Pedab

yetersiz diyet tedavisi, fiziksel efor ve düşük vücut ağırlığı ile tip 2 diabetes mellitus;

diyabet komplikasyonlarının önlenmesi: yoğun glisemik kontrol ile tip 2 diyabetes mellituslu hastalarda mikrospasküler (petropati, retinopati) ve makro vasküler komplikasyon (miyokard enfarktüsü, inme) riskinin azaltılması.

Başlangıçtaki diyabetik mikroanjiyopati formlarına sahip Tip 2 diabetes mellitus (çok beyaz form). Hemorolojik bozuklukların önlenmesi (diğer hipoglisemik ilaçlarla kombinasyon halinde).

İlaç sadece yetişkinlerin tedavisi için tasarlanmıştır.

İlacın önerilen dozu, tercihen kahvaltı sırasında günde 1 kez içe doğru alınmalıdır.

Günlük doz 30-120 mg (1 / 2-2 sekme) olabilir.) bir randevuda.

Hapı veya tüm hapın yarısını çiğnemeden veya öğütmeden yutmanız önerilir.

İlacın bir veya daha fazla dozunu kaçırdığınızda, bir sonraki randevuda daha yüksek bir doz alamazsınız, kaçırılan doz ertesi gün alınmalıdır.

Diğer hipoglisemik ilaçlarda olduğu gibi, kan şekeri konsantrasyonuna ve HbA1c seviyesine bağlı olarak her bir vakada ilacın dozu ayrı ayrı seçilmelidir.

Başlangıç dozu

İlk önerilen doz (dahil. yaşlı hastalar için, ≥65 yaş) - 30 mg / gün (1/2 tablo.).

Yeterli kontrol durumunda, bu dozdaki ilaç idame tedavisi için kullanılabilir. Yetersiz glisemik kontrol ile ilacın günlük dozu sırayla 60, 90 veya 120 mg'a çıkarılabilir.

Daha önce reçete edilen bir dozda bir ilaçla tedavinin 1 ayından daha erken olmamak üzere dozda bir artış mümkündür. İstisna, 2 haftalık tedaviden sonra kan şekeri konsantrasyonu azalmayan hastalardır. Bu gibi durumlarda, ilacın dozu, alımın başlamasından 2 hafta sonra arttırılabilir.

İlacın önerilen maksimum günlük dozu 120 mg'dır.

1 tablo. Diabeteston ilacı^® 60 mg modifiye salımına sahip MV tabletleri 2 tablete eşdeğerdir. Diyabetes mellitus^® 30 mg modifiye salımlı MV tabletleri. 60 mg tabletlerde bir çentik bulunması, tableti bölmenize ve günlük dozu 30 mg (1/2 tablo) olarak almanıza izin verir. 60 mg) ve gerekirse 90 mg (1 ve 1/2 sekmesi). 60 mg).

Diyabet ilacının geçişinden geçiş^® Diyabet için 80 mg tablet^® 60 mg modifiye salımlı MV tabletleri

1 tablo. Diabeteston ilacı^® 80 mg, 1/2 tablo ile değiştirilebilir. Diabeteston ilacı^® 60 mg modifiye salımlı MV. Hastaları Diabeteston ilacından transfer ederken^® İlaç başına 80 mg Diyabet^® MV'nin tam glisemik kontrol önerilmesi önerilir.

Başka bir hipoglisemik ilaç almaktan Diyabet ilacına geçiş^® 60 mg modifiye salımlı MV tabletleri

Diyabet ilacı^® Yutma için başka bir hipoglisemik ilaç yerine 60 mg modifiye edilmiş salımına sahip MV tabletleri kullanılabilir. Diyabet'e transfer edilirken^® Yutma için diğer hipoglisemik ilaçlar alan hastaların MV'si dozlarını ve T'yi dikkate almalıdır_1/2 Kural olarak, bir geçiş dönemi gerekli değildir. Başlangıç dozu 30 mg olmalı ve daha sonra kan şekeri konsantrasyonuna bağlı olarak adlandırılmalıdır.

Diabeteston ile değiştirildiğinde^® Uzun T ile sülfonil üre MV türevi_1/2 iki hipoglisemik ilacın katkı etkisinin neden olduğu hipoglisemiyi önlemek için, bunları birkaç gün boyunca almayı bırakabilirsiniz. Diabeteston'un başlangıç dozu^® MV ayrıca 30 mg'dır (1/2 sekme. 60 mg) ve gerekirse yukarıda tarif edildiği gibi gelecekte arttırılabilir.

Başka bir hipoglisemik ilaçla kombine teknik

Diyabetes mellitus^® CF, biguanidinler, alfa-glukozidaz inhibitörleri veya insülin ile kombinasyon halinde kullanılabilir.

Yetersiz glisemik kontrol ile, dikkatli tıbbi kontrol ile ek insülin tedavisi reçete edilmelidir.

Yaşlı hastalar

65 yaşın üzerindeki hastalar için doz düzeltmesi gerekli değildir.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Klinik çalışmaların sonuçları, hafif ila orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda doz düzeltmesinin gerekli olmadığını göstermiştir. Dikkatli tıbbi gözetim önerilir.

Hipoglisemi gelişme riski olan hastalar

Hastalarda, hipoglisemi gelişme riski altındadır (yetersiz veya dengesiz beslenme; şiddetli veya zayıf kompanse endokrin bozuklukları — hipofiz ve adrenal yetmezlik, hipotiroidizm; uzun alımlarından ve / veya yüksek doz alımından sonra SCS'nin iptali; ciddi SSS hastalıkları — ağır IBS, karotis arterlerin şiddetli aterosklerozu, yaygın ateroskleroz) Minimum doz kullanılması tavsiye edilir (30 mg) Diabeteston ilacı^® MV .

Diyabet komplikasyonlarının önlenmesi

Yoğun glisemik kontrol elde etmek için Diabeton dozunu kademeli olarak artırabilirsiniz^® HbA1c hedef seviyesine ulaşılana kadar diyet ve egzersize ek olarak 120 mg / güne kadar MV. Hipoglisemi gelişme riski hatırlanmalıdır. Ek olarak, tedaviye başka hipoglisemik ilaçlar da eklenebilir, örneğin metformin, alfa-glukosidaz inhibitörü, bir tiazolidindion veya insülin türevi.

18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler

18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde ilacın etkinliği ve güvenliği ile ilgili veriler mevcut değildir.

İçeride, günde 2 kez yemeklerden 30 dakika önce. Başlangıç günlük dozu 80 mg, ortalama günlük 160-320 mg'dır.

Doz oranı yaşa, diyabet seyrinin şiddetine, çalılık glisemi seviyesine ve yemekten 2 saat sonra bağlıdır.

gliklazide, diğer sülfonil üre türevlerine, sülfonalamidlere veya ilacın bir parçası olan yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık;

tip 1 diabetes mellitus;

diyabetik ketoasidoz, diyabetik prekom, diyabetik koma;

şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliği (bu durumlarda insülin kullanılması önerilir);

mikonazol almak (bkz. "Etkileşim");

hamilelik ve emzirme (bkz. “Hamilelik ve emzirme başvurusu”);

18 yaşına kadar.

İlacın laktoz, Diyabet içermesi nedeniyle^® Konjenital laktoz intoleransı, galaktozemi, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu olan hastalar için MV önerilmez.

Fenilbutazon veya Danazol ile kombinasyon halinde kullanılması önerilmez (bkz. "Etkileşim").

Dikkatle: yaşlılık, düzensiz ve / veya dengesiz beslenme, glikoz eksikliği-6-fosfat dehidrojenaz, şiddetli SSS hastalıkları, hipotiroidizm, adrenal veya hipofizik yetmezlik, böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği, uzun süreli GX tedavisi, alkolizm.

Aşırı duyarlılık, tip 1 diabetes mellitus, tip 1 juvenil diabetes mellitus, labial tip 2 diabetes mellitus, prekom ve koma diyabetik, şiddetli mikroanjiyopati, şiddetli karaciğer ve böbrek yetmezliği; bulaşıcı hastalıklar, insülom; cerrahi müdahale, gebelik, emzirme.

Gliklazid kullanma deneyimi göz önüne alındığında, aşağıdaki yan etkileri geliştirme olasılığını hatırlamak gerekir.

Hipoglisemi

Sülfonil üre grubunun diğer ilaçları gibi Diyabet^® MV, düzensiz yemek durumunda ve özellikle yemek atlandığında hipoglisemiye neden olabilir. Hipogliseminin olası belirtileri: baş ağrısı, güçlü bir açlık duygusu, mide bulantısı, kusma, artan yorgunluk, uyku bozukluğu, sinirlilik, heyecan, konsantrasyonda azalma, yavaş reaksiyon, depresyon, karışıklık, görme ve konuşma bozukluğu, afazi, titreme, parezi, öz kontrol kaybı, çaresizlik hissi, algı ihlali, baş dönmesi, zayıflık, kramplar, bradikardi, saçmalık, yüzey solunumu, uyuşukluk, komanın olası gelişimi ile bilinç kaybı, ölüme kadar.

Adrenerjik reaksiyonlar da not edilebilir: artan terleme, yapışkan cilt, anksiyete, taşikardi, artan kan basıncı, kalp atışı hissi, aritmi ve anjina pektoris.

Tipik olarak, hipoglisemi belirtileri karbonhidratlar (şeker) alınarak satın alınır. Şeker ikamelerinin alınması etkisizdir. Sülfonil üre'nin diğer türevlerinin arka planına karşı, başarılı bir şekilde satın alındıktan sonra hipogliseminin nüksü gözlendi.

Şiddetli veya uzun süreli hipoglisemi ile, karbonhidrat almanın bir etkisi olsa bile, muhtemelen hastaneye yatışta acil tıbbi bakım gösterilir.

Diğer yan etkiler

LCD'nin yanından: karın ağrısı, bulantı, kusma, ishal, kabızlık. Kahvaltı sırasında ilacı almak bu semptomları önler veya en aza indirir.

Aşağıdaki yan etkiler daha az yaygındır.

Deriden ve deri altı dokusundan: döküntü, kaşıntı, ürtiker, Quinke ödemi, eritem, makülopapüloz, bullseye reaksiyonları (Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi).

Dolaşım ve lenfatik sistemden: hematolojik bozukluklar (anemi, lökopeni, trombositopeni, granülositopeni) nadiren gelişir. Kural olarak, bu fenomenler tedavinin sona ermesi durumunda geri dönüşümlüdür.

Karaciğer ve safra yolundan: hepatik enzimlerin (AST, ALT, SCF), hepatitin (birim vakalar) artan aktivitesi. Kolestatik sarılık ortaya çıktığında, tedavi kesilmelidir.

Bu fenomenler genellikle tedavinin sona ermesi durumunda geri dönüşümlüdür.

Görüş gövdesinin yanından: özellikle tedavinin başlangıcında kan şekeri konsantrasyonundaki değişiklikler nedeniyle geçici görme bozuklukları ortaya çıkabilir.

Sülfonil üre türevinde bulunan yan etkiler: diğer sülfonil üre türevlerini almanın arka planında olduğu gibi, aşağıdaki yan etkiler kaydedildi: kırmızı kan selopeni, agranülositoz, hemolitik anemi, pankitopeni, alerjik vaskülit, hiponatriemi. Karaciğer enzimlerinin aktivitesinde, karaciğer fonksiyonunda bozulma (örneğin kolestaz ve sarılık gelişimi ile) ve hepatitte bir artış vardı; belirtiler sülfonil üre ilaçlarının kaldırılmasından sonra zamanla azaldı, ancak bazı durumlarda hayatı tehdit eden karaciğer yetmezliğine yol açtı.

Klinik çalışmalarda belirtilen yan etkiler

Çalışmada İLERİ iki hasta grubu arasında çeşitli ciddi istenmeyen olayların sıklığında küçük bir fark vardı. Yeni güvenlik verisi alınmadı. Az sayıda hastada şiddetli hipoglisemi vardı, ancak toplam hipoglisemi sıklığı düşüktü. Yoğun glisemik kontrol grubundaki hipoglisemi sıklığı, standart glisemik kontrol grubundan daha yüksekti. Yoğun glisemik kontrol grubundaki hipoglisemi ataklarının çoğu, eşlik eden insülin tedavisinin arka planında kaydedildi.

Hipoglisemi, hipoglisemik koma (dozlama modunu ve yetersiz dozu ihlal ederek); alerjik reaksiyonlar (cilt döküntüsü, kaşıntı), bulantı, ishal, epigastri şiddeti; parezi, hassasiyet bozukluğu; bozulmuş kan oluşumu (pantzifeni), bozulmuş karaciğer fonksiyonu (kolesteraz), başın ışığa duyarlılığı.

Gliklazid, endosiklik bağlı N içeren heterosiklik bir halka varlığında benzer ilaçlardan farklı olan, yutmak için hipoglisemik bir preparat olan sülfonil üre türevidir.

Gliklazid, Langergan adacıklarının beta hücreleri ile insülin sekresyonunu uyararak kan şekeri konsantrasyonunu azaltır. 2 yıllık tedaviden sonra prandiyal insülin ve C-peptit konsantrasyonunda bir artış korunur.

Karbonhidrat metabolizması üzerindeki etkiye ek olarak, hemovasküler etkiler vardır.

İnsülin salgılanmasına etkisi

Tip 2 diabetes mellitus ile ilaç, glikoza yanıt olarak insülinin erken pik sekresyonunu geri yükler ve insülin sekresyonunun ikinci fazını güçlendirir. Yemek veya glikoza bağlı stimülasyona yanıt olarak insülin sekresyonunda önemli bir artış gözlenir.

Hemovasküler etkiler

Gliklazid, diyabetes mellitusta komplikasyonların gelişmesine neden olabilecek mekanizmaları etkileyen küçük damar trombozu riskini azaltır: trombositlerin toplanmasını ve yapışmasını kısmen inhibe eder ve trombositlerin aktivasyon faktörlerinin konsantrasyonunu azaltır (beta-tromboglobulin, tromboksan B₂) ve ayrıca vasküler endotelyumun fibrinolitik aktivitesini geri yükler ve plazminojenin doku aktivatörünün aktivitesini arttırır.

Diyabet kullanımına dayalı yoğun glisemik kontrol^® MV (HbA1c <% 6.5), standart glisemik kontrole (çalışma) kıyasla tip 2 diabetes mellitus'un mikro ve makro vasküler komplikasyonlarını güvenilir bir şekilde azaltır İLERİ).

Diabeteston reçetesi için sağlanan yoğun glisemik kontrol stratejisi^® MV ve başka bir hipoglisemik ilaç eklemeden önce standart tedavinin arka planına (veya bunun yerine) dozunun arttırılması (örneğin, metformin, alfa-glukosidaz inhibitörü, tiazolidindion veya insülin türevi). Günlük ortalama Diabeteson dozu^® Yoğun izleme grubundaki hastanın hastası 103 mg, maksimum günlük doz 120 mg idi.

İlaç Diyabetinin arka planına karşı^® Yoğun glisemik kontrol grubundaki MV (ortalama gözlem süresi 4.8 yıl, ortalama HbA1c seviyesi -% 6.5), standart kontrol grubuna (ortalama seviye HbA1c -% 7.3) kıyasla göreceli riskte% 10 oranında önemli bir düşüş gösterir. kombine frekans makro ve mikro vasküler komplikasyonlar.

Avantaj, ana mikrovasküler komplikasyonların göreceli riskinde% 14 oranında önemli bir azalma, nefropatinin% 21 oranında ortaya çıkması ve ilerlemesi, mikroalbüminüri% 9, makroalbüminüri% 30 ve böbrek komplikasyonlarının gelişmesi nedeniyle elde edildi. % 11 oranında.

Diyabet ilacının arka planına karşı yoğun glisemik kontrolün faydaları^® MV, hipotansif tedavinin arka planında elde edilen faydalara bağlı değildi.

Yemek anından insülin salgılanmasının başlangıcına kadar olan zamanı azaltır. İnsülinin erken pik sekresyonunu geri yükler, hipergliseminin zirvesini düşürür. Karbonhidrat metabolizması üzerinde etkili olmasının yanı sıra mikrosirkülasyonu da etkiler. Trombositlerin yapışmasını ve toplanmasını azaltır, kan damarlarının geçirgenliğini normalleştirir ve mikrotromboz ve ateroskleroz gelişimini önler, fizyolojik astarlı fibrinoliz sürecini geri yükler; mikroanjiyopati sırasında damarların adrenaline artan reaksiyonunu önler. Reliferatif olmayan bir aşamada diyabetik retinopati gelişimini yavaşlatır; uzun süreli kullanımla diyabetik nefropatili proteinüri azalır; uygun bir diyete sahip şişman hastalarda vücut ağırlığının azaltılmasına yardımcı olur.

Emme

İçeri girdikten sonra glikliklazid tamamen emilir. Kan plazmasındaki gliklislis konsantrasyonu kademeli olarak artar, ilk 6 saat boyunca plato seviyesi 6 ila 12 saat arasında tutulur. Bireysel değişkenlik düşüktür.

Yeme, gliklazidin emilim derecesini etkilemez.

Dağıtım

Gliklazidin yaklaşık% 95'i plazma proteinlerine bağlanır. V_d - yaklaşık 30 l. İlaç Diabeton'u almak^® Günde 1 kez 60 mg'lık bir dozda MV, kan plazmasında 24 saatten fazla etkili bir gliklis konsantrasyonunun sürdürülmesini sağlar.

Metabolizma

Gliklazid öncelikle karaciğerde metabolize edilir. Plazmada aktif metabolitler yoktur.

Sonuç

Gliklazid esas olarak böbrekler tarafından türetilir: çıkarma metabolitler şeklinde gerçekleştirilir,% 1'den azı böbrekler tarafından değişmemiş bir formda atılır. T_1/2 gliklazid ortalamaları 12 ila 20 saat arasındadır.

Doğrusallık

Kabul edilen doz (120 mg'a kadar) ve AUC arasındaki ilişki doğrusaldır.

Özel popülasyonlar

Yaşlı insanlar. Yaşlılarda farmakokinetik parametrelerde önemli bir değişiklik yoktur.

LCD'den iyi emilir, C_mak ilacı içeri aldıktan sonra 80 mg'lık bir dozda 4 saat sonra ulaşılır. Plazma proteinlerinin bağlanması% 94'tür. T_1/2 - yaklaşık 12 saat. Birkaç metabolit oluşumu ile karaciğerde metabolize. % 1'den azı değişmemiş formunda idrarla, dışkı ile -% 12 metabolit formunda atılır.

1. Hipoglisemi gelişme riskini artıran ilaçlar ve maddeler (gliklisasidin etkisini arttırmak)

Kontraved kombinasyonlar

Mikonazol (sistem girişi ile ve oral mukozada jel kullanırken): gliklisad hipoglisemik etkisini güçlendirir (koma durumuna kadar hipoglisemi geliştirmek mümkündür).

Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar

Fenilbutazon (sistem tanıtımı): sülfonil üre türevlerinin hipoglisemik etkisini arttırır (plazma proteinleri ile bağlantılarını keser ve / veya vücuttan yavaşlatır).

Başka bir antienflamatuar ilaç kullanılması tercih edilir. Fenilbutazon gerekiyorsa, hasta glisemik kontrol ihtiyacı konusunda uyarılmalıdır. Gerekirse, bir doz Diyabet^® MV, fenilbutazon alınırken ve sonrasında ayarlanmalıdır.

Etanol: telafi edici reaksiyonları inhibe ederek hipoglisemiyi arttırır, hipoglisemik koma gelişimine katkıda bulunabilir. Etanol ve alkol kullanımını içeren ilaçları almayı reddetmek gerekir.

Dikkat gerektiren bileşikler

Bazı ilaçlarla kombinasyon halinde gliklazid almak: diğer hipoglisemik ilaçlar (insülin, akarboz, metformin, tiazolidididion, dipeptildeptidaz-4 inhibitörleri, agonistler GPP-1); beta adrenoblokatörler, flukonazol; APF inhibitörleri - kapopril₂reseptörler; MAO inhibitörleri; sülfonilamidler; klaritromisin ve NPVP'ye hipoglisemik etkide bir artış ve hipoglisemi riski eşlik eder.

2. Kan şekerini artıran ilaçlar (gliklisasidin etkisini zayıflatır)

Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar

Danazol : diyabetik bir etkisi vardır. Bu ilaca ihtiyaç duyulursa, hastaya kan şekerini dikkatlice izlemesi tavsiye edilir. Birlikte ilaç almak gerekirse, hem Danazol'un alınması sırasında hem de iptalinden sonra bir doz hipoglisemik ortam seçilmesi önerilir.

Dikkat gerektiren bileşikler

Kloropromazin (nöroleptik): yüksek dozlarda (> 100 mg / gün) kandaki glikoz konsantrasyonunu arttırır ve insülin salgılanmasını azaltır. Dikkatli glisemik kontrol önerilir. İlaçları birlikte almak gerekirse, hem nöroleptik alım sırasında hem de iptalinden sonra bir doz hipoglisemik ortam seçilmesi önerilir.

SCS (sistemik ve lokal uygulamalar - iç kısım, cilt, rektal uygulama) ve tetrako-aktid: olası ketoasidoz gelişimi ile kan şekeri konsantrasyonunu arttırın (karbonhidratlara toleransda azalma). Özellikle tedavinin başlangıcında dikkatli glisemik kontrol önerilir. Birlikte ilaç almak gerekirse, hem GKS'nin alınması sırasında hem de iptal edildikten sonra hipoglisemik ilaç dozunun düzeltilmesi gerekebilir.

Ritodrin, salbutamol, terbutalin (girişte / girişte): beta₂-Adrenomimetiki kan şekeri konsantrasyonunda bir artışa katkıda bulunur.

Bağımsız glisemik kontrolün önemine özellikle dikkat edilmelidir. Gerekirse, hastanın insülin tedavisine aktarılması önerilir.

3. Dikkate alınması gereken kombinasyonlar

Antikoagülanlar (ör. warfarin). Türev sülfonil üre, birlikte alındığında antikoagülanların etkisini artırabilir. Antikoagülan doz düzeltmesi gerekebilir.

Etki APF inhibitörleri, anabolik steroidler, beta adrenoblokatörler, lifler, biguanidler, kloramfenikol, simetdin, kumarinler, fenfluramin, feniramidol, fluoksetin, salisilatlar, guanetidin, MAO inhibitörleri, pentoksifilin ile arttırılır.

Etki barbitüratlar, klorpromazin, glukokortikoidler, yellomimetikler, glukagon, salüretikler, rimpisin, tiroid hormonları, lityum tuzları, alkol, yüksek dozda nikotin asidi, oral kontraseptifler ve östrojen ile zayıflar.

Mikonazol ilaçlarıyla uyumsuz.

• II jenerasyonunun sülfonil üre grubunun oral kullanımı için hipoglisemik ajan [Hipoglisemik sentetik ve diğer araçlar]

• Hipoglisemik sentetik ve diğer araçlar