Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 12.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Hipertansiyon
Dilatol Sro® (isradipin) hipertansiyon tedavisinde endikedir. Tek başına veya tiazid tipi diüretiklerle eşzamanlı olarak kullanılabilir.
Dilatol Sro® (isradipin) Kontrollü Salım Tabletlerinin dozu kişiselleştirilmelidir. Önerilen başlangıç Dilatol Sro® (isradipin) dozu, monoterapi olarak veya bir tiazid diüretik ile kombinasyon halinde günde bir kez 5 mg'dır. Antihipertansif yanıt genellikle 2 saat içinde ortaya çıkar,dozdan 8-10 saat sonra meydana gelen pik antihipertansif yanıt ile; kan basıncının düşürülmesi ilaç uygulamasını takiben en az 24 saat korunur,doz, maksimum 20 mg / gün doza kadar 2-4 haftalık aralıklarla 5 mg'lık artışlarla ayarlanabilir. Olumsuz deneyimler sıklıkta 10 mg / gün'ün üzerine çıkarılır.
Dilatol Sro® (isradipin) Kontrollü Salım Tabletleri tamamen yutulmalı ve ısırılmamalı veya bölünmemelidir.
Anında salınan DynaCirc®'in (isradipin) biyoyararlanımı (artmış EAA) yaşlı hastalarda (65 yaş üstü), karaciğer fonksiyonel bozukluğu olan hastalarda ve hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda artar. Bu hastalarda normalde günde bir kez 5 mg Dilatol Sro® (isradipin) başlangıç dozu kullanılmalıdır.
Dilatol Sro® (isradipin), formülasyondaki bileşenlerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık gösteren bireylerde kontrendikedir.
UYARILAR
Yok
ÖNLEMLER
Genel
Kan basıncı: Dilatol Sro® (isradipin) diğer kalsiyum blokerleri gibi periferik direnci azalttığı için Dilatol Sro® (isradipin) bazen semptomatik hipotansiyon üretebilir. Bununla birlikte, Dilatol Sro® (isradipin) uygulanan hipertansif hastalarda, özellikle önerilen ilk dozlarda, senkop ve şiddetli baş dönmesi gibi semptomlar nadiren bildirilmiştir (bkz DOZAJ VE YÖNETİM).
Konjestif Kalp Yetmezliği Olan Hastalarda Kullanım: Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda akut hemodinamik çalışmalar, derhal salınan DynaCirc®'in (isradipin) miyokardiyal kasılmayı bozmadan sonra yükünü azalttığını göstermesine rağmen, yüksek dozlarda negatif inotropik etkiye sahiptir in vitro ve muhtemelen bazı hastalarda. Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, özellikle bir beta-bloker ile kombinasyon halinde Dilatol Sro® (isradipin) kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Periferik Ödem: Periferik ödem, meydana geldiğinde, genellikle hafif ila orta şiddettedir. Sol ventrikül disfonksiyonu veya genel sıvı tutulumu nedeniyle değil, arteriyollerin ve diğer küçük kan damarlarının vazodilasyonu ile ilişkili olduğu düşünülen lokal bir fenomendir. Periferik ödem doza bağlıdır ve insidans 5 mg'da yaklaşık% 9; 10 mg'da% 13; 15 mg'da% 16; ve incelenen en yüksek dozda% 36 (günde bir kez 20 mg). Hipertansiyonu konjestif kalp yetmezliği ile komplike olan hastalarda, bu ödemi sol ventrikül fonksiyonunun azalmasının etkilerinden ayırmaya dikkat edilmelidir. Ödem sıklığı dozla ilişkili olmasına rağmen, Dilatol Sro® (isradipin) ile tedavi edilen hiçbir hasta, ödem sonucu plasebo kontrollü hipertansiyon çalışmalarını kısa süreli (6 hafta veya daha az) bırakmadı. Dilatol Sro® (isradipin) ile tedavi edilen hastaların% 5'inden azı ödem nedeniyle kesildi.
Diğer: Deforme olmayan diğer materyallerde olduğu gibi, önceden var olan şiddetli gastrointestinal daralması (patolojik veya iyatrojenik) olan hastalarda Dilatol Sro® (isradipin) uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Diğer GITS ürünlerinin yutulması.
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozulması
Erkek sıçanların 2 yıl boyunca 2.5 ile tedavisi, 12.5, veya diyetle karıştırılmış 62.5 mg / kg / gün isradipin (yaklaşık 6, 31, ve 50 kg'lık bir erkeğe göre önerilen maksimum günlük dozun 156 katı) tedavi edilmemiş kontrol hayvanlarına göre iyi huylu Leydig hücre tümörleri ve testis hiperplazisi insidansında doza bağlı artışlarla sonuçlanmıştır. Sonraki bir deneyde çoğaltılan bu bulgular, dolaylı olarak isradipinin sıçanlarda dolaşan gonadotropin seviyeleri üzerindeki etkisi ile ilişkili olabilir; kronik olarak ilacın terapötik dozlarını alan erkek hastalarda karşılaştırılabilir bir endokrin etki görülmemiştir. Farelerin iki yıl boyunca diyette 2.5, 15 veya 80 mg / kg / gün isradipin ile tedavisi (50 kg'lık bir erkeğe göre önerilen maksimum dozun yaklaşık 6,38 ve 200 katı) onkojenisite kanıtı göstermedi. Mutajenik testlerin bir pilinin sonuçlarına dayanarak mutajenik potansiyel kanıtı yoktu. 60 mg / kg / gün'e kadar isradipin ile tedavi edilen erkek ve dişi sıçanlarda doğurganlık üzerinde herhangi bir etki gözlenmedi.
Gebelik
Gebelik Kategorisi C: İzradipin, organogenez sırasında sıçanlara ve tavşanlara oral yoldan uygulandı. Hamile sıçanların 6 doz ile tedavisi, 20, veya 60 mg / kg / gün, en yüksek dozla tedavi sırasında maternal kilo alımında önemli bir azalma üretti (Önerilen maksimum insan günlük dozunun 150 katı) ancak anne veya yavrular üzerinde kalıcı bir etkisi yoktur. Hamile tavşanların 1,3 dozları ile tedavisi,veya 10 mg / kg / gün (2.5,7.5,ve önerilen maksimum insan günlük dozunun 25 katı) maternal vücut ağırlığı artışında azalmalar ve iki yüksek dozda artan fetal rezorpsiyon. Maternotoksik olmayan dozlarda embriyotoksisite kanıtı yoktu ve test edilen herhangi bir dozda teratojenisite kanıtı yoktu. Sıçanlarda peri / postnatal uygulama çalışmasında,20 ve 60 mg / kg / gün oral dozlarda geç gebelik sırasında azaltılmış maternal vücut ağırlığı artışı, doğum ağırlıklarının azalması ve peri ve postnatal yavru sağkalımının azalması ile ilişkili bulunmuştur.
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur. Dilatol Sro® (isradipin) hamilelik sırasında kullanımı, yalnızca potansiyel fayda potansiyel risklerden daha ağır basarsa dikkate alınmalıdır.
Hemşirelik Anneler
DynaCirc® olup olmadığı bilinmemektedir (isradipin) çünkü anne sütüne birçok ilaç atılır,ve DynaCirc®'in olumsuz etkileri potansiyeli nedeniyle (isradipin) emziren bebeklerde,hemşireliğin kesilmesine veya ilacın kesilmesine karar verilmelidir, ilacın anneye önemini dikkate alarak.
Pediatrik Kullanım
Çocuklarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Dilatol Sro® (isradipin) klinik çalışmaları, genç deneklerden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamıştır. Yaşlı hastalar, daha yüksek ortalama AUC ve Cmax ile DynaCirc® (isradipin) klerensini öldü (bkz Farmakokinetik ve MetabolizmaBiyoyararlanımın daha büyük bir kısmı, ilacın klerensinin azalması ve / veya azalmış ilk geçiş metabolizmasının bir sonucu olabilir. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, azalmış hepatik, böbrek veya kalp fonksiyonunun ve eşlik eden hastalığın veya diğer ilaç tedavisinin daha sık görülmesini yansıtarak dikkatli olmalıdır (bkz DOZAJ VE YÖNETİM).
Dilatol Sro® ile kontrollü bir klinik çalışmada (isradipin) doza bağlı ödem, 5 mg'da yaklaşık% 9'luk bir insidansta meydana geldi; 10 mg'da% 13; 15 mg'da% 16; ve incelenen en yüksek dozda% 36 (20 mg) hafif ila orta şiddette idi,yaş veya cinsiyetle ilgili değildi.
Aşağıdaki tablolarda ortaya çıkan veya gönüllü advers reaksiyonların (ilaçla ilgili olmayanlar hariç) insidansı, 6 haftalık çok merkezli, plasebo kontrollü, çift kör hipertansiyon çalışmalarına dayanmaktadır. Dilatol Sro® (isradipin) veya plasebo ile tedavi edilen hastaların% 1'inden azı, advers reaksiyonlar nedeniyle bu çalışmalardan kesilmiştir.
Bir doz-yanıt çalışmasında Dilatol Sro® (isradipin) ile bildirilen en yaygın advers deneyimler (≥% 1.0) aşağıdaki tabloda gösterilmektedir. Bu çalışmada Dilatol Sro® (isradipin) ile tedavi edilen hastaların kesilmesi söz konusu değildir. bu yaygın yan etkiler.
Doz-Yanıt Çalışmasında En Sık Bildirilen Yeni Oluşan Olumsuz Reaksiyonlar
| Olumsuz Reaksiyonlar (İlaç Dışı Olmayanlar Hariç) | Dilatol Sro® (isradipin) | ||||
| 5 mg (N = 79) | 10 mg (N = 79) | 15 mg (N = 82) | 20 mg (N = 78) | Plasebo Grubu (N = 83) | |
| Baş ağrısı | % 13.9 | % 12.7 | % 18.3 | % 10.3 | % 15.7 |
| Ödem | % 8.9 | % 12.7 | % 15.9 | % 35.9 | % 3.6 |
| Baş dönmesi | % 5.1 | % 6.3 | % 3.7 | % 6.4 | % 2.4 |
| Kabızlık | % 3.8 | % 1.3 | % 1.2 | % 2.6 | % 0.0 |
| Yorgunluk | % 2.5 | % 7.6 | % 3.7 | % 3.8 | % 2.4 |
| Kızarma | % 2.5 | % 3.8 | % 1.2 | % 1.3 | % 1.2 |
| Karın Rahatsızlığı | % 1.3 | % 5.1 | % 3.7 | % 5.1 | % 1.2 |
| Döküntü | % 1.3 | % 1.3 | % 0.0 | % 2.6 | % 0.0 |
Aşağıdaki tablo Dilatol Sro® için ortaya çıkan veya gönüllü olumsuz deneyimleri göstermektedir (isradipin) 6 haftada iki tedavi edilen hastalar, plasebo kontrollü, çok merkezli çalışmalar, 5-20 mg'lık dozlarda, ve araştırmacı tarafından en azından muhtemelen ilaçla ilgili olduğu düşünülmektedir. Dilatol Sro® sonuçları (isradipin) tedavi edilen hastalar birlikte toplanan tüm dozlar için sunulur (aktif ilaçla tedavi edilen hastaların en az% 1.0'ı tarafından rapor edilmiştir)Advers reaksiyon insidansı aşağıda listelenmiştir:
| Olumsuz Reaksiyonlar (İlaç Dışı Olmayanlar Hariç) | Tedavi grubu | |
| Dilatol Sro® (isradipin) (N = 422) | Plasebo (N = 186) | |
| Ödem | % 15.2 | % 2.2 |
| Baş ağrısı | % 13.0 | % 12.4 |
| Baş dönmesi | % 4.7 | % 2.7 |
| Yorgunluk | % 4.3 | % 2.2 |
| Karın Rahatsızlığı | % 2.8 | % 0.5 |
| Kızarma | % 1.9 | % 0.5 |
| Kabızlık | % 1.7 | % 0.0 |
| Çarpıntı | % 1.2 | % 0.0 |
| Bulantı | % 1.2 | % 1.6 |
| Karın Dikkat | % 1.2 | % 0.0 |
Hipertansif çalışmalarda Dilatol Sro® (isradipin) veya derhal serbest bırakılan DynaCirc® (isradipin) ile tedavi edilen hastaların% 0.5-1.0'ında veya daha azında aşağıdaki olumsuz deneyimler bildirilmiştir veya derhal serbest bırakılan DynaCirc® (isradipin) ile pazarlama sonrası deneyimde not edilmiştir. ) Kapsüller. İtalik olarak daha ciddi olaylar gösterilmektedir. Bu olumsuz deneyimlerin isradipin uygulaması ile ilişkisi belirsizdir.
CİLT:Kaşıntı, ürtiker, anjiyoödem.
MUSCULOSKELETAL : Sırt ağrısı / ağrı, eklem ağrısı, boyun ağrısı / ağrı / sert, bacak ağrısı / ağrı, bacak krampları / ayaklar.
YANIT: Dispne, burun tıkanıklığı, öksürük.
KARDİYOVASKÜLER : Epistaksi, taşikardi, göğüs ağrısı, nefes darlığı, hipotansiyon, senkop, atriyal veya ventriküler fibrilasyon, miyokard enfarktüsü, kalp yetmezliği.
GASTROINTESTINAL :İshal, kusma, iştah arttı veya azaldı.
UROGENITAL : Pollakiüri, iktidarsızlık, dizüri, noktüri.
MERKEZİ SİNİR: Uyuşukluk, uykusuzluk, uyuşukluk, sinirlilik, libido azalması / sertliği, iktidarsızlık, depresyon, parestezi (uyuşma ve karıncalanma içerir), geçici iskemik atak, inme.
OTONOMİK: Ağız kuruluğu, hiperhidroz, görsel rahatsızlık.
ÇEŞİTLİ: Kilo alımı, boğaz rahatsızlığı, ilaç ateşi, lökopeni, yüksek karaciğer fonksiyon testleri.
Dilatol Sro® (isradipin) Kontrollü Salım Tabletleri ile yapılan klinik çalışmalarda gastrointestinal kanama bildirilmemiştir.
Uzun süreli (bir yıllık) Dilatol Sro® (isradipin) açık etiketli hipertansiyon çalışmasında, bildirilen advers olaylar genellikle kısa süreli plasebo kontrollü çalışmalarda görülenlerle aynıdır. Dilatol Sro® (isradipin) ile tedavi edilen hastaların yaklaşık% 6'sı advers reaksiyonlar nedeniyle uzun süreli çalışmayı bıraktı.
Hemen piyasaya sürülen DynaCirc® ile (isradipin) Kapsüller, olumsuz deneyimlerin çoğu geçiciydi, hafif, ve vazodilatör etkilerle ilgili.Aşağıdaki tablo, derhal serbest bırakılan DynaCirc® için ABD klinik üçlülerinde bildirilen en yaygın advers olayları göstermektedir (isradipin) Kapsüller, gönüllü veya ortaya çıktı, ve araştırmacı tarafından en azından muhtemelen uyuşturucuyla ilgili olduğu düşünülmektedir.
| Olumsuz Deneyim | DynaCirc® (isradipin) | Plasebo (N = 297) % | ActiveControls * (N = 414) % | |||
| Tüm Dozlar | 2.5 mg b.i.d. | 5 mg b.i.d.† | 10 mg b.i.d.†† | |||
| Baş ağrısı | 13.7 | 12.6 | 10.7 | 22.0 | 14.1 | 9.4 |
| Baş dönmesi | 7.3 | 8.0 | 5.3 | 3.4 | 4.4 | 8.2 |
| Ödem | 7.2 | 3.5 | 8.7 | 8.5 | 3.0 | 2.9 |
| Çarpıntı | 4.0 | 1.0 | 4.7 | 5.1 | 1.4 | 1.5 |
| Yorgunluk | 3.9 | 2.5 | 2.0 | 8.5 | 0.3 | 6.3 |
| Kızarma | 2.6 | 3.0 | 2.0 | 5.1 | 0.0 | 1.2 |
| Göğüs Ağrısı | 2.4 | 2.5 | 2.7 | 1.7 | 2.4 | 2.9 |
| Bulantı | 1.8 | 1.0 | 2.7 | 5.1 | 1.7 | 3.1 |
| Dispne | 1.8 | 0.5 | 2.7 | 3.4 | 1.0 | 2.2 |
| Karın Rahatsızlığı | 1.7 | 0.0 | 3.3 | 1.7 | 1.7 | 3.9 |
| Taşikardi | 1.5 | 1.0 | 1.3 | 3.4 | 0.3 | 0.5 |
| Döküntü | 1.5 | 1.5 | 2.0 | 1.7 | 0.3 | 0.7 |
| Pollakiüri | 1.5 | 2.0 | 1.3 | 3.4 | 0.0 | <1.0 |
| Zayıflık | 1.2 | 0.0 | 0.7 | 0.0 | 0.0 | 1.2 |
| Kusma | 1.1 | 1.0 | 1.3 | 0.0 | 0.3 | 0.2 |
| İshal | 1.1 | 0.0 | 2.7 | 3.4 | 2.0 | 1.9 |
| †2.5 mg b.i.d. başlangıç dozu ardından 5.0 mg b.i.d. idame dozu takip edilir. ††2.5 mg b.i.d. başlangıç dozu, ardından 5.0 mg b.i.d.'ye sıralı titrasyon ile takip edilir., 7.5 mg b.i.d.ve 10.0 mg b.i.d. idame dozu. * Propranolol, prazosin, hidroklorotiyazid, enalapril, kaptopril. |
Derhal serbest bırakılan DynaCirc® (isradipin) Kapsülleri ile iki yıla kadar süren açık etiketli, uzun süreli çalışmalarda, bildirilen olumsuz deneyimler genellikle kısa süreli kontrollü çalışmalarda bildirilenlerle aynıdır. Bu advers olayların genel frekansları uzun vadede kontrollü çalışmalara göre biraz daha yüksekti, ancak kontrollü çalışmalarda çoğu advers reaksiyon hafif ve geçicidir.
DynaCirc® (isradipin) doz aşımı ile iyi belgelenmiş bir deneyim olmamasına rağmen, mevcut veriler, diğer dihidropiridinlerde olduğu gibi, brüt doz aşımının, daha sonra belirgin ve muhtemelen uzun süreli sistemik hipotansiyon ile aşırı periferik vazodilatasyona neden olacağını göstermektedir. Klinik olarak anlamlı hipotansiyon doz aşımı, kardiyak ve solunum fonksiyonlarının izlenmesi, alt ekstremitelerin yükselmesi ve dolaşımdaki sıvı hacmine ve idrar çıkışına dikkat dahil aktif kardiyovasküler destek gerektirir. Bir vazokonstriktör (epinefrin, norepinefrin veya levarterenol gibi), kullanımında kontrendikasyon olmaması koşuluyla vasküler ton ve kan basıncının geri kazanılmasında yardımcı olabilir.İradipin yüksek oranda proteine bağlı olduğundan, diyalizin yararlanması muhtemel değildir.
200 mg / kg'ın üzerinde oral dozlar verilen farelerde ve yaklaşık 50 mg / kg isradipin verilen tavşanlarda önemli ölümcüllük gözlenmiştir. Sıçanlar, sağkalım üzerinde etkisi olmadan 2000 mg / kg'ın üzerindeki dozları tolere etti.
