Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 08.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Салудекс (пропоксифен) показан для облегчения легкой и умеренной боли.
Салудекс (пропоксифен) предназначен для лечения легкой и умеренной боли. Доза должна быть индивидуально скорректирована в зависимости от тяжести боли, реакции пациента и размера пациента.
Салудекс дается перорально. Обычная дозировка - одна капсула гидрохлорида пропоксифена 65 мг каждые 4 часа по мере необходимости от боли. Максимальная доза Saludex (пропоксифен) составляет 6 таблеток в день. Не превышайте максимальную суточную дозу.
Пациенты, получающие пропоксифен и любой ингибитор CYP3A4, должны тщательно контролироваться в течение длительного периода времени, и при необходимости следует вносить коррективы в дозировку.
Следует рассмотреть возможность снижения общей суточной дозы у пожилых пациентов и у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
Прекращение терапии
Для пациентов, которые использовали Saludex (пропоксифен) на регулярной основе в течение определенного периода времени, при терапии с Saludex (пропоксифен) больше не требуется для лечения их боли, может быть полезно постепенно прекратить Saludex (пропоксифен) со временем, чтобы предотвратить развитие синдрома опиоидного воздержания (наркотическая абстиненция). В целом, терапия может быть уменьшена на 25-50% в день с тщательным мониторингом признаков и симптомов отмены (см Злоупотребление наркотиками и зависимость для описания признаков и симптомов отмены). Если у пациента развиваются эти признаки или симптомы, дозу следует поднять до предыдущего уровня и титровать медленнее, либо увеличивая интервал между снижениями, уменьшая количество изменения дозы, либо и то, и другое.
Салудекс (пропоксифен) противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к пропоксифену.
Салудекс (пропоксифен) противопоказан пациентам со значительным угнетением дыхания (в неконтролируемых условиях или при отсутствии реанимационного оборудования) и пациентам с острой или тяжелой астмой или гиперкарбией.
Салудекс (пропоксифен) противопоказан любому пациенту, у которого есть или есть подозрение на паралитическую подвздошную кишку.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Риск передозировки
Было множество случаев случайной и преднамеренной передозировки пропоксифеновыми продуктами отдельно или в сочетании с другими депрессантами ЦНС, включая алкоголь. Смертность в течение первого часа передозировки не редкость. Многие из связанных с пропоксифеном смертей произошли у пациентов с предшествующей историей эмоциональных нарушений или суицидальных мыслей / попыток и / или одновременного введения седативных средств, транквилизаторов, миорелаксантов, антидепрессантов или других препаратов, подавляющих ЦНС. Не назначайте пропоксифен пациентам, которые совершают самоубийства или имеют суицидальные мысли в анамнезе.
Респираторная депрессия
Респираторная депрессия является основной опасностью от всех препаратов опиоидных агонистов. Респираторная депрессия чаще всего встречается у пожилых или ослабленных пациентов, обычно после больших начальных доз у непереносимых пациентов или когда опиоиды вводятся в сочетании с другими агентами, которые подавляют дыхание. Салудекс (пропоксифен) следует использовать с особой осторожностью у пациентов со значительной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или пульмоналом, а также у пациентов с существенным снижением респираторного резерва, гипоксии, гиперкапнии или ранее существовавшего угнетения дыхания. У таких пациентов даже обычные терапевтические дозы Saludex (пропоксифен) могут снижать дыхательный драйв до точки апноэ. У этих пациентов следует рассмотреть альтернативные неопиоидные анальгетики, а опиоиды следует применять только под тщательным медицинским наблюдением при самой низкой эффективной дозе.
Гипотензивный эффект
Салудекс (пропоксифен), как и все опиоидные анальгетики, может вызывать серьезную гипотензию у человека, чья способность поддерживать артериальное давление была нарушена из-за истощенного объема крови, или после одновременного введения с такими препаратами, как фенотиазины или другие агенты, которые нарушают вазомоторный тонус. Салудекс (пропоксифен) может вызывать ортостатическую гипотензию у амбулаторных пациентов. Салудекс (пропоксифен), как и все опиоидные анальгетики, следует назначать с осторожностью пациентам с кровообращением, поскольку вазодилатация, вызываемая препаратом, может еще больше снизить сердечный выброс и артериальное давление.
Травма головы и повышенное внутричерепное давление
Респираторные депрессивные эффекты наркотиков и их способность повышать давление спинномозговой жидкости могут быть заметно преувеличены при наличии травмы головы, других внутричерепных поражений или ранее существовавшего повышения внутричерепного давления. Кроме того, наркотики вызывают побочные реакции, которые могут затмить клиническое течение пациентов с травмами головы.
Наркотиков взаимодействий
Одновременный прием пропоксифена и депрессантов ЦНС, включая алкоголь, может привести к потенциально серьезным побочным эффектам, включая смерть. Из-за его дополнительных депрессивных эффектов пропоксифен следует назначать с осторожностью тем пациентам, чье состояние здоровья требует одновременного приема седативных средств, транквилизаторов, миорелаксантов, антидепрессантов или других препаратов, подавляющих ЦНС.
Использование у амбулаторных пациентов
Пропоксифен может ухудшать умственные и / или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как вождение автомобиля или работающее оборудование. Пациент должен быть предупрежден соответствующим образом.
Используйте с алкоголем
Пациентам следует предупредить о сопутствующем использовании пропоксифеновых продуктов и алкоголя из-за потенциально серьезных аддитивных эффектов ЦНС этих агентов, которые могут привести к смерти.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Терпимость и физическая зависимость
Толерантность - это необходимость увеличения доз опиоидов для поддержания определенного эффекта, такого как анальгезия (при отсутствии прогрессирования заболевания или других внешних факторов). Физическая зависимость проявляется симптомами абстиненции после внезапного прекращения приема препарата или при введении антагониста. Физическая зависимость и толерантность не являются чем-то необычным во время хронической опиоидной терапии.
Опиоидный абстиненция или синдром абстиненции характеризуются некоторыми или всеми следующими характеристиками: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевание, потоотделение, озноб, миалгия и мидриаз. Также могут развиться другие симптомы, в том числе: раздражительность, беспокойство, боль в спине, боль в суставах, слабость, спазмы в животе, бессонница, тошнота, анорексия, рвота, диарея или повышение артериального давления, частота дыхания или частота сердечных сокращений. В целом, опиоиды не должны быть внезапно прекращены (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ: Прекращение терапии).
Если у физически зависимого пациента внезапно прекращается прием салудекса (пропоксифена), может возникнуть синдром воздержания (см Злоупотребление наркотиками и зависимость). Если появляются признаки и симптомы абстиненции, пациенты должны лечиться путем восстановления опиоидной терапии с последующим постепенным уменьшением сужаемой дозы Saludex (пропоксифен) в сочетании с симптоматической поддержкой (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ: Прекращение терапии).
Используйте при заболеваниях поджелудочной железы / желчных путей
Салудекс (пропоксифен) может вызывать спазм сфинктера Одди и должен использоваться с осторожностью у пациентов с заболеванием желчевыводящих путей, включая острый панкреатит. Опиоиды, такие как Saludex (пропоксифен), могут вызывать повышение уровня амилазы в сыворотке.
Печеночная или почечная недостаточность
Недостаточно информации для выработки соответствующих рекомендаций по дозированию, касающихся использования пропоксифена у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью в зависимости от степени нарушения. Более высокие концентрации в плазме и / или отсроченная элиминация могут возникать в случае нарушения функции печени и / или нарушения функции почек (см КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ).
Если препарат используется у этих пациентов, его следует использовать с осторожностью из-за метаболизма в печени и почечной экскреции метаболитов пропоксифена.
Информация для пациентов / опекунов
- Пациентам следует рекомендовать сообщать о боли и неблагоприятных событиях, возникающих во время терапии. Индивидуализация дозировки необходима для оптимального использования этого лекарства.
- Пациентам следует рекомендовать не корректировать дозу Saludex (пропоксифен) без консультации с лечащим врачом.
- Пациентам следует рекомендовать, что Saludex (пропоксифен) может ухудшать умственные и / или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач (например,.вождение, управление тяжелой техникой).
- Пациентам не следует сочетать Saludex (пропоксифен) с депрессантами центральной нервной системы (например,., снотворные, транквилизаторы), за исключением случаев, когда врач прописывает лекарства, потому что могут возникнуть аддитивные эффекты.
- Пациентам следует дать указание не употреблять алкогольные напитки, включая рецептурные и безрецептурные препараты, содержащие алкоголь, при использовании Saludex (пропоксифен) из-за риска серьезных нежелательных явлений, включая смерть.
- Женщинам с детородным потенциалом, которые становятся или планируют забеременеть, следует рекомендовать проконсультироваться со своим врачом относительно воздействия анальгетиков и другого употребления наркотиков во время беременности на себя и своего нерожденного ребенка.
- Пациентам следует рекомендовать, что Saludex (пропоксифен) является потенциальным наркотиком злоупотребления. Они должны защищать его от кражи, и его никогда не следует отдавать никому, кроме человека, которому оно было предписано.
- Пациентам следует рекомендовать, что, если они получали лечение салудексом (пропоксифеном) в течение более нескольких недель и указывается прекращение терапии, может быть целесообразно сузить дозу салудекса (пропоксифена), а не внезапно прекратить ее из-за риск ускорения симптомов отмены. Их врач может предоставить график приема дозы для постепенного прекращения приема лекарств.
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Мутагенный и канцерогенный потенциал пропоксифена не оценивался.
В исследованиях на животных не было влияния пропоксифена на поведение спаривания, фертильность, продолжительность беременности, или роды, когда крысам давали пропоксифен в качестве компонента их ежедневного рациона при предполагаемом ежедневном потреблении пропоксифена в восемь раз больше, чем максимальная эквивалентная доза для человека (HED) на основе сравнения площади поверхности тела. При этой самой высокой дозе вес плода и выживаемость в постнатальный день 4 были снижены
Беременность
Сводка рисков
Беременность категории С .
Не существует адекватных и хорошо контролируемых исследований пропоксифена у беременных женщин. Хотя в опубликованной литературе имеются ограниченные данные, с пропоксифеном не проводилось адекватных исследований репродукции животных. Поэтому неизвестно, может ли пропоксифен повлиять на репродукцию или причинить вред плоду при введении беременной женщине. Пропоксифен следует давать беременной женщине только при необходимости.
Клинические соображения
Пропоксифен и его основной метаболит, норпропоксифен, проникают через плаценту человека. У новорожденных, чьи матери принимали опиаты хронически, может наблюдаться угнетение дыхания или симптомы абстиненции.
Данные
В опубликованных исследованиях репродукции животных не наблюдалось тератогенных эффектов у потомков, рожденных беременными крысами или кроликами, которые получали пропоксифен во время органогенеза. Беременные животные получали дозы пропоксифена примерно в 10 раз (крысы) и в 4 раза (кролики) максимальную рекомендуемую дозу для человека (в расчете на мг / м2 сравнение площади поверхности тела).
Сестринские матери
Пропоксифен, норпропоксифен (основной метаболит), выделяется с грудным молоком. Опубликованные исследования кормящих матерей, использующих пропоксифен, не выявили побочных эффектов у грудных детей. На основании исследования шести пар матери и ребенка исключительно грудное вскармливание получает приблизительно 2% от дозы, скорректированной по материнской массе. Норпропоксифен выводится почками, а почечный клиренс у новорожденных ниже, чем у взрослых. Следовательно, возможно, что длительное использование материнского пропоксифена может привести к накоплению норпропоксифена у грудного ребенка. Наблюдайте за грудным вскармливанием детей на наличие признаков седации, включая плохое питание, сонливость или угнетение дыхания. Следует соблюдать осторожность при назначении Saludex (пропоксифена) кормящей женщине.
Педиатрические пациенты
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены.
Пожилые пациенты
Клинические исследования Saludex (пропоксифен) не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые. Тем не менее, постмаркетинговые отчеты предполагают, что пациенты старше 65 лет могут быть более восприимчивыми к побочным эффектам, связанным с ЦНС. Поэтому выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего конца диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии. Следует рассмотреть возможность снижения общей суточной дозы (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
У госпитализированных пациентов чаще всего отмечались головокружение, седация, тошнота и рвота. Другие побочные реакции включают запоры, боли в животе, кожные высыпания, головокружение, головную боль, слабость, эйфорию, дисфорию, галлюцинации и незначительные нарушения зрения.
Наиболее часто сообщаемые постмаркетинговые нежелательные явления включают завершенное самоубийство, случайную и преднамеренную передозировку, лекарственную зависимость, остановку сердца, кому, неэффективность препарата, токсичность лекарств, тошноту, остановку дыхания, остановку кардио-дыхательного аппарата, смерть, рвоту, головокружение, судороги, спутанность сознания состояние и диарея.
Дополнительные неблагоприятные события, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового надзора, включают:
Сердечные расстройства: аритмия, брадикардия, остановка сердца / дыхания, застойная остановка, застойная сердечная недостаточность (ЗСН), тахикардия, инфаркт миокарда (ИМ)
Нарушение зрения: отек глаз, помутнение зрения
Общие расстройства и условия сайта администрации: взаимодействие с наркотиками, толерантность к лекарствам, синдром отмены лекарств
Желудочно-кишечные расстройства: желудочно-кишечный кровотечение, острый панкреатит
Гепатобилиарное расстройство: стеатоз печени, гепатомегалия, гепатоцеллюлярная травма
Расстройство иммунной системы: гиперчувствительность
Отравление травмой и процедурные осложнения: лекарственная токсичность, перелом бедра, многократная передозировка наркотиков, передозировка наркотиков
Расследования: артериальное давление снизилось, частота сердечных сокращений повышена / аномальна
Нарушение обмена веществ и питания: метаболический ацидоз
Расстройство нервной системы: атаксия, кома, головокружение, сонливость, обморок
Психиатрический : ненормальное поведение, спутанность сознания, галлюцинации, изменение психического статуса
Респираторные, грудной и средостения расстройства: угнетение дыхания, одышка
Расстройство кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд
Дисфункция печени была зарегистрирована в связи с Saludex. Пропоксифен терапия была связана с нарушениями функции печени и, реже, со случаями обратимой желтухи (включая холестатическую желтуху).
Подострая болезненная миопатия была зарегистрирована после хронической передозировки пропоксифена.
Злоупотребление наркотиками и зависимость
Контролируемое вещество
Saludex (пропоксифен) является наркотиком Списка IV в соответствии с Законом США о контролируемых веществах. Салудекс (пропоксифен) может вызывать наркотическую зависимость типа морфина и, следовательно, может подвергаться насилию. Психическая зависимость, физическая зависимость и терпимость могут развиться при повторном введении. Салудекс (пропоксифен) следует назначать и вводить с той же степенью осторожности, что и при использовании других наркотикосодержащих препаратов.
Злоупотребление
Поскольку Saludex (пропоксифен) является му-опиоидным агонистом, он может подвергаться злоупотреблениям, злоупотреблениям и зависимости. Зависимость от опиоидов, назначаемых для лечения боли, не была оценена. Однако возникают запросы на опиоиды от пациентов с опиоидной зависимостью. Таким образом, врачи должны соблюдать надлежащую осторожность при назначении Saludex (пропоксифен).
Зависимость
Опиоидные анальгетики могут вызывать психологическую и физическую зависимость. Физическая зависимость приводит к симптомам отмены у пациентов, которые внезапно прекращают прием препарата после длительного приема. Кроме того, симптомы абстиненции могут быть ускорены при введении лекарств с муопиоидной антагонистической активностью, например,., налоксон или смешанные агонисты / антагонисты анальгетиков (пентазоцин, буторфанол, налбуфин, дезоцин) (см ПЕРЕДОЗИЕ). Физическая зависимость обычно не возникает в клинически значимой степени, пока после нескольких недель непрерывного употребления опиоидов. Толерантность, при которой все более крупные дозы требуются для получения одинаковой степени анальгезии, первоначально проявляется в укороченной продолжительности анальгетического эффекта, а затем в уменьшении интенсивности анальгезии.
У пациентов с хронической болью и у пациентов с опиоидно-толерантным раком введение Saludex (пропоксифена) должно руководствоваться проявленной степенью толерантности и дозами, необходимыми для адекватного облегчения боли.
Тяжесть синдрома воздержания Saludex (пропоксифен) может зависеть от степени физической зависимости. Вывод характеризуется ринитом, миалгией, спазмами в животе и случайной диареей. Большинство наблюдаемых симптомов исчезают через 5-14 дней без лечения; однако может существовать фаза вторичного или хронического воздержания, которая может длиться от 2 до 6 месяцев, характеризующаяся бессонницей, раздражительностью и мышечными болями. Пациент может быть детоксифицирован путем постепенного снижения дозы. Желудочно-кишечные расстройства или обезвоживание следует лечить с помощью поддерживающей терапии.
Передозировка Saludex может иметь признаки и симптомы передозировки пропоксифена. Смертность в течение первого часа передозировки не редкость.
Во всех случаях предполагаемой передозировки позвоните в региональный центр контроля ядов, чтобы получить самую свежую информацию о лечении передозировки. Эта рекомендация сделана потому, что, как правило, информация, касающаяся лечения передозировки, может меняться быстрее, чем вкладыши в упаковку.
Первоначальное внимание следует уделить управлению эффектами передозировки пропоксифена на ЦНС. Реанимационные меры должны быть начаты незамедлительно.
Симптомы пропоксифена передозировки
Проявления острой передозировки пропоксифеном - это проявления наркотической передозировки. Пациент обычно сомнолент, но может быть ступорным или коматозным и судорожным. Респираторная депрессия характерна. Частота вентиляции и / или приливный объем снижаются, что приводит к цианозу и гипоксии. Ученики, первоначально точно определяющие, могут расширяться при увеличении гипоксии. Может возникнуть дыхание и апноэ у Чейна. Артериальное давление и частота сердечных сокращений обычно нормальны на начальном этапе, но артериальное давление падает, а сердечные показатели ухудшаются, что в конечном итоге приводит к отеку легких и коллапсу кровообращения, если только угнетение дыхания не будет исправлено и адекватная вентиляция не будет восстановлена быстро. Могут присутствовать сердечные аритмии и задержка проводимости. Комбинированный респираторно-метаболический ацидоз происходит из-за сохраняемой СО2 (гиперкапния) и молочной кислоте, образованной во время анаэробного гликолиза. Ацидоз может быть тяжелым, если большое количество салицилатов также было проглочено. Смерть может произойти.
Лечение пропоксифена передозировки
В первую очередь следует обратить внимание на создание патентных дыхательных путей и восстановление вентиляции. Может потребоваться искусственная вентиляция с кислородом или без него, и может быть желательно положительное дыхание под давлением при наличии отека легких. Опиоидный антагонист налоксон заметно снижает степень угнетения дыхания и должен вводиться быстро, предпочтительно внутривенно. Продолжительность действия антагониста может быть короткой. Если после введения 10 мг налоксона ответа не наблюдается, следует поставить под сомнение диагноз токсичности пропоксифена.
В дополнение к применению опиоидного антагониста, пациент может потребовать тщательного титрования противосудорожным средством для контроля судорог. Активированный уголь может адсорбировать значительное количество проглоченного пропоксифена. Диализ имеет мало значения при отравлении пропоксифеном. Следует приложить усилия, чтобы определить, были ли также приняты другие агенты, такие как алкоголь, барбитураты, транквилизаторы или другие депрессанты ЦНС, поскольку они увеличивают депрессию ЦНС, а также вызывают специфические токсические эффекты или смерть.
Поглощение
Пиковые концентрации пропоксифена в плазме достигаются через 2-2,5 часа. После пероральной дозы 65 мг гидрохлорида пропоксифена достигаются пиковые уровни в плазме от 0,05 до 0,1 мкг / мл для пропоксифена и от 0,1 до 0,2 мкг / мл для норпропоксифена (основного метаболита). Повторные дозы пропоксифена с интервалом в 6 часов приводят к увеличению концентрации в плазме с плато после девятой дозы через 48 часов. Пропоксифен имеет период полураспада от 6 до 12 ч, тогда как у норпропоксифена - от 30 до 36 ч.
Распределение
Пропоксифен примерно на 80% связан с белками и имеет большой объем распределения, 16 л / кг.
Метаболизм
Пропоксифен подвергается обширному метаболизму первого прохода кишечными и печеночными ферментами. Основным путем метаболизма является N-деметилирование, опосредованное цитохромом CYP3A4, с норпропоксифеном, который выводится почками. Кольцевое гидроксилирование и образование глюкуронидов являются незначительными метаболическими путями.
Экскреция
Через 48 ч приблизительно от 20 до 25% введенной дозы пропоксифена выводится с мочой, большая часть которой является свободной или конъюгированной норпропоксифеном. Частота почечного клиренса пропоксифена составляет 2,6 л / мин.