Azide

diabetes mellitus tip 2, diyet terapisinin yetersiz etkinliği, egzersiz ve kilo kaybı ile,

diyabet komplikasyonlarının önlenmesi: yoğun glisemik kontrol ile tip 2 diabetes mellituslu hastalarda mikrovasküler (nefropati, retinopati) ve makrovasküler komplikasyonlar (miyokard enfarktüsü, inme) riskini azaltır.

Diyabetik mikroanjiyopatinin başlangıç formları ile tip 2 diabetes mellitus (orta ağır form). Hemoreolojik bozuklukların önlenmesi (diğer hipoglisemik ilaçlarla kombinasyon halinde).

İlaç sadece yetişkinlerin tedavisi içindir.

İlacın önerilen dozu, tercihen kahvaltı sırasında günde 1 kez ağızdan alınmalıdır.

Günlük doz olabilir 30-120 mg (1 / 2-2 tablo. bir seferde.

Çiğnemeden veya öğütmeden bir tableti veya tabletin yarısını yutmanız önerilir.

İlacın bir veya daha fazla dozunu kaçırırsanız, bir sonraki dozda daha yüksek bir doz alınamaz, kaçırılan doz ertesi gün alınmalıdır.

Diğer hipoglisemik ilaçlarla olduğu gibi, her durumda ilacın dozu, kan şekeri konsantrasyonuna ve HbA1c seviyesine bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir.

Başlangıç dozu

Başlangıç önerilen doz (KDV. yaşlı hastalar için, ≥65 yıl) - 30 mg/gün (1 / 2 tablo.).

Yeterli kontrol durumunda, bu dozdaki ilaç idame tedavisi için kullanılabilir. Yetersiz glisemik kontrol ile, ilacın günlük dozu sürekli olarak 60, 90 veya 120 mg'a yükseltilebilir.

Doz artışı, daha önce reçete edilen dozda ilaçla 1 aydan daha erken olamaz. İstisna, 2 hafta tedaviden sonra kan şekeri konsantrasyonunun azalmadığı hastalardır. Bu gibi durumlarda, ilacın dozu, uygulamanın başlamasından 2 hafta sonra arttırılabilir.

İlacın önerilen maksimum günlük dozu 120 mg'dır.

1 tablo. ilaç Diabeton^® 60 mg modifiye salımlı MV tabletleri 2 tablete eşdeğerdir. Diabeton^® 60 mg tabletlerde bir çentik varlığı, tableti bölmenize ve günlük dozu 30 mg (1/2 tablo) olarak almanıza izin verir. 60 mg) ve gerekirse 90 mg (1 ve 1/2 tablo. 60 mg).

İlaç Diabeton alarak geçiş^® ilaç Diabeton için 80 mg tabletler^® MV modifiye salımlı tabletler 60 mg

1 tablo. ilaç Diabeton^® 80 mg 1/2 tablo ile değiştirilebilir. ilaç Diabeton^® 60 mg modifiye salınımlı MV. ilaç Diabeton hastaları transfer ederken^® İlaç başına 80 mg Diabeton^® MV dikkatli glisemik kontrol önerilir.

İlaç Diabeton başka bir hipoglisemik ilaç alarak geçiş^® MV modifiye salımlı tabletler 60 mg

İlaç Diabeton^® 60 mg modifiye salımlı MV tabletleri, oral uygulama için başka bir hipoglisemik ilaç yerine kullanılabilir. Diabeton'a transfer edildiğinde^® Oral uygulama için diğer hipoglisemik ilaçları alan MV hastaları dozlarını ve T'yi dikkate almalıdır._1/2. Kural olarak, bir geçiş dönemi gerekli değildir. Başlangıç dozu 30 mg olmalı ve daha sonra kan şekeri konsantrasyonuna bağlı olarak titre edilmelidir.

İlaç Diabeton ile değiştirildiğinde^® Uzun T ile MV sülfonilüre türevleri_1/2 iki hipoglisemik ajanın katkı etkisinden kaynaklanan hipoglisemiyi önlemek için, birkaç gün boyunca almayı bırakabilirsiniz. İlacın başlangıç dozu Diabeton^® MV aynı zamanda 30 mg'dır (1/2 tablo. 60 mg) ve gerekirse yukarıda açıklandığı gibi daha da arttırılabilir.

Diğer hipoglisemik ilaçlarla kombine alım

Diabeton^® MV, biguanidinler, alfa-glukozidaz inhibitörleri veya insülin ile kombinasyon halinde kullanılabilir.

Yetersiz glisemik kontrol ile, dikkatli tıbbi izleme ile ek insülin tedavisi reçete edilmelidir.

Yaşlı hastalar

65 yaşın üzerindeki hastalar için ilacın dozunun düzeltilmesi gerekli değildir.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Klinik çalışmaların sonuçları, hafif ve orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın dozunun düzeltilmesinin gerekli olmadığını göstermiştir. Dikkatli tıbbi muayene yapılması önerilir.

Hipoglisemi riski olan hastalar

Hastalarda, risk hipoglisemi (yetersiz veya dengesiz beslenme, ağır veya kötü telafi endokrin bozukluklar — гипофизарная ve adrenal yetmezlik, hipotiroidi, ıptal SCS sonra uzun bir resepsiyon ve/veya alımı, yüksek dozda, ağır hastalığı, SSS — şiddetli koroner kalp hastalığı, ağır ateroskleroz, karotis arter, yaygın ateroskleroz), kullanmak için önerilen en düşük doz (30 mg) ilaç .. vs. gibi .. vs. Diabeton^® MV.

Diyabet komplikasyonlarının önlenmesi

Yoğun glisemik kontrol elde etmek için, ilacın Diabeton dozunu kademeli olarak artırabilirsiniz^® Hedef HbA1c seviyesine ulaşana kadar diyet ve egzersize ek olarak 120 mg/gün'e kadar MV. hipoglisemi riski akılda tutulmalıdır. Ek olarak, metformin, alfa-glukozidaz inhibitörü, tiazolidindion türevi veya insülin gibi diğer hipoglisemik ilaçlar tedaviye eklenebilir.

18 yaşın altındaki çocuklar ve gençler

18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde ilacın etkinliği ve güvenliği ile ilgili veriler yoktur.

İçine. Yemeklerden 2 dakika önce günde 30 kez. Başlangıç günlük dozu - 80 mg, ortalama günlük — 160-320 mg.

Dozun büyüklüğü yaşa, diyabetin ciddiyetine, açlık glisemi seviyesine ve yemekten sonra 2 saatine bağlıdır.

gliklazid, diğer sülfonilüre türevleri, sülfanilamidler veya ilacın bir parçası olan yardımcı maddelere aşırı duyarlılık,

tip 1 diabetes mellitus,

diyabetik ketoasidoz, diyabetik prekoma, diyabetik koma,

şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliği (bu durumlarda insülin kullanılması önerilir),

mikonazol alımı (bkz.»),

hamilelik ve emzirme dönemi (bkz.»),

18 yaşına kadar.

İlacın laktoz, Diabeton içermesi nedeniyle^® MV konjenital laktoz intoleransı, galaktozemi, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu olan hastalar için önerilmez.

Fenilbutazon veya danazol ile kombinasyon halinde kullanılması önerilmez(bkz.

Dikkatle: yaşlılık, düzensiz ve/veya dengesiz beslenme, glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği, ciddi CCC hastalıkları, hipotiroidizm, adrenal veya hipofiz yetmezliği, böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği, uzun süreli GCS tedavisi, alkolizm.

Aşırı duyarlılık, diyabet türü 1, juvenil diabetes mellitus tip 1 diabetes mellitus tip 2 лабильного akım, diyabetik ketoasidoz, precoma ve koma, ağır mikroangiopatia, şiddetli karaciğer-böbrek yetmezliği, enfeksiyon hastalıkları, инсулома, cerrahi müdahale, gebelik, emzirme.

Gliklazid kullanma deneyimi göz önüne alındığında, aşağıdaki yan etkilerin gelişme olasılığını hatırlamalıyız.

Hipoglisemi

Sülfonilüre grubunun diğer ilaçları gibi, Diabeton^® MV, düzensiz yemek durumunda ve özellikle de yemek kaçırıldığında hipoglisemiye neden olabilir. Olası hipoglisemi belirtileri: baş ağrısı, güçlü açlık hissi, bulantı, kusma, yorgunluk, uyku bozukluğu, sinirlilik, ajitasyon, konsantrasyon azalması, yavaş bir reaksiyon, depresyon, konfüzyon, görme ve konuşma, afazi, tremor, taraflidir, kaybı, kendini izleme, çaresizlik hissi, bozulmuş algı, baş dönmesi, halsizlik, kramp, bradikardi, anlamsız, sığ nefes alma, uyku hali, bilinç kaybı ile koma olası gelişimi, ölünceye kadar.

Adrenerjik reaksiyonlar da olabilir: terleme, yapışkan cilt, anksiyete, taşikardi, artmış kan basıncı, çarpıntı hissi, aritmi ve angina pektoris.

Kural olarak, hipoglisemi belirtileri karbonhidrat (şeker) alarak durdurulur. Tatlandırıcıların alımı etkisizdir. Sülfonilürenin diğer türevlerinin arka planına karşı, başarılı bir şekilde rahatladıktan sonra hipoglisemi nüksü kaydedildi.

Şiddetli veya uzun süreli hipoglisemi ile, karbonhidrat alımının bir etkisi olsa bile, muhtemelen hastaneye yatışla birlikte tıbbi bir acil durum gösterilir.

Diğer yan etkiler

Sindirim sisteminden: karın ağrısı, mide bulantısı, kusma, ishal, kabızlık. Kahvaltı sırasında ilacı almak bu semptomları önleyebilir veya en aza indirebilir.

Daha az sıklıkla aşağıdaki yan etkiler görülür.

Deri ve deri altı dokudan: döküntü, kaşıntı, ürtiker, Quincke ödemi, eritem, makülopapüler döküntü, büllöz reaksiyonlar (Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi).

Dolaşım ve lenfatik sistemden: hematolojik bozukluklar (anemi, lökopeni, trombositopeni, granülositopeni) nadiren gelişir. Kural olarak, bu fenomenler tedavinin kesilmesi durumunda tersine çevrilebilir.

Karaciğer ve safra yolları: karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış (AST, alt, alkalin fosfataz), hepatit (izole vakalar). KOLESTATİK sarılık ortaya çıktığında, tedaviyi durdurmak gerekir.

Bu fenomenler genellikle tedavinin kesilmesi durumunda tersine çevrilebilir.

Görme organının yanından: özellikle tedavinin başlangıcında kan şekeri konsantrasyonundaki değişimin neden olduğu geçici görsel bozukluklar ortaya çıkabilir.

Sülfonilüre türevinde bulunan yan etkiler: sülfonilürenin diğer türevlerini almanın arka planında olduğu gibi, aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir: eritrositopeni, agranülositoz, hemolitik anemi, pansitopeni, alerjik vaskülit, hiponatremi. Hepatik enzimlerin aktivitesinde bir artış, karaciğer fonksiyon bozukluğu (örneğin kolestaz ve sarılık gelişimi ile) ve hepatit vardı, belirtiler sülfonilüre ilaçlarının kesilmesinden sonra zamanla azaldı, ancak bazı durumlarda yaşamı tehdit eden karaciğer yetmezliğine yol açtı.

Klinik çalışmalarda bildirilen yan etkiler

Çalışmada ADVANCE iki hasta grubu arasında çeşitli ciddi advers olayların insidansında hafif bir fark vardı. Yeni güvenlik verileri alınmadı. Az sayıda hastada şiddetli hipoglisemi vardı, ancak genel hipoglisemi insidansı düşüktü. Yoğun glisemik kontrol grubundaki hipoglisemi insidansı standart glisemik kontrol grubundan daha yüksekti. Yoğun glisemik kontrol grubundaki hipoglisemi ataklarının çoğu, eşlik eden insülin tedavisinin arka planına karşı kaydedildi.

Hipoglisemi, hipoglisemik koma (ihlal dozaj ve yetersiz doz), alerjik reaksiyonlar (deri döküntüleri, kaşıntı), mide bulantısı, ishal, şiddeti, ağrı, taraflidir, duyu bozuklukları, anormal kan (pancytopenia), karaciğer fonksiyon bozukluğu (kolestaz), fotosensitivite, baş ağrısı, yorgunluk, halsizlik, baş dönmesi.

Gliklazid, endosiklik bir bağa sahip n içeren bir heterosiklik halkanın varlığı ile benzer ilaçlardan farklı olan, oral uygulama için hipoglisemik bir ilaç olan sülfonilürenin bir türevidir.

Gliklazid, Langerhans adacıklarının beta hücreleri tarafından insülin sekresyonunu uyararak kan şekeri konsantrasyonunu azaltır. Postprandiyal insülin ve C-peptid konsantrasyonundaki artış 2 yıllık tedaviden sonra devam eder.

Karbonhidrat metabolizmasını etkilemenin yanı sıra, gliklazidin hemovasküler etkileri vardır.

İnsülin sekresyonu üzerindeki etkiler

Diabetes mellitus tip 2'de, ilaç glikoz alımına yanıt olarak insülin sekresyonunun erken zirvesini geri yükler ve insülin sekresyonunun ikinci fazını arttırır. İnsülin sekresyonunda önemli bir artış, gıda alımından veya glukozun verilmesinden kaynaklanan uyarıma yanıt olarak gözlenir.

Hemovasküler etkiler

Gliklazid, diabetes mellitusta komplikasyonların gelişmesine neden olabilecek mekanizmaları etkileyen küçük damar trombozu riskini azaltır: trombosit agregasyonunu ve yapışmasını kısmen inhibe eder ve trombosit aktivasyon faktörlerinin konsantrasyonunu azaltır (beta-tromboglobulin, tromboksan B₂), aynı zamanda vasküler endotelin fibrinolitik aktivitesini geri yükler ve doku plazminojen aktivatörünün aktivitesini arttırır.

Diyabetin kullanımına dayalı yoğun glisemik kontrol^® MV (HbA1c < 6,5%), standart glisemik kontrol ile karşılaştırıldığında tip 2 diabetes mellitusun mikro ve makrovasküler komplikasyonlarını önemli ölçüde azaltır (çalışma ADVANCE).

Yoğun glisemik kontrol stratejisi ilaç Diabeton atanmasını sağladı^® MV ve başka bir hipoglisemik ilaç (örneğin, metformin, alfa-glukozidaz inhibitörü, tiazolidindion türevi veya insülin) eklemeden önce standart tedavinin arka planına (veya yerine) karşı dozunu arttırmak. İlacın ortalama günlük dozu Diabeton^® Yoğun kontrol grubundaki hastalarda MV 103 mg, maksimum günlük doz 120 mg idi.

İlacın Diabeton kullanımının arka planına karşı^® MV yoğun glisemik kontrol grubunda (ortalama takip süresi 4,8 yıl, ortalama HbA1c — 6,5%) standart kontrol grubuna göre (ortalama HbA1c — 7,3%), makro ve mikrovasküler komplikasyonların kombine insidansının nispi riskinde oranında anlamlı bir azalma göstermiştir.

Avantaj, majör mikrovasküler komplikasyonların göreceli riskinde , nefropatinin ! oluşumu ve ilerlemesi, mikroalbüminüri %9, makroalbüminüri 0 ve böbrek komplikasyonlarının gelişimi ile anlamlı bir azalma ile sağlandı.

Diabeton ilacının arka planına karşı yoğun glisemik kontrolün faydaları^® MV'LER hipotansif tedavinin arka planına karşı elde edilen faydalara bağlı değildi.

Gıda alımından insülin salgılanmasına kadar geçen süreyi azaltır. İnsülin salgısının erken zirvesini geri yükler, hiperglisemi zirvesini azaltır. Karbonhidrat metabolizması üzerindeki etkiye ek olarak, mikrosirkülasyon üzerinde bir etkisi vardır. Trombositlerin yapışmasını ve agregasyonunu azaltır, kan damarlarının geçirgenliğini normalleştirir ve mikrotromboz ve ateroskleroz gelişimini önler, fizyolojik parietal fibrinoliz sürecini geri yükler, mikroanjiyopatilerde epinefrine artan vasküler reaksiyonu önler. Proliferatif olmayan aşamada diyabetik retinopatinin gelişimini yavaşlatır, uzun süreli kullanım diyabetik nefropatide proteinüriyi azaltır, uygun bir diyetle obez hastalarda vücut ağırlığını azaltmaya yardımcı olur

Emme

Yuttuktan sonra, gliklazid tamamen emilir. Kan plazmasındaki gliklazid konsantrasyonu yavaş yavaş artar, ilk 6 H sırasında, plato seviyesi 6 ila 12 H arasında tutulur. Bireysel değişkenlik düşüktür.

Gıda alımı gliklazidin emilim derecesini etkilemez.

Dağıtım

Gliklazidin yaklaşık �'i plazma proteinlerine bağlanır. V_d - yaklaşık 30 l. ilacın alınması Diabeton^® MV, günde bir kez 60 mg 1 dozunda, kan plazmasındaki etkili gliklazid konsantrasyonunun 24 saatten fazla korunmasını sağlar.

Metabolizma

Gliklazid esas olarak karaciğerde metabolize edilir. Plazmada aktif metabolitler yoktur.

Atılım

Gliklazid esas olarak böbrekler tarafından atılır: atılım metabolitler şeklinde gerçekleştirilir, 1% ' den daha azı değişmeden böbrekler tarafından atılır. T_1/2 gliklazid ortalama 12 ila 20 saattir.

Doğrusallık

Alınan doz (120 mg'a kadar) ve AUC arasındaki ilişki doğrusaldır.

Özel popülasyonlar

Yaşlı insanlar. Yaşlılarda farmakokinetik parametrelerde önemli değişiklikler yoktur.

Sindirim sisteminden iyi emilir, C_max 80 mg dozunda ilacı aldıktan sonra 4 h ile elde edilir. plazma proteinlerine bağlanma 94 % ' dir. T_1/2 - yaklaşık 12 hayır. karaciğerde çeşitli metabolitlerin oluşumu ile metabolize edilir. 1% ' den daha azı idrarda değişmeden atılır, dışkı ile — 12% metabolitler olarak.

• İkinci nesil sülfonilüre grubunun oral kullanımı için hipoglisemik ajan [hipoglisemik sentetik ve diğer ajanlar]

• Hipoglisemik sentetik ve diğer araçlar

1. Hipoglisemi riskini artıran ilaçlar ve maddeler (gliklazidin etkisini arttırmak)

Kontrendike kombinasyonlar

Mikonazol (sistemik uygulama ve ağız mukozasında jel kullanıldığında): gliklazidin hipoglisemik etkisini arttırır (koma durumuna kadar hipoglisemi gelişebilir).

Önerilmeyen kombinasyonlar

Fenilbutazon (sistemik giriş): sülfonilüre türevlerinin hipoglisemik etkisini arttırır (onları plazma proteinlerine bağdan çıkarır ve/veya vücuttan atılımını yavaşlatır).

Başka bir anti-inflamatuar ilaç kullanmak tercih edilir. Fenilbutazon alınması gerekiyorsa, hasta glisemik kontrol ihtiyacı konusunda uyarılmalıdır. Gerekirse, ilaç Diabeton dozu^® MV, fenilbutazon alırken ve bittikten sonra ayarlanmalıdır.

Etanol: telafi edici reaksiyonları inhibe ederek hipoglisemiyi güçlendirir, hipoglisemik komanın gelişimine katkıda bulunabilir. Etanol ve alkol içeren ilaçları almayı reddetmek gerekir.

Önlemler gerektiren kombinasyonlar

Bazı ilaçlar ile kombinasyon halinde gliklazid alımı: diğer hipoglisemik ajanlar (insülin, akarboz, metformin, tiazolidinidionlar, dipeptidilpeptidaz inhibitörleri-4, GPP-1 agonistleri), beta-blokerler, flukonazol, ACE inhibitörleri-kaptopril, enalapril, histamin H blokerleri₂- reseptörler, MAO inhibitörleri, sülfonamidler, klaritromisin ve NSAID'LER hipoglisemik etki ve hipoglisemi riski artar.

2. Kandaki glikoz içeriğini arttırmaya yardımcı olan ilaçlar (gliklazidin etkisini zayıflatmak)

Önerilmeyen kombinasyonlar

Danazol: diyabetik etkisi vardır. Bu ilacın alınması gerekiyorsa, hastaya kandaki glikozun dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir. Gerekirse, ilaçların birlikte alınması, hem danazol alımı sırasında hem de iptalinden sonra hipoglisemik bir dozun seçilmesi önerilir.

Önlemler gerektiren kombinasyonlar

Klorpromazin (nöroleptik): yüksek dozlarda (>100 mg/gün) kandaki glikoz konsantrasyonunu arttırır, insülin sekresyonunu azaltır. Dikkatli glisemik kontrol önerilir. Gerekirse, ilaçların birlikte alınması, hem nöroleptiklerin alınması sırasında hem de iptalinden sonra hipoglisemik bir dozun seçilmesi önerilir.

GCS (sistemik ve lokal uygulama — eklem içi, dermal, rektal uygulama) ve tetrakozaktit: ketoasidozun Olası gelişimi ile kan şekeri konsantrasyonunu arttırın (karbonhidrat toleransının azaltılması). Özellikle tedavinin başlangıcında dikkatli glisemik kontrol önerilir. İlaçların birlikte alınması gerekiyorsa, hem GCS alırken hem de iptal edildikten sonra hipoglisemik ajanın dozunun düzeltilmesi gerekebilir.

Ritodrin, salbutamol, terbutalin (giriş/giriş): beta₂- adrenomimetikler kan şekeri konsantrasyonunu arttırır.

Bağımsız glisemik kontrolün önemine özel dikkat gösterilmelidir. Gerekirse, hastayı insülin tedavisine transfer etmeniz önerilir.

3. Dikkate alınması gereken kombinasyonlar

Antikoagülanlar (örneğin, varfarin). Sülfonilüre türevleri, birlikte alındığında antikoagülanların etkisini artırabilir. Antikoagülan doz ayarlaması gerekebilir.

Etki ACE inhibitörleri, anabolik steroidler, beta-blokerler, fibratlar, biguanidler, kloramfenikol, simetidin, kumarinler, fenfluramin, feniramidol, fluoksetin, salisilatlar, guanetidin, MAO inhibitörleri, pentoksifilin, teofilin, fenilbutazon, fosfamidler, tetrasiklinler tarafından geliştirilmiştir.

Eylem barbitüratlar, klorpromazin, glukokortikoidler, sempatomimetikler, glukagon, salüretik, rifampisin, tiroid hormonları, lityum tuzları, alkol, yüksek dozda nikotinik asit, oral kontraseptif ve östrojen zayıflatır.

Mikonazol preparatları ile uyumsuz.