Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Nitel ve nicel bileşim
30 mg gliklazid
Therapeutic indications
Tip 2 diyabette, kan glukoz kontrol?nde tek ba_1na diyetin yeterli olmad1 1 durumlarda, diyetle beraber kullan1lmal1d1r.
Dozaj (Pozoloji) ve uygulama şekli
Günlük doz 30-120 mg arasında değişebilir. İlacın kahvaltı sırasında alınması önerilir. İlaç alınması unutulduğunda, sonraki gün doz artırılmasına gerek yoktur.
Günlük tek doz olarak alınan gliklazidin HbA1c izlenmesinde, kan şeker düzeylerinde uzun vadede etkili bir kontrol sağladığı görülmüştür.
Biguanidler, alfa glukozidaz inhibitörleri, glitazonlar ve insülin ile güvenle kombine edilebilir. Tüm hipoglisemik ajanlar gibi, doz ayarlaması hastanın bireysel cevabına göre yapılmalıdır.
Başlangıç dozu
Önerilen başlangıç dozu, yaşlı hastalarda dahil olmak üzere ( 65 yaş) günlük 30 mg dır.
Doz ayarlaması
Doz ayarlaması 30mg lık basamaklar halinde aşamalı olarak, kan şeker düzeylerindeki yanıtlara göre yapılır. Her doz artırımı arasında en az iki haftalık bir süre olmalıdır.
Günlük olarak alınan tek doz kan şeker kontrollerinin sağlanmasında etkilidir. Günde 1 kez alınmak koşulu ile 2, 3 veya 4 tablete kadar çıkabilir.
Önerilen maksimum doz günde 120 mg dır.
Uygulama metodu
Daha önce tedavi görmemiş hastaların 30mg ile tedaviye başlaması önerilir ve tedavinin faydası açısından gerekli doz ayarlaması ile uygun doza ulaşılır.
Günlük alınan 1 ila 4 tablet arası dozlarda Betanorm® MR 30 mg Tablet yerine, Betanorm 80 mg tablet ile tedavi yapılabilir. Betanorm® MR 30 mg Tablet, herhangi bir geçiş ve bekleme süresine gerek kalmadan diğer bir antidiyabetik tedavi ile yer değiştirebilir. Eğer bir hasta uzatılmış yarı ömürlü hipoglisemik sulfonilüre kullanmakta ise (klorpropamid gibi), daha önceki tedavinin olası etkilerinden dolayı, oluşabilecek hipoglisemi riskini önlemek amacı ile (1-2 hafta) gözlem altında tutulmalıdır.
Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılması önerilmekle birlikte, doz ayarlamasına gerek yoktur.
Tabletler kesinlikle bölünmeden ve çiğnenmeden kullanılmalıdır.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ
Sulfonilürelerin doz aşımı durumunda hipoglisemi oluşabilir. Hafif semptomlar karbonhidrat alınması ile düzeltilir, doz ayarlaması ve/veya diyet değişikliği yapılır.
Koma, havale veya diğer nörolojik belirtiler ile birlikte seyreden şiddetli hipoglisemik reaksiyonlar, acil tıbbi müdahale ve hastaneye yatırılmayı gerektirir. Şüpheli ya da teşhis edilmiş hipoglisemik koma mevcut ise, hastaya derhal I.V. enjeksiyon ile 50ml %20 ya da %30 luk glukoz solüsyonu uygulanır.
Bu uygulamayı takiben kan glukoz düzeyini 1 g/L de tutacak daha sulandırılmış %10 luk glukoz solüsyon infüzyonu uygulanır. En az 48 saat boyunca hasta sıkı gözlem altında tutulur ve doktor daha sonraki müdahaleler için hastanın mevcut durumuna göre karar verir. Hepatik hastalığı olan hastalarda gliklazidin plazma klirensi uzayabilir.
Gliklazidin proteinlere bağlanma oranı yüksek olduğundan diyaliz bu hastalarda yararlı olmaz.
Kontrendikasyonlar
Gliklazid aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
• Gliklazid, diğer sülfonilüreler, sulfonamidler veya katkı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda
• İnsüline bağımlı diyabetlerde, juvenil diyabet, diyabetik keto asidoz, diyabetik pre-koma
• Şiddetli böbrek ya da karaciğer yetmezliği
• Mikonazol ile tedavilerde
• Hamilelikte
• Emzirme döneminde
Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Hipoglisemi: Dengesiz veya karbonhidrat değeri düşük olan bir beslenme ile artan hipoglisemi riskine bağlı olarak düzenli karbonhidrat alımı önemlidir. Hipoglisemi genellikle düşük kalorili diyet uygulamalarını takip eden uzun veya ağır egzersizlerde, alkol alımı sonrası veya kombine hipoglisemik ajan uygulamalarında oluşabilmektedir.
Sülfonilürelerin kullanımını takiben hipoglisemi oluşabilir. Bazı vakalar şiddetli olabilir.. Hospitalizasyon ve birkaç gün devam edilen glukoz kullanımı gerekebilir. Hipoglisemik epizod riskinin azaltılması için hastaya göre kullanılacak dozun dikkatle seçilmesi ve hastanın bilgilendirilmesi gerekir.
Yaşlı, iyi beslenemeyen veya genel sağlık durumu zayıf ve adrenal yetmezliği veya hipopitüitarizmi olan hastalar antidiyabetik ajanların hipoglisemik etkilerine karşı duyarlıdır. Yaşlı hastalarda ve beta-bloker kullanan kişilerde hipogliseminin tanınması zor olabilir.
Renal ve hepatik yetmezlik: Gliklazid in farmakokinetik ve/veya farmakodinamik özellikleri hepatik yetmezliği veya şiddetli renal yetmezliği olan hastalarda değişebilir. Bu hastalarda oluşan bir hipoglisemik epizod uzun süreli olabilir. Bu nedenle, uygun tedaviye başlanmalıdır.
Laboratuar testleri: Kan glukoz kontrolünün değerlendirilmesinde glikozillenmiş hemoglobin (HbA1c) düzeylerinin ölçülmesi tavsiye edilir. Kan glukozunun izlenmesi de gereklidir.
İstenmeyen etkiler
Hipoglisemi
Diğer sülfonilürelerde olduğu gibi, düzensiz bir beslenmede, gliklazid 30 mg MR tedavisi hipoglisemiye neden olabilir.
Olası hipoglisemi semptomları: Baş ağrısı, şiddetli açlık hissi, bulantı, kusma, halsizlik, uyuklama hali, uyku bozuklukları, ajitasyon, agresyon, yetersiz konsantrasyon, uyanıklıkta azalma ve reaksiyonlarda yavaşlama, depresyon, konfüzyon, görme ve konuşma bozuklukları, afazi, tremor, hafif felç, duyusal bozukluklar, baş dönmesi, güçsüzlük hissi, kişisel kontrol kaybı, deliryum, konvülziyonlar ve bradikardi dir
Semptomlar genellikle karbonhidrat (şeker) alımından sonra kaybolur. Ancak, yapay tatlandırıcılar herhangi bir etki göstermez.
Eğer bir hipoglisemik epizod şiddetli veya uzun olursa, şeker alımı ile geçici olarak kontrol edilse bile acil tıbbi tedavi veya hospitalizasyon gerektirir.
Gastrointestinal rahatsızlıklar: Abdominal ağrı, bulantı, kusma, dispepsi, diyare ve konstipasyon bildirilmiştir. Bu advers etkiler gliklazid in kahvaltı ile birlikte alınmasıyla önlenebilir.
Nadir olarak aşağıdaki advers etkiler bildirilmiştir:
Deri ve subkutan doku bozuklukları: Döküntü, kaşıntı, ürtiker, eritem ve makülopapüler döküntüler.
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları: Anemi, lökopeni, trombositopeni ve granülositopeni.
Hepatik ve safraya bağlı bozukluklar: Hepatik enzim düzeylerinde artış (AST, ALT, alkalin fosfataz), hepatit (izole raporlar). Kolestatik sarılık görülürse tedavi kesilmelidir.
Bu semptomlar genellikle tedavinin kesilmesinden sonra ortadan kalkar.
Göz bozuklukları: Kan glukoz düzeylerindeki değişikliklere bağlı olarak özellikle tedavinin başlangıcında geçici görsel rahatsızlıklar oluşabilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA DANIŞINIZ.
Farmakodinamik özellikler
Betanorm® MR 30 mg Tablet, günlük tek doz ile 24 saat boyunca etkin gliklazid plazma konsantrasyonu sağlayacak şekilde hazırlanmış kontrollü salım tablettir.
Farmakodinamik Özellikler
Gliklazid bir endosiklik bağ ile N-içeren heterosiklik halkası ile benzer bileşiklerden ayrılan hipoglisemik bir sülfonilüredir. Gliklazid pankreasın langerhans adacıklarının b-hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan şeker düzeylerini azaltır. Gliklazid, güçlü ekstra-pankreatik etkilere de sahiptir. Bu metabolik özelliklerine hemovasküler özellikleri de eşlik etmektedir.
Gliklazid tip 2 diyabetiklerde, kan glukoz düzeylerine yanıt olarak oluşan erken faz insülin sekresyonunu artırır ve insülin salımının ikinci fazını düzenler.
Gliklazidin periferde insülin duyarlılığını artırdığı gösterilmiştir.
Gliklazid kaslarda glikojen sentezinde, insülinin etkisini potansiyalize eder.
Gliklazid hepatik glukoz üretimini azaltarak açlık kan şekeri düzeylerini düzeltir..
Mikrotrombozları trombosit aktivasyon göstergelerinde (beta-tromboglobulin, tromboksan B2) azalmayla birlikte, platelet agregasyon ve adezyonunu inhibe ederek ve tPA aktivitesindeki artış ile birlikte vasküler endotelyum fibrinolitik aktivitesini etkileyerek azaltır.
Gliklazidin antioksidan özellik gösterdiği klinik çalışma ile doğrulanmıştır.
Farmakokinetik özellikler
Betanorm® MR 30 mg Tablet, plazma düzeyleri, uygulamadan sonraki 6. ve 12. saatler arasında bir plato oluşturacak şekilde düzenli bir artış gösterir. Bireyler arası değişkenlik düşüktür.
Emilim: Gliklazid tamamen emilir. Yiyeceklerle birlikte alınması, emilim hızını ve miktarını etkilemez. 120 mg doza dek farmakokinetiği doğrusaldır.
Dağılım: Plazma konsantrasyonu verildikten sonraki 6 saate kadar yükselir ve 6-12 saat arasında plato çizer. Dağılım hacmi yaklaşık 30 litredir. Plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık olarak %95 dir..
Metabolizma: Gliklazid esas olarak karaciğerde metabolize olur. Plazmada aktif metaboliti saptanmamıştır.
Atılım: Gliklazidin eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 12-20 saattir. Esas olarak idrarla atılır; idrarda %1 oranında değişmemiş olarak saptanmıştır.
Yaşlı hastalarda farmakokinetik parametrelerde belirgin bir klinik değişiklik görülmemiştir.
