Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 30.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Averopreg
Pregabalin
Nöropatik ağrı
Averopreg Milpharm, yetişkinlerinde çevre ve merkezi nöropatik ağrının tedavisi için endiktir.
Epilepsi
Averopreg Milpharm, sekonder genelleme olan veya olmayan kısaltmalar olan yetişkinlerde yardımcı tedavi olarak endiktir.
Yaygın Anksiyete Bozukluğu
Averopreg Milpharm, yetişkinlerinde yaygin anksiyete bozuğunun (GAD) tedavisi için endiktir.
Nöropatik ağrı
Averopreg, yetişkinlerinde çevre ve merkezi nöropatik ağrının tedavisi için endiktir.
Epilepsi
Averopreg, sekonder genelleme olan veya olmayan kısmi şifreleri olan yetişkinlerde yardımcı tedavi olarak endiktir.
Yaygın Anksiyete Bozukluğu
Averopreg, yetişkinlerinde yaygin anksiyete bozuğunun (GAD) tedavisi için endiktir.
Pozoloji
Doz aralığı, iki veya üç bölüm dozda verilen günde 150 ila 600 mg'dır.
Nöropatik ağrı
Averopreg tedavisi, iki veya üç bölüm doz olarak verilen günde 150 mg'lık bir dozda başlayabilir. Hastanın bireysel tepkisine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak, doz 3 ila 7 günlük bir aralıktan sonra günde 300 mg'a ve gerekirse 7 günlük ek bir aralıktan sonra günde 600 mg'a kadar bir maksimum doz yükseltilebilir.
Epilepsi
Averopreg tedavisi, iki veya üç bölüm doz olarak verilen günde 150 mg'lık bir dozla başlayabilir. Hastanın bireysel tepkisine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak, doz 1 hafta sonra günde 300 mg'a yükseltilebilir. Günde maksimum 600 mg doz ek bir hafta sonra kullanılabilir.
Yaygın Anksiyete Bozukluğu
Doz aralığı, iki veya üç bölünmüş doz olarak verilen günde 150 ila 600 mg'dır. Tedavi ihtiyacı düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir.
Averopreg tedavisi günde 150 mg'lık bir doz ile başlayabilir. Hastanın bireysel tepkisine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak, doz 1 hafta sonra günde 300 mg'a yükseltilebilir. Ek bir haftadan sonra, doz günde 450 mg'a yükseltilebilir. Günde maksimum 600 mg doz ek bir hafta sonra kullanılabilir.
Averopreg ilacının kesilmesi
Mevcut klinik uygulamaya göre, Averopreg kesilirse, endikasyondan bağımsız olarak en az 1 hafta boyu kademli olarak yapılması önerilir.
Börek yetmezliği
Averopreg, sistem dolaşımından esas olarak değişmemiş bir ilaç olarak böbrek atılımı ile elimine edilir. Averopreg klireni kreatinin klireni ile doğru oranlı olduğu, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz azaltımı, aşağıdaki formül kullanıcılarla belirlenen Tablo 1'de belirtildiği gibi kreatinin klireni (CLcr) ile bireyselleştirilmelidir:
Averopreg, hemodiyaliz ile plazmadan etkili bir şekilde çıkarılır (4 saat içinde ilacın P'si). Hemodiyaliz alan hastaları için, Averopreg günlük doz böbrek fonksiyonuna göre ayarlanmalıdır. Günlük doza ek olarak, her 4 saatlik hemodiyaliz tedavisinden hemen sonra ek bir doz verilmelidir (bkz.Tablo 1).
1 Tablo. Böbrek fonksiyonuna dayalı Averopreg doz ayarı
TİD = üç bölüm doz
Teklif = iki bölüm doz
* Toplam günlük doz (mg / gün), mg / doz sağlamak için doz rejimi ile belirtildiği gibi bölünmelidir
Ek doz, tek bir ek dozdur
Karaciger yetmezliği
Doz ayarlaması karaciger yetmezliği olan hastalar için gereklidir.
Pediatrik nüfus
Yaşlı
Yaşlı hastalar, böbrek fonksiyonunun azalması nedeniyle Averopreg dozunda bir azalmaya ihtiyaç duyabilirler.
Uygulama yöntemi
Averopreg Milpharm hem gıda ile hem de gıda olmadan alınabilir.
Averopreg Milpharm sadece oral kullanım içindir.
Pozoloji
Doz aralığı, iki veya üç bölünmüş dozda verilen günde 150 ila 600 mg'dır (7.5 ila 30 ml).
Nöropatik ağrı
Pregabalin tedavisi, iki veya üç bölüm doz olarak verilen günde 150 mg (7.5 ml) bir dozda başlatılabilir. Hastanın bireysel tepkisine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak, doz 3 ila 7 günlük bir aralıktan sonra günde 300 mg'a (15 ml) ve gerekirse 7 günlük ek bir aralıktan sonra günde maksimum 600 mg (30 ml) doz yükseltilebilir.
Epilepsi
Pregabalin tedavisi, iki veya üç bölünmüş doz olarak verilen günde 150 mg (7.5 ml) doz ile başlayabilir. Hastanın bireysel tepkisine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak, doz 1 hafta sonra günde 300 mg'a (15 ml) yükseltilebilir. Günde maksimum 600 mg (30 ml) doz ek bir hafta sonra kullanılabilir.
Yaygın Anksiyete Bozukluğu
Doz aralığı, iki veya üç bölünmüş doz olarak verilen günde 150 ila 600 mg'dır (7.5 ila 30 ml). Tedavi ihtiyacı düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir.
Pregabalin tedavisi günde 150 mg (7.5 ml) doz ile başlayabilir. Hastanın bireysel tepkisine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak, doz 1 hafta sonra günde 300 mg'a (15 ml) yükseltilebilir. Ek bir haftadan sonra, doz günde 450 mg'a (22.5 ml) yükseltilebilir. Günde maksimum 600 mg (30 ml) doz ek bir hafta sonra kullanılabilir.
Pregabalinin kesilmesi
Mevcut klinik uygulamaya göre, pregabalinin kesilmesi gerekiyorsa, endikasyondan bağımsız olarak en az 1 hafta boyu kademeli olarak yapılması önerilir.
Börek yetmezliği
Pregabalin, sistem dolaşımından esas olarak değişmemiş bir ilaç olarak böbrek atılımı ile elimine edilir. Pregabalin klireni kreatinin klireni ile doğru orantıdan, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz azaltımı kreatinin klireni (CL) ile bireyselleştirilmelidircr), Tablo 1'de belirtildiği gibi, aşağıdaki formül kullanımı belirlenir:
Pregabalin hemodiyaliz ile plazmadan etkili bir şekilde çıkarılır (4 saat içinde ilacın P'si). Hemodiyaliz alan hastaları için, pregabalin günlük doz böbrek fonksiyonuna göre ayarlanmalıdır. Günlük doza ek olarak, her 4 saatlik hemodiyaliz tedavisinden hemen sonra ek bir doz verilmelidir (bkz.Tablo 1).
1 Tablo. Böbrek fonksiyonuna dayanıklı Pregabalin doz ayarı
TİD = üç bölüm doz
Teklif = iki bölüm doz
* Toplam günlük doz (mg / gün), mg / doz sağlamak için doz rejimi ile belirtildiği gibi bölünmelidir
Ek doz, tek bir ek dozdur
Karaciger yetmezliği
Doz ayarlaması karaciger yetmezliği olan hastalar için gereklidir.
Pediatrik nüfus
Yaşlı
Yaşlı hastalar, böbrek fonksiyonunun azalması nedeniyle pregabalin dozunda bir azalmaya ihtiyaç duyabilirler.
Uygulama yöntemi
Averopreg hem gıda ile hem de gıda olmadan alınabilir.
Averopreg sadece oral kullanım içindir.
Ürün, kademeli bir oral şırınga ve bir Pres şişesi Adaptörü (PİBA) ile birlikte gelir.
Şeker hastalarının
Mevcut klinik uygulamaya göre, Averopreg terapisinde kilo alan bazı diyet hastalarının hipoglisemik ilaçları ayarlamaları gerekir.
Aşık duyarlık tepkileri
Anjiyoödem vakaları da dahil olmak üzere pazarlama sonrası hipersensitivite reaksiyonları konusunda raporlar olmuştur. Yüz, perioral veya üst hava yolu şişmesi gibi anjiyoödem belirtileri ortaya çıkarsa, Averopreg derhal kesilmelidir.
Baş dönmesi, uyuşukluk, bilinç kayağı, konfüzyon ve zihinsel bozulma
Averopreg tedavisi, yaşlı popülasyonda kazara yaralanma (düşme) oluşumunu artırabilecek baş dönmesi ve uygulama ile ilişkilendirilmiştir. Ayrıca, bilinç kaybı, kafa karışıklığı ve zihinsel bozulmaların pazarlama sonrası raporları da vardır. Bu nedenle, hastalara tıbbi ürünün potansiyel etkilerine aşina olana kadar dikkatlı olmaları tavsiye edilir.
Görme ile ilgili etkiler
Kontrol çalışmalarında, Averopreg ile tedavi edilen hastaların daha yüksek bir oranı, plasebo ile tedavi edilen hastalardan daha bulanıklaşan görüldü ve bu da çoğu durumda devam eden dozajla çözülmüş. Oftalmolojik testlerin yapıldığı klinik çalışmalarda, Averopreg ile tedavi edilen hastalarda görme keskinliği azalması ve görme alanı değişiklikleri insidansı plasebo ile tedavi edilen hastalara göre daha yüksekti, plasebo ile tedavi edilen hastalarda fundoskopik değişikliklerin insidansı daha yüksekti.
Pazarlama sonrası deneyimde, görme kaybı, görme bulanıklığı veya Çoklayıcı olan diğer görme keskinliği değişimleri de dahil olmak üzere görsel advers tepkileri bildirilmiştir.
Averopreg tedavisinin kesilmesi, bu görsel semptomların çözümüne veya iyileşmesine neden olabilir.
Börek yetmezliği
Böbrek yetmezliği vakaları bildirilmiştir ve bazı durumlarda Averopreg kesilmesi bu advers reaksiyonun tersine çevrilebilirliğini göstermiştir.
Eşlik eden antiepileptik ilaçların geri çekilmesi
Averopreg üzerinde monoterapiye ulaşmak için, ek durumda Averopreg ile nöbet kontrolüne ulaşıldıktan sonra, eşlikçi antiepileptik ilaçların geri çekilmesi için yeterli veri yok.
Yoksunluk tanıları
Averopreg ile kısa süreli ve uzun süreli tedavinin kesilmesinden sonra bazı hastalarda yoksunluk tanımları gözlenmiştir. Aşağıdaki olaylardan bahsettiler: uyluk, baş ağrısı, mide bulantıları, anksiyete, ishal, grip sendrom, sinirlilik, depresyon, ağrı, konvülsiyon, hiperhidroz ve baş dönmesi, fiziksel bağlılığı düşünmektedir. Tedavinin başlangıcında hasta bu konuda bilgilendirilmelidir.
Status epilepticus ve grand mal konvülsiyonları da dahil olmak üzere konvülsiyonlar, Averopreg kullanımı sırasında veya Averopreg kesildikten kısa bir süre sonra ortaya çıkabilir.
Averopreg ile uzun süreli tedavinin kesilmesi ile ilgili olarak, veriler yoksunluk semptomlarının insidansının ve şiddetinin doza bağlı olabileceğini göstermektedir.
Konjestif kalp yetmezliği
Averopreg alan bazı hastalarda konjestif kalp yetmezliği pazarlama sonrası raporlar olmuştur. Bu tepkiler çoğunlukla nöropatik endikasyon için Averopreg tedavisi sırasında yaşlı kardiyovasküler hastalarda görülür. Bu hastalıklarda Averopreg dikkatlı kullanılmalıdır. Averopreg'in kesilmesi reaksiyonu çözülebilir.
Omurilik yaralanmasına bağlı merkezi nöropatik ağrının tedavisi
Omurilik yaralanmasına bağlı merkezi nöropatik ağrının tedavisinde, genel olarak advers reaksiyonlarının insidansı, merkezi sinir sistemi advers reaksiyonları ve özellikle uyuşukluk artmıştır. Bu, bu durum için gerekli olan eşlikçi tıbbi ürünler (örneğin anti-spastisite ajanları) nedeniyle bir katkı etkisine atfedilebilir. Bu durumda Averopreg recete ederken bu dikkate alınmalıdır.
İntihar düşüncesi ve davranışı
Çeşitli endikasyonlarda antiepileptik ajanlarla tedavi edilen hastalarda intihar düşünceleri ve eylemleri bildirilmiştir. Anti-epileptik ilaçların randomize plasebo kontrol çalışmalarının bir meta-analizi de intihar düşüncesi ve davranış riskinde küçük bir artış göstermiştir. Bu risk mekanizması bilinmemektedir ve mevcut veriler Averopreg için artmış risk olasılığını dışlamamaktadır.
Bu nedenle, hastalar intihar düşünceleri ve davranışları için izlenmeli ve uygun tedavi düşünülmelidir. Hastaların (ve hastaların bakıcılarının) intihar düşüncesi veya davranış tanımları ortaya çıkarsa tıbbi yardım alma tavsiyesi alınmalıdır.
Gastrointestinal sistem alt fonksiyonunun azalması
Averopreg, opioid analjezikler gibi kabuk üretim potansiyeline sahip ilaçlarla birlikte uygulandığında, alt gastrointestinal sistem fonksiyonunun azalması (örneğin, bağışsak tıkanlığı, paralitik tıkanmasına, kabukluk) ile ilgili olayların pazarlama sonrası raporları var. Averopreg ve opioidler kombinasyonunda, kabızlığı için öncelikler düşünülebilir (özellikle kadın hastalıklarında ve yaşlılarda).
Kötü kullanım, kötü kullanım potansiyeli veya bağışlık
Kötü kullanım, kötü kullanım ve bağlılık vakaları bildirilmiştir. Madde bağımlılığı öyküsü olan hastalarda dikkatlı olmalı ve hasta averopreg kötü kullanım, kötü kullanım veya kötü kullanım tanımları için izlenmelidir (tolerans gelişimi, doz artışı, uyuşturucu arama davranışı bildirilmiştir).
Ensefalopati
Ensefalopati vakaları, çoğunluklaensefalopatiyi tetikleyebilecek altta yatanhastalikleri olan hastalarda bildirilmiştir.
Şeker hastalarının
Mevcut klinik uygulamaya göre, pregabalin tedavisi ile kilo alan bazı diabetes mellituslu hastaların hipoglisemik ilaçları ayarlamaları gerekir.
Aşık duyarlık tepkileri
Anjiyoödem vakaları da dahil olmak üzere pazarlama sonrası hipersensitivite reaksiyonları konusunda raporlar olmuştur. Pregabalin, yüz, perioral veya üst hava yolu şişmesi gibi anjiyoödem tanıları ortaya çıkarsa derhal kesilmelidir.
Baş dönmesi, uyuşukluk, bilinç kayağı, konfüzyon ve zihinsel bozulma
Pregabalin tedavisi, yaşlı popülasyonda kazara yaralanma (düşme) oluşumunu artırabilecek baş dönmesi ve uygulama ile ilişkilendirilmiştir. Ayrıca, bilinç kaybı, kafa karışıklığı ve zihinsel bozulmaların pazarlama sonrası raporları da vardır. Bu nedenle, hastalara tıbbi ürünün potansiyel etkilerine aşina olana kadar dikkatlı olmaları tavsiye edilir.
Görme ile ilgili etkiler
Kontrol çalışmalarında, pregabalin ile tedavi edilen hastaların daha yüksek bir oranı, plasebo ile tedavi edilen hastalardan daha bulanıklaşan görüldü ve bu da çok durumda devam eden dozajla çözülmüş. Oftalmolojik testlerin yapıldığı klinik çalışmalarda, pregabalin ile tedavi edilen hastalarda görme keskinliği azalması ve görme alanı değişiklikleri insidansı plasebo ile tedavi edilen hastalara göre daha yüksekti, plasebo ile tedavi edilen hastalarda fundoskopik değişikliklerin insidansı daha yüksekti.
Pazarlama sonrası deneyimde, görme kaybı, görme bulanıklığı veya Çoklayıcı olan diğer görme keskinliği değişimleri de dahil olmak üzere görsel advers tepkileri bildirilmiştir. Pregabalinin kesilmesi, bu görsel semptomların çözümüne veya iyileşmesine neden olabilir.
Börek yetmezliği
Börek yetmezliği vakaları bildirilmiştir ve bazı durumlarda pregabalinin kesilmesi bu advers reaksiyonun tersine çevrilebilirliğini göstermiştir.
Eşlik eden anti-epileptik ilaçların geri çekilmesi
Pregabalin monoterapisine ulaşmak için ek bir durumda pregabalin ile nöbet kontrolüne ulaşıldığında, eşlikçi antiepileptik ilaçların geri çekilmesi için yeterli veri yoktur.
Yoksunluk tanıları
Pregabalin ile kısa süreli ve uzun süreli tedavinin kesilmesinden sonra, bazı hastalarda yoksunluk tanımları gözlenmiştir. Aşağıdaki olaylardan bahsettiler: uyku, baş ağrısı, bulantıya, anksiyete, işhal, kavana sendrom, sinirlilik, depresyon, ağrı, konvülsiyon, hiperhidroz ve baş dönmesi, fiziksel bağlılığı düşünülür. Tedavinin başlangıcında hasta bu konuda bilgilendirilmelidir.
Status epilepticus ve grand mal konvülsiyonları da dahil olmak üzere konvülsiyonlar, pregabalin kullanımı sırasında veya pregabalin kesildikten kısa bir süre sonra ortaya çıkabilir.
Pregabalinin uzun süreli tedavisinin kesilmesi ile ilgili olarak, veriler yoksunluk semptomlarının insidansının ve şiddetinin doza bağlı olabileceğini göstermektedir.
Konjestif kalp yetmezliği
Pregabalin alan bazı hastalarda konjestif kalp yetmezliği pazarlama sonrası raporlar olmuştur. Bu tepkiler çoğunlukla nöropatik endikasyon için pregabalin tedavisi sırasında yaşlı kardiyovasküler hastalarda görülür. Bu hastalarda Pregabalin dikkatlı kullanılmalıdır. Pregabalinin kesilmesi reaksiyonu çözülebilir.
Omurilik yaralanmasına bağlı merkezi nöropatik ağrının tedavisi
Omurilik yaralanmasına bağlı merkezi nöropatik ağrının tedavisinde, genel olarak advers reaksiyonlarının insidansı, merkezi sinir sistemi advers reaksiyonları ve özellikle uyuşukluk artmıştır. Bu, bu durum için gerekli olan eşlikçi tıbbi ürünler (örneğin anti-spastisite ajanları) nedeniyle bir katkı etkisine atfedilebilir. Bu durumda pregabalin recete verilirken bu dikkate alınmalıdır.
İntihar düşüncesi ve davranışı
Çeşitli endikasyonlarda antiepileptik ajanlarla tedavi edilen hastalarda intihar düşünceleri ve eylemleri bildirilmiştir. Anti-epileptik ilaçların randomize plasebo kontrol çalışmalarının bir meta-analizi de intihar düşüncesi ve davranış riskinde küçük bir artış göstermiştir. Bu risk mekanizması bilinmemektedir ve mevcut veriler pregabalin için artmış risk olasılığını dışlamamaktadır.
Bu nedenle, hastalar intihar düşünceleri ve davranışları için izlenmeli ve uygun tedavi düşünülmelidir. Hastaların (ve hastaların bakıcılarının) intihar düşüncesi veya davranış tanımları ortaya çıkarsa tıbbi yardım alma tavsiyesi alınmalıdır.
Gastrointestinal sistem alt fonksiyonunun azalması
Sonuç, opioid analjezikler gibi kabuk üretim potansiyeline sahip ilaçlarla birlikte uygulandığında, alt gastrointestinal sistem fonksiyonunun azalması (örneğin, zararlı tıkanlığı, paralitik tıkanmasına, kabukluk) ile ilgili olayların pazarlama sonrası raporları var. Pregabalin ve opioidler kombinasyonunda kullanıldığında, kabızlığı için öncelikler düşünülebilir (özellikle kadın hastalıkları ve yaşlılarda).
Kötü kullanım, kötü kullanım potansiyeli veya bağışlık
Kötü kullanım, kötü kullanım ve bağlılık vakaları bildirilmiştir. Madde bağımlılığı öyküsü olan hastalarda dikkatlı olmalı ve hasta pregabalin kötü kullanımı, kötü kullanımı veya kötü kullanımı için izlenmelidir (tolerans gelişimi, doz artışı, ilaç arama davranışı bildirilmiştir).
Ensefalopati
Ensefalopati vakaları, çoğunluklaensefalopatiyi tetikleyebilecek altta yatanhastalikleri olan hastalarda bildirilmiştir.
Uyan reaksiyonlara neden olabilecek yardımcı maddeler
Averopreg oral çözümü, alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) neden olabilir metil parahidroksibenzoat ve propil parahidroksibenzoat içerir.
Averopreg Milpharm, makineleri kullanma ve kullanma yeteneği üzerinde küçük veya orta derecede bir etkiye sahip olabilir. Averopreg Milpharm baş dönmesine ve uyuşukluğa neden olabilir ve bu nedenle araba kullanma veya makine kullanma yeteneğini etkileyebilir. Hastalara, bu tıbbi ürünlerin bu faaliyetleri gerçekleştirme yeteneklerini etkileyip etkilemediği bilinene kadar araba kullanımları, karmaşık makineleri veya diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerinde bulunmamaları tavsiye edilir.
Averopreg, makineleri kullanma ve kullanma yeteneği üzerinde küçük veya orta derecede bir etkiye sahip olabilir. Averopreg baş dönmesine ve uyuşukluğa neden olabilir ve bu nedenle araba kullanma veya makine kullanma yeteneğini etkileyebilir. Hastalara, bu tıbbi ürünlerin bu faaliyetleri gerçekleştirme yeteneklerini etkileyip etkilemediği bilinene kadar araba kullanımları, karmaşık makineleri veya diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerinde bulunmamaları tavsiye edilir.
Averopreg klinik programı, averopreg marus kalan 8900'den fazla hastalığı içeriyordu, bunların5600'ü çift kör plasebo kontrolünde çalışmalarda bulundu. En sık bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR baş dönmesi ve uyku hali ıdi. ADVERS REAKSİYONLAR genellikle hafif ila orta şiddette ıdi. Tüm kontrollerde, advers reaksiyonlara bağlı kesme oranı Averopreg alan hastaları için ve plasebo alan hastaları için %5 ıdi. Averopreg tedavi gruplarından kesme ile biten en sık görülen ADVERS tepkiler baş dönmesi ve uyku hali ıdi.
( > ) Tabloda etkiye daha büyük ve birden fazla hastada görülen de meydana gelen onu türlü olumsuz reaksiyonlar, aşağıda 2 sınıf ve ortak 1/10, 1/10 nadir(<, 000) 1/1 (>1/100 000 <için), 1/10 (1/1>,000<, 000) nadir, çok seyrek,bilinmiyor (eldeki veriler ile tahmin edilemez sıklığına göre (çok yard., 1/100 (1/10 <>a) listelenmiştir. Gruplaşma her bir sıklık grubunda istemeyen etkiler azalan ciddiyet sırasına göre sunulmuştur.
Listelenen ADVERS reaksiyonları, altta yatanastalıkve / veya eşlikçi tıbbi ürünlerle de bağlantılı olabilir.
Omurilik yaralanmasına bağlı merkezi nöropatik ağrının tedavisinde, genel olarak advers reaksiyonlarının, CNS advers reaksiyonlarının ve özellikle uyuşukluğun insidansı artmıştır.
Pazarlama sonrası deneyimlerden bildirilen ek tepkiler altındaki listede italik olarak yer almaktadır.
Tablo 2. Averopreg advers ilaç reaksiyonları
Averopreg ile kısa süreli ve uzun süreli tedavinin kesilmesinden sonra bazı hastalarda yoksunluk tanımları gözlenmiştir. Aşağı tepelerden bahsettiler: uyluk, baş ağrısı, bulantıları, anksiyete, işhal, grip sendrom, konvülsiyonlar, sinirlilik, depresyon, ağrı, hiperhidroz ve fiziksel bağlılığı düşünen baş dönmesi. Tedavinin başlangıcında hasta bu konuda bilgilendirilmelidir.
Averopreg ile uzun süreli tedavinin kesilmesi ile ilgili olarak, veriler yoksunluk semptomlarının insidansının ve şiddetinin doza bağlı olabileceğini göstermektedir.
Pediatrik nüfus
İki pediatrik çalışmada gözlenen Averopreg güvenlik profili (farmakokinetik ve tolere edilebilir çalışması, n=65, 1 yıl açık etiket güvenlik çalışması, n=54) yetkin çalışmalarında gözlemlenene benzer.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Pregabalin klinik programı, pregabaline marus kalan 8.900'den fazla hastalığı içeriyordu ve bunların 5.600'ü çift kör plasebo kontrolünde çalışmalarda bulundu. En sık bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR baş dönmesi ve uyku hali ıdi. ADVERS REAKSİYONLAR genellikle hafif ila orta şiddette ıdi. Tüm kontrollerde, advers reaksiyonlara bağlı kesme oranı pregabalin alan hastaları için ve plasebo alan hastaları için %5 ıdi. Pregabalin tedavi gruplarından kesme ile biten en sık görülen ADVERS REAKSİYONLAR baş dönmesi ve uyku hali ıdi.
( < , 000) 1/1 (>1/100 000 < için), 1/10 (1/1>,000<, 000) nadir, çok seyrek,bilinmiyor (eldeki veriler ile tahmin edilemez sıklığına göre (çok yard ( > ) Tablo etkiye oranla daha fazla görülen birden fazla hasta ve meydana gelen tüm olumsuz reaksiyonlar, aşağıda 2 sınıf ve ortak 1/10, 1/10 nadir., 1/100 (1/10 < > a) listelenmiştir.
Gruplaşma her bir sıklık grubunda istemeyen etkiler azalan ciddiyet sırasına göre sunulmuştur.
Listelenen ADVERS reaksiyonları, altta yatanastalıkve / veya eşlikçi tıbbi ürünlerle de bağlantılı olabilir.
Omurilik yaralanmasına bağlı merkezi nöropatik ağrının tedavisinde, genel olarak advers reaksiyonlarının, CNS advers reaksiyonlarının ve özellikle uyuşukluğun insidansı artmıştır.
Postmarketing deneyinden bildirilen ek tepkiler altındaki listede italik olarak yer almaktadır.
Tablo 2. Pregabalin Advers İlaç Reaksiyonları
* Alanın aminotransferaz artışı (ALT) ve aspartat aminotransferaz artışı (AST).
Pregabalin ile kısa süreli ve uzun süreli tedavinin kesilmesinden sonra bazı hastalarda yoksunluk tanımları gözlenmiştir. Aşağı tepelerden bahsettiler: uyluk, baş ağrısı, bulantıları, anksiyete, işhal, kravat sendrom, konvülsiyonlar, sinirlilik, depresyon, ağrı, hiperhidroz ve baş dönmesi, fiziksel bağlılığı düşünülür. Tedavinin başlangıcında hasta bu konuda bilgilendirilmelidir.
Pregabalinin uzun süreli tedavisinin kesilmesi ile ilgili olarak, veriler yoksunluk semptomlarının insidansının ve şiddetinin doza bağlı olabileceğini göstermektedir.
Pediatrik nüfus
Sonuç güvenlik profili üç Pediyatrik çalışmalarda ikincil genelleme olmadan farmakinetik ve tolere çalışma, 65 n=ve 1 yıl açık etiket güvenlik çalışmaları kapsayan parsiyel başlangıçlı nöbet, 295 n=hastalar (12 haftalık etkinlik ve güvenlik çalışması) veya kısmi nöbetleri olan hastalarda gözlenen, 54 n=epilepsi ile yetişkin hastaların çalışmalarda gözlenen ile benzer olmuştur. Pregabalin tedavisi ile 12 haftalık çalışmada izlenen en sık görülen advers olaylar uyar, pireksi, üst solunum yolu enfeksiyonu, iştah artışı, kilo artışı ve nazofarenjit ıdi.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları bildirmeleri istenir (aşağıdaki ayrıntılara bakın).
Ingiltere
Sarı kart Şeması: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Irlanda
HPRA Pharmacovigilance, Earlsfort Terrace, IRL-Dublin 2, Tel: 353 1 6764971, Faks: 353 1 6762517. Web sitesi: www.hpra.ie, E-posta: [email protected].
Pazarlama sonrası deneyimde, Averopreg aşırı dozda alındığında gözlemlenen en sık bildirilen ADVERS tepkiler uyuşukluk, kafa karışıklığı, ajitasyon ve Huzursuzluğu içeriyordu. Nöbetler de bildirildi.
Nadir durumlarda, koma vakaları bildirilmiştir.
Averopreg doz aşımı tedavisi genel destek önerileri ıçerli ve gerekirse hemodiyaliz ıçerebilir.
Pazarlama sonrası deneyimde, pregabalin aşırı dozda alındığında gözlemlenen en sık bildirilen ADVERS tepkiler arasında uyum, kafa karışıklığı, ajitasyon ve huzursuzluk vardı. Nöbetler de bildirildi.
Nadir durumlarda, koma vakaları bildirilmiştir.
Pregabalin doz aşımı tedavisi genel destek önerileri içerli ve gerekirse hemodiyaliz ıçerebilir.
Farmakoterapötik grup: antiepileptikler, diğer antiepileptikler ATC kodu: N03AX16
Aktif madde, Averopreg, bir gama-aminobütirik asit analogudur ((S)-3-(aminometil)-5 - metilheksanoik asit).
Etkisi mekanizasyonu
Averopreg, merkezi sinir sistemindeki voltaj Kapılı kalsiyum kanallarının yardımcı bir alt birimine (I±2-I proteini) bağlanır.
Klinik etkinlik ve güvenlik
Nöropatik ağrı
Diyabetik nöropati, postherpetik nevralji ve omurilik çalışması çalışmalarında etkinlik gösterilmiştir. Diğer nöropatik ağrı modellerinde etkinlik çalışılmamıştır.
Averopreg, günde iki kez dozlama (BİD) ile 13 haftaya kadar 10 kontrol klinik çalışmada ve günde üç kez (TİD) dozlama ile 8 haftaya kadar çalışılmıştır. Genel olarak, BİD ve TİD doz rejimleri için güvenlik ve etkinlik profilleri benzerdi.
Hem periferik hem de merkezi nöropatik ağrı için 12 haftaya kadar yapılan klinik çalışmalarda, 1. haftaya kadar ağrı bir azaltma görüldü ve tedavi süresi boyu devam etti.
Periferik nöropatik ağrı kontrol klinik çalışmalarında, Averopreg ile tedavi edilen hastaların 5'i ve plasebo alan hastalarının 'i ağrı skorunda P Iyileşme gösterdi. Uyku hali yaşayan hastalar için, Averopreg ile tedavi edilen hastaların 3'ünde ve plasebo alan hastalarının 'içinde böyle bir iyileşme gözlendi. Uyku hali yaşayan hastalar için yanıtlayıcı oranları Averopreg üzerinde H ve plaseboda ıdi.
Merkezi nöropatik ağrı kontrollü bir klinik çalışmada, Averopreg ile tedavi edilen hastaların "' si ve plasebo alan hastalarının %7'si ağrı skorunda P'lik bir iyileşme gösterdi.
Epilepsi
Ek Tedavi
Averopreg, günde iki kez (BİD) veya günde üç kez (TİD) dozlama ile 12 haftalık 3 kontrol klinik çalışmada incelenmiştir. Genel olarak, BİD ve TİD doz rejimleri için güvenlik ve etkinlik profilleri benzerdi.
1. haftaya kadar nöbet sıklığında bir azalma gözlendi.
Pediatrik nüfus
12 yaş altındaki pediatrik hastalarda ve ergenlerde epilepsi için ek tedavi olarak Averopreg etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir. 3 aydan 16 yaşına (n = 65 ) kadar olan hastaları kaydeden farmakokinetik ve tolere edilebilirlik çalışmasında gözlemlenen advers olaylar yetişkinlerde görülenlere benzer. Epilepsili 3 aydan 16 yaşa kadar olan 54 pediatrik hastada 1 yıl açık etiket güvenliği çalışmasının sonuçları, pireksi ve üst solunum yolu enfeksiyonlarının advers olaylarının yetkin çalışmalarına göre daha sık görülüyor.
Monoterapi (yeni kurulan hastalar)
Averopreg, günde iki kez dozlama (BİD) ile 56 haftalık 1 kontrol klinik çalışmada incelenmiştir. Averopreg, 6 aylıkken özgürlüğe kavuştu. Averopreg ve lamotrijin benzer şekilde güvenli ve iyi tolere edildi.
Yaygın Anksiyete Bozukluğu
Averopreg, 4-6 haftalık 6 kontrol çalışmasında, 8 haftalık yaşlı bir çalışmada ve 6 aylık çift kör nük önleme fazı ile uzun süreli bir nük önleme çalışmasında incelenmiştir.
Hamilton anksiyete değerlendirme derecesi (HAM-A) tarafından yansıt GAD semptomlarının hafızası 1.haftaya kadar gözlendi.
Kontrollü klinik çalışmalarda (4-8 haftalık süre), Averopreg ile tedavi edilen hastaların R'si ve plasebo alan hastalarının 8'i JAMBONDA en az P'lik bir iyileşme gösterdi-başlangıç noktasından bit noktasına kadar toplam puan.
Kontrol çalışmalarında, Averopreg ile tedavi edilen hastaların daha yüksek bir oranı, plasebo ile tedavi edilen hastalardan daha bulanıklaşan görüldü ve bu da çoğu durumda devam eden dozajla çözülmüş. Kontrollü klinik çalışmalarda 3600'den fazla hastada oftamolojik testler (görme keskinliği testi, resmi görme alanı testi ve dilate fundus muayenesi dahil) yapıldı. Bu hastalarda görme keskinliği %6 oranında azalmıştır.Averopreg ile tedavi edilen hastaların %5'i ve %4'ü.Plasebo ile tedavi edilen hastaların %8'i. Görme alanı değişimleri 12'de tespit edildi.Averopreg %4-tedavi ve 11.Plasebo ile tedavi edilen hastaların %7'si. 1 hastada funduskopik değişiklikler gözlendi.Averopreg ile tedavi edilen %7 ve %2.Plasebo ile tedavi edilen hastaların %1'i
Farmakoterapötik grup: Anti-epileptikler, diğer anti-epileptikler ATC kodu: N03AX16
Aktif madde, pregabalin, bir gama-aminobütirik asit analogudur [(S) - 3-(aminometil)-5-metilheksanoik asit].
Etkisi mekanizasyonu
Pregabalin yardımcı bir alt birime bağlanır (I±2- İ protein) merkezi sinir sisteminde voltaj Kapılı kalsiyum kanallarının.
Klinik etkinlik ve güvenlik
Nöropatik ağrı
Diyabetik nöropati, postherpetik nevralji ve omurilik çalışması çalışmalarında etkinlik gösterilmiştir. Diğer nöropatik ağrı modellerinde etkinlik çalışılmamıştır.
Pregabalin, günde iki kez dozlama (BİD) ile 13 haftaya kadar 10 kontrol klinik çalışmada ve günde üç kez (TİD) dozlama ile 8 haftaya kadar çalışılmıştır. Genel olarak, BİD ve TİD doz rejimleri için güvenlik ve etkinlik profilleri benzerdi.
Hem periferik hem de merkezi nöropatik ağrı için 12 haftaya kadar yapılan klinik çalışmalarda, 1. haftaya kadar ağrı bir azaltma görüldü ve tedavi süresi boyu devam etti.
Çevresel nöropati ağrı kontrol klinik deneylerde bu sonuç 5 hasta tedavi ve plasebo hastalarının ağrı skor P'lik bir artı vardıdır. Uyku hali yaşayan hastalar için, pregabalin ile tedavi edilen hastaların 3'ünde ve plasebo alan hastalarının 'içinde böyle bir iyileşme gözlendi. Uyku hali yaşayan hastalar için yanıtlayıcı oranları pregabalin üzerinde H ve plaseboda ıdi.
Merkezi sinirsel bir ağrı kontrol klinik deneme sonucu " hasta tedavi ve plasebo hastalarının %7 ağrı skor P'lik bir artı var.
Epilepsi
Ek Tedavi
Pregabalin, BİD veya TİD dozu ile 12 haftalık 3 kontrol klinik çalışmada çalışılmıştır. Genel olarak, BİD ve TİD doz rejimleri için güvenlik ve etkinlik profilleri benzerdi.
1. haftaya kadar nöbet sıklığında bir azalma gözlendi.
Pediatrik nüfus
12 yaş altındaki pediatrik hastalarda ve ergenlerde epilepsi için ek tedavi olarak pregabalinin etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir. Kısmi başlangıclı nöbetleri olan 3 aydan 16 yaşına (n = 65) kadar olan hastaları kaydeden farmakokinetik ve tolerabilite çalışmasında gözlemlenen advers olaylar yetişkinlerde görülenlere benzer. Sonuç 12 haftalık plasebo-kontrollü bir çalışmanın 295 Pediyatrik hastaların yaşları 4 ıla 16 yıl gerçekleştirilen değerlendirmek için etkinliği ve güvenliği sonuç olarak destekleyici tedavi için tedavisi kısmi başlangıçlı nöbetler ve 1 yıl açık etiket Emanet çalışmada 54 Pediyatrik hastalar 3 ay ile 16 yaş ile epilepsi bu yan etkilerin yüksek ateş ve üst solunum yolu enfeksiyonları daha sık karşımıza daha yetişkin çalışmaları hastalar ile epilepsi.
12 haftalık plasebo kontrollü çalışmada, pediatrik hastalara pregabalin 2.5 mg/kg/gün (maksimum, 150 mg/gün), pregabalin 10/mg/kg / gün (maksimum, 600 mg / gün) veya plasebo verildi. (P=0.2600 karşı plasebo) (P=0.0068 karşı plasebo) Temel ile karşılaştırıldığında parsiyel başlangıçlı nöbetler en az P azalma Ile deneklerin yüzdesi plasebo 2.5 mg/kg/gün ile tedavi edilen deneklerin 10.7 ve% sonuç 10 mg/kg/gün grubu ile tedavi edilen deneklerin @sonuç.6'sı oldu.
Monoterapi (yeni kurulan hastalar)
PREGABALİN, BİD dozu ile 56 haftalık 1 kontrol klinik çalışmada çalışılmıştır. Pregabalin, 6 aylık nöbet özgürlüğü son noktasına dayanarak lamotrijine karşı aşağılık sağlamadı. Pregabalin ve lamotrijin benzer şekilde güvenli ve iyi tolere edildi.
Yaygın Anksiyete Bozukluğu
Pregabalin, 4-6 haftalık 6 kontrol çalışmasında, 8 haftalık yaşlı bir çalışmada ve 6 aylık çift kör nük önleme fazı ile uzun süreli bir nük önleme çalışmasında çalışılmıştır.
Hamilton anksiyete değerlendirme derecesi (HAM-A) tarafından yansıt GAD semptomlarının hafızası 1.haftaya kadar gözlendi.
(4-8 hafta süre)kontrol klinik çalışmalarında sonuç r's plasebo hastasının 8 temel nokta arasında bir toplam puan HAM olarak en az P iyileştirme olmuştur.
Kontrol çalışmalarında, pregabalin ile tedavi edilen hastaların daha yüksek bir oranı, plasebo ile tedavi edilen hastalardan daha bulanıklaşan görüldü ve bu da çoğu durumda devam eden dozajla çözülmüş. Kontrollü klinik çalışmalarda 3600'den fazla hastada oftamolojik testler (görme keskinliği testi, resmi görme alanı testi ve dilate fundus muayenesi dahil) yapıldı. Bu hastalarda görme keskinliği %6 oranında azalmıştır.Pregabalin ile tedavi edilen hastaların %5'i ve %4'ü.Plasebo ile tedavi edilen hastaların %8'i. Görme alanı değişimleri 12'de tespit edildi.Pregabalin ile tedavi edilen %4 ve .Plasebo ile tedavi edilen hastaların %7'si. 1 hastada funduskopik değişiklikler gözlendi.Pregabalin ile tedavi edilen %7 ve %2.Plasebo ile tedavi edilen hastaların %1'i
Averopreg kararları hal farmakokineti, sağlık merkezlerinde, anti-epileptik ilaçlar alan epilepsili hastalarda ve kronik ağrı olan hastalarda benzerdir.
Emme
Averopreg, aç karnına uygulamasında hızlı emir ve kan plazmasındaki tepe konsantrasyonları, hem tek hem de çoklu'nun uygulamalarının uygulanmasından sonra 1 saat içinde ortaya çıkar. Averopreg oral biyoyararlanımın > eski olduğu tahmin edilmektedir ve dozdan bağımsızdır. Tekrar eden uygulamadan sonra, 24 ila 48 saat içinde kararlılara bir durum ulaşılır. Averopreg emilim oranı, gıda ile verildiğinde azalır, Bu da Cmax'ta yaklaşık %-30 oranında bir azaltım ve tmax'ta yakışık 2.5 saat kadar bir geceleme ile sonuçlanır. Bununla birlikte, averopreg gıda ile uygulanması, Averopreg emiliminin derecesi üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki sahibi değildir
Dağıtım
Preklinik çalışmalarda, Averopreg'in farelerinde, bıçaklarda ve maymunlarda kan-beyin bariyerini geçtiği görüldü. Averopreg'in sıvılarda plastiği geçtiği ve emziren sıvıların sütünde bulunduğu gösterilmiştir. İnsanlarda, oral uygulamadan sonra averopreg dağılımının belirginliği hacmi yaklaşık 0.56 l / kg'dır. Averopreg plazma proteinlerine bağlı değildir.
Biyotransformasyon
Averopreg insanlarda metabolizmaya neden olabilir. Radiolabeled Averopreg dozundan sonra, ıdrarda geri kazanılan radyoaktivitenin yaklaşık ı ' ı değiştirmeden Averopreg ıdi. Idrarda bulunan Averopreg ana metaboliti olan Averopreg N-metillenmiş türevi, dozun %0.9'unu oluşturuyordu. Preklinik çalışmalarda, Averopreg S-enantiyomerinin r-enantiyomere rasemizasyonu belirtisi yoktu.
Eleme
Averopreg, sistem dolaşımından esas olarak değişmemiş bir ilaç olarak böbrek atılımı ile elimine edilir. Averopreg ortalama eleme yarısı ömür 6.3 saattir. Averopreg plazma klirensi ve böbrek klirensi kreatinin klirensi ile doğru orantılıdır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan veya hemodiyaliz geçiren hastalarda doz ayarlaması gereklidir.
Doğrusallık / doğrusallık
Averopreg farmakokineti önerilen günlük doz aralığında doğrudur. Averopreg için deneyler arası farmakokinetik değişim düşüktür (< ). Çoklu doz farmakokineti, tek doz verilerinden tahmin edilebilir. Bu nedenle, Averopreg plazma konsantrasyonlarının rutin olarak izlenmesine gerek yok.
Cinsiyet
Klinik çalışmalar, cinsiyetin averopreg plazma konsantrasyonları üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip olmadığını göstermektedir.
Börek yetmezliği
Averopreg klireni, kreatinin klireni ile doğru orantıdır. Ek olarak, Averopreg hemodiyaliz ile plazmadan etkili bir şekilde çıkarılır (4 saatlik bir hemodiyaliz işleminden sonra plazma Averopreg konsantrasyonları yaklaşık P azalır). Böbrek eliminasyonu ana eliminasyon yolu olduğu, böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun azaltılması ve hemodiyaliz sonrası takvim dozunun alınması gerekir.
Karaciger yetmezliği
Özel in vivo çalışmalar, bozulmuş karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yürütülmüştür. Averopreg önemli bir metabolizmaya sahip değildir ve esas olarak idrarda değişmemiş bir ilaç olarak atıldığından, karaciger fonksiyon bozukluğunun kan Plazmasındaki Averopreg konsantrasyonunu önemli ölçüde değiştirmesi beklenmeyecektir.
Pediatrik nüfus
Averopreg farmakokineti, epilepsili pediatrik hastalarda (yaş grupları: 1 ila 23 Ay, 2 ila 6 yıl, 7 ila 11 yıl ve 12 ila 16 yıl) 2.5, 5, 10 ve 15 mg/kg/gün doz seviyelerinde farmakokinetik ve tolerans çalışmasında değerlendirildi.
Oruç halindeki pediatrik hastalarda averopreg oral uygulamadan sonra, genel olarak, pik plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi tüm yaşam grubunda benzer ve dozdan 0.5 saat ila 2 saat sonra meydan geldi.
Averopreg Cmaksimum ve AUC parametreleri, her yaş grubunda artan doz ile doğru bir şekilde artmıştır. AUC, > 30 kg ağırlığındaki hastalara kıyasla, bu hastalar için C'lük bir güç ağırlığı ayarı klirens artışı nedeniyle 30 kg ağırlığındaki altındaki pediatrik hastalarda 0 daha düşürdü.
Averopreg terminal yarısı boyu, 6 yaşına kadar olan pediatrik hastalarda ortalama 3 ila 4 saat ve bu 7 yaş ve üstü hastalarda 4 ila 6 saat.
Popülasyon farmakokinetik analizi, kreatinin klireninin averopreg oral klireninin önemli bir kovaryansı olduğu, vücut ağırlığının averopreg belirgin ağız dağıtım hacminin önemli bir kovaryansı olduğu ve bu ilişkilerin Pediyatrik ve yetişkin hastalarında benzer olduğu göstermiştir.
3 aylıktan küçük hastalarda averopreg farmakokineti çalışılmamıştır.
Yaşlı
Averopreg klirensi yaşla birlikte azalmaya eğilir. Averopreg oral klirensindeki bu azaltım, artan yaşla ilişkili kreatinin klirensindeki azalmalarla tutarlıdır. Yaşa bağlı böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Averopreg dozunun azaltılması gerekir.
Emziren anneler
Her 12 saatte bir (300 mg günlük doz) verilen 150 mg Averopreg farmakokineti, doğum sonrası en az 12 hafta olan 10 emziren kadında değerlendirildi. Laktasyonun Averopreg farmakokineti üzerinde neredeyse hiç etkisi yok. Averopreg, anne plazmasındaki ortalama kararları durum konsantrasyonları ile anne sütüne atıldı. 300 mg / gün veya maksimum 600 mg/gün dozu alan kadınların anne sütünden tahmini bebek dozu (ortalama süt tüketimi 150 ml/kg/gün varyarak) sırasıyla 0.31 veya 0.62 mg / kg / gün olacaktır. Bu tahmini dozlar, mg / kg bazılarında toplam günlük maternal dozun %7'sidir.
Pregabalin kararları hal farmakokineti, sağlık merkezlerinde, anti-epileptik ilaçlar alan epilepsili hastalarda ve kronik ağrı olan hastalarda benzerdir.
Emme
Pregabalin, aç karnına uygulamasında hızlı emir ve kan plazmasındaki tepe konsantrasyonları, hem tek hem de çoğullarının uygulamasında sonra 1 saat içinde ortaya çıkar. Pregabalin oral biyoyararlanımın > eski olduğu tahmin edilmektedir ve dozdan bağımsızdır. Tekrar eden uygulamadan sonra, 24 ila 48 saat içinde kararlılara bir durum ulaşır. Pregabalin emilimi oranı, gıda ile verildiğinde azalır ve bu da C seviyesinde bir azalmaya neden olur.maksimum yaklaşık %-30 ve t'de bir gecikmemaksimum yaklaşık 2.5 saat kadar. Bununla birlikte, pregabalinin gıda ile uygulanması, pregabalin emiliminin derecesi üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.
Dağıtım
Klinik öncesi çalışmalarda, pregabalinin farelerinde, bıçaklarda ve maymunlarda kan-beyin bariyerini geçtiği gösterilmiştir. Pregabalinin sıvılarda plasentayı geçtiği ve emziren sıvıların sütünde bulunduğu gösterilmiştir. İnsanlarda, oral uygulamadan sonra pregabalinin belirginliği dağılımı hacmi yaklaşık 0.56 l / kg'dır. Pregabalin plazma proteinlerine bağlı değildir.
Biyotransformasyon
Pregabalin insanlarda metabolize edilebilir. Radyolabeled pregabalin dozundan sonra, ıdrarda geri kazanılan radyoaktivitenin yaklaşık ı ' ı değiştirmeden pregabalin ıdi. Idrarda bulunan pregabalinin ana metaboliti olan pregabalinin N-metillenmiş türevi, dozun %0.9'unu oluşturuyordu. Preklinik çalışmalarda, pregabalin S-enantiyomerinin r-enantiyomere rasemizasyonu belirtisi yoktu.
Eleme
Pregabalin, sistem dolaşımından esas olarak değişmemiş bir ilaç olarak böbrek atılımı ile elimine edilir.
Pregabalin ortalama eleme yarısı ömür 6.3 saattir. Pregabalin plazma kremi ve börek kremi kreatinin kremi ile doğru orantıdır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan veya hemodiyaliz geçiren hastalarda doz ayarlaması gereklidir.
Doğrusallık / doğrusallık
Pregabalin farmakokineti önerilen günlük doz aralığında doğrudur. Pregabalin için deneyler arası farmakokinetik değişim düşüktür (< ). Çoklu doz farmakokineti, tek doz verilerinden tahmin edilebilir. Bu nedenle, pregabalinin plazma konsantrasyonlarının rutin olarak izlenmesine gerek yok.
Cinsiyet
Sinema sonucu, plazma konsantrasyonu üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi olmadığı klinik deneyler göstermektedir.
Börek yetmezliği
Pregabalin klireni kreatinin klireni ile doğru orantıdır. Ek olarak, pregabalin hemodiyaliz ile plazmadan etkili bir şekilde çıkarılır (4 saatlik bir hemodiyaliz işleminden sonra plazma pregabalin konsantrasyonları yaklaşık P azalır). Böbrek eliminasyonu ana eliminasyon yolu olduğu, böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun azaltılması ve hemodiyaliz sonrası takvim dozunun alınması gerekir.
Karaciger yetmezliği
Özel in vivo çalışmalar, bozulmuş karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yürütülmüştür. Pregabalin önemli bir metabolizmaya sahip değildir ve esas olarak idrarda değişmemiş bir ilaç olarak atıldığından, karaciger fonksiyon bozukluğunun kan plazmasındaki pregabalin konsantrasyonunu önemli ölçüde değiştirmesi beklenmeyecektir.
Pediatrik nüfus
Pregabalin farmakokineti, epilepsili pediatrik hastalarda (yaş grupları: 1 ila 23 Ay, 2 ila 6 yıl, 7 ila 11 yıl ve 12 ila 16 yıl) 2.5, 5, 10 ve 15 mg/kg/gün doz seviyelerinde farmakokinetik ve tolerans çalışmasında değerlendirildi.
Oruç halindeki pediatrik hastalarda pregabalinin oral yoldan uygulanmasından sonra, genel olarak, pik plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi tüm yaşam grubunda benzer ve dozdan 0.5 saat ila 2 saat sonra meydan geldi.
Pregabalin Cmaksimum ve AUC parametreleri, her yaş grubunda artan doz ile doğru bir şekilde artmıştır. AUC, > 30 kg ağırlığındaki hastalara kıyasla, bu hastalar için C'lük bir güç ağırlığı ayarı klirens artışı nedeniyle 30 kg ağırlığındaki altındaki pediatrik hastalarda 0 daha düşürdü.
Pregabalin terminal yarı ömür, 6 yaş altındaki pediatrik hastalarda ortalama 3-4 saat ve 7 yaş ve üstü çocuklarda 4-6 saat.
Popülasyon farmakokinetik analizi, kreatinin klireninin sonuç sözü klireninin önemli bir kovaryansı olduğu, güç ağırlığının sonuç belirginliği oral dağıtım hacminin önemli bir kovaryansı olduğu ve bu ilişkilerin Pediyatrik ve yetişkin hastalarında benzer olduğu göstermiştir.
3 aydan küçük hastalarda pregabalin farmakokineti çalışılmamıştır.
Yaşlı
Pregabalin klireni yaşla birlikte azalmaya eğilir. Pregabalin oral klirensindeki bu azaltım, artan yaşla ilişkili kreatinin klirensindeki azalmalarla tutarlıdır. Sonuç doz azaltma tehlikeye böbrek fonksiyonu yaşla ilgili olan hastalarda gerekli olabilir.
Emziren anneler
Her 12 saatte bir (300 mg günlük doz) verilen 150 mg pregabalinin farmakokineti, doğum sonrası en az 12 hafta olan 10 emziren kadında değerlendirildi. Laktasyonun pregabalin farmakokineti üzerinde çok az veya hiç etkisi yok. Pregabalin, anne plazmasındaki ortalama kararları durum konsantrasyonları ile anne sütüne atıldı. 300 mg / gün veya maksimum 600 mg/gün dozu alan kadınların anne sütünden tahmini bebek dozu (ortalama süt tüketimi 150 ml / kg / gün varyarak) 0 olacaktır.31 veya 0.Sırasıyla 62 mg / kg / gün. Bu tahmini dozlar, mg / kg bazında genel günlük maternal dozun yakışık %7'sidir
Hayvanlarda geleneksel güvenlik farmakolojisi çalışmalarında, averopreg klinik olarak uygun dozlarda iyi tolere edildi. Sıcaklarda ve maymunlarda tekrarlanan doz toksisite çalışmalarında HİPOAKTİVİTE, hiperaktivite ve ataksi dahil olmak üzere CNS etkileri gözlendi. Yaşlı albino sıcaklarında yaygın olarak görülen retinal atrofi insidansında artmış, averopreg maruzietine uzun süre maruz kaldıktan sonra, önerilen maksimum klinik dozda ortalama insan maruzietinin > 5 kat olarak görülmüştür.
Averopreg farelerde, bıçaklarda veya tavşanlarda teratojenik değildi. Sıkanlarda ve tavşanlarda fetal toksisite sadece insan maruziliğinin yeterli olduğu yerde maruz kaldığında meydan geldi. Prenatal / postnatal toksisite çalışmalarında, averopreg , sıcakanlarda önerilen maksimum insan maruziliğinin > 2 kat olan yavaşların gelişimsel toksisitesini indükledi.
Erkek ve diş sıcanlarda doğurganlık üzerindeki olumsuz etkiler, yalnız terapötik maruzietin üzerinde yeterli maruz kaldığında gözlemlenmiştir. Erkek üretim organları ve sperm parametreleri üzerindeki olumsuz etkileri tersine çevrilebilir ve sadece terapötik maruzietin üzerinde yeterli maruz kaldığında meydan geldi veya sıcak erkek üretim organlarında spontan dejeneratif sürelerle ilişkiliydi. Bu nedenle, bu etkilerin klinik önemi çok az veya hiç olmadığı düşünülmektedir.
Averopreg, in vitro ve in vivo testlerin sonuçlarına dayanarak genotoksiktir.
Bıçaklarda ve farelerde Averopreg ile iki yıllık kanserojenlik çalışmaları yapıldı. Sıcaklarda, önerilen maksimum 600 mg / gün klinik dozunda ortalama insan maruzietinin 24 katına kadar maruz kalma durumunda tümör gözlenmedi. Farelerde, ortada insan maruziyetine benzer maruziyetlerde artmıştümör insidansı bulunmamakla birlikte, daha yüksek maruziyetlerde artmışthemanjiyosarkom insidansı gözlendi. Farelerde Averopreg kaynaklı tümör oluşumunun genotoksiklik olmayan mekanizasyonu trombosit değişimlerini ve Bağlantılı endotel hücre proliferasyonunu içerir. Bu trombosit değişimleri sivanlarda veya insanlarda kısa süreli ve sıralı uzun süreli klinik verilere dayanarak mevcut değil. İnsanlar için bağlantılı bir risk olduğunu gösteren bir kanıt yoktur
Juvenil sıcanlarda zehirli türleri, yetişkin sıcanlarda gözlenenlerden niteliksel olarak farklı değildir. Bununla birlikte, genç sıcakanlar daha hassastır. Terapötik maruziyetlerinde, CNS hiperaktivite ve bruksizm klinik bulguları ve büyüklükte bazı değişiklikler (geçen güç ağırlığı basma) kanıtıdır. Östrüs döngüsü üzerindeki etkileri, insan terapötik maruziyetinin 5'inde gözlendi. Juvenil sıcanlarda, insan terapötik maruzietinin >2 kat maruz kaldıktan 1-2 hafta sonra azalmış akustik taşımacılık yandı gözlendi. Maruz kaldıktan dokuz hafta sonra, bu etki artık gözlenemedi.
Hayvanlarda geleneksel güvenlik farmakolojisi çalışmalarında, pregabalin klinik olarak uygun dozlarda iyi tolere edildi. Sıcaklarda ve maymunlarda tekrarlanan doz toksisite çalışmalarında HİPOAKTİVİTE, hiperaktivite ve ataksi dahil olmak üzere CNS etkileri gözlendi. Yaşlı albino sıcaklarında yaygın olarak görülen retinal atrofi insidansında bir artı, pregabaline uzun süre maruz kaldıktan sonra, önerilen maksimum klinik dozda ortalama insan maruzetinin > 5 kat olarak görülmüştür.
Pregabalin farelerde, bıçaklarda veya tavşanlarda teratojenik değildi. Sıkanlarda ve tavşanlarda fetal toksisite sadece insan maruziliğinin yeterli olduğu yerde maruz kaldığında meydan geldi. Prenatal / postnatal toksisite çalışmalarında, pregabalin , sıcakanlarda önerilen maksimum insan maruziliğinin > 2 kat olan yavaşların gelişimsel toksisitesine neden olmuştur.
Erkek ve diş sıcanlarda doğurganlık üzerindeki olumsuz etkiler, yalnız terapötik maruzietin üzerinde yeterli maruz kaldığında gözlemlenmiştir. Erkek üretim organları ve sperm parametreleri üzerindeki olumsuz etkileri tersine çevrilebilir ve sadece terapötik maruzietin üzerinde yeterli maruz kaldığında meydan geldi veya sıcak erkek üretim organlarında spontan dejeneratif sürelerle ilişkiliydi. Bu nedenle, bu etkilerin klinik önemi çok az veya hiç olmadığı düşünülmektedir.
Pregabalin, bir pilin sonuçlarına dayanarak genotoksiktir in vitro ve in vivo testler.
Bıçaklarda ve farelerde pregabalin ile iki yıllık kanserojenlik çalışmaları yapıldı. Sıcaklarda, önerilen maksimum 600 mg / gün klinik dozunda ortalama insan maruzietinin 24 katına kadar maruz kalma durumunda tümör gözlenmedi. Farelerde, ortada insan maruziyetine benzer maruziyetlerde artmıştümör insidansı bulunmamakla birlikte, daha yüksek maruziyetlerde artmışthemanjiyosarkom insidansı gözlendi. Farelerde pregabalin ile indüklenen tümör oluşumunun genotoksikliğine sahip olan mekanizasyonu trombosit değişimlerini ve Bağlantılı endotel hücre proliferasyonunu içerir. Bu trombosit değişimleri sivanlarda veya insanlarda kısa süreli ve sıralı uzun süreli klinik verilere dayanarak mevcut değil. İnsanlar için bağlantılı bir risk olduğunu gösteren bir kanıt yoktur
Juvenil sıcanlarda zehirli türleri, yetişkin sıcanlarda gözlenenlerden niteliksel olarak farklı değildir. Bununla birlikte, genç sıcakanlar daha hassastır. Terapötik maruziyetlerinde, CNS hiperaktivite ve bruksizm klinik bulguları ve büyüklükte bazı değişiklikler (geçen güç ağırlığı basma) kanıtıdır. Östrüs döngüsü üzerindeki etkileri, insan terapötik maruziyetinin 5'inde gözlendi. Juvenil sıcanlarda, insan terapötik maruzietinin > 2 kat maruz kaldıktan 1-2 hafta sonra azalmış akustik taşımacılık yandı gözlendi. Maruz kaldıktan dokuz hafta sonra, bu etki artık gözlenemedi.
Uygulanamaz.
Uygulanamaz.
Herhangi bir tıbbi ürün veya atık malzeme yerel ihtiyaçlara uygun olarak bertaraf edilmelidir.
Imha için özel anlar.
Uygulama yöntemi
1. Şişeyi açın ve ilk kullanımda Pres-in şişe adaptörü (PİBA) alın (Şekil 1 ve 2).
2. Şırıngayı PİBA'YA yerleştirme ve ters çevrilmiş şişeden gerekli hacmi çekin (Şekil 3 ve 4).
3. Doldurulmuş şırıngayı şişeden dik konumda çıkar (Şekil 5 ve 6).
4. Şırınganın içeriğini ağzına boşaltın (Şekil 7). Gerekli doz elle yapmak için 2 ila 4 arasındaki isimleri tekrarlayın (Tablo 3).
5. Şırıngayı durdurun ve şişedeki kapağı değiştirin (PİBA yerinde kalın) (Şekil 8 ve 9).
Tablo 3. Recete edilen Averopreg dozunu vermek için Oral şiringa çekme