Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 08.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Saludex (propoksifen) hafif ila orta derecede ağrının giderilmesi için endikedir.
Saludex (propoksifen) hafif ila orta derecede ağrının yönetimi için tasarlanmıştır. Doz, ağrının ciddiyetine, hasta tepkisine ve hasta boyutuna göre ayrı ayrı ayarlanmalıdır.
Saludex oral olarak verilir. Olağan dozaj, ağrı için gerektiğinde her 4 saatte bir 65 mg propoksifen hidroklorür kapsülüdür. Maksimum Saludex (propoksifen) dozu günde 6 tablettir. Maksimum günlük dozu aşmayın.
Propoksifen ve herhangi bir CYP3A4 inhibitörü alan hastalar uzun bir süre dikkatle izlenmeli ve gerekirse doz ayarlamaları yapılmalıdır.
Yaşlı hastalarda ve karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda toplam günlük dozajın azaltılması düşünülmelidir.
Terapinin Durdurulması
Saludex kullanan hastalar için (propoksifen) bir süre düzenli olarak, Saludex ile tedavi ederken (propoksifen) artık ağrılarının tedavisi için gerekli değildir, Saludex'i yavaş yavaş bırakmak yararlı olabilir (propoksifen) zamanla opioid yoksunluk sendromunun gelişmesini önlemek için (narkotik çekilme). Genel olarak, yoksunluk belirtileri ve semptomları dikkatle izlenerek tedavi günde% 25 ila% 50 oranında azaltılabilir (bkz Yoksunluk belirtileri ve semptomlarının tanımlanması için Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı). Hasta bu belirti veya semptomları geliştirirse, doz önceki seviyeye yükseltilmeli ve azalmalar arasındaki aralığı artırarak, dozdaki değişiklik miktarını azaltarak veya her ikisini birden daha yavaş titre edilmelidir.
Saludex (propoksifen), propoksifene karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
Saludex (propoksifen), önemli solunum depresyonu olan hastalarda (izlenmeyen ortamlarda veya resüsitatif ekipman yokluğunda) ve akut veya şiddetli astımı veya hiperkarbisi olan hastalarda kontrendikedir.
Saludex (propoksifen), paralitik ileus olduğundan veya olduğundan şüphelenilen herhangi bir hastada kontrendikedir.
UYARILAR
Doz aşımı riski
Propoksifen ürünleri ile tek başına veya alkol dahil diğer CNS depresanları ile kombinasyon halinde çok sayıda kazara ve kasıtlı aşırı doz vakası olmuştur. Doz aşımının ilk saatindeki ölümler nadir değildir. Propoksifen ile ilişkili ölümlerin çoğu, daha önce duygusal rahatsızlıklar veya intihar düşüncesi / girişimleri ve / veya sakinleştiricilerin, sakinleştiricilerin, kas gevşeticilerin, antidepresanların veya diğer CNS-depresan ilaçların birlikte uygulanması olan hastalarda meydana gelmiştir. İntihar eden veya intihar düşüncesi öyküsü olan hastalar için propoksifen reçete etmeyin.
Solunum Depresyonu
Solunum depresyonu, tüm opioid agonist preparatlarının başlıca tehlikesidir. Solunum depresyonu en sık yaşlı veya zayıflamış hastalarda, genellikle toleranslı olmayan hastalarda büyük başlangıç dozlarını takiben veya opioidler solunumu azaltan diğer ajanlarla birlikte verildiğinde ortaya çıkar. Saludex (propoksifen), önemli kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) veya kor pulmonal hastalarında ve solunum rezervi, hipoksi, hiperkapni veya önceden var olan solunum depresyonu önemli ölçüde azalmış hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır. Bu gibi hastalarda, olağan terapötik Saludex (propoksifen) dozları bile solunum yolunu apne noktasına düşürebilir. Bu hastalarda alternatif opioid olmayan analjezikler düşünülmeli ve opioidler sadece en düşük etkili dozda dikkatli tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.
Hipotansif Etki
Saludex (propoksifen), tüm opioid analjezikler gibi, kan basıncını koruma yeteneği tükenmiş bir kan hacminden ödün verilmiş bir kişide veya fenotiyazinler veya vazomotor tonu tehlikeye atan diğer ajanlarla eşzamanlı uygulamadan sonra ciddi hipotansiyona neden olabilir. Saludex (propoksifen) ayaktan hastalarda ortostatik hipotansiyon üretebilir. Saludex (propoksifen), tüm opioid analjezikler gibi, dolaşım şokundaki hastalara dikkatle uygulanmalıdır, çünkü ilaç tarafından üretilen vazodilatasyon kardiyak çıktıyı ve kan basıncını daha da azaltabilir.
Kafa Yaralanması ve Artan İntrakraniyal Basınç
Narkotiklerin solunum depresan etkileri ve beyin omurilik sıvısı basıncını yükseltme kapasiteleri, kafa travması, diğer kafa içi lezyonlar veya kafa içi basınçta önceden var olan bir artış varlığında belirgin bir şekilde abartılabilir. Ayrıca, narkotikler kafa travması olan hastaların klinik seyrini gizleyebilecek advers reaksiyonlar üretir.
İlaç Etkileşimleri
Propoksifen ve alkol dahil CNS depresanlarının birlikte kullanımı, ölüm dahil potansiyel olarak ciddi advers olaylara neden olabilir. Eklenen depresan etkileri nedeniyle, tıbbi durumu sakinleştiricilerin, sakinleştiricilerin, kas gevşeticilerin, antidepresanların veya diğer CNS-depresan ilaçların birlikte uygulanmasını gerektiren hastalar için propoksifen dikkatle reçete edilmelidir.
Ayaktan Hastalarda Kullanım
Propoksifen, araba kullanmak veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak tehlikeli görevlerin yerine getirilmesi için gerekli zihinsel ve / veya fiziksel yetenekleri bozabilir. Hasta buna göre uyarılmalıdır.
Alkol ile kullanın
Bu ajanların ölüme yol açabilecek potansiyel olarak ciddi CNS-katkı etkileri nedeniyle hastalar propoksifen ürünlerinin ve alkolün birlikte kullanımı konusunda uyarılmalıdır.
ÖNLEMLER
Hoşgörü ve Fiziksel Bağımlılık
Tolerans, analjezi gibi tanımlanmış bir etkiyi sürdürmek için (hastalık ilerlemesi veya diğer dış faktörlerin yokluğunda) opioid dozlarının artırılması ihtiyacıdır. Fiziksel bağımlılık, bir ilacın aniden kesilmesinden sonra veya bir antagonistin uygulanmasından sonra yoksunluk belirtileri ile kendini gösterir. Kronik opioid tedavisi sırasında fiziksel bağımlılık ve tolerans olağandışı değildir.
Opioid yoksunluk veya yoksunluk sendromu aşağıdakilerin bir kısmı veya tamamı ile karakterizedir: huzursuzluk, lakrimasyon, rinore, esneme, terleme, titreme, kas ağrısı ve midriyazis. Sinirlilik, anksiyete, sırt ağrısı, eklem ağrısı, halsizlik, karın krampları, uykusuzluk, bulantı, anoreksiya, kusma, ishal veya artmış kan basıncı, solunum hızı veya kalp hızı gibi diğer semptomlar da gelişebilir. Genel olarak, opioidler aniden kesilmemelidir (bkz DOZAJ VE YÖNETİM: Terapinin Durdurulması).
Saludex (propoksifen) fiziksel olarak bağımlı bir hastada aniden kesilirse, yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir (bkz Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı). Yoksunluk belirtileri ve semptomları ortaya çıkarsa, hastalar opioid tedavisinin yeniden oluşturulması ve ardından semptomatik destekle birlikte Saludex'in (propoksifen) kademeli konik dozunun azaltılması ile tedavi edilmelidir (bkz DOZAJ VE YÖNETİM: Terapinin Durdurulması).
Pankreas / Biliyer Kanal Hastalığında kullanın
Saludex (propoksifen) Oddi sfinkterinin spazmına neden olabilir ve akut pankreatit dahil biliyer sistem hastalığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Saludex (propoksifen) gibi opioidler serum amilaz seviyesinde artışa neden olabilir.
Karaciğer veya Böbrek yetmezliği
Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda propoksifenin bozulma derecesinin bir fonksiyonu olarak kullanımı ile ilgili uygun doz önerileri yapmak için yeterli bilgi yoktur. Karaciğer fonksiyon bozukluğu ve / veya böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda daha yüksek plazma konsantrasyonları ve / veya gecikmiş eliminasyon meydana gelebilir (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ).
İlaç bu hastalarda kullanılırsa, hepatik metabolizma ve propoksifen metabolitlerinin renal atılımı nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.
Hastalar / Bakıcılar için Bilgi
- Hastalara tedavi sırasında ortaya çıkan ağrı ve olumsuz deneyimleri bildirmeleri tavsiye edilmelidir. Bu ilacı en iyi şekilde kullanmak için dozajın kişiselleştirilmesi önemlidir.
- Hastalara reçete yazan uzmana danışmadan Saludex (propoksifen) dozunu ayarlamamaları tavsiye edilmelidir.
- Hastalara Saludex'in (propoksifen) potansiyel olarak tehlikeli görevlerin yerine getirilmesi için gerekli zihinsel ve / veya fiziksel yeteneği bozabileceği bildirilmelidir (ör., sürüş, ağır makine kullanımı).
- Hastalar Saludex'i (propoksifen) merkezi sinir sistemi depresanlarıyla (ör., uyku yardımcıları, sakinleştiriciler) reçete yazan doktorun emirleri hariç, çünkü ilave etkiler ortaya çıkabilir.
- Hastalara, ölüm de dahil olmak üzere ciddi advers olay riski nedeniyle Saludex (propoksifen) kullanırken reçeteli ve alkol içeren reçetesiz satılan ilaçlar da dahil olmak üzere alkollü içecekleri tüketmemeleri talimatı verilmelidir.
- Hamile olan veya olmayı planlayan çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlara, hamilelik sırasında analjeziklerin ve diğer uyuşturucu kullanımının kendileri ve doğmamış çocukları üzerindeki etkileri konusunda doktorlarına danışmaları tavsiye edilmelidir.
- Hastalara Saludex'in (propoksifen) potansiyel bir istismar ilacı olduğu bildirilmelidir. Hırsızlıktan korumalı ve asla reçete edildiği kişiden başka kimseye verilmemelidir.
- Hastalara Saludex (propoksifen) ile birkaç haftadan fazla tedavi görüyorlarsa ve tedavinin kesildiği belirtilirse, Saludex (propoksifen) dozunun aniden kesilmesi yerine konik hale getirilmesinin uygun olabileceği konusunda bilgilendirilmelidir. yoksunluk semptomlarının çökme riski. Doktorları ilacın kademeli olarak kesilmesi için bir doz programı sağlayabilir.
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Propoksifenin mutajenik ve kanserojen potansiyeli değerlendirilmemiştir.
Hayvan çalışmalarında propoksifenin çiftleşme davranışı üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır, doğurganlık, gebelik süresi, veya sıçanlara, maksimum insan eşdeğer dozundan sekiz kat daha fazla tahmini günlük propoksifen alımında günlük diyetlerinin bir bileşeni olarak propoksifen verildiğinde doğum (HED) vücut yüzey alanı karşılaştırmasına dayanmaktadır. Bu en yüksek dozda, doğum sonrası 4. günde fetal ağırlık ve sağkalım azaltıldı
Gebelik
Risk özeti
Gebelik kategorisi C
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen propoksifen çalışması yoktur. Yayınlanmış literatürde sınırlı veri olmasına rağmen, propoksifen ile yeterli hayvan üreme çalışmaları yapılmamıştır. Bu nedenle, propoksifenin hamile bir kadına uygulandığında üremeyi etkileyip etkileyemeyeceği veya fetal zarara neden olup olamayacağı bilinmemektedir. Propoksifen hamile bir kadına sadece açıkça ihtiyaç duyulması halinde verilmelidir.
Klinik düşünceler
Propoksifen ve ana metaboliti norpropoksifen insan plasentasını geçer. Anneleri kronik olarak opiat alan yenidoğanlarda solunum depresyonu veya yoksunluk belirtileri görülebilir.
Veri
Yayınlanmış hayvan üreme çalışmalarında, organogenez sırasında propoksifen alan hamile sıçanlara veya tavşanlara doğan yavrularda teratojenik etki görülmemiştir. Hamile hayvanlara önerilen maksimum insan dozunu (mg / m'ye göre) yaklaşık 10 kat (sıçan) ve 4 kat (tavşan) propoksifen dozları verildi2 vücut yüzey alanı karşılaştırması).
Hemşirelik Anneler
Propoksifen, norpropoksifen (ana metabolit) anne sütüne geçer. Propoksifen kullanan emziren annelerin yayınlanmış çalışmaları emziren bebeklerde hiçbir olumsuz etki tespit etmedi. Altı anne-bebek çiftinin çalışmasına dayanarak, sadece emzirilen bir bebek, anne ağırlığına göre ayarlanmış dozun yaklaşık% 2'sini alır. Norpropoksifen böbrek yoluyla atılır ve yenidoğanlarda böbrek klerensi yetişkinlere göre daha düşüktür. Bu nedenle, uzun süreli maternal propoksifen kullanımının emzirilen bir bebekte norpropoksifen birikmesine neden olması mümkündür. Emziren bebekleri zayıf beslenme, uyku hali veya solunum depresyonu gibi sedasyon belirtileri açısından izleyin. Hemşirelik bir kadına Saludex (propoksifen) uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik Hastalar
Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Yaşlı hastalar
Saludex'in (propoksifen) klinik çalışmaları, genç deneklerden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bununla birlikte, pazarlama sonrası raporlar 65 yaşın üzerindeki hastaların CNS ile ilişkili yan etkilere karşı daha duyarlı olabileceğini düşündürmektedir. Bu nedenle, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, azalmış hepatik, böbrek veya kalp fonksiyonunun ve eşlik eden hastalığın veya diğer ilaç tedavisinin daha sık olduğunu yansıtan dikkatli olmalıdır. Azalan toplam günlük dozaj dikkate alınmalıdır (bkz DOZAJ VE YÖNETİM).
Hastaneye yatırılan hastalarda en sık bildirilen baş dönmesi, sedasyon, bulantı ve kusmadır. Diğer advers reaksiyonlar arasında kabızlık, karın ağrısı, deri döküntüleri, baş dönmesi, baş ağrısı, halsizlik, öfori, disfori, halüsinasyonlar ve küçük görme bozuklukları bulunur.
En sık bildirilen pazarlama sonrası advers olaylar, tamamlanmış intihar, kazara ve kasıtlı aşırı doz, uyuşturucu bağımlılığı, kalp durması, koma, ilaç etkisiz, ilaç toksisitesi, bulantı, solunum durması, kardiyo-solunum durması, ölüm, kusma, baş dönmesi, konvülsiyon, konfüzyon durumu ve ishal.
Pazarlama sonrası gözetim yoluyla bildirilen ek olumsuz deneyimler şunlardır:
Kardiyak bozukluklar: aritmi, bradikardi, kardiyak / solunum durması, konjestif tutuklama, konjestif kalp yetmezliği (CHF), taşikardi, miyokard enfarktüsü (MI)
Göz bozukluğu: göz şişmesi, görme bulanıklığı
Genel bozukluk ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar: , ilaç etkileşimi, ilaç toleransı, ilaç yoksunluğu sendromu
Gastrointestinal bozukluk: gastrointestinal kanama, akut pankreatit
Hepatobiliyer bozukluk : hepatik steatoz, hepatomegali, hepatosellüler yaralanma
Bağışıklık sistemi bozukluğu: aşırı duyarlılık
Yaralanma zehirlenmesi ve prosedürel komplikasyonlar : ilaç toksisitesi, kalça kırığı, çoklu ilaç aşırı dozu, narkotik aşırı doz
Soruşturmalar: kan basıncı düştü, kalp atış hızı yükseldi / anormal
Metabolizma ve beslenme bozukluğu : metabolik asidoz
Sinir sistemi bozukluğu: ataksi, koma, baş dönmesi, uyku hali, senkop
Psikiyatrik: anormal davranış, kafa karışıklığı durumu, halüsinasyonlar, zihinsel durum değişikliği
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: solunum depresyonu, dispne
Deri ve deri altı doku bozukluğu: döküntü, kaşıntı
Saludex ile ilişkili olarak karaciğer fonksiyon bozukluğu bildirilmiştir. Propoksifen tedavisi anormal karaciğer fonksiyon testleri ve daha nadiren geri dönüşümlü sarılık (kolestatik sarılık dahil) örnekleri ile ilişkilendirilmiştir.
Kronik propoksifen doz aşımından sonra subakut ağrılı miyopati bildirilmiştir.
Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı
Kontrollü Madde
Saludex (propoksifen), ABD Kontrollü Maddeler Yasası uyarınca bir Çizelge IV narkotiktir. Saludex (propoksifen) morfin tipinde ilaç bağımlılığı üretebilir ve bu nedenle istismar etme potansiyeline sahiptir. Tekrarlanan uygulama üzerine psişik bağımlılık, fiziksel bağımlılık ve tolerans gelişebilir. Saludex (propoksifen), diğer narkotik içeren ilaçların kullanımına uygun olarak aynı derecede dikkatle reçete edilmeli ve uygulanmalıdır.
Kötüye kullanım
Saludex (propoksifen) bir mu-opioid agonisti olduğundan, yanlış kullanım, kötüye kullanım ve bağımlılığa maruz kalabilir. Ağrı yönetimi için reçete edilen opioidlere bağımlılık tahmin edilmemiştir. Bununla birlikte, opioid bağımlısı hastalardan opioid talepleri ortaya çıkar. Bu nedenle, doktorlar Saludex (propoksifen) reçete edilirken uygun dikkat göstermelidir.
Bağımlılık
Opioid analjezikler psikolojik ve fiziksel bağımlılığa neden olabilir. Fiziksel bağımlılık, uzun süreli uygulamadan sonra ilacı aniden bırakan hastalarda yoksunluk semptomlarına neden olur. Ayrıca, geri çekilme belirtileri, mu-opioid antagonist aktivitesine sahip ilaçların uygulanmasıyla çökelebilir, örn., nalokson veya karışık agonist / antagonist analjezikler (pentazosin, butorphanol, nalbupin, dezosin) (bkz AŞIRI DOZ). Fiziksel bağımlılık genellikle birkaç hafta devam eden opioid kullanımına kadar klinik olarak anlamlı derecede gerçekleşmez. Aynı derecede analjezi üretmek için giderek daha büyük dozların gerekli olduğu tolerans, başlangıçta analjezik etkinin kısaltılmış bir süresi ve daha sonra analjezi yoğunluğundaki azalmalar ile kendini gösterir.
Kronik ağrı hastalarında ve opioide toleranslı kanser hastalarında, Saludex (propoksifen) uygulaması, ortaya çıkan tolerans derecesi ve ağrıyı yeterince hafifletmek için gereken dozlar ile yönlendirilmelidir.
Saludex (propoksifen) yoksunluk sendromunun şiddeti, fiziksel bağımlılık derecesine bağlı olabilir. Yoksunluk rinit, kas ağrısı, karın krampları ve nadiren ishal ile karakterizedir. Gözlemlenebilir semptomların çoğu tedavi olmadan 5 ila 14 gün içinde kaybolur; bununla birlikte, uykusuzluk, sinirlilik ve kas ağrıları ile karakterize edilen 2 ila 6 ay sürebilen ikincil veya kronik yoksunluk fazı olabilir. Hasta, dozun kademeli olarak azaltılmasıyla detoksifiye edilebilir. Gastrointestinal rahatsızlıklar veya dehidrasyon destekleyici bakım ile tedavi edilmelidir.
Aşırı dozda Saludex, propoksifen doz aşımının belirti ve semptomları ile ortaya çıkabilir. Doz aşımının ilk saatindeki ölümler nadir değildir.
Şüpheli doz aşımı vakalarında, aşırı doz tedavisi hakkında en güncel bilgileri almak için bölgesel Zehir Kontrol Merkezinizi arayın. Bu öneri, genel olarak, aşırı doz tedavisine ilişkin bilgilerin paket eklerinden daha hızlı değişebileceği için yapılır.
Propoksifen doz aşımının CNS etkilerinin yönetimine ilk dikkat gösterilmelidir. Resüsitatif önlemler derhal başlatılmalıdır.
Propoksifen Doz aşımı belirtileri
Propoksifen ile akut doz aşımının belirtileri narkotik doz aşımının belirtileridir. Hasta genellikle uykudadır, ancak sersem veya koma ve konvülsasyon olabilir. Solunum depresyonu karakteristiktir. Ventilasyon hızı ve / veya gelgit hacmi azalır, bu da siyanoz ve hipoksi ile sonuçlanır. Başlangıçta kesin olarak işaret eden öğrenciler, hipoksi arttıkça genişleyebilir. Cheyne-Stokes solunumu ve apnesi oluşabilir. Kan basıncı ve kalp atış hızı başlangıçta genellikle normaldir, ancak kan basıncı düşer ve kardiyak performans bozulur, bu da solunum depresyonu düzeltilmedikçe ve yeterli ventilasyon derhal geri yüklenmedikçe pulmoner ödem ve dolaşım çökmesine neden olur. Kardiyak aritmiler ve iletim gecikmesi olabilir. Tutulan CO nedeniyle birleşik bir solunum-metabolik asidoz oluşur2 (hiperkapni) ve anaerobik glikoliz sırasında oluşan laktik aside. Büyük miktarlarda salisilat da yutulursa asidoz şiddetli olabilir. Ölüm meydana gelebilir.
Propoksifen Doz aşımı tedavisi
Önce patentli bir hava yolu oluşturulmasına ve havalandırmanın geri kazanılmasına dikkat edilmelidir. Oksijenli veya oksijensiz mekanik destekli ventilasyon gerekebilir ve pulmoner ödem varsa pozitif basınç solunumu istenebilir. Opioid antagonist nalokson, solunum depresyonunun derecesini önemli ölçüde azaltacaktır ve derhal, tercihen intravenöz olarak uygulanmalıdır. Antagonistin etki süresi kısa olabilir. 10 mg nalokson uygulandıktan sonra herhangi bir yanıt gözlenmezse, propoksifen toksisitesi tanısı sorgulanmalıdır.
Bir opioid antagonistinin kullanımına ek olarak, hasta konvülsiyonları kontrol etmek için bir antikonvülsan ile dikkatli titrasyon gerektirebilir. Aktif kömür, önemli miktarda yutulan propoksifeni adsorbe edebilir. Diyaliz, propoksifen nedeniyle zehirlenmede çok az değerlidir. Alkol, barbitüratlar, sakinleştiriciler veya diğer CNS depresanları gibi diğer ajanların da yutulup alınmadığını belirlemek için çaba gösterilmelidir, çünkü bunlar CNS depresyonunu arttırır ve spesifik toksik etkilere veya ölüme neden olur.
Emilim
Propoksifenin pik plazma konsantrasyonlarına 2 ila 2.5 saatte ulaşılır. 65 mg oral propoksifen hidroklorür dozundan sonra, propoksifen için 0.05 ila 0.1 ug / mL ve norpropoksifen (ana metabolit) için 0.1 ila 0.2 ug / mL pik plazma seviyelerine ulaşılır. 6 saatlik aralıklarla tekrarlanan propoksifen dozları, dokuzuncu dozdan sonra 48 saatte bir plato ile plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olur. Propoksifenin yarılanma ömrü 6 ila 12 saat, norpropoksifenin ömrü 30 ila 36 saattir.
Dağıtım
Propoksifen proteinlere yaklaşık% 80 oranında bağlanır ve 16 L / kg'lık büyük bir dağılım hacmine sahiptir.
Metabolizma
Propoksifen, bağırsak ve hepatik enzimler tarafından kapsamlı ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Metabolizmanın ana yolu, böbrekler tarafından atılan norpropoksifene sitokrom CYP3A4 aracılı N-demetilasyonudur. Halka hidroksilasyonu ve glukuronid oluşumu küçük metabolik yollardır.
Boşaltım
48 saat içinde, uygulanan propoksifen dozunun yaklaşık% 20 ila 25'i, çoğu serbest veya konjüge norpropoksifen olan idrarla atılır. Propoksifenin renal klerens oranı 2.6 L / dakikadır.