düzensiz solunum, solunum depresyonu.
Kardiyovasküler sistem
Taşikardi, hipotansiyon veya hipertansiyon, şok, iletim bozuklukları.
Sinir sistemi ve kaslar
Derin komaya kadar bilinçte zorluk. Şeker, özellikle küçük çocuklarda. Motor huzursuzluğu, kas seğirmesi, titreme atetoid hareketler, opisthotonos, ataksi, uyuşukluk, baş dönmesi, midriyazis, nistagmus, adiadochokinesia, balizm, psikomotor bozukluklar, dismetri. İlk Hiperrefleksi ve ardından hiporefleksi.
Gastrointestinal sistem
Bulantı, kusma.
Böbrekler ve mesane
Anüri veya oligüri, idrar retansiyonu.
Laboratuvar sonuçları
İzole doz aşımı vakaları arasında lökositoz, azalmış lökositler bulunur sayım, glikozüri ve asetonüri. EKG disitmiler gösterebilir.
Kombine zehirlenme
Alkol, trisiklik antidepresanlar, barbitüratlar veya hidantoinler alındığında aynı zamanda, karbamazepin ile akut zehirlenmenin belirtileri ve semptomları ağırlaştırılabilir veya değiştirilebilir.
Tedavi
Karbamazepin doz aşımı yönetimi hakkında en güncel bilgiler için lütfen bölgeniz için hediye merkezi ile 1-800-222-1222 numaralı telefondan iletişime geçin. Karbamazepin zehirlenmesi için prognoz genellikle uygundur. 5.645'ten itibaren 2002 yılında ABD zehir merkezlerine bildirilen toplam karbamazepin maruziyeti vakaları 8 ölüm (% 0.14 ölüm oranı) meydana geldi. Bildirilen vakaların% 39'undan fazlası bu hediye merkezlerine evde muhafazakar bir özenle güvenli bir şekilde yönetildi. Büyük veya kasıtlı karbamazepin maruziyetlerinin başarılı bir şekilde yönetilmesi gerekir Destekleyici bakım yapılması, serum ilaç konsantrasyonlarının sık sık izlenmesi, agresif ancak uygun gastrointestinal kontaminasyonun yanı sıra.
İlacın eliminasyonu
Karbamazepin doz aşımının gastrointestinal kontaminasyonu için birincil yöntemdir Aktif karbon kullanımı. Son zamanlarda önemli kullanım için mide lavajı ayrıca düşünülebilir. Hastanenin önünde aktif karbon uygulaması ilaç emilimini önemli ölçüde azaltma potansiyeline sahiptir. Orada spesifik bir panzehir değildir. Doz aşımı durumunda, karbamazepinin emilimi uzatılabilir ve gecikti. Hastalarda birden fazla dozda aktif karbon faydalı olabilir kalıcı emilim endikasyonlarına sahip olmak (ör. artan serum karbamazepin Güvenlik seviyeleri).
Eliminasyonun hızlandırılması için önlemler
Karbamazepinde eliminasyonu iyileştirmek için diyaliz kullanımına ilişkin veriler azdır. Diyaliz, özellikle yüksek verimli veya yüksek verimli hemodiyaliz düşünülebilir böbrek yetmezliği ile ilişkili şiddetli karbamazepin zehirlenmesi olan hastalarda veya epileptikus durumu veya serum ilaç seviyelerinin artması durumunda ve yeterli destekleyici bakım ve tedaviye rağmen klinik durumun bozulması Dekontaminasyon. Şiddetli karbamazepin doz aşımı vakaları için cevap vermedi hemoperfüzyon dahil olmak üzere diğer önlemler, ilaç klerensini iyileştirmek için kullanılabilir.
Solunum depresyonu
Hava yollarını temiz tutun; gerekirse yapay olarak endotrakeal entübasyon kullanın Nefes alma ve oksijen uygulaması.
Hipotansiyon, şok
Hastanın bacaklarını kaldırın ve bir plazma genişletici uygulayın. Kan basıncı varsa plazma hacmini arttırmaya yönelik önlemlere rağmen artmaz, vazoaktif kullanımı Maddeler dikkate alınmalıdır.
Kramplar
Diazepam veya barbitüratlar.
Uyarı
Diazepam veya barbitüratlar solunum depresyonunu daha da kötüleştirebilir (özellikle Çocuklar), hipotansiyon ve koma. Ancak, barbitüratlar kullanılmamalıdır Monoamin oksidazı inhibe eden ilaçlar da hasta tarafından alınmıştır. aşırı dozda veya son tedavide (1 hafta içinde).
İzleme
Nefes alma, kalp fonksiyonu (EKG izleme), kan basıncı, vücut ısısı, öğrenci refleksleri ile böbrek ve mesane fonksiyonu izlenmelidir birkaç gün.
Kan sayımı anormalliklerinin tedavisi
Önemli kemik iliği depresyonu belirtileri varsa, aşağıdaki öneriler önerilmektedir: (1) ilacı durdurun, (2) günlük CBC, trombosit ve retikülosit yapın sayar, (3) hemen bir kemik iliği aspirasyonu ve trephinbiopsi yapın ve iyileşmeyi izlemek için yeterli sıklıkta tekrarlayın.
Özel periyodik çalışmalar aşağıdaki gibi yardımcı olabilir: (1) beyaz hücre ve trombositler Antikorlar, (2) 59feferrokinetik çalışma, (3) periferik kan hücrelerinin tiplenmesi, (4) kemik iliği ve periferik kanda sitogenetik çalışmalar, (5) kemik iliği kültürü Koloni oluşturan birimlerde çalışmalar, (6) A2 ve hemoglobin elektroforezi F hemoglobin ve (7) serum folik asit ve B12 seviyeleri.
Tamamen gelişmiş aplastik anemi yeterli ve yoğun izleme gerektirir ve uzman tavsiyesi alınması gereken terapi.
Karbamazepin (CBZ)
Karbamazepin uzatılmış salimli kapsüller her 12 saatte bir alınır ve eşit bir tane sağlar Derhal salimli olarak verilen karbamazepin tabletleriyle karşılaştırılabilir plazma seviyelerini koşullandırın aynı toplam günlük mg dozu ile uygulanırsa her 6 saatte bir.
Uzun süreli karbamazepin salınımı ile 200 mg'lık tek bir oral dozdan sonra, zirve plazma konsantrasyon sahtekarlığı 1.9 ve artı mn; 0.3 μg / mL ve ulaşma süresi Zirve 19 ± 7 saatti. Kronik uygulamadan sonra (800 mg hepsi 12 saat), tepe değerleri 11.0 ± 2.5 μg / mL idi ve zamana ulaşıldı zirve 5.9 ± 1.8 saatti. Uzun süreli salınımın farmakokinetiği Karbamazepin, 200-800 mg'lık tek doz aralığında doğrusaldır.
Karbamazepinin% 76'sı plazma proteinlerine bağlanır. Karbamazepin esas olarak metabolize edilir karaciğerde. Sitokrom P450 3A4 en önemli izoform olarak tanımlanmıştır. karbamazepin-10,11-epoksit oluşumu için. Çünkü karbamazepin indükler kendi metabolizması, yarılanma ömrü de değişkendir. Tek bir uzatmadan sonra Karbamazepin dozu, ortalama yarılanma ömrü 35-40 saat ve 12-17'dir Tekrarlanan dozlama ile saatler. Tek bir dozdan sonra görünen oral klerens 25 ± 5 mL / dak idi ve tekrar tekrar uygulandıktan sonra 80 ± 30 mL / dak.
14C-karbamazepinin oral uygulamasından sonra, radyoaktivitenin% 72'si uygulanır idrarda ve dışkıda% 28 bulundu. Bu idrar radyoaktivitesi idi büyük ölçüde hidroksillenmiş ve konjüge metabolitlerden oluşur, bunların sadece% 3'ü değişmemiş karbamazepin.
Karbamazepin-10,11-epoksit (CBZ-E)
Karbamazepin-10,11-epoksit, karbamazepinin aktif bir metaboliti olarak kabul edilir. Uzun süreli karbamazepin salımı ile 200 mg'lık tek bir oral dozdan sonra zirveye ulaşılır Karbamazepin-10,11-epoksitin plazma konsantrasyonu 0.11 ± 0.012 idi μg / mL ve zirveye ulaşma süresi 36 ± 6 saatti. Kronik sonrası Uzun süreli karbamazepin salımı ile bir dozun uygulanması (her 12 mg'da 800 mg) Saatler), karbamazepin-10,11 epoksitin pik değerleri 2.2 ± 0.9 idi μg / mL ve zirveye ulaşma süresi 14 ± 8 saatti. Plazma televizyon Karbamazepin uygulandıktan sonra karbamazepin-10,11-epoksitin yarılanma ömrü 34 ± 9 saat. Uzun süreli salimli tek bir oral karbamazepin dozundan sonra (200-800 mg) karbamazepin-10,11 epoksitin AUC ve Cmax değeri daha azdı % 10 karbamazepin. Uzun süreli salimli çoklu karbamazepin dozundan sonra (14 gün boyunca günde 800-1600 mg) karbamazepin-10,11 epoksi AUC ve Cmax 800 mg / gün 15.7 μg.hr / mL ve 1.5 μg / mL aralığında doza bağlıydı 1600 mg / gün sırasıyla iki ve otuz.6 μg.hr / mL ve 3.2 μg / mL idi ve öyleydi % 30'dan az karbamazepin. Karbamazepin-10,11-epoksit% 50'ye bağlıdır Plazma proteinleri.
Gıda etkisi
Yüksek yağlı bir yemek diyeti, tek bir 400 mg dozun emilim oranını arttırdı (ortalama Tmax 24 saat, ayık, 14 saat ve azaltıldı Cmax, emilim derecesini (EAA) değil, 3.2'den 4.3 μg / mL'ye yükseldi. Eliminasyon yarılanma ömrü, beslenen ve oruç arasında değişmeden kalır. beslenen durumda yapılan çok dozlu çalışma, kararlı durumun olduğunu göstermiştir Cmax değerleri Terapötik konsantrasyon aralığındaki yerler. Farmakokinetik uzun süreli salınımlı karbamazepin profili, serpme ile uygulandığında benzerdi inciler, içindeki bozulmamış kapsüle kıyasla elma sosu ile uygulanır Oruç durumu.
However, we will provide data for each active ingredient