Dosate

Doz, yetişkinlerde ve 1 yaş üzerindeki çocuklarda ve > 10 kg'da endiktir.

Dozat gastro-dirençli kapsüller:

Yetişkinlikler:

- Duodenum ülserlerinin tedavisi

Duodenal ülser nük önleme

- Mide ülserlerinin tedavisi

- Mide ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

- Uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde, Helicobacter pylori (H. pylori) peptik ülser hastalığında eradikasyon

- NSAID ile bağlantılı mide ve duodenum ülkelerinin tedavisi

- Risk altındaki hastalarda NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi

- Reflü özofajit tedavisi

- Iyileşmiş reflüözofajiti olan hastaların uzun süreli yönetimi

- Semptomatik gastro-özofageal reflü hastalığının tedavisi

- Zollinger-Ellison sendrom tedavisi

Paedriatric nüfus:

1 yaş üzerindeki çocuklar ve > 10 kg

- Reflü özofajit tedavisi,

- Gastro-özofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit regürjitasyonunun semptomatik tedavisi

4 yaş üzerindeki çocuklar ve ergenler

- Neden olduğu duodenum ülkesinde antibiyotik kombinasyonunda H. pylori

Dozat kapsülleri aşağıdaki gibi gösterilir:

Yetişkinlikler

- Duodenum ülserlerinin tedavisi

Duodenal ülser nük önleme

- Mide ülserlerinin tedavisi

- Mide ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

- Uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde, (H. pylori sufentanil ) peptik ülser hastalığında eradikasyon

- NSAID ile bağlantılı mide ve duodenum ülkelerinin tedavisi

- Risk altındaki hastalarda NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi

Reflü tedavi: reflü özofajitin tedavi

- Iyileşmiş reflüözofajiti olan hastaların uzun süreli yönetimi

- Semptomatik gastro-özofageal reflü hastalığının tedavisi

- Zollinger-Ellison sendrom tedavisi

Pediatrik kullanım

1 yaş üzerindeki çocuklar ve > 10 kg

Reflü tedavi: reflü özofajitin tedavi

- Gastro-özofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit regürjitasyonunun semptomatik tedavisi

4 yaş üzerindeki çocuklar ve ergenler

- Neden olduğu duodenum ülkesinde antibiyotik kombinasyonunda H. pylori

Yetişkinlerde pozoloji

Duodenal ülserlerin tedavisi

Aktif duodenal ülser olan hastalarda önerilen doz günde bir kez doz 20 mg. Çoğu hastada iyileşme iki hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamlamamen ıyileşmemiş olan hastalar için ıyileşme genelliğiyle iki haftalık bir tedavi süresi boyu gerçek. Zayıf yanit veren duodenum ülkeleri olan hastalarda günde bir kez 40 mg doz önerilir ve iyileştirme genelliğiyle dört hafta içinde sağlanır.

Duodenal ülserlerin nüksetmesinin önlenmesi

Duodenal ülserinin nüksetmesini önlemek için H. pylori negatifler veya ne zaman H. pylori eradikasyonda tavsiye edilen doz günde bir kez 20mg dozaj mümkün değildir. Bazı hastalarda günlük 10 mg'lık bir doz yeterli olabilir. Tedavi başarısı durumunda, doz 40 mg'a yükseltilebilir.

Mide ülserlerinin tedavisi

Tavsiye edilen doz günde bir kez 2 mg önerilir. Çoğu hastada iyileşme dört hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamlamamen ıyileşmemiş olan hastalar için ıyileşme genelliğiyle dört haftalık bir tedavi süresi boyu gerçek. Zayıf yanit veren mide ülkeleri olan hastalarda günde bir kez 40 mg doz önerilir ve iyileştirme genelliğiyle sekiz hafta içinde sağlanır.

Mide ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

Zayif yanit veren mide ülkeleri olan hastalarda eleme önermek için önerilen doz günde bir kez 20 mg'dır. Gerekirse, doz günde bir kez 40 mg Dozlamak için arttırılabilir.

H. pylori peptik ülser hastalığında eradikasyon

Eradikasyonu için H. pylori antibiyotik seçimi, bireysel hastanın ilaç toleransını göz önünde bulundurmalı ve ulusal, bölgesel ve yerel direnç kalipleri ve tedavi yönergelerine uygun olarak yapılmalıdır.

- Doz 20 mg klaritromisin 500 mg amoksisilin 1000 mg, 1 hafta sonunda günde iki kez

veya

- Doz 20 mg klaritromisin 250 mg (alternatif olarak 500 mg) metronidazol 400mg - (veya 500 mg veya tinidazol 500mg) bir hafta boyu günde iki kez

veya

- Bir hafta boyu günde üç kez amoksisilin 500 mg metronidazol 400mg (veya 500 mg veya tinidazol 500mg) ile günde bir kez 40 mg doz

Her rejimde, hasta hala H. pylori pozitif, tedavi tekrarlanabilir.

NSAID ile bağlantılı mide ve duodenum ülkelerinin tedavisi:

NSAİ ilaç ile bağlantılı gastrik ve duodenal ülser tedavisinde, önerilen doz günde bir kez doz 20 mg. Çoğu hastada iyileşme dört hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamlamamen ıyileşmemiş olan hastalar için ıyileşme genelliğiyle dört haftalık bir tedavi süresi boyu gerçek.

Önleme Risk altındaki hastalarda NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülkeleri

Risk altındaki hastalarda NSAID ile ilişkili mide ülseri ve duodenum ülserlerinin önlenmesi için (yaş > 60, önceki mide ve duodenum ülseri öyküsü, önceki üst Gİ kanaması öyküsü) önerilen doz günde bir kez 20 mg Dozdur.

Reflü özofajit tedavisi

Tavsiye edilen doz günde bir kez 20mg Dozat var. Çoğu hastada iyileştirme 4 hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamlamamen ıyileşmemiş olan hastalar için ıyileşme genelliğiyle dört haftalık bir tedavi süresi boyu gerçek.

Şiddetli özofajitli hastalarda günde bir kez 40 mg doz önerilir ve iyileştirme genelliğiyle sekiz hafta içinde sağlanır.

Iyileşmiş reflüözofajiti olan hastaların uzun süreli yönetimi

Iyileşmiş reflüözofajit olan hastaların uzun süreli tedavisi için önerilen doz, günde bir kez doz 10mg. Gerekirse, doz günde bir kez 20-40 mg Dozlamak için arttırılabilir.

Gastro-özofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi

Önerilen doz 20mg doz var. Hastalar günde 10 mg'a yeterli cevap verilebilir ve bu nedenle bireysel doz ayarları dikkate alınmalıdır. Günde 20 mg doz ile dört haftalık tedavi sonrasında semptom kontrolüne ulaşılamazsa, daha fazla araştırma önerilir.

Zollinger-Ellison sendrom tedavisi

Zollinger-Ellison sendrom hastalarında doz bireysel olarak ayarlanmalı ve klinik olarak belirtildiği süre tedavi devam edilmelidir. Önerilen başlangıç dozu günde 60 mg Dozdur. Şiddetli hastalığı olan ve diğer tedavilere yeterli yankı olan tüm hastalar etkili bir şekilde kontrol edildi ve hastalarından Fa'dan fazı günde 20-120 mg dozlarında tutuldu. Doz günde 80 mg dozunda, doz bölünmeli ve günde iki kez verilmelidir.

Pediatrik nüfus

0-12 aylık ve < 10 kg'lık çocuklarda dozajın güvenliği ve etkinliği henüz belirlenmemiştir.

1 yaş üzerindeki çocuklar ve > 10 kg

Reflü özofajit tedavisi

Gastro-özofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yeterliği semptomatik tedavisi

Pozoloji önerileri aşağıdaki gibidir:

Reflü özofatit

Tedavi süresi 4-8 haftadır.

Gastro-özofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yeterliği semptomatik tedavisi

Tedavi süresi 2-4 haftadır. 2-4 hafta sonra semptom kontrolüne ulaşılamazsa, hasta daha fazla araştırılmalıdır.

4 yaş üzerindeki çocuklar ve ergenler

H pylori'nin neden olduğu duodenum ülser tedavisi.

Uygun kombinasyon terapisini seçerken, bakteriyel direnç, tedavi süresi (en sık 7 gün, bazen 14 gün kadar) ve antibakteriyel ajanların uygun kullanımı ile ilgili resmi ulusal, bölgesel ve yerel kişilere dikkat edilmelidir.

Tedavi bir uzman tarafından denetlenmelidir.

Pozoloji önerileri aşağıdaki gibidir:

Özel Popülasyonlar:

Börek yetmezliği

Doz ayarlaması börek yetmezliği olan hastalarda gerekli değildir.

Karaciger yetmezliği

Karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda günlük 10-20 mg'lık bir doz yeterli olabilir.

Yaşlı

Yaşlılarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Uygulama yöntemi:

Sabahların dozaj kapsüllerinin, tercihen yiyeceğiniz, yarım bardak su ile Yutulması önerilir.

Kapsüller ezilmemeli veya çiğnenmemelidir.

Yutma gücü çeken hastalar ve yarı kat yiyecekleri için veya yutabilen çocuklar için:

Hastalar kapsülü açılabilir ve içeriği yarım bardak su ile veya içeriği meyve suyu veya elma sosu gibi hafif asedik bir sıvıda veya karbonatsız suda karıştırdıktan sonra yutabilirler. Hastalara dağıtmanın hemen (veya 30 dakika içinde) alınması ve her zaman içmeden hemen önce karıştırılması ve yarım bardak su ile durulması tavsiye edilir.

Alternatif olarak hastalar kapsülü emebilir ve peletleri yarım bardak su ile yutabilir. Enterik kapli peletler çiğnenmemelidir.

Pozoloji

Yetişkinlikler

Duodenal ülserlerin tedavisi

Aktif duodenal ülser olan hastalarda önerilen doz günde bir kez doz 20 mg. Çoğu hastada iyileşme iki hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamlamamen ıyileşmemiş olan hastalar için ıyileşme genelliğiyle iki haftalık bir tedavi süresi boyu gerçek. Zayıf yanit veren duodenum ülkeleri olan hastalarda günde bir kez 40 mg doz önerilir ve iyileştirme genelliğiyle dört hafta içinde sağlanır.

Duodenal ülserlerin nüksetmesinin önlenmesi

Duodenal ülserinin nüksetmesini önlemek için H. pylori negatifler veya ne zaman H. pylori eradikasyon mumkün değil önerilen doz günde bir kez 20 mg Dozudur. Bazı hastalarda günlük 10 mg'lık bir doz yeterli olabilir. Tedavi başarısı durumunda, doz 40 mg'a yükseltilebilir.

Mide ülserlerinin tedavisi

Tavsiye edilen doz günde bir kez doz 20 mg. Çoğu hastada iyileşme dört hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamlamamen ıyileşmemiş olan hastalar için ıyileşme genelliğiyle dört haftalık bir tedavi süresi boyu gerçek. Zayıf yanit veren mide ülkeleri olan hastalarda günde bir kez 40 mg doz önerilir ve iyileştirme genelliğiyle sekiz hafta içinde sağlanır.

Mide ülserlerinin nüksetmesinin önlenmesi

Zayif yanit veren mide ülkeleri olan hastalarda eleme önermek için önerilen doz günde bir kez 20 mg'dır. Gerekirse, doz günde bir kez 40 mg dozuna yükseltilebilir.

Peptik ülser hastalığında H. pylori eradikasyonu

Eradikasyonu için H. pylori antibiyotik seçimi, bireysel hastanın ilaç toleransını göz önünde bulundurmalı ve ulusal, bölgesel ve yerel direnç kalipleri ve tedavi yönergelerine uygun olarak yapılmalıdır.

- Doz 20 mg klaritromisin 500 mg amoksisilin 1,000 mg, her biri bir hafta boyu günde iki kez veya

- Doz 20 mg klaritromisin 250 mg (alternatif olarak 500 mg) metronidazol 400 mg (veya 500 mg veya tinidazol 500 mg), her biri bir hafta boyu günde iki kez veya

- Bir hafta boyunca günde üç kez amoksisilin 500 mg ve metronidazol 400 mg (veya 500 mg veya tinidazol 500 mg) ile günde bir kez 40 mg dozlayın.

Her rejimde, hasta hala H. pylori pozitif, tedavi tekrarlanabilir.

NSAID ile bağlantılı mide ve duodenum ülkelerinin tedavisi

NSAID tedavisi için-mide ve duodenum ülkeleri ile ilişkili olarak, önerilen doz günde bir kez 20 mg'dır. Çoğu hastada iyileşme dört hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamlamamen ıyileşmemiş olan hastalar için ıyileşme genelliğiyle dört haftalık bir tedavi süresi boyu gerçek.

Risk altındaki hastalarda NSAID ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi

NSAID'LERİN önlenmesi için-risk altındaki hastalarda ilişkili mide ülseri veya duodenum ülseri (yaş > 60, önceki mide ve duodenum ülseri öyküsü, önceki üst Gİ kanaması öyküsü) önerilen doz günde bir kez 20 mg'dır.

Reflü özofajit tedavisi

Tavsiye edilen doz günde bir kez doz 20 mg. Çoğu hastada iyileşme dört hafta içinde gerçekleşir. İlk kurstan sonra tamamlamamen ıyileşmemiş olan hastalar için ıyileşme genelliğiyle dört haftalık bir tedavi süresi boyu gerçek.

Şiddetli özofajitli hastalarda günde bir kez 40 mg doz önerilir ve iyileştirme genelliğiyle sekiz hafta içinde sağlanır.

Iyileşmiş reflüözofajiti olan hastaların uzun süreli yönetimi

Uzun iyileşmiş reflü hastalarının vadeli yönetimi tavsiye edilen doz günde 10 mg kez Dozat olur Tedavi: reflü özofajitin. Gerekirse, doz günde bir kez 20-40 mg Dozlamak için arttırılabilir.

Semptomatik gastro-özofageal reflü hastalığının tedavisi

Önerilen doz günde 20 mg Dozdur. Hastalar günde 10 mg'a yeterli cevap verebilir ve bu nedenle bireysel doz ayarlaması düşünülebilir.

Günde 20 mg doz ile dört haftalık tedavi sonrasında semptom kontrolüne ulaşılamazsa, daha fazla araştırma önerilir.

Zollinger-Ellison sendrom tedavisi

Zollinger-Ellison sendrom hastalarında doz bireysel olarak ayarlanmalı ve klinik olarak belirtildiği süre tedavi devam edilmelidir. Önerilen başlangıç dozu günde 60 mg'dır. Şiddetli hastalığı olan ve diğer tedavilere yeterli yankı olan tüm hastalar etkili bir şekilde kontrol edildi ve hastalarından Fa'dan fazı günde 20-120 mg dozlarında tutuldu. Doz günde 80 mg'ı aştığında, doz bölünmeli ve günde iki kez verilmelidir.

Pediatrik nüfus

1 yaş üzerindeki çocuklar ve > 10 kg

Reflü özofajit tedavisi

Gastro-özofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yeterliği semptomatik tedavisi

Pozoloji önerileri aşağıdaki gibidir:

Reflü özofajiti: Tedavi süresi 4-8 haftadır.

Gastro-özofageal reflü hastalığında mide ekşimesi ve asit yeterliği semptomatik tedavisi: Tedavi süresi 2-4 haftadır. 2-4 hafta sonra semptom kontrolüne ulaşılamazsa, hasta daha fazla araştırılmalıdır.

4 yaş üzerindeki çocuklar ve ergenler

H. pylori'nin neden olduğu duodenum ülser tedavisi

Uygun kombinasyon terapisini seçerken, bakteriyel direnç, tedavi süresi (en sık 7 gün, ancak bazen 14 gün kadar) ve antibakteriyel ajanların uygun kullanımı ile ilgili resmi ulusal, bölgesel ve yerel rehberliğe dikkat edilmelidir.

Tedavi bir uzman tarafından denetlenmelidir.

Pozoloji önerileri aşağıdaki gibidir:

Özel popülasyonlar

Börek yetmezliği

Doz ayarlaması börek yetmezliği olan hastalarda gerekli değildir.

Karaciger yetmezliği

Karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda günlük 10-20 mg'lık bir doz yeterli olabilir.

Yaşlı

Yaşlılarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Uygulama yöntemi

Sabahlar dozaj kapsülleri almanız, yarım bardak su ile yutmanız önerilir. Kapsüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.

Yutma gücü çeken hastalar ve yarı kat yiyecekleri için veya yutabilen çocuklar için

Hastalar kapsülü açılabilir ve içeriği yarım bardak su ile veya içeriği meyve suyu veya elma püresi gibi hafif asit bir sıvıda veya karbonatsız suda karıştırdıktan sonra yutabilirler. Hastalara dağıtmanın hemen (veya 30 dakika içinde) alınması ve her zaman içmeden hemen önce karıştırılması ve yarım bardak su ile durulması tavsiye edilir.

Alternatif olarak, hastalar kapsülü emebilir ve peletleri yarım bardak su ile yutabilir. Enterik kapli peletler çiğnenmemelidir.

Dozat, diğer proton pompa inhibitörleri (Ppı'ler) gibi, nelfinavir ile birlikte kullanılmamalıdır.

Omeprazol, diğer proton pompa inhibitörleri (Ppı'ler) gibi, nelfinavir ile birlikte kullanılmamalıdır.

Herhangi bir endişe verici semptomun varlığında (örneğin, önemli kasıtsız kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez veya melaena) ve mide ülseri şüphesi veya varlığında, tedavi semptomları hafifletebileceğinden ve tanıyı geciktirebileceğinden malignite dışlanmalıdır.

Atazanavir'in proton pompa inhibitörleri ile birlikte uygulanması önerilmez. Bir proton pompa inhibitörü ile atazanavir kombinasyonu kaçınılmaz olarak değerlendirilirse, atazanavir dozunda 100 mg ritonavir ile 400 mg'a bir artı ile birlikte yakın klinik izleme (örneğin virüs yükü) önerilmektedir, doz 20 mg aşılmamalıdır.

Doz, tüm asitli adam ilaçlarda olduğu gibi, B vitamini emilimini azaltabilir₁₂ (siyanokobalamin) hipo veya aklorhidri nedeniyle. Bu, azalmış vücut depoları veya azalmışb vitamini için risk faktörleri olan hastalarda düşünülmelidir₁₂ uzun süre tedavide emilim.

Dozat bir CYP2C19 inhibitörüdür. Dozat ile tedaviyi başlatırken veya bitirirken, cyp2c19 ile metabolize edilen ilaçlarla etki potansiyeli göz önünde bulundurulmalıdır. Klopidogrel ve Dozat arasında bir etkisi gözlenir. Bu etkimin klinik önemi belirsizdir. Bir önlem olarak, Dozat ve klopidogrelin eşzamanlı kullanımı önerilmemelidir.

Hipomagnezemi

En az üç ay boyu ve çoğu durumda bir yıl boyu ÜFE benzeri dozlarla tedavi edilen hastalarda şu anda hipomagnezemi bildirilmiştir. Yorgunluk, tetani, deliryum, konvüller, baş dönmesi ve ventrikler aritmi gibi hipomagnezeminin ciddi tanımları ortaya çıkabilir, ancak sinsice başlayabilir ve göz ardı edilebilir. Etkilenen hastaların çoğunda, magnezyum'dan replasmanından ve ÜFE kesilmesinden sonra hipomagnezemi düzeltildi.

(Diüretler gibi) Uzun süre tedavi görmesi beklenen veya digoksin veya hipomagnezemiye neden olabilecek diğer ilaçlarla ÜFE alan hastaları için, sağlık profesyonelleri ÜFE tedavisine başlamadan önce ve tedavi sıralamasında periyodik olarak magnezyumlarını ölçmeyi düşünmelidir,

Proton pompa inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun süre (>1 yıl) kullanıldığında, ağırlıklarda yaşlılarda veya diğer tanımlanmış risk faktörlerinin varlığında kalça, el bileği ve omurga kırığı riskini bir şekilde artırabilir. Gözlemsel çalışmalar, proton pompa inhibitörlerinin genel kırık riskini -40 artırabileceğini göstermektedir. Bu artışın bir kısmı diğer risk faktörlerine bağlı olabilir. Osteoporoz riski taşıyan hastalar mevcut klinik kişilere göre bakım almalı ve yeterli D vitamini ve kalsiyum alımına sahip olmalıdır.

Subakut kutanöz lupus eritematozus (SCLE)

Proton pompa inhibitörleri çok seyrek SCLE vakaları ile ilişkilidir. Lezyon, özellikle cildin güneş maruz kalan bölgelerinde ortaya çıkarsa ve artralji eşlikerse, hasta Derhal tıbbi yardım alma ve sağlık uzmanı doz durdurmayı düşünmelidir. Bir proton pompa inhibitörü ile önceki tedaviden sonra SCLE, diğer proton pompa inhibitörleri ile SCLE riskini artırabilir.

Laboratuvar testlerine müdahale

Artan Kromogranin a (CgA) seviyesi, nöroendokrin tümörler için yapılan araştırmalara müdahale edilebilir. Bu parazit için, dozaj tedavisi CgA ölçümlerinden en az beş gün önce durdurulmalıdır. İlk ölçümden sonra CGA ve gastrin seviyeleri referans aralığına geri dönmediyse, Ölçüler proton pompa inhibitörü tedavisinin kesilmesinden 14 gün sonra tekrarlanmalıdır.

Fruktoz intoleransı gibi nadir kalan sorunları olan hastalar, - karbon emilimi bozukluğu ya da ılsülin yeterliği isomaltase bu ilaç kullanımı gerekir.

Proton pompa inhibitörleri ile tedavi, aşağıdaki gibi gastrointestinal enfeksiyon riskinin artmasına neden olabilir Salmonella ve Campylobacter ve hastanede yatanlarda da mümkündür Clostridium difficile.

Tüm uzun süreli tedavilerde olduğu gibi, özellikle 1 yıllık bir tedavi süresinde aşıldığında, hastalar düzenli gözetim altında'da tutulmalıdır.

Pediatrik nüfus:

Kronik hastalığı olan bazı çocuklar tavsiye de uzun süre tedavi ihtiyaçları duyabilirler.

Herhangi bir endişe verici semptomun varlığında (örneğin, önemli kasıtsız kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez veya melena) ve mide ülseri şüphesi veya varlığında, tedavi semptomları hafifletebileceğinden ve tanıyı geciktirebileceğinden malign neoplazmlar hariç tutulmalıdır.

Atazanavir'in proton pompa inhibitörleri ile birlikte uygulanması önerilmez. Bir proton pompa inhibitörü ile atazanavir kombinasyonu kaçınılmaz olarak değerlendirilirse, atazanavir dozunda 100 mg ritonavir ile 400 mg'a bir artı ile birlikte yakın klinik izleme (örneğin virüs yükü) önerilmektedir, omeprazol 20 mg aşılmamalıdır.

Omeprazol, tüm asit adam edici ilaçlar gibi, B vitamini emilimini azaltabilir₁₂ (siyanokobalamin) hipo veya aklorhidri nedeniyle. Bu, azalmış vücut depoları veya azalmışb vitamini için risk faktörleri olan hastalarda düşünülmelidir₁₂ uzun süre tedavide emilim.

Omeprazol bir cyp2c19 inhibitörüdür. Omeprazol ile tedaviye başlarken veya bitirirken, cyp2c19 ile metabolize edilen ilaçlarla etki potansiyeli göz önünde bulundurulmalıdır. Klopidogrel ve omeprazol arasında bir etkisi gözlenir. Bu etkimin klinik önemi belirsizdir. Bir önlem olarak, omeprazol ve klopidogrelin eşzamanlı kullanımı önerilmemelidir.

Omeprazol gibi proton pompa inhibitörleri (ÜFE) ile tedavi edilen hastalarda en az üç ay ve çoğu durumda bir yıl boyu şimdilik hipomagnezemi bildirilmiştir. Yorgunluk, tetani, deliryum, konvüller, baş dönmesi ve ventrikler aritmi gibi hipomagnezeminin ciddi tanımları ortaya çıkabilir, ancak sinsice başlayabilir ve göz ardı edilebilir. Etkilenen hastaların çoğunda, magnezyum'dan replasmanından ve ÜFE kesilmesinden sonra hipomagnezemi düzeltildi.

Uzun süreli tedavide olması beklenen veya digoksin veya hipomagnezemiye (örneğin diüretikler) neden olabilecek ilaçlarla ÜFE alan hastalar için, sağlık profesyonelleri ÜFE tedavisine başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak magnezyum seviyelerini ölçmeyi düşünmelidir.

Proton pompa inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun süre (>1 yıl) kullanıldığında, ağırlıklarda yaşlılarda veya diğer tanımlanmış risk faktörlerinin varlığında kalça, el bileği ve omurga kırığı riskini bir şekilde artırabilir. Gözlemsel çalışmalar, proton pompa inhibitörlerinin genel kırılma riskini -40 artırabileceğini göstermektedir. Bu artışın bir kısmı diğer risk faktörlerine bağlı olabilir. Osteoporoz riski taşıyan hastalar mevcut klinik kişilere göre bakım almalı ve yeterli D vitamini ve kalsiyum alımına sahip olmalıdır.

Subakut kutanöz lupus eritematozus (SCLE)

Proton pompa inhibitörleri çok seyrek SCLE vakaları ile ilişkilidir. Lezyon, özellikle cildin güneş maruz kalan bölgelerinde ortaya çıkarsa ve artralji eşlikerse, hasta Derhal tıbbi yardım alma ve sağlık uzmanı doz durdurmayı düşünmelidir. Bir proton pompa inhibitörü ile önceki tedaviden sonra SCLE, diğer proton pompa inhibitörleri ile SCLE riskini artırabilir.

Laboratuvar testlerine müdahale

Artan Kromogranin a (CgA) seviyesi, nöroendokrin tümörler için yapılan araştırmalara müdahale edilebilir. Bu parazit için, omeprazol tedavisi CgA ölçümlerinden en az 5 gün önce durdurulmalıdır. İlk ölçümden sonra CGA ve gastrin seviyeleri referans aralığına geri dönmediyse, Ölçüler proton pompa inhibitörü tedavisinin kesilmesinden 14 gün sonra tekrarlanmalıdır.

Kronik hastalığı olan bazı çocuklar tavsiye de uzun süre tedavi ihtiyaçları duyabilirler.

Dozat laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksiği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalite sorunları olan hastalar bu ilaç almamalıdır.

Proton pompa inhibitörleri ile tedavi, aşağıdaki gibi gastrointestinal enfeksiyon riskinin artmasına neden olabilir Salmonella ve Campylobacter ve, hastanede yatanlarda, muhtemelen de Clostridium difficile.

Tüm uzun süreli tedavilerde olduğu gibi, özellikle 1 yıllık bir tedavi süresinde aşıldığında, hastalar düzenli gözetim altında'da tutulmalıdır.

Dozatın, makineleri kullanma veya kullanma yeteneği üzerinde hiçbir etkisi yoktur veya ihmal edilebilir bir etkisi yoktur. Baş dönmesi ve görme bozukluğu gibi advers ilaç reaksiyonları ortaya çıkabilir. Etkilenirse, hastalar makine kullanmamalı veya çalışmamalıdır.

Dozatın makine kullanma veya kullanma yeteneğini etkilemesi değildir. Baş dönmesi ve görme bozuklukları gibi ileri ilaç reaksiyonları ortaya çıkabilir. Etkilenirse, hastalar makine kullanmamalı veya çalışmamalıdır.

En sık görülen yan etkiler (hastaların %1-10'u) baş ağrısı, karın ağrısı, kabızlık, ıshal, şişkinlik ve bulantıdır.

Aşağıdaki öneriler ilaç reaksiyonları, dozaj ve pazarlama sonrası klinik çalışmalar programında tanıtılmıştır veya geliştirilmiştir. Hiçbirinin doza bağlı olmadığı tespit edildi.

Aşağıda listelenen ADVERS tepkiler, frekanslar ve sistem Organ sınıfına (SOC) göre sınıflandırılır. Frekans kategorileri aşağıdaki sözlüğe göre tanıtılmıştır:

- çok bahçesinde. (>1/10)

- ortak (>1/100 için < 1/10)

- nadir (>1/1, 000 - için < 1/100)

- nadir (>1/10, 000 ila < 1/1, 000)

- çok nadir (<1/10, 000)

- bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez)

Pediatrik Nüfus

Dozun güvenliği, asitle bağlantılı hastalığı olan 0 ila 16 yaş arası topluluk 310 çocuk değerlendirilmiştir. Şiddetli eroziv özofajit için klinik bir çalışma sırasında 749 gün kadar ıdame tedavisi alan 46 çocuk sırrı uzun vadeli güvenlik verileri vardır. Yan etki profili genellikle hem kısa hem de uzun süreli tedavide yetişkinlerle aynıydı. Doz terapisinin ergenlik ve büyüklükteki etkileri hakkında uzun vadeli bir veri yoktur.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Güvenlik profilinin özeti

En sık görülen yan etkiler (hastaların %1-10'u) baş ağrısı, karın ağrısı, kabızlık, ıshal, şişkinlik ve bulantıdır.

Advers reaksiyonların tablo listesi

Omeprazol ve pazarlama sonrası klinik çalışmalar programında aşağıdaki gelişmeler ilaç reaksiyonları tespit edilmiş veya geliştirilmiştir. Hiçbirinin doza bağlı olmadığı tespit edildi. Aşağıda listelenen ADVERS tepkiler, frekanslar ve sistem Organ sınıfına (SOC) göre sınıflandırılır. Frekans kategorileri 1/10 ( > ) Çok yard. olan aşağıdaki sözü kabil eder: Ortak, 1/10 Nadir( < , 000) 1/1 (>1/100 000 < için), 1/10 (1/1>,000<, 000) Nadir, çok seyrek,bilinmiyor (eldeki veriler ile tahmin edilemez göre 1/100 (1/10 < > a) tanımlanır.

Pediatrik nüfus

Omeprazolün güvenliği, asitle bağlantılı hastalığı olan 0 ila 16 yaş arası topluluk 310 çocuk değerlendirilmiştir. 749 gün kadar şiddetli eroziv özofajit için klinik bir çalışma sırasında omeprazolün adı tedavisi alan 46 çocuk sırası uzun vadeli güvenlik verileri vardır. Yan etki profili genellikle hem kısa hem de uzun süreli tedavide yetişkinlerle aynıydı. Omeprazol tedavisinin ergenlik ve büyüklükteki etkileri hakkında uzun vadeli bir veri yoktur.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması web sitesi aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

İnsanlarda doz aşımı dozunun etkileri hakkında sıralı bilgi mevcut. Literatürde, 560 mg'a kadar olan dozlar tarif edilmiştir ve tek oral dozlara 2.400 mg'a kadar ulaşıldığında (her zaman önerilen klinik dozun 120 katı) zaman zaman raporlar alınmıştır. Bulantıya, kusma'ya, baş dönmesine, karın'a, ishal'e ve baş ağrısına bildirildi. Ayrıca, tek vakalarda ilgi, depresyon ve konfüzyon tanıtılmıştır.

Doz aşımı ile bağlantılı olarak tarif edilen semptomlar geçer ve ciddi bir sonuç bildirilmemiştir. Eliminasyon oranı, artan dozlarla değişmedi (birinci dereceden kinetik). Gerekirse tedavi semptomatiktir.

İnsanlarda omeprazol doz aşımının etkileri hakkında sıralı bilgi mevcut. Literatürde, 560 mg'a kadar olan dozlar tanımlanmıştır ve tek oral dozlar 2.400 mg omeprazol (normal önerilen klinik doz 120 kat) ulaşımda ara sıra raporlar alınmıştır. Bulantıya, kusma'ya, baş dönmesine, karın'a, ishal'e ve baş ağrısına bildirildi. Ayrıca, tek vakalarda ilgi, depresyon ve konfüzyon tanıtılmıştır.

Tarif edilen semptomlar geçti ve ciddi bir sonuç bildirildi. Eliminasyon oranı, artan dozlarla değişmedi (birinci dereceden kinetik). Gerekirse tedavi semptomatiktir.

Farmakoterapötik grup: Proton pompa inhibitörleri, ATC-kodu: A02BC01

Etkisi mekanizasyonu:

İki enantiomers bu Dozat, rasemik bir girişim, eylem yüksek hedefli bir mekanizma yolu ile mide asidi salgısını azaltır. Parietal hücrede asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Hızlı bir şekilde hareket eder ve günde bir kez dozlama ile gastrik asit sekresyonunun geri dönüşü inhibe yolu ile kontrol sağlar.

Dozat zayif bir bazdır ve konsantre edilir ve parietal hücre içindeki hücre için kanaliküllerin yüksek asit ortamında aktif forma dönüştürülür, burada enzim H , K-ATPaz - asit pompasını inhibe eder. Gastrik asit oluşum sürecinin son aşaması üzerindeki bu etki doza bağlıdır ve uyarandan bağımsız olarak hem bazal asit sekresyonunun hem de uyarılmış asit sekresyonunun olduğu gibi etkili bir şekilde inhibisyonunu sağlar.

Farmakodinamik etkiler:

Gözlenen tüm farmakodinamik etkiler, dozatın asit sekresyonu üzerindeki etkisi ile açıklanabilir.

Klinik etkinlik ve Güvenlik:

Gastrik asit sekresyonu üzerindeki etkisi:

Dozat ile günde bir kez Oral dozlama, gündüz ve gece gastrik asit sekresyonunun hızlı ve etkili bir şekilde inhibisyonunu sağlar ve tedaviden sonra 4 gün içinde maksimum etkisi elinde. 20 mg'lık bir Dozajla, duodenum ülkesinde hastalarında 24 saat intragastrik asitlikte ortalama li ' lik bir azaltım korunur ve pentagastrin stimülasyonundan sonra pik asit çıkışında ortalama, dozlamadan 24 saat sonra yaklaşıkp'dir.

Dozat 20mg ile Oral dozlama, duodenal ülser hastalarında 24 saat boyunca ortalama 17 saat için > 3 intragastrik pH'ı korur.

Asit sekresyonunun ve intragastrik asitliğinin azalmasının bir sonucu olarak, dozaj doza bağlı olarak gastro-özofageal reflü hastası olan hastalarda özofagusun asit maruzetini azaltır/normalleştirir. Asit sekresyonunun inhibisyonu, belirli bir zamanda gerçek plazma konsantrasyonu değil, dozatın plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi (AUC) altındaki alanla ilgilidir.

Dozat ile tedavi sırasında taşifilaksi gözlenmemiştir.

H. pylori üzerindeki etkisi

H. pylori duodenum ve mide hastalığı da dahil olmak üzere peptik ülser hastalığı ile ilişkilidir. H. pylori gastrit gelişiminde önemli bir faktördür. H. pylori mide asidi ile birlikte peptik ülser hastalığının gelişiminde önemli faktörler vardır. H. pylori mide kanseri gelişme riski ile ilişkili atrofik gastrit gelişiminde önemli bir faktördür.

Eradikasyonu H. pylori Dozat ve antimikrobiyaller ile yüksek iyileşme oranları ve peptik ülserlerin uzun süreli remisyonu ile ilişkilidir.

Ikili testler test edilmiş ve üçlülerden daha az etkisi olmuştur. Bununla birlikte, bilinen aşırı duyarlılığın herhangi bir üçlü kombinasyonun kullanımını engellediği durumlarda düşünebilirler.

Ilgili diğer etkileri ınhibisyon asit

Uzun süre tedavi sırasında, mide bezleri kistlerinin sıkılığı biraz artmıştır. Bu değişimler, asit sekresyonunun belirtgin inhibisyonunun fiziksel bir sonucu, iyi huyludur ve geri dönümlüdür.

Proton pompa inhibitörleri de dahil olmak üzere herhangi bir araç nedeniyle gastrik asitliğin azalması, gastrointestinal sistemde normal olarak bulunan gastrik bakteri sayısını arttırır. Asit düşürücü ilaçlarla tedavi, aşağıdaki gibi gastrointestinal enfeksiyon riskinin biraz artmasına neden olabilir Salmonella ve Campylobacter ve, hastanede yatanlarda, muhtemelen de Clostridium difficile..

Antisekretuar tıbbi ürünlerle tedavi sırasına göre, azalmış asit sekresyonuna yanit olarak serum gastrini arttırır. Ayrıca CGA, mide asidinin azalması nedeniyle artar. Artan CgA seviyesi, nöroendokrin tümörler için yapılan araştırmalara müdahale edilebilir.

Mevcut yayınlanmış kanıtlar, proton pompa inhibitörlerinin CgA ölçümlerinden 5 gün ila 2 hafta önce kesilmesi gerektiğini göstermektedir. Bu, ÜFE tedavisinden sonra sahte olarak yükselebilecek CgA düzeylerinin referans aralığına geri dönmesini sağlamak için yapılır.

Dozat ile uzun süreli tedavi sırasında bazı hastalarda (hem çocuklar hem de yetişkinler) artmış serum gastrin seviyeleri ile ilişkili olarak artmış ECL hücresi sayısı gözlenmiştir. Bulguların klinik önemi olmadığı düşünülmektedir.

Pediatrik nüfus

Şiddetli reflü özofajiti olan çocuklarda (1 ıla 16 yaş), kontrol edilemeyen bir çalışmada, 0.5 ıla 1.4 mg/kg dozlarında dozaj, vakalarında'içinde özofajit seviyesini iyileştirdi ve reflü semptomlarını önemli ölçüde azalttı. Tek kör bir çalışmada, klinik olarak tanıtılan gastro-özofageal reflü hastalığı olan 0-24 aylık çocuklar 0.5, 1.0 veya 1.5 mg Dozat / kg ile tedavi edildi. Kuş / düzenleme ataklarının sıklığı, dozdan bağımsız olarak 8 haftalık tedaviden sonra p oranındada azalmıştır.

Eradikasyonu Helicobacter pylori çocuklarda

Randomize, çift kör bir klinik çalışma (Heliot çalışması), iki antibiyotik (Amoksisilin ve klaritromisin) ile kombinasyon halinde Dozatın tedavide güvenli ve etkili olduğu sonucuna varmıştır H. pylori gastrit ile 4 yaş ve üstü çocuklarda enfeksiyon: H. pylori eradikasyon oranı: amoksisilin klaritromisin dozlu t (23/31 hasta) ve amoksisilin klaritromisin dozlu %9.4 (3/32 hasta). Bununla birlikte, dispeptik semptomlarla ilgili klinik fayda olduğuna dair bir kanıt yoktu. Bu çalışma, 4 yaşından küçük çocuklar için herhangi bir bilgiyi desteklememektedir.

Farmakoterapötik grup: asit bağlantılı bozukluklar için ilaçlar, proton pompa inhibitörleri, ATC kodu: A02BC01

Etkisi mekanizasyonu

Omeprazol, iki enantiyomerin rasemik bir girişi eylem yüksek hedefli bir mekanizma yolu ile mide asidi salgısını azaltır. Parietal hücrede asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Hızlı bir şekilde hareket eder ve günde bir kez dozlama ile gastrik asit sekresyonunun geri dönüşü inhibe yolu ile kontrol sağlar.

Omeprazol zayıf bir bazdır ve konsantre edilir ve h enzimini inhibe ettiği parietal hücre içindeki hücre için kanaliküllerin yüksek asit ortamında aktif forma dönüştürülür. K - Atpase-asit pompası. Gastrik asit oluşum sürecinin son aşaması üzerindeki bu etki doza bağlıdır ve uyarandan bağımsız olarak hem bazal asit sekresyonunun hem de uyarılmış asit sekresyonunun olduğu gibi etkili bir şekilde inhibisyonunu sağlar.

Farmakodinamik etkiler

Tüm farmakodinamik etkiler, omeprazolün asit sekresyonu üzerindeki etkisi ile açıklanabilir.

Gastrik asit sekresyonu üzerindeki etkisi

Günde bir kez omeprazol ile Oral dozlama, gündüz ve gece gastrik asit sekresyonunun hızlı ve etkili bir şekilde inhibisyonunu sağlar ve tedaviden sonra 4 gün içinde maksimum etkisi elinde. Omeprazol 20 mg ile, duodenal ülser hastalarında 24 saatlik intragastrik asitlikte ortalama li ' lik bir azaltım, pentagastrin stimülasyonundan sonra pik asit çıkışında ortalama azaltım, dozlamadan yaklaşık24 saat sonra yaklaşıkp'dir.

Omeprazol 20 mg ile Oral dozlama, duodenal ülser hastalarında 24 saat boyunca ortalama 17 saat için > 3 intragastrik pH'ı korur.

Azalmış asit sekresyonu ve intragastrik asitliğin bir sonucu olarak, omeprazol doza bağlı olarak gastro-özofageal reflü hastası olan hastalarda özofagusun asit maruziyetini azaltır/normalleştirir.

Asit sekresyonunun inhibisyonu, omeprazolün plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi (AUC) altındaki alanla ve belirli bir zamanda gerçek plazma konsantrasyonuna bağlı değildir.

Omeprazol ile tedavi sırasında taşifilaksi gözlenmemiştir.

H. pylori üzerindeki etkisi

H. pylori duodenum ve mide hastalığı da dahil olmak üzere peptik ülser hastalığı ile ilişkilidir. H. pylori gastrit gelişiminde önemli bir faktördür. H. pylori mide asidi ile birlikte peptik ülser hastalığının gelişiminde önemli faktörler vardır. H. pylori mide kanseri gelişme riski ile ilişkili atrofik gastrit gelişiminde önemli bir faktördür.

Eradikasyonu H. pylori omeprazol ve antimikrobiyaller, yüksek iyileşme oranları ve peptik ülserlerin uzun süreli remisyonu ile ilişkilidir.

Ikili testler test edilmiş ve üçlülerden daha az etkisi olmuştur. Bununla birlikte, bilinen aşırı duyarlılığın herhangi bir üçlü kombinasyonun kullanımını engellediği durumlarda düşünebilirler.

Ilgili diğer etkileri ınhibisyon asit

Uzun süre tedavi sırasında gastrik glandüler kistlerin sıkılığı biraz artmıştır. Bu değişimler, asit sekresyonunun belirtgin inhibisyonunun fiziksel bir sonucu, iyi huyludur ve geri dönümlüdür.

Proton pompa inhibitörleri de dahil olmak üzere herhangi bir araç nedeniyle gastrik asitliğin azalması, gastrointestinal sistemde normal olarak bulunan gastrik bakteri sayısını arttırır. Asit düşürücü ilaçlarla tedavi, aşağıdaki gibi gastrointestinal enfeksiyon riskinin biraz artmasına neden olabilir Salmonella ve Campylobacter ve, hastanede yatanlarda, muhtemelen de Clostridium difficile.

Antisekretuar tıbbi ürünlerle tedavi sırasına göre, azalmış asit sekresyonuna yanit olarak serum gastrini arttırır. Ayrıca CGA, mide asidinin azalması nedeniyle artar. Artan CgA seviyesi, nöroendokrin tümörler için yapılan araştırmalara müdahale edilebilir. Mevcut yayınlanmış kanıtlar, proton pompa inhibitörlerinin CgA ölçümlerinden 5 gün ila 2 hafta önce kesilmesi gerektiğini göstermektedir. Bu, ÜFE tedavisinden sonra sahte olarak yükselebilecek CgA düzeylerinin referans aralığına geri dönmesini sağlamak için yapılır.

Omeprazol ile uzun süre tedavi sırasında bazı hastalarda (hem çocuklar hem de yetişkinler) artmış serum gastrin seviyeleri ile ilişkili olarak artmış ECL hücresi sayısı gözlenmiştir. Bulguların klinik önemi olmadığı düşünülmektedir.

Pediatrik nüfus

Şiddetli reflüözofajiti olan çocuklarda (1 ıla 16 yaş), kontrol edilemeyen bir çalışmada, 0.5 ıla 1.4 mg/kg dozlarında omeprazol, vakalarında'içinde özofajit seviyesini iyileştirdi ve reflü semptomlarını önemli ölçüde azalttı. Tek kör bir çalışmada, klinik olarak tanıtılan gastro-özofageal reflü hastalığı olan 0-24 aylık çocuklar 0.5, 1.0 veya 1.5 mg omeprazol / kg ile tedavi edildi. Kuş / düzenleme ataklarının sıklığı, dozdan bağımsız olarak 8 haftalık tedaviden sonra p oranındada azalmıştır.

Çocuklarda H. pylori eradikasyonu

Randomize, çift kör bir klinik çalışma( Héliot çalışması), iki antibiyotik (Amoksisilin ve klaritromisin) ile kombinasyon halinde omeprazolün terapisinde güvenli ve etkili olduğu sonucuna varmıştır H. pylori gastrit ile 4 yaş ve üstü çocuklarda enfeksiyon: H. pylori dönem oranı: omeprazol amoksisilin klaritromisin ile t. 2 (23/31 hasta) ve amoksisilin klaritromisin ile %9.4 (3/32 hasta). Bununla birlikte, dispeptik semptomlarla ilgili herhangi bir klinik fayda olduğuna dair bir kanıt yoktu. Bu çalışma, 4 yaşından küçük çocuklar için herhangi bir bilgiyi desteklememektedir.

Emme

Dozat asit kararsızdır ve bu nedenle sert jelatin kapsüllerde enterik kaplı granüller olarak oral olarak uygulanır. Dozatın emilimi hızlıdır, pik plazma seviyeleri dozdan 1-2 saat sonra ortaya çıkar. Dozatın emilimi ince bağışta gerçek ve genel olarak 3-6 saat içinde tamamlanır. Eşlik eden gıda alımının biyoyararlanım üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Tek bir oral doz dozundan sistem kullanılabilir (biyoyararlanım) yaklaşık @'tir. Günde bir kez tekrarlanmadan sonra, biyoyararlanım yakışık " a yükselir.

Dağıtım

Sağlıklı insanlarda belirgin dağılım'da hacmi yakışık 0,3 l / kg vücut ağırlığıdır. Dozat proteine bağlanır.

Biyotransformasyon

Dozat, sitokrom P450 sistemi (CYP) tarafından tamamen metabolize edilir). Metabolizmanın büyük kısmı, plazmada ana metabolit olan hidroksidosat oluşumundan sorumlu polimorfik olarak ifade edilen CYP 2C19'A bağlıdır. Kalan kısmı başka bir özel, LP, kan basıcı, doz Sulphone oluşumu sorumlu bağlıdır . CYP 2C19'A dozun yüksek afinitesinin bir sonucu olarak, CYP 2C19 için diğer substratlarla rekabetçi inhibisyon ve metabolik ilaç-ilaç etkileri potansiyeli vardır. Bununla birlikte, cyp3a4'e düşük afinite nedeniyle, Dozatın diğer CYP3A4 substratlarının metabolizmasını inhibe etme potansiyeli yoktur. Ek olarak, Dozat ana CYP enzimleri üzerinde inhibitör bir etki sahibi değildir

Kafkas nüfusunun yaklaşık %3'ü ve Asya nüfusunun -20'si fonksiyonel bir CYP 2c19 enziminden yoksundalar ve zayıf metabolizörler olarak adlandırılır. Bu tür birelerde Dozat metabolizması muhtemelen esas olarak CYP3A4 tarafından katalize edilir. Günde bir kez 20 mg Dozatın tekrarlanmasından sonra, ortalama AUC, zayif metabolizörlerinde fonksiyonel bir cyp2c19 enzimine (geniş metabolizörleri) sahip deneklere göre 5 ila 10 kat daha yüksekti. Ortalama pik plazma konsantrasyonları da 3-5 kat daha yüksekti. Bu bulguların Dozatın pozolojisi için hiçbir etkisi yoktur.

Eleme

Dozatın plazma elemesi yarı ömür genellikle günde bir kez tek ve tekrarlanan oral uygulamadan sonra bir saatten daha kısadır. Dozat, günde bir kez uygulama sırasında birikme eğil olsun, dozlar arasında plazmadan tamamına elimine edilir. Oral dozun yaklaşık id ' i ıdrarda metabolitler olarak atılır, geri kalan dışarıda, esas olarak safra sekresyonundan kaynaklanır.

Dozatın auc'si tekrarlanan uygulama ile artar. Bu artı doza bağlanır ve tekrarlanan uygulamadan sonra doğru olmayan bir doz-AUC ilişkisi ile sonuçlanır. Bu zaman ve doz bağımlılığı, muhtemelen Cyp2c19 enziminin Dozat ve /veya metabolitleri (örneğin sülfon) tarafından inhibisyonunun neden olduğu ilk geçmiş metabolizmasının ve sistem klirenin azalmasından kaynaklanmaktadır.

Hiçbir metabolitin gastrik asit sekresyonu üzerinde herhangi bir etkisi olmadığı bulunmuştur.

Özel Popülasyonlar

Karaciger fonksiyon bozukluğu

Karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Dozat metabolizması bozulur ve bu da AUC'NİN artmasına neden olur. Dozat zamanları günlük doz ile birikir herhangi bir eğilim göstermedi.

Böbrek fonksiyon bozukluğu

Sistem biyoyararlanım ve eleme oranı da dahil olmak üzere dozatın farmakokineti, börek fonksiyonlarında azalma olan hastalarda değişmez.

Yaşlı

Dozatın metabolizma hızı yaşlı denemelerde (75-79 yaş) biraz azalır.

Pediatrik hastalar

1 yaşından itibaren itibaren itibaren çocuklara önerilen dozlarla tedavi sıralarında, yetişkinlere kıyasla benzer plazma konsantrasyonları eldeydi. 6 aydan küçük çocuklarda, dozatın metabolize edilmesi için düşük kapasitite nedeniyle Dozatın klirensi düşer.

Emme

Omeprazol ve omeprazol magnezyum asit kararsızdır ve bu nedenle kapsüller veya tabletlerde enterik kaplı granüller olarak oral olarak uygulanır. Omeprazolün emilimi hızlıdır, pik plazma seviyeleri dozdan yaklaşık1-2 saat sonra ortaya çıkar. Omeprazol emilimi Ince bağışta gerçek ve genel olarak 3-6 saat içinde tamamlanır. Eşlik eden gıda alımının biyoyararlanım üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Tek bir oral omeprazol dozundan sistem kullanılabilir (biyoyararlanım) yaklaşık @'tir. Günde bir kez tekrarlanmadan sonra, biyoyararlanım yakışık " a yükselir.

Dağıtım

Sağlıklı insanlarda belirgin dağılım'da hacmi yakışık 0,3 l / kg vücut ağırlığıdır. Omeprazol plazma plazma proteinine bağlıdır.

Biyotransformasyon

Omeprazol, sitokrom P450 sistemi (CYP) tarafından tamamen metabolize edilir). Metabolizmasının büyük kısmı, plazmada ana metabolit olan hidroksiomeprazolün oluşumundan sorumlu polimorfik olarak ifade edilen CYP2C19'A bağlıdır. Kalan kısmı başka bir özel, LP, kan basıcı, naltrekson oluşumu sorumlusulfone bağlıdırsulfone bağlıdırsulfone bağlıdırsulfone bağlıdırsulfone bağlıdırsulfone bağlıdırsulfone bağlıdırsulfone bağlıdırsulfone bağlıdırsulfone bağlıdırsulfone . Omeprazolün cyp2c19'a yüksek afinitesinin bir sonucu olarak, cyp2c19 için diğer substratlarla rekabetçi inhibisyon ve metabolik ilaç-ilaç etkileri için bir potansiyel var. Ancak, nedeniyle kan basıncı için düşük ilgi Celebrex diğer kan basıncı üzerine metabolizmasını engelleyen bir potansiyele sahip . Ek olarak, omeprazol ana CYP enzimleri üzerinde inhibitör bir etkiye sahip değildir

Kafkas popülasyonunun %3'ü ve Asya popülasyonlarının -20'si fonksiyonel bir cyp2c19 enziminden yoksundalar ve zayıf metabolizörler olarak adlandırılır. Bu tür birelerde omeprazol metabolizması esas olarak CYP3A4 tarafından katalize edilir. 20 mg omeprazolün günde bir kez tekrarlanmasından sonra, ortalama AUC, zayif metabolizörlerinde fonksiyonel bir cyp2c19 enzimine (geniş metabolizörleri) sahip deneklere göre 5 ila 10 kat daha yüksekti. Ortalama pik plazma konsantrasyonları da 3-5 kat daha yüksekti. Bu bulguların omeprazolün pozolojisi için hiçbir etkisi yoktur.

Eleme

Omeprazolün plazma eleme yarısı ömür, günde bir kez tek ve tekrarlanan oral uygulamadan sonra genel olarak bir saatten daha kısadır. Omeprazol, günde bir kez uygulama sırasında birikme eğil olsun, dozlar arasında plazmadan tamamına elimine edilir. Oral bir omeprazol dozunun yaklaşık id ' i idrarda metabolitler olarak atılır, geri kalan dışarıda, esas olarak safra sekresyonundan kaynaklanır.

Doğrusallık / doğrusallık

Omeprazolün auc'si tekrarlanan uygulama ile artar. Bu artı doza bağlanır ve tekrarlanan uygulamadan sonra doğru olmayan bir doz-AUC ilişkisi ile sonuçlanır. Bu zaman ve doz bağımlılığı, muhtemelen cyp2c19 enziminin omeprazol ve/veya metabolitleri (örneğin sülfon) tarafından inhibisyonunun neden olduğu ilk geçiş metabolizmasının ve sistem klirenin azalmasından kaynaklanmaktadır.

Hiçbir metabolitin gastrik asit sekresyonu üzerinde herhangi bir etkisi olmadığı bulunmuştur.

Özel popülasyonlar

Karaciger yetmezliği

Karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda omeprazol metabolizması bozulur ve bu da AUC'NİN artmasına neden olur. Omeprazol, günde bir kez dozlama ile birikme eğimi göstermemiştir.

Börek yetmezliği

Sistem biyoyararlanım ve eleme oranı da dahil olmak üzere omeprazolün farmakokineti, börek fonksiyonlarında azalma olan hastalarda değişmez.

Yaşlı

Omeprazolün metabolizma hızı yaşlı denemelerde (75-79 yaş) biraz azalır.

Pediatrik nüfus

1 yaşından itibaren itibaren itibaren çocuklara önerilen dozlarla tedavi sıralarında, yetişkinlere kıyasla benzer plazma konsantrasyonları eldeydi. 6 aydan küçük çocuklarda, omeprazolün metabolize edilmesi için düşük kapasitite nedeniyle omeprazolün klirensi düşüktür.

Uygulanamaz.

Uygulanamaz.

Imha için özel anlar.

Özel bir ihtiyaç yok.