Carvisken

Carvisken

Pindolol

Carvisken ® (pindolol) hipertansiyon tedavisinde endikedir. Tek başına veya diğer antihipertansif ajanlarla, özellikle tiyazid tipi bir diüretik ile birlikte kullanılabilir.

Carvisken ® (pindolol) dozu bireyselleştirilmelidir. Önerilen başlangıç dozu Carvisken® (pindolol), tek başına veya diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde 5 mg'dır. Antihipertansif yanıt genellikle tedavinin ilk haftasında ortaya çıkar. Bununla birlikte, maksimum yanıt 2 haftaya kadar veya bazen daha uzun sürebilir. Kan basıncında tatmin edici bir azalma 3-4 hafta içinde gerçekleşmezse, doz bu aralıklarla 10 mg/gün artışlarla maksimum 60 mg/gün'e kadar ayarlanabilir.

Carvisken ® (pindolol) kontrendikedir: 1) bronşiyal astım, 2) açık kalp yetmezliği, 3) kardiyojenik şok, 4) ikinci ve üçüncü derece kalp bloğu, 5) şiddetli bradikardi. (Görmek UYARMALAR)

UYARMALAR

Kalp Yetmezliği

Sempatik stimülasyon, konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda dolaşım fonksiyonunu destekleyen hayati bir bileşen olabilir ve beta blokajı ile inhibisyonu daha ciddi başarısızlığa neden olabilir. Açık konjestif kalp yetmezliğinde beta blokerlerden kaçınılmalıdır, ancak gerekirse carvisken ® (pindolol), genellikle digitalis ve diüretiklerle iyi dengelenmiş başarısızlık öyküsü olan hastalarda dikkatli bir şekilde kullanılabilir. Hem digitalis glikozitleri hem de beta-blokerler atriyoventriküler iletimi yavaşlatır ve kalp atış hızını azaltır. Eşzamanlı kullanım bradikardi riskini artırabilir. Beta-adrenerjik bloke edici ajanlar, digitalis'in kalp kası üzerindeki inotropik etkisini ortadan kaldırmaz

Kalp yetmezliği öyküsü olmayan hastalarda

Latent kalp yetmezliği olan hastalarda, miyokardın beta bloke edici ajanlarla bir süre boyunca devam eden depresyonu bazı durumlarda kalp yetmezliğine yol açabilir. Yaklaşan kalp yetmezliğinin ilk belirtisinde veya semptomunda, hastalar tamamen dijitalleştirilmeli ve/veya diüretik verilmeli ve yanıt yakından gözlemlenmelidir. Kalp yetmezliği devam ederse, yeterli dijitalleşme ve diüretiğe rağmen, Carvisken ® (pindolol) tedavisi kesilmelidir (mümkünse kademeli olarak).

Ani geri çekilme sonrasında iskemik kalp hastalığının alevlenmesi

Katekolaminlere karşı aşırı duyarlılık, beta-bloker tedavisinden çekilen hastalarda, anjinanın alevlenmesi ve bazı durumlarda miyokard enfarktüsü sonrasında ortaya çıkmıştır bu tedavinin kesilmesi. Kronik olarak uygulanan Carvisken® (pindolol), özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalarda kesildiğinde, dozaj 1-2 haftalık bir süre boyunca kademeli olarak azaltılmalı ve hasta dikkatle izlenmelidir. Anjina belirgin şekilde kötüleşirse veya akut koroner yetmezlik gelişirse, Carvisken ® (pindolol) uygulaması derhal, en azından geçici olarak yeniden yerleştirilmeli ve kararsız angina tedavisi için uygun diğer önlemler alınmalıdır. Hastalar, doktor tavsiyesi olmadan tedavinin kesilmesine veya kesilmesine karşı uyarılmalıdır. Koroner arter hastalığı yaygın olduğu ve tanınmadığı için, sadece hipertansiyon için tedavi edilen hastalarda bile carvisken® (pindolol) tedavisini aniden kesmemek ihtiyatlı olabilir

Alerjik olmayan bronkospazm ( örneğin, kronik bronşit, amfizem) - Bronkospastik hastalıkları olan hastalar genel olarak Beta-blokerler almamalıdır

Carvisken ® (pindolol), beta2 reseptörlerinin endojen veya eksojen katekolamin stimülasyonu ile üretilen bronkodilatasyonu bloke edebileceğinden dikkatli kullanılmalıdır.

Büyük Cerrahi

Beta blokajı, kalbin refleks uyaranlarına cevap verme yeteneğini bozduğundan ve genel anestezi ve cerrahi prosedürlerin risklerini artırabileceğinden, uzun süreli hipotansiyon veya düşük kalp debisi ile sonuçlanabilir, genellikle bu tür tedavinin ameliyattan birkaç gün önce kademeli olarak geri çekilmesi gerektiği öne sürülmüştür. Bununla birlikte, yakın zamanda beta-bloker tedavisinden çekilen hastaların katekolaminlere karşı artan duyarlılığının tanınması, bu öneriyi tartışmalı hale getirmiştir. Mümkünse, beta-blokerler ameliyattan önce iyi bir şekilde geri çekilmelidir. Acil cerrahi durumunda, anestezist hastanın beta-bloker tedavisi gördüğü konusunda bilgilendirilmelidir

Carvisken ® ' in (pindolol) etkileri, izoproterenol, dopamin, dobutamin veya levarterenol gibi beta-reseptör agonistlerinin uygulanmasıyla tersine çevrilebilir. Beta-adrenerjik reseptör bloke edici ajanlarla kalp atışını yeniden başlatma ve sürdürme zorluğu da bildirilmiştir.

Diyabet ve hipoglisemi

Beta-adrenerjik blokaj, akut hipogliseminin premonitory belirti ve semptomlarının (örneğin taşikardi ve kan basıncı değişiklikleri) ortaya çıkmasını önleyebilir. Bu özellikle kararsız şeker hastaları için önemlidir. Beta blokajı ayrıca hiperglisemiye yanıt olarak insülin salınımını azaltır, bu nedenle antidiyabetik ilaçların dozunu ayarlamak gerekebilir.

Tirotoksikoz

Beta-adrenerjik blokaj, hipertiroidizmin bazı klinik belirtilerini (örneğin taşikardi) maskeleyebilir. Tirotoksikoz geliştiğinden şüphelenilen hastalar, tiroid krizini tetikleyebilecek beta blokajın keskin bir şekilde geri çekilmesini önlemek için dikkatli bir şekilde tedavi edilmelidir.

TEDBİRLER

Bozulmuş Böbrek ve Karaciğer Fonksiyon

Beta blokerler, karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Kötü böbrek fonksiyonunun Carvisken ® (pindolol) klirensi üzerinde sadece küçük etkileri vardır, ancak zayıf karaciğer fonksiyonu carvisken® (pindolol) kan seviyelerinin önemli ölçüde artmasına neden olabilir.

Karsinogenez, Mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Farelerde, sıçanlarda ve köpeklerde kronik oral toksikolojik çalışmalarda (1-2 yıl) Carvisken ® (pindolol) önemli bir toksik etki yaratmamıştır. Sıçanlarda ve farelerde 59 mg/kg/gün ve 124 mg/kg/gün (önerilen maksimum insan dozunun 50 ve 100 katı) yüksek dozlarda 2 yıllık oral kanserojenlik çalışmalarında, Carvisken® (pindolol) herhangi bir neoplastik, preneoplastik veya nonneoplastik patolojik lezyon üretmedi. Sıçanlarda doğurganlık ve genel üreme performansı çalışmalarında, Carvisken® (pindolol) 10 mg/kg'lık bir dozda herhangi bir yan etkiye neden olmamıştır.

Sıçanlarda erkek doğurganlık ve genel üreme performansı testinde, 100 mg/kg/gün verilen grupta mortalite ve azalmış kilo alımı ile karakterize kesin toksisite gözlendi. 30 mg/kg/gün'de azalmış çiftleşme testis atrofisi ve/veya azalmış spermatogenez ile ilişkiliydi. Bununla birlikte, bu yanıt açıkça ilaca bağlı değildir, çünkü bu deneyde doz yanıtı ilişkisi yoktur ve 104 hafta boyunca bir diyet karışımı olarak carvisken ® (pindolol) uygulanan sıçanların testisleri üzerinde benzer bir etki yoktur. 100 mg/kg verilen erkeklerde doğum öncesi mortalitede bir artış olduğu ortaya çıktı, ancak yavruların gelişimi bozulmadı

Laktasyonun 21.günü boyunca çiftleşmeden önce carvisken ® (pindolol) uygulanan kadınlarda, çiftleşme davranışı 100 mg/kg ve 30 mg/kg'da azaldı. Bu dozajlarda yavruların mortalitesi de artmıştır. Prenatal mortalite 10 mg / kg olarak artmıştır, ancak bu deneyde açık bir doz yanıtı ilişkisi yoktu. Gebeliğin 15.gününde nekropsili kadınlarda 100 mg/kg'da artmış rezorpsiyon oranı gözlendi.

Gebelik

Kategori B

Sıçanlarda ve tavşanlarda, önerilen maksimum insan dozunun 100 katını aşan çalışmalar, embriyotoksisite veya teratojenite göstermedi. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar olmadığından ve hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini öngörmediğinden, Carvisken ® (pindolol), herhangi bir ilaçta olduğu gibi, hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarırsa kullanılmalıdır.

Emziren Anneler

Carvisken ® (pindolol) insan sütünde salgılandığından, ilacı alan anneler tarafından hemşirelik yapılmamalıdır.

Pediatrik Kullanım

Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

Klinik Laboratuvar

Carvisken ® (pindolol) uygulaması sırasında hastaların %7'sinde serum transaminazlarında (SGOT, SGPT) küçük kalıcı yükselmeler kaydedildi, ancak ilerleyici yükselmeler gözlenmedi. Bu yükselmeler, serum albümin ve toplam proteinlerin azalması gibi karaciğer bozukluğuna işaret eden diğer anormalliklerle ilişkili değildi. On yıldan fazla bir süredir dünya çapında pazarlama sırasında, tıbbi literatürde açık karaciğer hasarı hakkında herhangi bir rapor bulunmamaktadır. Alkalin fosfataz, laktik asit dehidrojenaz (LDH) ve ürik asit de nadir durumlarda yükselir. Bu bulguların önemi bilinmemektedir.

Çoğu advers reaksiyon hafif olmuştur. Aşağıdaki tabloda listelenen insidanslar, monoterapi olarak Carvisken ® (pindolol) verilen, monoterapi olarak çeşitli aktif kontrol ilaçları verilen veya plasebo verilen hipertansif hastalarda 12 haftalık karşılaştırmalı çift kör, paralel tasarım çalışmalarından türetilmiştir. Carvisken® (pindolol) ve pozitif kontroller için veriler birkaç denemeden toplanmıştır, çünkü bireysel çalışmalarda 1 istisna dışında çarpıcı farklılıklar görülmemiştir. Bildirilen tüm ADVERS REAKSİYONLAR göz önüne alındığında, ödem sıklığı pozitif kontrol çalışmalarında belirgin şekilde daha yüksekti [%16 Carvisken® (pindolol) vs. Plasebo kontrollü çalışmalardan %9 pozitif kontrol] [6�rvisken® (pindolol) vs. %3 plasebo]. Tablo, carvisken® (pindolol) hastalarının %2'sinden fazlasında ve diğer seçilmiş önemli reaksiyonlarda bildirilen gönüllü veya ortaya çıkan ve en azından muhtemelen ilaca bağlı advers reaksiyonları içerir

Gönüllü olan veya ortaya çıkan advers tepkiler (ve en azından muhtemelen uyuşturucuyla ilgili)

Aşağıdaki seçilmiş (potansiyel olarak önemli) ADVERS REAKSİYONLAR %2 veya daha az hastada görüldü ve Carvisken ® (pindolol) ile ilişkileri belirsizdir. MERKEZİ SİNİR SİSTEMİ: anksiyete, uyuşukluk, OTONOM SİNİR SİSTEMİ: görme bozuklukları, hiperhidroz, Kardiyovasküler sistem: bradikardi, topallık, soğuk ekstremiteler, kalp bloğu, hipotansiyon, senkop, taşikardi, kilo alımı, GASTROİNTESTİNAL sistem: ishal, kusma, SOLUNUM: hırıltı, GENİTOÜRİNER sistem: iktidarsızlık, pollakiüri, ÇEŞİTLİ: göz rahatsızlığı veya yanan gözler.

Potansiyel Yan Etkiler

Ek olarak, yukarıda belirtilmeyen diğer yan etkiler diğer beta-adrenerjik bloke edici ajanlarla bildirilmiştir ve carvisken ® ' in (pindolol) potansiyel yan etkileri olarak düşünülmelidir.

Merkezi Sinir Sistemi : Tersinir zihinsel depresyon, zaman ve yer için oryantasyon bozukluğu, kısa süreli hafıza kaybı, duygusal kararsızlık, hafif bulanık sensorium ve nöropsikometride azalmış performans ile karakterize akut bir tersinir sendrom olan katatoniye ilerler.

Kardiyovasküler sistem : AV bloğunun yoğunlaştırılması. (Görmek KONTRENDİKASYONLAR)

Alerjik : Eritematöz döküntü, ağrıyan ve boğaz ağrısı, laringospazm, solunum sıkıntısı ile birlikte ateş.

Hematolojik : Agranülositoz, trombositopenik ve trombositopenik olmayan purpura.

Mezenterik arter trombozu, iskemik kolit.

Çeşitli : Tersinir alopesi, Peyronie hastalığı.

Beta-bloker practolol ile ilişkili okülomukokutanöz sendrom, araştırma kullanımı sırasında Carvisken ® (pindolol) ile bildirilmemiştir ve 4 milyondan fazla hasta yılını kapsayan geniş yabancı deneyim.

Aşırı dozun acil tedavisi hakkında özel bir bilgi yoktur. Bu nedenle, Carvisken ® ' in (pindolol) farmakolojik etkilerine dayanarak, gastrik lavaja ek olarak aşağıdaki genel önlemler uygun şekilde uygulanmalıdır:

Aşık Bradikardi : atropin uygulayın, vagal blokaja cevap yoksa, izoproterenolü dikkatli bir şekilde uygulayın.

Kalp Yetmezliği : hastayı dijitalleştirin ve / veya diüretik uygulayın. Glukagonun bu durumda yararlı olabileceği bildirilmiştir.

Hipotansiyon : vazopressörleri, örneğin epinefrin veya levarterenol, kan basıncının seri olarak izlenmesiyle uygulayın. (Epinefrinin tercih edilen ilaç olabileceğine dair kanıtlar vardır.)

Bronkospazm : izoproterenol ve/veya bir teofilin türevi gibi bir beta 2 uyarıcı ajan uygulayın.

Hipertansif bir hasta tarafından 500 mg Carvisken ® (pindolol) alımı ile akut bir doz aşımı vakası bildirilmiştir. Kan basıncı arttı ve kalp atış hızı A380 atım / dakika idi. Kurtarma olaysız oldu. Başka bir durumda, 250 mg Carvisken® (pindolol) 150 mg diazepam ve 50 mg nitrazepam ile birlikte alındı ve koma ve hipotansiyon üretti. Hasta 24 saat içinde iyileşti.

-

-

-