Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 08.04.2022
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Le saludex (propoxyphène) est indiqué pour le soulagement de la douleur légère à modérée.
Le saludex (propoxyphène) est destiné à la gestion de la douleur légère à modérée. La dose doit être ajustée individuellement en fonction de la gravité de la douleur, de la réponse du patient et de la taille du patient.
Saludex est administré par voie orale. La posologie habituelle est d'une capsule de chlorhydrate de propoxyphène de 65 mg toutes les 4 heures au besoin pour la douleur. La dose maximale de Saludex (propoxyphène) est de 6 comprimés par jour. Ne dépassez pas la dose quotidienne maximale.
Les patients recevant de la propoxyphène et tout inhibiteur du CYP3A4 doivent être étroitement surveillés pendant une période prolongée et des ajustements posologiques doivent être effectués si cela est justifié.
Il convient de tenir compte d'une posologie quotidienne totale réduite chez les patients âgés et chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale.
Cessation de thérapie
Pour les patients qui ont utilisé Saludex (propoxyphène) régulièrement pendant une période de temps, en thérapie avec Saludex (propoxyphène) n'est plus nécessaire pour le traitement de leur douleur, il peut être utile d'arrêter progressivement le Saludex (propoxyphène) au fil du temps pour prévenir le développement d'un syndrome d'abstinence opioïde (retrait narcotique). En général, le traitement peut être diminué de 25% à 50% par jour avec une surveillance attentive des signes et symptômes de sevrage (voir Abus de drogue et dépendance pour la description des signes et symptômes de sevrage). Si le patient développe ces signes ou symptômes, la dose doit être augmentée au niveau précédent et atténuée plus lentement, soit en augmentant l'intervalle entre les diminutions, en diminuant la quantité de variation de la dose, ou les deux.
Le saludex (propoxyphène) est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue au propoxyphène.
Le saludex (propoxyphène) est contre-indiqué chez les patients souffrant de dépression respiratoire importante (dans des contextes non surveillés ou en l'absence d'équipement réanimation) et les patients souffrant d'asthme aigu ou sévère ou d'hypercarbie.
Saludex (propoxyphène) est contre-indiqué chez tout patient qui a ou est soupçonné d'avoir de l'iléus paralytique.
AVERTISSEMENTS
Risque de surdosage
Il y a eu de nombreux cas de surdosage accidentel et intentionnel avec des produits à base de propoxyphène, seuls ou en combinaison avec d'autres dépresseurs du SNC, y compris l'alcool. Les décès dans la première heure de surdosage ne sont pas rares. De nombreux décès liés à la propoxyphène sont survenus chez des patients ayant des antécédents de troubles émotionnels ou d'idées / tentatives suicidaires et / ou d'administration concomitante de sédatifs, de tranquillisants, de relaxants musculaires, d'antidépresseurs ou d'autres médicaments dépresseurs du SNC. Ne prescrivez pas de propoxyphène pour les patients suicidaires ou ayant des antécédents d'idées suicidaires.
Dépression respiratoire
La dépression respiratoire est le principal danger de toutes les préparations agonistes opioïdes. La dépression respiratoire survient le plus souvent chez les patients âgés ou affaiblis, généralement après de fortes doses initiales chez les patients non tolérants, ou lorsque des opioïdes sont administrés en association avec d'autres agents qui dépriment la respiration. Saludex (propoxyphène) doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) ou de cor pulmonaire importante, et chez les patients présentant une réserve respiratoire considérablement réduite, une hypoxie, une hypercapnie ou une dépression respiratoire préexistante. Chez ces patients, même les doses thérapeutiques habituelles de Saludex (propoxyphène) peuvent diminuer la pulsion respiratoire jusqu'au point d'apnée. Chez ces patients, des analgésiques alternatifs non opioïdes doivent être envisagés et les opioïdes ne doivent être utilisés que sous surveillance médicale attentive à la dose efficace la plus faible.
Effet hypotenseur
Le saludex (propoxyphène), comme tous les analgésiques opioïdes, peut provoquer une hypotension sévère chez un individu dont la capacité à maintenir la pression artérielle a été compromise par un volume sanguin épuisé, ou après administration simultanée de médicaments tels que des phénothiazines ou d'autres agents qui compromettent le ton vasomoteur. Saludex (propoxyphène) peut produire une hypotension orthostatique chez les patients ambulatoires. Saludex (propoxyphène), comme tous les analgésiques opioïdes, doit être administré avec prudence aux patients en état de choc circulatoire, car la vasodilatation produite par le médicament peut réduire davantage le débit cardiaque et la pression artérielle.
Blessure à la tête et augmentation de la pression intracrânienne
Les effets dépresseurs respiratoires des stupéfiants et leur capacité à augmenter la pression du liquide céphalorachidien peuvent être nettement exagérés en présence de traumatismes crâniens, d'autres lésions intracrâniennes ou d'une augmentation préexistante de la pression intracrânienne. De plus, les stupéfiants produisent des effets indésirables qui peuvent masquer le cours clinique des patients souffrant de lésions à la tête.
Interactions médicamenteuses
L'utilisation concomitante de propoxyphène et de dépresseurs du SNC, y compris l'alcool, peut entraîner des événements indésirables potentiellement graves, notamment la mort. En raison de ses effets dépresseurs ajoutés, le propoxyphène doit être prescrit avec prudence aux patients dont l'état de santé nécessite l'administration concomitante de sédatifs, de tranquillisants, de relaxants musculaires, d'antidépresseurs ou d'autres médicaments dépresseurs du SNC.
Utilisation chez les patients ambulatoires
Le propoxyphène peut altérer les capacités mentales et / ou physiques requises pour l'exécution de tâches potentiellement dangereuses, telles que la conduite d'une voiture ou l'utilisation de machines. Le patient doit être averti en conséquence.
Utiliser avec de l'alcool
Les patients doivent être avertis de l'utilisation concomitante de produits propoxyphène et d'alcool en raison des effets potentiellement graves du SNC de ces agents qui peuvent entraîner la mort.
PRÉCAUTIONS
Tolérance et dépendance physique
La tolérance est la nécessité d'augmenter les doses d'opioïdes pour maintenir un effet défini tel que l'analgésie (en l'absence de progression de la maladie ou d'autres facteurs externes). La dépendance physique se manifeste par des symptômes de sevrage après l'arrêt brutal d'un médicament ou lors de l'administration d'un antagoniste. La dépendance physique et la tolérance ne sont pas inhabituelles pendant le traitement chronique aux opioïdes.
Le syndrome d'abstinence ou de sevrage des opioïdes se caractérise par tout ou partie des éléments suivants: agitation, larmoiement, rhinorrhée, bâillement, transpiration, frissons, myalgie et mydriase. D'autres symptômes peuvent également survenir, notamment: irritabilité, anxiété, maux de dos, douleurs articulaires, faiblesse, crampes abdominales, insomnie, nausées, anorexie, vomissements, diarrhée ou augmentation de la pression artérielle, de la fréquence respiratoire ou de la fréquence cardiaque. En général, les opioïdes ne doivent pas être brusquement arrêtés (voir DOSAGE ET ADMINISTRATION: Cessation de la thérapie).
Si Saludex (propoxyphène) est brusquement arrêté chez un patient physiquement dépendant, un syndrome d'abstinence peut survenir (voir Abus de drogue et dépendance). Si des signes et des symptômes de sevrage surviennent, les patients doivent être traités par réinstitution du traitement aux opioïdes suivi d'une réduction progressive de la dose effilée de Saludex (propoxyphène) combinée à un soutien symptomatique (voir DOSAGE ET ADMINISTRATION: Cessation de la thérapie).
Utilisation dans la maladie des voies pancréatiques / biliaires
Saludex (propoxyphène) peut provoquer des spasmes du sphincter d'Oddi et doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladie des voies biliaires, y compris une pancréatite aiguë. Des opioïdes comme le saludex (propoxyphène) peuvent entraîner une augmentation du taux d'amylase sérique.
Insuffisance hépatique ou rénale
Il existe des informations insuffisantes pour formuler des recommandations posologiques appropriées concernant l'utilisation de propoxyphène chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale en fonction du degré d'insuffisance. Des concentrations plasmatiques plus élevées et / ou une élimination retardée peuvent survenir en cas d'insuffisance hépatique et / ou d'insuffisance rénale (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE).
Si le médicament est utilisé chez ces patients, il doit être utilisé avec prudence en raison du métabolisme hépatique et de l'excrétion rénale des métabolites du propoxyphène.
Informations pour les patients / soignants
- Il faut conseiller aux patients de signaler la douleur et les expériences indésirables survenant pendant le traitement. L'individualisation de la posologie est essentielle pour utiliser au mieux ce médicament.
- Il faut conseiller aux patients de ne pas ajuster la dose de Saludex (propoxyphène) sans consulter le professionnel prescripteur.
- Les patients doivent être informés que Saludex (propoxyphène) peut altérer les capacités mentales et / ou physiques requises pour l'exécution de tâches potentiellement dangereuses (par ex., conduite, fonctionnement de machines lourdes).
- Les patients ne doivent pas combiner Saludex (propoxyphène) avec des dépresseurs du système nerveux central (par ex., somnifères, tranquillisants) sauf sur ordre du médecin prescripteur, car des effets additifs peuvent survenir.
- Les patients doivent être informés de ne pas consommer de boissons alcoolisées, y compris les médicaments sur ordonnance et en vente libre qui contiennent de l'alcool, tout en utilisant du saludex (propoxyphène) en raison du risque d'événements indésirables graves, y compris le décès.
- Les femmes en âge de procréer qui deviennent enceintes ou envisagent de devenir enceintes devraient être invitées à consulter leur médecin concernant les effets des analgésiques et de toute autre consommation de drogues pendant la grossesse sur elles-mêmes et leur enfant à naître.
- Les patients doivent être informés que Saludex (propoxyphène) est un médicament potentiel d'abus. Ils devraient le protéger du vol, et il ne devrait jamais être donné à quiconque autre que la personne pour laquelle il a été prescrit.
- Les patients doivent être informés que s'ils reçoivent un traitement par Saludex (propoxyphène) depuis plus de quelques semaines et que l'arrêt du traitement est indiqué, il peut être approprié de réduire la dose de Saludex (propoxyphène), plutôt que de l'arrêter brusquement, en raison de le risque de précipitation des symptômes de sevrage. Leur médecin peut fournir un schéma posologique pour effectuer un arrêt progressif du médicament.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Le potentiel mutagène et cancérigène du propoxyphène n'a pas été évalué.
Dans les études animales, il n'y a eu aucun effet de la propoxyphène sur le comportement d'accouplement, fertilité, durée de gestation, ou une parturition lorsque les rats ont été nourris au propoxyphène en tant que composant de leur alimentation quotidienne à un apport quotidien estimé en propoxyphène jusqu'à huit fois supérieur à la dose équivalente humaine maximale (HED) basé sur la comparaison de la surface corporelle. À cette dose la plus élevée, le poids fœtal et la survie au jour postnatal 4 ont été réduits
Grossesse
Résumé des risques
Catégorie de grossesse C .
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées sur le propoxyphène chez la femme enceinte. Bien que les données publiées soient limitées, aucune étude adéquate sur la reproduction animale n'a été menée avec le propoxyphène. Par conséquent, on ne sait pas si le propoxyphène peut affecter la reproduction ou causer des dommages fœtaux lorsqu'il est administré à une femme enceinte. Le propoxyphène ne doit être administré à une femme enceinte que si cela est clairement nécessaire.
Considérations cliniques
Le propoxyphène et son principal métabolite, le norpropoxyphène, traversent le placenta humain. Les nouveau-nés dont les mères ont pris des opiacés de façon chronique peuvent présenter une dépression respiratoire ou des symptômes de sevrage.
Données
Dans les études publiées sur la reproduction animale, aucun effet tératogène n'est survenu chez la progéniture née de rats gravides ou de lapins ayant reçu du propoxyphène pendant l'organogenèse. Les animaux gravides ont reçu des doses de propoxyphène d'environ 10 fois (rats) et 4 fois (lapins) la dose humaine maximale recommandée (sur la base de mg / m2 comparaison de la surface corporelle).
Mères infirmières
Le propoxyphène, le norpropoxyphène (métabolite majeur), sont excrétés dans le lait maternel. Les études publiées sur les mères allaitantes utilisant du propoxyphène n'ont détecté aucun effet indésirable chez les nourrissons allaités. Sur la base d'une étude portant sur six couples mère-enfant, un nourrisson allaité exclusivement reçoit environ 2% de la dose maternelle ajustée en fonction du poids. Le norpropoxyphène est excrété par voie rénale et la clairance rénale est plus faible chez les nouveau-nés que chez les adultes. Par conséquent, il est possible qu'une utilisation prolongée de propoxyphène maternel puisse entraîner une accumulation de norpropoxyphène chez un nourrisson allaité. Observez les nourrissons allaités pour détecter des signes de sédation, notamment une mauvaise alimentation, une somnolence ou une dépression respiratoire. La prudence s'impose lorsque Saludex (propoxyphène) est administré à une femme qui allaite.
Patients pédiatriques
L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Patients âgés
Les études cliniques de Saludex (propoxyphène) n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. Cependant, les rapports post-commercialisation suggèrent que les patients de plus de 65 ans peuvent être plus sensibles aux effets secondaires liés au SNC. Par conséquent, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente, commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage, reflétant la fréquence plus élevée de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et de maladie concomitante ou d'une autre thérapie médicamenteuse. Une diminution de la posologie quotidienne totale doit être envisagée (voir DOSAGE ET ADMINISTRATION).
Chez les patients hospitalisés, les plus fréquemment rapportés étaient des étourdissements, des sédations, des nausées et des vomissements. Les autres effets indésirables comprennent la constipation, les douleurs abdominales, les éruptions cutanées, les étourdissements, les maux de tête, la faiblesse, l'euphorie, la dysphorie, les hallucinations et les troubles visuels mineurs.
Les événements indésirables post-commercialisation les plus fréquemment rapportés comprennent le suicide terminé, le surdosage accidentel et intentionnel, la toxicomanie, l'arrêt cardiaque, le coma, le médicament inefficace, la toxicité du médicament, les nausées, les arrêts respiratoires, les arrêts cardio-respiratoires, la mort, les vomissements, les étourdissements, les convulsions, l'état confusionnel et diarrhée.
Les autres expériences indésirables signalées par la surveillance post-commercialisation comprennent:
Troubles cardiaques: arythmie, bradycardie, arrêt cardiaque / respiratoire, arrêt congestif, insuffisance cardiaque congestive (CHF), tachycardie, infarctus du myocarde (MI)
Trouble oculaire: gonflement des yeux, vision floue
Troubles généraux et anomalies au site d'administration: , interaction médicamenteuse, tolérance médicamenteuse, syndrome de sevrage médicamenteux
Trouble gastro-intestinal: saignement gastro-intestinal, pancréatite aiguë
Trouble hépatobiliaire: stéatose hépatique, hépatomégalie, lésion hépatocellulaire
Trouble du système immunitaire : hypersensibilité
Empoisonnement par blessure et complications procédurales: toxicité médicamenteuse, fracture de la hanche, surdosage de plusieurs médicaments, surdosage de stupéfiants
Enquêtes: la pression artérielle a diminué, la fréquence cardiaque élevée / anormale
Trouble du métabolisme et de la nutrition : acidose métabolique
Trouble du système nerveux: ataxie, coma, étourdissements, somnolence, syncope
Psychiatrique: comportement anormal, état confusionnel, hallucinations, changement d'état mental
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales: dépression respiratoire, dyspnée
Trouble de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée, démangeaisons
Une dysfonction hépatique a été rapportée en association avec Saludex. Le traitement par propoxyphène a été associé à des tests de fonction hépatique anormaux et, plus rarement, à des cas d'ictère réversible (y compris l'ictère cholestatique).
Une myopathie douloureuse subaiguë a été rapportée à la suite d'un surdosage chronique de propoxyphène.
Abus de drogue et dépendance
Substance contrôlée
Saludex (propoxyphène) est un stupéfiant de l'annexe IV en vertu de la U.S.Controlled Substances Act. Le saludex (propoxyphène) peut produire une dépendance aux médicaments de type morphine et a donc le potentiel d'être abusé. La dépendance psychique, la dépendance physique et la tolérance peuvent se développer lors d'une administration répétée. Saludex (propoxyphène) doit être prescrit et administré avec le même degré de prudence approprié à l'utilisation d'autres médicaments contenant des stupéfiants.
Abuser
Étant donné que Saludex (propoxyphène) est un agoniste mu-opioïde, il peut être sujet à une mauvaise utilisation, des abus et une dépendance. La dépendance aux opioïdes prescrits pour la gestion de la douleur n'a pas été estimée. Cependant, des demandes d'opioïdes de patients toxicomanes aux opioïdes surviennent. À ce titre, les médecins devraient prendre les précautions appropriées pour prescrire le saludex (propoxyphène).
Dépendance
Les analgésiques opioïdes peuvent provoquer une dépendance psychologique et physique. La dépendance physique entraîne des symptômes de sevrage chez les patients qui arrêtent brusquement le médicament après une administration à long terme. De plus, les symptômes de sevrage peuvent être précipités par l'administration de médicaments avec une activité antagoniste des mu-opioïdes, par ex., naloxone ou analgésiques agonistes / antagonistes mixtes (pentazocine, butorphanol, nalbuphine, dezocine) (voir SURDOSAGE). La dépendance physique ne se produit généralement pas dans une mesure cliniquement significative, jusqu'à ce qu'après plusieurs semaines d'utilisation continue des opioïdes. La tolérance, dans laquelle des doses de plus en plus importantes sont nécessaires pour produire le même degré d'analgésie, se manifeste initialement par une durée raccourcie d'un effet analgésique et, par la suite, par des diminutions de l'intensité de l'analgésie.
Chez les patients souffrant de douleur chronique et chez les patients cancéreux tolérants aux opioïdes, l'administration de Saludex (propoxyphène) doit être guidée par le degré de tolérance manifesté et les doses nécessaires pour soulager adéquatement la douleur.
La gravité du syndrome d'abstinence de Saludex (propoxyphène) peut dépendre du degré de dépendance physique. Le sevrage est caractérisé par une rhinite, une myalgie, des crampes abdominales et une diarrhée occasionnelle. La plupart des symptômes observables disparaissent en 5 à 14 jours sans traitement; cependant, il peut y avoir une phase d'abstinence secondaire ou chronique qui peut durer de 2 à 6 mois caractérisée par de l'insomnie, de l'irritabilité et des douleurs musculaires. Le patient peut être détoxifié par une réduction progressive de la dose. Les troubles gastro-intestinaux ou la déshydratation doivent être traités avec des soins de soutien.
Un surdosage de Saludex peut présenter des signes et symptômes de surdosage de propoxyphène. Les décès dans la première heure de surdosage ne sont pas rares.
Dans tous les cas de surdosage suspecté, appelez votre centre régional de lutte contre les poisons pour obtenir les informations les plus récentes sur le traitement des surdoses. Cette recommandation est formulée car, en général, les informations concernant le traitement du surdosage peuvent changer plus rapidement que les inserts de colis.
Une attention initiale doit être accordée à la gestion des effets du SNC du surdosage de propoxyphène. Des mesures de réanimation devraient être lancées rapidement.
Symptômes de surdosage de propoxyphène
Les manifestations d'un surdosage aigu avec du propoxyphène sont celles d'un surdosage narcotique. Le patient est généralement somnolent mais peut être studieux ou comateux et convulsif. La dépression respiratoire est caractéristique. Le taux de ventilation et / ou le volume de marée est diminué, ce qui entraîne une cyanose et une hypoxie. Les élèves, initialement ponctuels, peuvent se dilater à mesure que l'hypoxie augmente. La respiration et l'apnée de Cheyne-Stokes peuvent survenir. La pression artérielle et la fréquence cardiaque sont généralement normales au départ, mais la pression artérielle baisse et les performances cardiaques se détériorent, ce qui entraîne finalement un œdème pulmonaire et un effondrement circulatoire, sauf si la dépression respiratoire est corrigée et qu'une ventilation adéquate est rétablie rapidement. Des arythmies cardiaques et un retard de conduction peuvent être présents. Une acidose respiratoire-métabolique combinée se produit en raison du CO retenu2 (hypercapnie) et à l'acide lactique formé lors de la glycolyse anaérobie. L'acidose peut être sévère si de grandes quantités de salicylates ont également été ingérées. La mort peut survenir.
Traitement de la surdosage de propoxyphène
Il convient d'attirer d'abord l'attention sur la création d'une voie aérienne brevetée et sur la restauration de la ventilation. Une ventilation assistée mécaniquement, avec ou sans oxygène, peut être nécessaire, et une respiration sous pression positive peut être souhaitable en cas d'œdème pulmonaire. L'antagoniste des opioïdes naloxone réduira considérablement le degré de dépression respiratoire et doit être administré rapidement, de préférence par voie intraveineuse. La durée d'action de l'antagoniste peut être brève. Si aucune réponse n'est observée après l'administration de 10 mg de naloxone, le diagnostic de toxicité du propoxyphène doit être remis en question.
En plus de l'utilisation d'un antagoniste des opioïdes, le patient peut nécessiter une titration minutieuse avec un anticonvulsivant pour contrôler les convulsions. Le charbon activé peut adsorber une quantité importante de propoxyphène ingéré. La dialyse a peu de valeur dans l'intoxication due au propoxyphène. Des efforts devraient être faits pour déterminer si d'autres agents, tels que l'alcool, les barbituriques, les tranquillisants ou d'autres dépresseurs du SNC, ont également été ingérés, car ceux-ci augmentent la dépression du SNC et provoquent des effets toxiques spécifiques ou la mort.
Absorption
Les concentrations plasmatiques maximales de propoxyphène sont atteintes en 2 à 2,5 h. Après une dose orale de 65 mg de chlorhydrate de propoxyphène, des concentrations plasmatiques maximales de 0,05 à 0,1 µg / ml pour le propoxyphène et de 0,1 à 0,2 µg / ml pour le norpropoxyphène (métabolite majeur) sont atteintes. Des doses répétées de propoxyphène à des intervalles de 6 h entraînent une augmentation des concentrations plasmatiques, avec un plateau après la neuvième dose à 48 h. La propoxyphène a une demi-vie de 6 à 12 h, tandis que celle de la norpropoxyphène est de 30 à 36 h.
Distribution
Le propoxyphène est lié à environ 80% aux protéines et a un grand volume de distribution, 16 L / kg.
Métabolisme
Le propoxyphène subit un métabolisme de premier passage important par les enzymes intestinales et hépatiques. La principale voie de métabolisme est la N-déméthylation médiée par le cytochrome CYP3A4 vers le norpropoxyphène, qui est excrétée par les reins. L'hydroxylation annulaire et la formation de glucuronides sont des voies métaboliques mineures.
Excrétion
Dans 48 h, environ 20 à 25% de la dose administrée de propoxyphène est excrétée par l'urine, dont la plupart sont du norpropoxyphène libre ou conjugué. Le taux de clairance rénale du propoxyphène est de 2,6 L / min.