Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 07.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Actaparoxetin
Paroksetin
Film Kaplı tablet
Tedavisi
Bir Majör Depresif Bölüm
- Obsesif Kompulsif Bozukluk
- Agorafobi olan ve olmayan panik bozukluğu
- Sosyal anksiyete bozuklukları / sosyal fobi
- Genel Anksiyete Bozukluğu
- Post-travmatik Stres Bozukluğu
Posoloji
Önerilen dozları elde etmek için başka güçler de mevcuttur.
MAJÖR DEPRESİF DÖNEM
Önerilen doz günde 20 mg'dır. Genel olarak, hastalarda iyileşme bir hafta sonra başlar, ancak tedavinin ikinci haftasından itibaren belirginleşebilir.
Tüm antidepresan ilaçlarda olduğu gibi, dozaj, tedavinin başlamasından sonraki 3 ila 4 hafta içinde ve daha sonra klinik olarak uygun olarak değerlendirildiğinde gözden geçirilmeli ve ayarlanmalıdır. Bazı hastalarda, 20 mg'a yetersiz yanıt veren doz, hastanın yanıtına göre 10 mg'lık adımlarla günde maksimum 50 mg'a kadar kademeli olarak arttırılabilir.
Depresyonu olan hastalar, semptomlardan arınmış olduklarından emin olmak için en az 6 aylık bir süre için tedavi edilmelidir.
OBSESİF KOMPULSİF BOZUKLUK
Önerilen doz günde 40 mg'dır. Hastalar 20 mg/gün ile başlamalı ve doz önerilen doza 10 mg artışlarla kademeli olarak arttırılabilir. Önerilen dozda birkaç hafta sonra yetersiz yanıt görülürse, bazı hastalar dozlarının kademeli olarak maksimum 60 mg/gün'e yükseltilmesinden yararlanabilir.
OKB'Lİ hastalar semptomlardan arınmış olduklarından emin olmak için yeterli bir süre tedavi edilmelidir. Bu süre birkaç ay veya daha uzun olabilir.
PANİK BOZUKLUĞU
Önerilen doz günde 40 mg'dır. Hastalar 10 mg/gün ile başlamalı ve doz, hastanın önerilen doza verdiği cevaba göre 10 mg'lık adımlarla kademeli olarak arttırılmalıdır. Genellikle bu bozukluğun tedavisinde erken ortaya çıktığı kabul edilen panik semptomatolojinin potansiyel kötüleşmesini en aza indirmek için düşük bir başlangıç başlangıç dozu önerilir. Önerilen dozda birkaç hafta sonra yetersiz yanıt görülürse, bazı hastalar dozlarının kademeli olarak maksimum 60 mg/gün'e yükseltilmesinden yararlanabilir.
Panik bozukluğu olan hastalar semptomlardan arınmış olduklarından emin olmak için yeterli bir süre tedavi edilmelidir. Bu süre birkaç ay veya daha uzun olabilir.
SOSYAL ANKSİYETE BOZUKLUĞU/SOSYAL FOBİ
Önerilen doz günde 20 mg'dır. Önerilen dozda birkaç hafta sonra yetersiz yanıt görülürse, bazı hastalar dozlarının kademeli olarak 10 mg'lık adımlarla maksimum 50 mg/gün'e yükseltilmesinden yararlanabilir. Uzun süreli kullanım düzenli olarak değerlendirilmelidir.
GENEL ANKSİYETE BOZUKLUĞU
Önerilen doz günde 20 mg'dır. Önerilen dozda birkaç hafta sonra yetersiz yanıt görülürse, bazı hastalar dozlarının kademeli olarak 10 mg'lık adımlarla maksimum 50 mg/gün'e yükseltilmesinden yararlanabilir. Uzun süreli kullanım düzenli olarak değerlendirilmelidir.
POST-TRAVMATİK STRES BOZUKLUĞU
Önerilen doz günde 20 mg'dır. Önerilen dozda birkaç hafta sonra yetersiz yanıt görülürse, bazı hastalar dozlarının kademeli olarak 10 mg'lık adımlarla maksimum 50 mg/gün'e yükseltilmesinden yararlanabilir. Uzun süreli kullanım düzenli olarak değerlendirilmelidir.
GENEL BİLGİ
ACTAPAROXETİN kesildiğinde görülen yoksunluk belirtileri
Ani kesilmekten kaçınılmalıdır. Klinik çalışmalarda kullanılan konik faz rejimi, günlük dozu haftalık aralıklarla 10 mg azaltmayı içeriyordu. Dozdaki bir azalmanın ardından veya tedavinin kesilmesinden sonra dayanılmaz semptomlar ortaya çıkarsa, daha önce reçete edilen dozun devam ettirilmesi düşünülebilir. Daha sonra, doktor dozu azaltmaya devam edebilir, ancak daha kademeli bir oranda.
Özel popülasyonlar:
Yaşlıca
Yaşlı deneklerde artmış plazma actaparoxetin konsantrasyonları ortaya çıkar, ancak konsantrasyon aralığı genç deneklerde gözlenenlerle örtüşür. Dozlama yetişkin başlangıç dozunda başlamalıdır. Dozun arttırılması bazı hastalarda yararlı olabilir, ancak maksimum doz günlük 40 mg'ı geçmemelidir.
Çocuklar ve ergenler (7-17 yaş)
Actaparoxetin, kontrollü klinik çalışmalarda actaparoxetin'in intihar davranışı ve düşmanlık riskinin artmasıyla ilişkili olduğu tespit edildiğinden, çocukların ve ergenlerin tedavisi için kullanılmamalıdır. Ek olarak, bu çalışmalarda etkinlik yeterince gösterilmemiştir.
7 yaş altındaki çocuklar
Actaparoxetin kullanımı 7 yaşından küçük çocuklarda çalışılmamıştır. Bu yaş grubunda güvenlik ve etkinlik belirlenmediği sürece Actaparoxetin kullanılmamalıdır.
Böbrek yetmez
Artmış plazma actaparoxetin konsantrasyonları, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 30 ml/dakikadan az) veya karaciğer yetmezliği olanlarda ortaya çıkar. Bu nedenle, dozaj, dozaj aralığının alt ucu ile sınırlandırılmalıdır.
Uygulama yönü
Actaparoxetin'in sabahları günde bir kez yiyecekle birlikte verilmesi önerilir.
Tablet çiğnemek yerine yutulmalıdır.
Actaparoxetin, monoamin oksidaz inhibitörleri (Maoı'ler) ile kombinasyon halinde kontrendikedir. İstisnai durumlarda, linezolid (geri dönüşümlü seçici olmayan bir MAOI olan bir antibiyotik), serotonin sendromu semptomlarının yakından izlenmesi ve kan basıncının izlenmesi için tesisler olması koşuluyla Aktaparoksetin ile kombinasyon halinde verilebilir.
Actaparoxetin ile tedavi başlatılabilir:
- geri dönüşü olmayan bir MAOI'NİN kesilmesinden iki hafta sonra veya
-geri dönüşümlü bir MAOI'NİN kesilmesinden en az 24 saat sonra (örneğin, moklobemid, linezolid, metiltiyoninyum klorür (metilen mavisi, geri dönüşümlü seçici olmayan bir MAOI olan preoperatif bir görselleştirme maddesi)).
Actaparoxetin'in kesilmesi ile herhangi bir MAOI ile tedavinin başlatılması arasında en az bir hafta geçmelidir.
Aktaparoksetin, tiyoridazin ile kombinasyon halinde kullanılmamalıdır, çünkü hepatik enzim CYP450 2D6'YI inhibe eden diğer ilaçlarda olduğu gibi, Aktaparoksetin, tiyoridazinin plazma seviyelerini yükseltebilir. Tek başına tioridazin uygulaması, torsades de pointes ve ani ölüm gibi ilişkili ciddi ventriküler aritmi ile QTc aralığının uzamasına neden olabilir.
Actaparoxetin pimozid ile kombinasyon halinde kullanılmamalıdır.
Aktaparoksetin ile tedavi, geri dönüşümsüz bir MAOI ile tedavinin sonlandırılmasından iki hafta sonra veya geri dönüşümlü bir MAO inhibitörü ile tedavinin sonlandırılmasından 24 saat sonra dikkatli bir şekilde başlatılmalıdır. Actaparoxetin dozu, optimal bir cevaba ulaşılana kadar kademeli olarak arttırılmalıdır.
Pediatrik nüfus
Actaparoxetin, 18 yaşın altındaki çocuk ve ergenlerin tedavisinde kullanılmamalıdır. Antidepresanlarla tedavi edilen çocuklar ve ergenler arasında klinik çalışmalarda plasebo ile tedavi edilenlere kıyasla intihar ile ilgili davranışlar (intihar girişimi ve intihar düşünceleri) ve düşmanlık (ağırlıklı olarak saldırganlık, muhalif davranış ve öfke) daha sık görülmüştür. Klinik ihtiyaca dayanarak, yine de tedavi kararı alınırsa, hasta intihar semptomlarının ortaya çıkması için dikkatli bir şekilde izlenmelidir. Ayrıca, çocuk ve ergenlerde büyüme, olgunlaşma ve bilişsel ve davranışsal gelişim ile ilgili uzun vadeli güvenlik verileri eksiktir
Intihar / ıntihar düşceleri veya klinik kötüleşme
Depresyon, intihar düşünceleri, kendine zarar verme ve intihar riskinin artmasıyla ilişkilidir (intiharla ilgili olaylar). Bu risk, önemli bir remisyon oluşana kadar devam eder. Tedavinin ilk birkaç haftasında veya daha fazlasında iyileşme meydana gelmeyebileceğinden, bu iyileşme gerçekleşene kadar hastalar yakından izlenmelidir. İntihar riskinin iyileşmenin erken evrelerinde artabileceği genel klinik deneyimdir.
Actaparoxetin'in reçete edildiği diğer psikiyatrik durumlar da intihar ile ilgili olayların artmış riski ile ilişkili olabilir. Ek olarak, bu koşullar majör depresif bozukluk ile birlikte olabilir. Bu nedenle, majör depresif bozukluğu olan hastaları tedavi ederken gözlemlenen aynı önlemler, diğer psikiyatrik bozuklukları olan hastaları tedavi ederken de gözlemlenmelidir.
İntihar ile ilgili olaylar öyküsü olan veya tedaviye başlamadan önce önemli derecede intihar düşüncesi sergileyen hastaların intihar düşünceleri veya intihar girişimleri için daha fazla risk altında olduğu bilinmektedir ve tedavi sırasında dikkatli bir şekilde izlenmelidir.
Hastaların ve özellikle yüksek risk altındakilerin yakın gözetimi, özellikle erken tedavide ve doz değişikliklerini takiben ilaç tedavisine eşlik etmelidir. Hastalar (ve hasta bakıcıları), herhangi bir klinik kötüleşme, intihar davranışı veya düşünceleri ve davranıştaki olağandışı değişiklikleri izleme ihtiyacı konusunda uyarılmalı ve bu semptomlar ortaya çıkarsa Derhal tıbbi yardım almalıdır.
Akatizi / psikomotor huzursuzluk
Actaparoxetin kullanımı, içsel bir huzursuzluk hissi ve genellikle subjektif sıkıntı ile ilişkili olarak oturamama veya ayakta duramama gibi psikomotor ajitasyon ile karakterize edilen akatizi gelişimi ile ilişkilendirilmiştir. Bu, tedavinin ilk birkaç haftasında ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir. Bu semptomları geliştiren hastalarda, dozu arttırmak zararlı olabilir.
Serotonin Sendromu / Nöroleptik Malign Sendrom
Nadir durumlarda, özellikle diğer serotonerjik ve/veya nöroleptik ilaçlarla kombinasyon halinde verildiğinde, Aktaparoksetin tedavisi ile bağlantılı olarak serotonin sendromu veya nöroleptik malign sendrom benzeri olayların gelişimi meydana gelebilir. Bu sendromlar potansiyel olarak yaşamı tehdit eden koşulları neden olabilir gibi, Actaparoxetin ile tedavi (örneğin, hipertermi hayati belirtiler Olası hızlı dalgalanmalar, sertlik, miyoklonus, otonomik dengesizlik gibi belirtiler kümeleri ile karakterize) bu tür olaylar, konfüzyon deliryum ve komaya kadar ilerleyen, sinirlilik, aşırı ajitasyon dahil mental durum değişiklikleri ortaya çıkar ve destekleyici Semptomatik tedavi başlatılmalıdır eğer kesilmelidir . Actaparoxetin, serotonerjik sendrom riski nedeniyle serotonin öncüleri (L-triptofan, oksitriptan gibi) ile kombinasyon halinde kullanılmamalıdır
Mani
Tüm antidepresanlarda olduğu gibi, Actaparoxetin mani öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Manik faza giren herhangi bir hastada Actaparoxetin kesilmelidir.
Böbrek yetmez
Dikkat şiddetli renal ve karaciğer bozukluğu olanlarda ya da tavsiye edilir.
Diyabetcomment
Diyabetli hastalarda, SSRI ile tedavi glisemik kontrolü değiştirebilir. İnsülin ve / veya oral hipoglisemik dozajın ayarlanması gerekebilir. Ek olarak, Actaparoxetin ve pravastatin birlikte uygulandığında kan şekeri seviyelerinde bir artış olabileceğini düşündüren çalışmalar yapılmıştır.
Epilepsi
Diğer antidepresanlarda olduğu gibi, Actaparoxetin epilepsili hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Nöbetler
Actaparoxetin ile tedavi edilen hastalarda genel olarak nöbet insidansı %0.1'den azdır. Nöbet gelişen herhangi bir hastada ilaç kesilmelidir.
(EKT, elektroşok Enstitüsü )
Actaparoxetin'in ECT ile eşzamanlı uygulanması konusunda çok az klinik deneyim vardır.
Glokomcity in Germany
Diğer Ssrı'larda olduğu gibi, Actaparoxetin midriyazise neden olabilir ve dar açılı glokom veya glokom öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Kalp hastalıkları
Kardiyak rahatsızlıkları olan hastalarda olağan önlemler alınmalıdır.
Hiponatremi
Hiponatraemi, çoğunlukla yaşlılarda nadiren bildirilmiştir. Ayrıca, eşlik eden ilaçlar ve karaciğer sirozu gibi hiponatremi riski taşıyan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Hiponatremi genellikle Actaparoxetin'in kesilmesiyle tersine döner.
Kanama
Ekimozlar ve ssrı'lı purpura gibi kutanöz kanama anormallikleri bildirilmiştir. Gastrointestinal ve jinekolojik kanama gibi diğer hemorajik bulgular bildirilmiştir. Yaşlı hastalar, menstruasyonla ilişkili olmayan kanama olayları için artmış risk altında olabilir.
Oral antikoagülanlar, trombosit fonksiyonunu etkilediği bilinen ilaçlar veya kanama riskini artırabilecek Diğer İlaçlar (örneğin klozapin, fenotiyazinler, çoğu TCAs, asetilsalisilik asit, Nsaıd'ler, COX-2 inhibitörleri gibi atipik antipsikotikler) ile birlikte SSRI alan hastalarda dikkatli olunması önerilir.
Tamoksifen ile iletişim
Güçlü bir CYP2D6 inhibitörü olan Actaparoxetin, tamoksifenin en önemli aktif metabolitlerinden biri olan endoksifen konsantrasyonlarının azalmasına neden olabilir. Bu nedenle, tamoksifen tedavisi sırasında mümkün olduğunda Actaparoxetin'den kaçınılmalıdır.
Actaparoxetin tedavisinin kesilmesinde görülen yoksunluk belirtileri
Tedavi kesildiğinde yoksunluk belirtileri, özellikle kesilme ani ise yaygındır. Klinik çalışmalarda, tedavinin kesilmesinde görülen advers olaylar, actaparoxetin ile tedavi edilen hastaların %30'unda, plasebo ile tedavi edilen hastaların %20'sine kıyasla meydana gelmiştir. Yoksunluk semptomlarının ortaya çıkması, ilacın bağımlılık yapması veya bağımlılık üretmesi ile aynı değildir.
Yoksunluk belirtileri riski, tedavinin süresi ve dozu ve doz azaltma oranı dahil olmak üzere çeşitli faktörlere bağlı olabilir.
Parestezi ve elektrik çarpması hissi ve kulak çınlaması), yoğun rüyalar dahil olmak üzere uyku bozuklukları () dahil olmak üzere baş dönmesi, duyusal bozukluklar (ajitasyon veya anksiyete, bulantı, titreme, konfüzyon, terleme, baş ağrısı, ishal, çarpıntı, duygusal dengesizlik, sinirlilik, ve görme bozuklukları bildirilmiştir . Genellikle bu semptomlar hafif ila orta derecededir, ancak bazı hastalarda yoğunlukta şiddetli olabilirler. Genellikle tedavinin kesilmesinden sonraki ilk birkaç gün içinde ortaya çıkarlar, ancak yanlışlıkla bir dozu kaçırmış hastalarda bu tür semptomların çok nadir raporları olmuştur. Genellikle bu semptomlar kendi kendini sınırlar ve genellikle 2 HAFTA içinde çözülür, ancak bazı bireylerde uzamış olabilirler (2-3 ay veya daha fazla). Bu nedenle, hastanın ihtiyaçlarına göre, birkaç hafta veya ay boyunca tedaviyi bırakırken Actaparoxetin'in kademeli olarak sivrilmesi önerilir
Klinik deneyim, Actaparoxetin ile tedavinin bilişsel veya psikomotor fonksiyon bozukluğu ile ilişkili olmadığını göstermiştir. Bununla birlikte, tüm psikoaktif ilaçlarda olduğu gibi, hastalar araba kullanma ve makine kullanma yetenekleri konusunda uyarılmalıdır.
Actaparoxetin, alkolün neden olduğu zihinsel ve motor beceri bozukluklarını arttırmasa da, Actaparoxetin ve alkolün birlikte kullanılması önerilmez.
Aşağıda listelenen advers ilaç reaksiyonlarından bazıları, devam eden tedavi ile yoğunluk ve sıklıkta azalabilir ve genellikle tedavinin kesilmesine yol açmaz. Advers ilaç reaksiyonları, sistem organ sınıfı ve sıklığı ile aşağıda listelenmiştir. Frekans (sıklık eldeki veriler ile tahmin edilemez) bilinen en yaygın 1/100 (1/10 < > a) 1/10 ( > ), ortak, nadir 1/1 (> 1/100 000 <için), 1/10 (> 1/1, 000<, 000) nadir,çok seyrek 1/10 (<, 000) olarak tanımlanır.
Kan ve lenfatik sistem arızaları
Nadir: anormal kanama, ağırlıklı olarak deri ve mukoza zarları (ekimoz ve jinekolojik kanama dahil)
Çok nadir: trombositopeni
Bağışıklık sistemi bozukları
Çok nadir: ciddi ve potansiyel olarak ölümcül alerjik reaksiyonlar (dahil anafilaktoid reaksiyonlar ve anjiyoödem)
Endokrin bozuklar
Çok nadir: uygunsuz anti-diüretik hormon sekresyonu sendromu (SIADH).
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın: iştah azalması, kolesterol seviyelerinde artış
Nadir: diyabetik hastalarda değişmiş glisemik kontrol bildirilmiştir
Nadir: hiponatremi
Hiponatremi ağırlıklı olarak yaşlı hastalarda bildirilmiştir ve bazen uygunsuz anti-diüretik hormon sekresyonu (SIADH) sendromuna bağlıdır)
Psikiyatrik bozukluklar
Yaygın: uyku hali, uykusuzluk, ajitasyon, anormal rüyalar (kabuslar dahil)
Nadir: karışıklık, halüsinasyonlar
Nadir: manik reaksiyonlar, anksiyete, duyarsızlaşma, panik atak, akatizi
Bilinmiyor: saldırganlık, intihar düşüncesi ve intihar davranışı
Pazarlama sonrası deneyimde saldırganlık vakaları gözlendi. Actaparoxetin tedavisi sırasında veya tedavinin kesilmesinden erken sonra intihar düşüncesi ve intihar davranışı vakaları bildirilmiştir.
Bu semptomlar altta yatan hastalığa da bağlı olabilir.
Sinir sistemi bozukları
Yaygın: baş dönmesi, titreme, baş ağrısı, konsantrasyon bozukluğu
Nadir: ekstrapiramidal bozukluklar
Nadir: konvülsiyonlar, huzursuz bacak sendromu (RLS)
Çok nadir: serotonin sendromu (semptomlar ajitasyon, konfüzyon, diaphorez, halüsinasyonlar, hiperrefleksi, miyoklonus, titreme, taşikardi ve titreme içerebilir)
Bazen altta yatan hareket bozuklukları olan veya nöroleptik ilaç kullanan hastalarda oro-fasiyal distoni de dahil olmak üzere ekstrapiramidal bozukluk raporları alınmıştır.
Göz çukurları
Ortak: bulanık görme
Nadir: midriyazis
Çok nadir: akut glokom
Kulak ve labirent bozukları
Bilinmiyor: kulak çınlaması
Kardiyak bozuklar
Nadir: sinüs taşikardisi
Nadir: bradikardi
Vasküler'ler
Nadir: kan basıncında geçici artışlar veya azalmalar, postural hipotansiyon
Genellikle önceden var olan hipertansiyon veya anksiyetesi olan hastalarda, Actaparoxetin ile tedaviyi takiben kan basıncında geçici artışlar veya azalmalar bildirilmiştir.
Solunum, torasik ve mediastinal bozuklar
Ortak: esneme
Gastrointestinal bozukluklar
Çok yaygın: mide bulantısı
Ortak: kabızlık, ishal, kusma, ağız kuruluğu
Çok nadir: gastrointestinal kanama
Hepatobiliyer bozuklar
Nadir: hepatik enzimlerin yükselmesi
Çok nadir: hepatik olaylar (hepatit gibi, bazen sarılık ve / veya karaciğer yetmezliği ile ilişkili)
Hepatik enzimlerin yükselmesi bildirilmiştir. Hepatik olayların (bazen sarılık ve/veya karaciğer yetmezliği ile ilişkili hepatit gibi) pazarlama sonrası raporları da çok nadiren alınmıştır. Karaciğer fonksiyon testi sonuçlarının uzun süreli yükselmesi durumunda Actaparoxetin'in kesilmesi düşünülmelidir.
Deri ve deri altı doku bozukları
Ortak: terleme
Nadir: deri döküntüleri, kaşıntı
Çok nadir: ciddi kutanöz ADVERS REAKSİYONLAR( eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil), ürtiker, fotosensitivite reaksiyonları
Kaş-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları
Nadir: eklem ağrısı, kas ağrısı
Esas olarak 50 yaş ve üstü hastalarda yapılan epidemiyolojik çalışmalar, SSRI ve TCAs alan hastalarda kemik kırığı riskinin arttığını göstermektedir. Bu riske yol açan mekanizma bilinmemektedir.
Böbrek ve idrar bozukları
Nadir: idrar retansiyonu, idrar kaçırma
Üreme sistemi ve meme bozuklukları
Çok yaygın: cinsel işlev bozukluğu
Nadir: hiperprolaktinemi / galaktore, adet bozuklukları (menoraji, metrorrhagia, amenore, adet gecikmesi ve adet düzensizliği dahil)
Çok nadir: priapizm
Genel bozuklar ve uygulama alanı çalıştırmaları
Yaygın: halsizlik, kilo
Çok nadir: periferik ödem
ACTAPAROXETİN tedavisinin kesilmesinde görülen yoksunluk belirtileri
Yaygın: baş dönmesi, duyusal bozukluklar, uyku bozuklukları, anksiyete, baş ağrısı.
Nadir: ajitasyon, bulantı, titreme, konfüzyon, terleme, duygusal dengesizlik, görme bozuklukları, çarpıntı, ishal, sinirlilik.
Actaparoxetin'in kesilmesi (özellikle ani olduğunda) genellikle yoksunluk semptomlarına yol açar. Parestezi ve elektrik çarpması hissi ve kulak çınlaması), yoğun rüyalar dahil olmak üzere uyku bozuklukları () dahil olmak üzere baş dönmesi, duyusal bozukluklar (ajitasyon veya anksiyete, bulantı, titreme, konfüzyon, terleme, baş ağrısı, ishal, çarpıntı, duygusal dengesizlik, sinirlilik, ve görme bozuklukları bildirilmiştir.
Genellikle bu olaylar hafif ila orta derecededir ve kendi kendini sınırlar, ancak bazı hastalarda şiddetli ve/veya uzun süreli olabilirler. Bu nedenle, Actaparoxetin tedavisi artık gerekli olmadığında, doz sivriltme ile kademeli olarak kesilmesi önerilir.
PEDİATRİK KLİNİK ÇALIŞMALARDAN ADVERS OLAYLAR
Aşağıdaki advers olaylar gözlendi:
İntihar ile ilgili davranışların artması (intihar girişimleri ve intihar düşünceleri dahil), kendine zarar verme davranışları ve artan düşmanlık. İntihar düşünceleri ve intihar girişimleri esas olarak majör depresif bozukluğu olan ergenlerin klinik çalışmalarında gözlenmiştir. Artan düşmanlık, özellikle obsesif kompulsif bozukluğu olan çocuklarda ve özellikle 12 yaşın altındaki küçük çocuklarda ortaya çıkmıştır.
Görülen ek olaylar şunlardır: iştah azalması, titreme, terleme, hiperkinezi, ajitasyon, duygusal kararsızlık (ağlama ve duygudurum dalgalanmaları dahil), kanama ile ilişkili advers olaylar, ağırlıklı olarak cilt ve mukoza zarları.
Actaparoxetin'in kesilmesinden/daralmasından sonra görülen olaylar şunlardır: duygusal kararsızlık (ağlama, duygudurum dalgalanmaları, kendine zarar verme, intihar düşünceleri ve intihar girişimi dahil), sinirlilik, baş dönmesi, bulantı ve karın ağrısı.
Şüpheli advances'in raporları
Tıbbi ürünün onaylanmasından sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden sarı kart şeması ile şüpheli advers reaksiyonları bildirmeleri istenir
Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Belli
Actaparoxetin ile ilgili mevcut doz aşımı bilgilerinden geniş bir güvenlik marjı belirgindir.
Yönetim
Spesifik bir panzehir bilinmemektedir.
Tedavi, herhangi bir antidepresan ile aşırı doz tedavisinde kullanılan genel önlemlerden oluşmalıdır. Actaparoxetin emilimini azaltmak için aşırı doz alımından birkaç saat sonra mümkünse 20-30 g aktif kömür uygulanması düşünülebilir. Vital bulguların sık izlenmesi ve dikkatli gözlem ile destekleyici bakım endikedir. Hasta yönetimi klinik olarak belirtildiği gibi olmalıdır.
Farmakoterapötik grup: antidepresanlar, seçici serotonin geri alım inhibitörleri, ATC kodu: N06AB05.
Etki alanı
Actaparoxetin travmatik Stres Bozukluğu ve Panik Bozukluğu beyin nöronların belirli bir inhibisyon ile 5-HT uptake ile ilişkili olduğu düşünülmektedir-hidroksitriptamin (OKB, Sosyal Anksiyete bozukluğu/Sosyal Fobi tedavisinde 5-HT, serotonin) alımı ve antidepresan eylem ve etkinliği, Genel Anksiyete Bozukluğu, Post-5, güçlü ve selektif bir inhibitörü.
Aktaparoksetin, trisiklik, tetrasiklik ve diğer mevcut antidepresanlarla kimyasal olarak ilgisizdir.
Actaparoxetin, muskarinik kolinerjik reseptörler için düşük afiniteye sahiptir ve hayvan çalışmaları sadece zayıf antikolinerjik özellikler göstermiştir.
Bu seçici eyleme uygun olarak, in vitro çalışmalar, trisiklik antidepresanların aksine, Actaparoxetin'in alfa1, alfa2 ve beta-adrenoseptörler, dopamin (D2), 5-HT1 benzeri, 5-HT2 ve histamin (H1) reseptörleri için çok az afiniteye sahip olduğunu göstermiştir. Post-sinaptik reseptörler ile bu etkileşim eksikliği in vitro tarafından doğrulanır in vivo CNS depresan ve hipotansif özelliklerin eksikliğini gösteren çalışmalar.
Farmakodinamik etkiler
Actaparoxetin psikomotor işlevi bozmaz ve etanolün depresan etkilerini güçlendirmez.
Diğer seçici 5-HT alım inhibitörlerinde olduğu gibi, Actaparoxetin, daha önce monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri veya triptofan verilen hayvanlara uygulandığında aşırı 5-HT reseptör stimülasyonu semptomlarına neden olur.
Davranışsal ve EEG çalışmaları, Actaparoxetin'in genellikle 5-HT alımını inhibe etmek için gerekli olanların üzerindeki dozlarda zayıf bir şekilde aktive olduğunu göstermektedir. Aktive edici özellikler doğada "amfetamin benzeri" değildir.
Hayvan çalışmaları, Actaparoxetin'in kardiyovasküler sistem tarafından iyi tolere edildiğini göstermektedir. Actaparoxetin, sağlıklı bireylere uygulandıktan sonra kan basıncında, kalp atış hızında ve EKG'de klinik olarak anlamlı değişiklikler üretmez.
Çalışmalar, noradrenalin alımını inhibe eden antidepresanların aksine, Actaparoxetin'in guanethidinin antihipertansif etkilerini inhibe etme eğiliminin önemli ölçüde azaldığını göstermektedir.
Depresif bozuklukların tedavisinde, Actaparoxetin standart antidepresanlarla karşılaştırılabilir etkinlik gösterir.
Standart tedaviye cevap vermeyen hastalarda Actaparoxetin'in terapötik değere sahip olabileceğine dair bazı kanıtlar da vardır.
Actaparoxetin ile sabah dozajının uyku kalitesi veya süresi üzerinde herhangi bir zararlı etkisi yoktur. Ayrıca, hastalar Actaparoxetin tedavisine cevap verdikçe daha iyi uyku yaşayabilirler.
Yetkin ıntihar analizi
Psikiyatrik bozukluğu olan yetişkinlerin plasebo kontrollü çalışmalarının Actaparoxetin spesifik analizi, actaparoxetin ile tedavi edilen genç erişkinlerde (18-24 yaş arası) plaseboya kıyasla daha yüksek intihar davranışı sıklığı göstermiştir (%2.19'a karşı %0.92).).
Doz yanık
Sabit doz çalışmalarında, önerilen dozlardan daha yüksek kullanım için etkinlik açısından herhangi bir avantaj önerisi sağlamayan düz bir doz yanıt eğrisi vardır. Bununla birlikte, dozun titre edilmesinin bazı hastalar için yararlı olabileceğini düşündüren bazı klinik veriler vardır.
Uzun vadeli etkinlik
Actaparoxetin'in depresyondaki uzun süreli etkinliği, nüks önleme tasarımı ile 52 haftalık bir bakım çalışmasında gösterilmiştir: Actaparoxetin alan hastaların %12'si (günde 20-40 mg), plasebo alan hastaların %28'ine karşılık nüks etti.
Actaparoxetin'in obsesif kompulsif bozukluğun tedavisinde uzun vadeli etkinliği, nüks önleme tasarımı ile üç 24 haftalık bakım çalışmasında incelenmiştir. Üç çalışmadan biri, Aktaparoksetin (%38) ile plasebo (%59) arasındaki relapsların oranında anlamlı bir fark elde etti.
Panik bozukluğu tedavisinde Actaparoxetin'in uzun süreli etkinliği, nüks önleme tasarımı ile 24 haftalık bir bakım çalışmasında gösterilmiştir: Actaparoxetin alan hastaların %5'i (günde 10-40 mg), plasebo alan hastaların %30'una karşılık nüksetti. Bu, 36 haftalık bir bakım çalışması ile desteklenmiştir.
Actaparoxetin'in sosyal anksiyete bozukluğu ve yaygın anksiyete bozukluğu ve travma sonrası stres bozukluğu tedavisinde uzun vadeli etkinliği yeterince gösterilmemiştir.
Pediatrik klinik çalışmalardan ileri olaylar
(10-12 hafta) kısa vadede çocukların ve ergenlerin klinik çalışmalarda aşağıdaki yan etkiler Actaparoxetin gözlendi hastaların en az %2 frekansında hastaların tedavi ve hızında en az iki kez plasebo (intihar girişimi ve intihar düşünceleri de dahil olmak üzere) artan intihar ile ilgili davranışlar, kendine zarar verme davranışları ve artan düşmanlık vardı: oluştu . İntihar düşünceleri ve intihar girişimleri esas olarak majör depresif bozukluğu olan ergenlerin klinik çalışmalarında gözlenmiştir. Artan düşmanlık, özellikle obsesif kompulsif bozukluğu olan çocuklarda ve özellikle 12 yaşın altındaki küçük çocuklarda ortaya çıkmıştır. Actaparoxetin'de plasebo grubuna kıyasla daha sık görülen ek olaylar şunlardı: iştah azalması, titreme, terleme, hiperkinezi, ajitasyon, duygusal kararsızlık (ağlama ve duygudurum dalgalanmaları dahil)
Sivrilen bir rejim kullanılan çalışmalar, belirtileri konik Faz sırasında hastaların en az %2 frekansında Actaparoxetin kesilmesi sırasında veya dolaylı bir oranda plasebo: (ağlama, ruh hali dalgalanmaları, kendini de dahil olmak üzere zarar verme, intihar düşüncesi ve intihar teşebbüsü) duygusal çöküntü, sinirlilik, baş dönmesi, mide bulantısı ve karın ağrısı olan en az iki kez meydana geldi.
Sekiz haftadan sekiz aya kadar tedavi süresi olan beş paralel grup çalışmasında, Actaparoxetin ile tedavi edilen hastalarda, plasebo ile tedavi edilen hastalarda gözlenen %0.74'e kıyasla %1.74'lük bir sıklıkta, ağırlıklı olarak deri ve mukoza zarlarında kanama ile ilişkili advers olaylar gözlenmiştir.
Emilme
Actaparoxetin oral dozdan sonra iyi emilir ve ilk geçiş metabolizmasına uğrar. İlk geçiş metabolizması nedeniyle, sistemik dolaşımda bulunan Aktaparoksetin miktarı gastrointestinal sistemden emilenden daha azdır. Birinci geçiş etkisinin kısmi doygunluğu ve azaltılmış plazma klirensi, vücut yükü daha yüksek tek dozlarda veya çoklu dozlarda arttıkça ortaya çıkar. Actaparoxetin ve dolayısıyla kinetik parametreleri plazma konsantrasyonu orantısız artışlar bu sonuçlar sabit değil, sigara sonuçlanan-lineer kinetiği. Bununla birlikte, doğrusallık genellikle küçüktür ve düşük dozlarda düşük plazma seviyelerine ulaşan deneklerle sınırlıdır
Kararlı durum sistemik seviyeleri, acil veya kontrollü salım formülasyonları ile tedaviye başladıktan 7 ila 14 gün sonra elde edilir ve farmakokinetiğin uzun süreli tedavi sırasında değişmediği görülür.
Dağıt
Actaparoxetin dokulara yaygın olarak dağıtılır ve farmakokinetik hesaplamalar, vücuttaki Actaparoxetin'in sadece %1'inin plazmada bulunduğunu gösterir.
Mevcut Aktaparoksetinin yaklaşık %95'i terapötik konsantrasyonlarda bağlı proteindir.
Actaparoxetin plazma konsantrasyonları ile klinik etki (advers deneyimler ve etkinlik) arasında korelasyon bulunamamıştır.
Biyotransformasyon
Aktaparoksetin ana metabolitleri, kolayca temizlenen polar ve konjuge oksidasyon ve metilasyon ürünleridir. Göreceli farmakolojik aktivite eksikliği göz önüne alındığında, Actaparoxetin'in terapötik etkilerine katkıda bulunmaları pek olası değildir.
Metabolizma, Actaparoxetin'in nöronal 5-HT alımı üzerindeki seçici etkisini tehlikeye atmaz.
Eleme_name
Değişmemiş Actaparoxetin'in idrarla atılımı Genellikle dozun %2'sinden azken, metabolitlerin atılımı dozun yaklaşık %64'üdür. Dozun yaklaşık %36'sı dışkıda, muhtemelen değişmemiş Aktaparoksetin dozun %1'inden daha azını temsil eden safra yoluyla atılır. Böylece Actaparoxetin neredeyse tamamen metabolizma ile elimine edilir.
Metabolit atılımı bifaziktir, başlangıçta ilk geçiş metabolizmasının bir sonucudur ve daha sonra actaparoxetin'in sistemik eliminasyonu ile kontrol edilir.
Eliminasyon yarı ömrü değişkendir, ancak genellikle yaklaşık 1 gündür.
Özel Hasta Popülasyonları
Yaşlı ve böbrek / karaciğer yetmez
Actaparoxetin'in artmış plazma konsantrasyonları yaşlı deneklerde ve ciddi böbrek yetmezliği olan veya karaciğer yetmezliği olan deneklerde görülür, ancak plazma konsantrasyonları aralığı sağlıklı yetişkin deneklerinkiyle örtüşür.
Antidepresanlar, seçici serotonin geri alım inhibitörleri, ATC kodu: N06AB05.
Toksikoloji çalışmaları rhesus maymunlarında ve albino sıçanlarında yapılmıştır, her ikisinde de metabolik yol insanlar için tarif edilene benzer. Trisiklik antidepresanlar da dahil olmak üzere lipofilik aminler ile beklendiği gibi, sıçanlarda fosfolipidoz tespit edildi. Fosfolipidoz, önerilen klinik doz aralığından 6 kat daha yüksek dozlarda bir yıla kadar primat çalışmalarında gözlenmedi.
Karsinojenez: farelerde ve sıçanlarda yapılan iki yıllık çalışmalarda, Actaparoxetin'in tümörijenik etkisi yoktu.
Genotoksisite: bir bataryada genotoksisite gözlenmedi in vitro ve in vivo testler.
Sıçanlarda üreme toksisitesi çalışmaları, Actaparoxetin'in doğurganlık indeksini ve gebelik oranını azaltarak erkek ve kadın doğurganlığını etkilediğini göstermiştir. Sıçanlarda artmış yavru mortalitesi ve gecikmiş ossifikasyon gözlendi. İkinci etkiler muhtemelen maternal toksisite ile ilişkiliydi ve fetus/yenidoğan üzerinde doğrudan bir etki olarak görülmedi.
Uygulanamaz
Hiçbir özel gereksinimleri.
-
-
However, we will provide data for each active ingredient