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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 08.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Saludex (propoxifeno) é indicado para o alívio da dor leve a moderada.
Saludex (propoxifeno) destina-se ao tratamento de dores leves a moderadas. A dose deve ser ajustada individualmente de acordo com a gravidade da dor, resposta do paciente e tamanho do paciente.
Saludex é administrado por via oral. A dosagem usual é uma cápsula de cloridrato de propoxifeno de 65 mg a cada 4 horas, conforme necessário para a dor. A dose máxima de Saludex (propoxifeno) é de 6 comprimidos por dia. Não exceda a dose diária máxima.
Os pacientes que recebem propoxifeno e qualquer inibidor do CYP3A4 devem ser cuidadosamente monitorados por um longo período de tempo e ajustes de dosagem devem ser feitos, se necessário.
Deve-se considerar uma dose diária total reduzida em pacientes idosos e em pacientes com insuficiência hepática ou renal.
Cessação da terapia
Para pacientes que usaram Saludex (propoxifeno) regularmente por um período de tempo, quando terapia com Saludex (propoxifeno) não é mais necessário para o tratamento de sua dor, pode ser útil interromper gradualmente o Saludex (propoxifeno) ao longo do tempo para impedir o desenvolvimento de uma síndrome de abstinência opióide (retirada de narcóticos). Em geral, a terapia pode ser reduzida em 25% a 50% ao dia, com monitoramento cuidadoso dos sinais e sintomas de abstinência (ver Abuso e dependência de drogas para descrição dos sinais e sintomas de abstinência). Se o paciente desenvolver esses sinais ou sintomas, a dose deve ser aumentada para o nível anterior e titulada mais lentamente, aumentando o intervalo entre as diminuições, diminuindo a quantidade de alteração na dose ou ambas.
Saludex (propoxifeno) está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao propoxifeno.
Saludex (propoxifeno) está contra-indicado em pacientes com depressão respiratória significativa (em ambientes não monitorados ou na ausência de equipamento ressuscitativo) e pacientes com asma aguda ou grave ou hipercarbia.
Saludex (propoxifeno) está contra-indicado em qualquer paciente que tenha ou seja suspeito de ter íleo paralítico.
AVISO
Risco de overdose
Houve numerosos casos de overdose acidental e intencional com produtos de propoxifeno isoladamente ou em combinação com outros depressores do SNC, incluindo álcool. Fatalidades na primeira hora de superdosagem não são incomuns. Muitas das mortes relacionadas ao propoxifeno ocorreram em pacientes com histórias anteriores de distúrbios emocionais ou ideação / tentativas suicidas e / ou administração concomitante de sedativos, tranquilizantes, relaxantes musculares, antidepressivos ou outros medicamentos depressivos do SNC. Não prescreva propoxifeno para pacientes suicidas ou com histórico de ideação suicida.
Depressão respiratória
A depressão respiratória é o principal risco de todas as preparações agonistas dos opióides. A depressão respiratória ocorre com mais frequência em pacientes idosos ou debilitados, geralmente após grandes doses iniciais em pacientes não tolerantes ou quando opióides são administrados em conjunto com outros agentes que deprimem a respiração. Saludex (propoxifeno) deve ser usado com extrema cautela em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica significativa (DPOC) ou cor pulmonale e em pacientes com reserva respiratória substancialmente reduzida, hipóxia, hipercapnia ou depressão respiratória preexistente. Nesses pacientes, mesmo doses terapêuticas usuais de Saludex (propoxifeno) podem diminuir o desejo respiratório até o ponto da apneia. Nesses pacientes, analgésicos não opióides alternativos devem ser considerados e os opióides devem ser empregados apenas sob cuidadosa supervisão médica na dose efetiva mais baixa.
Efeito hipotenso
Saludex (propoxifeno), como todos os analgésicos opióides, pode causar hipotensão grave em um indivíduo cuja capacidade de manter a pressão arterial foi comprometida por um volume sanguíneo empobrecido ou após administração simultânea de medicamentos como fenotiazinas ou outros agentes que comprometem o tom vasomotor. Saludex (propoxifeno) pode produzir hipotensão ortostática em pacientes ambulatoriais. Saludex (propoxifeno), como todos os analgésicos opióides, deve ser administrado com cautela em pacientes em choque circulatório, uma vez que a vasodilatação produzida pelo medicamento pode reduzir ainda mais a produção cardíaca e a pressão arterial.
Lesão na cabeça e aumento da pressão intracraniana
Os efeitos depressivos respiratórios dos narcóticos e sua capacidade de elevar a pressão do líquido cefalorraquidiano podem ser marcadamente exagerados na presença de lesão na cabeça, outras lesões intracranianas ou um aumento preexistente da pressão intracraniana. Além disso, os narcóticos produzem reações adversas que podem obscurecer o curso clínico de pacientes com lesões na cabeça.
Interações medicamentosas
O uso concomitante de propoxifeno e depressores do SNC, incluindo álcool, pode resultar em eventos adversos potencialmente graves, incluindo a morte. Devido aos seus efeitos depressivos adicionados, o propoxifeno deve ser prescrito com cautela para aqueles pacientes cuja condição médica requer a administração concomitante de sedativos, tranquilizantes, relaxantes musculares, antidepressivos ou outros medicamentos depressivos do SNC.
Uso em pacientes ambulatoriais
O propoxifeno pode prejudicar as habilidades mentais e / ou físicas necessárias para a execução de tarefas potencialmente perigosas, como dirigir um carro ou operar máquinas. O paciente deve ser advertido de acordo.
Use com álcool
Os pacientes devem ser advertidos sobre o uso concomitante de produtos de propoxifeno e álcool devido a efeitos potencialmente graves de adição de SNC desses agentes que podem levar à morte.
PRECAUÇÕES
Tolerância e dependência física
Tolerância é a necessidade de aumentar as doses de opioides para manter um efeito definido, como analgesia (na ausência de progressão da doença ou outros fatores externos). A dependência física se manifesta por sintomas de abstinência após a descontinuação abrupta de um medicamento ou após a administração de um antagonista. Dependência física e tolerância não são incomuns durante a terapia crônica com opióides.
A abstinência opióide ou a síndrome de abstinência é caracterizada por alguns ou todos os seguintes: inquietação, lacrimação, rinorreia, bocejo, transpiração, calafrios, mialgia e midríase. Outros sintomas também podem se desenvolver, incluindo: irritabilidade, ansiedade, dor nas costas, dor nas articulações, fraqueza, cãibras abdominais, insônia, náusea, anorexia, vômito, diarréia ou aumento da pressão arterial, frequência respiratória ou freqüência cardíaca. Em geral, os opioides não devem ser descontinuados abruptamente (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO: Cessação da terapia).
Se Saludex (propoxifeno) for descontinuado abruptamente em um paciente fisicamente dependente, pode ocorrer uma síndrome de abstinência (ver Abuso e dependência de drogas). Se ocorrerem sinais e sintomas de abstinência, os pacientes devem ser tratados por reinstituição da terapia com opióides, seguida por redução gradual da dose cônica de Saludex (propoxifeno) combinada com suporte sintomático (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO: Cessação da terapia).
Uso em Doença Pancreática / Biliar do Trato
Saludex (propoxifeno) pode causar espasmo do esfíncter de Oddi e deve ser usado com cautela em pacientes com doença do trato biliar, incluindo pancreatite aguda. Opioides como Saludex (propoxifeno) podem causar aumentos no nível sérico de amilase.
Compromisso hepático ou renal
Existem informações insuficientes para fazer recomendações posológicas apropriadas sobre o uso de propoxifeno em pacientes com insuficiência hepática ou renal em função do grau de comprometimento. Concentrações plasmáticas mais altas e / ou eliminação tardia podem ocorrer em caso de insuficiência hepática e / ou função renal comprometida (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA).
Se o medicamento for utilizado nesses pacientes, ele deve ser usado com cautela devido ao metabolismo hepático e à excreção renal de metabólitos de propoxifeno.
Informações para pacientes / cuidadores
- Os pacientes devem ser aconselhados a relatar dores e experiências adversas que ocorrem durante o tratamento. A individualização da dose é essencial para otimizar o uso deste medicamento.
- Os pacientes devem ser aconselhados a não ajustar a dose de Saludex (propoxifeno) sem consultar o profissional prescritor.
- Os pacientes devem ser avisados de que Saludex (propoxifeno) pode prejudicar a capacidade mental e / ou física necessária para a execução de tarefas potencialmente perigosas (por exemplo,., dirigindo, operando máquinas pesadas).
- Os pacientes não devem combinar Saludex (propoxifeno) com depressores do sistema nervoso central (por exemplo,., auxiliares de sono, tranquilizantes), exceto pelas ordens do médico prescritor, porque podem ocorrer efeitos aditivos.
- Os pacientes devem ser instruídos a não consumir bebidas alcoólicas, incluindo medicamentos prescritos e vendidos sem receita que contêm álcool, enquanto usam Saludex (propoxifeno) devido ao risco de eventos adversos graves, incluindo a morte.
- Mulheres com potencial para engravidar que engravidam ou planejam engravidar devem ser aconselhadas a consultar seu médico sobre os efeitos dos analgésicos e do uso de outras drogas durante a gravidez em si e no feto.
- Os pacientes devem ser avisados de que Saludex (propoxifeno) é uma droga potencial de abuso. Eles devem protegê-lo do roubo, e nunca deve ser dado a ninguém além do indivíduo para quem foi prescrito.
- Os pacientes devem ser avisados de que, se estiverem recebendo tratamento com Saludex (propoxifeno) por mais de algumas semanas e for indicada a interrupção da terapia, pode ser apropriado diminuir a dose de Saludex (propoxifeno), em vez de interrompê-la abruptamente, devido a o risco de precipitar os sintomas de abstinência. O médico pode fornecer um esquema posológico para realizar uma descontinuação gradual do medicamento.
Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de Fertilidade
O potencial mutagênico e carcinogênico do propoxifeno não foi avaliado.
Em estudos com animais, não houve efeito do propoxifeno no comportamento do acasalamento, fertilidade, duração da gestação, ou parto quando os ratos foram alimentados com propoxifeno como um componente de sua dieta diária na ingestão diária estimada de propoxifeno até oito vezes maior que a dose máxima equivalente em humanos (HED) com base na comparação da área da superfície corporal. Nesta dose mais alta, o peso e a sobrevida fetais no dia 4 pós-natal foram reduzidos
Gravidez
Resumo do risco
Categoria de gravidez C .
Não há estudos adequados e bem controlados de propoxifeno em mulheres grávidas. Embora existam dados limitados na literatura publicada, estudos adequados de reprodução animal não foram realizados com propoxifeno. Portanto, não se sabe se o propoxifeno pode afetar a reprodução ou causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida. O propoxifeno deve ser administrado a uma mulher grávida apenas se claramente necessário.
Considerações clínicas
O propoxifeno e seu principal metabólito, o norpropoxifeno, atravessam a placenta humana. Neonatos cujas mães tomaram opiáceos cronicamente podem apresentar depressão respiratória ou sintomas de abstinência.
Dados
Em estudos publicados de reprodução animal, não ocorreram efeitos teratogênicos em filhotes nascidos de ratos ou coelhos prenhes que receberam propoxifeno durante a organogênese. Os animais prenhes receberam doses de propoxifeno aproximadamente 10 vezes (ratos) e 4 vezes (coelhos) a dose máxima humana recomendada (com base em mg / m2 comparação da área da superfície corporal).
Mães de enfermagem
O propoxifeno, o norpropoxifeno (metabolito principal), são excretados no leite humano. Estudos publicados de nutrizes usando propoxifeno não detectaram efeitos adversos em lactentes. Com base em um estudo de seis pares mãe-bebê, um bebê amamentado exclusivamente recebe aproximadamente 2% da dose ajustada ao peso materno. O norperoxifeno é excretado por via renal e a depuração renal é menor em neonatos do que em adultos. Portanto, é possível que o uso prolongado de propoxifeno materno possa resultar no acúmulo de norpropoxifeno em um bebê amamentado. Observe os bebês que amamentam quanto a sinais de sedação, incluindo alimentação deficiente, sonolência ou depressão respiratória. Deve-se ter cuidado quando Saludex (propoxifeno) é administrado a uma mulher que amamenta.
Pacientes pediátricos
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Pacientes idosos
Os estudos clínicos de Saludex (propoxifeno) não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. No entanto, relatórios pós-comercialização sugerem que pacientes com mais de 65 anos podem ser mais suscetíveis a efeitos colaterais relacionados ao SNC. Portanto, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na extremidade baixa da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa. A dose diária total reduzida deve ser considerada (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Em pacientes hospitalizados, os mais frequentemente relatados foram tontura, sedação, náusea e vômito. Outras reações adversas incluem constipação, dor abdominal, erupções cutâneas, tontura, dor de cabeça, fraqueza, euforia, disforia, alucinações e pequenos distúrbios visuais.
Os eventos adversos pós-comercialização mais frequentemente relatados incluem suicídio completo, overdose acidental e intencional, dependência de drogas, parada cardíaca, coma, medicamento ineficaz, toxicidade de drogas, náusea, parada respiratória, parada cardio-respiratória, morte, vômito, tontura, convulsão, confusão estado e diarréia.
Experiências adversas adicionais relatadas por meio da vigilância pós-comercialização incluem:
Cardiopatias: arritmia, bradicardia, parada cardíaca / respiratória, parada congestiva, insuficiência cardíaca congestiva (ICC), taquicardia, infarto do miocárdio (IM)
Distúrbio ocular : inchaço dos olhos, visão turva
Perturbação geral e condições do local de administração : , interação medicamentosa, tolerância a medicamentos, síndrome de abstinência de medicamentos
Distúrbio gastrointestinal : sangramento gastrointestinal, pancreatite aguda
Distúrbio hepatobiliar : esteatose hepática, hepatomegalia, lesão hepatocelular
Distúrbio do sistema imunológico : hipersensibilidade
Envenenamento por lesões e complicações processuais : toxicidade de drogas, fratura de quadril, overdose de drogas múltiplas, overdose de narcóticos
Investigações: pressão arterial diminuída, frequência cardíaca elevada / anormal
Metabolismo e distúrbio nutricional : acidose metabólica
Distúrbio do sistema nervoso : ataxia, coma, tontura, sonolência, síncope
Psiquiátrico: comportamento anormal, estado confusional, alucinações, mudança de estado mental
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais : depressão respiratória, dispneia
Afecção da pele e tecidos subcutâneos : erupção cutânea, coceira
A disfunção hepática foi relatada em associação com Saludex. A terapia com propoxifeno tem sido associada a testes anormais da função hepática e, mais raramente, a casos de icterícia reversível (incluindo icterícia colestática).
Miopatia dolorosa subaguda foi relatada após superdosagem crônica de propoxifeno.
Abuso e dependência de drogas
Substância controlada
Saludex (propoxifeno) é um narcótico do Anexo IV sob a Lei de Substâncias Controladas dos EUA. Saludex (propoxifeno) pode produzir dependência de drogas do tipo morfina e, portanto, tem potencial para ser abusado. Dependência psíquica, dependência física e tolerância podem se desenvolver após administração repetida. Saludex (propoxifeno) deve ser prescrito e administrado com o mesmo grau de cautela apropriado ao uso de outros medicamentos contendo narcóticos.
Abuso
Como Saludex (propoxifeno) é um agonista mu-opióide, ele pode estar sujeito a uso indevido, abuso e dependência. O vício em opioides prescritos para o tratamento da dor não foi estimado. No entanto, ocorrem solicitações de opioides de pacientes viciados em opióides. Como tal, os médicos devem tomar os devidos cuidados ao prescrever Saludex (propoxifeno).
Dependência
Analgésicos opióides podem causar dependência psicológica e física. A dependência física resulta em sintomas de abstinência em pacientes que interrompem abruptamente o medicamento após administração prolongada. Além disso, os sintomas de abstinência podem ser precipitados através da administração de medicamentos com atividade antagonista dos mu-opióides, p.analgésicos agonistas / antagonistas mistos (pentazocina, butorfanol, nalbuphina, dezocina) (ver SUPERDENAÇÃO). A dependência física geralmente não ocorre em um grau clinicamente significativo, até depois de várias semanas de uso contínuo de opióides. A tolerância, na qual são necessárias doses cada vez maiores para produzir o mesmo grau de analgesia, é inicialmente manifestada por uma duração reduzida de um efeito analgésico e, posteriormente, por reduções na intensidade da analgesia.
Em pacientes com dor crônica e em pacientes com câncer tolerante a opióides, a administração de Saludex (propoxifeno) deve ser guiada pelo grau de tolerância manifestado e pelas doses necessárias para aliviar adequadamente a dor.
A gravidade da síndrome de abstinência de Saludex (propoxifeno) pode depender do grau de dependência física. A retirada é caracterizada por rinite, mialgia, cólicas abdominais e diarréia ocasional. A maioria dos sintomas observáveis desaparece em 5 a 14 dias sem tratamento; no entanto, pode haver uma fase de abstinência secundária ou crônica que pode durar de 2 a 6 meses, caracterizada por insônia, irritabilidade e dores musculares. O paciente pode ser desintoxicado por redução gradual da dose. Distúrbios gastrointestinais ou desidratação devem ser tratados com cuidado de suporte.
A sobredosagem de Saludex pode apresentar sinais e sintomas de sobredosagem com propoxifeno. Fatalidades na primeira hora de superdosagem não são incomuns.
Em todos os casos de suspeita de superdosagem, ligue para o seu Centro de Controle de Venenos regional para obter as informações mais atualizadas sobre o tratamento de sobredosagem. Esta recomendação é feita porque, em geral, as informações sobre o tratamento de superdosagem podem mudar mais rapidamente do que as inserções de embalagens.
Deve-se considerar inicialmente o gerenciamento dos efeitos do SNC da superdosagem de propoxifeno. Medidas ressuscitativas devem ser iniciadas prontamente.
Sintomas de sobredosagem com propoxifeno
As manifestações de superdosagem aguda com propoxifeno são as de superdosagem de estupefacientes. O paciente geralmente é sonolento, mas pode ser estuporoso ou em coma e convulsionante. Depressão respiratória é característica. A taxa de ventilação e / ou volume das marés diminui, o que resulta em cianose e hipóxia. Os alunos, inicialmente identificados, podem se dilatar à medida que a hipóxia aumenta. Pode ocorrer respiração e apneia de Cheyne-Stokes. A pressão arterial e a freqüência cardíaca geralmente são normais inicialmente, mas a pressão arterial cai e o desempenho cardíaco se deteriora, o que resulta em edema pulmonar e colapso circulatório, a menos que a depressão respiratória seja corrigida e a ventilação adequada seja restaurada imediatamente. Arritmias cardíacas e atraso na condução podem estar presentes. Uma acidose respiratória-metabólica combinada ocorre devido ao CO retido2 (hipercapnia) e ao ácido lático formado durante a glicólise anaeróbica. A acidose pode ser grave se grandes quantidades de salicilatos também tiverem sido ingeridas. A morte pode ocorrer.
Tratamento da sobredosagem com propoxifeno
A atenção deve ser direcionada primeiro ao estabelecimento de uma via aérea patente e à restauração da ventilação. Pode ser necessária ventilação assistida mecanicamente, com ou sem oxigênio, e a respiração positiva da pressão pode ser desejável se houver edema pulmonar. O antagonista opióide naloxona reduzirá acentuadamente o grau de depressão respiratória e deve ser administrado imediatamente, de preferência por via intravenosa. A duração da ação do antagonista pode ser breve. Se nenhuma resposta for observada após a administração de 10 mg de naloxona, o diagnóstico de toxicidade por propoxifeno deve ser questionado.
Além do uso de um antagonista opióide, o paciente pode exigir uma titulação cuidadosa com um anticonvulsivante para controlar convulsões. O carvão ativado pode adsorver uma quantidade significativa de propoxifeno ingerido. A diálise tem pouco valor em envenenamento devido ao propoxifeno. Esforços devem ser feitos para determinar se outros agentes, como álcool, barbitúricos, tranquilizantes ou outros depressores do SNC, também foram ingeridos, uma vez que aumentam a depressão do SNC e causam efeitos tóxicos específicos ou morte.
Absorção
As concentrações plasmáticas máximas de propoxifeno são atingidas em 2 a 2,5 h. Após uma dose oral de 65 mg de cloridrato de propoxifeno, são atingidos níveis plasmáticos máximos de 0,05 a 0,1 µg / mL para propoxifeno e 0,1 a 0,2 µg / mL para norpropoxifeno (metabolito principal). Doses repetidas de propoxifeno em intervalos de 6 h levam ao aumento das concentrações plasmáticas, com um platô após a nona dose às 48 h. O propoxifeno tem uma meia-vida de 6 a 12 h, enquanto o do norpropoxifeno é de 30 a 36 h.
Distribuição
O propoxifeno está cerca de 80% ligado às proteínas e possui um grande volume de distribuição, 16 L / kg.
Metabolismo
O propoxifeno sofre extenso metabolismo de primeira passagem pelas enzimas intestinal e hepática. A principal via de metabolismo é a N-desmetilação mediada pelo citocromo CYP3A4 para o norpropoxifeno, que é excretado pelos rins. A hidroxilação do anel e a formação de glucuronido são pequenas vias metabólicas.
Excreção
Em 48 h, aproximadamente 20 a 25% da dose administrada de propoxifeno é excretada pela urina, a maioria das quais é livre ou conjugada de norpropoxifeno. A taxa de depuração renal do propoxifeno é de 2,6 L / min.