Efikas

Hipoglisemi Dengesiz veya karbonhidrat değeri düşük olan bir beslenme ile artan hipoglisemi riskine bağlı olarak düzenli karbonhidrat alımı önemlidir. Hipoglisemi genellikle düşük kalorili diyet uygulamalarını takip eden uzun veya ağır egzersizlerde, alkol alımı sonrası veya kombine hipoglisemik ajan uygulamalarında oluşabilmektedir. Sülfonilürelerin kullanımını takiben hipoglisemi oluşabilir. Bazı vakalar şiddetli olabilir. Hospitalizasyon ve birkaç gün devam edilen glukoz kullanımı gerekebilir. Hipoglisemik epizod riskinin azaltılması için hastaya göre kullanılacak dozun dikkatle seçilmesi ve hastanın bilgilendirilmesi gerekir. Yaşlı, iyi beslenemeyen veya genel sağlık durumu zayıf ve adrenal yetmezliği veya hipopitüitarizm i olan hastalar antidiyabetik ajanların hipoglisemik etkilerine karşı duyarlıdır. Yaşlı hastalarda ve beta-bloker kullanan kişilerde hipogliseminin tanınması zor olabilir. Renal ve hepatik yetmezlik Gliklazid in farmakokinetik ve/veya farmakodinamik özellikleri hepatik yetmezliği veya şiddetli renal yetmezliği olan hastalarda değişebilir. Bu hastalarda oluşan bir hipoglisemik epizod uzun süreli olabilir. Bu nedenle, uygun tedaviye başlanmalıdır. Laboratuar testleri Kan glukoz kontrolünün değerlendirilmesinde glikozillenmiş hemoglobin (HbA1c) düzeylerinin ölçülmesi tavsiye edilir. Kan glukozunun izlenmesi de gereklidir.

Hipoglisemi Diğer sülfonilürelerde olduğu gibi, düzensiz bir beslenmede, gliklazid 30 mg MR tedavisi hipoglisemiye neden olabilir. Olası hipoglisemi semptomları : Baş ağrısı, şiddetli açlık hissi, bulantı, kusma, halsizlik, uyuklama hali, uyku bozuklukları, ajitasyon, agresyon, yetersiz konsantrasyon, uyanıklıkta azalma ve reaksiyonlarda yavaşlama, depresyon, konfüzyon, görme ve konuşma bozuklukları, afazi, tremor, hafif felç, duyusal bozukluklar, baş dönmesi, güçsüzlük hissi, kişisel kontrol kaybı, deliryum, konvülziyonlar ve bradikardi dir. Semptomlar genellikle karbonhidrat (şeker) alımından sonra kaybolur. Ancak, yapay tatlandırıcılar herhangi bir etki göstermez. Eğer bir hipoglisemik epizod şiddetli veya uzun olursa, şeker alımı ile geçici olarak kontrol edilse bile acil tıbbi tedavi veya hospitalizasyon gerektirir. Gastrointestinal rahatsızlıklar Abdominal ağrı, bulantı, kusma, dispepsi, diyare ve konstipasyon bildirilmiştir. Bu advers etkiler gliklazid in kahvaltı ile birlikte alınmasıyla önlenebilir. Nadir olarak aşağıdaki advers etkiler bildirilmiştir: Deri ve subkutan doku bozuklukları Döküntü, kaşıntı, ürtiker, eritem ve makülopapüler döküntüler. Kan ve lenfatik sistem bozuklukları Anemi, lökopeni, trombositopeni ve granülositopeni. Hepatik ve safraya bağlı bozukluklar Hepatik enzim düzeylerinde artış (AST, ALT, alkalin fosfataz), hepatit (izole raporlar). Kolestatik sarılık görülürse tedavi kesilmelidir. Bu semptomlar genellikle tedavinin kesilmesinden sonra ortadan kalkar. Göz bozuklukları Kan glukoz düzeylerindeki değişikliklere bağlı olarak özellikle tedavinin başlangıcında geçici görsel rahatsızlıklar oluşabilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Farmakodinamik özellikler Gliklazid, hipoglisemik bir sülfonilüredir. Pankreastaki langerhans adacıklarının -hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan glukoz düzeylerini azaltır. Gliklazid, ekstra-pankreatik etkilere de sahiptir. Gliklazid in bu metabolik özelliklerine hemovasküler özellikleri de eşlik eder. İnsülin salgılanması üzerindeki etkileri Tip 2 diyabetiklerde, gliklazid, glukoza yanıt olarak oluşan insülin salgılanmasının ilk pikini düzenler ve insülin salgılanmasının ikinci fazını artırır. Besin veya glukozun neden olduğu uyarıya yanıt olarak oluşan insülin yanıtında önemli bir artış görülür. Ekstra-pankreatik etkiler Gliklazid in periferal insülin duyarlılığını artırdığı gösterilmiştir. Çizgili kaslarda, gliklazid ile yapılan öglisemik hiperinsülinemik klemp çalışmaları sırasında insülinin glukoz uptake i üzerindeki etkisinin önemli derecede arttığı bildirilmiştir (%35). Bu durum diyabet kontrolünde iyileştirici bir etki sağlar. Gliklazid, kaslardaki glikojen sentezinde insülinin etkisini potansiyalize eder. Gliklazid in hepatik glukoz üretimini azaltarak açlık kan glukozu düzeylerinde bir düzelme sağladığı da gösterilmiştir. Hemovasküler özellikler Gliklazid, diyabet komplikasyonlarına yol açabilen mikrotrombozu iki mekanizma ile azaltır: • Trombosit aktivasyon göstergelerindeki (beta tromboglobulin, tromboksan B2) azalmayla birlikte, trombosit agregasyon ve adezyonunda kısmi inhibisyon. • tPA aktivitesindeki artış ile birlikte vasküler endotelyum fibrinolitik aktivitesinin düzenlenmesi. Antioksidan özellikleri Plazma lipid peroksit düzeyinde azalma ve eritrosit superoksid dismutas aktivitesinde artış bildirilmiştir. Farmakokinetik özellikler Plazma düzeyleri, uygulamadan sonraki 6. ve 12. saatler arasında bir plato oluşturacak şekilde düzenli bir artış gösterir. Bireyler arası değişkenlik düşüktür. Gliklazid tamamen absorbe olur. Besinlerle birlikte alımı, absorbsiyon hızını veya derecesini etkilemez. 120 mg a kadar uygulanan doz ve konsantrasyon zaman eğrisi altında kalan alan doğrusaldır. Gliklazid 30 mg MR Tablet in günlük tek dozu ile 24 saat boyunca etkili bir gliklazid plazma konsantrasyonu sağlanır. Gliklazid, yaklaşık %95 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Dağılım hacmi yaklaşık 30 litredir. Gliklazid, başlıca karaciğerde metabolize edilir ve idrarla atılır: %1 den daha az oranda değişmemiş olarak idrarda bulunmuştur. Plazmada aktif metabolitlere rastlanmamıştır. Gliklazid in eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 16 saattir. Yaşlı hastalardaki farmakokinetik parametrelerde klinik olarak önemli bir değişiklik görülmemiştir.