Anquil

Gastroskopi, endoskopi, sistoskopi, bronkoskopi ve kardiyak kateterizasyon gibi küçük tıpbi, diş ve cerrahi prosedürlerden önce ve sırasında intravenöz sedatif kapak olarak.

Özellikle kardiyovasküler stabilitenin özellikle önemli olduğu yüksek riskli ve yaşlı hastalarda anestezi indüksiyonu için alternatif bir intravenöz ajan olarak. Ağır opiat premedikasyon uygulamasında veya Anquil fentanil gibi narkotik bir analjezik ile verildiğinde daha güvenilir.

Yoğun bakım ünitelerinde yatırım olarak.

Bebeklerde, küçük çocuklarda, çocuklarda ve ergenlerde uzun süre, akut, konvülsif sinirlerin tedavisi (3 aydan < 18 yıla kadar).

Anquil sadece hastaya epilepsi teşhisi konan ebeveynler / bakıcılar tarafından kullanılmalıdır.

3-6 aylık bebekler için tedavi, izlemenin mumkunun olduğu ve iyileştirme ekibinin mevcut olduğu bir hastane ortamında olmalıdır.

Pozoloji

İntravenöz sedasyon: tek bir ameliyat seansı boyunca bir veya daha fazla intravenöz uygulama. Ciddi kardiyo-solunum olayları bildirilmiştir ve enjeksiyonda çok hızlı yapıldığı veya çok yüksek bir doz kullanıldığı ortada çıkma olasılığı daha yüksektir.

Hemodinamik olarak tehlikeye girenhastalarda Anquil ile infüzyonbaşlatılırken, normal yükleme dozu küçük artışlarla titre edilmeli ve hasta hemodinamik instabilite, örneğin hipotansiyon için izlenmelidir. Bu hastalar ayrıca Anquil'in solunumunu depresif etkilere karşı savunmasızdır ve solunumunu hızlı ve oksijen doygunluğunun dikkatlı bir şekilde izlenmesini gerektirir.

Yetişkinler: Bir planlanan prosedür için gerekli olan sedasyon derecesi değerlendirilmelidir.

Doz, hastanın tepkisine karşı titretir. Istenen titrasyon bit noktası prosedüre bağlı olacaktır. Komutları korunur konuşma ama yanıt tam sedasyon uyku hali ile belli olacak, geveledi.

Bir killavuz olarak, 2 mL Anquil 1mg / 1ml çözümtisinin (2 mg Anquil'e eşdeğer) 30 saniye boyu intravenöz olarak uygulanması önerilir. 2 dakika sonra sedasyon yeterli değilse, 0.5 ml ila 1 ml Anquil 1mg / 1ml çözümü (0.5 ila 1 mg anquil) artı dozlar verilmelidir.

Normal doz aralığı 2.5 mg-7.5 mg toplam doz (yaklaşık 0.07 mg/kg vücut ağırlığına eşittir).

5.0 mg'dan büyük dozajlar genellikle gerekli değildir.

Yaşlı insanlar: yaşlı hastalar BENZODİAZEPİNLERİN etkilerine daha duyarlıdır. BU HASTALARDA 3.5 MG'DAN BÜYÜK DOZLAR GENELLİKLE GEREKLİ DEĞİLDİR VE 1MG - 2MG (1.0-2ML) KADAR DÜŞÜK DOZLAR YETERLİ OLABİLİR. BAŞLANGIÇ DOZU 1 -1.5 MG'I (1 - 1.5 ML) GEÇMEMELİDİR.

Pediatrik nüfus:

6 aydan büyük çocuklar

Entübe edilmiş ve havalandırılmış pediatrik hastalarda, istenen klinik etkiyi sağlamak için en az 2-3 dakika boyu 0.05 ila 0.2 mg/kg intravenöz yükleme dozu yavaşça uygulanmalıdır. Anquil hızlı bir intravenöz doz olarak uygulanmamalıdır. Yükleme dozu 0.06 ila 0.12 mg / kg / saat (1 ila 2 µg/kg/dak) arasında sürekli intravenöz infüzyon izler. Infüzyon hızı, gerektiği gibi arttırabilir veya azaltılabilir (genel olarak başlangıç veya sonraki hızının % ' i kadar) veya istenen etkiyi arttırmak veya sürmek için ek intravenöz Anquil dozları uygulanabilir.

Yenidoğanlar ve 6 aya kadar olan çocuklar

Anquil (1 mcg/kg/dak) (0.5 mcg/kg/dak) veya gebelik yaşı >32 hafta olan yenidoğanlarda 0,06 mg/kg/saat gebelik yaşı <32 hafta olan yenidoğanlarda 0.03 mg/kg/saat ve 6 aya kadar olan çocuklarda sürekli intravenöz infüzyon olarak verilmelidir.

Prematüre bebeklerde, yenidoğanlarda ve 6 aya kadar olan çocuklarda intravenöz yükleme dozları önerilmez, bunun yerine infüzyon terapötik plazma seviyelerini belirlemek için ilk birkaç saat boyu daha hızlı çalışabilir. Infüzyon hızı, özellikle ilk 24 saat sonra, mümkün olan en düşük etkili dozuu uygulamak ve ilaç birikimi potansiyelini azaltmak için dikkatlı ve sık sık tekrar değerlendirilmelidir.

Solunum hızı ve oksijen doygunluğunun dikatlı bir şekilde izlenmesi gerekir.

Prematüre bebeklerde, yenidoğanlarda ve 15 kg'dan daha az güç ağırlığına sahip çocuklarda, 1 mg / ml'den daha yüksek konsantrasyonlara sahip Anquil çözümleri önerilmez. Daha yüksek konsantrasyonlar 1 mg / ml'ye izlenmelidir.

Uygulama Metodu: Anquil enjeksiyonunun uygulanması için hasta sırrı bir konu yerleştirilmeli ve prosedür boyunca orada kalmalıdır. Resüsitasyon tesisleri her zaman mevcut olmalı ve bu tür ekipmanların kullanımı konusunda tam olarak eğitilmiş ikinci bir kişi her zaman mevcut olmalıdır. Hastaların enjeksiyon anından itibaren en az 1 saat geçene kadar tıbbi gözlem altınında kalmaları önerilir. Her zaman sorumlu bir yetişkin tarafından eve eşliktir.

Küçük prosedürlerden önce IV sedasyon için tek başına Anquil enjeksiyonu alan hastaları, 12 saat boyunca makine kullanımı veya çalışmaları konusunda uyarılmalıdır. Anquil'in diğer merkezi sinir sistemi depresanlarıyla (güçlü analjezikler gibi) eşzamanlı olarak kullanıldığı durumlarda, iyileştirme uzun sürebilir. Bu nedenle, hastalar eve gitmeden veya normal aktivitelere devam etmeden önce dikkatlice değerlendirilmelidir.

Kombinasyon tedavisi

İntravenöz bolus sedasyonu: analjezinin narkotik bir analjezik tarafından sağlandığı durumlarda, ikinci ilk önce uygulanmalıdır, Anquil dozu dikkatlice titresi ve düşük dozlar 1 - 2mg (1.0 - 2.0 ml) yeterli olabilir.

Pozoloji

Standart dozlar aşağıda belirtilmiştir:

Bakıcılar sadece tek bir midazolam dozu vermelidir. Midazolam uygulamasından sonra 10 dakika içinde nöbet durmazsa, acil tıbbi yardım aranmalı ve hasta tarafından alınan doz hakkında bilgi vermek için sağlık uzmanına boş şırıngadır.

İlk yanittan sonra nöbetler tekrar ortaya çıktığında ikinci veya tekrar doz, önce tıbbi tavsiye alınmadan verilmemelidir.

Özel popülasyonlar

Börek yetmezliği

Doz ayarlaması gerekli değildir, ancak midazolamın ortadan kaldırılması gecikebileceğinden ve etkileri uzadığından, kronik börek yetmezliği olan hastalarda Anquil dikkatlı kullanılmalıdır.

Karaciger yetmezliği

Karaciger yetmezliği, midazolamın klirensini azaltır ve arkasından terminal yarısında bir artı olur. Bu nedenle, klinik etkiler daha güçlü ve uzun olabilir, bu nedenle karaciger yetmezliği olan hastalarda midazolamın uygulanmasından sonra klinik etkilerin ve hayati bulguların dikkatlı bir şekilde izlenmesi önerilir.

Anquil şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.

Pediatrik nüfus

0-3 aylık çocuklarda midazolamın güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Bilgi yoktur.

Uygulama yöntemi

Anquil oromukozal kullanım içindir. Çözümün tam miktarı, sakızlı ve yanak arasındaki boşluğa yavaş yavaş sokulmalıdır. Çözümün kazara aspirasyonunu önermek için laringo-trakeal girişten kaçılmalıdır. Gerekirse (daha büyük hacimler ve / veya daha küçük hastalar için), dozun yaklaşıkken yarısı yavaşça ağzın bir tarafına, daha sonra diğer yarısı yavaşça diğer tarafa verilmelidir.

Tıbbi ürün kullanmadan veya uygulamadan önce alınması gereken önlükler

Oral şırıngaya iğne, intravenöz boru veya parenteral uygulama için başka bir cihaz eklenmemelidir.

Anquil intravenöz kullanım için değildir.

Boğulma riskini önlemek için oral şırınga kapağı kullanımından önce çıkarılmalıdır.

Benzodiazepinlere veya ürün herhangi bir ekspiyanına karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda bu ilacın kullanımı

Şiddetli solunum gücü, akut solunum depresyonu veya kararsızmyastenia gravis hastalarında bilinen sedasyon için bu ilacın kullanımı

Myastenia gravis

Şiddetli huzur yetmezliği

Uyku apnesi sendrom

Şiddetli karaciger yetmezliği

Anquil sadece deneyimli hekimler tarafından tammen solunumum ve kalp Bakanlığı izlenmesi ve desteklenmesi, özellikle solunumum ve kardiyak resüsitasyonda dahil olmak üzere beklenen yan etkilerin tanıtımı ve yönetimi konusunda eğitim almış oldukları 152 yanından ve donanımlı bir ortamda uygulamalıdır.

Ciddi kardiyorespiratuar advers olaylar bildirilmiştir. Bunlara solunum depresyonu, apne, solunum durması ve / veya kalp durması dahildir. Bu tür hayatı tehdit eden olayların, enjeksiyonda çok hızlı verildiğinde veya yüksek bir doz uygulamasında ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.

Solunumfonksiyon bozukluğu olan hastalarda bilinensedasyon endikasyonu için özel dikkat gereklidir.

Pediatrik hastalar 6 aydan az:

Bu popülasyonda, Anquil sadece yoğun bakımda sedasyon için endiktir. (Ayrıca aşağıdaki "Erken doğan bebekler" bölümüne bakın) 6 aydan küçük Pediyatrik hastalar özel hava yolu tıkanıklığına ve hipoventilasyona karşı savunmasızdır, bu nedenle klinik etki küçük artışlarla titrasyon dikkatlı ve solunumhızı ve oksijen doygunluğunu izlemek gerekir.

Premedikasyon için Anquil kullanımında, bireysel duyarlık değişiminden ve aşırı doz tanımları ortaya çıkabileceğinden, uygulamadan sonra hastanın yeterli gözü zorludur.

Anquil'i yüksek riskli hastalara uygulanan özel dikkat gösterilmelidir:

60 yaş üzerindeki yetişkinler

kronik olarak hasta veya zayıflanmış hastalar, örneğin

kronik solunum yetmezliği olan hastalar

kronik börek yeteneği, karaciger fonksiyon bozukluğu veya kalp fonksiyon bozukluğu olan hastalar

özellikle kardiyovasküler instabilitesi olan pediatrik hastalar.

Bu yüksek riskli hastalara daha düşük dozlar gereklidir ve kalıcıdan hayati fonksiyonlarının değişimlerinin erken belirtileri açısından izlenmelidir.

CNS depresyon ve / veya Kaş gevşetici özelliklerine sahip herhangi bir maddede olduğu gibi, anquil'i myastenia gravisli bir hastaya uygun olarak özel olarak gösterilmelidir.

Toleranslar

Anquil yoğun bakım ünitelerinde (YBÜ) uzun süreli sedasyon olarak kullanıldıĞında bazı etkinlik kaybı bildirilmiştir.

Bağışlık

Yoğun bakımda uzun süre sedasyonda Anquil kullanımında, anquil'e fiziksel bağlılığın gelişebileceği akılda tutulmalıdır. Alkol ve / veya uyuşturucu kullanımı öyküsü olan hastalarda doz ve tedavi süresi ile bağlanma riski artar.

Yoksunluk tanıları

Yoğun bakımda Anquil ile uzun süreli tedavi sırasında fiziksel bağlantı geliştirilebilir. Bu nedenle, tedavinin aniden sona ermesi yoksunluk tanımları eşliktir. Aşağıdaki belirleyiciler ortaya çıkabilir: baş ağrısı, Kaş ağrısı, anksiyete, gerginlik, huzursuzluk, konfüzyon, sinirlilik, rebound uykusuzluk, ruh hali değişimleri, halüsinasyonlar ve konvülsiyonlar. Tedavinin aniden kesilmesinden sonra yoksunluk tanımları risk daha yüksek olduğu, dozların kademeli olarak azaltılması önerilmektedir.

Hafıza kaybı

Anquil, anterograd amneziye neden olur (genel olarak bu etki, cerrahi ve teşvikleri öncelikli ve sırasına göre olduğu gibi durumlarda çok arzu edilir), süresi doğrudandan uygulanan dozla ilişkilidir. Uzun süreli hafıza kaybı için müdahale edilmesi planlanıyor alınan bireyler'de, içinde sorunlar yaratılabilir. Anquil'i parenteral olarak aldıktan sonra, hastalar sadece bir görevli eşliğinde hastaneden veya danışmanlık odasından taburcu edilmelidir.

Paradoksal tepkiler

Anquil ıle ajitasyon (tonik/klonik konvüller ve kaş titremesi dahil) istemsiz hareketler, hiperaktivite, düşmanlık, övke reaksiyonu, saldırganlık, paroksismal heyecan ve saldır gibi paradoksal reaksiyonların meydan geldiği bildirildi. Bu tepkiler yüksek dozlarda ve / veya enjeksiyonda hızlı bir şekilde verildiğinde ortaya çıkabilir. Bu tür reaksiyonların en yüksek insidans çocukları ve yaşlılar arasında bildirilmiştir.

Anquil'in değiştirilmiş eliminasyonu

ANQUİL eliminasyonu, CYP3A4'Ü inhibe eden veya indükleyen bileşikler alan hastalarında değiştirilebilir ve Anquil dozunun buna göre ayarlanması gerekir

Anquil eliminasyonu, karaciger fonksiyon bozukluğu, düşük kalp debisi ve yenidoğanlarda da gecikebilir

Prematüre bebekler ve yenidoğanlar

Apne riskinin artmasıyla, pre-term ve eski pre-term entübe olmayan hastaları sedatifleştirirken çok dikkatlı olması önerilir. Solunum hızı ve oksijen doygunluğunun dikatlı bir şekilde izlenmesi gerekir.

Yenidoğan popülasyonunda hızlı enjeksiyondan kaçılmalıdır.

Yenidoğanlar azalmış ve / veya büyümüş organ fonksiyonuna sahiptir ve ayrıca Anquil'in derin ve / veya uzun süreli solunumlara karşı savunmasıdır.

Kardiyovasküler instabilitesi olan pediatrik hastalarda advers hemodinamik olaylar bildirilmiştir, bu popülasyonda hızlı intravenöz uygulamadan kaçılmalıdır.

Alkol / CNS depresanlarının eşzamanlı kullanımı

Anquil'in alkol ve / veya CNS depresanlarıyla birlikte kullanılmasından kaçılmalıdır. Bu tür eş zamanlı kullanım, muhtemelen şiddetli sedasyon veya klinik olarak ilgili solunum depresyonu da dahil olmak üzere anquil'in klinik etkilerini artırma potansiyeline sahiptir.

Alkol veya uyuşturucu bağışlığı tıbbi geçmiş

Anquil, diğer benzodiazepinler gibi, alkol veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda kaçılmalıdır.

Boşaltma kriterleri

Anquil'i aldıktan sonra, sadece tedavi eden doktor tarafından önerildiği ve bir görevli eşliğinde hastaneden veya danışmanlık odasından taburcu edilmelidir. Taburcu olduktan sonra eve dönerken hastane eşliği önerilir.

Bu tıbbi ürün, ampul başına 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyumiçerir, yani esasen 'sodyumiçermez'

Huzur yetmezliği

Midazolam, kronik solunumum yetmezliği olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır, çünkü midazolam solunumu daha da baskılanabilir.

3 ila 6 aylık pediatrik hastalar

Küçük çocuklarda daha yüksek metabolit-ebeveyn ilaç oranı göz önüne alındığında, 3-6 aylık yaş grubundaki yüksek aktif metabolit konsantrasyonlarının bir sonucu olarak gecikmiş bir solunum depresyonu göz ardı edilemez. Bu nedenle, 3-6 aylık yaşam grubunda Anquil kullanımı, yalnizca resüsitasyonunun mevcut olduğu ve solunumunun izlenebileceği ve gerektiğinde solunumumun yardımı için ekipmanın mevcut olduğu bir sağlık uzmanının gözü altın kullanımı için sınırlandırılmalıdır.

Midazolamın değişmiş eliminasyonu

Midazolam, kronik börek yetmezliği, karaciger veya kalp fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Midazolam kronik börek yetmezliği veya karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda birikebilirken, kalp fonksiyon bozukluğu olan hastalarda midazolam klireninin azalmasına neden olabilir.

Diğer benzodiazepinler ile birlikte kullanım

Zayıflanmış hastalar benzodiazepinlerin merkezi sinir sistemi (CNS) etkilerine daha yatkın ve bu nedenle daha düşük dozlar gerekebilir.

Alkol veya uyuşturucu bağışlığı tıbbi geçmiş

Alkol veya uyuşturucu kullanımı öyküsü olan hastalarda midazolamdan kaçılmalıdır.

Hafıza kaybı

Midazolam anterograd amneziye neden olabilir.

Sedasyon, amnezi, dikkat bozukluğu ve kas fonksiyon bozukluğu, araba kullanma veya araba kullanma yeteneğini olumsuz yönde etkileyebilir.

Anquil'i almadan önce, hasta tamamenişene kadar bir aracı sürmemesi veya bir makineyi çalıştırmaması konusunda uyarılmalıdır. Doktor bu aktivitelerin ne zaman devam edebileceğine karar verir. Taburcu olduktan sonra eve dönerken hastane eşliği önerilir.

Anquil'in diğer merkezi sinir sistemi depresanlarıyla (güçlü analjezikler gibi) eşzamanlı olarak kullanıldığı durumlarda, iyileştirme uzun sürebilir. Bu nedenle, hastalar eve gitmeden veya normal aktivitelere devam etmeden önce dikkatlice değerlendirilmelidir.

Bu ilaç bilişim şirketi bozabilir ve hastanın güvenli bir şekilde Sürüşünü etkileyebilir. Bu ilaç sınıfı, 1988 karayolu trafik Yasası'nın 5a yönetiminde yer alan ilaçlar listesinde yer almaktadır. Bu ilaç tekrarlarkenhastalara söylenmeli:

- İlaç muhtemelen araba kullanma yetkinizi etkileyecektir

- İlacın sizi nasıl etkilediğini öğrenene kadar araba kullanmayın

- Bu ilacın etkisi altındayken araba kullanmak bir suçtur

- Ancak, eğer bir suç işlemezseniz ('yasal savunma' olarak adlandırılır) :

o ilaç tıpbi veya diş problemini tedavi etmek için yeniden yazılmıştır ve

o doktor tarafından verilen talimatlara ve ilaç ve ilaçla birlikte verilen bilgilere göre alınız.

o güvenli bir şekilde sürüşünüzü etkilemedi

Midazolam, makineleri kullanma ve kullanma yeteneği üzerinde büyük bir etkiye sahiptir.

Sedasyon, amnezi, dikkat bozukluğu ve kas fonksiyon bozukluğu, araba kullanma, bisiklet binme veya araba kullanma yeteneğini olumsuz yönde etkileyebilir. Midazolamdan sonra, hasta tamamenşene kadar bir aracı sürmesi veya bir makineyi çalıştırması konusunda uyarılmalıdır.

Anquil enjekte edildiğinde aşağıdaki istenmeyen etkiler bildirilmiştir (frekans bilinmemektedir, mevcut verilerden tahmin edilemez) :

Frekans kategorileri aşağıdaki gibidir:

Çok yayın: > 1/10,

Ortak > 1/100 için < 1/10,

Nadir > 1/1, 000 ila < 1/100

Nadir (>1/10, 000 ila < 1/1, 000)

Çok nadir (<1/10, 000)

Bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez)

* Bu tür paradoksal ilaç reaksiyonları özellikle çocuklar ve yaşlılar arasında bildirilmiştir.

** Anterograd amnezi hala prosedürün sonunda mevcut olabilir ve izole vakalarda uzun süreli amnezi bildirilmiştir.

*** Eşlikçi sakinleştiriciler (alkolu içecekler dahil) ve yaşlılarda düşme ve kırık riski artar.

Bağışık: terapötik dozlarda safra Anquil kullanımı fiziksel bağışıklığın gelişmesine yol açabilir. Uzun süre intravenöz uygulamadan sonra, ilacın kesilmesi, özellikle ilacın keskin bir şekilde kesilmesi, yoksunluk bozuklukları de dahil olmak üzere yoksunluk tanımları eşliktir. Suistimal vakaları bildirilmiştir.

Ciddi kardiyo-huzur yan etkileri meydan geldi. Hayatı tehdit eden olayların, 60 yaş üzerindeki yetişkinlerinde ve önceden var olan solunumum yetmezliği veya kalp fonksiyon bozukluğu olan kişilerde, özellikle enjeksiyonda çok hızlı verildiğinde veya yüksek bir doz uygulamasında ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları MHRA sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir.

Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Güvenlik profilinin özeti

Yayınlanan klinik çalışmalar, oromukozal midazolamın nöbet geçen yaklaşık 443 çocuk uygulamasını göstermektedir. Solunum depresyonu, konvülsif bozukluklarının bilinenbir kompleksine olması ve midazolam kullanımı ile ilişkili olmasına rağmen, %5'e kadar bir orandaortaya çıkar. Bir pruritus atağı muhtemelen bukkal midazolam kullanımına atfedildi.

Advers reaksiyonların tablo listesi

Aşağıdaki tablo, klinik çalışmalarda çocuklara oromukozal midazolam uygulamasında ortaya çıkan advers reaksiyonları listeleri.

Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi sınıflandırılır:

Gruplaşma her sıklık grubunda, istemeyen tepkiler azalan ciddiyet sırasıyla sunulmuştur :

** Bu önerilerin reaksiyonları, çocuklarında ve / veya yetiştirilmesinde midazolam enjektede ortaya çıktığı bildirildi, bu da oromukozal uygulama ile ilgili olabilir.

Seçilen advers reaksiyonların tanıtımı

Düşme ve kırıklar için bir risk artışı yaşlı benzodiazepin kullanıcıları olarak kaydedilmektedir.

Hayatı tehdit eden olayların, özellikle yüksek bir doz uygulamasında, önceden var olan solunumumum yetmezliği veya kalp fonksiyon bozukluğu olanlarda ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları bildirmeleri istenir:

Ingiltere

Sarı Kart Şemsi

Internet: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Irlanda

HPRA-Farmakovijilans

Earlsfort Teras

IRL-Dublin 2

Tel: 353 1 6764971

Faks: 353 1 6762517

Internet: www.hpra.ie

e-posta: medsafety@hpra.ie

Belirti

Diğer benzodiazepinler gibi, Anquil genellikle uyum, ataksi, dizartri ve nistagmus neden olur. Anquil'in aşırı dozu, ilacın tek başına alınması durumunda nadir yaşar tehdit eder, ancak arefleksi, apne, hipotansiyon, kardiyorespiratuar depresyon ve nadir durumlarda komaya yol açabilir. Koma, eğer ortaya çıkarsa, genel olarak birkaç saat sürer, ancak özellikle yaşlı hastalarda daha uzun süre ve döngüsel olabilir. Benzodiazepin solunum depresyon etkileri solunum hastalığı olan hastalarda daha ciddidir.

Benzodiazepinler, alkol de dahil olmak üzere diğer merkezi sinir sistemi depresanlarının etkilerini arttırır.

Tedavi

Hastanın yaşamsal bulgularını izleyin ve hastanın klinik durumu ile belirlenmesi gibi destek önerileri alın. Özellikle, hastalar kardiyorespiratuar etkileri veya merkezi sinir sistemi etkileri için semptomatik tedavi ihtiyaçları duyabilirler.

CNS depresyonu şiddetli İMKB, bir benzodiazepin antagonisti olan flumazenil kullanımını düşünün. Bu sadece yakından takip edilen koşular altındauygulanmalıdır. Kısa bir yarı ömür sahibi (yakın bir saat), bu nedenle flumazenil uygulanan hastalar etkileri kaybolduktan sonra izlenmeye ihtiyaç duyacaktır. Flumazenil, nöbet eşiğini azaltan ilaçların varlığında (örneğin, trisiklik antidepresanlar) çok dikkatlı kullanılmalıdır. Bu ilacın doğru kullanımı hakkında daha fazla bilgi için flumazenil için yeni bilgilere bakın.

Flumazenil kullanımı için doğru bilgiler, aşağıdaki telefon numarasını arayarak İngilizce ulusal zehir bilgi Servisi'nden de elden alınabilir.

Tel: 0844-892-0111 (arayı ilgilendiren yerel merkeze yönlendirilir.)

Belirti

Midazolam doz aşımı, hastanın önceden var olan solunumum veya kalp yeteneği varsa veya diğer CNS depresanlarıyla (alkol dahil) kombinasyonunda yaşamak için bir tehdit oluşturulabilir.

Benzodiazepinlerin aşırı doz genelliğiyle uyanıklıktan komaya kadar değişen merkezi sinir sistemi depresyonu dereceleri ile kendini gösterir. Hafif vakalarda semptomlar uyum, zihinsel etki ve uyum için, daha ciddi vakalarda semptomlar ataksi, hipotansiyon, hipotansiyon, huzur depresyonu, nadiren koma ve çok nadiren ölümü için.

Yönetim

Herhangi bir ilaçla aşırı doz alırken, birden fazla ilacın alınabileceği akılda tutulmalıdır.

Oral midazolam ile aşırı dozdan sonra, hasta bilinçliyse kusma (bir saat içinde) veya hasta bilinçsizse korunan hava yolu ile gastrik lavaj yapılmalıdır. Midenin boşaltılmasında herhangi bir avantaj yoksa, emilimi azaltmak için aktif kömürdür. Yoğun bakımda huzur ve kardiyovasküler fonksiyonlara özel dikkat gösterilmelidir.

Flumazenil bir panzehir olarak yararlı olabilir.

Farmakoterapötik grup:

Hipnotikler ve sedatifler (benzodiazepin türleri), ATC kodu: N05CD08.

Anquil, imidazobenzodiazepin grubunun bir türevidir. Serbest baz, suda düşük çözümüne sahip lipofilik bir maddedir.

Imidazobenzodiazepin halk sisteminin 2. pozisyonundaki temel azot, anquil'in aktif bileşeninin asitleriyle suda çözülür tuzlar oluşmasını sağlar. Bunlar kararlıve iyi tolere edilen bir enjeksiyon çözümü üretir.

Anquil'in farmakolojik etkisi, hızlı metabolik dönüşüm nedeniyle kısa bir süre ile karakterizedir. Anquil, belirtgin yoğunluğunun yatışı ve uyku uzmanı bir etkisine sahiptir. Ayrıca anksiyolitik, antikonvülsan ve kaş gevşetici bir etkiye sahiptir.

İntravenöz veya intravenöz uygulamadan sonra, kısa süreli anterograd amnezi oluşur (hasta, bilginin maksimum aktivitesi sırasında meydan gelen olayları hatırlamaz).

Farmakoterapötik grup: Psikoleptikler, benzodiazepin türevleri ATC kodu: N05CD08.

Etkisi mekanizasyonu

Midazolam, imidazobenzodiazepin grubunun bir türevidir. Serbest baz, suda düşük çözümüne sahip lipofilik bir maddedir. Imidazobenzodiazepin halk sisteminin 2. pozisyonundaki temel azot, midazolamın hidroklor tuzunu asitlerle oluşmasını sağlar. Bunlar, oromukozal uygulama için uygun kararlıbir çözüm üretir.

Farmakodinamik etkiler

Midazolamın farmakolojik etkisi, hızlı metabolik dönüşüm nedeniyle kısa süre ile karakterizedir. Midazolam antikonvülsan bir etkiye sahiptir. Aynı zamanda belirginliğin yoğunluğunun yatışı ve uyku indükleyici bir etkisi ve anksiyolitik ve kaş gevşetici bir etkisi vardır.

Klinik etkinlik ve güvenlik

4 rektal diazepam kontrol çalışmasında ve intravenöz diazepam ile karşılaşıldığında bir çalışmada, toplam 688 çocuk, oromukozal midazolam alan çocuklarının e ila x'inde 10 dakika içinde görülen nöbet belirtilerinin kesilmesi gözlendi. Ek olarak, çalışmaların 2'sinde, çocukların V ila p'inde uygulamadan sonra 1 saat içinde nüks olmadan 10 dakika içinde görünür nöbet belirtilerinin kesilmesi gözlendi. Yayınlanan klinik çalışmalarda oromukozal midazolam için bildirilen advers ilaç reaksiyonlarının sıklığı ve şiddeti, rektal diazepam kullanımı karşılaşmalı grupta bildirilen advers ilaç reaksiyonlarına benzer.

Avrupa ilaç Ajansı, spesifik tıbbi ürünün bu Pediyatrik hastalar için mevcut tedavilere göre önemli bir terapötik fayda sağlamadığı gerekçesiyle, Pediyatrik popülasyonun < 3 aylık alt kümesinde Anquil ile yapılan çalışmaların sonuçlarını sunma yükümlülüğünden feragat etmiştir.

Intravenöz enjeksiyondan sonra emilim

Anquil'in kas dokusundan emilmesi hızlı ve tamamlanır. Maksimum plazma konsantrasyonlarına 30 dakika içinde ulaşılır. Intravenöz enjeksiyondan sonra mutlu biyoyararlanım ü ' içinde.

Dağıtım

Anquil intravenöz olarak enjekte edildiğinde, kan plazmasındaki konsantrasyon-zaman eğrisi bir veya iki farklı dağıtım fazını gösterir. Kararlı'daki dağıtım hacmi 0.7-1.2 l / kg'dır. Anquil'in pl -98'i plazma proteinlerine bağlanır. Plazma proteinlerinin bağlanmasının ana fraksiyonu albüminden kaynaklanır. Anquil'in beyin omurilik sıvısına yavaş ve önemli bir geçişi var. İnsanlarda, Anquil'in plasentayı yavaşça geçtiği ve fetal dolaşıma girdiği gösterilmiştir. İnsan sütünde az miktarda Anquil bulunur.

Metabolizma

Anquil neredeyse tamamen biyotransformasyon ile elimine edilir. Karaciger tarafından ekstrakte edilen dozun fraksiyonunun 0-60 olduğu tahmin edilmektedir. Anquil sitokrom P4503A4 izozim tarafından hidroksile edilir ve ana ıdrar ve plazma metaboliti alfa-hidroksianquil'dir. Alfa-hidroksianquil'in plazma konsantrasyonları, ana bileşimin ' Sid. Alfa-hidroksianquil farmakolojik olarak aktiftir, ancak intravenöz Anquil'in etkilerine sadece minimal (yaklaşık ) katkıda bulunur.

Eleme

Sağlıklılarda, Anquil'in elemeleri 1.5-2.5 saat arasındadır. Plazma klireni 300-500 ml/dakika aralığındadır. Anquil esas olarak börek yolu ile atılır (enjekte edilen dozun ' - 80'i) ve glukurokonjuge alfa-hidroksianquil olarak geri kazanılır. Dozun %1'den az ıdrarda değiştirmeden ilaç olarak geri kazanılır. Alfa-hidroksi-Anquil'in elemeleri yarı ömür 1 saat daha kısadır. Anquil intravenöz infüzyon ile uygulamasında, eleme kineti bolus enjeksiyonunu takip edenlerden farklı değildir.

Özel popülasyonlarda farmakokinetik

Yaşlı

60 yaşlarındaki yetişkinlerde, eleme yarısı ömür boyu dört kata kadar uzayabilir.

Çocuklar

Intravenöz uygulamadan sonra eleme yarısı ömür, yetişkinlere kıyasla 3 ila 10 yaş arası çocuklarda (1 ila 1.5 saat) daha kısadır. Fark, çocuklarda artan metabolik klirens ile tutarlıdır.

Yenidoğanlar

Yenidoğanlarda eleme yarı ömür 6-12 saat, muhtemelen karaciger olgunluğu ve klirensi azaldır.

Obez

Obez hastalarda ortalama yarışı ömür boyu obez olmayan hastalardan daha fazdır (5.9 vs 2.3 saat). Bu, toplam güç ağırlığı için düzeltilmiş dağıtım hacminde yaklaşık P'lik bir artıştan kaynaklanmaktadır. Obez ve obez olmayan hastalarda klirens önemli ölçüde farklı değildir.

Karaciger yetmezliği olan hastalar

Karaciger sirozu olan hastalarda eleme yarışı ömür boyu daha uzun olabilir ve klirens sağlıklı gönüllülere kıyasla daha küçük olabilir.

Börek yetmezliği olan hastalar

Kronik börek yetmezliği olan hastalarda eleme yarısı ömür, sağlıklı gönüllülere benzer.

Kritik hasta hastalar

Anquil'in ortasından kaldırılması yarı ömür, kritik hastalarda altı kata kadar uzar.

Kalp yetmezliği olan hastalar

Eliminasyon yarısı ömür, konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda sağlıklı olanlara kıyasla daha uzundur.

Popülasyon farmakokinetik çalışmasına dayanarak, 3 aydan 18 yaş altındaki çocuklarda önerilen pozoloji için simüle edilmiş farmakokinetik parametreler altındaki tablo biçiminde verilmiştir:

Emme

Oromukozal uygulamadan sonra midazolam hızlı emir. Çocuklarda maksimum plazma konsantrasyonuna 30 dakika içinde ulaşılır. Oromukozal midazolamın mutlak biyoyararlanımı yetişkinlerinde yakışık u'dur. Oromukozal midazolamın biyoyararlanması, şiddetli sıtma ve konvülsiyonlu çocuklarda ol olarak tahmin edilmiştir.

Dağıtım

Midazolam olduça lipofiliktir ve yayın olarak dağıtılır. Oromukozal uygulamayı takiben kararlı'nın durum dağılımı hacminin 5.3 l / kg olduğu tahmin edilmektedir.

Midazolamın yaklaşık pl -98'i plazma proteinlerine bağlanır. Plazma proteinlerinin bağlanmasının ana fraksiyonu albüminden kaynaklanır. Midazolamın beyin omurilik sıvısına yavaş ve önemli bir geçişi var. İnsanlarda midazolamın plasentayı yavaşça geçtiği ve fetal dolaşıma girdiği gösterilmiştir. İnsan sütünde az miktarda midazolam bulunur.

Biyotransformasyon

Midazolam neredeyse tamamen biyotransformasyon ile elimine edilir. Karaciger tarafından ekstrakte edilen dozun fraksiyonunun 0-60 olduğu tahmin edilmektedir. Midazolam sitokrom P4503A4 izozim tarafından hidroksile edilir ve ana ıdrar ve plazma metaboliti alfa-hidroksi-midazolamdır. Çocuklarda oromukozal uygulamadan sonra, alfa-hidroksi midazolamın midazolama oranı eğrisi altındaki alan 0.46'dır.

Bir popülasyon farmakokinetik çalışmasında, metabolit düzeylerinin gençlerinde yaşlı pediatrik hastalardan daha yüksek olduğu ve bu nedenle çocuklarda yetiştirilmelerinden daha önemli olduğu gösterilmiştir.

Eleme

Oromukozal uygulamadan sonra çocuklarda midazolamın plazma klireni 30 ml / kg / dak'dır. Başlangıç ve terminal eleme yarısı ömürleri sırasıyla 27 ve 204 dakikadır. Midazolam esas olarak börek yolu ile atılır (enjekte edilen dozun `-80'i) ve glukurokonjuge alfa-hidroksi-midazolam olarak geri kazanılır. Dozun %1'den az ıdrarda değiştirmeden tıbbi ürün olarak geri kazanılır..

Özel popülasyonlarda farmakokinetik

Obez

Ortalama yarışı ömür obez olmayan hastalardan daha fazdır (5.9'a karşı 2.3 saat). Bu, toplam güç ağırlığı için düzeltilmiş dağıtım hacminde yaklaşık P'lik bir artıştan kaynaklanmaktadır. Obez ve obez olmayan hastalarda klirens önemli ölçüde farklı değildir.

Karaciger yetmezliği

Karaciger sirozu olan hastalarda eleme yarışı ömür boyu daha uzun olabilir ve klirens sağlıklı gönüllülere kıyasla daha düşük olabilir.

Börek yetmezliği

Kronik börek yetmezliği olan hastalarda eleme yarısı ömür, sağlıklı gönüllülere benzer.

Midazolamın eleme yarışı ömür boyu kritik hastalarda altı kata kadar uzar.

Kalp yetmezliği

Eliminasyon yarısı ömür, konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda sağlıklı olanlara kıyasla daha uzundur.

Aynı nöbet atağında ikinci bir dozdan sonra maruz kalma

Simüle edilmiş maruz kalma verileri, ilk dozdan 10, 30 ve 60 dakika sonra ikinci bir doz uygulamasında toplam AUC'NİN yaklaşırken iki katın çıkışını göstermektedir. 10 dakika sonra ikinci doz, ortada C seviyesinde önemli bir artı neden olur._maksimum 1.7 ila 1.9 kat arasında. 30 ve 60 dakika sonra, midazolamın önemli ölçüsünde ortadan kaldırılması ve bu nedenle ortada C seviyesinde bir artış olmuştur._maksimum daha az belirgindir, sırasıyla 1.3 ila 1.6 ve 1.2 ila 1.5 kat..

SPC'NİN diğer bölümlerine zaten dahil edilenlere ek olan yeniden yazıcı ile ilgili klinik önceliği veriler yoktur.

Bir sıcak doğurganlığı çalışmasında, hayvanlar klinik dozunda katına kadar dozlandı, doğurganlık üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi gözlenmedi.

Smpc'nin diğer bölümlerine zaten dahil edilenlere ek olan recete yazıcısı ile ilgili başka klinik öncesi veriler yoktur.

Sodyumdur %0.18, dekstroz %5 veya sodyumdur %0.9 ile dekstroz %4 içeren 500 mL'lik infüzyon sıvıları ile karıştırıldığında Anquil enjeksiyonu, 25°C'de 24 saat kadar ve 2 ila 8°C'de 72 saat kadar kimyasal ve fiziksel olarak stabildir.Bununla birlikte, farmasötik mikrobiyolojik nedenlerden dolayı, ürün seyrelmeden hemen sonra kullanılmalıdır. Aseptik olarak hazırlandığı, seyreltilmiş çözümlü, 2 ila 8°C arasında bir sıcaklıkta soğutulduğu 24 saatten fazla saklanmaz.

Anquil'in gücü azaldığı için Hartmann'ın çözümü ile rekabet önerilmez.

Uygulanamaz

Sadece bir parça kullanılıyorsa, kalan çözümünü atın.

Imha için özel anlar.

Herhangi bir tıbbi ürün veya atık malzeme yerel ihtiyaçlara uygun olarak bertaraf edilmelidir.

Anquil yönetimi

Anquil intravenöz kullanım için değildir.

Adım 1

Adım 2

3. adım

Adım 4

Herhangi bir tıbbi ürün veya atık malzeme yerel ihtiyaçlara uygun olarak bertaraf edilmelidir.